常见药酶抑制剂
药酶抑制剂名词解释药理学
药酶抑制剂名词解释药理学药酶抑制剂是一类药物化合物，可通过降低或中断特定的酶活性，从而抑制生物体内特定酶的活性。
药酶抑制剂是与酶底物结合并抑制特定酶的活性，从而干扰生化代谢通路。
药酶抑制剂可以发挥重要的药理学作用，可以被广泛用于疾病的治疗。
以下是一些常见的药酶抑制剂及其药理学作用的解释。
1. 非选择性酶抑制剂：这类药物可以同时抑制多种酶的活性。
例如，酮康唑是一种广谱的抗真菌药物，可以抑制多种细菌的酶活性。
非选择性酶抑制剂的主要作用是通过抑制多种酶的活性来达到治疗目的。
2. 选择性酶抑制剂：这类药物可以选择性地抑制特定酶的活性。
例如，贝那普利是一种选择性的血管紧张素转换酶抑制剂，可以抑制血管紧张素转换酶的活性，从而降低血管紧张素Ⅱ的生成，达到降压的效果。
3. 竞争性酶抑制剂：这类药物与特定酶底物竞争结合并抑制酶的活性。
例如，西咪替丁是一种竞争性的组胺受体拮抗剂，可以竞争性地结合到组胺受体上，从而抑制组胺的活性，减少过敏反应。
4. 非竞争性酶抑制剂：这类药物与酶非竞争性地结合，并改变酶的构象，从而抑制酶的活性。
例如，乙酰胆碱酯酶抑制剂经典药物多巴胺可以非竞争性地结合乙酰胆碱酯酶，阻止该酶降解乙酰胆碱，增加大脑中乙酰胆碱的浓度，从而改善帕金森病患者的症状。
5. 反义析酶抑制剂：这类药物可以结合酶的活性中心，但无法参与酶催化反应，从而抑制酶的活性。
例如，肠道异构酶抑制剂苯丙酮酸通过结合异构酶的活性中心，从而抑制乳酸脱氢酶的活性，减少乳酸产生。
6. 不可逆酶抑制剂：这类药物与酶形成共价键，不可逆地抑制酶的活性。
例如，阿司匹林是一种不可逆的环氧化酶抑制剂，可以通过乙酰化的方式与环氧化酶发生共价键结合，从而长期抑制环氧化酶的活性，减少炎症反应。
以上是药酶抑制剂的一些常见分类及其药理学解释。
药酶抑制剂可以通过不同的机制抑制特定酶的活性，从而发挥治疗作用。
对药酶抑制剂的研究能够深化我们对药物与酶相互作用的理解，为新药的研发和治疗方案的设计提供重要的依据。
酶的抑制剂名词解释药理学
酶的抑制剂名词解释药理学酶的抑制剂：探索药物开发的奥秘引子：药物的发现和开发是一个综合性的学科，在这其中，药理学作为重要的组成部分，一直被广泛研究和应用。
而在药理学中，酶的抑制剂是一类重要的药物，对于人们的健康保健和疾病治疗具有重要意义。
本文将对酶的抑制剂进行名词解释和药理学探究，探讨其在药物开发中的重要性和应用。
一、酶的抑制剂的定义与作用机制酶是生物体内重要的催化剂，对于维持生命活动起着至关重要的作用。
而酶的抑制剂作为一类药物，指的是能够干扰酶的正常催化活性，从而达到治疗或预防疾病的目的。
酶的抑制剂可以通过多种途径影响酶的活性，包括竞争性抑制、非竞争性抑制和不可逆抑制等。
通过选择性地与特定酶的活性部位结合，酶的抑制剂能够降低酶的催化效率，改变代谢途径，从而干扰疾病的发展和进展。
二、酶的抑制剂的分类及临床应用1. 竞争性抑制剂竞争性抑制剂是一类与底物分子争夺酶活性部位的化合物。
它们与酶的活性部位结合，阻止底物进入，从而降低酶的催化作用。
临床上常用的ACE抑制剂（抑制血管紧张素转化酶）和HMG-CoA还原酶抑制剂（抑制胆固醇合成）就是竞争性抑制剂的典型代表。
这类抑制剂可以通过调节细胞信号传导、控制代谢途径来治疗高血压、高胆固醇等疾病。
