肉毒素
2024年肉毒素市场发展现状

肉毒素市场发展现状1. 简介肉毒素,又称为肉毒杆菌毒素,是由肉毒杆菌产生的一种神经毒素。
肉毒素因其作用于神经肌肉接头,而被广泛应用于医疗美容领域。
随着社会经济的发展和人们对美的追求,肉毒素市场逐渐兴起并呈现出快速增长的趋势。
本文将探讨肉毒素市场的发展现状,并分析其未来的发展趋势。
2. 市场规模据市场调研数据显示,肉毒素市场规模在过去几年有了显著增长。
肉毒素的应用范围涵盖了医疗美容、皮肤科医疗和神经科医疗等多个领域。
预计到2025年,全球肉毒素市场规模将达到数十亿美元。
其中,亚太地区是全球肉毒素市场最大的消费者,其市场规模占据全球的半壁江山。
3. 市场驱动因素3.1 技术进步和创新随着科技的不断进步和创新,肉毒素的应用领域不断拓展。
新的肉毒素产品不仅能够更好地满足美容需求,还能在医学领域发挥更大的作用。
例如,肉毒素可以用于治疗肌肉性疾病、眼部疾病和神经系统疾病等。
3.2 人们对美的追求随着社会的发展和生活水平的提高,人们对美的追求也越来越强烈。
肉毒素被广泛应用于各种美容项目,如除皱、面部轮廓修复和唇部整形等。
这些应用不仅能够改善面部外观,还能提高个人形象和自信心。
4. 市场竞争格局肉毒素市场竞争激烈,存在着众多的品牌和产品。
目前,市场上主要的肉毒素品牌包括拜疆、艾尔、麦格丽尼和汉阳等。
这些品牌竞争激烈,不断推出新产品和技术以满足市场需求。
在市场竞争中,品牌声誉、产品质量和价格等因素成为消费者选择的重要考虑因素。
5. 市场挑战与机遇5.1 市场监管不足由于肉毒素的特殊性质,其市场监管面临着一定的困难。
一些地区的肉毒素市场存在乱象,劣质产品乱象横行。
因此,加强市场监管是当前肉毒素市场面临的重要挑战之一。
5.2 健康安全问题肉毒素在应用过程中存在一定的健康安全问题。
不当使用或过量使用肉毒素可能会导致严重的副作用和风险。
因此,教育和指导医护人员以及消费者正确使用肉毒素是保证市场健康发展的关键。
6. 未来发展趋势6.1 市场规模继续扩大随着技术的进步和市场需求的增加,肉毒素市场规模有望持续扩大。
肉毒素结构

肉毒素结构
肉毒素的结构具有高度的特异性和复杂性,这使得它能够在神经细胞中产生强大的毒性效 应。然而,正是由于这种特性,肉毒素也被应用于医学和美容领域,用于治疗肌肉痉挛和减 少皱类神经毒素组成的。它是一种蛋白质,具有非常复杂的 结构。
肉毒素的结构包括两个主要组成部分:重链(HC)和轻链(LC)。重链是较大的部分, 负责与神经肌肉接头处的受体结合,从而使肉毒素进入神经细胞。轻链则是较小的部分,具 有酶活性,能够干扰神经递质的释放。
肉毒素的结构中还包括许多亚单位,其中包括N端和C端的结构域。这些结构域在肉毒素 的功能和稳定性中起着重要的作用。
肉毒素注射美容5大应用-PPT课件

? 注射后24h内勿饮酒
? 准备好过敏皮试盒
? 注射瘦脸后避免吃硬食物;一周内禁食辛辣刺激 食物、忌烟酒
Thanks!
