5.抗病毒药
药学专业知识二_药物化学 第五章抗病毒药_2013年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、代谢具有骨髓抑制毒性的药物是
A:利巴韦林
B:齐多夫定
C:奈伟拉平
D:阿昔洛韦
E:茚地那韦
答案:B
2、金刚烷胺预防亚洲甲型流感病毒的原因是: A:阻止病毒体释放
B:干扰核酸的合成
C:阻止病毒外壳蛋白质生成
D:干扰病毒进入宿主细胞，并抑制其复制 E:引起细胞内溶酶体释放，使感染细胞溶解 答案:D
3、兼有抗麻痹作用的抗病毒药是:
A:碘苷
B:金刚烷胺
C:阿昔洛韦
D:三氮唑核苷
E:阿糖腺苷
答案:B。
05 抗病毒药和抗艾滋病药
HO HO H3C O H N OH O HO O OH
过渡态
HO HO H3C O OH H N HO
O O
OH OH 糖蛋白
唾液酸
神经氨酸酶水解神经氨酸-糖蛋白复合物示意图
利用过渡态类似物设计方法 --基于唾液酸酶结构的活性位点分析
OH HO HO HN O H3C DANA O OH COOH
抗艾滋病药物的作用环节：阻止HIV与宿主细胞的结合；阻 止病毒的逆转录；阻止病毒的包装和释放。
二、逆转录酶抑制剂
（一）核苷类
是核苷的结构类似物，作用于底物与HIV逆转录酶的 结合位点，通过竞争性地抑制天然核苷与HIV逆转录 酶的结合，阻止前病毒DNA的合成 结构特点：核苷的碱基上引入取代基、核苷的核糖部 位进行了修饰——替身 大多3’-缺乏OH，当替代天然核苷结合到前病毒DNA 链的3’末端时，不能再进行5’-3’磷酸二酯键的结合， DNA链延长终止
艾滋病（AIDS）--获得性免疫缺陷综合症, 是由人免疫缺
陷病毒І型（HIV-І）感染引起的严重疾病。HIV-І属逆转 录病毒。
获得性——在病因方面是后天获得而不是先天具有的
免疫缺陷——在发病机理方面，主要造成人体免疫系统
的损伤而导致免疫系统的防护功能减低、丧失
综合征——在临床症状方面，由于免疫缺陷导致的各个
结构特点：没有细胞结构、最小（20-450nm） 组成：核心部分 [核酸（DNA和RNA）]+被膜（糖蛋白） 特点：缺乏完整的生存体系，其增殖方式是在宿主体内利 用宿主的核酸、蛋白质、酶等进行复制。
抗病毒药主要作用于病毒复制的各个环节。 目前对种类繁多的病毒性传染病尚缺乏有效的治疗 药物，现有的只是病毒抑制剂，不能杀灭病毒—— 仅抑制病毒的繁殖，增强宿主免疫系统以抵御病毒 侵袭的能力，修复被破坏的组织或缓和病情，使之 不出现临床症状。
常见的抗病毒药物
抗病毒药物是指用于抵抗或破坏病毒感染的途径，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等所用的药物，那么抗病毒药物的分类是什么呢?下面是学习啦小编为你整理的抗病毒药物的分类的相关内容，希望对你有用!抗病毒药物的分类根据抗病毒药物的作用机制，可将目前的抗病毒药物分为以下几类:1. 穿入和脱壳抑制剂:金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗2. DNA多聚酶抑制剂:阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、膦甲酸钠3. 逆转录酶抑制剂:核苷类:拉米夫定、齐多夫定、恩曲他滨、替诺福韦、阿德福韦酯非核苷类:依法韦仑、奈韦拉平4.蛋白质抑制剂:沙奎那韦5.神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦、扎那米韦6.广谱抗病毒药:利巴韦林、干扰素抗病毒药物的疗程一般来说，治疗前三个月很重要。
如果有效，预示未来效果较好;如果前三个月治疗无效，说明未来效果较差，可以更换治疗方案，以免花费更多冤枉钱。
抗病毒药物的简介病毒是病原微生物中最小的一种，在细胞内繁殖，其核心是核糖核酸(RNA)或脱氧核糖核酸(DNA)，外壳是蛋白质，不具有细胞结构。
病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢系统进行增殖复制。
