盐酸羟考酮药理学和临床应用薛延召
羟考酮的临床应用
20
奥诺美®注射液用法用量
给药途径
静脉推注 静脉输注 静脉(PCA泵)
是否稀释
是* 是* 是*
起始剂量及给药间隔
在1~2分钟内缓慢推注给药1~10mg，给药频率不应短于 每4小时一次 推荐起始给药剂量为每小时2mg
每次给药量为0.03mg/kg，给药间隔不应短于5分钟
皮下推注
使用浓度为10mg/ml息时VAS评分(mm) 咳嗽时VAS评分(mm)
*
*P=0.037
*
*
*
* *
*P=0.006
术后时间(小时)
术后时间(小时)
VAS：视觉模拟评分，0-100mm
• 研究设计：一项随机、双盲研究，纳入91例腹腔镜下子宫切除术患者，评估患者通过PCA泵方式静脉给予盐酸羟考酮 注射液(N=46)和吗啡(N=45)对子宫切除术后急性疼痛的镇痛效果。
P＞0.05
满意患者比例(％)
许幸, 等.中华麻醉学杂志. 2013;33(3):269-274.
(N=107)
(N=114)
18
目录
1
公司介绍
2
术后疼痛现状
3
产品概述
Conclusion
4 奥诺美®注射液术后镇痛新选择
5 奥诺美®注射液用法用量
6
总结
19
奥诺美®注射液优选术型
• 羟考酮用于术后中至重度疼痛的治疗1
持续3个月以上的疼痛严重影响患者的躯佑和社会功能未进行有效控制急性疼痛慢性疼痛延长住院时间增加医疗费用使患者无法参不正常的生活和社交活动术后急性疼痛管理目标中华医学会麻醉学分会
奥诺美®注射液 双重激动* 、全面镇痛
.
术后疼痛普遍存在
盐酸羟考酮的临床应用
盐酸羟考酮的临床应用盐酸羟考酮（Hydroxychloroquine sulfate）是一种常用的抗疟药物，近年来在临床上也被广泛应用于自身免疫性疾病的治疗。
在本文中，将重点探讨盐酸羟考酮在临床应用中的重要性和作用机制。
一、盐酸羟考酮的药理作用盐酸羟考酮是一种典型的抗疟药物，其主要作用机制是通过抑制寄生虫的DNA和RNA合成，从而导致寄生虫的代谢功能受到抑制，最终引起寄生虫的死亡。
此外，盐酸羟考酮还具有抗炎和免疫调节作用，可以影响免疫系统的功能，减少自身免疫性疾病的发作。
二、盐酸羟考酮在风湿性疾病中的应用盐酸羟考酮在风湿性疾病如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等的治疗中被广泛应用。
其抗炎和免疫调节作用可以减轻关节疼痛和炎症反应，改善患者的生活质量。
此外，盐酸羟考酮还可以降低风湿性疾病患者的自身免疫反应，减少器官受损的风险。
三、盐酸羟考酮在皮肤病中的应用盐酸羟考酮也被应用于一些皮肤病的治疗，如银屑病、红斑狼疮性皮炎等。
其抗炎作用可以减轻皮肤病的症状，改善患者的皮肤状况。
盐酸羟考酮还可以调节皮肤的免疫反应，减少皮肤病的复发。
四、盐酸羟考酮在抗病毒治疗中的潜力近年来，盐酸羟考酮还被发现具有一定的抗病毒活性，可以抑制某些病毒的复制和传播。
因此，盐酸羟考酮在流感、艾滋病等传染病的治疗中也有一定的潜力。
未来，盐酸羟考酮可能会在抗病毒领域有更广泛的应用。
在临床实践中，盐酸羟考酮作为一种安全有效的药物，被广泛用于多种疾病的治疗，给患者带来了希望和康复的可能。
然而，需要注意的是，在使用盐酸羟考酮时应谨慎遵医嘱，避免因过度使用而引起不良反应。
同时，科学家们也在不断探索盐酸羟考酮的新功能和应用领域，为临床治疗带来更多的选择和希望。
盐酸羟考酮的药理学和临床应用
