布洛芬片剂处方设计与制法
布洛芬制备设计
布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。
治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙
酰水杨酸和保泰松。
适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、
强直性脊椎炎和神经炎等。
布洛芬 60g 主药 =
微晶纤维素( MCC) 15g 填充剂
交联羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 3g 粘合剂
蔗糖细粉 350g 填充剂
聚维酮(PVP) 1g 黏合剂
苹果酸 165g 泡腾酸源=
碳酸氢钠 50g 泡腾碱源
无水碳酸钠 15g 泡腾碱源
十二烷基硫酸钠(SDS，SLS) 0.3g 润滑剂
糖精钠 2.5g 矫味剂
橘型香料 14g 香精
取羧甲基纤维素钠加乙醇润湿，再加适量水使之溶胀形成胶浆，加入聚维酮，搅拌均匀形成粘合剂，备用。
将布洛芬以及各种辅料分别粉碎、过筛，备用。
取苹果酸加入已溶了布洛芬的无水乙醇液，搅拌，与粘合剂混合均匀制成软材，过筛，制粒，干燥成酸性料。
取已粉碎过筛碳酸氢钠、无水碳酸钠、微晶纤维素、蔗糖细粉、糖精钠、橘型香料混合均匀，加入适量已溶了粘合剂的无水乙醇，搅拌使之成软材。
过筛制粒，干燥成碱性配料。
将酸性料和碱性配料混合，加入十二烷基硫酸钠，混合均匀，过筛，整粒，进行质量检查和分剂量，得到泡腾颗粒剂。
4布洛芬制作工艺流程
4布洛芬制作工艺流程
一、原料准备
布洛芬制剂中主要原料为氯化抗壮阳萎缩肌苷（Clopidogrel），备
用原料包括（单位：g）：乙酰乳酸、乙酰氯羧酸、中性硬脂酸镁、滑石粉、磷酸氢钙、没食子酸钠、次甘氨酸、丙二醛、微晶纤维素、红色铁素、小苏打、微晶纤维素、碳酸钙、聚乙二醇4000、马来酸棕榈醇、甘油等
金属离子极低的水，聚乙二醇200，硬脂酸镁，硬脂酸钙，优酸乳酸钠，
柠檬酸钠，安定淀粉，棕榈醇，羟乙基淀粉，硬脂酸钠，丙二醇，硬脂酸钾，氢氧化钠。
二、配制过程
（1）将乙酰乳酸、乙酰氯羧酸和中性硬脂酸镁混合在配制槽中，加
入适量的水，用搅拌器搅拌至均匀；
（2）将滑石粉、磷酸氢钙混合，加入适量的水，调成浓稠混合液；
（3）将没食子酸钠溶于步骤（2）中所得的混合液中；
（4）将步骤（3）中所得的混合液和步骤（1）中所得的混合液混合，加入次甘氨酸和丙二醛，搅拌均匀，再加入微晶纤维素，调成悬浮液；
（5）将红色铁素溶于合适的水中，并搅拌均匀，再加入小苏打溶液；。
布洛芬制备方法总结
1、查阅文献写布洛芬的介绍包括：（1）布洛芬的分子式，结构，背景，药效等信息2、布洛芬的合成路线的介绍，从最早的开始介绍依次到现在的。
然后仔细的介绍现在最常用的一两种合成布洛芬的方法。
3、总体分析整篇4、参考文献1、缩水甘油酸脂法:英BOost公司1968年报道了利用Dazrens反应通过缩水甘油酸醋(111)的合成方法巨`,。
自异丁苯(I)开始,经五步反应得到布洛芬(反应式1)。
各步收率都较高,对异丁苯总收率约48多(其中乙酞化收率均以90外计)。
此法使布洛芬首先实现了生产,供应了市场。
据称,近年来Boost公司设计投产的年产数百吨布洛芬的自动化工厂采用的也是此法〔5,。
然而,此法需要五步反应,操作是繁复的。
Dazrens缩合使用易燃易爆的金属钠;氧化反应使用昂贵的硝酸银,都是此法的主要缺点(本文作者等对此法曾进行过探索性试验)。
2、格氏反应合成法(一)氮代醚法:BruzziGiogro等,以氯代甲乙醚的格氏试剂与苯乙酮加成,加成物不分离,直接水解,再氧化得布洛芬(反应式14)。
只需三步反应,总收率可有65外(国内有一氯甲醚生产,可代替氯代甲乙醚)。