原理
人体的大汗腺由迷走神经支配,由于肉毒素 可以抑制乙酰胆碱的神经递质传递,可以减 少汗液的分泌,从而达到了减轻腋臭的症状
操作
在鼻唇沟沿线的的辟谷胖进行亮两点注射 2u/每点,双侧4点共计8u
肉毒素注射美容的并发症
? 可能会造成局部麻木,紧绷感,疼痛,肿胀,红斑,青紫等症状 ? 面部表情呆板,根据注射部位的不同,可能出现闭眼困难,视物
模糊,上睑下垂,流泪等,一般2-8周自行消退 ? 如果注射不匀称,容易造成局部凹陷和脸颊两侧不对称 ? 因为肉毒素的毒性,如果注射剂量过多的话易造成局部纤维化,
肌萎缩,永久性肌肉瘫痪 ? 肉毒素瘦脸后,容易造成轻微恶心,短暂头痛 ? 个别人可能还有过敏反应
肉毒素注射美容 的护理-注射前
? 注射前3天,面部皮肤避免暴露在阳光照射下,避 免饮酒
? 注射肉毒素前2周内不要服用阿斯匹林、氨基糖甙 类抗生素药(如庆大霉素、卡那霉素),因为它们会 加强A型肉毒毒素的毒性。
? 注射前清洁面部,避免涂抹化 妆品
? 准备好过敏皮试盒
肉毒素注射美容 的护理-注射后
? 注射后按压穿刺点10分钟,防止皮下出血和瘀斑
? 注射肉毒素后 4小时内不要做剧烈活动,保持身 体直立,减少躺卧和弯腰,不要去按摩注射肉毒 素部位以免A型肉毒毒素扩散到其它部位的肌肉
肉毒素注射美容的原理
乙酰胆碱是一类常见的神经递质,刺激横纹肌, 平滑肌收缩以及汗腺等腺体的分泌,肉毒素通过 抑制乙酰胆碱的释放,阻断神经与肌肉之间的介 质传递,使肌肉失去神经的控制, 导致肌肉的活 动减弱或消失,达到相应的美容效果
肉毒素的使用流程解

肉毒素的使用流程解析1. 肉毒素简介•肉毒素是一种神经毒素,由肉毒杆菌产生,能够抑制神经肌肉传递,使得肌肉无法收缩,从而达到治疗目的。
•肉毒素主要用于皮肤美容和医学治疗领域,具有抗皱、保湿、改善面部线条等作用。
2. 肉毒素使用的适应症•肉毒素可用于除皱、面部塑型、面部轮廓修复、改善面部线条等美容目的。
•在医学治疗方面,肉毒素可用于治疗肌肉痉挛、过度活动性皮肤、痛经等症状。
•肉毒素还可以用于治疗一些神经性疾病,如面肌痉挛、斜视等。
3. 使用前的准备工作•在使用肉毒素之前,需要进行详细的病史询问和皮肤评估。
•根据个体情况和治疗目的,确定使用肉毒素的部位、剂量和注射方式。
•医生需要对患者进行充分的告知,包括治疗效果、可能的并发症和注意事项等。
4. 肉毒素注射的步骤1.面部清洁–使用无菌凝胶或者生理盐水清洁面部,确保注射部位的清洁。
–使用无菌棉球擦拭注射部位,去除表面的细菌和皮脂。
2.定位标记–使用特定的标记笔或者手术皮肤标记纸,在注射部位做出标记,以确保准确注射。
–根据个体情况和治疗需求,确定标记位置。
3.注射肉毒素–使用细针注射器将肉毒素注射至标记部位的肌肉中。
–注射深度和剂量根据个体情况和治疗目的而定。
4.按摩和冷敷–对注射部位进行轻柔按摩,促进肉毒素的分散和吸收。
–使用冷敷物降低注射部位的肿胀和疼痛。
5. 使用后的注意事项•注射后的24小时内不要用力按摩注射部位,避免药物扩散到其他部位。
•避免剧烈运动和高温环境,注射部位不要受到摩擦和外力碰撞。
•避免暴露在阳光下,使用防晒霜保护皮肤。
•如果出现注射部位红肿、疼痛、瘀斑等异常情况,及时就医。
6. 肉毒素的效果与副作用•使用肉毒素可以获得明显的效果,在短时间内改善皮肤问题。
•常见副作用包括注射部位疼痛、肿胀、淤血、瘀斑等,通常会在数天内自行消退。
•在使用肉毒素过程中,个别人可能出现过敏反应、感染和神经系统症状等不良反应,需及时就医。
7. 结束语•肉毒素的使用流程包括准备工作、注射步骤和使用后的注意事项。
肉毒素

