1011 第五章 固体制剂2片剂精品PPT课件
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固体制剂医学PPT课件
润湿与黏合作用
作用
着色与调味作用 崩解作用 润滑作用
片剂辅料的质量要求
必须具有较高的化学稳定性，不与主药发
生任何物理化学反应，对人体无毒、无害、
无不良反应，不影响主药的疗效和含量测
定。
（一）稀释剂（填充剂）
稀释剂（Diluents） 的主要作用是用来增加片剂的重 量或体积，亦称为填充剂（Fil1ers）。 常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类 等； 由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一 般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中 的主药只有几毫克或几十毫克时（硫酸阿托品），不 加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂 在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
本品为黄色高分子聚集合物， 化学性质稳定， 既 溶于水，又溶于乙醇。可用于水溶性或水不溶性物 料以及对水敏感性药物的制粒，还可用做直接压片 的干粘合剂。 常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中。最大缺点是吸湿 性强。
口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥 局部或全身治疗作用的片剂。常用于口 腔及咽喉疾病的治疗。 如复方草珊瑚含片
口腔用片剂 (2) 舌下片（Sublingual tablets）
舌下片是指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通 过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。
可避免肝脏对药物的首过作用。
如硝酸甘油片
符合《中国药典》中“制剂通则”的规定。 含量准确 硬度适中外观光洁色泽均匀 重量差异、崩解时限、溶出度、含量均匀度符 合规定 性质稳定 符合微生物限度检查 植入片、注射用片应无菌 口含片、舌下片、咀嚼片口感良好
第二节、片剂的常用辅料
作用
着色与调味作用 崩解作用 润滑作用
片剂辅料的质量要求
必须具有较高的化学稳定性，不与主药发
生任何物理化学反应，对人体无毒、无害、
无不良反应，不影响主药的疗效和含量测
定。
（一）稀释剂（填充剂）
稀释剂（Diluents） 的主要作用是用来增加片剂的重 量或体积，亦称为填充剂（Fil1ers）。 常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类 等； 由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一 般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中 的主药只有几毫克或几十毫克时（硫酸阿托品），不 加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂 在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
本品为黄色高分子聚集合物， 化学性质稳定， 既 溶于水，又溶于乙醇。可用于水溶性或水不溶性物 料以及对水敏感性药物的制粒，还可用做直接压片 的干粘合剂。 常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中。最大缺点是吸湿 性强。
口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥 局部或全身治疗作用的片剂。常用于口 腔及咽喉疾病的治疗。 如复方草珊瑚含片
口腔用片剂 (2) 舌下片（Sublingual tablets）
舌下片是指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通 过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。
可避免肝脏对药物的首过作用。