盐酸羟考酮的药理学和临床应用作者：陈为轻来源：《中西医结合心血管病电子杂志》2020年第24期【摘要】盐酸羟考酮被广泛的应用在临床治疗过程中，該药物能够帮患者缓解疼痛，有止咳、镇痛、镇静、缓解焦虑的功效，能够在术后疼痛缓解及癌症疼痛缓解过程中发挥巨大作用。
与此同时，相关医学研究表明盐酸羟考酮对患者病情疼痛的缓解有极为显著的作用，此外，还能够舒缓患者紧张消极的情绪，从而提升患者治疗依从性，并缩短手术时间和病情治疗周期。
本文从药物实际应用情况角度出发，探讨盐酸羟考酮的临床应用情况及药理学知识，希望能够为相关医学人员提供参考性意见与建议。
【关键词】盐酸羟考酮;临床应用;药理【中图分类号】R969.4 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095.6681.2020.24..01疼痛是患者术后常见反应，根据相关医学调查可知有80%的患者在术后需要镇痛剂来缓解疼痛感。
临床上较为常用的疼痛缓解药物是阿片类药物，此类药物无明显副作用，因此，被广泛应用在癌症患者止痛或患者术后止痛过程中。
盐酸羟考酮作为阿片类生物碱的衍生物，属于半合成类阿片药物，被广泛应用在临床治疗中，且许多国家用盐酸羟考酮替代玛咖。
盐酸羟考酮广泛应用在临床治疗过程中的同时，相关医护人员提升了对该药物临床应用情况的重视程度。
基于此，本文对盐酸羟考酮临床应用情况及药理学进行分析探讨。
1 盐酸羟考酮药理作用分析1.1 盐酸羟考酮化学机构盐酸羟考酮作为阿片生物碱半合蒂巴因的衍生物，有极强的镇痛作用。
盐酸羟考酮能够作用于平滑肌与中枢神经系统，极易在水中融化，并且在酒精的作用下会存在微溶现象。
相关研究表明盐酸羟考酮所具有的镇痛作用是受U-受体的影响，并且极可能与k-阿片受体存在直接关系，U-阿片受体可以有效缓解患者疼痛感，但无法对患者胃部蠕动情况进行有效制止，因此，盐酸羟考酮在患者临床镇痛过程中的使用，两种受体产生的影响比例不明确，存在争议。
1.2 盐酸羟考酮药理学盐酸羟考酮被溶解后与玛咖溶脂相似，二者溶质与芬太尼相比存在极大差距，盐酸羟考酮与玛咖的蛋白结合率相近，能够达到50%，主要作用是能够与白蛋白结合，且有极低的可能会受a-酸性糖蛋白影响。
强阿片类药物——羟考酮研究进展
强阿片类药物——羟考酮研究进展羟考酮是一种半合成的蒂巴因衍生物，于1916年从蒂巴因派生而来，1917年首次在德国使用。
它属于强阿片类药物，在临床中用于治疗癌痛和慢性非癌性疼痛。
羟考酮具有和吗啡相同的镇痛作用和不良反应，但等效果的口服羟考酮的剂量仅是口服吗啡的一半，由于其使用剂量较低，能够很好的避免毒性，所以是很多重症患者和肾功能不全的患者镇痛的良好选择，为了了解羟考酮的研究进展，我们使用“use of low dose of oxycodone”, “metabolism of oxycodone”, “treatment with opioid analgesia “ “use of oxycodone in different country “为关键词对以下三个科学文献数据库进行信息收集：google,pubmed和high wire，共筛选了25篇文章，其中10篇是描述羟考酮在癌症疼痛中的应用；7篇介绍了阿片类药物的代谢；4篇说明CYP2D6和CYP3A在羟考酮代谢过程中的作用。
羟考酮的药效学和药代动力学相关文章2篇；卡马西平和羟考酮合用治疗三叉神经痛效果研究1篇。
在对以上研究进行解读的基础上，本文对羟考酮的作用机制、药动学、药物相互作用、动物实验、临床应用和药物不良反应等作一综述。