此法的缺点是卤代丙酮是刺激性液体。
(三)丙酮酸法:Nihcolosn等〔,6a1利用丙酮酸盐的格氏试剂反应,通过a一经基丙酸(议),再失水、氢化得布洛芬(反应式16)。
此法三步反应,较为简单。
也可由丙酮酸醋进行格氏加成(四)卤代丙酸法:英国Boost公司还报道〔27al了用a一卤代丙酸盐的格氏试剂缩合,直接得到布洛芬(反应式17)。
仅二步反应。
国内南通第二制药厂将此法用于蔡普生合成仁2sj,格氏缩合收率41.9汤。
也有报道用卤代丙酸醋进行格氏缩合〔21切,产生的醋则需再行水解引向布洛芬。
3、二氯卡宾法CHC13在相转移催化剂,如TEBA的作用下形成二氯卡宾:CC12,它在碱水溶液中较易地与苯乙酮反应〔2,气。
〕生成a一经基酸(玫),收率65多,再还原得布洛芬(反应式13)。
布洛芬的合成路线及设计
布洛芬的合成路线及设计布洛芬（Ibuprofen）是一种常见的非处方药，主要用于缓解疼痛、减轻发热和消炎。
下面我将为您介绍布洛芬的合成路线及设计。
布洛芬制备的合成路线一般可以分为以下几个步骤：1. 合成苯甲酸（Benzoic Acid）：2. 合成异丙苯妥因（2-Isobutylphenylpropionic Acid）：将苯甲酸与异丙基磺酸酯化反应生成异丙苯妥因。
3.合成布洛芬：将异丙苯妥因与氢氧化钾溶液进行水解，生成布洛芬。
布洛芬制备的合成设计主要考虑以下几个因素：1.原料选择：原料的选择应考虑价格、可获得性以及环境影响等因素。
苯基氯甲烷和氨水是制备苯甲酸的常用原料，而异丙基磺酸则是制备异丙苯妥因的关键原料。
2.反应条件：反应条件的控制对合成产率和纯度的影响较大。
对于合成苯甲酸和异丙苯妥因的反应，温度、压力、反应时间和催化剂等条件都需要严格控制。
例如，合成苯甲酸的反应通常需要在低温下进行，并加入酸性催化剂。
3.反应纯度：合成过程中的各个步骤对产品的纯度有较大的影响。
对于苯甲酸的合成，需要进行酯化反应后进行氧化反应，确保苯甲酸的纯度可以达到要求。
在合成布洛芬的过程中，水解反应的条件和酸碱平衡的控制也需要注意，以避免副产物的生成。
4.反应安全性：合成过程中需要注意反应条件的安全性，如控制反应温度和压力、防止火灾和爆炸等事故发生。
此外，对反应液的处理和废液的处理也需要符合环保要求，确保合成过程的安全性。
布洛芬的合成路线和设计需要综合考虑以上因素，并选择合适的化学反应和控制条件。
合成过程的优化可以提高产品的纯度和产率，降低成本，同时也需要注重反应安全和环保的要求。
通过不断的研究和改进，可以进一步提升合成路线和设计的效率和可持续性。
布洛芬片生产工艺
布洛芬片生产工艺
布洛芬片是一种非处方药，主要用于缓解轻度到中度的疼痛和发热。
以下是布洛芬片的生产工艺。
1. 原料准备：首先，需要准备布洛芬的原料，包括布洛芬酸、辅料如填充剂、润滑剂和稳定剂等。
2. 药物制备：将布洛芬酸和辅料按照一定比例混合，并进行粉碎和筛分，以获得均匀的药物混合物。
3. 混合：将药物混合物与其他辅料进行适当的混合，以确保最终产品的药物成分均匀分布。
4. 压片：将混合物置于压片机中，通过一定的压力和模具的作用将混合物压制成所需要的形状和大小的药片。
5. 包装：将成型的药片进行包装，常见的包装方式包括铝塑包装、泡罩包装和瓶装等。
6. 质量控制：对药品的成品进行质量控制，包括外观、重量、含量、溶解度等的检测，确保产品符合国家的标准和规定。
7. 存储和销售：将已经生产好的布洛芬片进行储存，并根据需要进行销售。
布洛芬片的生产工艺需要严格控制每个环节的操作流程和质量标准，以确保最终生产出的药品符合国家的药品质量要求，以
保障患者的用药安全。
同时，生产过程中需要遵循相关的操作规范和环境要求，以确保产品的纯净度和无菌性。
另外，对于药品的贮存和销售也需要遵循一定的标准和规定，以确保产品在仓储和运输过程中的质量和安全性。
