制剂的常用辅料
常用药用辅料的类型

常用药用辅料的类型辅料在制剂中作用分类有66种。
可从来源、作用和用途、给药途径等进行分类。
1、按来源:可分为天然物、半天然物和全合成物。
2、按作用和用途:可分为溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料。
芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、释放阻滞剂等。
3、按给药途径:可分为口服、注射、黏膜、经皮或局部给药、经鼻或口腔吸入给药和眼部给药等。
药用辅料有哪些1.稀释剂(或称为填充剂):增加片重或体积,从而便于压片,片重≤100mg 应加。
1)淀粉类淀粉:最常用,便宜,可压性差。
还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。
可压性淀粉:优良填充剂,可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接压片。
糊精:粘性大,不单独使用。
2)糖类糖粉:粘合力强,硬度大,吸湿。
乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。
甘露醇:用于咀嚼片,有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。
3)其他微晶纤维素:兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂,商品名“Avieel”。
无机盐类:硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等,防潮、油类吸收剂,但钙盐可主药的络合。
2.粘合剂和湿润剂1)湿润剂:诱发药物本身的粘性所加入的液体。
常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。
①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替;②乙醇:有粘性,一般浓度30~70%,颗粒硬,可出现麻点片。
2)粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。
①淀粉浆(常用8%~15%的浓度):常用粘合剂和湿润剂。
制法有煮浆和冲浆。
②羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。
③甲基纤维素(MC,水溶性)和乙基纤维素(Ec,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜控型)④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2%~5%):崩解溶出快⑤其他:羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1%~2%)、糖粉与糖浆:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明胶溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。
药剂学辅料总结大全

药剂学辅料总结大全药剂学辅料是指在制药、生物技术等领域中用于辅助药物生产和制备过程的各种原料和物质。
这些辅料在药物生产过程中起到重要的作用,可以改善药物的稳定性、溶解性、吸收性等特性。
以下是一些常用的药剂学辅料,供您参考和总结。
一、溶剂类辅料1. 无水乙醇:常用于溶解和稀释药物原料,具有良好的溶解性和挥发性。
2. 水:作为常用的无害溶剂,可用于溶解和稀释药物原料,适用于口服制剂和外用制剂。
二、增稠类辅料1. 羧甲基纤维素钠:具有良好的保湿性和吸湿性,可用于制备眼药水、凝胶等药物。
2. 羟丙基甲基纤维素:具有较好的粘度和稠化作用,常用于制备软膏、凝胶等制剂。
三、分散剂类辅料1. 羟丙基甲基纤维素:具有良好的分散性和乳化性,可用于制备悬浮液和乳剂。
2. 卡拉胶:通过与水结合形成胶体,可以使药物均匀分散,适用于制备口服悬浮液。
四、乳化剂类辅料1. 辛酸酯类:常用于制备乳剂和乳膏,具有良好的乳化性和稳定性。
2. 阿维麦斯:用于乳化和稳定油水相,适用于制备乳剂和乳膏。
五、防腐剂类辅料1. 苯甲酸:常用于防腐制剂,能够抑制微生物的生长繁殖。
2. 对羟基苯甲酸酯:具有较强的抗菌和抗霉菌作用,常用于口腔制剂和外用制剂。
六、稳定剂类辅料1. 山梨酸钾:具有良好的稳定性,可用于稳定氧化物和避光反应。
2. 大豆卵磷脂:可以增加药物的稳定性和溶解性,适用于制备注射液和微乳剂。
七、pH调节剂类辅料1. 枸橼酸:常用于调节药物的酸碱度,可使药物呈酸性或碱性。
2. 磷酸二氢钠:具有良好的缓冲性,可用于调节溶液的pH值。
八、甜味剂类辅料1. 甘草酸二钾:常用于调节药物的味道,使口服制剂更易口服。
2. 阿斯巴甜:具有良好的甜味,常用于制备口服液体制剂。
九、色素类辅料1. 洋红:常用于制备口服液体制剂,可以使药物呈现艳丽的颜色。
2. 氧化铁颜料:适用于制备片剂和胶囊制剂,具有稳定的颜色和较好的着色效果。
总结:药剂学辅料在药物制剂过程中发挥着重要的作用,不同的药物和制剂需要使用不同的辅料来达到理想的品质和性能。