标签：羟考酮；阿片类药物；低剂量；代谢；效能1 简介羟考酮（6 - 脱氧-7，8 -脱氢- 14-羟基- 3- O-甲基- 6- 羟吗啡酮）是一种半合成的蒂巴因衍生物，属于一种强阿片类镇痛药物，于1916年从蒂巴因派生而来，1917年首次在德国使用，至今已有超过80年的使用历史，它具有与吗啡更强的镇痛效果和相似的不良反应，临床中用于治疗癌症和慢性非癌性疼痛[1-3]。
给药后，大部分羟考酮在人体肝脏经CYP3A4代谢为去甲羟考酮,再由CYP2D6代谢为羟吗啡酮，最后进入循环系统并通过尿液排出，所以对于肾损伤、肝功能低下和免疫功能低下的患者应采用低剂量的羟考酮[4]。
盐酸羟考酮的药理学和临床应用
盐酸羟考酮的药理学和临床应用【摘要】目的：分析盐酸羟考酮的药理学及其在手术治疗患者中的临床应用。
方法：120例入组研究对象用乱数表法分成对照组（60例，地佐辛超前镇痛）与观察组（60例，盐酸羟考酮超前镇痛），对两组不同时间点血流动力学参数（心率、平均动脉压）、应激反应因子（去甲肾上腺素、皮质醇）水平、疼痛评分（VAS）、不良反应发生情况进行统计分析。
结果：观察组诱导前、插管时、切片时、术毕、拔管时心率、平均动脉压与对照组差异无统计学意义（P＞0.05）；术后6h、12h、24h、36hVAS评分均低于对照组（P＜0.05）；麻醉诱导前去甲肾上腺素、皮质醇与对照组差异无统计学意义（P＞0.05），手术结束时、术后12h、术后24h去甲肾上腺素、皮质醇低于对照组（P＜0.05）；不良反应发生率低于对照组（P＜0.05）。
结论：盐酸羟考酮以超前镇痛形式应用于手术患者疼痛管理中，利于患者麻醉中血流动力学稳定维持、术后应激反应抑制、术后疼痛改善，同时具有较高应用安全性。
【关键词】盐酸羟考酮；药理学；术后疼痛；临床应用疼痛自成为“人体第五大生命体征”以来，其重视程度不断提高。
多数研究表示盐酸羟考酮在疼痛管理中具有较好应用效果，且使用方式灵活[1]。
本研究旨在通过分析其在手术治疗患者超前镇痛中的应用，加强对对盐酸羟考酮的药理作用域临床应用效果的认知，为临床实践提供进一步指导。
1资料及方法1.1资料共纳入研究对象120例，均为2020年1月至2021年1月期间在我院接受择期手术治疗患者，乱数表法将其随机分成两组，各60例。
对照组中男性35例，女性25例，年龄36~74（50.25±2.69）岁，体质量指数20~25（22.25±1.58）kg/㎡，手术时间90~180（145.25±26.25）min；观察组中男性34例，女性26例，年龄36~75（50.26±2.74）岁，体质量指数20~25（22.24±1.77）kg/㎡，手术时间90~180（145.26±27.44）min。
盐酸羟考酮的药理学和临床应用
盐酸羟考酮的药理学和临床应用【摘要】目的：对于盐酸羟考酮的药理学和临床应用进行探讨。
方法：选取100例需要进行甲状腺腺叶切除术的患者，随机分为对照组和实验组，每组50例。
对照组患者在手术中使用吗啡进行镇痛，实验组患者使用盐酸羟考酮进行镇痛，比较两组患者术中的疼痛情况和术后出现并发症的情况。
结果：实验组的患者在手术中的痛感明显低于对照组的患者，实验组的患者在术后出现并发症的几率也明显低于对照组患者。
结论：盐酸羟考酮在手术治疗中有明显的镇痛效果且更为安全，建议医生使用盐酸羟考酮为患者进行镇痛。
【关键词】盐酸羟考酮；药理；临床应用；药动学；药效学如今，不管是在患者的治疗过程之中，还是手术治疗之后，身体上的疼痛都是不可避免的。