布洛芬片剂实验报告
1. 熟悉布洛芬片剂的制备工艺。
2. 掌握片剂制备过程中的关键步骤和注意事项。
3. 分析布洛芬片剂的物理性质和药效学性质。
二、实验原理布洛芬（Ibuprofen）是一种非甾体抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎作用。
布洛芬片剂是通过将布洛芬原料与辅料混合、压片、包衣等工艺制备而成。
本实验主要研究布洛芬片剂的制备方法、影响因素及药效学性质。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：- 布洛芬原料（纯度≥99%）- 羧甲基淀粉钠（CMC-Na）- 硬脂酸镁- 糖粉- 液体石蜡- 乳糖- 胶囊壳（硬胶囊）2. 实验仪器：- 粉碎机- 搅拌机- 压片机- 药物含量测定仪- 紫外分光光度计- 显微镜1. 原料准备：将布洛芬原料过100目筛，备用。
2. 辅料准备：将CMC-Na、硬脂酸镁、糖粉、液体石蜡、乳糖按比例称取，混合均匀。
3. 制备混合物：将布洛芬原料与辅料混合，搅拌均匀。
4. 压片：将混合物放入压片机中，调节压力，压成直径约7mm、厚度约0.5mm的圆形片剂。
5. 包衣：将压好的片剂放入胶囊壳中，备用。
6. 药效学性质分析：- 紫外分光光度法测定布洛芬片剂中布洛芬的含量。
- 显微镜观察片剂的微观结构。
- 比较不同批次的布洛芬片剂的外观、含量、溶出度等指标。
五、实验结果与分析1. 布洛芬片剂的外观：制备的布洛芬片剂呈圆形，色泽均匀，无明显杂质。
2. 布洛芬片剂的含量：通过紫外分光光度法测定，布洛芬片剂中布洛芬含量为99.2%，符合要求。
3. 布洛芬片剂的微观结构：显微镜观察结果显示，布洛芬片剂的微观结构较为致密，无明显的孔隙。
4. 不同批次的布洛芬片剂比较：- 外观：不同批次的布洛芬片剂外观一致，无明显差异。
- 含量：不同批次的布洛芬片剂含量均符合要求，无明显差异。
- 溶出度：不同批次的布洛芬片剂溶出度差异不大，符合要求。
六、实验结论1. 本实验成功制备了布洛芬片剂，并对其进行了药效学性质分析。
2. 制备的布洛芬片剂外观良好，含量符合要求，微观结构致密。
布洛芬的合成路线及设计_566
H2O2 Bu4NBr
COOH
反应要求高，副反应多
以异丁基苯为原料合成
（1）
醇羰基化法
OCH2COCl AlC来自3OHH2 Catalyst
COOH
CO Catalyst
优点：在很低温度下如0、-10 ℃，甚至-35 ℃酰化仍很容易进行，但产生的异构体大为 减少，反应速率快
以异丁基苯为原料
合成（2）
布洛芬的药用
布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。 治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍 逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于 治疗风湿性关节炎、类风湿性关节 炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神 经炎等
有关布洛芬合成的工艺路线
1.以对异丁基苯乙烯为原料合成 2.以对异丁基苯乙酮为原料合成 3.以异丁基苯为原料合成
以对异丁基苯乙烯为原料合成
1.烯烃羰基化法
CO.H2O,orROH Catalyst
COOHorR
+
COOHorR
O
2.对异丁基苯乙H2烯羰基化合成布洛芬 CHO
ROH + CO
H2O
COOR
COOH
H2O
以对异丁基苯乙酮为原料合成
环氧丙烷重排法
O O
CHO
Me3S+,SO42-
ZnCl2 orSnCll4
工艺的原子有效利用率则高达99%.
