抗病毒药物

抗病毒药分类
反转录病毒 药 物
HIV蛋白酶抑制剂：甲磺酸奈非那韦、甲磺酸沙喹那韦、 利托那韦、茚地那韦、阿扎那韦、达芦那韦、洛匹那韦/利 托那韦的复方制剂
人类免疫缺陷病毒
HIV逆转录酶抑制药：阿巴卡韦、齐多夫定、去羟肌苷、拉
米夫定、依非韦伦、奈韦拉平、依曲韦林、依非韦伦、齐 多夫定/拉米夫定( 双汰芝) 片剂、阿巴卡韦双夫定( 三协唯) 片剂 HIV整合酶抑制药：拉替拉韦、司他夫定、扎西他滨、恩曲 他滨 HIV 受体细胞融合抑制药：恩夫韦肽注射用灭菌粉末
【适应证】：适用于HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ感染，VZV感染。对CMV感染效 果差。 【剂 量】：口服200~800mg，q4h~q6h； 静脉5~10mg/kg，q8h（日极量30mg/kg）； 肾功不全需调整剂量。
抗疱疹病毒药物 阿昔洛韦（局部&静脉&口服）：
【不良反应】： 1) 注射部位炎症或静脉炎，皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹； 2) 头痛，恶心、呕吐、腹泻； 3) 蛋白尿、肾功异常，肝功异常。 【警告】：阿昔洛韦会在肾小管内结晶沉积，可引起急性肾功能衰竭。 【给药说明】： 1) 本药静脉制剂呈碱性，不宜与其它药物配伍；滴注时勿将药液漏至血管外， 以免引起局部皮肤疼痛及静脉炎。静脉制剂仅供静脉滴注，不宜肌内或皮下注 射。 2) 滴注宜缓慢；口服用药期间及静脉滴注后2小时应让患者补充足量的水。 3) 静滴药液浓度不超过7g/L(500mg/71ml)，否则可引起静脉炎(10g/L) 。
抗疱疹病毒药物
膦甲酸钠（ 局部&静脉）：
【药理学】：为焦磷酸盐衍生物，可非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部 位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。有体外 活性。也可非竞争性地抑制逆转录病毒。 【适应证】：主要用于免疫缺陷患者CMV视网膜炎、鼻炎及耐阿昔洛韦 的HSV性皮肤黏膜感染。 【剂 量】：初始剂量60mg/kg，q8h ，联用2~3周； 维持量每日90~120mg/kg· d（依肾功能调整剂量）。 【不良反应】：肾功能损害(肌酐清除率小于0.4ml/min· kg者禁用)、骨髓抑制。 【给药说明】：用药前及用药期间应水化，静脉入量2.5L/日，适当利尿。 恒速静滴，滴速<1mg/kg· min，药液浓度<12mg/ml； 避免与皮肤、眼接触。
抗疱疹病毒药物 伐/缬更昔洛韦（口服）：
【药理学】：是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯，口服后在小肠和肝内的酯酶 迅速水解成更昔洛韦。 【剂 量】：诱导治疗900mg，q12h；维持治疗900mg，qd。 肾功不全需调整剂量。 【给药说明】： 应于进餐时或餐后服用；
抗疱疹病毒药物 喷昔洛韦（局部）：
【药理学】：抑制HSV的有效浓度与阿昔洛韦类似，但耐阿昔洛韦的 HSV对本药仍敏感(胸苷激酶突变HSV分离菌除外)。 【适应症】：用于口唇及面部单纯疱疹、生殖器疱疹等。 【给药说明】： 1) 外用给药，耐受性良好； 2) 联合更昔洛韦或阿昔洛韦全身用药，临床疗效明显增强； 3) 外用制剂不推荐用于粘膜、眼周及眼内，以免产生刺激。
抗疱疹病毒药物 伐昔洛韦（口服—分散片、胶囊、颗粒）：