如硝酸甘油片
符合《中国药典》中“制剂通则”的规定。 含量准确 硬度适中外观光洁色泽均匀 重量差异、崩解时限、溶出度、含量均匀度符 合规定 性质稳定 符合微生物限度检查 植入片、注射用片应无菌 口含片、舌下片、咀嚼片口感良好
第二节、片剂的常用辅料
固体制剂医学PPT课件
片剂的缺点：
幼儿及昏迷病人不易吞服； 压片时加入的辅料，有时影响药物的溶 出和生物利用度； 如含有挥发成分，久贮含量有所下降。
（二）片剂的分类
根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、 皮下给药片剂、外用片剂等：
l．口服用片剂 (1)普遍压制片（Compressed tablets）
又称为素片，是药物与辅料均匀混合后 压制而成的未包衣的常释片剂。
系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。 分散片中的药物应是难溶性的。分散片可加水 分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。
系遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃
下水中3min即可崩解分散，并通过180μm孔径的
筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。 特点： 速崩、速效 服用方便 制备工艺简单，(3) 口腔贴片
贴在口腔，药物直接有粘膜吸收，发挥
局部或全身作用的片剂。
适用于肝脏首过作用较强的药物。
3.外用片剂
1.可溶片 临用前溶解于水后给药的非包衣片或薄 膜包衣片。 2.阴道片 分普通片与泡腾片，系指置于阴道内应 用的片剂。起局部消炎杀菌作用。
4. 其它用途片剂
（1）植入片（Implant tablets）
符合《中国药典》中“制剂通则”的规定。 含量准确 硬度适中外观光洁色泽均匀 重量差异、崩解时限、溶出度、含量均匀度符 合规定 性质稳定 符合微生物限度检查 植入片、注射用片应无菌 口含片、舌下片、咀嚼片口感良好
第二节、片剂的常用辅料
掌握辅料的分类、常用辅料的特性
辅料（excipients or adjuvants）系指片 剂中除药物以外的所有附加物料的总称， 亦称赋形剂。辅料的分类、常用辅料的 特性 填充作用
药剂学课件 2-固体制剂--片剂-总(1)
Bk
试验前片重 试验后片重 试验前片重
100%
27
片剂特性的评价方法
✓ 弹性复原率（elastic recovery，ER）
─ 将片剂从模中推出后，弹性膨胀引起的体积 增加值和片剂在最大压力下的体积之比。
─ 弹性复原率大、片剂硬度低，易裂片，可加 塑性好的辅料来改善压缩成形性，防止裂片。
28
➢ 片剂的制备工艺
6
➢ 片剂的制备工艺
压片的要素
流动性 压缩成形性 润滑性
制粒
压片法
湿法制粒压片法 干法制粒压片法 粉末直接压片法
7
➢ 片剂的制备工艺
湿法制粒压片法
辅料
原料
粉碎
过筛
混合
制软材
成品 压片
质检
辅料
混合
整粒
制粒
干燥
8
➢ 片剂的制备工艺
干法制粒压片法
辅料
原料
粉碎
过筛
混合
制软材
成品 压片
质检
辅料
混合
整粒
干法制粒
干燥
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➢ 片剂的制备工艺
粉末直接压片法
辅料
原料
粉碎
过筛
混合
制软材
成品 压片
质检
辅料
混合
整粒
制粒
干燥
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➢ 片剂的制备工艺
粉末直接压片法
优点：
✓ 工艺简单 ✓ 适于对湿热不稳定的药物 ✓ 崩解、溶出快
不足：
✓ 物料的可压性、流动性 ✓ 压片机的性能
11
➢ 片剂的制备工艺
压片
颗粒剂与散剂比较
① 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少； ② 可防止各种成分的离析； ③ 包衣后具有防潮性、缓释性或肠溶性； ④ 服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全
固体制剂2课件
➢ 为减少流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等； ➢ 对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛；
