季节性过敏性鼻炎治疗药——Dymista

中图 分 类 号 ： ９ ６ 文献 标 识 码 ： 文章 编 号 ：６ ２—７ ３ （ ０ ２ ０ ０ ９ ０ Ｒ７ Ａ １７ ７ ８ ２ １ ） ８— ４ ４— ３
２ １ ５月 ２日， ０２年 美国食 品药物管理 局（ Ｄ ） Ｆ Ａ 批准瑞典 Ｍ ｄ 公司研 制 的 Ｄ ｍｉａ鼻 腔喷 雾 剂 （ ｚｌ ｔ ｅｈｄｏｈｏ ｅａ ｙ ｓ ｔ ａｅａ ｉ ｙｒｃｌ— ｓｎ
每 日给药 ２次 。
商 品名 ： ｙ ｉ ａ Ｄｍｓ ｔ 通 用 名 ：ｚｌ ｔ ｅｈｄｏｈｏ ｄ ｎ ｕ ｃｓｎ ｒｐｏａ Ａ ｅ ｓｎ ｙｒｃｌ ｉｅａｄｆ ｔ ａｏｅｐｏ ｉ ｔ ａｉ ｒ ｌｉ ｎｅ
血管 收缩检测得到 的数据 同样支 持其强 大 的糖皮质 激素 活
性 。这些发现 与临床 的相关性还不清楚 。
霉素或酮康唑对心脏复极化 的影响 ， 些药物对 系列心 电图 这
分析 的 Ｑ ｃ 有影响 。 Ｔ没
０
３ 药 代 动 力 学
吸收 ： 每个鼻孔喷 ２次（ ４ 盐酸 氮卓 斯 丁和 ２０ｍｇ ５８ｍｇ ０
盐酸氮卓斯丁 丙酸氟替卡松
氟替卡松） 进行鼻腔给予 Ｄ ｍ ｓ ｙ ｉａ鼻 腔喷雾剂后 ， 均 （±标 ｔ 平
１ 作 用 机 制
准偏差 ） 血浆暴露量峰值 （ ） Ｃ 为氮卓斯汀 ： １４ ５± ４ ４） （９ ． ７ ．
Ｐ ｍＬ ｇ・ 和丙 酸氟替 卡松 ： １． －． ） ｇ・ Ｌ～， （０ ３４ ９ Ｐ ｍ ３ 平均 总
Ｄ ｍ ｓ 鼻腔喷雾 含有 盐酸 氮卓斯 丁 和丙 酸氟替 卡松 ， ｙ ｉａ ｔ
松） 用于治 疗 年龄 在 １ 岁 及 以上 的季 节性 过 敏 性 鼻炎 ２周
（ Ａ 患者 。Ｄ ｍｉａ Ｓ Ｒ） ｙ ￣ 是一种鼻腔 喷雾 剂 ， 含有 １种 Ｈ。 受体
酸氟替卡松的功效是地塞米松的 ３—５倍。从男性 Ｍｅ ｅｚ Ｋ ｎｉ ｅ
拮抗剂和 １ 种皮质激素 。用法为每 次对 两侧鼻孔 各喷 １下 ，
的心 脏复 极 化 有影 响 。多倍 剂 量 口服 给予 氮 卓 斯 汀 ４ｍ ｇ或 ８
丙酸氟替 卡 松 ： ｓ一（ ｕｒｍ ｔ １ ｌ ｆ ｏｏ ｅ ｙ ）一６ ９一ｄｆ ｏｏ一 ｈ ， ｉｕｒ ｌ
１ Ｂ，一１ 一ｄｈ ｄｏ ｙ一 １ ａ — ｍｅｈ ｌ １ ７ ｉｙ ｒｘ ６ ｔｙ 一３ 一ｏ ｏ ｎ ｒｓａ 一 １ ４ ｘ ａ ｄｏｔ ，
ａｅｉ ４一 １ 一， ｏｏ ｙｒｃ ｌ ｉｅ ｚｐｎ一 ｙ） ｍ ｎｈｃｏｈｏ ｄ Ｉ ｒ
心脏作用 ： 在一项安慰 剂对照试 验 中（ ５例 过敏性 鼻炎 ９ 患者） 没有迹象表明盐酸氮卓斯 丁鼻 腔喷雾剂 （ ， 每个鼻孔 喷 ２次， 每天 ２次 ， ５ ） 共 ６ｄ 对心电 图校正 Ｑ Ｔ间期 （ Ｔ ） Ｑ ｃ 代表性
Ｄ ｍｓ ｙ ｉａ鼻腔 喷雾剂 中的盐 酸氮卓斯 丁作 为一种消旋 物进行 ｔ
ｒ ｅａ ｄｆ ｔ ａｏｅｐｏ ｉ ａｅ 盐 酸氮 卓 斯 丁与 丙 酸 氟替 卡 ｉ ｎ ｕｉ ｓｎ ｒｐｏ ｔ， ｄ ｌ ｃ ｎ