2. 非竞争性抑制剂非竞争性抑制剂是一类能够直接结合酶的其他部位，而不是活性部位的化合物。
它们改变酶的构象或产生空间阻隔，从而影响酶的催化活性。
这类抑制剂广泛应用于临床，例如鸟苷酸环化酶抑制剂可治疗白血病和风湿性关节炎。
3. 不可逆抑制剂不可逆抑制剂是指能够与酶的活性部位紧密结合，永久性地抑制酶的催化活性。
这类抑制剂具有较强的特异性和持久的作用，被广泛应用于抗癌药物的开发和治疗上。
典型的不可逆抑制剂有替尼（Imatinib），用于治疗慢性骨髓性白血病等恶性肿瘤。
三、酶的抑制剂在药物开发中的重要性和前景酶的抑制剂作为药物研究和开发的重要领域，正在受到越来越多的关注。
一方面，酶的抑制剂具有较好的特异性和选择性，能够精确干预特定酶的活性，减少不良反应和副作用。
酶的抑制剂名词解释
酶的抑制剂名词解释
酶的抑制剂是一种能够抑制酶的活性的化合物。
酶是一种由聚合物组成的蛋白质分子，能够促进有机分子的化学反应。
酶抑制剂可以有效地调节有机体的生理过程，并且有助于治疗某些疾病。
酶的抑制剂主要分为两类：抑制类和非抑制类。
抑制剂类包括抑制性抑制剂、可逆抑制剂和不可逆抑制剂。
抑制性抑制剂能够直接抑制酶的活性，从而阻碍酶催化有机反应的过程；可逆抑制剂则可以有效地抑制酶的活性，但当酶抑制剂与酶分子结合时，可以被另一种物质分解，从而解除抑制；而不可逆性抑制剂则通过与酶分子本身结合，从而使酶永久失去活性。
非抑制类抑制剂主要是促进性抑制剂，它们主要通过抑制特定的竞争性抑制剂，增加有利于反应的特定化合物的度，从而促进反应的进行。
针对不同的酶、不同的反应，可以选择相应的抑制剂。
例如，用于抑制酶参与的代谢途径可以选择抑制性抑制剂，而用于催化特定反应的酶，可以选择促进性抑制剂。
抑制剂的应用非常广泛，例如可以用于抑制靶酶的活性，以治疗某些疾病，这类抑制剂称为药物酶抑制剂；另外也可以用于抑制饲料中需要反应的酶，以调节饲料中营养物质的含量，这就是饲料抑制剂。
此外，也可以采用特定的抑制剂来控制发酵过程，保持产品的质量和口感，以及在食品添加剂中引入特定的抑制剂来防止食品变质或加快食品熟化过程。
因此，抑制剂在化学、生物和其他领域的应用非常广泛。
它们不仅可以用于治疗疾病，而且可以用于调节饲料中营养物质的含量，以及用于控制发酵和食品添加剂的应用。
因此，酶的抑制剂不但能够抑制酶的活性，而且还能起到调节有机体生理过程、治疗某些疾病和改善食品工业应用的作用。
常见肝酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表
常见肝酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表肝药酶抑制剂诱导剂主要被代谢药品CYP1A2阿昔洛韦、胺碘酮、阿扎那韦、咖啡因、西咪替丁、环丙沙星、依诺沙星、法莫替丁、氟他胺、氟伏沙明、利多卡因、洛美沙星、美西律、吗氯贝胺、诺氟沙星、氧氟沙星、奋乃静、普罗帕酮、罗匹尼罗、他克林、噻氯匹定、妥卡尼、维拉帕米卡马西平、埃索美拉唑、灰黄霉素、胰岛素、兰索拉唑、莫雷西嗪、奥美拉唑、利福平、利托那韦阿米替林、氯丙嗪、氯米帕明、氯氮平、度洛西汀、氟奋乃静、氟伏沙明、丙米嗪、奋乃静、普罗帕酮、雷美替胺、硫利达嗪、替活噻吨、三氟拉嗪、咖啡因、环苯扎林、达卡巴嗪、厄罗替尼、氟他啶、利多卡因、美西律、萘普生、昂丹司琼、R-华法