➢ 为美观和便于识别，加食用色素等着色剂；
➢ 为防止霉变，可加入防腐剂等。
8 第9页，共39页。
②空胶囊的制备工艺 空胶囊是由囊体和囊帽组 成，其主要制备流程如下：
溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→ 拔壳→脱膜→切 割→整理
➢ 从滴丸剂的组成、制法看，它具有如下一些特点： 1、设备简单、操作方便、生产率高。
2、工艺条件易于控制，质量稳定。
3、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化。 4、固体分散技术使之具有吸收迅速、生物利用度高的特点。
5、发展了耳、眼科用药新剂型。
19
第20页，共39页。
（二） 常用基质
水溶性基质：聚乙二醇类，硬脂酸钠，甘油明胶等。 非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物
常用成膜材料 （1）天然的高分子化合物：淀粉、糊精、 纤维素、明胶、虫胶、阿拉伯胶等 （2）聚乙烯醇（PVA）
聚乙烯醇是由醋酸乙烯酯CH2=CH-CO－ CH3聚合后，经氢氧化钾醇溶液降解（降 解的程度称为醇解度）后制得的高分子物 质。
成膜性及膜的抗拉强度、柔韧性、吸湿性 和水溶性等最好。
29
第30页，共39页。
（3）乙烯－醋酸乙烯共聚物（EVA） 成膜性能好，柔软，强度大，用于控释膜 制剂。
（4）其他：聚乙烯醇缩醛，甲基丙烯酸酯－ 甲基丙烯酸共聚物，羟丙基纤维素，聚维 酮等。
30 第31页，共39页。
（三）膜剂的制备工艺
1、膜剂由以下成分组成：
主药
0%～70%（w/w）
成膜材料
30%～100%
使明胶无游离氨基存在，失去与酸的结合能力， 只能在肠溶液中溶解。 在明胶壳表面包肠溶衣料。如用PVP（聚乙烯 吡咯烷酮）作底衣层，然后用蜂蜡等作外包衣； 也可用丙烯酸II号,CAP(纤维醋法酯）等溶液包 衣。
➢ 为美观和便于识别，加食用色素等着色剂；
➢ 为防止霉变，可加入防腐剂等。
8 第9页，共39页。
②空胶囊的制备工艺 空胶囊是由囊体和囊帽组 成，其主要制备流程如下：
溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→ 拔壳→脱膜→切 割→整理
➢ 从滴丸剂的组成、制法看，它具有如下一些特点： 1、设备简单、操作方便、生产率高。
2、工艺条件易于控制，质量稳定。
3、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化。 4、固体分散技术使之具有吸收迅速、生物利用度高的特点。
5、发展了耳、眼科用药新剂型。
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第20页，共39页。
（二） 常用基质
水溶性基质：聚乙二醇类，硬脂酸钠，甘油明胶等。 非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物
常用成膜材料 （1）天然的高分子化合物：淀粉、糊精、 纤维素、明胶、虫胶、阿拉伯胶等 （2）聚乙烯醇（PVA）
聚乙烯醇是由醋酸乙烯酯CH2=CH-CO－ CH3聚合后，经氢氧化钾醇溶液降解（降 解的程度称为醇解度）后制得的高分子物 质。
成膜性及膜的抗拉强度、柔韧性、吸湿性 和水溶性等最好。
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第30页，共39页。
（3）乙烯－醋酸乙烯共聚物（EVA） 成膜性能好，柔软，强度大，用于控释膜 制剂。
（4）其他：聚乙烯醇缩醛，甲基丙烯酸酯－ 甲基丙烯酸共聚物，羟丙基纤维素，聚维 酮等。
30 第31页，共39页。
（三）膜剂的制备工艺
1、膜剂由以下成分组成：
主药
0%～70%（w/w）
成膜材料
30%～100%
使明胶无游离氨基存在，失去与酸的结合能力， 只能在肠溶液中溶解。 在明胶壳表面包肠溶衣料。如用PVP（聚乙烯 吡咯烷酮）作底衣层，然后用蜂蜡等作外包衣； 也可用丙烯酸II号,CAP(纤维醋法酯）等溶液包 衣。
固体制剂-2片剂PPT课件精品文档95页
E xc ip ie n ts
2020/5/11
1、主要的辅料
❖ 填充剂fillers 稀释剂diluents与吸收剂Absorbents
❖润湿剂moistening agents 粘合剂adhesives or binders
❖崩解剂disintegrating agents ❖ 润滑剂Lubricants ❖其他
