口服降糖药-新型药物PPT参考课件
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口服降糖药ppt课件
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3
糖尿病的治疗
• 维持生命 • 缓解症状，改善生活质量
糖尿病的治疗 • 防止微血管和大血管并发症
使血糖正常 使血脂正常 控制血压 戒烟
;.
4
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血 糖控制标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的基 础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后，90% 以上的病人必须使用口服降糖药。
;.
9
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类（SU) 格列奈类
格列美脲
瑞格列奈 那格列奈
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
第三代SU
20世纪90年代后期开 始用于临床
甲苯磺丁脲 氯磺丙脲
第一代SU
第二代SU
20世纪60年代开 始用于临床
20世纪90年代初期用 于临床
20世纪50年代开 始用于临床
;.
血管
34
a-糖苷酶抑制剂的代表药
阿卡波糖 伏格列波糖
拜糖苹 倍欣、万苏迪、伏利波糖
;.
35
作用特点
a-糖苷酶抑制剂
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
;.
36
用药注意
a-糖苷酶抑制剂
;.
47
DPP-IV抑制剂
常用药物
✓ 西格列汀(捷诺维) ✓ 维格列汀 ✓ 沙格列汀
;.
48
DPP-IV抑制剂
不良反应
口服降糖药物PPT课件
二甲双胍，有助于稳定血糖，减少胰岛素用量。 $ 12岁以上青少年糖尿病。
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
《糖尿病口服药》课件
低血糖
尤其在未按时进食 或进食过少时。
心血管事件
某些口服药可能增 加心血管疾病的风 险。
注意事项
遵医嘱用药
不要自行调整剂量或 停药。
定期监测血糖
确保药物有效控制血 糖。
注意饮食和运动
与药物治疗共同配合 ，控制血糖水平。
避免饮酒
酒精可能影响血糖水 平，与口服药相互作 用。
关注其他健康问题
如肝肾功能不全、心 血管疾病等，可能需 要调整用药方案。
特殊人群用药
孕妇和哺乳期妇女
老年人
需在医生指导下用药，评估风险和利 弊。
肝肾功能减退，需谨慎用药，注意调 整剂量。
儿童和青少年
根据年龄和体重调整剂量，注意生长 发育的影响。
04
糖尿病口服药的联合用药
与胰岛素的联合用药
胰岛素与口服药的联合使用可以更好地控制血糖水平，减少单一药物的剂量和副作 用。
瑞格列奈
总结词
促进早期胰岛素分泌
详细描述
瑞格列奈是一种非磺脲类促胰岛素分泌剂，通过与胰岛β 细胞膜上的KATP通道结合，促进早期胰岛素分泌，快速 降低血糖。
总结词
适用轻度及中度非胰岛素依赖型患者
详细描述
瑞格列奈适用于轻度到中度非胰岛素依赖型糖尿病患者 ，尤其适用于以餐后血糖升高为主的病人。
总结词
副作用较少且轻微
胰岛素与口服药的联合用药方案需要根据患者的具体情况制定，包括病情严重程度 、年龄、体重等因素。
胰岛素与口服药的联合使用需要注意药物的相互作用和剂量调整，以确保安全有效 。
与其他口服药的联合用药
糖尿病口服药可以与其他降糖 药、降压药、降脂药等联合使 用，以达到更好的治疗效果。
联合用药时需要注意药物的相 互作用和剂量调整，避免出现 不良反应和药物过量。
口服降糖药的综述【共77张PPT】
适应症与禁忌症
1、 T1D 患者。
禁
忌
2、 T2D 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
症 性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病
孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
副作用
1、低血糖症
2、消化道反应
3、造血系统
4、神经系统
5、对格列奈类药物过敏者。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
双胍类药物仅降低升高的血糖，不影响正常血糖，单独 使用不会引起低血糖，故也称为抗高血糖药物。
1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒,渐被淘 汰和停止使用。
2、二甲双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、 美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸 中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用的双胍类药物。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
1、 T2D患者经饮食控制、运动治疗及二甲双胍应用后血 糖控制不满意者。
适
应
2、T2D患者已用胰岛素治疗,用量每日在20~30U以下者;
症 对胰岛素不敏感者用量虽超过30单位亦可适用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
当今五大类口服降糖药物
1、促进胰岛素分泌的药物:
磺脲类药物、格列奈类药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1.作用机制 2.适应症与禁忌症 3.副作用 4.药物种类及临床选择用药 5.影响SU类药物疗效的因素
