嘧菌酯1
嘧菌酯生产工艺
嘧菌酯生产工艺
嘧菌酯是一种常用的农药，具有广谱、高效、低毒、低残留的特点，广泛用于农田、果园、蔬菜大棚等农业生产中。
下面将介绍嘧菌酯的生产工艺过程。
嘧菌酯的生产主要包括原料配制、发酵、提取、精制和制剂加工等环节。
首先是原料配制。
嘧菌酯的主要原料是嘧菌酸，需要对原料进行配制。
首先将嘧菌酸和发酵活性剂等添加到配方中，然后将溶液稀释成一定比例的发酵液。
然后是发酵过程。
将配制好的发酵液加入发酵罐中，在一定的温度、pH值和通气条件下进行培养发酵。
通过微生物菌群的
代谢作用，将嘧菌酸转化为嘧菌酯。
发酵时间一般为3-7天。
接下来是提取过程。
将发酵液通过过滤、浓缩和萃取等步骤，将嘧菌酯从发酵液中分离提取出来。
这一步骤的目的是去除其他杂质，提高纯度。
然后是精制过程。
将提取得到的嘧菌酯经过多次结晶、过滤和洗涤等处理，去除杂质，并得到纯度较高的嘧菌酯。
这一步骤的目的是提高嘧菌酯的质量，使其符合标准要求。
最后是制剂加工。
将精制得到的嘧菌酯进行混合、稀释、包装等处理，制成颗粒剂、悬浮剂、乳油剂等各种剂型的农药制剂。
这一步骤的目的是方便使用和储存，提高产品的效果和安全性。
嘧菌酯的生产工艺需要严格的操作控制和质量管理，以确保产品的质量和安全性。
同时，还需要进行相关的环境监测和废物处理，保护生态环境。
总之，嘧菌酯的生产工艺包括原料配制、发酵、提取、精制和制剂加工等环节。
通过这些步骤，可以获得高质量的嘧菌酯农药产品，为农业生产提供保障。
嘧菌酯抑菌原理
嘧菌酯抑菌原理
嘧菌酯是一种广谱抗菌药物，其抑菌原理主要涉及以下几个方面：
1. 蛋白质合成抑制：嘧菌酯能结合到细菌的核糖体的50S亚
基上，阻止细菌蛋白质的合成。
嘧菌酯与细菌的核糖体结合后，会导致核酸和氨基酸之间的连接中断，使细菌无法正常合成蛋白质，从而抑制细菌的生长和繁殖。
2. DNA复制和修复的干扰：嘧菌酯可以阻止细菌DNA的复制和修复。
它能与细菌DNA结合，阻碍DNA双链的解旋，并
抑制DNA拓轴酶的活性，从而干扰细菌的DNA复制和修复
过程，进而抑制细菌的生长。
3. 细菌膜的破坏：嘧菌酯具有破坏细菌膜的作用，通过与细菌膜上的脂质相互作用，使细菌膜疏水性增强、通透性增加，导致细菌膜的破裂、渗漏，最终导致细菌的死亡。
总之，嘧菌酯的抗菌作用主要通过抑制细菌的蛋白质合成、干扰细菌的DNA复制和修复过程以及破坏细菌膜等多种方式来
实现。
它能够广泛作用于革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌，并表现出较强的抗菌活性。
广谱、高效杀菌剂——嘧菌酯
/NONGCUN XINJISHU /农村新技术农资广角·市场广谱谱、高效杀菌剂高效杀菌剂——嘧菌酯嘧菌酯嘧菌酯商品名为阿米西达，是由先正达公司开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，是一个广谱、高效杀菌剂，具有内吸性传导性好、渗透性强、持效期长等特点，对几乎所有真菌病害都具有治疗和铲除作用，使用方式多样，不但可用于茎叶喷雾，也可用于种子处理和土壤处理。
一、主要特点1.杀菌谱广。
嘧菌酯是一种广谱杀菌剂，几乎可用于防治所有真菌病害，喷洒一次可同时防治几十种病害，大大减少了喷药次数。
2.渗透性强。
嘧菌酯具有很强的渗透性，在使用时不需要添加任何渗透剂，即可以跨层渗透，只需要喷洒叶片正面，就可快速渗透到叶片背面，达到正打反死的防治效果。
3.内吸传导性好。
