药物化学复习题及答案
药物化学复习题库及答案
药物化学复习题库及答案一.名词解释药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。
前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
通用名：一个药物一个，不受专利保护。
先导化合物:简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生产生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。
构效关系:在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
定量构效关系(QSAR):是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计，先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。
五原子规则:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离，才能获得最大拟胆碱活性优势构象:分子势能最低的构象。
未必未药效构象，与受体作用实际构象。
光学异构:定位氢:软药：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
载体连接前药：由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。
抗生素：维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质，通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。
孪药：指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。
添加氢:新药：第一次用作药物的化学实体。
脂水分配系数：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
《药物化学》复习题
《药物化学》复习题一、单选题1、下列药属于二氢哌啶类钙通道阻滞剂的是（）A、维拉帕米B、氨氯地平C、氟桂利嗪D、双肼屈嗪E、特拉唑嗪正确答案： C2、摩尔吸收系数k的物理意义是（）A、 1mol有色物质的吸光度B、 1mol.L-1某有色物质溶液的吸光度C、 1mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度D、 2 mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度正确答案： C3、下列药物含有哌啶结构的止吐药是（）A、芬太尼B、苯海索C、罗沙替丁D、特非那定E、地芬尼多正确答案： E4、氨苯蝶啶属于哪一类利尿药（）A、磺酰胺类B、多羟基类C、α，β不饱和酮类D、含氮杂环类E、苯并噻嗪类正确答案： D5、格列喹酮属于（）A、磺酰脲类B、格列奈类C、双胍类D、α-葡萄糖苷酶抑制剂E、噻唑烷二酮类正确答案： A6、属于合成解痉药的是（）A、阿尔维林B、阿普唑仑C、阿曲库铵D、阿昔洛韦E、阿苯达唑正确答案： A7、在色谱分析中色谱图上两侧拐点上切线与基线的交点间的距离称为（）A、标准偏差B、偏差C、半峰宽D、峰宽正确答案： D8、第一个上市用于治疗恶性肿瘤化引起呕吐的药物是（）A、昂丹司琼B、格拉司琼C、托烷司琼D、雷莫司琼E、帕洛司琼正确答案： A9、用于治疗禽流感有效药物的是（）A、奥司他韦B、阿德福韦C、阿昔洛韦D、泛昔洛韦E、更昔洛韦正确答案： A10、气固系统常见的流化状态为（）A、散式流化B、沟流C、聚式流化D、大气泡和腾涌正确答案： C11、《中国药典》中( )是指剂型确定以后的具体药物品种。
A. 药物剂型B. 药物制剂C. 铺料D. 赋形剂答案：B12、在湿法制粒的方法中,摇摆式颗粒机属于( )。
A. 挤压制粒B. 搅拌切割制粒C. 流化床制粒D. 重压法答案：A13、我国药典自1985后,每隔( )年修订一次。
A. 1年B. 5年C. 6年答案：B14、将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂是( )。
药物化学 复习题答案
第二学期专升本药物化学一、单选题1.(4分)烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）。
A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类答案E2.(4分)非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是（）。
A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸答案C3.(4分)维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：（）。
A.羰基B.无机酸根C.酸羟基D.共轭系统E.连二烯醇答案E4.(4分)能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()。
A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星答案B5.(4分)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（）。
A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松答案E6.(4分)异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）。
A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀答案C7.(4分)下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性（）。
A.萘丁美酮B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.阿司匹林答案A8.(4分)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成（）。
A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液答案B9.(4分)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（）。
