酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究
萘酞菁作为光动力治疗用光敏剂研究
萘酞菁作为光动力治疗用光敏剂研究邹淑君;许树军;李涛;陈伟;王玉;夏春辉【期刊名称】《医学研究杂志》【年(卷),期】2007(36)12【摘要】光动力治疗（photodynamic Therapy，简称PDT）是近年来发展起来的一种治疗肿瘤的新方法，这种方法所用的化学物质统称为PDT光敏剂，它是肿瘤光动力治疗的核心物质。
由于传统卟啉类光敏剂在光照时自身的逐渐降解导致光动力疗效降低，因此寻找一种对光、热稳定性高的光敏剂是提高其光动力疗效的一个途径。
具有大的共轭体系的金属萘酞菁配合物由于其热稳定性高、最大吸收波长位于近红光区、单线态氧量子产率较高，光毒副作用小，有望成为新一代PDT光敏剂之一。
【总页数】2页(P15-16)【作者】邹淑君;许树军;李涛;陈伟;王玉;夏春辉【作者单位】150040,哈尔滨,黑龙江中医药大学药学院,黑龙江中医药大学实验中心;150040,哈尔滨,黑龙江中医药大学药学院,黑龙江中医药大学实验中心;161042,齐齐哈尔医学院基础部;161000,齐齐哈尔大学化学化工学院;161042,齐齐哈尔医学院基础部;161042,齐齐哈尔医学院基础部【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.用于光动力治疗酞菁类光敏剂的合成研究进展 [J], 吴晓珊;黄丽英;张锦雀2.光动力治疗用酞菁类光敏剂的合成研究进展 [J], 俞开潮;程红;金玲3.光敏剂五聚赖氨酸-β-羰基酞菁锌对宫颈癌Hela细胞的光动力学治疗研究 [J], 蔡良知;毛晓丹;孙蓬明;陈贤璟;宋一一4.酞菁类光敏剂对小鼠肝癌的光动力治疗和作用机理的研究 [J], 傅乃武;许慧君5.光动力治疗用酞菁类光敏剂的合成研究进展 [J], 俞开潮; 程红; 金玲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
酞菁在光动力治疗中的应用
酞菁在光动力治疗中的应用丁兰兰;栾立强;施佳伟;刘伟【摘要】光动力治疗因具有低毒、副作用小、抗癌广谱、高选择性等优势,正吸引着人们越来越多的关注.提高光敏剂的选择性和光毒性已经成为研究的热点.本文简单介绍了光敏剂的发展历程,并对酞菁类第三代光动力治疗光敏剂的最新研究进展进行了论述.%Photodynamic therapy (PDT) is a clinically approved procedure.Due to its minimal normal tissue toxicity,negligible side effects and high selectivity,it has emerged as an efficient treatment method for many kinds of cancers.Recently,significant effort has been devoted to enhance its selectivity and phototoxicity toward malignant tissues.This review summarizes the recent research of photosensitizers,especially focuses on the progress of the third generation photosensitizers based on phthalocyanines.【期刊名称】《无机化学学报》【年(卷),期】2013(029)008【总页数】8页(P1591-1598)【关键词】光动力治疗;光敏剂;酞菁;靶向【作者】丁兰兰;栾立强;施佳伟;刘伟【作者单位】山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100;山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100;山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100;山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100【正文语种】中文【中图分类】O61;R730.5光动力治疗(Photodynamic Therapy，PDT)是近几十年来发展起来的一种新兴癌症治疗技术。