嘧菌酯具有很强的内吸传导性，一般施药后能快速被叶片、茎秆和根系吸收并快速传导到植株的各个部位，因此，不但能用于喷雾，也可用于种子处理和土壤处理。
4.持效期长。
嘧菌酯叶片喷施，持效期可达15～20天，拌种和土壤处理持效期可达50天以上，可大大减少喷药次数。
5.混配性好。
嘧菌酯混配性好，可与百菌清、苯醚甲环唑、烯酰吗啉等几十种药剂混配，通过混配不但延缓了病菌的抗药性，也提高了防治效果。
二、适用作物由于嘧菌酯防治病害的范围特别广，可适用于小麦、玉米、水稻等多种粮食作物，花生、棉花、芝麻、烟草等经济作物，番茄、西瓜、黄瓜、茄子、辣椒等蔬菜作物，苹果、梨树、猕猴桃、芒果、荔枝、龙眼、香蕉等果树，以及中药材、花卉等上百种作物。
三、防治对象嘧菌酯可用于防治早疫病、晚疫病、灰霉病、叶霉病、基腐病、霜霉病、疫病、白粉病、炭疽病、灰霜病、黑星病、黑痘病、穗轴褐枯病、白腐病、猝倒病、叶斑病、枯萎病、褐斑病、黄萎病、叶斑病、霜疫霉病等几乎所有真菌病害，尤其对白粉病、锈病、颖枯病、网斑病、霜霉病、蔓枯病、晚疫病、稻瘟病等多种病害特效，可以达到一喷多治的目的。
四、嘧菌酯的复配1.苯甲·嘧菌酯。
嘧菌酯_精品文档
嘧菌酯嘧菌酯：一种重要的农药和抗生素引言：嘧菌酯（Pyrimethanil）是一种广泛应用于农业领域的杀菌剂。
它具有对多种真菌有高效的杀菌作用，并被广泛用于蔬菜、水果和其他农作物的种植和保护。
此外，嘧菌酯也具有抗菌作用，被用于治疗某些动物和人类疾病。
本文将介绍嘧菌酯的化学特性、农药功能、抗生素活性、应用领域及其对环境和健康的影响。
一、嘧菌酯的化学特性嘧菌酯是一种白色结晶粉末，相对分子质量为309.3。
其化学名称为4,6-Dimethyl-2-pyrimidinamine。
其化学结构是由嘧啶环和胺基组成，因此具有一定的碱性。
嘧菌酯在水中溶解度较低，但在有机溶剂中较为稳定。
二、嘧菌酯的农药功能嘧菌酯作为高效杀菌剂，在农业中起到抑制真菌病害的作用。
它可以通过抑制真菌细胞膜的合成来阻断其生长和繁殖，从而减少病害的发生和影响农作物的产量和质量。
嘧菌酯能有效地防治多种作物病害，如苹果树的灰霉病、葡萄的葡萄灰霉病、马铃薯的晚疫病等，被广泛应用于农作物的种植和保护。
三、嘧菌酯的抗生素活性除了作为农药，嘧菌酯还具有一定的抗生素活性。
它可以抑制一些细菌的生长和繁殖，对某些动物和人类疾病的治疗具有一定的效果。
嘧菌酯可以用于治疗一些细菌感染，如泌尿道感染、肺部感染等。
然而，嘧菌酯的使用范围受到一定限制，需在医生指导下使用，避免滥用。
四、嘧菌酯的应用领域嘧菌酯主要应用于农业领域和医药领域。
在农业中，嘧菌酯被广泛用于蔬菜、水果和其他农作物的种植和保护，以防治真菌病害。
在医药领域，嘧菌酯可以通过医生的处方用于治疗某些细菌感染，尤其是对于对其敏感的细菌。
五、嘧菌酯对环境和健康的影响嘧菌酯的使用虽然对农作物保护起到重要作用，但也存在一定的环境和健康风险。
嘧菌酯具有一定的毒性，对水生生物和土壤微生物有一定的影响。
在使用过程中，需要严格按照农药的使用标准和规定使用，减少对环境的不良影响。
同时，使用嘧菌酯的人员需要采取必要的防护措施，避免直接接触和吸入，以防止对健康造成损害。
嘧菌酯合成工艺
嘧菌酯合成工艺嘧菌酯是一种广泛应用于农业领域的合成材料，具有杀虫、杀菌和植物生长调节的作用。
本文将介绍嘧菌酯的合成工艺及其应用。
一、嘧菌酯的基本概念嘧菌酯是一种酰胺类农药，化学名称为（RS）-2-（4-氯苯基）-2-(1,2,4-三嗪-3-基)酯基丙酸甲酯，分子式为C14H9ClN4O2。