林、普萘洛尔、罗哌卡因、他克林、茶碱、替扎尼定、佐米曲普坦、奥氮平CYP3A4胺碘酮、安普那韦、阿瑞匹坦、阿托那韦、西咪替丁、环丙沙星、克拉霉素、地尔硫卓、依诺沙星、红霉素、氟康唑、氟伏沙明、伊马替尼、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑、奈法唑酮、利托那韦、沙喹那韦、泰利霉素、维拉帕米、伏立康唑阿瑞匹坦（长期）、巴比妥类、波生坦、卡马西平、依法韦仑、非尔氨酯、糖皮质激素、莫达非尼、奈韦拉平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、依曲韦林、利福平、圣-约翰草、吡格列酮、托吡酯（>200mg/d）阿替唑仑、阿米替林、阿立哌唑、丁螺环酮、卡马西平、西酞普兰、氯米帕明、氯氮平、地西泮、区司唑仑、左匹克隆、氟西汀、氟哌啶醇、咪达唑仑、萘法唑酮、匹莫齐特、喹硫平、利培酮、舍曲林、典唑酮、扎来普隆、苄普地尔、齐拉西酮、唑吡坦、丁丙诺非、可卡因、芬太尼、氯胺酮、美沙酮、羟考酮、苯环利利定、红霉素、罗红霉素、地红霉素、交沙霉素、克拉霉素、泰利霉素、酮康唑、氯康唑、咪康唑、伊曲康唑、卡马西平、乙琥胺、噻加宾、唑利沙胺、地洛他定、非索那定、氯雷他定、氟替卡松、沙美特罗、硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、依拉地平、皮质激素类、去氧孕烯、炔雌醇、孕激素、长春新碱、阿瑞匹坦、埃索美拉唑、伊立替康、格拉司琼、那格列奈、奥美拉唑、吡格列酮、奎尼丁、西地那非、阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、托特罗定CYP2B6氯吡格雷、依法韦仑、氟西汀、氟伏沙明、酮康唑、美金刚、奈非那韦、避孕药、帕罗西汀、利托那韦、噻替哌、噻氯匹定洛吡那韦、利托那韦、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、安非他酮、环磷酰胺、依法韦仑、异环磷酰胺、氯胺酮、哌替啶、美沙酮、丙泊酚、舍曲林、司来吉兰、他莫昔芬、甲睾酮CYP2C9胺碘酮、阿那曲啶、西咪替丁、地拉韦啶、依法韦仑、非诺贝特、氟康唑、氟西汀、氟伏沙明、氟伐他汀、异烟肼、酮康唑、来氟米特、莫达非尼、舍曲林、磺胺甲噁唑、他莫昔芬、替尼泊苷、丙戊酸钠、伏立康唑、扎鲁司特、氟尿嘧啶、帕罗西汀、硝苯地平、尼卡地平阿瑞匹坦（长期）、巴比妥类、波生坦、卡马西平、利福平、地塞米松、利托那韦、圣-约翰草（长期）氟西汀、舍曲林、丙戊酸钠、塞来昔布、双氯芬酸、氟比洛芬、布洛芬、吲哚美辛、氯诺昔康、萘普生、吡罗昔康、舒洛芬、替诺昔康、氯磺丙脲、罗格列酮、甲苯磺丁脲、波生坦、坎地沙坦、氟伐他汀、厄贝沙坦、氯沙坦、苯巴比苯、苯妥英钠、他莫昔芬、S-华法林、托塞米CYP2C19青蒿素、氯霉素、地拉韦啶、依法韦仑、埃索美拉唑、非尔氨酯、氟康唑、氟西汀、氟伏沙明、吲哚美辛、莫达非尼、奥美拉唑、口服避孕药、奥卡西平、噻氯匹定、伏立康唑、氟伐他汀、洛伐他汀、尼卡地平、扎鲁司特、丙戊酸钠、异烟肼、胺碘酮银杏叶制剂、利福平、圣-约翰草、利托那韦、依法韦仑、地塞米松阿米替林、西酞普兰、氧米帕明、地西泮、艾斯西酞普兰、氟硝西泮、丙米嗪、氟西汀、吗氯贝胺、舍曲林、曲米帕明、美芬妥英、