《抗生素概述》PPT课件
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《抗生素备课》课件
磺胺类药物
磺胺类药物可以抑制细菌的代谢过程，用于治 疗尿路感染等。
氨基糖苷类药物
氨基糖苷类药物具有强效的抗菌活性，常用于 治疗严重感染。
抗生素的副作用和不良反应
1
肝肾功能受损
长期使用抗生素可能对肝肾功能造
药物过敏反应
2
成损害，需要监测患者的肝肾指标。
某抗生素备课》PPT课件
抗生素备课PPT课件
抗生素的概述
定义
抗生素是用来防治细菌性感染的药物，常用于医疗和兽医领域。
分类
抗生素可以根据其化学结构和作用机制进行分类，如青霉素、大环内酯等。
作用机理
抗生素通过干扰细菌的生理机制，杀死或抑制细菌的生长和繁殖。
抗生素的临床应用
适应症
抗生素常用于细菌感染引 起的疾病，如呼吸道感染、 尿路感染等。
抗生素需要储存在干燥、 避光、低温的环境中，避 免与其他药物混合。
医护人员的责任 和义务
医护人员需要负责合理使 用抗生素，如根据患者病 情选择适当的抗生素，遵 循规定的用药时间和剂量。
监管和审批流程
抗生素的生产、销售和使 用需要遵循相关的监管和 审批流程，以确保合理使 用和监管质量。
3
抗生素耐药性问题
滥用抗生素和不合理使用会导致细 菌耐药性的增加，治疗难度增大。
抗生素的应急处理
1 抗生素过量中毒的处理
如出现抗生素过量中毒症状，应尽快就医并遵循医生的建议进行处理。
2 抗生素过敏反应的处理
对于出现抗生素过敏反应的患者，应立即停药并就医寻求合适的处理方法。
抗生素的管理和监管
储存和配送
禁忌症
某些人在使用抗生素时可 能会出现不良反应，如过 敏、药物相互作用等。
抗生素抗菌谱课件
通过病原学检查明确病原体类型，选择敏感抗菌 药物。
药物特性了解
熟悉抗菌药物的药代动力学、抗菌谱和不良反应 等特点，确保选用药物合适。
联合用药时注意事项和相互作用分析
联合用药原则
遵循协同、相加或增强作用原则，避免拮抗或无关作用。
药物相互作用分析
注意药物之间的相互作用，如药效学、药动学相互作用等，防止不 良反应发生。
性化治疗方案。
智能化用药系统
03
借助人工智能和大数据技术，开发智能化用药系统，实现抗生
素使用的实时监控和优化。
THANKS
[ 感谢观看 ]
氨基糖苷类抗生素
如庆大霉素、妥布霉素等，对 革兰阴性菌具有较强的杀菌作 用，但有一定的肾毒性和耳毒 性。
喹诺酮类抗生素
如环丙沙星、左氧氟沙星等， 具有抗菌谱广、杀菌作用强、 与其他抗菌药物无交叉耐药等特点。Βιβλιοθήκη 临床应用中注意事项01
02
03
严格掌握适应症
根据感染部位、病原体类 型及患者情况选用合适的 抗生素。
抗生素抗菌谱课件
CONTENTS 目录
• 抗生素基本概念及分类 • 抗菌谱概述及分类 • 常见窄谱抗菌药物介绍 • 常见广谱抗菌药物介绍 • 合理使用抗菌药物策略探讨 • 总结与展望
CHAPTER 01
抗生素基本概念及分类
抗生素定义与作用机制
抗生素定义
抗生素是一类能够杀死或抑制细 菌生长的药物，用于治疗细菌感 染疾病。
注意药物相互作用
避免与其他药物同时使用 导致药效降低或不良反应 增加。
观察不良反应
密切观察患者用药过程中 的不良反应，及时调整治 疗方案。
CHAPTER 02
抗菌谱概述及分类
药物特性了解
熟悉抗菌药物的药代动力学、抗菌谱和不良反应 等特点，确保选用药物合适。
联合用药时注意事项和相互作用分析
联合用药原则
遵循协同、相加或增强作用原则，避免拮抗或无关作用。
药物相互作用分析
注意药物之间的相互作用，如药效学、药动学相互作用等，防止不 良反应发生。
性化治疗方案。
智能化用药系统
03
借助人工智能和大数据技术，开发智能化用药系统，实现抗生
素使用的实时监控和优化。
THANKS
[ 感谢观看 ]
氨基糖苷类抗生素
如庆大霉素、妥布霉素等，对 革兰阴性菌具有较强的杀菌作 用，但有一定的肾毒性和耳毒 性。
喹诺酮类抗生素
如环丙沙星、左氧氟沙星等， 具有抗菌谱广、杀菌作用强、 与其他抗菌药物无交叉耐药等特点。Βιβλιοθήκη 临床应用中注意事项01
02
03
严格掌握适应症
根据感染部位、病原体类 型及患者情况选用合适的 抗生素。
抗生素抗菌谱课件
CONTENTS 目录
• 抗生素基本概念及分类 • 抗菌谱概述及分类 • 常见窄谱抗菌药物介绍 • 常见广谱抗菌药物介绍 • 合理使用抗菌药物策略探讨 • 总结与展望
CHAPTER 01
抗生素基本概念及分类
抗生素定义与作用机制
抗生素定义
抗生素是一类能够杀死或抑制细 菌生长的药物，用于治疗细菌感 染疾病。
注意药物相互作用
避免与其他药物同时使用 导致药效降低或不良反应 增加。
观察不良反应
密切观察患者用药过程中 的不良反应，及时调整治 疗方案。
CHAPTER 02