当今四大类口服降糖药物
1、 T1D 患者。
禁
忌
2、 T2D 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
症 性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病
孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
副作用
1、低血糖症
2、消化道反应
3、造血系统
4、神经系统
5、对格列奈类药物过敏者。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
双胍类药物仅降低升高的血糖，不影响正常血糖，单独 使用不会引起低血糖，故也称为抗高血糖药物。
1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒,渐被淘 汰和停止使用。
2、二甲双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、 美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸 中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用的双胍类药物。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
1、 T2D患者经饮食控制、运动治疗及二甲双胍应用后血 糖控制不满意者。
适
应
2、T2D患者已用胰岛素治疗,用量每日在20~30U以下者;
症 对胰岛素不敏感者用量虽超过30单位亦可适用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
当今五大类口服降糖药物
1、促进胰岛素分泌的药物:
磺脲类药物、格列奈类药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1.作用机制 2.适应症与禁忌症 3.副作用 4.药物种类及临床选择用药 5.影响SU类药物疗效的因素
当今四大类口服降糖药物
糖尿病口服降糖药治疗ppt课件
– 双胍类药物：如二甲双胍 – 胰岛素增敏剂：如吡格列酮
• 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
– 如阿卡波糖、伏格列波糖
3
口服降糖药适应症 – 经饮食控制和运动治疗，血糖控制仍不满意者
• 2型糖尿病患者出现某些情况时宜采用胰岛素治疗
• 用于治疗2型糖尿病
4
口服降糖药服用时间
• 第3代磺脲类：格列美脲，早餐前服用，每日一次。 • 双胍类：在餐前、餐中、餐后服用都可以，在餐中 服对胃肠道刺激小，不影响药物吸收。 • 噻唑烷二酮类 （胰岛素增敏剂）：空腹服用，每 日一次。 • 诺和龙：进餐服药，不进餐不服药。
22
• 原发性失效 • 继发性失效 口服药失效的分类
23
原发口服药失效的诊断标准
• 当饮食治疗和运动治疗不足以控制血糖，开始 使用口服药治疗，并已连续治疗4-6周，而空腹 血糖仍然大于14mmol/L（250mg/dl）
24
• 口服药治疗一年以上，血糖控制尚可 • 最近2-3个月内，口服药使用量已达到日最大剂量 继发口服药失效的诊断标准 • 在合理的饮食和运动治疗下 • 空腹血糖大于10mmol/L • 体重没有明显增加 • 没有感染等应激因素
糖尿病口服降糖药治 疗
1
• 口服降糖药 – 分类 糖尿病口服降糖药治疗 – 适应症 – 调整 • 诺和龙 • 磺脲类药物 • 双胍类药物 • 胰岛素增敏剂 – 服用时间
• 葡萄糖苷酶抑制剂
2
• 促胰岛素分泌剂
口服降糖药分类
– 磺脲类药物：如优降糖 – 非磺脲类药物：如诺和龙
• 胰岛素增敏剂类药物
19
• 1型糖尿病患者
不宜应用磺脲类药物的患者 • 需要接受大手术的糖尿病患者
• 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者
• 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
– 如阿卡波糖、伏格列波糖
3
口服降糖药适应症 – 经饮食控制和运动治疗，血糖控制仍不满意者
• 2型糖尿病患者出现某些情况时宜采用胰岛素治疗
• 用于治疗2型糖尿病
4
口服降糖药服用时间
• 第3代磺脲类：格列美脲，早餐前服用，每日一次。 • 双胍类：在餐前、餐中、餐后服用都可以，在餐中 服对胃肠道刺激小，不影响药物吸收。 • 噻唑烷二酮类 （胰岛素增敏剂）：空腹服用，每 日一次。 • 诺和龙：进餐服药，不进餐不服药。
22
• 原发性失效 • 继发性失效 口服药失效的分类
23
原发口服药失效的诊断标准
• 当饮食治疗和运动治疗不足以控制血糖，开始 使用口服药治疗，并已连续治疗4-6周，而空腹 血糖仍然大于14mmol/L（250mg/dl）
24
• 口服药治疗一年以上，血糖控制尚可 • 最近2-3个月内，口服药使用量已达到日最大剂量 继发口服药失效的诊断标准 • 在合理的饮食和运动治疗下 • 空腹血糖大于10mmol/L • 体重没有明显增加 • 没有感染等应激因素
糖尿病口服降糖药治 疗
1
• 口服降糖药 – 分类 糖尿病口服降糖药治疗 – 适应症 – 调整 • 诺和龙 • 磺脲类药物 • 双胍类药物 • 胰岛素增敏剂 – 服用时间
• 葡萄糖苷酶抑制剂
2
• 促胰岛素分泌剂
口服降糖药分类
– 磺脲类药物：如优降糖 – 非磺脲类药物：如诺和龙
• 胰岛素增敏剂类药物
19
• 1型糖尿病患者
不宜应用磺脲类药物的患者 • 需要接受大手术的糖尿病患者
• 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者
口服降糖药ppt
第三十三页，共三十三页。
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