A.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－答案C10.(4分)下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合（）。
A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B.只能从食物中摄取C.是细胞的一个组成部分D.不能供给体内能量E.体内需保持一定水平答案C11.(4分)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？（）。
药物化学复习题及答案
药物化学复习题及答案⼀、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节⽣理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A）A. 化学药物B. ⽆机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴⽐妥类药物中，镇静催眠作⽤属于超短时效的药物是（ E ）A．巴⽐妥B．苯巴⽐妥C．异戊巴⽐妥D．环⼰巴⽐妥E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A．在发现其具有中枢抑制作⽤的同时，也发现其具有抗组胺作⽤，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．⼤剂量可应⽤于镇吐、强化⿇醉及⼈⼯冬眠C．2位引⼊供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易⽔解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作⽤是（ C ）A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.⼄⼆胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分⼦结构中具有下列哪⼀个基团（ A ）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．⽔杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、⽔杨酸类、吡唑酮类C．巴⽐妥类、⽔杨酸类、芳酸类D．⽔杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使⽤的布洛芬为何种异构体（ D ）A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作⽤位点是（ C ）A. ⼲扰DNA的合成B．作⽤于DNA拓扑异构酶C. 直接作⽤于DNA D．均不是10. 那⼀个药物是前药（ B ）A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A．临床使⽤左旋体B．只对⾰兰⽒阳性菌有效C．不易产⽣耐药性D．容易引起聚合反应E．不能⼝服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋⽩质的合成D．抑制⼆氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作⽤，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A. 3－羰基B. A环芳⾹化C. 13－⾓甲基D. 17－β－羟基14. ⼀⽼年⼈⼝服维⽣素D后，效果并不明显，医⽣建议其使⽤相类似的药物阿法⾻化醇，原因是（ B ）A．该药物1位具有羟基，可以避免维⽣素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，⽆需肾代谢就可产⽣活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维⽣素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，⽆需肝代谢就可产⽣活性E．该药物为注射剂，避免了⾸过效应。
药物化学(1034)考试复习资料
一、单选题1.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是（）。
A、盐水解B、形成了聚合C、芳伯氨基被氧化D、酯键水解E、发生了重氮化偶合反应答案： D2.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为（）。
A、因为苯环B、酯基的水解C、第三胺的氧化D、因有芳伯氨基E、苯环上有亚硝化反应盐答案： D3.安定是下列哪一个药物的商品名（）。
A、苯巴比妥B、甲丙氨酯C、地西泮D、盐酸氯丙嗪E、苯妥英钠答案： C4.环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）。
A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、羧基磷酰胺D、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥E、醛基磷酰胺答案： D5.下列哪个名称是扑热息痛的化学名（）。
A、对乙酰氨基酚B、N-（4-羟基苯基）乙酰胺C、2-乙酰氧基苯甲酸D、4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯答案： A6.奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（）。
A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、苯环答案： E7.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是（）。
A、降低药物的毒副作用B、延长药物作用时间C、改善药物的组织选择性D、提高药物的稳定性E、提高药物的活性答案： B8.化学结构中含有两个手性中心的药物是（）。
A、青霉素GB、头孢羟氨苄C、氨苄西林D、氯霉素E、多西环素答案： E9.下列药物中哪个不具酸、碱两性（）。
A、磺胺甲恶唑B、诺氟沙星C、青霉素GD、多西环素E、米诺环素答案： E10.苯巴比妥与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构（）。