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总结
各种制剂辅料表格大总结固体制剂
液体制剂
液体制剂分类
灭菌制剂
其他制剂
缓释、控释制剂
靶向制剂
固体分散体使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;不同载体材料达到定时、定位作用微囊使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;靶向性;缓释性
微球使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;靶向性;缓释性
使液态药物固体化:软胶囊、滴丸、固体分散体、包合物、脂质体、微球、微囊。
药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介

药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称,也称辅料。
一、要求:1、对人体无毒害作用,几无副作用;2、化学性质稳定,不易受温度、pH值、保存时间等的影响;3、与主药无配伍禁忌,不影响主药的疗效和质量检查;4、不与包装材料相互发生作用;5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类:按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。
(一)防腐剂:也叫抑菌剂。
是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质,确保药剂质量。
但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂,其他注射剂加防腐剂时,在标签上必须注明使用品种和用量。
常用防腐剂见下:1.苯甲酸Benzoic Acid白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶,无臭,熔点121.5-123.5℃,受热可升华。
难溶于水(0.29%,20℃),易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂,溶于甘油。
抑菌力与pH值关系很大,酸性时抑菌力较好,pH超过4.4时,效果显著下降。
适用于内服外用液体制剂,一般浓度为0.05-0.1%,口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂2.山梨酸Sorbic Acid白色结晶性粉末,有微弱特臭熔点134.5℃,溶解度:冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂,浓度为0.2%,不含吐温的制剂为0.05-0.2%。
pH3.0时抑菌作用较尼泊金强,可用于内服制剂。
在碱性溶液中效力骤降。
3.乙醇Alcohol无色透明具挥发性液体,沸点78℃,易燃烧,与水、乙醚、氯仿可任意混合。
20%时有抑菌作用,若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时,稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)Parabene(Nipagin)常用的有:甲、乙、丙三种。
执业药师考试--药剂学(各种剂型辅料汇总)

片剂的常用辅料常用辅料分成四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂①淀粉常用玉米淀粉。
可压性较差。
另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
②糖粉口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
③糊精与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
④乳糖是一种优良的片剂填充剂。
其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
⑤可压性淀粉亦称预胶化淀粉,有崩解作用。
⑥微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑦无机盐类⑧甘露醇流动性差,价格贵。
较适于制备咀嚼片。
2 湿润剂和粘合剂①蒸馏水②乙醇一般为30%-70%。
③淀粉浆片剂中最常用的粘合剂,以10%最为常用。
④羧甲基纤维素钠(CMC-Na)一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。
⑤羟丙基纤维素(HpC)既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。
⑥甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC)甲基纤维素具有良好的水溶性。
乙基纤维素不溶于水,在胃肠液中不溶解,常将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
⑦羟丙基甲基纤维素(HpMC)这是一种最为常用的薄膜衣材料。
⑧其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