口服降糖药最新进展讲课用【共51张PPT】
口服降糖药最新进展讲课用
糖尿病治疗目的
治疗目的 纠正代谢紊乱、消除临床症状 预防急性并发症、预防延缓慢 性并发症的发生、发展，提高 生活质量、延长寿命。 基本原则 综合措施干预 个体化综合达标
二甲双胍适应症 ◆DM2，肥胖，胰岛素偏高者尤为相宜 ◆DM2磺脲类继发性失效改用或加用此药 ◆DM1用胰岛素治疗，血糖不稳定，加用二甲双 胍，可以有助于稳定血糖，减少胰岛素用量
二甲双胍治疗效果 ◆降低空腹、餐后高血糖 ◆降低HbA1c(1-2%) ◆与磺脲类效果相似 ◆降低VLDL-C，TG ◆轻度降低LDL-C，升高HDL-C ◆不增加体重，可伴体重降低
二甲双胍不良反应
◆最常见：消化道反应 腹泻、恶心、呕吐、腹胀、厌食 ◆最重要：乳酸性酸中毒 肾功能减退、老年人等情况应加警惕
二甲双胍用药方法
◆开始时用小剂量，每次250mg, 日服2-3次， 餐中或餐后服 ◆告知病人有可能出现消化道反应，经一段时 间有可能减轻、消失 ◆按需逐渐调整剂量，每日以2000mg为度 ◆老年人减量
◆肾功能减退，血清肌酐>2. 与其他降糖药或胰岛素合用有可能引起低血糖，如发生应采用葡萄糖治疗，其他糖类无效 ◆主要为消化道反应，由于治疗初期碳水化合物在小肠内未完全吸收，到达结肠时，在细菌作用下发酵所致腹胀，排气增加、腹痛、腹泻经数周后，小肠中、下段α-糖苷酶被诱导出来，碳水化合物在整个小肠内逐渐吸收，不到达结肠，消化道反应即减轻、消失 ◆多数2型糖尿病（DM2）开始治疗时有效 抑制剂等口服降糖药可联合使用 加量，最多增至每日100mg Tid ◆肾功能减退，血清肌酐>1. ◆剂量以什么样速度增加 ◆ 妊娠时，或对本药过敏者 ◆肠道疾病：炎症、溃疡、消化不良、疝等 单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加发生低血糖的风险 制剂、胰岛素增敏剂、NPH胰岛素合用 因老年人对低血糖耐受差，后果严重，因此在治疗中重点是避免低血糖发生，而非强化治疗控制血糖 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 ◆心、肝、肺疾病，伴缺氧、酸中毒倾向
糖尿病治疗目的
治疗目的 纠正代谢紊乱、消除临床症状 预防急性并发症、预防延缓慢 性并发症的发生、发展，提高 生活质量、延长寿命。 基本原则 综合措施干预 个体化综合达标
二甲双胍适应症 ◆DM2，肥胖，胰岛素偏高者尤为相宜 ◆DM2磺脲类继发性失效改用或加用此药 ◆DM1用胰岛素治疗，血糖不稳定，加用二甲双 胍，可以有助于稳定血糖，减少胰岛素用量
二甲双胍治疗效果 ◆降低空腹、餐后高血糖 ◆降低HbA1c(1-2%) ◆与磺脲类效果相似 ◆降低VLDL-C，TG ◆轻度降低LDL-C，升高HDL-C ◆不增加体重，可伴体重降低
二甲双胍不良反应
◆最常见：消化道反应 腹泻、恶心、呕吐、腹胀、厌食 ◆最重要：乳酸性酸中毒 肾功能减退、老年人等情况应加警惕
二甲双胍用药方法
◆开始时用小剂量，每次250mg, 日服2-3次， 餐中或餐后服 ◆告知病人有可能出现消化道反应，经一段时 间有可能减轻、消失 ◆按需逐渐调整剂量，每日以2000mg为度 ◆老年人减量
◆肾功能减退，血清肌酐>2. 与其他降糖药或胰岛素合用有可能引起低血糖，如发生应采用葡萄糖治疗，其他糖类无效 ◆主要为消化道反应，由于治疗初期碳水化合物在小肠内未完全吸收，到达结肠时，在细菌作用下发酵所致腹胀，排气增加、腹痛、腹泻经数周后，小肠中、下段α-糖苷酶被诱导出来，碳水化合物在整个小肠内逐渐吸收，不到达结肠，消化道反应即减轻、消失 ◆多数2型糖尿病（DM2）开始治疗时有效 抑制剂等口服降糖药可联合使用 加量，最多增至每日100mg Tid ◆肾功能减退，血清肌酐>1. ◆剂量以什么样速度增加 ◆ 妊娠时，或对本药过敏者 ◆肠道疾病：炎症、溃疡、消化不良、疝等 单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加发生低血糖的风险 制剂、胰岛素增敏剂、NPH胰岛素合用 因老年人对低血糖耐受差，后果严重，因此在治疗中重点是避免低血糖发生，而非强化治疗控制血糖 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 ◆心、肝、肺疾病，伴缺氧、酸中毒倾向
口服降糖药新型药物PPT精品文档
3、改善脂质代谢
主要作用部位：细胞
代表药物
商品名
罗格列酮Rosiglitazone
(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅 2010年10月停止在中国推广)
文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极）
吡格列酮Pioglitazone
（201l年11月8日国家食品药品监督管理局 发布第42期药品不良反应信息通报，提醒 医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀
I 葡萄糖
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
I
肌肉
肝脏
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
7
双胍类药物(Biguanides)
8
双胍类药物
作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化
18
风险
文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010 年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发 文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续 使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用； 对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的 情况下使用。