【药理学】：是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯，口服后在敢内迅速被水解成 阿昔洛韦(和缬氨酸)而发挥作用。 在治疗带状疱疹的临床试验中，伐昔洛韦可减轻与带状疱疹相关的疼 痛，包括急性疼痛和疱疹后神经痛，同时也可以缩短行程新病损的时 间。 【适应症】：主要用于带状疱疹（VCV引起）。 【剂量】：VCV：1000mg，tid；疗程7天。需依肾功调整剂量。 【注意事项】： 1) 确保摄入足量的水分； 2) 适合饭前空腹服；
药
物
碘苷、曲氟尿苷、阿糖腺苷、 膦甲酸钠、阿昔洛韦、更昔洛 韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、喷 昔洛韦、缬更昔洛韦
西多福韦
腺病毒
乳头瘤状病毒 米喹莫特、鬼臼毒素
抗病毒药分类
RNA病毒
药
物
流感病毒
金刚烷胺、金刚乙胺、奥司 他韦、扎那米韦、帕拉米韦、 阿比朵尔
呼吸道合胞病毒 帕利珠单抗
病毒概述
DNA病毒（6科）
BK病毒
JC病毒 腺病毒
巨细胞病毒CMV 单纯疱疹病毒 HSV 带状疱疹病毒 VZV
科名
乳头瘤状病毒 科 多瘤病毒科
腺病毒科
所致疾病
诱发免疫缺陷者肾病、膀胱 炎；疣；乳腺癌、宫颈癌 肿瘤
致命性肺炎、移植患者膀胱 炎 结肠炎、食管炎；脑炎和脑 室炎；肺炎；视网膜炎 （HIV）
【药理学】：作用机制尚未完全阐明；主要与抑制病毒的复制有关。 【适应症】：可用于HSV脑炎、新生儿HSV感染和带状疱疹。 【剂 量】：HSV脑炎：15mg/kg· 日，疗程10日； VCV：10mg/kg· 日，疗程5日。 【不良反应】：毒性与计量呈正比。静脉剂量超过20mg/kg时，大多会出 现消化道的不良反应。 【给药说明】：溶解度低，吸收差，不宜口服； 不可静推或快速滴注，近可缓慢静脉滴注；静滴溶液浓度 小于700mg/L，静滴时间不少于12h。
抗疱疹病毒药物 泛昔洛韦（口服：片剂、胶囊、颗粒）：
【药理学】：是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物，在体内转化为喷昔 洛韦。通常耐阿昔洛韦的HSV及VCV，对泛昔洛韦同样耐受。 【适应症】：用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 【剂 量】：250mg，q8h。疗程：带状疱疹7日、原发性生殖器疱疹5日。 【给药说明】： 1) 肾功能不全需调整给药剂量； 2) 常见头痛、恶心等不良反应。
离体条件下，以无生命的生物大分 子状态存在，保持其侵染活力。
病毒概述
国际病毒分类委员会，根据病毒的核酸型及大小、衣壳对称 性等，将病毒分为DNA病毒、RNA病毒、反转录病毒。 DNA病毒——核酸进入宿主细胞核内，类似细胞的DNA半
保留复制形式。RNA病毒——细胞质内复制。
RNA病毒无需校正（proof-reading）过程，故RNA病毒较 DNA病毒变异率高(3*10-5) 。 反转录病毒——基因组可为RNA或DNA，但病毒复制过程 中均有反转录阶段。
“+” —— 三线治疗（临床有些活性）；“++” —— 二线治疗（临床活性弱）；“+++” ——一线治疗（临床常有效）
疱疹病毒耐药机制：病毒胸苷激酶(TK)基因的突变，病毒DNA聚合酶的特 异性改变。
95%ACV耐药株为TK缺失表型，此类耐ACV病毒可静脉注射膦甲酸钠来 治疗。
抗腺病毒药物