❖控释片（Controlled Release Tablets）
1）Safe：血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 2）Effect：降低胃肠道刺激，提高生物利用度，减少给 药总剂量； 3）Convenience：延长给药间隔，减少服药频率，提高服 药依从性（Compliance）。
2020/5/11
Contents
1
基本概念
2
片剂辅料
3
制备工艺
4
片剂包衣
2020/5/11
Requirements
❖1 掌握片剂中辅料的类型及各自的功能 ❖2 掌握片剂的制备工艺及流程 ❖3 掌握常用的包衣材料 ❖4 掌握片剂的质量要求及检查方法 ❖5 了解片剂的处方设计及研制
2020/5/11
第一节 概述
1、Tablets：药物与辅料混合均匀后压制而成的 固体片状制剂。
2020/5/11
4 、乳糖Lactose ✓ 白色粉末、能溶于水，但溶解较缓慢 ✓ 有多种存在类型 ✓ 可压性、流动性好
2020/5/11
❖5、预胶化淀粉Pre-gelatinized Starch
可压性淀粉
❖ 多功能
美国药典：采用化学的或机械的方
▪ 填充剂
法使淀粉颗粒在有水存在时全部或 部分破碎，然后经过干燥，改性，
2020/5/11
2020/5/11
1、主要的辅料
❖ 填充剂fillers 稀释剂diluents与吸收剂Absorbents
❖润湿剂moistening agents 粘合剂adhesives or binders
❖崩解剂disintegrating agents ❖ 润滑剂Lubricants ❖其他
❖控释片（Controlled Release Tablets）
1）Safe：血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 2）Effect：降低胃肠道刺激，提高生物利用度，减少给 药总剂量； 3）Convenience：延长给药间隔，减少服药频率，提高服 药依从性（Compliance）。
2020/5/11
Contents
1
基本概念
2
片剂辅料
3
制备工艺
4
片剂包衣
2020/5/11
Requirements
❖1 掌握片剂中辅料的类型及各自的功能 ❖2 掌握片剂的制备工艺及流程 ❖3 掌握常用的包衣材料 ❖4 掌握片剂的质量要求及检查方法 ❖5 了解片剂的处方设计及研制
2020/5/11
第一节 概述
1、Tablets：药物与辅料混合均匀后压制而成的 固体片状制剂。
2020/5/11
4 、乳糖Lactose ✓ 白色粉末、能溶于水，但溶解较缓慢 ✓ 有多种存在类型 ✓ 可压性、流动性好
2020/5/11
❖5、预胶化淀粉Pre-gelatinized Starch
可压性淀粉
❖ 多功能
美国药典：采用化学的或机械的方
▪ 填充剂
法使淀粉颗粒在有水存在时全部或 部分破碎，然后经过干燥，改性，
2020/5/11
药剂学固体制剂课件
05 固体制剂的研发与创新
新材料的应用
高分子材料
用于提高制剂的稳定性和生物相容性，如聚乙 烯醇、聚乳酸等。
纳米材料
纳米颗粒、纳米纤维等，用于药物传递和靶向 给药。
生物材料
如胶原蛋白、壳聚糖等，用于组织工程和再生医学领域。
新技术的研发
3D打印技术
用于个性化药物制剂的生产，实现定制化给药。
纳米技术
有关物质检查
检测固体制剂中可能存在的杂质和其 他有关物质，确保药物纯度和安全性。
溶出度
测定固体制剂在不同介质中的溶出速 率和程度，评估药物释放性能。
稳定性
考察固体制剂在不同温度、湿度等条 件下稳定性，确保药物在储存和使用 过程中保持有效性和安全性。
生物性质检测
生物活性
毒理学研究
检测固体制剂中药物的生物活性，确保药 物能够发挥预期的药理作用。
06 案例分析
某品牌感冒药的制备工艺流程
总结词
制备工艺流程
详细描述
该品牌感冒药的制备工艺流程包括原料筛选、粉碎、混合、制粒、干燥、整粒与总混、包装等步骤， 确保药品的质量和安全性。
某品牌抗癌药的物理性质检测
总结词
物性质检测
详细描述
该品牌抗癌药的物理性质检测主要包括外观、粒度、流动性、堆密度等，以确保药品的 物理状态符合标准，满足临床使用的需求。
全球市场规模
根据市场研究报告，全球固体制 剂市场规模持续增长，预计未来 几年将继续保持增长趋势。
区域市场规模
不同地区的市场规模存在差异， 发达国家的市场规模较大，发展 中国家的市场增长较快。
国内市场规模
国内固体制剂市场规模逐年扩大， 随着国内经济的发展和药品市场 的不断扩大，国内市场规模将继 续保持增长趋势。