根据相关数据统计显示，大约有80%的患者在接受手术治疗后需要使用止痛药来缓解术后出现的疼痛。
在许多类别的止痛药中，阿片类药物是最常见的，作为阿片类生物碱衍生物的盐酸羟考酮，在世界上的许多国家被用作吗啡的替代品。
随着盐酸羟考酮在临床上的广泛应用，它在使用方面也面临着许多问题。
因此，总结盐酸羟考酮在临床上的应用和药物作用机制是非常有必要的。
1盐酸羟考酮的药理学作用分析1.1药物代谢动力学分析口服吸收度良好、生物利用度比吗啡高，都是盐酸羟考酮的优势所在。
盐酸羟考酮的口服剂型有两种：缓释剂主要用于癌症导致的疼痛的医治过程中[1]，药物浓度在血液中达到峰值需要的时间为2～3h，在体内消除的半衰期约为4～8h；而口服速释剂药物浓度达到峰值需要的时间为1.5h，在体内消除的半衰期约为3h；而静脉途径给药的方式主要用于治疗术后患者的急性疼痛，静脉给药后药物浓度达到峰值时间约为5分钟，半衰期为3.5h，同剂量的盐酸羟考酮的镇痛作用和吗啡相同。
1.2药物效应学分析盐酸羟考酮虽然在脂溶性上和吗啡类似，但是二者在脂溶性方面都比芬太尼差。
盐酸羟考酮的蛋白质结合率和吗啡相似，约为40%～50%。
盐酸羟考酮在血液中主要与白蛋白结合，而且不受某些蛋白质的影响。
盐酸羟考酮缓释片对急性放射性黏膜炎所致疼痛的应用效果评价
盐酸羟考酮缓释片对急性放射性黏膜炎所致疼痛的应用效果评价【摘要】盐酸羟考酮缓释片是一种常用于治疗急性放射性黏膜炎症状的药物。
本文通过分析其药理作用和临床研究结果，评价了其在缓解放射性黏膜炎所致疼痛方面的应用效果。
研究表明，盐酸羟考酮缓释片能够有效缓解疼痛，并且在临床中具有较好的应用前景。
文章还对其副作用和安全性进行了评价，并提出了注意事项和使用建议。
盐酸羟考酮缓释片在治疗急性放射性黏膜炎所致疼痛方面具有良好的应用效果，为患者提供了一种有效的治疗选择。
【关键词】盐酸羟考酮缓释片、急性放射性黏膜炎、疼痛、药理作用、临床研究、副作用、安全性评价、注意事项、使用建议、疼痛缓解、应用前景。
1. 引言1.1 放射性黏膜炎症状简介放射性黏膜炎是一种放射治疗后常见的副作用，主要表现为口腔、咽喉、食道、胃肠道等黏膜组织的炎症反应。
放疗过程中，由于辐射对正常组织也有一定程度的损伤，导致局部黏膜细胞受损，出现红肿、溃疡、疼痛等症状。
放射性黏膜炎的严重程度与放疗剂量、治疗部位、个体耐受性等因素有关，轻者仅表现为轻微疼痛和不适，重者则可能导致进食困难、严重疼痛和出血等并发症。
1.2 盐酸羟考酮缓释片的应用背景盐酸羟考酮缓释片是一种常用于治疗急性疼痛的药物，其在急性放射性黏膜炎疼痛中的应用效果备受关注。
放射性黏膜炎是放疗过程中常见的副作用之一，患者往往会出现口腔、喉咙、食道等部位的疼痛、溃疡和炎症等症状。
这些症状给患者带来了不适和痛苦，严重影响了治疗效果和生活质量。
盐酸羟考酮缓释片具有镇痛、抗炎和保护作用，通过缓解疼痛和改善炎症症状来提高患者的生活质量。
该药物能够抑制炎症介质的释放，减轻组织炎症反应，从而减少疼痛感。
盐酸羟考酮缓释片还具有缓解局部炎症、促进黏膜修复的作用，有助于加速疼痛的缓解和康复过程。
在临床实践中，盐酸羟考酮缓释片已被广泛应用于治疗急性放射性黏膜炎所致疼痛，取得了良好的临床效果。
其安全性较高，在临床应用中很少出现严重不良反应，适合长期使用。
羟考酮临床应用进展
羟考酮临床应用的研究进展