丙酸氟替卡松 ： 酸氟替卡松是 一种具有抗 炎活性的合 丙
成三氟化皮质类 固醇。在体 外对克 隆的人 糖皮 质激素 的剂
量效应研究 中， 及结合 和基 因表 达的受 体系统 在 １２ 涉 ． ５和 ０ １ Ｍ浓度时分别提供 了 ５ ％ 的反应 。在这些实验 中 ， ．７ｎ ０ 丙
三烯 类 和 细胞 因子 ） 。 ２ 药 效 动 力学
盐 酸氮卓斯 丁 ： （±）一１ ２ 一（ Ｈ）一ｐ ｔａ ｚ ｏｅ４一［ ４ ｈｈｌ ｉ ｎ ， ａｎ （ 一 ｈｏｏｈｎ１ｍｅ ｙ］ ｃｌｒ ｅｙ） ｔ １ 一２一（ ｅａｙｒ ｐ ｈ ｈｘｈｄｏ一１ 一ｍｅ ｙ 一 １ ｔ ｌ Ｈ— ｈ
因此下 பைடு நூலகம்描述 的各单 独成 分的作用 机制适用 于 Ｄ ｍｓ ｙ ｉａ鼻腔 ｔ 喷雾剂 。该 药代 表 了两种不 同的药物类 别 （ 胺 Ｈ 组 一受体
拮 抗药和合成的皮质类 固醇） 。
暴露量 （ Ｕ ） Ａ Ｃ 为氮卓斯 汀 ：４２７± １ ） ｇ・ ｍ ｈ （ １ ２６ ８ ｐ （ Ｌ・ ）
和丙酸氟替卡松 ：９ ． （７ ７±４ ． ） ｇ・ ｍ ３ １ Ｐ （ Ｌ・ ） ｈ ～。单 次给药
剂量后到达暴露量峰值 的中位时间 （ … ） 氮卓斯汀 ０ ５ ｈ Ｔ 为 ．
和氟替卡松 １０ｈ ． 。
盐酸氮卓斯丁 ： 酸氮 卓斯 丁是一 种二 氮杂萘 衍生 物 ， 盐
在 离体组织 、 物模 型 和人 中发挥组 胺 Ｈ 受体 拮 抗作 用。 动 。
妒
丙 酸氟替 卡松影 响过 敏性鼻 炎症状 的具体机 制还不 清 楚 。已经证 明皮质激素有广泛 的作用 范围 ， 括多种类 型细 包 胞（ 例如 ， 肥大细胞 ， 嗜酸性粒 细胞 ， 中性粒细胞 ， 巨噬 细胞 和
（ 酸氮卓斯 丁与丙酸氟替卡松 ） 盐
化学式 ：
淋巴细胞 ） 和参 与炎症介 质（ 例如 ， 组胺 ， 类花生酸类物质 ， 白
一
ｄ ｎ 一１ １一ｃ ｒｏ ｉ ｔ ．７一 ｒｐ ｎ ｔ ｉ ｅ ７ ｅ ３ ａｂ ｔ ｏ ｅ １ ｐ ｏ ｉ ａ ｈ ａ ｏ ｅ
结构式 ：
ｍ（ ｇ 每天 ２次） ， Ｔ 的平均变化分别为 ７ ２ｍ 和 ３６ｍｓ 后 Ｑｃ ． ｓ ． 。 相互 作用研究 观察 了同时 口服给予盐 酸氮卓斯 丁和 红
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齐鲁 药事 ・ ｌ Ｐ ａ ａ ｕｃ ｆｉ ０ ２ Ｖ １ １Ｎｏ８ Ｑｉ ｈｒ ｃ ｔａＡｆｒ２ １ ｏ ３ ， ． ｕ ｍ ｅ ｉｌ ａｓ ．
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新药 介绍 ・
季 节性 过敏 性 鼻炎 治 疗 药—— Ｄ ｍｉａ ｙ ｓ ｔ
王纯 吉 张 文周 ．
（． １ 泰安市食 品药品检 验 中心 ， 山东 泰安 ２ １０ ；． ７０ ０ ２ 聊城 市人 民医院药剂科 ， 山东 聊城 ２ ２０ ） ５ ０ ０