它是由嘧菌酯酯化剂和嘧菌酯酸反应得到的酯类化合物。
嘧菌酯具有高效、低毒、广谱的特点，对多种害虫和病菌有良好的防治效果。
二、嘧菌酯的合成工艺嘧菌酯的合成主要分为两步，即酯化反应和嘧菌酯酸化反应。
1. 酯化反应酯化反应是将嘧菌酯酯化剂与嘧菌酯酸进行反应，生成嘧菌酯酯。
该反应通常在温和的温度下进行，常用的溶剂有二氯甲烷、乙醇和丙酮等。
反应时间较短，一般在1-3小时内完成。
反应结束后，通过减压蒸馏除去溶剂，得到嘧菌酯酯化产物。
2. 嘧菌酯酸化反应嘧菌酯酸化反应是将嘧菌酯酯化产物与酸进行反应，生成最终的嘧菌酯。
常用的酸有硫酸、盐酸和磷酸等。
该反应通常在室温下进行，反应时间较长，一般需要12-24小时。
反应结束后，通过过滤或萃取的方式分离出嘧菌酯，再通过结晶或减压蒸馏的方法纯化产品。
三、嘧菌酯的应用嘧菌酯作为一种农药，广泛用于农田、果园和蔬菜大棚等农业领域。
它可以有效地防治多种害虫和病菌，如蚜虫、叶螨、红蜘蛛、白粉病等。
嘧菌酯具有快速杀灭害虫和病菌的作用，对作物的影响较小，对环境也没有明显的污染。
嘧菌酯的使用方法也比较简单，一般是将其稀释后喷洒在作物叶面或土壤上。
嘧菌酯可以通过叶面吸收和根系吸收两种途径进入植物体内，发挥杀虫、杀菌和植物生长调节的作用。
在使用过程中，需要注意按照使用说明进行施药，避免过量使用或误用。
嘧菌酯的应用效果非常明显，可以显著提高农作物的产量和品质。
它对多种害虫和病菌均有良好的防治效果，对一些传统农药无法有效控制的害虫和病菌尤为有效。
同时，嘧菌酯还可以促进植物的生长发育，提高光合作用效率，增加作物的抗逆性和抗病能力。
嘧菌酯堪称杀菌剂之王，能够防治几十种真菌性病害，应用广泛
嘧菌酯堪称杀菌剂之王，能够防治几十种真菌性病害，应用广泛大家好。
今天给大家介绍一个药剂，它就是嘧菌酯，它同样也是甲氧基丙烯酸酯类药剂。
嘧菌酯的使用效果比较好，功能非常的全面，成为了全球销量最大的杀菌剂。
因此，他被称为杀菌剂之王。
下面给大家分享一下嘧菌酯的杀菌原理以及它的优势所在。
首先，说说嘧菌酯的杀菌原理。
在病原菌的细胞中有一个部分叫做线粒体，线粒体可以为病原菌的活动提供能量。
线粒体就好比是汽车中的发动机，可以为汽车行驶提供源源不断的动力。
当杀菌剂嘧菌酯进入到病原菌的细胞中。
会阻断线粒体中细胞色素b到细胞色素c之间的电子传递，从而抑制线粒体的呼吸作用。
使得先立体无法产生满足病原菌活动的能量。
这就好比一辆汽车有发动机，但是我们阻断了它的供油系统。
使得发动机无法工作，那么车子自然而然就无法行驶了。
嘧菌酯就是通过这种方式来抑制病原菌的孢子萌发和菌丝的生长，从而起到防治病害的目的。
嘧菌酯优势：嘧菌酯可以广泛地应用在蔬菜，果树，花卉，粮食等多种作物上面。
可以有效的防治。
子囊菌，担子菌，半知菌等真菌带来了几十种病害，例如。
白粉病，霜霉病，早疫病，晚疫病，叶斑病等等。
嘧菌酯还有一个优势就是渗透性非常的强，可以从叶片的正面渗透到叶片的背面，在使用过程中，无需喷施叶片的背面。
我们也无需添加任何其他渗透剂。
嘧菌酯的传导性也非常的好。
可以传导至植株，根，茎，叶等各个部位，形成全方位的防治。
嘧菌酯的时效性也好，既有治疗的作用又可以做保护剂。
保护的作用要比治疗的作用更加突出，因为嘧菌酯的持效期长达15天到20天。
它的有效成分可以长期地附着在叶片的表面，当湿度增加时，叶片就会再次吸收利用。
嘧菌酯还有抗衰老的作用。
提高过氧化物动化酶的活性，促进抗氧化，避免植株出现早衰。
从而实现提高产量和品质的目的。