固体制剂PPT课件
K=D/Vδ
Cs C
δ 固体表面边界层
6
改善药物溶出速度的措施：
（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解） （2）增大溶解速度常数（加强搅拌） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变
晶型，制成固体分散物等）
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术 等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
7
第二节 散剂
13
球磨机
14
粉碎机
（3）冲击式粉碎机（impact mill） 对物料的作用力以冲击力为主，适 用于脆性、韧性物料以及中碎、细 碎、超细碎等应用广泛，因此具有 “万能粉碎机”之称。
锤击式粉碎机
冲击柱式粉碎机
15
冲击式粉碎机
16
粉碎机
（4）流能磨（Fluid-energy mills） 流能磨 系利用高压流体使药物颗粒与颗粒之间 或颗粒与室壁间相互强烈碰撞而产生粉 碎作用。
流体可以是空气、蒸汽或惰性气体，速 度可达音速或超音速。
由于粉碎过程中高压气流（170 kPa～ 2070kPa）膨胀吸热，产生明显的冷却 效应，可以抵消粉碎产生的热量。
17
18
各种粉碎机的性能比较
粉碎机类型 球磨机
粉碎作用力 磨碎、冲击
粉碎后粒度 适应物料 (μm)
20~200 可研磨性材料
滚压机
压缩、剪切
冲击式粉碎机
冲击
20~200 4~325
软性粉体 大部分医药品
胶体磨
磨碎
20~200 软性纤维状
气流粉碎机 撞击、研磨
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
1~30
中硬度物质
19
3 筛分 借助筛网孔径大小将
物料进行分离的方法
第五章固体制剂-2 药剂学课件
由碱水解制得的明胶称为B型明胶， 等电点pH4.7~5.2。
空胶囊制备时常需加入的辅料：
❖ 增塑剂（增加韧性与可塑性） ❖ 增稠剂（减少流动性） ❖ 遮光剂（适用于光敏感性药物） ❖ 着色剂（为了美观和便于识别） ❖ 防腐剂（为了防止霉变）
以上组分并不是任一种空胶囊都必须 具备，而应根据具体情况加以选择。
空胶囊的号数与容积
空胶囊号数 0 1 2 3 4 5 容积（ml) 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15
2.填充物料的制备、填充与封口
(1)物料的处理与填充 ①若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂 的填充要求，即可直接填充。 ②若由于药物流动性差等方面原因，则需加一 定的稀释剂、润滑剂用等辅料。
4.崩解度与溶出度 胶囊剂作为一种固体制剂，通 常应作崩解度、溶出度或释放度检查， 除另有 规定外，应符合规定。 凡规定检查溶出度或释 放度的胶囊不再检查崩解度。
（二）包装与储存
❖ 由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料与储存 环境如湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量 都有明显的影响。
❖ 一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿 系数小的塑料容器和泡罩式包装，在小于 25℃、相对湿度不超过45%的干燥阴凉处， 密闭贮藏。
1.外观 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或 破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应 干燥、松紧适度、混合均匀。
2.水分 硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外， 不得超出9.0%。
(一) 质量检查
3.装量差异 每粒装量与平均装量相比较，超出装 量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出 限度一倍(平均装量为0.3g以下，装量差异限度 为±10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限 度为±7.5%)。
