药物化学第四章习题及答案
《天然药物化学》习题汇总含全部答案版

目录第一章总论一、选择题(一)单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号内。
)1.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的(B )A. 比重不同B. 分配系数不同C. 分离系数不同D. 萃取常数不同E. 介电常数不同2.原理为氢键吸附的色谱是( C )A. 离子交换色谱B. 凝胶滤过色谱C. 聚酰胺色谱D. 硅胶色谱E. 氧化铝色谱3.分馏法分离适用于( D )A. 极性大成分B. 极性小成分C. 升华性成分D. 挥发性成分E. 内脂类成分4.聚酰胺薄层色谱,下列展开剂中展开能力最强的是(D )A. 30%乙醇B. 无水乙醇C. 70%乙醇D. 丙酮E. 水5.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是( D )A. 乙醚B. 醋酸乙脂C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇6.红外光谱的单位是( A )A. cm-1B. nmC. m/zD. mmE. δ7.在水液中不能被乙醇沉淀的是( E )A. 蛋白质B. 多肽C. 多糖D. 酶E. 鞣质8.下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是( B )A. 水>丙酮>甲醇B. 乙醇>醋酸乙脂>乙醚C. 乙醇>甲醇>醋酸乙脂D. 丙酮>乙醇>甲醇E. 苯>乙醚>甲醇9. 与判断化合物纯度无关的是( C )A. 熔点的测定B.观察结晶的晶形C. 闻气味D. 测定旋光度E. 选两种以上色谱条件进行检测10. 不属亲脂性有机溶剂的是( D )A. 氯仿B. 苯C. 正丁醇D. 丙酮E. 乙醚11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用( C )A. 回流提取法B. 煎煮法C. 渗漉法D. 连续回流法E.蒸馏法12. 红外光谱的缩写符号是( B )A. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS13. 下列类型基团极性最大的是( E )A. 醛基B. 酮基C. 酯基D. 甲氧基E. 醇羟基14.采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取,下列溶剂排列顺序正确的是( B)A.C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2OB.C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2OC.H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6D.CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2OE.H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、C6H6、CHCl315.一般情况下,认为是无效成分或杂质的是(B )A. 生物碱B. 叶绿素C. 鞣质D. 黄酮E. 皂苷16.影响提取效率最主要因素是(B)A.药材粉碎度B. 温度C. 时间D. 细胞内外浓度差E.药材干湿度17.采用液-液萃取法分离化合物的原则是(B)A. 两相溶剂互溶B. 两相溶剂互不溶C.两相溶剂极性相同D. 两相溶剂极性不同E. 两相溶剂亲脂性有差异18.硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是(B)A.洗脱剂无变化B.极性梯度洗脱C.碱性梯度洗脱D.酸性梯度洗脱E.洗脱剂的极性由大到小变化19.结构式测定一般不用下列哪种方法( C )A.紫外光谱B.红外光谱C.可见光谱D.核磁共振光谱E.质谱20.用核磁共振氢谱确定化合物结构不能给出的信息是(A )A.碳的数目B.氢的数目C.氢的位置D.氢的化学位移E.氢的偶合常数21.乙醇不能提取出的成分类型是(D )A.生物碱B.苷C.苷元D.多糖E.鞣质22.原理为分子筛的色谱是(B)A.离子交换色谱B.凝胶过滤色谱C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱E.氧化铝色谱23.可用于确定分子量的波谱是( C )A.氢谱B.紫外光谱C.质谱D.红外光谱E.碳谱(二)多项选择题1.加入另一种溶剂改变溶液极性,使部分物质沉淀分离的方法有(ABD )A.水提醇沉法B.醇提水沉法C.酸提碱沉法D.醇提醚沉法E.明胶沉淀法2.调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法 BCE A.醇提水沉法B.酸提碱沉法C.碱提酸沉法D.醇提丙酮沉法E.等电点沉淀法3.下列溶剂极性由强到弱顺序正确的是(BDE )A.乙醚>水>甲醇B.水>乙醇>乙酸乙酯C.水>石油醚>丙酮D.甲醇>氯仿>石油醚E.水>正丁醇>氯仿4.用于天然药物化学成分的分离和精制的方法包括(ACE )A.聚酰胺色谱B.红外光谱C.硅胶色谱D.质谱E.葡聚糖凝胶色谱5.天然药物化学成分的分离方法有(ABD )A.重结晶法B.高效液相色谱法C.水蒸气蒸馏法D.离子交换树脂法E.核磁共振光谱法6.应用两相溶剂萃取法对物质进行分离,要求(BC )A.两种溶剂可任意互溶B.两种溶剂不能任意互溶C.物质在两相溶剂中的分配系数不同D.加入一种溶剂可使物质沉淀析出E.温度不同物质的溶解度发生改变7.用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时(BD )A.只适于分离水溶性成分B.适于分离极性较大成分如苷类等C.适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等D.极性小的成分先洗脱出柱E.极性大的成分先洗脱出柱8. 液-液分配柱色谱用的载体主要有(ACEA.硅胶B. 聚酰胺C. 硅藻土D.活性炭E.纤维素粉9. 下列有关硅胶的论述,正确的是(ABDE )A.与物质的吸附属于物理吸附B. 对极性物质具有较强吸附力C.对非极性物质具有较强吸附力D.一般显酸E. 含水量越多,吸附力越小10.对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是(ADE )A.通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附B.