屠呦呦研究青蒿素的过程以及新编进展精品PPT课件
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屠呦呦研究青蒿素的过程以及最新进展ppt课件
肘后备急方》: ”青蒿一握，水一升渍，绞取汁尽服之” 浸泡、绞汁？干嘛不用水煎呢？是否害怕水煎的高温或酶的作用，
破坏了青蒿的疗效？
60°C的乙醚冷浸法处理青蒿，然后将提取物注入染有鼠疟的小白鼠， 发现对鼠疟的抑制率一下子有了明显的提高。——证明低温提取是保 障青蒿疗效的一大关键
5
微波萃取
不同物质的介电常数不同,其吸收微波能的程度不 同,由此产生的及传递给周围环境的热能也不同。 在微波场中,吸收微波能力的差异使得基体物质的 某些区域或萃取体系中的某些组分被选择性加热, 从而使得被萃取物质从基体或体系中分离,进入到 介电常数较小,微波吸收能力相对较强的萃取剂中。
采用频率为2450MHz或915MHz,功率为500-15000瓦 的微波对黄花篙植物碎料在选自水、C1-C4的醇、 乙醚、丙酮或其混合物的溶剂中进行初次约10min 的预提1-3次;然后用选自汽油、石油醚、C1-C3醇 及其混合物的萃取液对微波萃取所得初提液进行 再次提取约5min的1-3次。然后精提,浓缩,纯化,得 到青篙素纯度在95%以上的制品。
6
屠呦呦研究青蒿素的最新进展
青蒿素的应用领域得到了拓展，在 抗疟之外，屠呦呦团队正在探索青蒿素 类化合物对其他疾病的治疗。今年，双 氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经 取得国家食品药品监督管理总局的临床 研究批件，将为红斑狼疮的治疗提供新 的可能性。
青蒿素的功效不仅仅是治疗疟疾， 还有很多值得研究的地方，如抗病毒、 免疫抑制、抗肿瘤、抗霉菌作用等。
8
蒿甲醚
其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前 其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要 含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶 液。
9
蒿乙醚
抗疟作用稍逊于蒿甲醚，且蒿乙醚的生产 不如蒿甲醚更经济实用。
破坏了青蒿的疗效？
60°C的乙醚冷浸法处理青蒿，然后将提取物注入染有鼠疟的小白鼠， 发现对鼠疟的抑制率一下子有了明显的提高。——证明低温提取是保 障青蒿疗效的一大关键
5
微波萃取
不同物质的介电常数不同,其吸收微波能的程度不 同,由此产生的及传递给周围环境的热能也不同。 在微波场中,吸收微波能力的差异使得基体物质的 某些区域或萃取体系中的某些组分被选择性加热, 从而使得被萃取物质从基体或体系中分离,进入到 介电常数较小,微波吸收能力相对较强的萃取剂中。
采用频率为2450MHz或915MHz,功率为500-15000瓦 的微波对黄花篙植物碎料在选自水、C1-C4的醇、 乙醚、丙酮或其混合物的溶剂中进行初次约10min 的预提1-3次;然后用选自汽油、石油醚、C1-C3醇 及其混合物的萃取液对微波萃取所得初提液进行 再次提取约5min的1-3次。然后精提,浓缩,纯化,得 到青篙素纯度在95%以上的制品。
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屠呦呦研究青蒿素的最新进展
青蒿素的应用领域得到了拓展，在 抗疟之外，屠呦呦团队正在探索青蒿素 类化合物对其他疾病的治疗。今年，双 氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经 取得国家食品药品监督管理总局的临床 研究批件，将为红斑狼疮的治疗提供新 的可能性。
青蒿素的功效不仅仅是治疗疟疾， 还有很多值得研究的地方，如抗病毒、 免疫抑制、抗肿瘤、抗霉菌作用等。
8
蒿甲醚
其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前 其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要 含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶 液。
9
蒿乙醚
抗疟作用稍逊于蒿甲醚，且蒿乙醚的生产 不如蒿甲醚更经济实用。
青蒿素最终PPT课件
根系 HR-9 青蒿素收率最高， 达到每月 33.25 mg／L。 青蒿发根的生长量和青蒿素含量极显 著高于未转化根
14
青蒿素生物合成途径
15