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、潘托拉唑、雷贝拉唑、卡立普多、环磷酰胺、异环磷酰胺、奈非那韦、氯胍、R-华法林、普照萘洛尔、甲苯碘丁脲、伏立康唑、伊曲韦林、苯妥英钠、地西泮、多塞平、美沙酮、奋乃静、雷尼替丁、他莫昔芬CYP2D6胺碘酮、阿米替林、安非他酮、塞米昔布、氯苯那敏、氯丙嗪、西咪替丁、西酞普兰、氯米帕明、地昔帕明、苯海拉明、多塞平、度洛西汀、氟哌啶醇、羟嗪、丙米嗪、美沙酮、甲氧氯普胺、吗氯贝胺、帕罗西汀、普罗帕酮、奎尼丁、奎宁、利托那韦、舍曲林、特比奈芬、硫利达嗪、噻氯匹定利福平、苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平苯丙胺、阿米替林、阿立哌唑、托莫西汀、苯扎托品、氯丙嗪、氯米帕明、地昔帕明、多虑平、杜洛西汀、氟西汀、氟伏沙明、氟哌啶醇、丙米嗪、去甲替林、帕罗西汀、奋乃静、利培酮、舍曲林、硫利达嗪、文拉法辛、氯苯那敏、羟嗪、卡维地洛、美托洛尔、普奈洛尔、噻马洛尔、可待因、氢可酮、羟考酮、曲马多、多拉司琼、多柔比星、恩卡尼、甲氯氯普胺、美西律、普罗帕酮、雷尼替丁、他莫昔芬、托特罗定、托烷司琼、珠氯噻醇、右美沙芬、文拉法辛。
常见肝酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表
CYP2B6
氯吡格雷、依法韦仑、氟丁汀、氟伏沙明、酮康唑、美金刚、奈非那韦、避孕药、帕罗西汀、利托那韦、噻替哌、噻氯匹定
洛吡那韦、利托那韦、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平
安非他酮、环磷酰胺、依法韦仑、异环磷酰胺、氯胺酮、哌替啶、美沙酮、丙泊酚、舍曲林、
CYP2C19
青蒿素、氯霉素、地拉韦啶、依法韦仑、埃索美拉唑、非尔氨酯、氟康唑、氟西汀、氟伏沙明、吲哚美辛、莫达非尼、奥美拉唑、口服避孕药、奥卡西平、噻氯区定、伏立康唑、氟伐他汀、洛伐他汀、尼卡地平、扎鲁司特、丙戊酸钠、异烟肼、胺碘酮
银杏叶制剂、利福平、圣
-约翰草、利托那韦、依
法韦化、地塞米松
阿米替林、西酞普兰、氯米帕明、地西泮、艾斯西酞普兰、氟硝西泮、丙米嗪、氟西汀、吗氯贝胺、舍曲林、曲米帕明、美芬妥英、埃索美拉唑、兰索拉唑、
地红霉素、交沙霉素、克拉霉素、泰利霉素、酮康唑、氟康唑、咪康唑、伊曲康唑、卡马西平、乙琥胺、噻加宾、唑利沙胺、地洛他定、非索那定、氯雷他定、氟替卡松，沙美特罗、硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、依拉地平、皮质激素类、去氧孕烯、炔雌醇、孕激素、长春新碱、阿
胺碘酮、安普那韦、阿瑞匹坦、阿托那韦、西咪替丁、环丙沙星、克拉霉素、地尔硫、多西环素、依诺沙星、红霉素、氟康唑、氟伏沙明、伊马替尼、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑、奈法唑酮、利托那韦、沙喹那韦、泰利霉素、维拉帕米、伏立康唑
阿瑞匹坦（长期）、巴比妥类、波生坦、卡马西平、依法韦仑、非尔氨酯、糖皮质激素、莫达非尼、奈韦拉平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、依曲韦林、利福平、圣-约翰草、吡格列酮、托吡酯（〉200mg/d）