嘧菌酯使用方法：嘧菌酯一般在早疫病、霜霉病、叶斑病、炭疽病等病害发生的初期施用，用250克/升悬浮液的嘧菌酯1000-1500倍液进行茎叶喷雾，每隔10天左右喷一次，每季作物最多使用3次，具体参看农药标签或使用说明书。
嘧菌酯工艺流程
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嘧菌酯有哪些特性 嘧菌酯的特性及使用注意事项.doc
嘧菌酯有哪些特性嘧菌酯的特性及使用注意事项说到杀菌剂，这两年最火的莫过于甲氧基丙烯酸酯类了。
也许很多人对甲氧基丙烯酸酯不太了解，但说到嘧菌酯大家一定不陌生，今天我们就来讲述嘧菌酯有哪些特性？使用时该如何避免药害？嘧菌酯的特性嘧菌酯杀菌谱广，除了乳油外，可溶于甲醇、乙腈等各种溶剂，几乎对所有的真菌界病原菌都有着很好的活性。
嘧菌酯作为甲氧基丙烯酸酯类高效、广谱杀菌剂，以其为有效成分的制剂不仅可以一药治多病，而且可以增加植株的抗病性、提高抗逆能力，特别是其较长的特效期，可减少用药次数和用药成本，延缓作物衰老，拉长收获期，增加总产量。
据了解，嘧菌酯几乎对所有的真菌界病原菌都有着很好的活性，所以到目前为止，国内外企业以嘧菌酯为主要有效成分，针对子囊菌亚门、担子菌亚门、鞭毛菌亚门和半知菌亚门等真菌病引发的白粉病、锈病、颖枯病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等病害，在我国农业部农药检定所登记了348个农药制剂，包括茎叶喷雾、种子和土壤处理等作用方式，可用于谷物、水稻、花生、葡萄、马铃薯、果树、蔬菜和草坪等作物。
嘧菌酯的注意事项1、乳油中常含有增效剂、渗透剂，与嘧菌酯混用后可能会产生药药害。
2、除了不能与乳油混用外，嘧菌酯还有一个必须控制的问题便是药害。
黏稠度、溶解度和渗透性是嘧菌酯重要的指标，而且三者之间有着密切的联系，特别是因其本身就具有很强的内吸性和跨层传导性，所以在没有助剂的缓和下，非常容易产生药害。
在这种情况下，植保界才产生了一个常识性的认识，就是嘧菌酯类的农药不能与有机硅类的增效剂混用。
3、一般的厂家都会自觉不自觉地强调用药安全性的问题，并通过相关的助剂来实现其性能“刹车”的功能，防止其产生药害。
嘧菌酯被广泛地开发和应用，给农业生产带来了切实的病害防控效益，但也时不时地听到各地传来药害的声音。
比如保护地番茄或果园内，都曾发生过因嘧菌酯不合理使用而产生的药害。
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(10)申请公布号 CN 102199127 A(43)申请公布日 2011.09.28C N 102199127 A*CN102199127A*(21)申请号 201010130608.8(22)申请日 2010.03.24C07D 239/52(2006.01)(71)申请人淄博万昌科技股份有限公司地址255068 山东省淄博市张店区朝阳路18号(72)发明人高庆昌(74)专利代理机构青岛发思特专利商标代理有限公司 37212代理人巩同海(54)发明名称一种制备嘧菌酯的方法(57)摘要本发明涉及嘧菌酯的制备方法，按照苯并呋喃-2(3H)-酮∶催化剂∶甲酸酯∶硫酸二甲酯＝1.0∶1.0～2.5∶1.0～10.0∶0.9～2.5的比例，首先由苯并呋喃-2(3H)-酮与甲酸酯反应生成中间体3-甲酰基苯并呋喃-2(3H)-酮，再使用硫酸二甲酯甲氧基化，生成3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮，后者再与4，6-二氯嘧啶和2-氰基苯酚反应，生成嘧菌酯。