水的洗脱能力最强C.丙酮的洗脱能力比甲醇弱D.可用于植物粗提取物的脱鞣质处理E.特别适宜于分离黄酮类化合物11. 透析法适用于分离(BE )A. 酚酸与羧酸B.多糖与单糖C.油脂与蜡D.挥发油与油脂E.氨基酸与多肽12. 凝胶过滤法适宜分离(ACDA.多肽B.氨基酸C.蛋白质D.多糖E.皂苷13. 离子交换树脂法适宜分离(ABCD )A.肽类B.氨基酸C.生物碱D.有机酸E.黄酮14. 大孔吸附树脂的分离原理包括(ABD )A.氢键吸附B.范德华引力C.化学吸附D.分子筛性E. 分配系数差异15.大孔吸附树脂(ACE )A.是吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料B.以乙醇湿法装柱后可直接使用C.可用于苷类成分和糖类成分的分离D.洗脱液可选用丙酮和氯仿等E.可选用不同的洗脱液或不同浓度的同一溶剂洗脱16.提取分离天然药物有效成分时不需加热的方法是(BDEA. 回流法B.渗漉法C.升华法D.透析法E.盐析法17.判断结晶物的纯度包括(ABCDE )A.晶形B.色泽C.熔点和熔距D.在多种展开剂系统中检定只有一个斑点E.是前面四项均需要的18.检查化合物纯度的方法有(ABCDE )A.熔点测定B. 薄层色谱法C.纸色谱法D.气相色谱法E.高效液相色谱法19.分子式的测定可采用下列方法(ACD )A.元素定量分析配合分子量测定B.Klyne经验公式计算C.同位素峰度比法D.高分辨质谱法E.13C-NMR法20.天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有(BDE)()()()()A.高效液相色谱法B.质谱法C.气相色谱法D.紫外光谱法E.核磁共振法21.测定和确定化合物结构的方法包括(ABE )A.确定单体B.物理常数测定C.确定极性大小D.测定荧光性质和溶解性E.解析各种光谱22. 目前可用于确定化合物分子式的方法有(ABC )A.元素定量分析配合分子量测定B.同位素峰位法C. HI-MS法D. EI-MS法E. CI-MS法23. MS在化合物分子结构测定中的应用是(ACD )()()()()A.测定分子量B.确定官能团C.推算分子式D.推测结构式E.推断分子构象24.质谱(MS)可提供的结构信息有(ABD )A.确定分子量B.求算分子式C.区别芳环取代D.根据裂解的碎片峰推测结构E.提供分子中氢的类型、数目25.各种质谱方法中,依据其离子源不同可分为(ADEA.电子轰击电离B.加热电离C.酸碱电离D.场解析电离E.快速原子轰击电离26.氢核磁共振谱(1H-NMR)在分子结构测定中的应用是(BC )A.确定分子量B.提供分子中氢的类型、数目C.推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息D.判断是否存在共轭体系E.通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等27.天然药物化学的研究内容主要包括天然药物中化学成分的(ACE )A.结构类型B.性质与剂型的关系C.提取分离方法D.活性筛选E.结构鉴定二、名词解释1. pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。
药物化学第四章习题及答案

第四章循环系统药物4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是:BA. H N ON N B. H NOOONO2OC.D.O OHO E. OOII ON4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于:DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于(B)类钠通道阻滞剂。
A. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:AA. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦4-10.下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物? EA. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比选择题[4-11~4-15] A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明4-11. 专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心衰B4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体,扩血管D4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E4-14. 分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢 2受体,扩血管C4-15. 作用于交感神经末梢,抗高血压A[4-16~4-20]A. 分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯,为一前药E. 为一种前药,在体内,内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin E 4-17. Captopril A 4-18. Diltiazem C4-19. Enalapril D 4-20. Losartan B三、比较选择题[4-21~4-25] A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A4-24. 分子中含硝基C 4-25. 具挥发性,吸收水分子成塑胶状A[4-26~4-30]A. Propranolol hydrochlorideB. Amiodarone hydrochlorideC. 两者均是D. 两者均不是4-26. 溶于水、乙醇,微溶于氯仿 A4-27. 易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水B4-28. 吸收慢,起效极慢,半衰期长 B4-29. 应避光保存C4-30. 为钙通道阻滞剂D四、多项选择题4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:ABCDEA. 