从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和 溶剂汽油浸提法。挥发油主要采用水蒸气蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺 为:投料-加水-蒸馏-冷却-油水分离-精油;非挥发性成分主要采用有机溶剂提取， 柱层析及重结晶分离，基本工艺为:干燥-破碎-浸泡、萃取(反复进行)-浓缩提 取液-粗品-精制。
• 双氢青蒿素被国家科委 等评为“全国十大科技
成就奖”。
1978年
1979年
1984年
1986年
1992年
• “双氢青蒿素及其片剂” 获一类新药证书（92卫 药证字X-66、67号）。
• 双氢青蒿素被卫生部评 为“新中国十大卫生成
就”。
1992年
1997年
• “双氢青蒿素栓剂”、 青蒿素制成口服片剂获 得《新药证书》，分别 为国药证字H20030341 和H20030144。
2003年
• 青蒿素研究成果获拉斯 克临床医学奖。获奖理 由是“因为发现青蒿素 ——一种用于治疗疟疾 的药物，挽救了全球特 别是发展中国家的数百 万人的生命”。
2011年9月
• 获得诺贝尔生理学或医 学奖。
2015年38Fra bibliotek5 SECTION
39
植物组织培养前景介绍
作为原料的青蒿要求在 花前收获，这将导致野生青 蒿种子逐年减少，进而引发 资源枯竭，其次，青蒿素含 量很低，市场需求大。
25
线青粒蒿体素是能细够胞致凋使亡乳的腺放癌大细器胞和、感肝受癌器细，胞调、节宫控颈制癌着细 胞细的胞代等谢多活种动癌，细通胞过凋线亡粒，体对的癌膜细电胞位的的生改长变具诱有导显细著胞的 凋的亡抑。制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要
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青蒿素生物合成途径
15
从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和 溶剂汽油浸提法。挥发油主要采用水蒸气蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺 为:投料-加水-蒸馏-冷却-油水分离-精油;非挥发性成分主要采用有机溶剂提取， 柱层析及重结晶分离，基本工艺为:干燥-破碎-浸泡、萃取(反复进行)-浓缩提 取液-粗品-精制。
• 双氢青蒿素被国家科委 等评为“全国十大科技
成就奖”。
1978年
1979年
1984年
1986年
1992年
• “双氢青蒿素及其片剂” 获一类新药证书（92卫 药证字X-66、67号）。
• 双氢青蒿素被卫生部评 为“新中国十大卫生成
就”。
1992年
1997年
• “双氢青蒿素栓剂”、 青蒿素制成口服片剂获 得《新药证书》，分别 为国药证字H20030341 和H20030144。
2003年
• 青蒿素研究成果获拉斯 克临床医学奖。获奖理 由是“因为发现青蒿素 ——一种用于治疗疟疾 的药物，挽救了全球特 别是发展中国家的数百 万人的生命”。
2011年9月
• 获得诺贝尔生理学或医 学奖。
2015年38Fra bibliotek5 SECTION
39
植物组织培养前景介绍
作为原料的青蒿要求在 花前收获，这将导致野生青 蒿种子逐年减少，进而引发 资源枯竭，其次，青蒿素含 量很低，市场需求大。
25
线青粒蒿体素是能细够胞致凋使亡乳的腺放癌大细器胞和、感肝受癌器细，胞调、节宫控颈制癌着细 胞细的胞代等谢多活种动癌，细通胞过凋线亡粒，体对的癌膜细电胞位的的生改长变具诱有导显细著胞的 凋的亡抑。制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要
新药研究与开发 ——青蒿素_PPT幻灯片
1967年5月23日，在毛泽东主席和周恩来总理的指 示下，一项具有国家机密性质、代号为“523项目”的 计划就此启动了。项目短期的目标是要尽快研制出能 在战场上有效控制疟疾的药物 ，而它的长远目标是通
过筛选合成化合物和中草药药方与民间疗法来研发出 新的抗疟药物。
1969年1月，屠呦呦被任命为北京中药研究所523 课题组的组长,领导对传统中医药文献和配方的搜寻与 整理。
2 毒理学
2.2 大白鼠的长期毒性
取体重80~I00克的大鼠32只,分为四组,雌雄配搭均匀.第一组大 剂量为1000mg/kg,第二组为500mg/kg,第三组为250mg/kg,第四组为 对照.每天给药一次,连续14天.给药前称体重.测心电、血像.给药期间, 每三天称体重一次.观察一般表现及食欲.最后一次给药后1~2小时内 测心电.停药24小时测血像后各组处死一半.取心、肝、脾、肺、肺、 肾、脑、胃作病理切片检查.其余动物一周后再处死作病理切片检查, 结果指出:三个实验组与对照组的体重增长率是一致的.说明青篙素对 大鼠的食欲和生长没有影响.且心电、血像和各组的病理学检查,均无 异常改变.
