VC泡腾片处方设计

维生素C泡腾片处方

设计报告

班级：2013级制药工程

学号：201340305049

姓名：蒲召

摘要：泡腾剂具有携带、使用方便, 水中分布均匀, 生物利用度高等优点, 兼具有固体制剂和液体制剂的特点。但此类制剂的泡腾物料易受外界环境限制。大剂量的维生素C 有助于增强身体的抵抗力和疾病的预防。但大剂量维生素C 片难以直接吞服, 在胃内崩解时, 局部浓度大, 易损伤胃黏膜。泡腾片加入了天然香精和天然色素, 不仅口感好, 而且形成溶液后服用, 胃内局部浓度低, 且无刺激性

1.VC泡腾片的处方筛选

处方筛选主要解决泡腾片的溶解性、泡腾效果、硬度、口感及粘冲问题。

1.1稀释剂的选择：根据文献查知以下稀释剂的性质

润滑剂吸湿性不溶物可压性制粒难易程度

糖粉++- 一般较难

糖粉/糊精（2：1）+ +一般较难

糖粉/甘露醇（2：1）+ - 一般较难

由表1可知:四种稀释剂中乳糖／甘露醇(10：1)的各项指标均优于其他三种，故选乳糖坩露醇(10：1)作为稀释剂.

1.2润滑剂的选择：根据文献查知以下润滑剂的性质

润滑剂粘冲程度不溶物起泡现象外观

聚乙二醇6000 - - - + +

硬脂酸镁+ + + -

滑石粉+ ++ - +

十二烷基硫酸钠+ - + -

由表2可知:聚乙二醇4000较其他几种润滑剂防粘冲效果好、无不溶物、无起泡现象、外观光洁，故选择聚乙二醇4000为润滑剂

1.3泡腾剂的选择：根据文献查知以下泡腾剂的性质

泡腾剂酸度/质量吸湿性口感CO2/质量溶液pH

酒石酸小- 差

柠檬酸较好++ 好

酒石酸/柠檬酸（1：1）较好+ 较好碳酸钠差较高

碳酸氢钠好较低

由表1可知: 柠檬酸虽然吸湿性较强，但其酸度,质量比较好，而且口感也好，故选柠檬酸为酸源；碳酸氢钠、碳酸钠碳酸氢钠(1：9)两项指标基本相同，据报道碳酸钠碳酸氢钠(1：9)具有良好的稳定性和配伍性，所以选其为二氧化碳源。

1.4处方总结：泡腾片应该是完全溶于水的, 所以稀释剂的选择范围比较窄。本设计选择了溶解性较好的乳糖、甘露醇等稀释剂, 而乳糖与甘露醇配合具有较好的可压性。参考比较发现PEG4000 防粘冲效果好、无不溶物、无起泡现象、外观光洁,故选择PEG4000 为

润滑剂。泡腾剂包括酸源和二氧化碳源, 由于维生素C 本身就是酸源, 酒石酸维生素C 的辅助酸源, 泡腾力度大, 吸湿性较小, 便于生产操作, 口感也较好, 它们与碳酸氢钠的配合产

气量大, 用作崩解剂, 泡腾崩解效果良好。

1.5维生素c泡腾片处方：维生素C 2％，柠檬酸33．3％，碳酸钠／碳酸氢钠(1：9)20％，乳糖坩露醇(10：1)41．7％，矫味剂及聚乙二醇4000适量。

2.制备工艺

将维生素C、酒石酸、碳酸氢钠、糖精钠、乳糖、甘露醇、PVPk25、甜橙香精、维生素B2、PEG4000 分别过100 目筛。

按处方称取粉碎过的维生素C 和酒石酸, 混合均匀加入含5% PVP 无水乙醇适量制软材, 20 目尼龙筛网制粒, 45度烘干( 温度不宜过高, 防止维生素C 变质) ,18 目整粒。

按处方称取粉碎过的碳酸氢钠、乳糖、阿斯帕坦、甘露醇、聚维酮K25, 混合均匀后加入含5% PVP 无水乙醇制软材( 制软材原则: 轻握成团, 轻按即散) , 20 目尼龙筛网制粒, 45度烘干, 18 目整粒。将A、B 二种颗粒按比例称取、合并, 加入处方量的粉末香精、色素及PEG4000 混合均匀, 颗粒检验, 压片。

3.质量检查

3.1 片重差异

测定方法：按中国药典2015年版的要求测定。供试品6片，精密称定总重量后，再分别精密称定每片重量，计算平均值和RSD值。

表3样片的片重差异及RSD值

根据2015年版《中国药典》规定的片重差异限度，片剂的平均质量≥0.3g，片重差异限度为±5.0%，所以片重差异符合药典标准。

3.2硬度

测定方法：按中国药典2005年版的要求测定。硬度采用YD-1A型硬度测定仪，取6片分别精确测定，计算硬度平均值及RSD值。

表4样片的硬度差异及RSD值

测定方法：依照中华人民共和国药典2015年版的检验方法，对最佳方案制得的泡腾片进行崩解时限的测定，取一片放入盛有50mL热水的烧杯中进行崩解，计算平均崩解时限及

RSD 值。

表5样片的崩解时限及RSD 值

4. 4.1 测定方法

方法：参考文献[10]

和预实验，可知维生素C 在波长508nm 处有最大吸收，故采用紫外分光光度法于508nm 处测定维生素C 的含量。

4.2溶液的配制

维生素C 样品溶液：取10个药片置于研钵中，研成粉末，称取404mg 溶于30mL 蒸馏水中,过滤，转入50mL 容量瓶，蒸馏水稀释至刻度。

维生素C 标准溶液：准确称量

100.2mg 维生素C 溶于50mL 容量瓶中定容，标准液浓度为2.0mg/mL 。

邻二氮菲缓冲液：准确称量1.98g 邻二氮菲溶于100mL 蒸馏水中，配成缓冲溶液。 Fe(Ⅲ)溶液：准确称量0.860NH 4Fe(SO 4)2·12H 2O,用少量水和1:1H 2SO 4溶解后，用蒸馏水稀释定容至1L 。

4.3 维生素 C 含量的测定

取10mL 样品溶液于50mL 容量瓶中，加4mLFe(Ⅲ)标准液，6mL 邻二氮菲缓冲液，用1mol/LHAc 定容，用空白蒸馏水作参比对照，测其吸光度。

表6样品及对照品溶液的吸光度值

则样片中维生素C 为0.416*50*5=104mg ，与理论值100mg 比较，值在±5.0%，符合标准。

5.实验讨论

根据实验结果可以看出，处方6是制备维生素C 泡腾片的最佳处方，且制备工艺简单可行、质量稳定。片子的硬度会影响其泡腾时限，故在保证泡腾时限的前提下，可适当调整片子的硬度，当片子的硬度在6kgN 左右时，其泡腾时限小于1分钟，可以很好的促进Vc 的溶出和吸收。

参考文献

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