在病毒基因提供的遗传信息调控下合成病毒核酸和蛋白质，然后在胞浆内装配为成熟的感染性病毒体，以各种方式自细胞释出而感染其他细胞。
多数病毒缺乏酶系统，不能独立自营生活，必须依靠宿主的酶系统才能使其本身繁殖(复制)，病毒核酸有时整合于细胞，不易消除，因此抗病毒药研究发展缓慢。
抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。
病毒病是人类的主要传染病，病毒可侵犯不同组织器官，感染细胞引起疾病。
由病毒引起的常见疾病有:①流行性疾病:流行性感冒、普通感冒、麻疹、腮腺炎、小儿麻痹症、传染性肝炎、小儿麻痹;②慢性感性:乙型肝炎、艾滋病(AIDS)。
抗病毒药物
抗病毒药物抗病毒药物是指通过抑制病毒的复制和传播能力来治疗或预防病毒感染的药物。
随着病毒感染疾病如艾滋病、甲肝、流感等的流行，抗病毒药物发挥着重要的作用。
本文将介绍抗病毒药物的分类、作用机制以及常见的抗病毒药物。
另外还将讨论一些病毒感染的常见疾病及其相应的抗病毒治疗。
一、抗病毒药物的分类抗病毒药物可以根据其作用机制、化学结构、应用领域等进行分类。
常见的抗病毒药物分类包括：1. 核苷类似物：如阿昔洛韦、利巴韦林等，它们通过抑制病毒脱氧核苷酸的合成来起到抗病毒作用。
2. 逆转录酶抑制剂：如洛匹那韦、拉米夫定等，这类药物可抑制逆转录酶的活性，从而阻断病毒的复制过程。
3. 广谱抗病毒药物：如奥司他韦、朝鲜霉素等，这类药物可抑制多种病毒的复制，适用于多种病毒感染的治疗。
4. 免疫调节剂：如利巴韦林、恩多沙韦等，这类药物可调节免疫系统的功能，增强机体对病毒的抵抗力。
二、抗病毒药物的作用机制不同类别的抗病毒药物具有不同的作用机制。
核苷类似物作为构建病毒DNA链的基本单位，与病毒脱氧核苷酸竞争结合逆转录酶，从而阻断病毒基因组的复制过程。
逆转录酶抑制剂则干扰病毒逆转录过程，阻断病毒基因组的合成。
广谱抗病毒药物通过多种途径抑制病毒复制过程，如干扰病毒RNA合成、破坏病毒外壳结构等。
免疫调节剂则可通过调节免疫系统的细胞和分子信号转导，提高机体的抵抗力。
三、常见抗病毒药物及其应用1. 阿昔洛韦（Acyclovir）：是一种常用的核苷类似物，主要用于治疗单纯疱疹、带状疱疹等病毒感染。
2. 洛匹那韦（Lopinavir）：是一种抑制HIV逆转录酶的抗病毒药物，用于治疗艾滋病。
3. 奥司他韦（Oseltamivir）：是一种广谱抗病毒药物，用于治疗流感病毒感染，能够抑制病毒复制过程。
四、常见病毒感染及其抗病毒治疗1. 艾滋病：常用抗病毒药物包括洛匹那韦、拉米夫定、埃替菲韦等，这些药物可以抑制HIV的复制，减少病毒载量，延缓疾病进展。
常见抗病毒药物种类一览表
常见抗病毒药物种类一览表=================================1. 抗病毒药物类别抗病毒药物类别抗病毒药物可根据其作用机制和所用于治疗的病毒种类进行分类。
常见的抗病毒药物类别包括：- 核苷类似物：这类药物通过模拟病毒的核苷酸结构，阻断病毒复制过程。
常见的核苷类似物包括阿昔洛韦、利巴韦林等。
核苷类似物：这类药物通过模拟病毒的核苷酸结构，阻断病毒复制过程。
常见的核苷类似物包括阿昔洛韦、利巴韦林等。
- 非核苷类似物：这类药物直接作用于病毒的酶，阻止病毒复制过程。
常见的非核苷类似物包括奈韦拉平、培菲拉韦等。
非核苷类似物：这类药物直接作用于病毒的酶，阻止病毒复制过程。
常见的非核苷类似物包括奈韦拉平、培菲拉韦等。
- 蛋白酶抑制剂：这类药物抑制病毒在宿主细胞内的蛋白酶活性，阻断病毒复制。
常见的蛋白酶抑制剂包括艾德福韦、达菲韦等。
蛋白酶抑制剂：这类药物抑制病毒在宿主细胞内的蛋白酶活性，阻断病毒复制。
常见的蛋白酶抑制剂包括艾德福韦、达菲韦等。
- 免疫调节剂：这类药物通过调节宿主免疫系统，增强宿主对病毒的抵抗力。
常见的免疫调节剂包括干扰素和干扰素诱导剂等。
免疫调节剂：这类药物通过调节宿主免疫系统，增强宿主对病毒的抵抗力。
常见的免疫调节剂包括干扰素和干扰素诱导剂等。
- 抗逆转录病毒药物：这类药物主要用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。