工艺原理：
青蒿素在大孔吸附树脂的表面吸附和氢键吸附的作用下，吸附量大，易解析。
三、临床前研究
药 理 学
毒 理 学
药 代 动 力
学
1 药理学
（1）抗疟作用
实验证明：青蒿素对红细胞内期疟原虫无性体有较强杀灭作用。对抗氯喹和奎宁 的疟原虫有良好的疗效。但对原发性和继发性红细胞外期及蚊体内的孢子增殖无影响 。本品的抗疟作用与叶酸代谢无关，也不像氯喹等抗疟药那样干扰DNA的复制，其抗 疟作用主要是破坏疟原虫滋养体的膜系结构，干扰疟原虫的表膜-线粒体功能，使原 虫体无法摄取宿主红细胞内的营养物质而发生肿胀、死亡，并不断排出
过筛选合成化合物和中草药药方与民间疗法来研发出 新的抗疟药物。
1969年1月，屠呦呦被任命为北京中药研究所523 课题组的组长,领导对传统中医药文献和配方的搜寻与 整理。
2 毒理学
2.2 大白鼠的长期毒性
取体重80~I00克的大鼠32只,分为四组,雌雄配搭均匀.第一组大 剂量为1000mg/kg,第二组为500mg/kg,第三组为250mg/kg,第四组为 对照.每天给药一次,连续14天.给药前称体重.测心电、血像.给药期间, 每三天称体重一次.观察一般表现及食欲.最后一次给药后1~2小时内 测心电.停药24小时测血像后各组处死一半.取心、肝、脾、肺、肺、 肾、脑、胃作病理切片检查.其余动物一周后再处死作病理切片检查, 结果指出:三个实验组与对照组的体重增长率是一致的.说明青篙素对 大鼠的食欲和生长没有影响.且心电、血像和各组的病理学检查,均无 异常改变.
工艺原理：
青蒿素在大孔吸附树脂的表面吸附和氢键吸附的作用下，吸附量大，易解析。
三、临床前研究
药 理 学
毒 理 学
药 代 动 力
学
1 药理学
（1）抗疟作用
实验证明：青蒿素对红细胞内期疟原虫无性体有较强杀灭作用。对抗氯喹和奎宁 的疟原虫有良好的疗效。但对原发性和继发性红细胞外期及蚊体内的孢子增殖无影响 。本品的抗疟作用与叶酸代谢无关，也不像氯喹等抗疟药那样干扰DNA的复制，其抗 疟作用主要是破坏疟原虫滋养体的膜系结构，干扰疟原虫的表膜-线粒体功能，使原 虫体无法摄取宿主红细胞内的营养物质而发生肿胀、死亡，并不断排出
屠呦呦课件PPT
加强国际合作
屠呦呦的获奖也得益于国际合作，中国科学界应积极开展 国际合作，引进先进技术和管理经验，提高自身研究水平 。
培养创新人才
屠呦呦的成功离不开其创新精神和毅力，中国科学界应注 重培养具有创新精神和实践能力的人才，为科学研究提供 人才保障。
05
青蒿素研究的未来展望
青蒿素抗疟机制的深入研究
深入研究青蒿素的作用机制
促进中国科学研究的发展
屠呦呦获奖激发了更多中国科学家投身于科学研 究，尤其是原始创新研究的热情，推动了中国科 学研究的发展。
提高公众对科学研究的关注度
屠呦呦获奖引起广泛关注，提高了公众对科学研 究的关注度和兴趣，有助于科学知识的普及和科 学素养的提升。
屠呦呦获奖对于中国科学界的启示
重视基础研究
屠呦呦的研究成果表明基础研究的重要性，中国科学界应 更加重视基础研究，为创新提供源源不断的动力。
屠呦呦的主要成就
发现抗疟新药青蒿素
创制新型抗疟药双氢青蒿素
02
01
阐明青蒿素的抗疟作用机理
04
05
提出青蒿素类抗疟药的“青 蒿素结构-活性关系”和“双
氢青蒿素构效关系”
屠呦呦的科学精神
勇于探索
团队协作
屠呦呦在研究过程中不断探索，不畏艰难 ，最终发现了青蒿素，为抗疟治疗做出了 巨大贡献。
通过深入研究青蒿素在人体内的代谢过程、作用机制和靶点，进一步揭示其抗 疟作用的奥秘。
探索青蒿素与其他药物的协同作用
研究青蒿素与其他抗疟药物的相互作用，寻找更有效的联合治疗方案，以提高 抗疟效果。
青蒿素抗疟药物的开发与优化