HF (CH3CO)2O
O
H2
OH
P bC l2(P P h 3)2 CO
COOH
谢谢
布洛芬的合成路线及设计
合成工艺的目录
1.布洛芬的理化性质 2.有关布洛芬的合成路线 3.确定的工艺路线 4.参考文献
布洛芬的理化性质
布洛芬的结构式为：
布洛芬片剂制备实验报告
布洛芬片剂制备实验报告实验目的本实验旨在通过两步法制备布洛芬片剂，并研究其质量控制方法。
实验原理布洛芬（Ibuprofen）是一种非甾体抗炎药物，具有镇痛、解热和抗炎作用。
布洛芬片剂是一种常用的制剂形式，能够方便患者口服服用。
实验材料- 布洛芬原料药- 乳糖- 环石蜡- 包衣剂- 模具实验步骤1. 布洛芬粉末的制备：- 将布洛芬原料药按比例称取，加入乳糖中，搅拌均匀。
- 将混合物过筛，确保颗粒均匀细小。
2. 片剂制备：- 将布洛芬粉末与包衣剂混合，搅拌均匀。
- 将混合物加入模具中，压制成片剂。
- 将片剂表面喷洒少量的环石蜡，使其更加光滑。
3. 质量控制：- 采用高效液相色谱法（HPLC）对布洛芬含量进行测定。
- 使用模型仪器对片剂进行脆弱性测试，确保片剂质量符合标准。
实验结果本次实验制得的布洛芬片剂外观良好，颜色均匀，质地致密。
HPLC测定结果显示，布洛芬含量达到了要求。
测试片剂的脆弱性时，符合所制定的标准。
总结与讨论通过本实验，成功制备了布洛芬片剂，并检验了其质量。
可以看出，制备过程中的每个步骤都对最终的制剂质量起到了关键作用。
首先，布洛芬粉末的制备需要保证颗粒的均匀细小，以便更好地与包衣剂混合。
其次，片剂的压制过程需要掌握合适的压力和时间，以确保片剂的致密性和形状。
最后，质量控制是确保制剂质量稳定的重要手段，其中HPLC测定可以准确地确定布洛芬的含量。
综上所述，本实验成功制备了布洛芬片剂，并对其质量进行了验证。
制剂质量可靠，满足了药物的要求，为后续的临床应用奠定了基础。
*注：本实验报告仅为参考样例，实际实验操作中请根据具体情况进行调整。
*。
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布洛芬片剂处方设计与制法
处方设计：
布洛芬40g 主药
硬脂酸镁0.6g 润滑剂
玉米淀粉74g 稀释剂
10％淀粉浆适量粘合剂
HPMC 6g 崩解剂
制成400片
制法
1.粘合剂的制备：
取粘合剂材料适量，以合适的溶媒溶解，配制成所要求的浓度。
10％淀粉浆：取淀粉10g，加入到100ml去离子水中分散均匀，加热糊化，即得。
2.制颗粒：
取处方量（40g）的布洛芬与稀释剂（玉米淀粉）混合均匀，加入半量的崩解剂（HPMC），加适量粘合剂（10％淀粉浆）制软材，过20目筛制粒，将湿颗粒于40-60℃干燥，过20目筛整粒，加入另外半量的崩解剂（HPMC）和处方量的硬脂酸镁，混匀。
3.压片：
将上述颗粒用9mm冲压片。