药物化学期末试题含答案
药物化学的试题及答案
药物化学的试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象？A. 抗生素B. 维生素C. 农药D. 激素答案：C2. 药物化学主要研究的是：A. 药物的合成B. 药物的药效C. 药物的临床应用D. 药物的安全性答案：A3. 药物化学中，药物的生物活性主要取决于：A. 分子量B. 分子结构C. 分子形状D. 分子颜色答案：B4. 以下哪个不是药物化学研究的常用方法？A. 色谱分析B. 核磁共振C. 光谱分析D. 热力学分析答案：D5. 药物化学中，药物的稳定性主要是指：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B6. 以下哪种药物不是通过化学合成得到的？A. 阿司匹林B. 青霉素C. 胰岛素D. 布洛芬答案：C7. 药物化学中，药物的代谢主要发生在人体的哪个部位？A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案：B8. 以下哪种药物设计方法不是基于结构的药物设计？A. 基于受体的药物设计B. 基于配体的药物设计C. 基于靶点的药物设计D. 基于药效团的药物设计答案：C9. 药物化学中，药物的溶解性主要影响：A. 药物的吸收B. 药物的分布C. 药物的代谢D. 药物的排泄答案：A10. 以下哪种药物不是通过化学修饰得到的？A. 阿莫西林B. 地塞米松C. 利血平D. 阿司匹林答案：C二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学研究的目的是发现和设计具有特定________的药物。
答案：生物活性2. 药物的化学结构决定了其________。
答案：生物活性3. 药物化学中，药物的合成通常包括________和________两个主要步骤。
答案：原料药的合成、制剂的制备4. 药物的溶解性是影响其________和________的重要因素。
答案：吸收、分布5. 药物化学研究中，药物的代谢产物通常在________中进行。
答案：肝脏6. 药物化学中，药物的稳定性研究包括________和________。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题1. 下列药物中，属于广谱抗生素的是：A. 青霉素B. 红霉素C. 地高辛D. 维生素C答案：B2. 药物的半衰期是指：A. 药物在人体内消失一半所需的时间B. 药物完全排出体外所需的时间C. 药物引起副作用的时间D. 药物达到峰值浓度所需的时间答案：A3. 下列哪种药物不属于非处方药品？A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氨茶碱D. 对乙酰氨基酚答案：C4. 药物代谢主要发生在：A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A5. 化学反应速率与以下哪个因素无关？A. 温度B. 浓度C. 压力D. 催化剂答案：C二、填空题1. 乙醇的结构式为_______。
答案：CH3CH2OH2. 青霉素的生物合成主要通过_______。
答案：真菌青霉菌3. 肾替代治疗是指通过_______来代替肾脏的功能。
答案：透析4. 缩氨酮是一种用于治疗_______的药物。
答案：帕金森病5. 氢氧化钠的化学式为_______。
答案：NaOH三、简答题1. 请简述化学药物与天然药物的区别。
答：化学药物是通过人工合成或化学方法合成的药物，具有一定的纯度和药效；而天然药物是从植物、动物或矿物中提取得到的，其成分相对复杂并且可能存在其他活性成分。
2. 请简要说明药物代谢的过程。
答：药物代谢是指药物在体内经过一系列化学转化的过程。
主要发生在肝脏中，通过酶的作用将药物转化为代谢产物，使药物在体内产生药效或被排出体外。
3. 什么是药物相互作用？请举例说明。
答：药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时，其中一种药物可能对另一种药物产生影响，使其药效增强或减弱，或者产生新的不良反应。
例如，服用抗生素时，同时使用抗结核药物可能会导致相互作用，影响药物的疗效。
四、综合题某药物的化学结构式为：【这里插入药物的化学结构式】请根据该结构式回答以下问题：1. 该药物属于哪个药物类别？答：根据化学结构可以判断该药物属于抗生素类药物。
药物化学期末考试试题及答案word
药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。
答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。
答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
药物化学期末试卷
药物化学期末试卷一、选择题（每题2分，共20题）1.下列属于大环内酯类抗生素的是（）.A.阿奇霉素(正确答案)B.青霉素C.氯霉素D.庆大霉素2.下列属于β-内酰胺类抗生素的是（）A.多西环素B.四环素C.头孢他啶(正确答案)D.庆大霉素3下列属于氨基糖苷类抗生素的是（）A.四环素B.阿米卡星(正确答案)C.青霉素4.下列属于四环素类抗生素是（）A.阿莫西林B.头孢拉定C.金霉素(正确答案)5.下列不属于β内酰胺类抗生素的是（）A.庆大霉素(正确答案)B.头孢唑啉C.青霉素6.下列不属于氨基糖苷类抗生素的是（）A.链霉素B.氯霉素(正确答案)C.庆大霉素7.下列不属于大环内酯类抗生素的是（）A.红霉素B.克拉霉素C.万古霉素(正确答案)8.下列不属于四环素类抗生素的是（）A.磷霉素(正确答案)B.金霉素C.土霉素9.下列不属于多肽类抗生素的是（）A.万古霉素B.去甲万古霉素C.阿米卡星(正确答案)10.下列哪种药物能引起四环素牙（）A.金霉素(正确答案)B.青霉素C.氯霉素11.下列哪个药物未满十八岁不能服用（）A.氯霉素(正确答案)B.青霉素C.阿奇霉素12下列哪种药能治治疗结核（）A.氯霉素B.链霉素(正确答案)C.四环素13.服用头孢的同时喝酒会产生什么反应（）A.双硫仑样反应(正确答案)B.赫氏反应C.毒性反应14.下列属于多肽类抗生素的是（）A.阿米卡星B.多西环素C.万古霉素(正确答案)15.抗生素杀菌机制中抑制细菌细胞壁合成的是（）.A.阿奇霉素B.青霉素(正确答案)C.多粘菌素D.对四环素16.抗生素杀菌机制中干扰蛋白质合成的是（）A.头孢拉丁B.青霉素C.阿奇霉素(正确答案)D.头孢唑林17.青霉素过敏的急救药是（）A.头孢拉定B.肾上腺素(正确答案)C.四环素18.关于阿莫西林，下列说法错误的是（）A.不耐酶B.能口服C.不能口服(正确答案)19.下列属于第一代头孢的是（）.A.头孢克洛B.头孢噻吩(正确答案)C.头孢孟多D.头孢噻污20.下列属于第四代头孢的是（）A.头孢克洛B.头孢噻吩C.头孢孟多D.头孢吡肟(正确答案)二、填空题（每题4分，共10题）1.法莫替丁属于______类H2受体拮抗剂。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___，加盐酸酸化析出白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有: 和。