肉毒素,从肉毒杆菌中提炼,是被应用最为广泛的制剂;所以,这一新的手段,其在美容外科手术中的应用,和它在其它领域中的应用应被讨论。
肉毒素是从肉毒杆菌中提炼的,这是一种厌氧菌。
肉毒素有8种不同的亚型(A,B,C1,C2,D,E,F和G)1,虽然只有两种最近被加工出来用于商业用途。
这八种亚型都通过阻止神经肌接头的神经元突触前乙酰胆碱的释放而导致肌肉的麻痹,但它们会作用于不同的靶点并产生不同的效果2,3。
肉毒杆菌毒素A是所有亚型中效力最强,并且是在临床中应用中最为广泛的一种。
其作用具有剂量依赖和可逆性等特点4。
当作用于肌肉时,6小时后即可出现肌力减弱。
然而,完全的麻痹和明显的临床效果的出现则通常在7天内5(有时甚至更长),并且持续3-6个月。
生理和临床上的效果在新的神经肌连接形成和轴突萌芽后逐步消散。
Scott在1980年第一个报道将肉毒素用于可注射用局部麻痹制剂,他将其用于因眼外肌痉挛引起的斜视。
接着,肉毒素被用于处理多种功能紊乱,包括但不止于:各种肌张力障碍,面部和其它肌肉痉挛和其它痉挛性肌肉紊乱,自发性紊乱,偏头痛和非自发性运动紊乱。
Clark和Berris在1989年第一个报道将肉毒素用于美容领域。
他们将其用于辅助治疗除皱术后面神经损伤引起的面部不对称。
1992年,Carruthers和Carruthers报道了将肉毒素用于治疗实质良性睑痉挛时在眶周应用时对较深的眉间皱纹的外观改善作用。
从此其在面部年轻化中的应用开始繁荣起来,虽然这些应用是“未注册”的。
在2002年4月15日,美国FDA(食品与药品管理局)肉毒杆菌毒素A用于改善中到重度眉间皱纹。
其它常见的美容应用,如鱼尾纹,口周皱纹和颈横纹等,仍是未注册的。
最近,2002年6月8-12日,在德国汉诺威举行的国际肉毒素基础和治疗大会上,Jabbam和Maher发表了一份题为“A型肉毒素对抗脊髓源性节段性灼性痛的有效性”的研究,在报告中,有两位患者先是颈髓受损,产生节段性分布的自发性疼痛、感觉过敏和自发性灼性痛,据信是由于脊髓损伤造成,采用A型肉毒素多点皮下注射法治疗(16-20点),每个点5U(总剂量约100U)。
肉毒素培训医学课件

熟练掌握注射技巧是确保肉毒素安 全有效的重要因素,包括注射角度 、深度、进针速度等方面的掌握。
肉毒素的效果与持续时间
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
效果显现
肉毒素注射后,一般在一周左右开始 显现效果,但效果因人而异,可能需 要多次注射才能达到最佳效果。
效果持续时间
肉毒素的效果一般可维持3-6个月, 但随着时间的推移,效果会逐渐减弱 ,需要定期注射以维持效果。
安全性数据来源
安全性数据来源于大量的临床试验和 长期追踪研究,以及严格的监管审查 。
肉毒素的剂量与使用方法
剂量选择
肉毒素的剂量应根据个体情况和 治疗目标进行选择,剂量过小可 能效果不明显,剂量过大则可能
导致不良反应。
注射方法
肉毒素的注射方法包括皮下注射、 肌肉注射等多种方式,应根据治疗 部位和目标选择合适的注射方法。
肉毒素培训医学课件
汇报人: 202X-01-04
contents
目录
• 肉毒素简介 • 肉毒素在医学中的应用 • 肉毒素的安全与有效性 • 肉毒素注射技术培训 • 肉毒素的未来发展与研究方向
CHAPTER 01
肉毒素简介
肉毒素的定义
01
肉毒素是由肉毒杆菌产生的一种 高度毒性物质,属于神经毒素。
02
它通过抑制神经末梢释放乙酰胆 碱来发挥作用,导致肌肉松弛和 麻痹。
肉毒素的发现与历史
肉毒素最早在18世纪由科学家发现 ,当时用于研究神经传导。