1,4-二氢吡啶环为活性必需B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系(增加):H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降 4-32. 属于选择性β1受体拮抗剂有: AB E.A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括: ABDA. 喹啉环2`-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于: ABCA. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是: BDA. H H ONO 2O 2NO O OB. ClO OO O C. H H HO H O O O O D.N O OH E. O O HO O4-36. 硝苯地平的合成原料有: B. D. E.A. β-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是: ABDA. N –去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N –去乙基化合物D. N –去甲基化合物E. S-氧化4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是: ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP 受体拮抗剂4-39. 作用于神经末梢的降压药有: BDA. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40. 关于地高辛的说法,错误的是: ABCDA. 结构中含三个α-D-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP 酶活性五、问答题4-41. 以propranolol 为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
药物化学习题三 第四章解热镇痛药和镇痛药)

26.化学名为 2-(4-异丁基苯基)丙酸的药物名称为
A.芬布芬
B.布洛芬
C.萘普生
D.酮洛芬
E.萘丁美酮
答:B
27.双氯芬酸钠的化学名为 A.2-[(2,3-二氯苯基)氨基]-苯甲酸钠 B.2-[(2,4-二氯苯基)氨基]-苯甲酸钠 C.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯甲酸钠 D.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 E.2-[(2,4-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 答:D
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
D.酮洛芬
E.萘普生
答:B
C.布洛芬
22.下列药物中,哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性
A.吲哚美辛
B.美洛昔康
C.布洛芬
D.阿司匹林
E.舒林酸
答:B
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23.药典中采用下列那种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质 A.与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 B.检查是否有酸味 C.与铁盐溶液呈色 D.检查水溶液的酸性 E.检查碳酸钠中的不溶物 答:C
答:B
30.化学名为 2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸的药物的临床主要用
途是
A.抗精神病药物
B.抗痛风药物
C.非甾体抗炎药
D.分离麻醉剂
E.麻醉性的镇痛药物
答:C
B 型选择题
[1-3] A.6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 B.4,5-环氧-3,14-二羟基-17-烯丙基吗啡喃-6-酮盐酸盐 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 D.N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐 E.1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪盐酸盐 1.盐酸哌替啶 2.盐酸纳洛酮 3.盐酸美沙酮 答:CBA
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第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、高效液相色谱别离效果好的一个主要原因是(B):A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、以下溶剂中亲水性最小的是(C):A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH3、纸上分配色谱, 固定相是( B )A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是( A )A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氯仿在缓冲纸色谱上展开, 其R f值随pH增大而减小这说明它可能是( A )A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、酸碱两性化合物6、离子交换色谱法, 适用于以下( B )类化合物的别离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于( B )的别离, 硅胶色谱一般不适合于别离( A )A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物8、以下溶剂中极性最强的是〔D〕A?A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH9、由高分辨质谱测得某化合物的分子式为C38H44O6N2,其不饱和度为〔C〕A. 16B. 17C. 18D. 1910、从药材中依次提取不同的极性成分,应采取的溶剂极性顺序是〔B〕A、水-EtOH-EtOAc-Et2O-石油醚B、石油醚-Et2O-EtOAc-EtOH-水C、石油醚-水-EtOH-Et2O-EtOAc二、用适当的物理化学方法区别以下化合物1. 用聚酰胺柱色谱别离下述化合物, 以不同浓度的甲醇进行洗脱, 其出柱先后顺序为( C)→( A)→( D)→( B )O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D黄酮类化合物从聚酰胺柱上洗脱时大体有下述规律:①苷元相同,洗脱先后顺序一般是:参糖苷、双糖苷、单糖苷、苷元。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