4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为_____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。
受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。
8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。
10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。
三、是非题1.青霉素的作用机制是抑制-氢叶酸合成酶。
2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
3.多数药物为结构特异性药物。
4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。
5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。
6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。
7.维生素D?的生物效价以维生素D为标准。
38.罗红霉素属大环内酯类抗生素。
9.乙胺丁醇以左旋体供药用。
10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。
四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A. 丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5?位开环，到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀，是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN02A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾体抗炎药物的作用内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂10.设计吲哚美辛的化学结构是依于羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是酶抑制剂酶选择性抑制剂13.具有手性碳原子14.两种异构体的抗炎作用相同15.临床用外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞣酸17. 与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空气中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B1 B.维生素B6C.维生素B2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制-氢叶酸还原酶 B.抑制-氢叶酸合成酶C. 抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20. 维生素D3的活性代谢物为内酰胺类 ,25-- 二羟基D3,25-.二羟基D2 ,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途药物名称临床用途；;;4.;;；；；9.；；六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案# 药物化学期末试题及答案## 一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿托伐他汀D. 阿莫西林2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位到达全身循环的效率D. 药物在体内的代谢速度3. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药（NSAIDs）？A. 布洛芬B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿米卡星4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的总时间B. 药物在体内的平均时间C. 药物浓度下降到其初始值一半所需的时间D. 药物在体内的最小有效浓度5. 以下哪种药物属于抗凝血药？A. 华法林B. 硝酸甘油C. 阿司匹林D. 胰岛素...（此处省略其他选择题）## 二、填空题（每空2分，共20分）6. 药物的_______是指药物在体内的浓度随时间的变化而变化的过程。
7. 药物的_______是指药物在体内的最大浓度。
8. 药物的_______是指药物在体内的最小有效浓度。
9. 药物的_______是指药物在体内的最小毒性浓度。
10. 药物的_______是指药物在体内的最大毒性浓度。
...（此处省略其他填空题）## 三、简答题（每题10分，共30分）11. 简述药物的药代动力学（Pharmacokinetics）的主要内容。
12. 解释什么是药物的药效学（Pharmacodynamics）。
13. 举例说明药物的副作用及其可能的原因。
## 四、论述题（每题15分，共30分）14. 论述药物设计中的结构-活性关系（SAR）研究的重要性。
15. 论述药物的剂量-效应关系及其在临床应用中的意义。
## 五、案例分析题（共30分）16. 某患者因高血压需要长期服用β-受体拮抗剂，但同时患有哮喘。
请分析这种情况下药物选择的原则，并给出合适的药物推荐。
## 答案1. D2. C3. A4. C5. A6. 药代动力学7. 峰浓度（Cmax）8. 最小有效浓度（MEC）9. 最小毒性浓度（MTC）10. 最大毒性浓度（MBC）11. 药代动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程对药物疗效和安全性的影响。
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案（10套）试卷1：一、单项选择题（共15题，每题2分，共30分）1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂？参考答案：A2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：参考答案：D3.吗啡的化学结构为：参考答案：吗啡的化学结构为苯乙基吗啡。
4.苯妥英属于：参考答案：B5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：参考答案：B6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？参考答案：A7.复方新诺明是由：参考答案：B8.各种青霉素类药物的区别在于：参考答案：A9.下列哪个是氯普卡因的结构式？参考答案。