改进青蒿素的提取和纯化工艺
通过改进提取和纯化技术，提高青蒿素的产量和纯度，降低生产成本，为抗疟药 物的研发提供更多资源。
屠呦呦的获奖也得益于国际合作，中国科学界应积极开展 国际合作，引进先进技术和管理经验，提高自身研究水平 。
培养创新人才
屠呦呦的成功离不开其创新精神和毅力，中国科学界应注 重培养具有创新精神和实践能力的人才，为科学研究提供 人才保障。
05
青蒿素研究的未来展望
青蒿素抗疟机制的深入研究
深入研究青蒿素的作用机制
促进中国科学研究的发展
屠呦呦获奖激发了更多中国科学家投身于科学研 究，尤其是原始创新研究的热情，推动了中国科 学研究的发展。
提高公众对科学研究的关注度
屠呦呦获奖引起广泛关注，提高了公众对科学研 究的关注度和兴趣，有助于科学知识的普及和科 学素养的提升。
屠呦呦获奖对于中国科学界的启示
重视基础研究
屠呦呦的研究成果表明基础研究的重要性，中国科学界应 更加重视基础研究，为创新提供源源不断的动力。
屠呦呦的主要成就
发现抗疟新药青蒿素
创制新型抗疟药双氢青蒿素
02
01
阐明青蒿素的抗疟作用机理
04
05
提出青蒿素类抗疟药的“青 蒿素结构-活性关系”和“双
氢青蒿素构效关系”
屠呦呦的科学精神
勇于探索
团队协作
屠呦呦在研究过程中不断探索，不畏艰难 ，最终发现了青蒿素，为抗疟治疗做出了 巨大贡献。
通过深入研究青蒿素在人体内的代谢过程、作用机制和靶点，进一步揭示其抗 疟作用的奥秘。
探索青蒿素与其他药物的协同作用
研究青蒿素与其他抗疟药物的相互作用，寻找更有效的联合治疗方案，以提高 抗疟效果。
青蒿素抗疟药物的开发与优化
改进青蒿素的提取和纯化工艺
通过改进提取和纯化技术，提高青蒿素的产量和纯度，降低生产成本，为抗疟药 物的研发提供更多资源。
《青蒿素的制备》PPT课件
*甲羟戊酸途径（Mevalonate pathway）是以乙酰辅酶A为原料合成异戊 二烯焦磷酸(IPP) 和二甲烯丙基焦磷酸(DAMPP) 的一条合成代谢途径， 存在于所有高等真核生物和很多病毒中。该途径的产物可以看作是活化 的异戊二烯单位，是类固醇、类萜等生物分子的合成前体。
精选ppt
11
1 从乙酰CoA到法尼基焦磷酸(FDP) 2 从法尼基焦磷酸 (FDP)到青蒿素(Artemisinin)
行定向改造，赋予细胞新的代谢途径或增强已存在的 代谢途径，尽可能的提高目的代谢产物的代谢产率。
与青蒿一样，酵母是真核生物、
存在糖酵解过程以及甲羟戊酸
途径，但是酵母的生长代谢速
率较青蒿要高出许多，而且其
培养条件容易控制。所以相比
青蒿，酵母体内合成更高效、
高产。
精选ppt
18
Jay D Keasling Berk eley, CA, USA
精选ppt
15
*曾庆平.青蒿素合成生物学及代谢工程研究进展[J]. 中国科学, 2011 *实线箭头表示已被证实的反应步骤, 虚线箭头表示推测或未被证实的反应步骤; 粗 线箭头表示主要反应步骤, 细线箭头表示次要反应步骤; 单箭头表示一个反应步骤, 多箭头表示多个反应步骤
精选ppt
16
从天然产物中萃取
精选ppt
4
据世界卫生组织(WHO)2011年世界疟疾报告数据，2010年 全球106个疟疾流行国家和地区共有2.16亿疟疾病例，死亡 65.5万人，其中86％的受害者是5岁以下的儿童。
2008年全球疟疾流行分布图
精选ppt
5
20世纪60年代为了援外和战备紧急任务的需要针
对疟疾防治的要求，国家科委、中国人民解放军总 后勤部于1967年5月23日召开了疟疾防治药物研
精选ppt
11
1 从乙酰CoA到法尼基焦磷酸(FDP) 2 从法尼基焦磷酸 (FDP)到青蒿素(Artemisinin)