1.2复合应用：羟考酮复合帕瑞昔布用于胃癌根治术预防镇痛，术后 明显降低静息和咳嗽VAS评分，减少恶心呕吐、嗜睡及瘙痒等不良 反应。羟考酮复合右美用于老年高血压脑出血患者预防性镇痛，术 后明显减轻疼痛及炎性反应，且在一定程度上保护认知功能与肾功 能。
羟考酮临床应用的研究进展
小结
▪ 羟考酮具有独特的μ和k双受体激动作用，对内脏镇痛效果好，呼 吸抑制轻，广泛用于术后镇痛。免疫抑制轻，对胃肠道影响小， 目前也逐步应用于全身麻醉中。
▪ 在预防性镇痛、诱导抑制插管反应、可对抗芬太尼所致咳嗽反应 及依托咪酯诱发的肌阵挛。可改善苏醒质量，抑制术中应激及瑞 芬太尼引起的痛觉过敏，优化术后镇痛。尽管羟考酮有诸多优势， 但仍需关注其不良反应的发生，最佳剂量以及合适配伍用药，尚 需多中心、大样本的研究加以证实。
羟考酮临床应用的研究进展
7. 在无痛诊疗中应用
7.1检查中应用：无痛胃镜应用羟考酮患者呛咳反应明显降低，不增加心 动过缓，低氧血症等不良反应。纤维支气管镜检查中应用后患者血流动力 学更稳定，丙泊酚消耗量更少，呛咳和呼吸抑制发生率更低。
7.2手术中应用：联合右美在超声引导经皮肝穿消融术中有效控制爆发性 内脏痛，减少体动，降低术后疼痛评分，延长首次镇痛需求时间，不增加 嗜睡、恶心呕吐等不良反应的发生。食管静脉曲张内镜下硬化剂注射治疗 中羟考酮组患者低氧血症、体动发生率更低，额外丙泊酚用量及术后补救 镇痛次数更少，手术医师和患者满意度均较高。
羟考酮临床应用的研究进展
▪ 不良反应 ▪ 与传统阿片类药物相比，羟考酮不良反应如恶心呕吐、呼吸抑制
及低氧血症发病率较低，通过联合用药减少羟考酮的使用剂量。 ▪ 安全有效用于全麻维持但作用时间长，长时间应用可影响麻醉苏
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• PCA给药：PCA 负荷剂量2~3mg,可酌情重复剂量直至NRS小于4分。镇痛
泵配方为单次量1~2mg/h,持续量0~1mg/h,锁定时间5~10min,4h锁定8~12mg。
• 皮下注射：一次量5mg,需要时4~6h重复一次。由于镇痛的个体差异,以上剂
量均需根据实际情况调整,维持持续和有效的镇痛。
评分大于6分,增加50%,若NRS评分4~5分,最多只能重复原剂量,当NRS评分 小于4分,继续观察1~3h。一般首剂剂量范围为2~10mg,4~6h后重复首剂剂量。 如疼痛制止仍不充分,下一轮滴定原则同第一轮。 详尽的滴定方法，也适用于PACU
• 静脉滴注：起始剂量2mg/h,以后根据镇痛效应调整,24h总量为25~45 mg。
PCA剂量推荐，基于说明书，符合国外发表的文献，符合海外临床经验
9*
综述小结
• 羟考酮是目前临床上唯一可使用的阿片双受体激动剂 • 起效快,阿片类药物的不良反应较轻,可用于轻到中度肝肾功能损害,不
仅对伤害性疼痛,对内脏痛和神经病理性疼痛也有较好的治疗作用, • 可单独应用,也可与非甾体抗炎药等联合应用于多模式镇痛,是多模式
无活性的去甲羟考酮,再经CYP2D6代谢为无活性氢吗啡酮;另一途径 经CYP2D6代谢为有活性的氢吗啡酮(占2.9%),再通过CYP3A4N-去 甲基化代谢为无活性的代谢产物去甲羟考酮(29%),经肾排出,很少部 分羟考酮(9%)以游离形式经肾排出
6*
羟考酮的药动学
特殊人群
• 肾功能不全：游离羟考酮及代谢产物的排出均延迟,应减少给药剂量, 不推荐用于肌酐清除率低于10%的患者
4*
羟考酮的药效学
其它：
• 吗啡、芬太尼等强阿片药使T 细胞减少,有免疫抑制作用,也抑制下丘