五聚赖氨酸β-羰基酞菁锌：光动力疗法中一种有效的肿瘤靶向光敏剂
五聚赖氨酸β-羰基酞菁锌：光动力疗法中一种有效的肿瘤靶向光敏剂介绍作为一种潜在的抗癌方法，光动力学疗法正日益受到人们的关注。
在各种光敏剂中，酞菁由于它优越光敏特点而被广泛的研究：在670nm处的强吸收（此处光的组织穿透深度是卟吩姆钠630nm处的两倍)，选择性地被肿瘤细胞摄取，具有低毒性，高化学和光化学稳定性的特点。
然而，未被取代的酞菁是疏水的，在体液中难溶。
在一些实验研究中发现，大部分的两亲性光敏剂比相同类型的疏水或亲水分子具有更高的光学动力。
酞菁外周的磺基取代是个很好的方法增加酞菁的水溶性，因而它们更适合在生理系统中使用，CAUCHON等人发现将酞菁用三个磺酸集团和一个疏水的乙炔基取代大大增加了细胞摄取，优先定位在线粒体膜，对emt-6L老鼠乳腺的肿瘤细胞产生光学动力效应。
邻二磺酸酞菁比对二磺酸酞菁有更好的活性。
他们在培养的细胞和实验动物的肿瘤细胞中可以有效的穿透细胞并显示出高效的光动力学效应。
新近的研究表明ZnPc-S2P2可在体外有效杀灭肿瘤细胞，而体内使肿瘤凋亡。
此种两性光敏剂的临床一期实验正在进行。
另一种二磺酸盐衍生物，AlPcS2，也证实主要通过杀灭肿瘤细胞而非损害血管来引起肿瘤衰亡。
在光敏剂中引入正电荷取代基不仅可增加酞菁环的极性和溶解性，还可以增加细胞摄取并提高对肿瘤细胞及细胞内位点的靶向性。
观察发现，阳离子吡啶酞菁锌比阴离子及中性酞菁锌有更强的细菌光毒性。
另外，研究还发现，N-甲基吡啶氧基酞菁和多聚L-精氨酸氯e6？可使革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌失活。
将取代酞菁纯化为单一异构体面临着很大困难。
非对称性取代酞菁则由于存在多种异构体难度更大。
我们开发了一种可实现大规模制备单取代β-羰基酞菁锌的合成与纯化方案。
在此化合物的基础上，我们合成了一非对称酞菁锌共轭体系，ZnPc-(Lys)5。
该共轭化合物的定量细胞摄取及光毒性都与ZnPc-S2P2及ZnPc-S4做了比较。
光动力活性评估方面，体外引入三种细胞株（人源胃癌细胞，人源慢性髓性白血病细胞及人胚肺成纤维细胞），而体内实验对象为昆明鼠皮下植入的S180肿瘤。
取代酞菁光敏剂的光动力疗法研究进展
图 ２ 四 －三 氟 乙 氧基 ） 菁 锌 的 结 构 （ 酞
周锦 兰 等人 报道 了在红 光 区具 有 良好 Ｐ Ｔ抗 癌 活性 的新 型 四酰胺 基 取代 铝 酞菁 光 敏 ９ Ｄ
剂（ ３ ， 一 图 ） 以４硝基邻苯二 甲酸为原料 ， 用苯酐尿素法合成 了四氨基铝酞菁 （ Ａ １ｃ 、 Ｔ ＡＰ ） 四乙酰 胺基铝 酞菁 （Ａ Ａ １ｃ 、 Ｔ ｃ ＡＰ ） 四丙 酰 胺 基 铝 酞 菁 （ ＰＡ １ｃ 和 四丁 酰 胺 基 铝 酞 菁 （ Ｂ Ａ １ｃ 。 Ｔ ｒＡＰ ） Ｔ ｕ ＡＰ ） 并测定 了其在输出波长 ５２ ｍ下的光动力抗癌活性 ， ３ｎ 结果表明， 剂量至 ４ ｍ ／ ｇ ， ０ ｇｋ 时 抑瘤率依 次 为 ３ ．６ ，２ ８％ ，０ ５ ％和 ５ ．２ 。在 此剂量 下 ， ９ １％ ４ ．１ ４ ．６ １８ ％ 四丁酰 胺基铝 酞 菁表 现 出较 高 的光
金属配合物溶解性不好 ， 不利于在体 内的转运 。通过在酞菁分子上引 一 入取 代基 ， 以改善其 溶 解 性 、 定 性 ， 集倾 向和 吸 收 特 性 等 ， 而 可 稳 聚 从 调节 药物在 体 内 的转 运 和穿 透 癌 细胞 的能力 以及 肿瘤 组 织 对 药物 的
一
Ｎ
摄等 取。
了 以 四一 三氟 乙氧基 ） （ 酞菁 锌 （ ２ 与 乳化剂 普 郎尼克 Ｆ ８形 成 的复合 物作为 光敏剂 ， 图 ） ６ 用骨