A、含有一NHCONH--结构B、含有苯基C、含有羰基D、含有内酰胺结构E、含有一CONHCONHCO--结构答案： E11.环磷酰胺毒性较小的原因是（）。
A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B、烷化作用强C、体内代谢快D、抗瘤谱广E、注射给药答案： D12.加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是（）。
药物化学试题及答案
药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪个选项是药物化学的研究范畴？A. 药物的合成B. 药物的临床试验C. 药物的制剂D. 药物的药理作用答案：A2. 药物化学中，药物的构效关系指的是什么？A. 药物的化学结构与药效之间的关系B. 药物的物理性质与药效之间的关系C. 药物的生物利用度与药效之间的关系D. 药物的剂量与药效之间的关系答案：A3. 药物化学中，药物的代谢过程主要发生在哪个器官？A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案：B4. 下列哪种化合物不属于药物化学研究的范畴？A. 抗生素B. 维生素C. 激素D. 塑料答案：D5. 药物化学中，药物的溶解性对其药效有何影响？A. 无关B. 溶解性越好，药效越强C. 溶解性越差，药效越强D. 溶解性与药效无关答案：B6. 药物化学中，药物的稳定性是指什么？A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B7. 药物化学中，药物的生物等效性是指什么？A. 药物的化学等效性B. 药物的生物利用度等效性C. 药物的药效等效性D. 药物的剂量等效性答案：C8. 下列哪种药物是通过对药物化学结构的改造而开发的？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 抗生素D. 维生素答案：A9. 药物化学中，药物的靶向性是指什么？A. 药物的分布特性B. 药物的排泄特性C. 药物的代谢特性D. 药物的作用部位特性答案：D10. 药物化学中，药物的半衰期是指什么？A. 药物在体内浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内浓度上升一半所需的时间C. 药物在体外浓度下降一半所需的时间D. 药物在体外浓度上升一半所需的时间答案：A二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学是一门研究药物的________、________、________以及________的科学。
答案：化学结构、化学性质、药效和安全性2. 药物的________是药物化学研究的重要内容之一。
天然药物化学-复习题及答案
天然药物化学复习题及答案一、单选题1.比水重的亲脂性有机溶剂是（ C ）A.苯B. 乙醚C. 氯仿D.石油醚2. 对于含挥发性成分的药材进行水提取时，应采取的方法是（ B ）A. 回流提取法B. 先进行水蒸气蒸馏再煎煮C. 煎煮法D. 渗滤法3. 极性最弱的溶剂是（ A ）A. 乙酸乙酯B. 乙醇C. 水D. 甲醇4. 化合物在进行薄层层析时，常碰到两边斑点Rf值大，中间Rf值小，其原因是（ B ）A. 点样量不一B. 层析板铺得不均匀C. 边缘效应D. 层析缸底部不平整5. 葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析，在化合物分离过程中，先被洗脱下来的为（ C ）A. 杂质B. 小分子化合物C. 大分子化合物D. 两者同时下来6. 氧化铝适于分离哪类成分（ D ）A. 酸性成分B. 苷类C. 中性成分D. 碱性成分7.常见溶剂石油醚、苯、乙腈、乙酸乙酯的极性由弱到强顺序正确的是（B）A. 石油醚<乙腈<苯<乙酸乙酯B. 石油醚<苯<乙酸乙酯<乙腈C. 苯<石油醚<乙酸乙酯<乙腈D. 石油醚<乙腈<乙酸乙酯<苯8. 与水不相混溶的极性有机溶剂是（ D ）A. EtOHB. MeOHC. Me2 COD. n-BuOH9.比水重的亲脂性有机溶剂有（A ）A. CHCl3B. 苯C. Et2 OD. 石油醚10. 利用有机溶剂加热提取中药成分时，一般选用（ C ）A. 煎煮法B. 浸渍法C. 回流提取法D. 渗滤法11. 有效成分是指（ C ）A. 需要提取的成分B. 含量高的化学成分C. 具有某种生物活性或治疗作用的成分D. 主要成分12.从糖及多羟基化合物与硼酸形成络合物后（ A ）A. 酸度增加B. 脂溶性增加C. 稳定性增加D. 水溶性增加13. 能被碱催化水解的苷键是（ A ）A. 酚苷键B. 糖醛酸苷键C. 醇苷键D. 4-羟基香豆素葡萄糖苷键14. 对水或其它溶剂溶解度都小，且苷键难于被酸所裂解的苷是（ C ）A. O-苷B. N-苷C. C-苷D. S-苷15. 关于酶的论述，正确的为（ D ）A. 酶只能水解糖苷B. 酶加热不会凝固C. 酶无生理活性 D .酶具有较高专一性和催化效能16. 天然存在的苷多数（ B ）A. α-苷B. β-苷C. 去氧糖苷D. 鼠李糖苷17. 中草药用乙醇加热回流提取，醇提取液浓缩后，加水适量，有胶状物析出,此析出物可能是（ A ）A. 糖类B. 鞣质C. 树脂D. 蛋白质18. 下列最容易水解的是（B）A. 2-氨基糖苷B. 2-去氧糖苷C. 2-羟基糖苷D. 6-去氧糖苷19. 提取原生苷类成分，为抑制酶常用方法之一是加入适量（C）A. H2SO4B. NaOHC. CaCO3D. Na2CO320. 下列化合物属于碳苷的是（B）A. 芦丁B. 芦荟苷C. 芥子苷D. 天麻苷21. 研究苷中糖的种类宜采用哪种水解方法（A）A. 强烈酸水解B. Smith降解法C. 乙酸解D. 全甲基化甲醇解22. 不同苷原子的苷水解速度由快到慢顺序是（C）A. S-苷>N-苷>C-苷>O-苷B. C-苷>S-苷>O-苷>N-苷C. N-苷>O-苷>S-苷>C-苷D. O-苷>N-苷>C-苷>S-苷23. 下列物质中水解产生糖与非糖两部分的是（B）A. 二萜B. 黄酮苷C. 双糖D. 二蒽酮24．根据苷原子分类，属于C-苷的是（ D ）A．山慈菇苷A B.黑芥子苷 C.巴豆苷 D.芦荟苷25．根据苷原子分类，属于醇-苷的是（ D ）A．山慈菇苷A B.黑芥子苷 C.巴豆苷 D.毛茛苷26．根据苷原子分类，属于N-苷的是（A ）A．巴豆苷 B.黑芥子苷 C. 山慈菇苷A D.芦荟苷27．根据苷原子分类，属于S-苷的是（B ）A．山慈菇苷A B.黑芥子苷 C.巴豆苷 D.芦荟苷28．根据苷原子分类，属于酯苷的是（A ）A．山慈菇苷A B.