空胶囊制备时常需加入的辅料：
❖ 增塑剂（增加韧性与可塑性） ❖ 增稠剂（减少流动性） ❖ 遮光剂（适用于光敏感性药物） ❖ 着色剂（为了美观和便于识别） ❖ 防腐剂（为了防止霉变）
以上组分并不是任一种空胶囊都必须 具备，而应根据具体情况加以选择。
空胶囊的号数与容积
空胶囊号数 0 1 2 3 4 5 容积（ml) 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15
2.填充物料的制备、填充与封口
(1)物料的处理与填充 ①若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂 的填充要求，即可直接填充。 ②若由于药物流动性差等方面原因，则需加一 定的稀释剂、润滑剂用等辅料。
4.崩解度与溶出度 胶囊剂作为一种固体制剂，通 常应作崩解度、溶出度或释放度检查， 除另有 规定外，应符合规定。 凡规定检查溶出度或释 放度的胶囊不再检查崩解度。
（二）包装与储存
❖ 由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料与储存 环境如湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量 都有明显的影响。
❖ 一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿 系数小的塑料容器和泡罩式包装，在小于 25℃、相对湿度不超过45%的干燥阴凉处， 密闭贮藏。
1.外观 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或 破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应 干燥、松紧适度、混合均匀。
2.水分 硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外， 不得超出9.0%。
(一) 质量检查
3.装量差异 每粒装量与平均装量相比较，超出装 量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出 限度一倍(平均装量为0.3g以下，装量差异限度 为±10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限 度为±7.5%)。
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disintegrating tablets Patented technology： Lyophilization （Zydis technology） Direct tableting（Orasolv technology）
2020/11/29
其它： ❖ 泡腾片（Effervescent Tablets）－可外用 遇水产生化学反应，产生气体: CO2 酸碱对组和 碱: NaHCO3 Na2CO3 K2CO3 KHCO3 酸: citric acid, tartaric acid
2020/11/29
❖分散片（Dispersible Tablets）－可外用 ▪ 快速崩解 ▪ 形成粘稠均匀的混悬液 ▪ 可吞服、咀嚼或吮服 ▪ 质量要求：在3min(21℃ water)内崩解，分散 物可通过 180um筛网（sieve）
2020/11/29
4、片剂的基本要求
(1)外观完整光洁 (2)硬度适中，崩解时间适宜 (3)含量准确、均匀，片重差异合格 (4)良好的稳定性 (5)适宜的溶出度(dissolution)及良好的体内生物
2020/11/29
2、蔗糖（Sucrose ） ➢味甜 ➢多用于口含片及咀嚼片 ➢ 吸湿性（hygroscopic） ➢片剂硬度随着贮存时间而增大、溶出度减慢 ➢ 新型糖粉:可压缩蔗糖-SUGARTAB®
2020/11/29
3、甘露醇Mannitol
✓易溶于水 ✓白色晶体 ✓无吸潮性 ✓咀嚼片的填充剂 ✓在口腔中溶解可产生清甜感
口服片剂： ❖ 普通片（Conventional tablets） ❖ 包衣片（Coating tablets）
✓ 糖包衣片（Sugar-coated tablets） ✓ 薄膜包衣片（film-coated tablets ） ✓ 肠溶包衣片（enteric-coated tablets）
Which is your favorite tablet?