天然药物化学习题及答案

天然药物化学习题及答案天然药物化学习题及答案第一章总论1.硅胶色谱一般不适合分离下列哪种化合物()A.生物碱类化合物B. 酯类化合物C. 香豆素类化合物D. 酸性化合物2.利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是()A.连续回流法B.浸渍法C.加热回流法D.渗漉法3.由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是()A.糖类B. 萜类C. 木质素类D. 黄酮类4.与水不分层的有机溶剂()A.丙酮B. 正丁醇C. CHCl3D. Et2O5.聚酰胺层析的原理是()A.物理吸附B. 氢键吸附C. 化学吸附D. 分子筛效应6.葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析,在化合物分离过程中,先被洗脱下来的为()A.杂质B.小分子化合物C.大分子化合物D.两者同时下来7.硅胶吸附层析适于分离()成分。
A.酸性化合物B. 中性化合物C. 碱性化合物D. 酸性和中性化合物8.乙醇不能提取的成分类型是()A.苷B. 苷元C. 多糖D. 生物碱9.分馏法分离适用于()A.极性大成分 B 极性小成分 C 挥发性成分 D 升华性成分10.聚酰胺薄层色谱,下列展开剂中展开能力最强的是()A 30%乙醇B无水乙醇C丙酮D水11. 可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是()A 乙醚B 丙酮C 正丁醇D 乙醇12. 在水液中不能被乙醇沉淀的是()A 蛋白质B 多糖C 酶D 鞣质13. 下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是()A.水>丙酮>甲醇B.乙醇>醋酸乙脂>乙醚C.乙醇>甲醇>醋酸乙脂D.丙酮>乙醇>甲醇14. 不属亲脂性有机溶剂的是()A.氯仿B.苯C.正丁醇D.丙酮15. 采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取,下列溶剂排列顺序正确的是()A.C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B.C6H6、CHCl3、AcOEt、Me2CO、EtOH、H2OC.H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、C6H6、CHCl3D.CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O16. 硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是()A.洗脱剂无变化B.极性梯度洗脱C.碱性梯度洗脱D.酸性梯度洗脱E.洗脱剂的极性由大到小变化17. 与水分层的极性有机溶剂是()A.乙醇B.甲醇C.丙酮D.正丁醇多选题1. 加入另一种溶剂改变溶液极性,使部分物质沉淀分离的方法有()A.水提醇沉法B.醇提水沉法C.酸提碱沉法D.醇提醚沉法E.明胶沉淀法2. 调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法()A.醇提水沉法B.酸提碱沉法C.碱提酸沉法D.醇提丙酮沉法E.等电点沉淀法3. 用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时()A.只适于分离水溶性成分B.适于分离极性较大成分如苷类等C.适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等D.极性小的成分先洗脱出柱E.极性大的成分先洗脱出柱4. 液-液分配柱色谱用的载体主要有()A.硅胶B.聚酰胺C.硅藻土D.活性炭E.纤维素粉5. 下列有关硅胶的论述,正确的是()A.与物质的吸附属于物理吸附B.对极性物质具有较强吸附力C.对非极性物质具有较强吸附力D.一般显酸E.含水量越多,吸附力越小6. 对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是()A.通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附B.水的洗脱能力最强C.丙酮的洗脱能力比甲醇弱D.可用于植物粗提取物的脱鞣质处理E.特别适宜于分离黄酮类化合物7. 凝胶过滤法适宜分离()A.多肽B.氨基酸C.蛋白质D.多糖E.皂苷8. 离子交换树脂法适宜分离()A.肽类B.氨基酸C.生物碱D.有机酸E.黄酮9. 大孔吸附树脂的分离原理包括()A.氢键吸附B.范德华引力C.化学吸附D.分子筛性E.分配系数差异10. 大孔吸附树脂()A.是吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料B.以乙醇湿法装柱后可直接使用C.可用于苷类成分和糖类成分的分离D.洗脱液可选用丙酮和氯仿等E.可选用不同的洗脱液或不同浓度的同一溶剂洗脱11. 天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有()A.高效液相色谱法B.质谱法C.气相色谱法D.紫外光谱法E.核磁共振法12. 氢核磁共振谱(1H-NMR)在分子结构测定中的应用是()A.确定分子量B.提供分子中氢的类型、数目C.推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息D.判断是否存在共轭体系E.通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等三、简答题1. pH梯度萃取法答:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。
2020天然药物化学各章练习题及答案