黑芥子苷 C.巴豆苷 D.芦荟苷29. 提取原生苷时，首先要设法破坏或抑制酶的活性，为保持原生苷的完整性，常用的提取溶剂是（A）A. 乙醇B. 酸性乙醇C. 水D.酸水30. 与Molisch反应呈阴性的化合物为（C）A.氮苷B.硫苷C.碳苷D.氰苷31. Molisch反应的阳性特征是（ C ）A. 上层显红色，下层有绿色荧光B. 上层绿色荧光，下层显红色C. 两液层交界面呈紫色环D. 有红色沉淀产生32. 有关苷类性质叙述错误的是（ C ）A. 有一定亲水性B. 多呈左旋光性C. 多具还原性D. 可被酶酸水解33. 芦荟苷按苷的结构应属于（ A ）A. 碳苷B. 氮苷C. 酚苷D. 硫苷34. 黑芥子苷按苷的结构应属于（ D ）A. 碳苷B. 氮苷C. 酚苷D.硫苷35. 根据苷原子分类，属于氰苷的是（ A）A.苦杏仁苷B.红景天苷C. 巴豆苷D.天麻苷36. 最常见的苷是（D）A. 碳苷B. 氮苷C. 酯苷D.氧苷37. 苷原子是指（D）A. 苷中的原子B. 苷元中的原子C. 单糖中的原子D. 苷元与糖之间连接的原子38. 从单糖苷经Smith降解后得到的特征性多元醇可以获知糖的类型，现得乙二醇，则该糖为（ A ）A. 木糖B. 葡萄糖C. 半乳糖D. 鼠李糖39. Gibb's反应呈阳性结果的化合物是（ C ）O O O O O O O O HO O OHO A BCD40. 下列化合物中，能够用碱溶酸沉淀法与其他成分分离的为（ A ）A. 伞形花内酯B. 大黄素甲醚C. 大黄酸的全甲基化物D. 奥类41. 下列香豆素类化合物在硅胶吸附薄层上的Rf 值大小顺序为（ A ）O O HO O OHO HOO O HO glcO O O O (1)(2)(3)(4)A. ④①②③B. ③②①④C. ①②③④D. ④③①②42. 已知下列某物质的醇溶液，滴入NaOH 溶液呈黄色，而荧光灯下荧光很弱，遇FeCl 3呈阳性反应，而Mg-HCl 反应呈阴性，则该物质可能是（ D ）O O HOOH HOO O OH OHO O OH HOO O HO OCH 3A BC D43. 具有升华性的化合物是（ C ）A. 蒽醌苷B. 蒽酚苷C. 游离蒽醌D. 香豆精苷44. 以下化合物，何者酸性最弱（ D ）OOHO OH O O OHOH O O OH OH OH OH O O OH OHCOOH A B C D45. 下列化合物中，何者遇碱液立即产生红色（ C ）O OOgl c OO OH O OHOOHA B C D46.下列化合物，其IR νC=O 为1674，1620cm -1。
(完整版)《药物化学》期末考试复习题及答案
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题（一）1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。
（二）1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、b二、选择题1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D.脂水分配系数对药效无影响4.复方新诺明是由________组成。
（C）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶5、决定药物药效的主要因素（C）。
A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合D.药物必须有较大的脂溶性6、下面说法与前药相符的是（C ）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B）A.硬药B.前药C.原药D.软药8、从植物中发现的先导物的是（B）A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D）A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A）A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是（ E ）A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ）A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶点为（C）A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A）A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为（A）A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安；抗心律失常药C. 消心痛；血管扩张药D. 心痛定；钙通道阻滞药16、阿司匹林是（D）A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题1、R N CH 2CH2CH2CH2ClCl此通式表示哪类药物及其主要疗效，R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？答：表示氮芥类——β-氯乙胺类药物，β－氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
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一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．及γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ）A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D．均不是10. 那一个药物是前药（ B ）A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应 E．不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．及细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A. 3－羰基B. A环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