直到20世纪50年代,肉毒素才开始被 用于医学治疗,如治疗斜视和肌张力 障碍。
肉毒素的分类与作用机制
肉毒素分为A型、B型和C型,其中A型毒性最强,常用于医学 美容和神经科治疗。
CHAPTER 04
肉毒素培训医学课件

05
肉毒素的安全使用和未来发展
肉毒素的安全使用规范和注意事项
肉毒素的储存和运输
需在低温、干燥、避光的环境中储存,运输时需确保包装严密, 防止破损。
肉毒素的配制和使用
需在专业医生的指导下进行,配制和使用时需注意卫生,避免污染 。
肉毒素的适用范围和禁忌症
需严格掌握适用范围和禁忌症,避免误用和滥用。
肉毒素的研发动态和未来发展方向
肉毒素的毒理学研究
肉毒素的毒性和剂量关系
肉毒素的毒性
肉毒素是一种强烈的神经毒素, 高剂量肉毒素可导致严重的神经 肌肉功能障碍和死亡。
剂量关系
肉毒素的毒性与其剂量密切相关 ,随着剂量的增加,毒性作用增 强。
肉毒素的中毒症状和诊断
中毒症状
肉毒素中毒的症状包括恶心、呕吐、 腹泻、呼吸困难、眼睑下垂、肌肉无 力等。
02
肉毒杆菌是一种革兰氏阳性厌氧 菌,广泛分布于土壤、水和腐败 有机物中,在缺氧环境下生长良 好。
肉毒素的分类和作用机制
肉毒素主要分为A型、B型和C型,其中A型毒性最强,与人类 疾病相关。
肉毒素的作用机制是抑制乙酰胆碱释放,导致肌肉麻痹和松 弛。
肉毒素在医学中的应用
肉毒素在医学上被广泛应用于治疗肌 肉痉挛、斜颈、面肌抽搐等神经系统 疾病。
肉毒素在美容整形手术中的应用
总结词
肉毒素已成为美容整形手术中不可或缺的成分,能够有效地消除皱纹、瘦脸、瘦腿等,实现面部和身 体塑形。
详细描述
肉毒素可以阻断神经末梢与肌肉之间的信号传导,使肌肉松弛,从而达到消除皱纹、瘦脸、瘦腿等效 果。在美容整形手术中,肉毒素通常与其他治疗方法结合使用,如填充剂、手术等,以实现更好的治 疗效果。
肉毒素在神经科的应用
肉毒素

肉毒素的注射方法——微量浅表注射法
微量浅表注射法 是通过肉毒素的注射减弱面部降肌表浅肌束对皮肤向下的拉力,利用提肌对皮肤产生的代偿性的提升,重建中下面部的力学平衡。 可让这部分皮肤得到一定程度的休息,促进皮肤胶原蛋白的再生和弹性恢复,有利于光滑皮肤,延缓衰老,同时可以改善毛孔粗大,对痤疮型皮肤也有较好的治疗效果。 注射点定位 全面部细纹明显处、下颌骨缘、眉部提升点、鼻唇沟提升点、颈部等,点与点之间的距离为1到2.5厘米不等,按注射部位的不同需求而均匀分配注射总量。 注射剂量。每点0.5-1U,注射总量60-100U。 注射层次。真皮深层或皮下。 注射手法 接近水平进针浅表注射,打出均匀分布的一个个小皮丘。 (三)多点微量表浅注射 多点微量表浅注射法是最近几年才被广泛应用的一种新注射法,手法与成角注射法相似,但注射更为表浅,是将药物注射在真皮深层,而非肌肉层,注射后应形成一小皮丘, 单点的注射剂量也较少,即将原本作用于2~3点的肉毒素剂量分散于10~15个点进行注射。
除皱应用原理:抑制周围运动神经末梢突触前膜乙酰胆硷释放(注射) 引起暂时性肌肉松弛性麻痹
瘦脸原理:麻痹神经,松弛肌肉 瘦肩胛,瘦腿原理:肉毒中毒,松弛肌肉
注意:根据肉毒的原理,除皱只能去除动态皱纹及部分因肌肉绷紧状态下所产生的皱纹
19块表情肌
类型
提肌
向上提升皮肤
降肌
向下牵拉皮肤
括约肌 肌肉向中央收缩
深起浅止 起于骨骼或深层组织,止于皮肤或浅层组织,
括约肌除外
牵拉方向 均由止点向起点方向牵拉
上面部肌肉
面部表情肌 • 二、瘦脸 • 三、瘦小腿 • 四、抑制汗腺分泌 • 五、去疤痕 • 六、其他
临床应用范围