2020/11/29
Ⅰ Diluents、Fillers 稀释剂、填充剂
功能：增加片剂的重量和体积 便于片剂成型和分剂量
2020/11/29
常用填充剂
❖ 1、淀粉 ❖ 2、蔗糖 ❖ 3、甘露醇 ❖ 4、乳糖 ❖ 5、可压性淀粉 ❖ 6、微晶纤维素 ❖ 7、无机盐类
2020/11/29
1、淀粉 Starch ▪ 白色粉末 ▪ 不溶于水和乙醇 ▪ 价格低廉 ▪ 可压性差
2020/11/29
❖缓释片（Sustained Release Tablets）
❖控释片（Controlled Release Tablets）
1）Safe：血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 2）Effect：降低胃肠道刺激，提高生物利用度，减少给 药总剂量； 3）Convenience：延长给药间隔，减少服药频率，提高服 药依从性（Compliance）。
利用度(in-vivo bioavailability) (6)符合卫生学要求
2020/11/29
第二节 片剂的辅料
片剂组成：药物＋辅料（Excipients，additives） Excipients：除药物以外的所有物质的总称
为什么添加这些辅料？ 他们各自有什么功能？
active ingredients
E xc ip ie n ts
2020/11/29
1、主要的辅料
❖ 填充剂fillers 稀释剂diluents与吸收剂Absorbents
❖润湿剂moistening agents 粘合剂adhesives or binders
❖崩解剂disintegrating agents ❖ 润滑剂Lubricants ❖其他
2020/11/29
2、特点
1. 稳定性好 2. 剂量准确 3. 便于分剂量－利用刻痕可分剂量成
二等分或四等分 4. 可利用包衣掩盖药物的不良嗅味，
改善外观或获得缓控释性能
2020/11/29
5、生产成本相对低，可批量生产 6、便于储存和运输 7、病人顺应性好
2020/11/29
3、片剂类型Types of tablets
2020/11/29
第一节 概述
1、Tablets：药物与辅料混合均匀后压制而成的 固体片状制剂。
形状：圆形、异型
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发展： ❖ 创用于十九世纪40年代； ❖ 19世纪末，压片机械的出现与改进而迅速的发展； ❖ 近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有
较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半 薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。
固体制剂－片剂
lvhuixia@
Contents
1
基本概念
2
片剂辅料
3
制备工艺
4
片剂包衣
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Requirements
❖1 掌握片剂中辅料的类型及各自的功能 ❖2 掌握片剂的制备工艺及流程 ❖3 掌握常用的包衣材料 ❖4 掌握片剂的质量要求及检查方法 ❖5 了解片剂的处方设计及研制
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C 普通制剂
治 疗 窗
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缓控释
Ａadvantages
Which is your
favorite?
控释制剂 缓释制剂
最低中毒浓度 最低有效血浓
Ｔ（h）
❖ 多层片（Multi-layered tablets） ▪ 双层片Double layered tablets ▪ 三层片Tri-layered tablets
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4 、乳糖Lactose ✓ 白色粉末、能溶于水，但溶解较缓慢 ✓ 有多种存在类型 ✓ 可压性、流动性好
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❖5、预胶化淀粉Pre-gelatinized Starch
可压性淀粉
❖ 多功能
美国药典：采用化学的或机械的方
▪ 填充剂
法使淀粉颗粒在有水存在时全部或 部分破碎，然后经过干燥，改性，
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口腔用片剂 ❖咀嚼片（Chewable tablets） Aluminium Hydroxide咀嚼片； ❖口含片（Troches ） Vc Troches，在口腔中缓慢溶解 ❖舌下片（Sublingual Tablets ） 置于舌下，药物通过口腔粘膜吸收 产生全身治疗作用
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其它： ❖ 泡腾片（Effervescent Tablets）－可外用 遇水产生化学反应，产生气体: CO2 酸碱对组和 碱: NaHCO3 Na2CO3 K2CO3 KHCO3 酸: citric acid, tartaric acid
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❖分散片（Dispersible Tablets）－可外用 ▪ 快速崩解 ▪ 形成粘稠均匀的混悬液 ▪ 可吞服、咀嚼或吮服 ▪ 质量要求：在3min(21℃ water)内崩解，分散 物可通过 180um筛网（sieve）
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4、片剂的基本要求
(1)外观完整光洁 (2)硬度适中，崩解时间适宜 (3)含量准确、均匀，片重差异合格 (4)良好的稳定性 (5)适宜的溶出度(dissolution)及良好的体内生物
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2、蔗糖（Sucrose ） ➢味甜 ➢多用于口含片及咀嚼片 ➢ 吸湿性（hygroscopic） ➢片剂硬度随着贮存时间而增大、溶出度减慢 ➢ 新型糖粉:可压缩蔗糖-SUGARTAB®
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3、甘露醇Mannitol
✓易溶于水 ✓白色晶体 ✓无吸潮性 ✓咀嚼片的填充剂 ✓在口腔中溶解可产生清甜感
口服片剂： ❖ 普通片（Conventional tablets） ❖ 包衣片（Coating tablets）
✓ 糖包衣片（Sugar-coated tablets） ✓ 薄膜包衣片（film-coated tablets ） ✓ 肠溶包衣片（enteric-coated tablets）
Which is your favorite tablet?