15. 药物的代谢过程包括（ A ）A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D．一般不经结构转化可直接排出体外16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ）A．硝苯地平 B．雷尼替丁 C．氯沙坦 D．阿司匹林E．盐酸美西律17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ A ）A. 奥沙西泮 B．保泰松 C．5-氟尿嘧啶 D．肾上腺素E．阿苯达唑18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ）A．盐酸吗啡 B．盐酸美沙酮 C．芬太尼 D．喷他佐辛19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ）A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解20. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21. 能够选择性阻断β1受体的药物是（ C ）A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 D．维拉帕米 E．奎尼丁22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（ E ）A．第一个上市的H2受体拮抗剂B．具有多晶型现象，产品晶型及生产工艺有关C．是P450酶的抑制剂D．主要代谢产物为硫氧化物E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解23. 阿司匹林的结构表现，它是（ A ）A. 酸性 B．碱性 C．中性 D．水溶性24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ）A．环磷酰胺 B．塞替派 C．卡莫司汀 D．白消安E．顺铂25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ）A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ）A. 2个 B．4个 C．6个 D．8个27. 从结构分析，克拉霉素属于（ B ）A. β－内酰胺类 B．大环内酯类 C．氨基糖甙类D．四环素类28. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ C ）A．抗炎强度增强，水钠潴留下降 B．作用时间延长，抗炎强度下降C．水钠潴留增加，抗炎强度增强 D．抗炎强度不变，作用时间延长E．抗炎强度下降，水钠潴留下降29. 药物Ⅱ相生物转化包括（ D ）A. 氧化、还原 B．水解、结合C. 氧化、还原、水解、结合 D．及葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合30. 以下哪个药物不是两性化合物（ D ）A．环丙沙星 B．头孢氨苄 C．四环素 D．大环内酯类抗生素31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（ C ）A. 吩噻嗪母核及侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核及侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C. 吩噻嗪母核及侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D. 吩噻嗪母核及侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ）A. 水解B．氧化C．重排D．降解33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ）N Cl N O OOH OH ．ClN N O O OHOH ．A.B.N N O OOH OH ．Cl NO OOHOH．Cl C. D.N NOO OH OH ．Cl E.34. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（ C ）A ．盐酸普鲁卡因B ．盐酸丁卡因C ．盐酸利多卡因D ．盐酸可卡因 E ．盐酸布他卡因35. 从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ）A ．烟酸类B ．二氢吡啶类C ．苯氧乙酸类D ．羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂36. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37. 下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（ C ）A. 兰索拉唑 B．特非那定 C．法莫替丁 D．阿司咪唑38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（ A ）A．S(+) B．S(-) C．R(+) D．R(-) E．外消旋体39. 羟布宗的主要临床作用是（ E ）A. 解热镇痛B. 抗癫痫C. 降血脂D. 止吐E. 抗炎40. 下列哪个药物不是抗代谢药物（ D ）A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤41. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（ D ）构型有效A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D． 1R,2R(－)42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ C ）A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（ C ）A. 差向异构体 B．内酯物 C．脱水物 D．水解产物44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ）A. 炔诺酮 B．炔雌醇 C．地塞米松 D．甲基睾酮45. 下列不正确的说法是（ C ）A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物二、多项选择题1. 下列药物中，具有光学活性的是（ BDE ）A. 雷尼替丁B. 麻黄素C. 哌替啶D. 奥美拉唑E. 萘普生2. 