禁忌症 一、目标注射部位存在感染和对注射液成分过敏。 二、 心理不稳定者或有不切实际想法或期望者;、 三、职业依赖面部表情者(如演员) 四、神经肌肉异常症患者 五、正在服用可能影响神经肌肉传导和放大肉毒毒素作用的药物者 六、怀孕或哺乳期妇女。
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肉毒碱肉毒碱(Carnitine)又叫维生素Bt,是一种类维生素。
它是动物组织中一种必需的辅酶,与脂肪代谢有关。
在正常情况下,高等动物能在体内合成所需要的量,因此,不需在每天的食物都供应这种物质。
一、肉毒碱有何主要生理功能?肉毒碱在哺乳动物的脂肪代谢和能量产生中起着重要作用。
其主要功能有:1、与脂肪酸的运输和氧化有关;2、与脂肪的合成有关;3、与酮体的利用有关。
二、肉毒碱缺乏会产生哪些症状?如果认为肉毒碱是一种必需的膳食营养物,则有可能出现人类膳食中因缺乏肉毒碱而引起缺乏症。
到目前为止,肉毒碱没有达到这个标准。
过量摄入会产生哪些毒性还不清楚。
三、肉毒碱的日推荐量知多少?正常情况下,不规定膳食中肉毒碱的需要量。
然而出现代谢异常,会抑制肉毒碱的合成,干扰利用或增加肉毒碱的分解代谢,疾病可能降临。
膳食中经常供应肉毒碱,可以减少疾病的发生。
四、肉毒碱的主要食物来源有哪些?一般说来,肉毒碱在动物性食物中含量高,在植物性食物中含量低。
其食物来源主要有:鸡肉、兔肉、肝、心、牛奶、干酪、小麦芽、甘蓝、花生、花椰菜和小麦。
肉毒碱穿梭:β-氧化在线粒体基质中进行,而在胞质中形成的脂酰CoA不能透过线粒体内膜,必须依靠内膜上的肉毒碱为载体才能进入线粒体基质,这个运载系统称肉毒碱穿梭系统(carnitine shuttle system)。
肉毒碱穿梭系统(carnitine shuttle system):脂酰CoA通过形成脂酰肉毒碱从细胞质转运到线粒体的一个穿梭循环途径。
补充西药中对其定义:【中文名称】:肉毒碱简写拼音】: RDJ【英文名称】: Carnitine【所属类别】:助消化药药物说明:【别名】康胃素 ,DL-盐酸肉毒碱,卡尼丁;肉毒碱【外文名】DL-Carnitine HCI ,Carnitine【成分】 DL-盐酸肉毒碱【适应症】消化器官功能失调引起的腹部胀满、恶心、嗳气、胃灼热症;老年性消化功能不良合并症;妊娠引起的胃肠功能障碍及婴儿、儿童厌食症。
胃酸缺乏症. 消化不良、食欲减退、慢性胃炎.对高脂血症也有一定的疗效。
【用量用法】 100-200mg tid。
婴幼儿酌减。
疗程自3日至2个月不等。
【注意事项】有严重胃酸过多症,慢性复发性胰腺炎和伴有疼痛之急性胰腺炎患者,有加重病情之可能时,予以禁用。
【药物相互作用】勿与碱性药物配伍使用。
【规格】糖衣片 100 mg x 18片。
片剂:每片50mg。
维生素BT(L-Carnitin即L-肉碱、左旋肉碱)在动物营养中的研究进展前言1 肉毒碱的理化性质及来源2 L-肉碱在动物体内的合成及代谢研究3 L-肉碱的主要生理功能4 L-肉碱在畜禽及水产的应用研究5 肉毒碱适宜用量及安全性6 结语前言:L- 肉碱又称为L-肉毒碱(L-carnitine,CN),是存在于动物组织、植物和微生物中一种类似维生素的营养物质。
1905年,俄国科学家 Krimberg和Gulewitsch首先从牛肉浸汁中发现了肉碱。
1927年Tomita和 Sendju证实其分子结构为L-β-羟-γ-三甲铵丁酸(Haeckel等,1990)。
在20世纪50年代末,Irving Fritz第一次证实了L-肉碱在心脏和其它肌肉中的长链脂肪酸β-氧化中起着重要作用(Fritz IB,1959)。