酶的抑制剂名词解释
酶的抑制剂名词解释酶的抑制剂是指能够抑制酶活性的化合物或物质。
酶是生物体内的催化剂，能够加速化学反应速率，但有时候过高的酶活性会导致疾病或异常现象的发生，因此酶的抑制剂的研究和应用对于疾病治疗和药物研发具有重要的意义。
下面就酶的抑制剂进行详细的解释。
酶的抑制剂可以根据其作用机制的不同分为两类：可逆性酶抑制剂和不可逆性酶抑制剂。
可逆性酶抑制剂是指与酶发生非共价相互作用，抑制酶活性，但这种抑制作用能够解离。
可逆性酶抑制剂可进一步分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和混合型抑制剂。
竞争性抑制剂与酶的底物竞争结合于酶的活性位点，从而阻止底物的结合和酶活性的展示。
竞争性抑制剂与酶结合的亲和力较高，可以有效地阻断底物与酶结合，降低酶的活性。
常见的竞争性抑制剂有丙硫氨酸和氨硫脒。
非竞争性抑制剂则是在酶底物结合位点以外的其他位置结合酶分子，这种结合作用会改变酶的构象，使得酶无法有效地催化底物的转化反应。
与竞争性抑制剂不同，非竞争性抑制剂无法被底物所顶替，因此与酶的结合是不可逆的。
常见的非竞争性抑制剂有氰化物和抗生素链霉素。
混合型抑制剂是竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂的结合。
这种抑制剂既能够与酶的活性位点竞争结合，也可以结合在其他位点上，快速改变酶的构象。
这种抑制剂的作用机制比较复杂，对底物和酶的亲和力的影响也比较大。
混合型抑制剂的应用可以根据不同的酶的特点和疾病的需要进行选择。
常见的混合型抑制剂有青黛磺胺和更昔洛韦。
不可逆性酶抑制剂则是指与酶发生共价或较强结合，从而使酶的活性完全失去或难以恢复。
这种抑制剂的作用是不可逆的，一旦结合，酶的活性无法恢复。
不可逆性酶抑制剂常常用于抗癌药物的开发和设计中，可以有效地抑制癌细胞中过量活性的酶，从而达到治疗癌症的效果。
常见的不可逆性酶抑制剂有阿司匹林和芥子气。
总之，酶的抑制剂是能够抑制酶活性的化合物或物质。
可逆性酶抑制剂通过与酶的非共价相互作用，抑制酶的活性，并可解离。
不可逆性酶抑制剂与酶发生共价或较强结合，使酶的活性完全失去或难以恢复。
酶的抑制剂有哪些
1.不可逆性抑制剂
不可逆抑制剂主要与酶共价结合，降低酶活性。
共价结合结合紧密，不能用简单透析、稀释等物理方法除去抑制作用。
2.可逆性抑制剂
可逆性抑制剂通过非共价键结合，结合力弱，因此既能结合，又易解离，迅速的达到平衡。
可逆性抑制剂又分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂两大类。
(1)竞争性抑制剂的结构与底物相似，主要与必需基团的结合基团相互结合，与底物竞争酶，所以称竞争性抑制作用。
抑制剂与底物竞争酶的结合位点的能力取决于两者的浓度。
如抑制剂浓度恒定，底物浓度低时，抑制作用最为明显。
随着底物浓度的增加，酶-底物复合物浓度增加，抑制作用减弱。
当底物浓度远远大于抑制剂浓度时，几乎所有的酶均被底物夺取，此时，酶促反应的Vmax不变，但Km值变大。
很多药物都属酶的竞争性抑制剂。
磺胺药物与对氨基苯甲酸具有类似结构，而对氨基苯甲酸是二氢叶酸合成酶的底物，因此磺胺药通过竞争性地抑制二氢叶酸合成酶，使细菌缺乏二氢叶酸乃至四氢叶酸，不能合成核酸而增殖受抑制。