本发明反应工艺操作简单，原料成本低，“三废”生成少，环境污染小，收率高。
(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书 1 页 说明书 4 页1.一种制备嘧菌酯的方法，其特征在于首先由苯并呋喃-2(3H)-酮与甲酸酯在催化剂存在下进行甲酰化反应，生成3-甲酰基苯并呋喃-2(3H)-酮，后者与硫酸二甲酯进行甲氧化反应生成3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮，再与4，6-二氯嘧啶和2-氰基苯酚进行反应，生成嘧菌酯，其中：反应物料的摩尔比为：苯并呋喃-2(3H)-酮∶催化剂∶甲酸酯∶硫酸二甲酯＝1.0∶1.0～2.5∶1.0～10.0∶0.9～2.5；甲酰化反应温度-10～45℃，反应时间2～24小时；甲氧化反应温度0～60℃，反应时间1～4小时。
2.根据权利要求1所述的制备嘧菌酯的方法，其特征在于所述甲酸酯为甲酸甲酯或甲酸乙酯。
3.根据权利要求1所述的制备嘧菌酯的方法，其特征在于所述催化剂为氢化钠或者醇的钠盐或者钾盐。
4.根据权利要求3所述的制备嘧菌酯的方法，其特征在于所述醇的钠盐或者钾盐为甲醇钠/甲醇钾、乙醇钠/乙醇钾、丙醇钠/丙醇钾、异丙醇钠/异丙醇钾、丁醇钠/丁醇钾或者叔丁醇钠/叔丁醇钾。
一种制备嘧菌酯的方法技术领域[0001] 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种嘧菌酯的合成方法。
背景技术[0002] 嘧菌酯是甲氧基丙烯酸酯(β-methoxyacrylates)杀菌剂或strobilurins类似物，具有高效、广谱、内吸活性强等特点，对几乎所有真菌纲病菌害均有很好的活性，可用于谷物、水稻、葡萄、马铃薯、蔬菜、果树及其他作物茎叶喷雾、种子处理，也可以进行土壤处理。
嘧菌酯在推荐剂量下使用对作物安全、无药害，对地下水和环境安全。
[0003] 嘧菌酯的合成路线，都是由3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮，与4，6-二氯嘧啶和2-氰基苯酚反应生成的。
文献WO2008043977，US20080214587以及董捷等在文献《嘧菌酯的合成》(精细化个中间体Vol.27 No.2，2007年4月)等报道，嘧菌酯的合成主要是：[0004][0005] 其中，3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮是由苯并呋喃-2(3H)-酮与原甲酸三甲酯在乙酸酐存在下反应，乙酸酐即做反应的催化剂，又同时与副产的甲醇生成乙酸甲酯，使反应继续进行，否则，反应时间很长，反应收率很低，成本高，并且副产大量的乙酸甲酯。
发明内容[0006] 本发明所要解决的技术问题是克服现有技术中存在的不足，提供一种新的制备嘧菌酯的方法，工艺比较简单、收率高，成本比较低。
[0007] 本发明是一种制备嘧菌酯的方法，其特征在于首先由苯并呋喃-2(3H)-酮在催化剂存在下，与甲酸酯进行甲酰化反应，生成3-甲酰基苯并呋喃-2(3H)-酮，后者再使用硫酸二甲酯甲氧化反应，得到3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮，再与4，6-二氯嘧啶和2-氰基苯酚反应，生成嘧菌酯。