行定向改造，赋予细胞新的代谢途径或增强已存在的 代谢途径，尽可能的提高目的代谢产物的代谢产率。
与青蒿一样，酵母是真核生物、
存在糖酵解过程以及甲羟戊酸
途径，但是酵母的生长代谢速
率较青蒿要高出许多，而且其
培养条件容易控制。所以相比
青蒿，酵母体内合成更高效、
高产。
精选ppt
18
Jay D Keasling Berk eley, CA, USA
精选ppt
15
*曾庆平.青蒿素合成生物学及代谢工程研究进展[J]. 中国科学, 2011 *实线箭头表示已被证实的反应步骤, 虚线箭头表示推测或未被证实的反应步骤; 粗 线箭头表示主要反应步骤, 细线箭头表示次要反应步骤; 单箭头表示一个反应步骤, 多箭头表示多个反应步骤
精选ppt
16
从天然产物中萃取
精选ppt
4
据世界卫生组织(WHO)2011年世界疟疾报告数据，2010年 全球106个疟疾流行国家和地区共有2.16亿疟疾病例，死亡 65.5万人，其中86％的受害者是5岁以下的儿童。
2008年全球疟疾流行分布图
精选ppt
5
20世纪60年代为了援外和战备紧急任务的需要针
对疟疾防治的要求，国家科委、中国人民解放军总 后勤部于1967年5月23日召开了疟疾防治药物研
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》ppt课件
①中医是我国几千年来传统医学的经验总结,正如屠呦呦 的观点,中医药不仅为中国人民,也为世界人民做出了很大 的贡献。 ②鲁迅因为父亲被故弄玄虚的庸中医耽搁病情,开始对中 医有偏见是正常的,晚年的鲁迅认识到中医经验和实践的 重要性,逐渐扭转了自己偏激的观念。通过不断整理收集 中国古代的医药典籍,鲁迅记录了自己利用中医中药治疗 疾病的经历。 ③中医药中有精华也有糟粕,对待中医药我们应当汲取其 精华,抛弃其糟粕。
主攻药学，现代医药学的学科背景，系统学 习中国传统医学
扎实的专业功底
漫长的攻关研究岁月，经历多次失败， 锲而不舍
锲而不舍的攻坚精神
遭遇研究瓶颈时，阅读大量文献，从历 代中医药典籍中取经。
继承与创新精神
为了尽快试验青蒿提取物效果，勇做志 愿者，以身试药。
勇于奉献，敢为人先
在发现青蒿提取物的基础上继续探索，发展 新的青蒿素衍生物。
三、读准字音
①青蒿(hāo ) ②精髓( suǐ) ③奎宁(kuí )
④赠予(zèng ) ⑤瑰宝(guī) ⑥肆虐(nüè ) ⑦相悖(bèi ) ⑧羟基(qiǎng) ⑨衍生(yǎn ) ⑩拯救(zhěng) ⑪芍药(sháo) ⑫福祉(zhǐ ) ⑬杜撰（zhuàn） ⑭怪诞（dàn ）⑮畏葸（xǐ ）
畏葸：畏怯。 葸（xǐ）：胆怯。如：畏葸不前。
四、概括文本各层内容
第一部分（1-4）： 就获奖表达感谢以及追溯提取青蒿素的医学初衷。 第二部分（5-15）： 青蒿素从发现到成药的关键过程：发现→提取 第三部分（16-20）： 青蒿素给世界带来的影响和作用：传播→超越 第四部分（21-25）：
讲述中医药学的卓越贡献。
在项目的第一阶段，我收集了2000个方药，挑选出可能 具有抗疟作用的640个，从其中的200个方药中提取了380余 种提取物，在小白鼠身上测试疟效果，然而进展甚微。
主攻药学，现代医药学的学科背景，系统学 习中国传统医学
扎实的专业功底
漫长的攻关研究岁月，经历多次失败， 锲而不舍
锲而不舍的攻坚精神
遭遇研究瓶颈时，阅读大量文献，从历 代中医药典籍中取经。
继承与创新精神
为了尽快试验青蒿提取物效果，勇做志 愿者，以身试药。
勇于奉献，敢为人先
在发现青蒿提取物的基础上继续探索，发展 新的青蒿素衍生物。
三、读准字音
①青蒿(hāo ) ②精髓( suǐ) ③奎宁(kuí )