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Ⅰ Diluents、Fillers 稀释剂、填充剂
功能：增加片剂的重量和体积 便于片剂成型和分剂量
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常用填充剂
❖ 1、淀粉 ❖ 2、蔗糖 ❖ 3、甘露醇 ❖ 4、乳糖 ❖ 5、可压性淀粉 ❖ 6、微晶纤维素 ❖ 7、无机盐类
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1、淀粉 Starch ▪ 白色粉末 ▪ 不溶于水和乙醇 ▪ 价格低廉 ▪ 可压性差
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❖缓释片（Sustained Release Tablets）
❖控释片（Controlled Release Tablets）
1）Safe：血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 2）Effect：降低胃肠道刺激，提高生物利用度，减少给 药总剂量； 3）Convenience：延长给药间隔，减少服药频率，提高服 药依从性（Compliance）。
利用度(in-vivo bioavailability) (6)符合卫生学要求
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第二节 片剂的辅料
片剂组成：药物＋辅料（Excipients，additives） Excipients：除药物以外的所有物质的总称
为什么添加这些辅料？ 他们各自有什么功能？
active ingredients
E xc ip ie n ts
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1、主要的辅料
❖ 填充剂fillers 稀释剂diluents与吸收剂Absorbents
❖润湿剂moistening agents 粘合剂adhesives or binders
❖崩解剂disintegrating agents ❖ 润滑剂Lubricants ❖其他
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2、特点
1. 稳定性好 2. 剂量准确 3. 便于分剂量－利用刻痕可分剂量成
二等分或四等分 4. 可利用包衣掩盖药物的不良嗅味，
改善外观或获得缓控释性能
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5、生产成本相对低，可批量生产 6、便于储存和运输 7、病人顺应性好
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3、片剂类型Types of tablets
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第一节 概述
1、Tablets：药物与辅料混合均匀后压制而成的 固体片状制剂。
形状：圆形、异型
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发展： ❖ 创用于十九世纪40年代； ❖ 19世纪末，压片机械的出现与改进而迅速的发展； ❖ 近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有
较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半 薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。
固体制剂－片剂
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Contents
1
基本概念
2
片剂辅料
3
制备工艺
4
片剂包衣
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Requirements
❖1 掌握片剂中辅料的类型及各自的功能 ❖2 掌握片剂的制备工艺及流程 ❖3 掌握常用的包衣材料 ❖4 掌握片剂的质量要求及检查方法 ❖5 了解片剂的处方设计及研制
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C 普通制剂
治 疗 窗
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缓控释
Ａadvantages
Which is your
favorite?
控释制剂 缓释制剂
最低中毒浓度 最低有效血浓
Ｔ（h）
❖ 多层片（Multi-layered tablets） ▪ 双层片Double layered tablets ▪ 三层片Tri-layered tablets
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4 、乳糖Lactose ✓ 白色粉末、能溶于水，但溶解较缓慢 ✓ 有多种存在类型 ✓ 可压性、流动性好
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❖5、预胶化淀粉Pre-gelatinized Starch
可压性淀粉
❖ 多功能
美国药典：采用化学的或机械的方
▪ 填充剂
法使淀粉颗粒在有水存在时全部或 部分破碎，然后经过干燥，改性，
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口腔用片剂 ❖咀嚼片（Chewable tablets） Aluminium Hydroxide咀嚼片； ❖口含片（Troches ） Vc Troches，在口腔中缓慢溶解 ❖舌下片（Sublingual Tablets ） 置于舌下，药物通过口腔粘膜吸收 产生全身治疗作用
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