2020天然药物化学各章练习题及答案第一章总论一 . A 型题(单选)1.樟木中樟脑的提取方法采用的是EA .回流法 B.浸渍法 C.渗漉法 D.连续回流 E .升华法2.离子交换色谱法,适用于下列(B)类化合物的分离A萜类B生物碱C淀粉D甾体类 E 糖类3.极性最小的溶剂是CA丙酮 B乙醇 C乙酸乙酯 D水 E正丁醇4.采用透析法分离成分时,可以透过半透膜的成分为EA多糖 B蛋白质 C树脂 D叶绿素 E无机盐5.利用氢键缔和原理分离物质的方法是DA硅胶色谱法 B氧化铝色谱法 C凝胶过滤法 D聚酰胺 E离子交换树脂6.聚酰胺色谱中洗脱能力强的是CA丙酮 B甲醇 C甲酰胺 D水 E NaOH水溶液7.利用中药中各成分沸点的差别进行提取分离的方法是AA分馏 B回流法 C连续回流法 D水蒸气蒸馏法 E升华法8.纸上分配色谱, 固定相是 BA纤维素 B滤纸所含的水 C展开剂中极性较大的溶剂 D醇羟基 E 有机溶剂二 B型题(配伍题)[21—25]A 大孔吸附树脂B 凝胶过滤法C 硅胶色谱法D 液-液萃取法E 聚酰胺21根据分子大小进行分离的方法是B22主要用于极性较大的物质的分离和富集的吸附剂是A23用正丁醇将皂苷类成分从水溶液中分离出来的方法是D24分离黄酮苷元类成分最适宜的方法是E25常用于分离酸性物质的吸附剂是C三x题型(多项选择题)36提取分离中药有效成分时需加热的方法是BDA 浸渍法 B回流法C盐析法 D 升华法 E 渗漉法37不与水互溶的溶剂BCDA 乙醇B 乙醚C 乙酸乙酯D 正丁醇E丙酮38通常认为是无效成分或是杂质的是BDEA 皂苷类B 树脂C 萜类D氨基酸类 E 油脂39利用分子筛原理对物质进行分离的方法ACA透析法 B硅胶色谱C凝胶过滤法D聚酰胺E氧化铝40可用于化合物的纯度测定的方法有ABCDEA薄层色谱(TLC) B 气相(GC) C HPLC D 熔点 E 均匀一致的晶型第三章苷类一 . A 型题(单选)1苷键构型有α、β两种,水解β苷键应选CA.0.5%盐酸B.4%氢氧化钠C.苦杏仁酶D.麦芽糖酶E.NaBH42属于甲基五碳糖的是DA. D-葡萄糖B. D-果糖C. L-阿拉伯糖D. L-鼠李糖E. D-半乳糖3在吡喃糖苷中,最易水解的是AA.去氧糖苷B. 五碳糖苷C. 甲基五碳糖苷D.六碳糖苷E. 糖醛酸苷4天然产物中最难水解的是AA. 氨基糖苷B. 羟基糖苷C. 糖醛酸苷D. 去氧糖苷E. 硫苷5能水解α-葡萄糖苷键的酶是 EA. 酯酶B. 杏仁苷酶C. 纤维素酶D. 转化糖酶E. 麦芽糖酶6糖的纸色谱显色剂是BA. ALCl3B.苯胺-邻苯二甲酸C.碘化铋钾D. 醋酸铅E. FeCl37. Molish试剂的组成是AA.α-萘酚/浓硫酸B.邻苯二甲酸一苯胺C.蒽酮/浓硫酸D.苯酚/浓硫酸E.醋酐/浓硫酸8. 碳苷类化合物可采用CA.碱水解B.酶解C.Smith降解D.酸水解E.甲醇解9. 从新鲜的植物中提取原生苷时,应注意考虑的是DA.苷的溶解性B.苷的酸水解性C.苷元的稳定性D.植物中的酶对苷的水解特性 E.苷的旋光性10. 确定苷键构型,可采用BA.乙酰解反应B.分子旋光差(Klyne法)C.弱酸水解D.碱水解E.强酸水解二 B型题(配伍题)[16—20]A.五碳糖苷B.甲基五碳糖苷C.六碳糖苷D.七碳糖苷E.糖醛酸苷16.酸催化水解最易水解的苷是A17.酸催化水解较易水解的苷是B18.酸催化水解易水解的苷是C19.酸催化水解较难水解的苷是D20.酸催化水解最难水解的苷是E三x题型(多项选择题)28. Smith 裂解法所使用的试剂是( AB)A.NaIO4 B.NaBH4 C.NaOH D.AlCl3 E. 苯酚/浓硫酸29. 自中药中提取原生苷可采用的方法有BCA水浸泡法B.沸水煮沸法C.乙醇提取法D.乙醚提取法E.酸水提取法第四章醌类一 . A 型题(单选)1.Borntrager’s 反应呈阳性的物质是 EA. 苯醌B. 萘醌C. 菲醌D. 羟甲基蒽醌E. 羟基蒽醌2.酸性最强的蒽醌是 EA. 含一个β-OHB. 含一个α-OHC.含3个α-OHD. 含2个α-OH E. 含2个β-OH3.下列能提取含1个α-OH的蒽醌的溶剂是CA. 5%Na2CO3溶液B.5%NaHCO3溶液C. 5%NaOH溶液D. 1%NaOH溶液E. 1%NaHCO3溶液4.用于确定蒽醌羟基位置的试剂是DA. 5%NaHCO3B. 醋酸铅C. 碱式醋酸铅D. 醋酸镁E. ALCl3二 B型题(配伍题)[26—30]A 紫草素B 丹参醌ⅠC 大黄素D 番泻苷AE 大黄素蒽酮26. 具有止血、抗炎、抗菌、抗瘤等作用的是A27. 遇碱液显色的是C28. 具有抗菌及扩张冠状动脉作用的是B29. 具有致泻作用的是D30. 不稳定的化合物是E三x题型(多项选择题)31.Feigl 反应呈阳性的是 ABCEA. 紫草素B. 大黄素C. 茜草素D.丹参酮E. 番泻苷A32.可用于提取分离游离的羟基蒽醌的方法是 BDEA. Al2O3B. pH梯度萃取法C. 水蒸气蒸馏法D. 硅胶柱E. 碱提酸沉法33. 醌类具有哪些理化性质ABCEA. 多为有色晶体, 颜色由黄, 棕, 红, 橙至紫红色B. 游离醌多易溶于有机溶剂, 几乎不溶于水C. 多表现一定酸性D. 多用水蒸气蒸馏法提取E. 可通过菲格尔反应鉴别34. 下列哪些成分常存在于新鲜植物中ADEA. 蒽醌B. 萘醌C. 菲醌D. 蒽酮E. 蒽酚35. 羟基蒽醌类成分可发生下列哪些反应BCA.无色亚甲蓝B.菲格尔反应C.Bortrager 反应D.Legal反应E.活性次甲基试剂第五章香豆素和木脂素一. A 型题(单选)1.加热时能溶于氢氧化钠水溶液的是AA.香豆素B.萜类C.甾体皂苷D.四环三萜皂苷E. 五环三萜皂苷2.下列化合物适合于碱溶酸沉淀法与其它成分分离的是CA. 大黄酸的全甲基化B.大黄素甲醚C.7-羟基香豆素D.季铵型生物碱E.糖苷类3.香豆素类成分的母体通常为 BA. 5-羟基香豆素B. 7-羟基香豆素C. 5-甲氧基香豆素D. 7-甲氧基香豆素E. 5,7-二羟基香豆素4.呋喃香豆素多在UV下显( A )色荧光,通常以此检识香豆素A. 蓝色B. 绿色C. 黄色D. 紫色E. 橙色5.五味子素属于 DA. 简单木脂素B. 木脂内酯C. 双环氧木脂素D. 联苯环辛烯型木脂素E. 新木脂素第六章黄酮一 . A 型题(单选)1在水中溶解度最大的是 EA. 黄酮B. 二氢黄酮C. 二氢黄酮醇D. 查耳酮E. 花色素2. 酸性最弱的是 DA. 7,4’-二羟黄酮B. 5,7-二羟基黄酮C. 4’-羟基黄酮D. 5-羟基黄酮E. 8-羟基黄酮3. 有清热解毒功效的是 CA. 葛根B. 银杏叶C. 黄芩D. 槐米E. 陈皮4. 聚酰胺对黄酮类产生最强吸附能力的溶剂是CA.95%乙醇B.15%乙醇C.水D.甲酰胺 E脲素5. 分离黄酮类化合物最常用的方法是CA.氧化铝柱色谱B.气相色谱C.聚酰胺柱色谱D.纤维素柱色谱E.