3 崩解剂①干淀粉一种最为经典的崩解剂,先干燥,含水量<8%.②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水膨胀显著,是一种优良的崩解剂。
用量1%-6%.③低取代羟丙基纤维素(L-HpC)它有很好的吸水速度和吸水量。
用量2%-5%.④交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)在水中迅速膨胀。
⑤交联羧甲基纤维素钠(CCNa)遇水而膨胀。
⑥泡腾崩解剂崩解剂的加入方法:外加法;内外加法;内加法。
崩解速度:外加法>内外加法>内加法。
溶出速率:内外加法>内加法>外加法。
4 润滑剂是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。
①硬脂酸镁用量过大片剂不易崩解或溶出。
不宜于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。
药物制剂中辅料的选择与优化

药物制剂中辅料的选择与优化在药物制剂的开发和生产过程中,辅料的选择与优化是非常重要的环节。
辅料在药物制剂中起到一种辅助作用,能够增强药物的稳定性、溶解性、吸收性以及提高制剂的质量和效果。
本文将介绍药物制剂中辅料的选择与优化的相关内容。
一. 辅料的选择原则在选择药物制剂辅料时,应考虑以下几个方面:1. 安全性:辅料应符合药典中对纯度、污染物限量等的要求,确保质量可靠,并且不会对药物产生不良反应。
2. 相容性:药物与辅料之间应具有良好的相容性,避免因相互作用而引起药物的不稳定性或降解。
3. 功能性:辅料在制剂中应起到所需的功能,如增稠剂应具有良好的增稠效果,分散剂应具有良好的分散性等。
4. 新药适应性:对于新药的研发,需要考虑辅料对其物理化学性质的影响,确保辅料不会对新药的活性和稳定性造成不利影响。
二. 常用药物制剂辅料在药物制剂中,常用的辅料包括增稠剂、稳定剂、溶剂、表面活性剂、pH调节剂等。
1. 增稠剂:增稠剂常用于凝胶制剂或软膏药物,具有增加制剂粘度的作用。
常用的增稠剂有羧甲基纤维素、甘露醇、羟丙基甲基纤维素等。
2. 稳定剂:稳定剂可以提高药物的稳定性,防止药物分解或降解。
常用的稳定剂有抗氧化剂、防腐剂等,如维生素C、苯酚等。
3. 溶剂:溶剂常用于溶解药物,使其成为可注射或可口服的制剂。
不同药物需要选择不同溶剂,如水、乙醇、丙酮等。
4. 表面活性剂:表面活性剂常用于制备分散体系,增强溶解度和吸收性,如十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸钙等。
5. pH调节剂:pH调节剂用于调节制剂的pH值,使其适应药物的稳定性要求。
常用的pH调节剂有醋酸、磷酸、氢氧化钠等。
三. 辅料的优化策略在药物制剂开发过程中,对于辅料的选择和优化可以采取以下策略:1. 借鉴成熟制剂:可以参考已有的成熟制剂,选用相同或类似的辅料,并结合药物的特性进行相应的优化。
2. 实验研究:通过实验研究,考察不同辅料对药物制剂性质的影响,选择最适合的辅料。
药物的药用辅料

药物的药用辅料药物的药用辅料是指在制药过程中用于增加药物特性、改善药物品质和促进药物吸收等目的的材料。
药用辅料在药物制剂中起着重要的作用,它可以帮助药物更好地发挥疗效,提高药物的稳定性和可控性,同时还能改善药物的口感,提高患者的服药依从性。
本文将围绕药物的药用辅料展开探讨,从药用辅料的种类、选择、应用等方面进行阐述。
一、药用辅料的种类药用辅料可以分为多个不同的类别,包括溶剂、填料、分散剂、稳定剂、增塑剂、调味剂等。
这些辅料通过不同的方式与药物相互作用,达到改善药物品质和促进药效的目的。
1. 溶剂:溶剂是药物制剂中常用的辅料之一,它可以解决药物中不易溶解的成分问题,并保持药物的稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、甘油等,在制药过程中根据药物的性质选择适合的溶剂进行配制。
2. 填料:填料是一种用于增加制剂体积和改善制剂性状的药用辅料。
常见的填料有淀粉、蔗糖、微晶纤维素等,它们可以提高药片的成型性和稳定性,使制剂更易于储存和使用。
3. 分散剂:分散剂可以使药物均匀分散在制剂中,提高药物的可溶性和生物利用度。
如胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素等常用的分散剂都具有良好的分散性和乳化性能,能够使固体药物更好地分散于液体基质中。
4. 稳定剂:稳定剂在药物制剂中起到保护药物活性和延缓药物分解降解的作用。
常见的稳定剂有酸碱调节剂、抗氧化剂等,它们可以调节制剂的pH值,防止药物在制剂中的降解和氧化。
5. 增塑剂:增塑剂可以改善药物的可塑性和柔软性,促进制剂易于加工和使用。
如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等常用的增塑剂可以增加药物制剂的柔软度和拉伸性,使其更适合口服或外用。
6. 调味剂:调味剂可以改善药物的味道和口感,提高患者的服药依从性。
如薄荷脑、甘草酸等调味剂可以使制剂味道更加宜人,避免患者对药物的抵触情绪。
二、药用辅料的选择药用辅料的选择应根据药物的性质和制剂要求进行合理的配比和选择。
以下是几个关键的选择因素:1. 药物特性:药用辅料的选择应考虑药物的化学性质、物理性质和稳定性等因素。
药物常用的药剂辅料有哪些?