【不良反应】：中毒性肾损害(53%)、中性粒细胞减少和外周神经病。 【给药说明】：肌酐清除率≤55ml/min患者不可使用本药； 单次给药前后，应静滴大量生理盐水(>1L)。
流感病毒
1. 流感病毒——正粘病毒科
RNA病毒； 2. 流感病毒颗粒有双层类脂 包膜，膜上有两种具有抗 原性的糖蛋白突起；类脂 膜下为基质（M）蛋白形 成的球形蛋白壳，壳内有 核蛋白(NP)； 3. 根据NP抗原特异性的不同， 流感病毒可被区分为甲(A)、 乙(B)、丙(C)三型。
艾滋病病毒
曲韦林、依非韦伦、齐多夫定/拉米夫定( 双汰芝) 片剂、阿巴卡韦双夫定( 三协唯) 片剂 HIV整合酶抑制药：拉替拉韦、司他夫定、扎西他滨、恩曲他滨
HIV 受体细胞融合抑制药：恩夫韦肽注射用灭菌粉末
HIV CCR5 辅助受体抑制药：马拉韦罗
抗疱疹病毒药物
阿糖腺苷（局部&静脉）：
乙型肝炎 获得性免疫缺陷综合症
乙型肝炎病毒 嗜肝DNA病毒科 HBV 人类免疫缺陷 嗜肝DNA病毒科 病毒 HIV
抗病毒药分类
抗病毒药的作用在于 抑制病毒的繁殖，使 宿主免疫系统抵御病 毒侵袭，修复破坏的 组织，或者缓和病情 使之不出现临床症状。 抗病毒药物品种较少， 截至2011 年4月底， 全世界累计批准63种 抗病毒药物。
抗疱疹病毒药物 阿昔洛韦（局部&静脉&口服）：
【药理学】：为2’-脱氧鸟苷的无环类似物，系化学合成的核苷酸类抗病 毒药。进入被HSV感染的细胞后，在病毒编码的特异性胸苷激酶及其 他酶的诱导下，转化为无环鸟苷三磷酸而与鸟苷三磷酸竞争，干扰 HSV DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA的合成。由于对病毒的特殊亲和 力，本药对宿主细胞毒性低。
(HA)
(NA)
【不良反应】：骨髓抑制(中性粒细胞、血小板减少)；腹泻、食欲减退、 呕吐。 【警告】：严重中性粒细胞减少(<0.5*109/L)或严重血小板减少(<25*109/L) 患者禁用。
抗疱疹病毒药物 更昔洛韦（静脉&口服）：
【给药说明】： 1) 用药期间应定期进行全血细胞计数和血小板计数；每2周进行血清肌 酐测定； 2) 有报道称，与亚胺培南-西司他丁同用时，患者可能出现无显著特点 的癫痫发作，故一般二药不可同时使用； 3) 口服制剂应于进餐后服用，以增加吸收； 4) 本品不可肌内注射； 5) 溶液呈强碱性，避免与皮肤、粘膜接触，避免渗漏到血管外组织； 6) 静脉滴注单次最大剂量为6mg/kg，充分溶解后，缓慢静滴，每次至 少1h； 7) 本药有骨髓抑制，易引起出血和感染，故用药期间应注意口腔卫生。 8) 用药期间如出现严重中性粒细胞减少及严重血小板减少，应暂停给 药。
抗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
伐昔洛韦
喷昔洛韦
核苷类
更昔 洛韦
泛昔洛韦
缬更昔洛韦
抗疱疹病毒药物病毒谱比较
病毒
腺病毒 巨细胞病毒 单纯疱疹病毒 带状疱疹病毒
阿昔洛韦 伐昔洛韦 ﹣
〒
泛昔洛韦 ﹣
〒
更昔洛韦
〒
膦甲酸钠 ﹣ ﹢﹢﹢ ﹢﹢
﹣
〒
﹢﹢﹢ ﹢﹢
﹢﹢﹢
﹢﹢﹢
﹢﹢﹢
﹢
﹢﹢﹢
﹢﹢
﹢
﹢﹢
“-” ——无活性；“〒” —— 可能有活性；
西多福韦（注射用）：
【药理学】：是无环核苷磷酸衍生物，通过抑制病毒的DNA聚合酶并掺入病毒 DNA，抑制病毒复制。本药在体内由细胞激酶诱导成活性形式，故不易产生耐 药性，对某些耐更昔洛韦或膦甲酸钠的病毒株也有活性。疗效显著、持久。 【适应症】：AIDS患者的CMV视网膜炎。