由于大多数健康动物能产生足够的L-肉碱,所以其重要性长期被忽略。
直到20世纪80年代,L-肉毒碱才被认为是机体必需的营养物质。
1993年,L-肉毒碱获得美国食品、药品管理局(FDA)和世界卫生组织(WHO)认可,美国专家委员会确认L-肉毒碱为“公认安全、无毒物质”。
1995年,欧共体批准在各种动物饲料中使用左旋肉毒碱及左旋肉毒碱盐酸盐。
现有文献表明, L-肉碱对于动物的生长发育、繁殖、健康是极其重要的。
它具有促进脂肪酸的β-氧化,降低血清胆固醇及甘油三酯的含量,提高机体耐受力等重要生理功能。
随着畜牧业的发展,合成方便安全、高效的促生长剂,一直是药物和营养学研究的热点。
在饲料中添加高铜、抗生素、β-兴奋剂和注射生长激素等,存在环境污染、药物残留、食品安全和操作烦琐等缺点,难以在生产中推广使用。
L-肉碱由于其使用方便,在一定条件下能够起到提高母猪繁殖性能、提高仔猪成活率、降低背膘厚、提高肉与蛋的品质等效果而作为一种新型的饲料添加剂而被重视起来,并且在医药和食品行业也进行了相应的研究利用。
本文就L-肉碱的理化性质与在饲料原料的分布、在动物体内代谢、主要生理功能及在动物日粮中的应用进行评述。
1 肉毒碱的理化性质及来源1.1 肉毒碱的理化性质肉毒碱有两种旋光异构体,即D-肉碱和L-肉碱,D-肉碱及其消旋体为合成物,无生物活性,对肉碱乙酰转移酶和肉碱脂肪酰转移酶有竞争抑制作用,使右旋肉碱乙酰转移酶失活,所以只有L-肉碱有生物活性,是一种存在于生物体组织中具有生理活性的物质(Lonza,1981)。
L-肉碱的化学结构与胆碱和甜菜碱的结构相似,其分子量为161.2,化学名为L-β-羟-γ-三甲铵丁酸,化学结构见图1。
L-肉碱含有一个可供脂肪酸酯化的羟基。
L-肉碱在200℃以上仍稳定,其饱和键和极性官能团有良好的水溶性和吸湿性。
目前,L-肉碱的分析测定方法有旋光法、高氯酸滴定法、HPLC法等(黎观红等,2002)。
图1.L-肉碱(β-羟-γ-三甲氨基丁酸)的化学结构1.2 L-肉碱的来源1.2.1自然界L-肉碱的存在情况L- 肉碱为天然成分存在于厌氧菌、植物和动物组织中。
自然界中只存在L-肉碱。
它存在于一些饲料原料中,但含量不一。
植物性饲料中,它的含量为10mg/kg 干物质左右,一般不超过50mg/kg;动物性饲料平均含量大于100mg/kg。
常见的饲料原料中肉碱含量见表1。
表1 饲料原料中肉碱的含量(mg/kg干物质)对于人来说,不同食物中,L-肉碱的含量也不一样。
动物组织如牛(肌)肉和猪(肌)肉组织中含有高水平的L-肉碱,然而,植物来源中却缺乏。
奶产品中的L- 肉碱含量也较缺乏。
我们中国人常吃的大米含量极低,仅为0.06,而且在烹饪过程中,大米中35%-40%的L-肉碱将被破坏。
如表2所示。
表2 不同食物中L-肉碱的含量表2引自leibovitz等(1993)。
1.2.2 L-肉碱的化学合成L- 肉碱的体外生产包括提取法、合成法、微生物发酵法与酶转化法4种。
其中酶转化法又可分为DL肉碱衍生物的酶法拆分、β-脱氢肉碱的酶法转化、反式巴豆碱的酶法水解与γ-丁酰甜菜碱的酶法羟化4种。
总的来讲,提取法与合成法由于产量低、成本高并且有时还会产生有害物质,因而应用较少。
微生物法的产量和转化效率也较低,需要通过菌株选育和方法改进来提高。
酶法转化的产量和转化率相对较高,但由于生产成本高,反应条件要求严格(孙志浩等,1996,2002;金抒等,2000)。
2 L-肉碱在体内的合成及代谢研究2.1 L-肉碱在体内的合成过程L- Lys和L-Met在体内合成L-肉碱最初是在20世纪70年代被发现的。