常见的抗逆转录病毒药物包括拉米夫定、洛匹那韦等。
抗逆转录病毒药物：这类药物主要用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。
常见的抗逆转录病毒药物包括拉米夫定、洛匹那韦等。
2. 常见病毒感染及相应药物常见病毒感染及相应药物不同病毒感染需要使用特定的抗病毒药物进行治疗。
以下是常见病毒感染及相应的抗病毒药物：- 流感（Influenza）：抗流感病毒药物如奥司他韦、扎那米韦等可用于治疗流感感染。
流感（Influenza）：抗流感病毒药物如奥司他韦、扎那米韦等可用于治疗流感感染。
常用抗病毒药物的作用机制和特点
常用抗病毒药物的作用机制和特点抗病毒药物是一类被广泛使用于治疗各种病毒感染的药物。
它们通过不同的作用机制来抵制病毒的复制和传播，从而达到抗病毒的效果。
本文将介绍几种常用抗病毒药物的作用机制和特点。
一、核苷类似物核苷类似物是一类通过模拟自然核苷酸入侵病毒基因组并抑制病毒复制的药物。
它们通过与病毒复制时所需的核苷酸结合，阻断病毒的核酸合成。
常见的核苷类似物药物包括阿昔洛韦、利巴韦林等。
这些药物在治疗疱疹病毒、带状疱疹病毒等病毒感染时表现出良好的疗效。
二、蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂是一类能够抑制病毒蛋白酶活性的药物。
病毒蛋白酶是病毒复制过程中必需的酶类，它参与了病毒的蛋白质合成和成熟过程。
通过抑制病毒蛋白酶的活性，蛋白酶抑制剂能够阻断病毒的复制和传播。
例如，草果糖基苷和洛匹那韦等抗人免疫缺陷病毒（HIV）药物就属于蛋白酶抑制剂类药物。
三、中和剂中和剂是一类通过与病毒颗粒结合，阻断病毒与宿主细胞结合的药物。
一般来说，病毒入侵宿主细胞的过程需要先与细胞表面的受体结合，然后进入细胞内部进行复制。
中和剂能够结合病毒表面的结构蛋白，阻断病毒与受体的结合，从而抑制病毒的侵染。
例如，恩替卡韦是一种中和剂药物，常用于治疗流感病毒感染。
四、干扰素干扰素是一类具有抗病毒活性的蛋白质。
它能够刺激宿主细胞产生一系列抗病毒蛋白，从而抑制病毒的复制和传播。
干扰素还能够增强宿主细胞的免疫功能，提高机体对病毒感染的抵抗能力。
干扰素主要用于治疗乙型肝炎、丙型肝炎、乙型人类免疫缺陷病毒（HIV）感染等病毒性疾病。
总结起来，常用抗病毒药物的作用机制和特点各有不同。
核苷类似物通过干扰病毒的核酸合成来抑制病毒复制；蛋白酶抑制剂通过抑制病毒蛋白酶的活性来阻断病毒的复制和传播；中和剂通过阻断病毒与宿主细胞的结合来抑制病毒侵染；干扰素则通过增强机体的免疫功能来抵抗病毒感染。
这些药物在临床应用中具有重要的疗效，但也需要在医生的指导下合理使用，以确保疗效和安全性的平衡。
5.抗病毒药分析
一、非开环核苷类抗病毒药物 此考点的学习方法： 1、共4个代表药（1个新增加） 2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是 “夫定 ” 3、重点掌握 齐多夫定的结构、稳定型、作用机制， 其它3个比对学习
二、开环核苷类
无糖环
此考点的学习方法： 1、共6个代表药（5个新） 2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是 “昔洛韦” 3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定型、作用机制， 其它比对学习
（1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质 1.基本要 （2）抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副 求 作用之间的关系 （1）核苷类抗病毒药物的结构特点、理化性质、 作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、 2.核苷类 体内作用过程、代谢特点，可能产生的毒副作用 抗病毒药 及使用特点 抗物 （2）代表药物：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔 病 洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯、齐多 毒 夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨 药 3.非核苷 类抗病毒 代表药物：奈韦拉平、依发韦仑 药物 4.蛋白酶 代表药物：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦 抑制剂