粘合剂
能使无黏性或黏性较少的物料聚集粘合成颗粒。
羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、淀粉浆、糖浆
崩解剂
能促进片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子,使药物易于吸收。
干淀粉、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、交联聚维酮
润滑剂
能使片剂在压片时顺利加料和出片,并减少粘冲及降低颗粒与颗粒、颗粒或药片与模孔壁之间的摩擦力,是片面光滑美观。
淀粉预胶化淀粉糊精蔗糖乳糖甘露醇微晶纤维素吸收剂当片剂中的主药含有较多的挥发油或其他液体成分时需加入适当的辅料将其吸收使保持干燥状态以利于制成片剂硫酸钙磷酸氢钙轻质氧化镁碳酸钙润湿剂能使物料润湿以产生足够强度的黏性以利于制成颗粒
药物常用的药剂辅料有哪些?
以片剂注射剂为例,常用的药剂辅料类别、作用常见表:
表1片剂常用药剂辅料
类别
作用
示例
稀释剂
用于增强的重量和体积,以利于成型和分剂量。
淀粉、预胶化淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纤维素
吸收剂
当片剂中的主药含有较多的挥发油或其他液体成分时,需加入适当的辅料将其吸收,使保持“干燥”状态,以利于制成片剂
硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙
润湿剂
能使物料润湿以产生足够强度的黏性,以利于制成颗粒。
注射用水、乙醇、丙二醇、甘油
PH调节剂、缓冲剂
使注射剂处于最适合的ph值状态,使主药保持安全、稳定、有效。
盐酸、乳酸、氢氧化钠;枸缘酸、枸缘酸钠;酒石酸、就是酸钠
抗ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ剂
能够延缓氧对药物制剂产生氧化作用。
亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠
金属离子螯合剂
能与金属离子络合,常与抗氧化剂合用,增强抗氧效果。
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片剂的常用辅料从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。
根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。
(一)稀释剂(Diluents)稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1.淀粉比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。
2.糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
3.糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
4.乳糖乳糖是一种优良的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用的不多。
常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖),无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美观;由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
5.可压性淀粉亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch),是新型的药用辅料,英、美、日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。
国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉),与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。
本品是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化效应。
6.微晶纤维素微晶纤维素(Microcrystalline cellulose, MCC)是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大有硬度,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
国外产品的商品名为Avicel,并根据粒径约不同有若干规格。
国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用,但其质量有待于进一步提高,产品种类也有待于丰富。
另外,片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。
7.无机盐类主要是一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等。
其中硫酸钙较为常用,其性质稳定,无嗅无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好,对药物也无吸附作用。
在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。
但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。
8.甘露醇甘露醇呈颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
(二)粘合剂(Adhesives)某些药物粉末本身具有粘性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来,这时所加入的液体称为湿润剂(moistening agents);某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小,需要加入淀粉浆等粘性物质,才能使其粘合起来,这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。
因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来,所以也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
1.蒸馏水蒸馏水是一种湿润剂。
应用时,由于物料往往对水的吸收较快。
因此较易发生湿润不均匀的现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替,以克服上述不足。
2.乙醇乙醇也是一种湿润剂。
可用于遇水易分解的药物,也可用于遇水粘性太大的药物。
随着乙醇浓度的增大,湿润后所产生的粘性降低,因此,醇的浓度要视原辅料的性质而定,一般为30%-70%。
中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应注意迅速操作,以免乙醇挥发而产生强粘性团块。
3.淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂,常用8%~15%的浓度,并以10%淀粉浆最为常用;若物料可压性较差,可再适当提高淀粉浆的浓度到20%,相反,也可适当降低淀粉浆的浓度,如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。
淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法,都是利用了淀粉能够糊化的性质。
所谓糊化(Gelatinization)是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象(玉米淀粉完全糊化的温度是77℃)。
糊化后,淀粉的粘度急剧增大,从而可以作为片剂的粘合剂使用。
具体说来,冲浆是将淀粉混悬于少量(1~1.5倍)水中,然后根据浓度要求冲入一定量的沸水,不断搅拌糊化而成;煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中,在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直火加热,以免焦化),直至糊化。
因为淀粉价廉易得且粘合性良好,所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下,大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
4.羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠(carboxymethylcellulose sodium,CMC-Na)是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机溶煤;溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液,但需要的时间较长,最好在初步膨化和溶胀后加热至 60℃~70℃,可大大加快其溶解过程。
用作粘合剂的浓度一般为1%-2%,其粘性较强,常用于可压性较差的药物,但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。
5.羟丙基纤维素羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose,HPC)是纤维素的羟丙基醚化物,含羟丙基53.4%~77.5%(其羟丙基含量为刚7%~19%的低取代物称为低取代羟丙基纤维素,即L-HPC,见崩解剂),其性状为白色粉末,易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象;可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。
本品既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。
6.甲基纤维素和乙基纤维素甲基纤维素和乙基纤维素(Methylcellulose,MC;Ethylcellulose,EC)分别是纤维素的甲基或乙基醚化物,含甲氧基26.0%~33.0%或乙氧基44.0%~51.0%。
其中,甲基纤维素具有良好的水溶性,可形成粘稠的胶体溶液而作为粘合剂使用,但应注意:当蔗糖或电解质达一定浓度时本品会析出沉淀。
乙基纤维素不溶于水,在乙醇等有机溶媒中的溶解度较大,并根据其浓度的不同产生不同强度的粘性,可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的粘合剂,但应注意本品的粘性较强且在胃肠液中不溶解,会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。
目前,常利用乙基纤维素的这一特性,将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
7.羟丙甲纤维素羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethyl cellulose,HPMC)是一种最为常用的薄膜衣材料,因其溶于冷水成为粘性溶液,故亦常用其2%~5%的溶液作为粘合剂使用。
制备HPMC水溶液时,最好先将HPMC加入到总体积1/5~l/3的热水(80℃~90℃)中,充分分散与水化,然后在冷却条件下,不断搅拌,加冷水至总体积。
本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿,但溶于10%~80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。
8.其它粘合剂5%~20%的明胶溶液,50%~70%的蔗糖溶液,3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,可用于那些可压性很差的药物,但应注意:这些粘合剂粘性很大,制成的片剂较硬,稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
(三)崩解剂(Disintegrants)崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。
由于它们具有很强的吸水膨胀性,能够瓦解片剂的结合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒,实现片剂的崩解,所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。
1.干淀粉干淀粉是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,但对易溶性药物的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
在生产中,一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。
所谓外加法,就是将淀粉置于100℃~105℃条件下干燥lh,压片之前加入到干颗粒中,因此,片剂的崩解将发生在颗粒之间;内加法就是在制粒过程中加入一定量的淀粉,因此,片剂的崩解将发生在颗粒内部。
显然,内加一部分淀粉,然后再外加一部分淀粉的“内外加法”,可以使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果,通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%~50%,内加崩解剂量占崩解剂总量的75%~50%(崩解剂总量一般为片重的5%~20%)。
2.羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠(Carboxymethyl starch sodium,CMS-Na)是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶粘作用),是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%~6%(国外产品的商品名为“Primojel”)。
3.低取代羟丙基纤维素低取代羟丙基纤维素(L-HPC)这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。
由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。
一般用量为2%~5%。
4.交联聚乙烯比咯烷酮交联聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone,亦称交联PVP)是白色、流动性良好的粉末;在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英美等国药典所收载,国产品现已研制成功。