19
TZD的不良反应——水钠潴留
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:728
25
α-糖苷酶抑制剂治疗的禁忌症
• 有明显消化吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者（包括炎症、 溃疡、消化不良、疝等）
主要作用部位：细胞
代表药物
商品名
罗格列酮Rosiglitazone
(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅 2010年10月停止在中国推广)
文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极）
吡格列酮Pioglitazone
（201l年11月8日国家食品药品监督管理局 发布第42期药品不良反应信息通报，提醒 医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀
I 葡萄糖
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
I
肌肉
肝脏
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
7
双胍类药物(Biguanides)
8
双胍类药物
作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化
18
风险
文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010 年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发 文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续 使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用； 对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的 情况下使用。
19
TZD的不良反应——水钠潴留
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:728
25
α-糖苷酶抑制剂治疗的禁忌症
• 有明显消化吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者（包括炎症、 溃疡、消化不良、疝等）
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12
二甲双胍的禁忌症
肾功能下降：肌酐清除率<60ml/min，或血肌酐男性 ≥1.5mg/dl和女性≥1.5mg/dl
需要药物治疗的充血性心力衰竭患者
年龄≥80岁，除非肌酐清除率显示其肾功能还允许使用
肝脏疾患
长期酗酒者
脓毒血症或其他组织灌注下降的急性疾病
静脉注射造影剂期间
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:723
13
双胍类药物不良反应
消化道反应 金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻
乳酸性酸中毒 多发于老年人 缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见
长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生素B12吸收 不良
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:722
14
双胍类药物－总结
由于其作用特点，故不增高血胰岛素水平，不 增加体重，临床适用于肥胖患者
乳酸性酸中毒在苯乙双胍相对多见，二甲双胍 在治疗剂量使用时少见
单独使用不会引起低血糖
15
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
17
I 葡萄糖
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
I
肌肉
肝脏
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
8
双胍类药物(Biguanides)
9
双胍类药物
作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化
11
二甲双胍Metformin
作用特点： 1、对血糖的控制主要由于对空腹血糖的降低，对餐后高
血糖的降低作用不明显； 2、轻度改善高甘油三脂血症，稍降低LDL胆固醇及 升高
HDL胆固醇； 3、不增加体重，可伴有体重轻度降低，可能与其轻度降
低食欲有关。
适应症：无肝、肾损害的DM患者。
用法用量：餐中服用，起始每日3次，每次250mg， 最大剂量每日3-4次，每次500-750mg或遵医嘱。
口服降糖药
• 磺脲类 • 相继问世二代、三代磺脲类 • 餐时血糖调节剂 瑞格列奈 • 那格列奈 • 双胍类 • α- 糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮类 • GLP-1类似物 • DPP—IV抑制剂
（年）
1957
1997 2000 1957 1990 1997 2006 2007
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.1: 1-2.