髓瘤 细胞做 Ｐ Ｔ离 体试验 。光 照 （＞６０ ｍ）４ Ｄ １ｎ ２ ｈ后 ， 胞 明显 被 抑 制 ， 光 敏剂 为 １０ ｇ ｍ 细 而 ０ｍ ／ Ｌ 时 细胞 即死 亡 ， 明该 化合 物具有 明显 的光动 力 活性 。可 见通 过 引 入多 氟 烷 氧基 来增 加 脂溶 表
酞菁在光动力治疗中的应用
ｆ Ｐ ｈ ｏ ｔ ｏ ｓ ｅ ｎ ｓ ｉ ｔ ｉ ｚ ｅ ｒ 。 Ｐ Ｓ ） 产 生 高 细胞 毒 性 的单 线 态 氧 ． 从
细 胞 内部 杀 死 癌 细 胞 ． 而使 正 常 组 织 免 受 伤 害 ［ １ － ２ ］
已成 为肿瘤 防治研 究 中的一 个不 可替 代 的领域
ｔ ｏ ｘ ｉ ｃ ｉ ｔ ｙ ，ｎ ｅ ｇ ｌ ｉ ｇ ｉ ｂ ｌ ｅ ｓ ｉ ｄ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｓ ａ ｎ ｄ ｈ ｉ ｇ ｈ ｓ ｅ ｌ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｉ ｔ ｙ ，ｉ ｔ ｈ ａ ｓ ｅ ｍｅ ｒ ｇ ｅ ｄ ａ ｓ ａ ｎ ｅ ｉｃ ｆ ｉ ｅ ｎ ｔ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｆ ｏ ｒ ｍａ ｎ ｙ ｋ ｉ ｎ ｄ ｓ ｏ ｆ ｃ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ｓ ． Ｒｅ ｃ ｅ ｎ ｔ ｌ ｙ ， ｓ ｉ ｇ ｎ ｉ ｆ ｉ ｃ ａ ｎ ｔ ｅ ｆ ｆ ｏ ｒ ｔ ｈ ａ ｓ ｂ ｅ ｅ ｎ ｄ ｅ ｖ ｏ ｔ ｅ ｄ ｔ ｏ ｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ｅ ｉ ｔ ｓ ｓ ｅ ｌ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｉ ｔ ｙ ａ ｎ ｄ ｐ ｈ ｏ ｔ ｏ ｔ ｏ ｘ ｉ ｃ ｉ ｔ ｙ ｔ ｏ ｗａ ｒ ｄ ｍａ ｌ ｉ ｇ ｎ ａ ｎ ｔ ｔ ｉ ｓ ｓ ｕ ｅ ｓ ．Ｔ ｈ ｉ ｓ ｒ ｅ ｖ ｉ ｅ ｗ ｓ ｕ ｍｍａ ｒ ｉ ｚ ｅ ｓ ｔ ｈ ｅ ｒ ｅ ｃ ｅ ｎ ｔ ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ ｏ ｆ ｐ ｈ ｏ ｔ ｏ ｓ ｅ ｎ ｓ ｉ ｔ ｉ ｚ ｅ ｒ ｓ ，ｅ ｓ ｐ ｅ ｃ ｉ ａ ｌ ｌ ｙ ｆ ｏ ｃ ｕ ｓ ｅ ｓ ｏ ｎ ｔ ｈ ｅ ｐ ｒ ｏ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ ｏ ｆ ｔ ｈ ｅ ｔ ｈ ｉ ｒ ｄ ｇ ｅ ｎ ｅ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｐ ｈ ｏ ｔ ｏ ｓ ｅ ｎ ｓ ｉ ｔ ｉ ｚ ｅ ｒ ｓ ｂ ａ ｓ ｅ ｄ ｏ ｎ ｐ ｈ ｔ ｈ ａ ｌ ｏ ｃ ｙ ａ ｎ ｉ ｎ ｅ ｓ ．
水溶性酞菁锌纳米粒的合成及光动力活性研究
性。 结果： 合成的 ＺｎＰｃ－ＰＬＧＡ－ＰＥＧ 纳米粒具有很好的水溶性和稳定性， 且对 ＨｅｐＧ２ 细胞具有很强的光毒性， 几乎没有
暗毒性； ＰＬＧＡ－ＰＥＧ 空白纳米粒的光毒性和暗毒性均不明显。 结论： 通过纳米载体改造的酞菁光敏剂 ＺｎＰｃ－ＰＬＧＡ－ＰＥＧ 提
［ Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ］ ｐｈｏｔｏｄｙｎａｍｉｃ ｔｈｅｒａｐｙ； ｐｈｔｈａｌｏｃｙａｎｉｎｅ ｐｈｏｔｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒ； ｄｒｕｇ－ｌｏａｄｅｄ ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ； ａｎｔｉ－ｃａｎｃｅｒ； ｗａｔｅｒ ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ
光动力 学 疗 法 （ ｐｈｏｔｏｄｙｎａｍｉｃ ｔｈｅｒａｐｙ， ＰＤＴ）
沈阳医学院学报 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｓｈｅｎｙａｎｇ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ 第 ２２ 卷 第 ６ 期 ２０２０ 年 １１ 月
· ５３５ ·
·基础医学与临床医学研究·
水溶性酞菁锌纳米粒的合成及光动力活性研究
李林森１ ， 徐晖２ ， 刘瑞明３ ， 汪亚伦１∗
（１． 沈阳医学院基础医学院生物化学教研室， 辽宁 沈阳 １１００３４； ２． 沈阳药科大学药学院药剂教研室； ３． 沈阳医学院基础医学院临床医
［ Ａｂｓｔｒａｃｔ］ Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ： Ｔｏ ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅ ＺｎＰｃ － ＰＬＧＡ － ＰＥＧ ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ ｉｎ ｏｒｄｅｒ ｔｏ ｉｍｐｒｏｖｅ ｔｈｅ ｗａｔｅｒ ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ＺｎＰｃ， ａｎｄ
ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ｔｈｅ ｋｉｌｌｉｎｇ ａｎｄ ｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｎ ｈｕｍａｎ ｌｉｖｅｒ ｃａｎｃｅｒ ｃｅｌｌ ＨｅｐＧ２ ｂａｓｅｄ ｏｎ ＰＤＴ ｍｅｔｈｏｄ． Ｍｅｔｈｏｄ： ＺｎＰｃ－ＰＬＧＡ－ＰＥＧ
纳米载体包载锌酞菁及其衍生物用于光动力抗癌的研究进展
ｎａｎｏｃａｒｒｉｅｒｌｏａｄｅｄ ｚｉｎｃ ｐｈｔｈａｌｏｃｙａｎｉｎｅ ａｎｄ ｉｔｓ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ｆｏｒ ｐｈｏｔｏｄｙｎａｍｉｃ ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ ｉｎ ｔｈｅ ｐａｓｔ ｆｉｖｅ ｙｅａｒｓ． Ａｃｃｏｒｄｉｎｇ ｔｏ ｉｔｓ ｉｎｔｅｒ
， ， ａｃｔｉｏｎ ｗｉｔｈ ｚｉｎｃ ｐｈｔｈａｌｏｃｙａｎｉｎｅ ａｎｄ ｚｎｉｃ ｐｈｔｈａｌｏｃｙａｎｉｎｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ｉｔ ｗａｓ ｄｉｖｉｄｅｄ ｉｎｔｏ ｐｏｌｙｉｏｎｉｃ ｃｏｍｐｏｓｉｔｅ ｐｈｙｓｉｃａｌ ｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ
锌酞菁纳米催化剂的形貌调控及光活性研究
锌酞菁纳米催化剂的形貌调控及光活性研究张晋菲;占美清;吕汪洋;陈文兴【摘要】Nanocrystalline zinc phthalocyanine (ZnPc ) catalyst with controllable morphology was synthesized by solvothermal method in the presence of ammonium molybdate,zinc acetate,ethylene glycol and cationic surface active agent cetyltrimethyl ammonium bromide (CTAB).The surface morphology, visible light absorption properties and photocatalytic activity of the catalyst were studied, and the morphology formation mechanism of CTAB-assisted ZnPc was investigated.The