(2)非竞争性抑制剂与酶活性中心外的位点相结合，不影响酶与底物的结合，底物也不影响酶与抑制剂结合，底物与抑制剂之间无竞争关系，但底物-酶-抑制剂复合物不能进一步释放出产物，所以称作非竞争性抑制作用，表现为Vmax值减小，而Km值不变。
(3)反竞争性抑制剂仅与酶-底物复合物结合使中间产物的量下降。
这种抑制作用称为反竞争性抑制作用。
药物分析中的药物代谢酶抑制剂性
药物分析中的药物代谢酶抑制剂性药物代谢酶抑制剂（enzyme inhibitors）在药物分析领域中扮演着重要的角色。
药物代谢酶是人体内一类特定的酶，能够催化药物的代谢过程，影响药物的清除速率和代谢动力学。
酶抑制剂是一类能够降低药物代谢酶活性的化合物，通过这种方式改变药物在体内的代谢过程，进而影响其药效和药物动力学。
本文将对药物代谢酶抑制剂及其在药物分析中的应用进行探讨。
一、药物代谢酶抑制剂简介药物代谢酶抑制剂是指那些能够抑制人体内药物代谢酶活性的物质。
药物代谢酶主要存在于肝脏和肠道黏膜等部位，它们通过催化作用将药物转化为代谢产物，从而使药物被清除。
而药物代谢酶抑制剂可以干扰这一代谢过程，导致药物在体内停留的时间延长，药物的剂量、疗效和不良反应均会发生变化。
药物代谢酶抑制剂可分为两大类：可逆性和不可逆性。
可逆性酶抑制剂是指与药物代谢酶发生可逆性结合，抑制酶的活性，但一旦与酶分离，酶活性即可恢复正常。
而不可逆性酶抑制剂则是与药物代谢酶形成不可逆性结合，导致酶丧失活性。
一般来说，药物代谢酶抑制剂与药物代谢酶的结合是发生在酶的活性位点上，通过相互作用而产生抑制效果。
二、药物分析中的药物代谢酶抑制剂药物分析中，研究药物代谢酶抑制剂的主要目的是为了了解药物的代谢途径和代谢产物，从而对药物的药效进行评估。
首先，我们需要了解药物的代谢途径，在此基础上，通过添加药物代谢酶抑制剂来模拟药物的代谢过程，观察药物在体内的代谢产物，进而研究药物的活性和毒性。
药物分析中常用的药物代谢酶抑制剂包括如下几种：1. 丙烯酰胆碱酯酶抑制剂：丙烯酰胆碱酯酶是一种常见的药物代谢酶，负责催化烷基酯等药物的代谢。
丙烯酰胆碱酯酶抑制剂可以通过抑制该酶的活性，改变药物的代谢途径，进而研究药物的副作用和药效。
2. 细胞色素P450酶抑制剂：细胞色素P450酶是药物代谢酶中一类重要的酶，参与许多药物的代谢过程。
通过添加细胞色素P450酶抑制剂，可以对药物在体内的代谢产物进行研究，评估其毒性和活性。
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二、药物体内过程
(四)排泄 1排泄途径
药物以原形或代谢产物排出体外的过程 主要经肾排泄，少数以胆道、呼吸道、乳腺、
汗腺排泄
2排泄速度
(三).防治作用和不良反应 (药物作用两重性)
药物作用
对因治疗
• 防治作用预防作用和治疗作用
• 不良反应
对症治疗
在正常用法用量时由引药物起的对人体 有害和不期望产生的反应
包括副作用、毒性反应、变态反应 (过敏反
应) 、继发反应、依赖性、特异质反应和后遗 效应等
不良反应
• 副作用 • 毒性反应 • 后遗反应 • 停药反应 • 变态反应 • 特异质反应
特点
• 1.灵敏性 ；2. 特异性 ；3.饱和性； 4 可逆性 ；5.多样性
• 药物与受体 • 1亲和力2内在活性. • 激动药 (兴奋药) 和拮抗药 (阻滞剂)