④赠予(zèng ) ⑤瑰宝(guī) ⑥肆虐(nüè ) ⑦相悖(bèi ) ⑧羟基(qiǎng) ⑨衍生(yǎn ) ⑩拯救(zhěng) ⑪芍药(sháo) ⑫福祉(zhǐ ) ⑬杜撰（zhuàn） ⑭怪诞（dàn ）⑮畏葸（xǐ ）
畏葸：畏怯。 葸（xǐ）：胆怯。如：畏葸不前。
四、概括文本各层内容
第一部分（1-4）： 就获奖表达感谢以及追溯提取青蒿素的医学初衷。 第二部分（5-15）： 青蒿素从发现到成药的关键过程：发现→提取 第三部分（16-20）： 青蒿素给世界带来的影响和作用：传播→超越 第四部分（21-25）：
讲述中医药学的卓越贡献。
在项目的第一阶段，我收集了2000个方药，挑选出可能 具有抗疟作用的640个，从其中的200个方药中提取了380余 种提取物，在小白鼠身上测试疟效果，然而进展甚微。
青蒿素PPT
传播全世界
除了生产和配方问题之外，我们还面临着向世界传播我们的研究结果的挑战。
青蒿素（倍半萜内酯）的立体结构于 1975 年在中国科学院生物物理研究所的团队协助下确定。然而，当时中国的环境限制了任何 有关青蒿素的论文的发表，除了中文发表的几篇文章。幸运的是，1979 年，中国国家科学技术委员会授予我们国家发明证书，以 表彰青蒿素的发现及其抗疟功效。 2005 年，世卫组织宣布使用青蒿素联合疗法（ACT）的战略。 ACT 目前被广泛使用，挽救了许多人的生命，主要是非洲儿童的生
命。由于其抗淋巴细胞活性，该疗法显著减少了疟疾的症状。
艰难历程
上世纪60年代
各国废大量的人力物力， 寻找能够对抗疟疾的药物
1969
屠呦呦被任命为“523” 项目中医研究院科研组 长。
1967
中国紧急启动“药物研究工 作协作”，代号“523”。
1971
屠呦呦课题组在第191 此低沸点实验中发现了 抗疟疾效果为100％的 青蒿提取物
由于没有专利机制和专利意识，中国科研人员先后在各种学术刊物上发表了一系列关于
青蒿.素的论文，如1977年在《科学通报》以“青蒿素结构研究协作组”的名义介绍了青
蒿素的化学结构，1978年又发表了关于青蒿素结晶立体绝对构型的论文……由于各国专 利授权的基本前提都是“新颖性”，经过如此公开之后的青蒿素，也就失去了在国内外 申请专利的可能。
从分子到药物
在文化大革命期间，没有进行新药的临床试验。因此，为了帮助患有疟疾的患 者，屠呦呦和她的同事勇敢地自愿成为第一个服用这种提取物的人。在确定提 取物对人类使用安全后，我们前往海南省测试其临床疗效，对感染间日疟原虫 和恶性疟原虫的患者进行抗疟试验。这些临床试验产生了令人鼓舞的结果：用 提取物治疗的患者症状（如发热和血液中的寄生虫数量）迅速消失，但是接受 氯喹的患者没有。
7.1 青蒿素：人类征服疾病的一小步(课件)(共31张PPT)-2022-2023学年高中语文必修下
预习任务
必学任务
(5)发现·发明 [辨词] 发现：经过研究、探索等，看到或找到前人没有看到或找 到的事物或规律。发明：创造(新的事物或方法)；创造出的新事物或新 方法。 [选词] ①今年年中，来自“一带一路”沿线的20国青年评选出了中 国的“新四大 发明 ”——高铁、网购、支付宝、共享单车。 ②近日海龙屯景区在城墙维修工程中， 发现 了一段与明代城墙 截然不同的城墙，疑似宋代城墙。
作品
《青蒿及青蒿素类药物》
以屠呦呦研究员为代表的一代代中医人才，辛勤耕耘，屡建功勋，为发展 评价 中医药事业、造福人类健康作出了重要贡献。——习近平
预习任务
必学任务