活性炭柱色谱10. 黄芩苷在结构分类上属于AA黄酮类化合物B黄酮醇类化合物C二氢黄酮类化合物D异黄酮类化合物 E黄烷醇类化合物11. 鉴别黄酮类化合物分子中是否存在3-或5-羟基的试剂是AA二氯氧锆-枸缘酸B三氯化铁C四氢硼钠D醋酸镁E醋酸铅溶液12.盐酸镁粉反应适用于鉴定的化合物为BA查耳酮B黄酮醇C橙酮D儿茶素E大黄酸13.氯化锶反应适用于分于结构中具有BA羟基B邻二酚羟基C亚甲二氧基D甲氧基E内酯结构14. 提取黄酮类化合物常用的碱提取酸沉淀法是利用黄酮类化合物的BA强酸性B弱酸性C强碱性D弱碱性E中性15.葛根总黄酮具有DA解痉作用 B镇咳作用 C止血作用 D增加冠状动脉血流量的作用E抗菌作用二 B型题(配伍题)[26—30]A. ZrOCL2拘橼酸反应B. 无色亚甲蓝反应C. Molish反应D. SrCl2/NH3.H2OE. NaBH4反应26. 用于鉴定区别3或5羟基的反应 A27. 用于鉴定黄酮和黄酮苷的反应 C28.区分萘醌与香豆素的反应 B29.二氢黄酮的专属性反应 E30.邻二酚羟基的反应 D三x题型(多项选择题)31.下列有颜色的是 ABEA. 黄酮B. 黄酮醇C. 二氢黄酮D. 二氢黄酮醇E. 查耳酮32. 与芦丁反应呈阳性的试剂是 ABCA. HCl-Mg粉反应B. molish反应C. NaBH4反应D. Labat反应 E. Gibb’s反应34. 醋酸铅能与具有下列哪些结构的黄酮生成沉淀ABCA.邻二酚羟基B. 3-OH、4-酮基C.5-OH、4-酮基D.7-OH、4-酮基第七章萜类和挥发油一 . A 型题(单选)1挥发油的主要成分AA. 单萜B. 四萜C. 二萜D. 二倍半萜E. 三萜3用水作溶剂提取环烯醚萜苷时, 为防止植物体内酶和有机酸的影响, 提取前需在药粉中加入 ( C )A. NH3.H2OB. HClC. CaCO3D. BaCl2E. NaOH4紫杉醇属于 ( C )A. 单萜B. 倍半萜C. 二萜D. 三萜E. 二倍半萜5挥发油中的蓝色主分可能属于 BA. 苯丙素类B. 香豆素类C. 薁类D. 小分子脂肪族类E. 单萜类6硝酸银络合色谱分离挥发油中成分的原理是 ( E )官能团A. 羰基B. 羟基C. 醛基D. 羧基E. 双键7气相色谱法常用 ( B ) 对挥发油各组分进行定性鉴别A.保留时间B. 相对保留时间C. 死时间D. 保留体积E. 死体积二 B型题(配伍题)[21—25]A.冷冻析晶法B.分馏法C.硝酸银络合色谱法D.Girard 试剂法E.酸液萃取法21. 分离双键数目及位置不同的挥发油的方法C22. 分离薄荷脑常用的方法A23. 分离沸点不同的挥发油的方法B24. 分离醛酮类的挥发油的方法D25. 分离碱性挥发油的方法E三x题型(多项选择题)31.衡量挥发油质量的重要指标有 ABA. 比旋度B. 密度C. 酸值D. 碱值E. 皂化值32.挥发油的提取方法有ABCDA. 水蒸气蒸馏法B.溶剂提取法C.压榨法D.超临界提取法E. 升华法33.挥发油的分离方法有ABCDEA.冷冻析晶法B.沉淀法C.分馏法D.色谱法E.化学方法35.挥发油中主要含有的萜类化合物是ABA. 单萜B. 倍半萜C. 二萜D. 二倍半萜E. 三萜第八章皂苷1螺旋甾烷的结构是( D )类型甾体皂苷A C-20 α型C-22 α型C-25 L型B C-20 α型C-22 β型C-25 L型C C-20 β型C-22 β型C-25 L型D C-20 α型C-22 α型 C-25 D型2多糖三萜皂苷呈 AA酸性B碱性C中性D两性E弱碱性5提取皂苷常用溶剂(E )A甲醇B乙醚C丙酮D氯仿E正丁醇6能快速区别皂苷和蛋白质水溶液的方法是 EA 观察颜色不同B有机溶剂萃取分层性状不同C利用两者水溶液振荡后泡沫持久性不同D澄明度不同E加热后是否产生沉淀7能产生溶血现象的化学物质是 CA黄酮B香豆素 C 皂苷D挥发油 E生物碱8皂苷经甲醇提取后常用( C )来沉淀析出皂苷A氯仿B正丁醇C乙醚D石油醚E二硫化碳10Girard试剂常用于分离含( B )的皂苷元A羟基B羰基C苯环D羧基E酯基二 B型题(配伍题)[26—30]A. IR光谱B. Molish反应C. Girard试剂D.中性醋酸铅试剂E.三氯醋酸反应26.区别酸性皂苷和中性皂苷用D27.区别甾体皂苷和三萜皂苷用C28.区别三萜皂苷元和三萜皂苷用B29.区别五环三萜皂苷和四环三萜皂苷用E30.区别D-型和L-型甾体皂苷用A三x题型(多项选择题)31.作用于甾体母核的反应有ACA.醋酐-浓硫酸反应B.磷酸反应C.三氯醋酸反应D.Molish反应E.四氢硼钠反应33. 下列皂苷元属于四环三萜的是( ABCD )。
在线网课《药物化学(徐州医科大学)》课后章节测试答案

注:仅选择题答案第一章测试1【单选题】(1分)下列哪一项不属于药物的功能()。
A.缓解胃痛B.预防脑血栓C.避孕D.去除脸上皱纹2【单选题】(1分)肾上腺素(如下图)的α碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为()。
A.苯基>羟基>甲氨甲基>氢B.羟基>甲氨甲基>苯基>氢C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基D.羟基>苯基>甲氨甲基>氢3【多选题】(1分)下列属于“药物化学”研究范畴的是()。
A.合成化学药物B.阐明药物的化学性质C.发现与发明新药D.研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用4【多选题】(1分)已发现的药物的作用靶点包括()。
A.受体B.酶C.核酸D.离子通道6【单选题】(1分)药物的解离度与生物活性有什么样的关系()。
A.增加解离度,离子浓度下降,活性增强B.合适的解离度,有最大活性C.去增加解离度,离子浓度上升,活性增强D.增加解离度,不利吸收,活性下降7【单选题】(1分)lgP用来表示哪一个结构参数()。
A.化合物的疏水参数B.取代基的立体参数C.指示变量D.取代基的电性参数8【多选题】(1分)以下哪些说法是正确的()。
A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关C.口服药物的吸收情况与解离度无关D.弱碱性药物在肠道中容易被吸收9【多选题】(1分)先导化合物可来源于()。
A.组合化学与高通量筛选相互配合的研究B.天然生物活性物质的合成中间体C.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计D.具有多重作用的临床现有药物第二章测试1【单选题】(2分)经过第Ⅰ相官能团化反应后,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团()。