10.氟尿嘧啶的化学名为：参考答案：B11.睾酮的化学名是：参考答案：A12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？参考答案：D13.具有如下结构的是下列哪个药物？参考答案：B14.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为：参考答案。
15.通常情况下，前药设计不用于：参考答案：D注：本文已删除明显有问题的段落，但因缺少试卷1第9题的选项，无法提供完整的参考答案。
C.增强药物的亲水性D.增强药物的生物利用度E.增强药物的化学稳定性9、下列哪个药物不属于β受体拮抗剂？（）A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿托品D.萘普生E.比索洛尔10、下列哪个药物不属于抗癫痫药物？（）A.苯妥英钠B.卡马西平C.氯硝西泮D.加巴喷丁E.苯巴比妥11、下列哪个药物不属于利尿剂？（）A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.氯噻嗪E.维拉帕米12、下列哪个药物不属于抗生素？（）A.头孢菌素B.青霉素C.氨苄西林D.红霉素E.肼苯哌酮13、下列哪个药物不属于抗肿瘤药物？（）A.长春新碱B.多柔比星C.顺铂D.XXX.XXX14、下列哪个药物不属于钙通道阻滞剂？（）A.维拉帕米B.硝苯地平C.氨氯地平D.XXX15、下列哪个药物不属于β受体激动剂？（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.肾上腺素D.麻黄碱E.阿托品二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
(完整版)药物化学期末试题含答案
药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是：治疗呼吸道感染.2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小.4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药.9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N—脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化.15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团.1。
通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A。
硝苯地平B。
硝酸异山梨酯C。
吉非罗齐D。
利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B)A。
体内代谢较快B。
易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D。
对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A。
药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D。
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1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。
9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D.脂水分配系数对药效无影响5.复方新诺明是由________组成。
（C）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶6、决定药物药效的主要因素（C）。
A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合D.药物必须有较大的脂溶性7、下面说法与前药相符的是（ C ）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶8、用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（ D ）A.氯仿B.乙酸乙酯C.乙醚D.正辛醇9、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B）A.硬药B.前药C.原药D.软药10、从植物中发现的先导物的是（B）A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素11、硫酸沙丁胺醇临床用于（ D）A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（ A）A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体13. 下列药物中为局麻药的是（ E ）A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因14、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ A）A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ）A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代16、硝苯地平的作用靶点为（C）A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸17、最早发现的磺胺类抗菌药为（A）A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺18、地高辛的别名及作用为（A）A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安；抗心律失常药C. 消心痛；血管扩张药D. 心痛定；钙通道阻滞药19、匹氨西林是哪个的前药：（B）A．苄青霉素 B．氨苄青霉素 C．羧苄青霉素 D．磺苄青霉素20、阿司匹林是（D）A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药21、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂简答题1、药物从进入体内到产生药效要经过三个阶段，简述各阶段的名称，发生的过程及研究目的。
答：药物在体内发生药理效应一般必须经过3个过程：（1）药剂学过程：从药物进入机体到药物溶解变成能被吸收的形式;（2）药代动力学过程：即药物经吸收、分布、达到作用部位,在血浆中保持一定的浓度,并持续一定时间;（3）药效动力学过程：即一定浓度的药物与机体某部位起作用，引起药物效应。
研究目的：了解了药物产生药效的过程可以给我们提供明确的目标，用来改善药物的性能和使用条件，这对新药物的发现和现有药物的发展是有很大作用的。
2、R N2CH2CH2CH2ClCl此通式表示哪类药物及其主要疗效，R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？答：表示氮芥类——β-氯乙胺类药物，β－氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