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192.
3
选择降糖药物应注意的事项
使用口服药前提：患者须有较好的分泌胰岛素功能，只是 相对不足而已。
肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、 肝病可影响药物选择。
联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物。
口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采 用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗。
口服降糖药物&新型药物
2020/1/16
1
目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
2
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发 病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制 标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐 渐升高，必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才 能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病 发病1年后，90%以上的病人必须使用口服降糖药。
5
目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
6
口服降糖药物（oral antidiabetes drugs，OAD）
– 双胍类 – 噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂） – a-糖苷酶抑制剂 – 促泌剂：磺脲类、格列萘类
7
口服降糖药的主要作用位点
小肠
磺脲类和 格列奈类
胃 碳水化合物
-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
作用机制： 1、增加组织细胞对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素作用
2、主要使脂肪组织葡萄糖氧化，肌肉组织葡萄糖摄取和氧化增加，使外周胰岛素水平降低， 对胰岛素分泌无直接刺激作用
3、改善脂质代谢
主要作用部位：细胞
代表药物
商品名
罗格列酮Rosiglitazone
(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅 2010年10月停止在中国推广)
主要作用部位：肝脏
代表药物 二甲双胍 苯乙双胍
商品名
格华止（上海施贵宝） 卜可（万辉双鹤） 美迪康（深圳中联） 君力达（北京圣永） 泰白（正大天晴）
降糖灵
10
苯乙双胍（phenformin，降糖灵）
欧美国家已被淘汰，仅少数亚洲国家在使用（包 括中国），价格低廉。
每日剂量不超过100mg，易发生乳酸性酸中毒， 老年患者每日剂量不超过75mg为宜。
三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有 待评估。
严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生 糖尿病急性并发症的危险性。待血糖得到控制后，可根据病情 重新制定治疗方案。
中华医学会糖尿病学分会．中国糖尿病防治指南.北京：北京大学医学出版社，2004.