A.羟基B.芳香基团C.甲氧基D.苄基2【单选题】(2分)参与药物体内Ⅰ相生物转化的酶类主要是()。
A.氧化-还原酶B.金属蛋白酶C.D.淀粉酶3【多选题】(2分)第Ⅰ相生物转化所涉及的酶的分类有()。
A.还原酶系B.水解酶C.细胞色素P450酶系D.过氧化物酶和单加氧酶4【多选题】(2分)以下属于还原酶系的有()。
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第四章循环系统药物4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是:BA. H N ON N B. H NOOONO2OC.D.O OHO E. OOII ON4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于:DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于(B)类钠通道阻滞剂。
A. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:AA. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦4-10.下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物? EA. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比选择题[4-11~4-15] A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明4-11. 专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心衰B4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体,扩血管D4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E4-14. 分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢 2受体,扩血管C4-15. 作用于交感神经末梢,抗高血压A[4-16~4-20]A. 分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯,为一前药E. 为一种前药,在体内,内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin E 4-17. Captopril A 4-18. Diltiazem C4-19. Enalapril D 4-20. Losartan B三、比较选择题[4-21~4-25] A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A4-24. 分子中含硝基C 4-25. 具挥发性,吸收水分子成塑胶状A[4-26~4-30]A. Propranolol hydrochlorideB. Amiodarone hydrochlorideC. 两者均是D. 两者均不是4-26. 溶于水、乙醇,微溶于氯仿 A4-27. 易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水B4-28. 吸收慢,起效极慢,半衰期长 B4-29. 应避光保存C4-30. 为钙通道阻滞剂D四、多项选择题4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:ABCDEA. 1,4-二氢吡啶环为活性必需B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系(增加):H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降 4-32. 属于选择性β1受体拮抗剂有: AB E.A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括: ABDA. 喹啉环2`-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于: ABCA. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是: BDA. H H ONO 2O 2NO O OB. Cl O OO O C. H H HO H O O O OD.N O OH E. O O HO O4-36. 硝苯地平的合成原料有: B. D. E.A. β-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯 4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是: ABDA. N –去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N –去乙基化合物D. N –去甲基化合物E. S-氧化4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是: ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP 受体拮抗剂4-39. 作用于神经末梢的降压药有: BDA. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40. 关于地高辛的说法,错误的是: ABCDA. 结构中含三个α-D-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP 酶活性五、问答题4-41. 以propranolol 为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
答:Propranolol 是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂,结构中含有一个氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代,C2为手性碳,由此而产生的两个对映体活性不一样,左旋体活性大于右旋体,但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用,以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物,其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物,少数为芳基乙醇胺类化合物,这两类药物的结构都是由三个部分组成:芳环、仲醇胺侧链和N一取代基,并具有相似的构效关系:1.芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环,环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基,2,4-或2,3,6-同时取代时活性最佳。