脑-垂体和肾上腺、性腺轴的分泌。而羟考酮以及丁丙诺啡、氢吗啡
酮的免疫抑制作用弱于吗啡。
对循环系统影响较小
• 羟考酮不导致组胺释放,不抑制副交感神经,不导致心动过缓。
• 羟考酮有导致依赖性和药物滥用,但羟考酮滥用的风险远低于其他μ阿 片受体激动药。
激引起的疼痛有抑制作用. • 合成的特异性κ受体激动剂阿西马朵林与μ激动剂不同,较少引起躁动,
无呼吸抑制、躯体依赖和胃肠道蠕动抑制作用
3*
羟考酮的药效学
关于起效时间：
• 蛋白结合率40%~45%,主要与白蛋白结合,脂溶性低。
• 静脉给药后迅速起效(2~3min),给药后1h脑脊液浓度可为血浆浓度3倍, 由于该药脂溶性低,提示进入脑脊液有主动运输机制。
盐酸羟考酮的药理学和临床应用
郑大二附院 薛延召
1*
• 文章类型：综述 • 内容提要：
➢ 药效学 ➢ 药动学 ➢ 临床应用 ➢ 使用方法
2*
羟考酮的药效学
关于受体： • 羟考酮与阿片μ受体亲和力不高,为吗啡的1/5~1/10； • 羟考酮作用于κ2b受体 • 特异性κ受体激动剂和基因敲除实验表明,κ受体激动剂对内脏化学刺
解的急性痛患者,也适用于在稳定用药过程中出现突发疼痛的癌痛和 慢性疼痛患者。 • 可以一次给药的方式(1~5mg)与丙泊酚合用于门诊手术和腔镜手术中。
1-5mg,剂量启示
• 对内脏痛,癌性痛或神经病理性疼痛可能有优势。
8*
羟考酮注射液的使用方法
• 静脉推注：起始剂量1~3mg/1~2min,观察5~10min后行NRS评分。若NRS
• 当下有认为κ受体兴奋可产生镇痛作用和减轻内脏痛作用，但不引起 精神欣快,胃肠道蠕动抑制和呼吸抑制作用,不导致成瘾性。
5*
羟考酮的药动学
基本参数&代谢产物 • 羟考酮静脉给药达峰时间为5min,半衰期为3.5h。皮下给药达峰约
30min,半衰期3.6h,生物利用度为100%。 • 羟考酮在体内通过两种方式代谢。一是经细胞色素P4503A4代谢为
镇痛的基础用药。
10*
• 病人基本资料： • 手术类型： • 用法用量： • 观察指标： • 用药体会：
病例一
2020/10/15
11
病例二
2020/10/15
12
Байду номын сангаас例三
2020/10/15
13
2020/10/15
14
• 儿童用药：目前尚无小儿使用的适应证,但前期研究指出,在0.5~8岁 儿童消除半衰期缩短,分布容积减少,血浆清除率增加。
儿童代谢加快
7*
羟考酮的临床应用
使用情境：
• 可用于肝肾功能降低患者; • 用于内脏痛治疗较纯μ受体激动药有更好的止痛作用; • 对免疫作用的抑制轻是人们对该药的兴趣所在。 • 由于起效迅速,特别适合于疼痛患者使用镇痛药的滴定以及需迅速缓
起效较快的原因
关于效能：
并不会影响羟考酮的效能
• 血浆的羟考酮和吗啡浓度相同时,脑内羟考酮的浓度为血浆浓度的数 倍,在同样的血浆羟考酮和吗啡浓度时,羟考酮作用更强,这也解释了羟 考酮与μ受体亲和力虽低,需激活的G 蛋白3~8倍高于吗啡,但两药的镇 痛作用相等。 效价比来自于基础研究，仅供临床参考，对于阿片敏感度存在个体差
• 肝功能障碍：由于羟考酮在肝脏代谢,羟考酮消除降低,在重度肝功能 障碍患者,血浆消除率可减少50%,分布容积增加50%。平均半衰期增 加3~14h,消除半衰期延长2h,故用药要慎重。
• 女性羟考酮消除速率较男性慢25%,65~80岁老年人较21岁年轻人慢 35%,同等剂量给药70~90岁老年人血浓度较年青人高50%~80%。