4
糖尿病治疗药物学上的里程碑
贝唐宁(四川宝光)
18
噻唑烷二酮类
降低空腹及餐后血糖 主要经过肝脏代谢,从肾脏和粪胆排出 适应症：无肝肾损害的T2DM 不良反应：
与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加 可加重水钠瀦留 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 可引起贫血文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010 年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发 文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续 使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用； 对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的 情况下使用。
文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极）
艾汀（北京太洋）
吡格列酮Pioglitazone
（201l年11月8日国家食品药品监督管理局 发布第42期药品不良反应信息通报，提醒 医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀
胱癌的风险）
瑞彤（江苏恒瑞）
卡司平 （中美华东）
列洛（万辉双鹤）
安可妥（成都迪康）
顿灵（淄博新达）
二甲双胍的禁忌症
肾功能下降：肌酐清除率<60ml/min，或血肌酐男性 ≥1.5mg/dl和女性≥1.5mg/dl
需要药物治疗的充血性心力衰竭患者
年龄≥80岁，除非肌酐清除率显示其肾功能还允许使用
肝脏疾患
长期酗酒者
脓毒血症或其他组织灌注下降的急性疾病
静脉注射造影剂期间
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:723
13
双胍类药物不良反应
消化道反应 金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻
乳酸性酸中毒 多发于老年人 缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见
长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生素B12吸收 不良
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:722
14
双胍类药物－总结
由于其作用特点，故不增高血胰岛素水平，不 增加体重，临床适用于肥胖患者
乳酸性酸中毒在苯乙双胍相对多见，二甲双胍 在治疗剂量使用时少见
单独使用不会引起低血糖
15
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
17
I 葡萄糖
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
I
肌肉
肝脏
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
8
双胍类药物(Biguanides)
9
双胍类药物
作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化
11
二甲双胍Metformin
作用特点： 1、对血糖的控制主要由于对空腹血糖的降低，对餐后高
血糖的降低作用不明显； 2、轻度改善高甘油三脂血症，稍降低LDL胆固醇及 升高
HDL胆固醇； 3、不增加体重，可伴有体重轻度降低，可能与其轻度降
低食欲有关。
适应症：无肝、肾损害的DM患者。
用法用量：餐中服用，起始每日3次，每次250mg， 最大剂量每日3-4次，每次500-750mg或遵医嘱。
口服降糖药
• 磺脲类 • 相继问世二代、三代磺脲类 • 餐时血糖调节剂 瑞格列奈 • 那格列奈 • 双胍类 • α- 糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮类 • GLP-1类似物 • DPP—IV抑制剂
（年）
1957
1997 2000 1957 1990 1997 2006 2007
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.1: 1-2.
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192.
3
选择降糖药物应注意的事项
使用口服药前提：患者须有较好的分泌胰岛素功能，只是 相对不足而已。
肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、 肝病可影响药物选择。
联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物。
口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采 用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗。
口服降糖药物&新型药物
2020/1/16
1
目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
2
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发 病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制 标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐 渐升高，必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才 能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病 发病1年后，90%以上的病人必须使用口服降糖药。
5
目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
6
口服降糖药物（oral antidiabetes drugs，OAD）
– 双胍类 – 噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂） – a-糖苷酶抑制剂 – 促泌剂：磺脲类、格列萘类
7
口服降糖药的主要作用位点
小肠
磺脲类和 格列奈类
胃 碳水化合物
-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
作用机制： 1、增加组织细胞对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素作用
2、主要使脂肪组织葡萄糖氧化，肌肉组织葡萄糖摄取和氧化增加，使外周胰岛素水平降低， 对胰岛素分泌无直接刺激作用
3、改善脂质代谢
主要作用部位：细胞
代表药物
商品名
罗格列酮Rosiglitazone
(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅 2010年10月停止在中国推广)
主要作用部位：肝脏
代表药物 二甲双胍 苯乙双胍
商品名
格华止（上海施贵宝） 卜可（万辉双鹤） 美迪康（深圳中联） 君力达（北京圣永） 泰白（正大天晴）
降糖灵
10
苯乙双胍（phenformin，降糖灵）
欧美国家已被淘汰，仅少数亚洲国家在使用（包 括中国），价格低廉。
每日剂量不超过100mg，易发生乳酸性酸中毒， 老年患者每日剂量不超过75mg为宜。
三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有 待评估。
严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生 糖尿病急性并发症的危险性。待血糖得到控制后，可根据病情 重新制定治疗方案。
中华医学会糖尿病学分会．中国糖尿病防治指南.北京：北京大学医学出版社，2004.
4
糖尿病治疗药物学上的里程碑
贝唐宁(四川宝光)
18
噻唑烷二酮类
降低空腹及餐后血糖 主要经过肝脏代谢,从肾脏和粪胆排出 适应症：无肝肾损害的T2DM 不良反应：
与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加 可加重水钠瀦留 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 可引起贫血文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010 年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发 文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续 使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用； 对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的 情况下使用。
文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极）
艾汀（北京太洋）
吡格列酮Pioglitazone
（201l年11月8日国家食品药品监督管理局 发布第42期药品不良反应信息通报，提醒 医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀
胱癌的风险）
瑞彤（江苏恒瑞）
卡司平 （中美华东）
列洛（万辉双鹤）
安可妥（成都迪康）
顿灵（淄博新达）