2.氧原子用S、CH2或NCH3取代,作用降低。
3.C2为S构型,活性强,R构型活性降低或消失。
4.N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高,烷基碳原子数少于3或N,N-双取代活性下降。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
答:在离子通道水平上选择性的阻滞Ca2+离子进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
钙通道阻滞剂可分为两大类:选择性钙通道阻滞剂和非选择性钙通道阻滞剂。
4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发,简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
答:盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物,结构中的各取代基相对较稳定,但由于碳基与取代苯环及苯并呋喃形成共轭体系,故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存;结构中含碘,加硫酸加热就分解,氧化产生紫色碘蒸气;结构中含碳基,能与2,4-二硝基苯骈形成黄色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀。
生物利用度不高,起效极慢,半衰期长达9-44天,分布广泛,可蓄积在多种组织和器官,代谢也慢,容易引起蓄积中毒。
为广谱抗心律失常药。
4-44. 以captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril 的缺点及对其进行结构改造的方法。
答:血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、,使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),导致血浆中AngⅡ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用,ACEI还能抑制缓激肽的降解,上述这些作用结果均使血压下降。
卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI,为脯氨酸的衍生物,脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链,使Captopril具有良好的抗高血压作用,但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用.,味觉丧失可能与结构中的巯基有关,考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用,故在尽可能保留该部分结构特点的同时,用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril),或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril),再将羧基或次膦酸基成酯,则可得到一类长效的ACEI,上述不良反应也减少。
将脯氨酸的吡咯环变成带有L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等,再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril),也可得到一类长效的ACEI。
4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
4-46. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。
答:一氧化氮供体药物(NO donors drug)首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化物,进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。
NO激活鸟苷环化酶,升高细胞中的环磷酸鸟苷cGMP的水平。
CGMP可激活cGMP依赖性蛋白激酶,这些激酶活化后,即能改变许多种蛋白的磷酸化状态,包括对心肌凝蛋白轻链的去磷酸化作用,改变状态后的肌凝蛋白不能再平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用,导致了血管平滑肌的松弛,血管的扩张4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.Lovastatin是羟基戊二酰辅酶A还原抑制剂,在体外无活性,需在体内将结构中内酯环水解为开环的 -羟基衍生物才具有活性,故Lovastatin为一种前药。
此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性,使内源性胆固醇合成受阻,结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平,临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。
Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上,内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物,而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等,3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低,3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物,则失去了活性。