第四节
（一）利巴韦林
其他抗病毒药
1、结构特点： 呋喃核糖和 三氮唑的苷
2、作用特点：广谱，包括艾滋病前期， 在体内磷酸化产生活化 3、毒性：有较强的致畸作用，故禁用于孕妇和 预期要怀孕的妇女（在体内消除很慢）
（二）金刚烷胺
（三）金刚乙胺（新）
（四）奥司他韦
（五）膦甲酸钠（新）
1、结构特点： 无机焦磷酸盐的有机类似物 2、机制：不需要被磷酸化激活 3、作用：可抑制巨细胞病毒（CMV）、 人疱疹病毒、单纯疱疹病毒
4、下列哪个药物不具有抗病毒作用
7、抗病毒药齐多夫定的结构是
3、A.利巴韦林 B.阿昔洛韦 C.克霉唑 D.氟康唑 E.酮康畔Βιβλιοθήκη 第三节蛋白酶抑制剂
小孩抗病毒的药物
小孩抗病毒的药物1.穿琥宁:该药连续使用超过1周或药物过量,将可能出现血小板下降.临床特别是儿科应用时需注意.2.利巴韦林,新博林三氮唑核苷:该药有较强的致畸作用,但无致癌作用.体内消除慢,停药4周尚不能完全自体内消除.孕妇及有可能怀孕的妇女禁用.大剂量应用包括滴鼻可致心脏损害,对有呼吸道疾患者可致呼吸困难,胸痛等.慢性阻塞性肺病或哮喘者需注意.3.阿昔洛韦:静滴速度过快或剂量过大可出现血尿素氮,肌酐升高,肾功能不全者需注意.4.更昔洛韦:靶目标是疱疹病毒类的病毒,主要是巨细胞病毒,是儿童人巨细胞毒严重感染的一线用药.但口服吸收差,毒副作用主要为白细胞抑制作用,故需每3~5天要查一次外周血象.5.膦甲酸钠:可抑制病毒DNA多聚酶.但有30%的药物沉积于骨,牙和软骨中,有肾毒性,可产生肾功能不全,所以临床上限于极严重的病例使用.6.西多福韦:抑制病毒DNA多聚酶.半衰期长是其优势,但常见粒细胞减少和不可逆的剂量依赖性肾毒性.7.阿糖胞苷,阿糖腺苷:有致畸,致癌可疑.8.奥司他韦:副反应有恶心,呕吐,但少见.9.感康复方氨酚烷胺:用量过大可致中枢症状.中枢神经系统疾病或动脉硬化者慎用.癫痫,精神病患者,孕妇,哺乳妇女忌用.可有胃肠不适,失眠或兴奋,共济失调,眩晕.10.鱼腥草:中药制剂,肌注时局部可引起疼痛,个别有引起大疱性表皮松懈萎缩皮炎或药疹,过敏性紫癜.11.双黄连:是金银花,黄芩,连翘等的提取物配制而成,副作用小,尤适用于小儿病毒性肺炎,上呼吸道感染,扁桃体炎等.这些药物对于病毒性感染只是起到一定的作用,病人必须同时注意休息,多饮水,及适当加强营养等措施才能早日恢复健康.1、具有免疫调节功能的抗病毒中药1.1、常用:金银花、柴胡、黄芩、鱼腥草、黄精、黄芪、天花粉、甘草、五味子、淫羊藿、夏枯草、苦参、白扁豆、荆芥、牡丹皮、白芍、升麻、青蒿、紫苏叶、板蓝根。
1.2、次常用:西洋参、山羊角、树果、商陆、穿山龙、斑蝥、鸦胆子、香薷、牛黄、孩儿茶、芦荟、紫河车、大蒜、人参叶。
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第四节
（一）利巴韦林
其他抗病毒药
1、结构特点： 呋喃核糖和 三氮唑的苷
2、作用特点：广谱，包括艾滋病前期， 在体内磷酸化产生活化 3、毒性：有较强的致畸作用，故禁用于孕妇和 预期要怀孕的妇女（在体内消除很慢）
（二）金刚烷胺
（三）金刚乙胺（新）
（四）奥司他韦
（五）膦甲酸钠（新）
1、结构特点： 无机焦磷酸盐的有机类似物 2、机制：不需要被磷酸化激活 3、作用：可抑制巨细胞病毒（CMV）、 人疱疹病毒、单纯疱疹病毒
4、下列哪个药物不具有抗病毒作用
7、抗病毒药齐多夫定的结构是
3、A.利巴韦林 B.阿昔洛韦 C.克霉唑 D.氟康唑 E.酮康畔