该类药物属于烷化剂类，能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，与生物大分子中含有富电子的基团（氨基、羟基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性。
脂肪氮芥：强烷基化试剂，对肿瘤细胞的杀伤能力大抗瘤谱广，选择性差，毒性大；芳香氮芥：氮原子电子云密度降低，氮原子碱性减弱，烷基化能力减弱，抗肿瘤活性降低，毒性小。
3、简述药物在人体内的作用过程。
答：药物作用过程分为三个阶段，分别是：药剂相——药物的释放，药物动力相——吸收、分布和消除，药效相——药物-受体在把组织的相互作用。
4、简述第I,II相生物转化.答：第I相生物转化具体为官能团化反应，包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应、水解反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，例如羟基、羧基、巯基、氨基等。
第二相生物转化又称轭合反应，将第一相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（如葡萄糖酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽），经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
5、药物与受体的亲和力亲和力是指药物和其靶部位(受体或酶)的结合能力6、药效团在药物-受体相互作用生成复合物的过程中，第一步就是药物与受体的识别。
受体必须去识别趋近的分子是否具有结合所需的性质，这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。
7、以水杨酸为原料，写出阿司匹林的合成过程水杨酸加醋酸酐搅拌，滴入浓硫酸加热回流，用蒸馏水分次洗涤，冰水浴冷却，抽滤洗涤，可以得到粗产品；重结晶精制，干燥。
8、简述化学结构对药理活性的影响。
（1）药效团：有利于药物-受体相互作用生成复合物。
（2）立体因素：主要表现在药物动力相和药效相两方面，前者主要是选择性生物转化和选择性排泄。
药物的立体因素对药效相有较大的影响，这些立体因素主要包括光学异构，几何异构和构象异构。
9、解释软药和前药？它们有何区别？答：前药是一类体外活性较小或无活性，在体内经生物转化释出活性物质而发挥药理作用的化合物。
软药指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，在体内起作用后经预料的、可控的代谢作用转变为无活性的和无毒的化合物。
区别：软药与前药的设计原理相反。
软药设计的目的是希望药物起效后，即刻经简单的代谢转变为无活性和无毒的物质，减少药物的毒副作用，提高治疗指数和安全性。
10、抗生素答:抗生素原指“某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢物或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在高稀度下对各种病源性微生物或肿瘤细胞有选择性杀灭或抑制作用的药物”。
a．该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用？答：二氢吡啶类钙拮抗剂药物。
钙离子能增强心肌的收缩，钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道，阻滞钙离子进入细胞内。
这类药物能选择地作用于血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加血流量，是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。
b．写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。
答：2,6-位取代基为低级烷烃，3,5-位为脂基12、简述什么是药物代谢，研究药物代谢的意义是什么？答：（1）药物代谢——在酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
（2）研究药物代谢的意义:通过对药物代谢的研究，人们能从定性、定量及动力学方面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过程。
通过对药物代谢原理和规律的认识，能合理地设计新药，指导新药的研究和开发。
13、简述影响药物到达作用部位的因素. 答： 药物分子因素——药物的化学结构与由结构所决定的理化性质。
药物在其中运行的生物学因素——药物分子与细胞内体液，与生物聚合物等相互作用。
以上两种因素决定了药物的吸收、分布和消除特征，决定了药物的生物利用度。
14、简述抗酶青霉素类抗生素的结构改造过程。
1.侧链上有较大的取代基，占有较大空间，若侧链是芳环临位应都有取代基，使其位置比较靠近?内酰胺环2.侧链是五元异恶唑杂环，3、5位分别是苯基和甲基，5位如果是大于甲基的烃基，抗菌活性降低，3位苯基的邻位引入卤素，抗菌活性增强1、 写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。
1. N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
2. 2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。
N S ORCOHN X HCOOHCH 3CH 33. 3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
4. 5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。
5. 6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CN?NH2>H。
6. 7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
7. 8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。
2、以青霉素和头孢菌素为例阐释?-内酰胺抗生素的结构特点,并简述如何合理使用抗生素。
1.有一个四?元内酯环，除单环内酯外，四元环通过N原子和临近碳原子与一五元或六环稠合,氢霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素的稠合环是噻嗪环。
2.除单环?-内酰胺外，与N相邻的碳原子有一个羧基。
3.青霉素类、头孢菌素类和单环?内酰胺类的?内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧基。
4. ?内酰胺环不是正方性，是一平面结构，但两个稠合环不在同一个平面上，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。
5. ?内酰胺环上取代基的不同构型用?和?表示，在环平面之下称?键，用虚线表示，在环平面之上称为?用实线表示。