中大药物化学考试复习答案

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(一)名词解释

1.药物:凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节机体生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的特殊化学品。(PPT 13-1, P1)

2.药物化学:是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。(PPT 13-1,P1)

3.血脑屏障:血脑屏障是指脑毛细血管阻止某些物质(多半是有害的)由血液进入脑组织的结构。(百度百科)

4.拟胆碱药:是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。(P85)

5.乙酰胆碱酯酶抑制剂:又称为抗胆碱酯酶药,通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,达到使乙酰胆碱 (ACh)在突触处的积累,延长并且增加了乙酰胆碱的作用。(百度百科)

6.抗胆碱药:主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体相互作用的药物。(百度百科)

7.拟肾上腺素药:是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药(P107)

8.局部麻醉药:是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物(P131)

9. 钙通道阻滞剂:是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细

胞内Ca2+浓度的药物(P149)

10. NO供体药物:在体内释放出外源性NO分子的药物。(P175)

11. 血管紧张素转化酶抑制剂:指抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。它通过抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成

而控制高血压。(百度百科)

12. 羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂:或称他汀,是一类新型抗高血脂药物。这类药物能有效的

阻止内源性胆固醇的合成,显著降低血中胆固醇的水平。(百度百科)

13. 质子泵抑制剂:即H+/K+-ATP酶抑制剂,通过抑制H+与K+的交换,组织胃酸的形成。(P209)

14. 前列腺素:是一类含20个碳原子,具有五元酯环,带有两个侧链的一元脂肪酸。(P409)

(二)名词解释:

15.非甾类抗炎药:是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药(SAIDS)不同,故又称为非甾体类抗炎药(NSAIDS)(百度百科查取)

16.生物烷化剂:也称烷化剂,属于细胞毒类药物,是抗肿瘤药物中使用得最早、也很重要的一类药物(书本P258)

17.抗代谢药物:是指能与体内代谢物发生特异性结合,从而影响或拮抗代谢功能的药物,通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。(百度百科查取、书本P270)

18.抗生素:是微生物的次级代谢产物或合成的类似物,能在小剂量的情况下对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒副作用(P294)。

19.β-内酰胺酶抑制剂:β-内酰胺酶抑制剂也属于非经典β-内酰胺类抗生素,是针对细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。它们对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性。(P316)20.核苷类逆转录酶抑制剂:是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶(RT)结合,抑制RT的作用,阻碍前病毒的合成。(P370)

21.利尿药:利尿药(diuretics)是一类能够增加尿液生成率的化合物。其主要作用于肾脏来增加尿液的流速,

从而增加体内电解质(尤其是钠离子和氯离子)和水的排泄,而不会影响蛋白质、维生素、葡萄糖和氨基酸的重吸收。可以治疗各种原因引起的水肿及对抗高血压。(P397)

22.碳酸酐酶抑制剂:是指通过抑制碳酸酐酶时,可使碳酸的行程减少,使得肾小管内能与钠离子交换的氢离子减少,钠离子、碳酸氢根重吸收减少,结果增加了钠离子的排出量,从而呈现利尿作用的一类药。(P398)23.甾体雌激素:是一类具有甾体母核基本结构,生理上促进雌性动物第二性征发育和性器官的成熟,临床上用于治疗女性性功能疾病、更年期综合征、骨质疏松症等的一类药物。(P416—417)

24.雄性激素:是指能促进生殖器官的发育,出现第二性征并产生性欲。雄激素还能刺激食欲,促进蛋白质合成,减少尿氮排出,并由睾丸产生,另外,肾上腺皮质、卵巢也能分泌少量的激素。(P426)

25.蛋白同化作用:指通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解作用,同时刺激蛋白质合成,促进红细胞生成,促进神经系统功能,促进肌肉生长的作用。(百度查取)

26.肾上腺皮质激素:是由肾上腺皮质分泌的激素。包括由肾上腺皮质外层的球状带分泌的盐皮质激素,由肾上腺皮质中层的束状带分泌的糖皮质激素,及由肾上腺皮质内层的网状带分泌的性激素。(P440结合维基百科)27.孕激素:又称“女性激素”,是维持妊娠所需要的二十一碳类固醇激素。包括天然的和人工合成的化合物,最主要的激素为孕酮(P431结合百度百科)

28.维生素:维生素又名维他命,是人和动物为维持正常的生理功能而必需从食物中获得的一类微量有机物质,在人体生长、代谢、发育过程中发挥着重要的作用。(p448)

(三)

1、药物发生药效的决定因素是什么?(书P476页)

①药物在作用部位的浓度:药物必须以一定浓度达到作用部位,才能产生药效。口服给药时,药物

由胃肠道吸收,再由血液输送到全身不同的组织;静脉注射给药时,药物直接进入血液,然后再到

达作用部位或受体部位。药物的转运过程将影响药物在受体部位的浓度,而转运过程是以药物理化

性质和结构为基础。在转运过程中,药物的代谢可使药物的结果发生变化,使药物活性增强或失活。

②药物和受体的相互作用:在作用部位,药物和受体形成复合物,通过复合物的作用,产生生理和

生化变化,其过程如下所示:

药物与受体以共价键结合时形

成不可逆复合物;药物与受体以离子键、氢键等结合,形成可逆复合物。

药物和受体的相互作用主要依赖于药物的化学结构,同时也受代谢和转运的影响。此外,药物

的化学稳定性、药物的配伍、药物剂型及给药途径等均能影响药效。

2、药物与内源性物质结合是指什么?

药物与内源性物质结合是指具有羧基或氨(胺)基的药物在体内经生物转化后生成带有这些基团的代

谢产物与内源性物质结合的反应,结合反应的结果通常是使药物灭活,并使得结合物极性和水溶性

增加,易于排泄。

(1)氧化反应:很多脂溶性药物通过酶系的作用,经过氧化反应增加其水溶性后利于排泄。有些

药物还可通过生物氧化使药物活性增强,更好地发挥药理作用。

药物的氧化反应有芳环的氧化,烯烃的氧化,脂肪烃和脂环烃的氧化,碳-杂原子的氧化,胺类

的氧化,醇、醛的氧化。

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