5.其他抗 代表药物：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、 病毒药物 磷酸奥司他韦、膦甲酸钠
第五章
抗病毒药
分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类
第一节 核苷类
核苷由碱基和糖两部分组成。由五种 天然碱基 （尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤） 中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。 两类： 一、非开环核苷类抗病毒药物 二、开环核苷类抗病毒药物（无糖环）
第二节
非核苷类抗病毒药物
第二节均为治疗艾滋病（人免疫缺陷病毒HIV）的药物， 治疗艾滋病的药物分两类： 1.逆转录酶抑制剂（第二节） 2.蛋白酶抑制剂（第三节） 非核苷类共同特点： 1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同，不需要磷酸化活化， 直接与病毒逆转录酶结合 2、易产生耐药性，不单独使用，和核苷类药物一起使用
（1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质 1.基本要 （2）抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副 求 作用之间的关系 （1）核苷类抗病毒药物的结构特点、理化性质、 作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、 2.核苷类 体内作用过程、代谢特点，可能产生的毒副作用 抗病毒药 及使用特点 抗物 （2）代表药物：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔 病 洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯、齐多 毒 夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨 药 3.非核苷 类抗病毒 代表药物：奈韦拉平、依发韦仑 药物 4.蛋白酶 代表药物：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦 抑制剂
第三节 蛋白酶抑制剂
此考点的学习方法： 1、共3个代表药（2个新） 2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病 3、词干是“那韦” 4、结构特点：多肽衍生物或拟肽类，考结构式的可 能性极小，故本节略去了药物的结构式，直接讲考点
所有结构中都有叔丁胺结构
（一）沙奎那韦（新） 考点：结构是多肽衍生物，为高效、高选择性的 HIV蛋白酶抑制剂，第一个用于治疗HIV感染的此类药物。 （二）茚地那韦 考点： 1、同沙奎那韦，多肽类，蛋白酶抑制 2、药物相互作用：不能和特非那定、阿斯咪唑、 三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用 （三）奈非那韦（新） 考点： 1、非肽类蛋白酶抑制剂 2、药物相互作用，与茚地那韦相同（不能同时应用 的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、 咪达唑仑、三唑仑和西沙必利）
一、非开环核苷类抗病毒药物 此考点的学习方法： 1、共4个代表药（1个新增加） 2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是 “夫定 ” 3、重点掌握 齐多夫定的结构、稳定型、作用机制， 其它3个比对学习
二、开环核苷类
无糖环
此考点的学习方法： 1、共6个代表药（5个新） 2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是 “昔洛韦” 3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定型、作用机制， 其它比对学习