1969年，中国中医研究院接受抗疟药研究任务，屠呦呦任科技组 组长。1969年1月开始，屠呦呦领导课题组从系统收集整理历代医 籍、本草、民间方药入手，在收集2 000个方药的基础上，编写了640 种药物为主的《抗疟单验方集》，对其中的200个方药开展实验研 究，从中提取380余种提取物，利用现代医学和方法进行分析研究， 不断改进提取方法，终于获得青蒿抗疟方案。
预习任务
必学任务
(4)志愿·自愿 [辨词] 志愿：志向和愿望。既可作名词也可作动词。自愿：自己 愿意而没有被强迫去做的。只能作动词。 [选词] ①在经济活动中，签订一个协议要本着 自愿 的原则进 行。 ②据中国之声《新闻和报纸摘要》报道，中央宣传部、中央文明 办在北京召开全国学雷锋 志愿 服务工作推进会。
预习任务
必学任务
2．辨证施治 又称辨证论治，是中医认识疾病和治疗疾病的基本原则，是中医学 对疾病的一种特殊的研究和处理方法，包括辨证和论治两个过程。所谓 辨证，就是根据四诊所收集的资料，通过分析、综合，辨清疾病的病 因、性质、部位，以及邪正之间的关系，概括、判断为某种性质的证。 论治是根据辨证的结果，确定相应的治疗方法。
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青蒿素及其衍生物
青蒿素具有水溶性差、热稳定性差的缺 点，制成片剂因其难溶性，生物利用度低， 且体内代谢快。而纳米青蒿素的水溶性好， 制成针剂后可进行静脉注射，将极大地提 高药效，减少用药量，扩大应用范围。
青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中 和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂 型等不足,需对其结构进行改造,以期在保 持青蒿素优良药理作用基础上开发新药, 进一步改善和提高药效。而合成青蒿素衍 生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青 蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。屠呦呦研究青蒿素的最新进展
青蒿素的应用领域得到了拓展，在 抗疟之外，屠呦呦团队正在探索青蒿素 类化合物对其他疾病的治疗。今年，双 氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经 取得国家食品药品监督管理总局的临床 研究批件，将为红斑狼疮的治疗提供新 的可能性。
青蒿素的功效不仅仅是治疗疟疾， 还有很多值得研究的地方，如抗病毒、 免疫抑制、抗肿瘤、抗霉菌作用等。
蒿甲醚
其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前 其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要 含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶 液。
蒿乙醚
抗疟作用稍逊于蒿甲醚，且蒿乙醚的生产 不如蒿甲醚更经济实用。
双氢青蒿素
比青蒿素有更强的抗疟作用,它由青蒿 素经硼氢化钾还原而获得。
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
而且还没有抗疟的功能，屠呦呦除掉这一部分，由此也解决了中草药 含毒的副作用。在证实了中性部分是青蒿抗疟的有效成分后，屠呦呦 又做猴疟的实验，同样取得了理想的效果。
有机溶剂提取
青蒿素易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶 于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。 因此可用有机溶剂提取植物中的有效成分,然后 用柱层析或重结晶等方法分离精制得到青篙素。