第二节 药动学
◆用动力学原理及数学方法研究药物在体 内吸收、分布。生物转化和排泄中的特 点
一、药物的跨膜运转
1.被动运转 (由高向低不耗能) 多
第一章 药理学的概念
• 药理学是研究药物与机体 相互作用规律和机制的一 门学科
• 包括药效学和药动学
第一节 药效学
一、药物的作用
药物作用药物与机体细胞间的初始作用 (起因) 药理效应药物引起机体功能的生理生化得既发型改
变(结果)
(一 ).药物的基本作用
兴奋作用和抑制作用
(二).药物作用类型
1.局部作用和吸收作用 2.药物作用的选择性
二、药物的作用药机效制 学
说明药物为什么能起作用和如何产生作用的 1.改变理化性质 2.对酶的影响 3.参与和干扰机体的代谢过程 4.作用于离子通道 5.影响细胞膜的功能 6.影响免疫功能 7.与受体结合
受体
• 存在于细胞膜、细胞浆或细胞核中的大分 子物质，具有识别并特异性的与神经介质、 激素、活性肽、抗原、抗体、代谢物等相 结合，产生特定生物效应的能力。
简单扩散.膜孔扩展.易化扩散
2.主动运转(由低向高耗能的)少
高度特异性；饱和现象和竞争性抑制现象
二、药物体内过程
吸收.分布.生物转化和排泄
(一)吸收
1.消化道的吸收 (首关 消除概念)
2.注射部位的吸收
影响药物的吸收因素
1.药物的理化性质
分子大小；脂溶性和解离 度
吸收速率与药物水溶性和注 射部位的血流量有关
药物理化性质和体液 PH 值
药物与血浆蛋白的结合
药物与组织的亲和力
血脑屏障胎盘屏障
二、药物体内过程
(三)生物转化
第一步代谢反应氧化.还原.水解反应 (I相反应)
第二步代谢反应结合反应 (II相反应)
凡使肝药酶的活性增强和合成加速的药物称为 药酶诱导剂,反之称为药酶抑制剂
常见药酶诱导剂(巴比妥类苯巴比妥为最.卡马西平.乙 醇慢性中毒.灰黄霉素.地米.利福平.苯妥英钠等)
3.皮肤黏膜和呼吸道的
吸收
2.药物的剂型
生物利用度= 实际吸收药量/ 给 药剂量
3.吸收环境
不同给药途径吸收快慢的顺序:
静注 > 吸入> 舌下 > 肌注> 皮下注 射 > 口服> 直肠给药>皮肤给药
PH值、胃排空功能、肠蠕 动快慢、肠内容物
二、药物体内过程
(二)分布
血液循环
各组织器官
影响分布的因素
影响药物作用的因素药物因
素和肌体因素
• 药物方面因素 效应强度 关于用药剂量的几个概念
一.药物剂型 二.给药途径
致死作用 中毒作用
三.用药剂量
有效作用
不同年龄用药剂量不同 60 岁以
上的老人一般为成人的 3/4
无作用
极量:达到最大治疗作用但没
有毒性反映的剂量
剂量
AB
最小有效量 极量 最小中毒量
关于用药剂量的几个概念 二
• 药物方面因素
四.用药时间和次数 五.联合用药 六.长期用药
• 肌体方面因素
一.年龄和体重 二.性别 三.个体差异 四.精神因数 五.病理因数 六.机体反应形变化(耐
受性.依赖性.撤药症 状) Nhomakorabea• 半数有效量 (ED50) • 半数致死量 (LD50) • 治疗指数= 半数致死量 (LD50)
半数有效量 (ED50)
一般用治疗指数评价药物的安全性,越大越安全
但并不能准确反映药物的安全性.
用安全范围 (TD5~ED95 之间的距离) 衡量更准
确,越大越安全。
影响药物作用的因素药物因
素和肌体因素