其中：[0008] 生成3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮的物料摩尔比为：苯并呋喃-2(3H)-酮∶催化剂∶甲酸甲酯∶硫酸二甲酯＝1.0∶1.0～2.5∶1.0～10.0∶0.9～2.5；[0009] 甲酰化反应温度-10～45℃，反应时间2～24小时；[0010] 甲氧化反应温度0～60℃，反应时间1～4小时；[0011] 反应所使用的甲酸酯为甲酸甲酯，甲酸乙酯等。
使用的催化剂为氢化钠或者醇的钠盐或者钾盐，比如甲醇钠/甲醇钾、乙醇钠/乙醇钾、丙醇钠/丙醇钾、异丙醇钠/异丙醇钾、丁醇钠/丁醇钾或者叔丁醇钠/叔丁醇钾等。
[0012] 具体反应式为(甲酸酯以甲酸甲酯为例，催化剂以钠氢为例)：[0013][0014] 本发明的优点：[0015] 反应使用的原料价格低，收率高，产品成本低。
具体实施方式[0016] 以下结合实施例说明本发明，但不限制本发明。
[0017] 实施例1：[0018] 500ml反应瓶中，加入无水DMF200ml，甲酸甲酯30.0g，苯并呋喃-2(3H)-酮27g，搅拌降温到-10℃以下，滴加12g60％的氢化钠在200ml无水DMF中的悬浊液，滴加结束后，混合物0℃反应2小时，然后加入500g碎冰中进行水解，200ml乙醚分2次洗涤水解液，使用15％盐酸中和水解液到pH 4，500ml乙醚分2次提取水解液，提取液经过无水硫酸镁干燥，回收乙醚得到淡黄色油状液体3-甲酰基苯并呋喃-2(3H)-酮。
[0019] 上述油状物溶于150mlDMF中，同时加入碳酸钾42g粉末，室温下滴加32g硫酸二甲酯，滴加结束后，继续保温反应2小时，加入200ml水中，300ml乙醚分三次提取水解液，适量水水洗乙醚提取液，回收乙醚，加入30ml甲醇，降温析晶，过滤，得到32g淡黄色结晶3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮，熔点100～101℃，收率90％。
[0020] 实施例2：[0021] 500ml反应瓶中，加入无水DMF200ml，甲酸甲酯30.0g，苯并呋喃-2(3H)-酮27g，搅拌降温到0℃以下，滴加23g94％的固体甲醇钠在200ml无水DMF中的悬浊液，滴加结束后，混合物室温反应2小时，然后加入500g碎冰中进行水解，200ml乙醚分2次洗涤水解液，使用15％盐酸中和水解液到pH 4，500ml乙醚分2次提取水解液，提取液经过无水硫酸镁干燥，回收乙醚得到淡黄色油状液体3-甲酰基苯并呋喃-2(3H)-酮。
[0022] 上述油状物溶于150mlDMF中，同时加入碳酸钾42g粉末，室温下滴加32g硫酸二甲酯，滴加结束后，继续保温反应2小时，加入200ml水中，300ml乙醚分三次提取水解液，适量水水洗乙醚提取液，回收乙醚，加入30ml甲醇，降温析晶，过滤，得到29g淡黄色结晶3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮，熔点100～101℃，收率82％。
[0023] 实施例3：[0024] 500ml反应瓶中，加入无水DMF200ml，甲酸甲酯30.0g，苯并呋喃-2(3H)-酮27g，搅拌降温到-10℃以下，滴加29g97％的叔丁醇钾在200ml无水DMF中的悬浊液，滴加结束后，混合物0℃反应4小时，然后加入500g碎冰中进行水解，200ml乙醚分2次洗涤水解液，使用15％盐酸中和水解液到pH 4，500ml乙醚分2次提取水解液，提取液经过无水硫酸镁干燥，回收乙醚得到淡黄色油状液体3-甲酰基苯并呋喃-2(3H)-酮。