屠呦呦研究青蒿素的过程 以及最新进展
16中药302
佟浩楠 王梓昊 马千
青蒿素的研究过程
最初屠呦呦通过大量实验发现，青蒿的抗疟效 果并不理想。她系统查阅文献，特别注意在历代用 药经验中提取药物的方法。当她再一次转向古老中 国智慧时，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称： “青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”可治 “久疟”。琢磨这段记载，她认为很有可能在高温 的情况下，青蒿的有效成分被破坏了。于是她改用 乙醇冷浸法，所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提 高；接着，用低沸点溶剂提取，效价更高，而且趋 于稳定。终于，在经历了190次失败后，青蒿素诞 生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到 100%。
黄花篙草经粉碎筛后投入萃取罐,从钢瓶出来的 C02经过滤后由压缩机压缩至设定压力“温度由 经过萃取罐夹套的循环水控制并稳定”当萃取 罐达到所需压力温度后,开始循环萃取并计算萃 取时间,含有青篙素的C02降压后进入分离罐,青 篙素及杂质在分离罐分离析出,C02送入压缩机 循环使用,萃取物进行简单的分离精制既得到青 篙素纯品。
The foundation of success lies in good habits
12
谢谢大家
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
微波萃取
不同物质的介电常数不同,其吸收微波能的程度不 同,由此产生的及传递给周围环境的热能也不同。 在微波场中,吸收微波能力的差异使得基体物质的 某些区域或萃取体系中的某些组分被选择性加热, 从而使得被萃取物质从基体或体系中分离,进入到 介电常数较小,微波吸收能力相对较强的萃取剂中。
采用频率为2450MHz或915MHz,功率为500-15000瓦 的微波对黄花篙植物碎料在选自水、C1-C4的醇、 乙醚、丙酮或其混合物的溶剂中进行初次约10min 的预提1-3次;然后用选自汽油、石油醚、C1-C3醇 及其混合物的萃取液对微波萃取所得初提液进行 再次提取约5min的1-3次。然后精提,浓缩,纯化,得 到青篙素纯度在95%以上的制品。
青蒿素的提取
东晋葛洪 《肘后备急方》: ”青蒿一握，水一升渍，绞取汁尽服之” 浸泡、绞汁？干嘛不用水煎呢？是否害怕水煎的高温或酶的作用，
破坏了青蒿的疗效？
60°C的乙醚冷浸法处理青蒿，然后将提取物注入染有鼠疟的小白鼠， 发现对鼠疟的抑制率一下子有了明显的提高。——证明低温提取是保 障青蒿疗效的一大关键
溶剂汽油法 丙酮一硅胶柱层析法 稀醇法 甲苯提取法 “甲醇一乙醇一乙醚”法 超声波用于强化石油醚萃取 基本工艺是:干燥一破碎一浸泡、萃取(反复进
行)一浓缩提取液一粗品一精制
超亚临界CO2萃取
超亚临界流体萃取：处于临界区附近的流体可 以像普通流体一样作为萃取剂使用,以高压液化 气体为溶剂,加压逆流和减压蒸发为主导的工艺 路线。
进一步改用低沸点溶剂处理青蒿，得到的提取物疗效更高更稳。 屠呦呦提取到191号（即191次实验）药物样品时，所做的动物实验，
惊人地显示出100%的抑制率。 青蒿药材含抗疟活性的部分是在新鲜的叶片里，而非根、茎部位；最
佳的采摘时节是青蒿即将开花的时刻。 屠呦呦又把青蒿提取物成功分离成中性和酸性两大部分。后者毒性大，