普鲁卡因具有如下性质（ ABCD ）A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别D. 具氧化性E. 弱酸性3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD ）A. 1,4二氢吡啶环是必需的B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C. 3,5位的酯基取代是必需的D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳4. 下列哪些说法是正确的（ BCD ）A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E. 甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物5. 氢化可的松含有下列哪些结构（ ACDE ）A. 含有孕甾烷B. 10位有羟基C. 11位有羟基D. 17位有羟基E. 21位有羟基6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（ AB ）A. △4-3-酮B. C-13位角甲基C. A环芳构化D. △4-3,20-二酮7. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ ACD ）A. 16甲基引入可降低钠潴留作用B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C. 为了稳定17β-酮醇侧链D. 为了增加糖皮质激素的活性8. 属于酶抑制剂的药物有（ ABD ）A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 西咪替丁D. 辛伐他丁E. 阿托品 9. 属于脂溶性维生素的有（ ACE ）A. 维生素 AB. 维生素 CC. 维生素KD. 氨苄西林E. 维生素D10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ ACD ）A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用11. 地西泮的代谢产物有（ AB ）A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ）ClOOA. B.NH H NN ClCl HClC.D.SSOHHO13. 关于奥美拉唑，正确的是（ ACD ）A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后及H+/K+－ATP 酶结合，产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑及某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（ BD ）A. 为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D. 过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性15. 半合成青霉素的一般合成方法有（ ABD ）A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 及酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（ BE ）A. 甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮17. 下列叙述正确的是（ BCDE ）A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子B. “me-too”药物可能成为优秀的药物C. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D. 通过药物的不良反应研究，可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药18. 易被氧化的维生素有（ ACE ）A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C19. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ ACE ）A. 通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名20. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ ABCD ）A．布托啡诺 B．二氢埃托啡 C．纳洛酮 D．纳布啡21. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（ AC ）A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基22. 利血平具有下列那些理化性质（ ABCD ）A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解23. 西咪替丁的结构特点包括（ BCE ）A. 含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（ ABCDE ）A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B. 属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定25. 青霉素钠具有下列哪些性质（ BE ）A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效26. 下列哪几项叙述及激素药物的描述相符合（ CD ）A. 胰岛素影响体内的钙磷代谢B. 激素及受体结合产生作用C. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D. 激素药物通常的剂量都较小E. 激素都具有甾体结构27. 属于肾上腺皮质激素的药物有（ BCE ）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙三、填空题1. 硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂，具有较强的作用。