[0025] 上述油状物溶于150mlDMF中，同时加入碳酸钾35g粉末，室温下滴加26g硫酸二甲酯，滴加结束后，继续保温反应2小时，加入200ml水中，300ml乙醚分三次提取水解液，适量水水洗乙醚提取液，回收乙醚，加入30ml甲醇，降温析晶，过滤，得到30g淡黄色结晶3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮，熔点100～101℃，收率85％。
[0026] 实施例4：[0027] 500ml反应瓶中，加入无水DMF200ml，甲酸乙酯74.0g，苯并呋喃-2(3H)-酮27g，搅拌降温到-10℃以下，滴加29g96％的乙醇钠在200ml无水DMF中的悬浊液，滴加结束后，混合物0℃反应8小时，然后加入500g碎冰中进行水解，200ml乙醚分2次洗涤水解液，使用15％盐酸中和水解液到pH 4，500ml乙醚分2次提取水解液，提取液经过无水硫酸镁干燥，回收乙醚得到淡黄色油状液体3-甲酰基苯并呋喃-2(3H)-酮。
[0028] 上述油状物溶于150mlDMF中，同时加入碳酸钾35g粉末，室温下滴加26g硫酸二甲酯，滴加结束后，继续保温反应4小时，加入200ml水中，300ml乙醚分三次提取水解液，适量水水洗乙醚提取液，回收乙醚，加入30ml甲醇，降温析晶，过滤，得到30.5g淡黄色结晶3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮，熔点100～101℃，收率86.5％。
[0029] 实施例5：[0030] 500ml反应瓶中，加入无水DMF200ml，甲酸甲酯36.0g，苯并呋喃-2(3H)-酮27g，搅拌降温到0℃以下，滴加42g99％的异丙醇钠在200ml无水DMF中的悬浊液，滴加结束后，混合物25℃反应24小时，然后加入500g碎冰中进行水解，200ml乙醚分2次洗涤水解液，使用15％盐酸中和水解液到pH 4，500ml乙醚分2次提取水解液，提取液经过无水硫酸镁干燥，回收乙醚得到淡黄色油状液体3-甲酰基苯并呋喃-2(3H)-酮。
[0031] 上述油状物溶于150mlDMF中，同时加入碳酸钾35g粉末，室温下滴加26g硫酸二甲酯，滴加结束后，继续保温反应4小时，加入200ml水中，300ml乙醚分三次提取水解液，适量水水洗乙醚提取液，回收乙醚，加入30ml甲醇，降温析晶，过滤，得到31g淡黄色结晶3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮，熔点100～101℃，收率88％。
[0032] 实施例6：[0033] 控制20～25℃，3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2(3H)-酮17.6g和4，6-二氯嘧啶16.5g搅拌下溶解于甲酸甲酯60ml中，在8小时内滴加28％甲醇钠24.5g，加完所有的甲醇钠溶液后，将混合物搅拌2小时，适量的乙酸调反应液pH6～7，然后从反应混合物中蒸馏除去低沸物，得到残渣，加入甲苯100ml和水100ml，在50℃下搅拌混合物30分钟，分离有机相和水相，有机相减压回收甲苯，加入0.25g硫酸氢钾在140℃反应2h，得到油状物25g，其中(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-氧基)苯基]-3-甲氧基丙稀酸甲酯的含量75％，收率65％，不精制直接用于下步反应。