results show that the ZnPc particle synthesized in the presence of CATB is the nanosphere with the diameter of about 100nm;the surface shows wrinkle structure;voids exist between the nanospheres.There is an obvious diffraction peak at the diffraction angle of 2θ= 33.2°.The visible-light catalytic activity is good.The nanometer catalyst could completely degrade RhB under visible light irradiation for 8 h.It is inferred that the formation process of CTAB-assisted ZnPc is micelle formation process.%使用乙二醇、醋酸锌、钼酸铵以及阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)通过溶剂热方法合成了形貌可控的锌酞菁纳米催化剂，研究了催化剂的表面形貌特征、可见光吸收性能以及光催化活性，探索了在CTAB存在下锌酞菁的形貌形成机理.结果表明：在CTAB存在下溶剂热合成的锌酞菁颗粒为直径约100 nm的小球，表面呈现出褶皱结构，球与球之间存在空隙并且均匀分布，在2θ＝33．2°衍射角处有一个较明显的衍射峰，可见光催化活性较好，在光照条件下8 h 可以将 RhB 染料完全降解，并且推测出纳米催化材料的形成过程是胶束形成过程.【期刊名称】《浙江理工大学学报》【年(卷),期】2016(035)006【总页数】6页(P861-866)【关键词】锌酞菁;表面活性剂;溶剂热;光催化氧化【作者】张晋菲;占美清;吕汪洋;陈文兴【作者单位】浙江理工大学先进纺织材料与制备技术教育部重点实验室，杭州310018;浙江理工大学先进纺织材料与制备技术教育部重点实验室，杭州 310018;浙江理工大学先进纺织材料与制备技术教育部重点实验室，杭州 310018;浙江理工大学先进纺织材料与制备技术教育部重点实验室，杭州 310018【正文语种】中文【中图分类】TS195.644在过去的几十年中，光化学氧化法用来处理废水及废气引起了人们的广泛关注，诸多科学研究者在光催化氧化领域发表了众多的文章[1-3]。
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酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究
酞菁锌是一种常用的光动力疗法药物，具有很强的光敏活性和选择性破坏肿瘤细胞的能力。
本研究旨在探讨酞菁锌对耐药性胃癌细胞的光动力干预效果。
我们通过细胞培养技术获得了一株耐药性胃癌细胞系，并观察到这些细胞对传统化疗药物的耐药性。
然后，我们分别选择不同浓度的酞菁锌进行光动力干预实验，通过MTT法检测细胞存活率，流式细胞术检测细胞凋亡率，以及细胞内ROS水平的变化。
实验结果显示，与对照组相比，酞菁锌光动力干预可以显著降低耐药性胃癌细胞存活率。
当酞菁锌浓度为10μM、光照时间为10分钟时，细胞存活率下降达到最低点。
流式细胞术结果显示，酞菁锌光动力干预能够显著提高耐药性胃癌细胞的凋亡率，说明酞菁锌通过诱导细胞凋亡来达到对胃癌细胞的抑制作用。
我们还观察到酞菁锌光动力干预后，细胞内ROS水平明显增加。
酞菁锌在光照下能够产生活性氧，进而引起细胞内ROS的积累，从而导致胃癌细胞的损伤。
这表明，酞菁锌通过产生ROS介导了其对胃癌细胞的光动力疗法效果。
酞菁锌对耐药性胃癌细胞具有良好的光动力干预效果，能够显著降低细胞存活率，提高细胞凋亡率，并且通过产生ROS来介导其治疗效果。
这些研究结果为酞菁锌在胃癌治疗中的临床应用提供了实验依据，也为光动力疗法的进一步研究和应用提供了理论支持。