从此研究者们揭示了这种氨基酸衍生物在动物健康和疾病中起着极其重要的作用(Tanphaichitr等,1971)。
肝脏和肾脏是合成L-肉碱的主要合成部位,只有肝脏、肾脏和大脑包含全部过程所需要的酶。
L-肉碱是由 Lys、Met、三种维生素(烟酸、抗坏血酸、VB6)、二价铁离子和酶的参与下合成的,Lys提供C架(Horne and Broquist,1973;Tanphaichitr等,1973),4个N甲基则来自于Met (Tanphaichitr等,1971),Lys和 Met之比为1:3.合成过程见下图。
合成后可直接被组织细胞吸收利用或转供给其它组织细胞。
图2L-肉碱的合成路径2.2 L-肉碱在人体内的代谢及动态平衡人体中大约包括20-25gL-肉碱,主要存在于骨骼肌、心脏和肝脏。
见下表3。
据报道,健康男人和女人中总肉毒碱的平均正常水平分别为59umol/l和51umol/l。
小孩血浆中L-肉碱水平略低,36-41umol/l (Bach等,1983)。
肉碱在骨骼肌中的浓度比在血浆中发现的浓度大约大70倍。
身体中许多贮存肉碱的装置在骨骼肌和心脏中被发现(95%),其次是肝脏、肾脏和其他组织(4%),其余的(1%)存在细胞外液中。
从外界摄入的L-肉碱,经过十二指肠和回肠粘膜中一套活跃的转运系统,几乎完全被吸收(Hamilton等,1986)。
结肠中似乎没有转运系统。
被吸收的L-肉碱约有50%以乙酰形式或游离形式进入血液,然后被运送到组织器官利用。
由于细胞主动吸收L-肉碱,因而细胞内的L-肉碱含量是细胞外液中的10-100倍。
通过手术实验证明,L-肉碱的被动扩散的更可能仅仅是当摄入大量的L-肉碱导致肠液的浓度升高(>1000uM),转运系统中载体被饱和时才会发生被动扩散。
血浆中最高和总的(游离的加上具有生物活性的酰基衍生物)L-肉碱最高水平发生在摄取L-肉碱后3-5小时。
L-肉碱一旦被吸收,有25%的L-肉碱可能在肠粘膜里被酰基化。
游离的和酰基化了的形式被分布在全身,分布的容积大约与体重的26%相等同。
肉碱在少数几个组织皱襞中的浓度高于血浆中的浓度,意味着一个有效的浓缩机制的存在。
一个中间转运系统利用Na+作为伴随转运离子已经在不同组织中鉴别出来(Vary,1983)。
研究表明,L-肉碱不能被哺乳动物内的酶降解,而只能作为游离的L-肉碱或短碳链的L-肉碱酯类随尿液排出体外。
肾脏在整个肉毒碱的平衡中起着至关重要的作用:它负责整个机体肉毒碱池的保持力。
虽然肉毒碱的排除主要通过肾脏的排泄,但是肉碱在肾脏中高度地被贮存。
超过90%的滤过肉毒碱在肾脏的近端小管被重吸收,当血浆中肉毒碱水平处于正常状态或较低状态时,又返回到循环中。
然而,当血浆中肉毒碱水平升高达到药理学计量时,肉毒碱的重吸收能力减弱,多余的肉毒碱随尿排出。
甲状腺机能亢进会增加尿中肉毒碱的排泄量,甲状腺机能减退则会减少尿中的排泄量。
肉毒碱能通过胎盘传递,而且能被传递到乳中。
在人类中,血浆中肉毒碱的半衰期估计是在2-15小时。
肝脏是γ-三甲氨基丁酸羟基化的主要部位,并且是唯一能释放L-肉碱进入循环的器官,其它组织中L-肉碱依赖于血液中L-肉碱的吸收。
图3 L-肉碱的动态平衡动物的组织细胞有主动吸收和排出肉碱的能力,组织细胞在激素的调控下,不停地吸收和排出L-肉碱,吸收的肉碱同线粒体膜中的肉碱结合蛋白相结合,参与细胞内外的酰基转运。
排出细胞的肉碱一部分被血液运送到肾,随尿一起排出或被肾小管重新吸收进入循环,或随粪便排出体外。
研究证明动物体内的肉碱一直处于动态平衡中,如大鼠的肾、肝、心肌、骨骼肌和大脑中的肉碱周转期分别为0.4、1.3、21、105和220小时。