抗菌谱概述及分类
《—抗生素》PPT幻灯片PPT
O
NS
O O
❖β-内酰胺环为一个平面结构。但两个稠合 环不共平面，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢 菌素沿N1-C6轴折叠。
13
一、青霉素类
14
青霉素的发现简史
❖ 早在唐朝，长安城的裁缝将长有绿毛的糨糊涂在被 剪刀划破的手指上帮助伤口愈合。
❖ 1928年英国医生Fleming首先从青霉菌中发现青霉素， 其具有明显抑制G+菌的作用，但由于Fleming无法分 离得到纯净的单体，研究成果没有引起重视。
6
第一节 β-内酰胺抗生素 β-Lactam Antibiotics
7
β-内酰胺类抗生素概述
❖ 定义：分子中含有由四个原子组成
的β-内酰胺环的抗生素。
❖ 属于时间依赖型的繁殖期杀菌剂。
❖ β-内酰胺环的作用：
▪ 四元环张力较大，其化学性质不 稳定，易发生开环导致失活；
▪ β-内酰胺环开环与细菌的黏肽
不溶于水，可溶于有机溶剂(乙酸丁酯) 。 ❖ 临床上主要用于革兰氏阳性球菌例如链球菌、肺炎
球菌、敏感的葡萄球菌等引起的全身或严重的局部 感染。 ❖ 优点：相比于其它抗生素，副作用小、发生率低。
21
青霉素G的缺点
1. 不能口服给药，只能注射给药，临床上常用其钠 盐，以增强其水溶性，其水溶液在室温下不稳定， 易分解。故临床上通常使用青霉素钠的粉针，注 射前用注射用水新鲜配制。
《—抗生素》PPT幻灯片PPT
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1
第十章 抗生素
1 β-内酰胺类抗生素 2 四环素类抗生素 3 氨基苷类抗生素 4 大环内酯类抗生素
5 氯霉素类抗生素
2
抗生素定义
抗生素的合理应用医学课件演示文稿
联合用药
在某些情况下，为了提高疗效并减少耐药性的产生，医生会选择联合用药。例如，对于细菌性心内膜炎，可采 用β-内酰胺类抗生素与氨基糖苷类抗生素联合使用。但联合用药需谨慎，不当的使用可能导致不良反应或交叉 耐药性。
给药方案与剂量调整
给药方案
根据患者的病情、药物种类和药代动力学特点制定合理的给 药方案。一般来说，对于急性感染，应给予冲击治疗，即大 剂量给药；对于慢性感染或病情较轻的患者，可采用常规剂 量或缓释剂型给药。
欧洲联盟和欧洲药师协会联盟联合制定了欧洲抗菌素耐药行动计划，
旨在促进欧洲各国之间的合作，共同应对抗菌素耐药性问题。
我国抗生素使用现状与改进措施
抗生素使用现状
我国抗生素使用量较大，其中部分地区存在抗生素滥用现象，导致抗菌素耐 药性问题日益严重。
改进措施
制定更加严格的抗生素使用规定和标准，加强抗生素合理使用的宣传教育和 监管力度，促进抗生素的合理使用。
2023
《抗生素的合理应用医学 课件演示文稿》
目 录
• 抗生素概述 • 抗生素的合理应用原则 • 常见感染与抗生素治疗 • 抗生素的不良反应与预防 • 抗生素的合理使用政策与实践
01
抗生素概述
抗生素的定义与分类
抗生素
由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生 活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢 产物，或人为合成的类似物。
分类
抗生素按化学结构可分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内 酯类、肽类抗生素等。
抗生素的发展历程
发现青霉素
1928年，英国细菌学家亚历山大·弗莱明发现青霉素，开创了抗生素历史。
发展历程
自青霉素发现以来，抗生素在医疗领域发挥着越来越重要的作用，先后出现 了多种新型抗生素，如头孢菌素类、碳青霉烯类、糖肽类等。
在某些情况下，为了提高疗效并减少耐药性的产生，医生会选择联合用药。例如，对于细菌性心内膜炎，可采 用β-内酰胺类抗生素与氨基糖苷类抗生素联合使用。但联合用药需谨慎，不当的使用可能导致不良反应或交叉 耐药性。
给药方案与剂量调整
给药方案
根据患者的病情、药物种类和药代动力学特点制定合理的给 药方案。一般来说，对于急性感染，应给予冲击治疗，即大 剂量给药；对于慢性感染或病情较轻的患者，可采用常规剂 量或缓释剂型给药。
欧洲联盟和欧洲药师协会联盟联合制定了欧洲抗菌素耐药行动计划，
旨在促进欧洲各国之间的合作，共同应对抗菌素耐药性问题。
我国抗生素使用现状与改进措施
抗生素使用现状
我国抗生素使用量较大，其中部分地区存在抗生素滥用现象，导致抗菌素耐 药性问题日益严重。
改进措施
制定更加严格的抗生素使用规定和标准，加强抗生素合理使用的宣传教育和 监管力度，促进抗生素的合理使用。
2023
《抗生素的合理应用医学 课件演示文稿》
目 录
• 抗生素概述 • 抗生素的合理应用原则 • 常见感染与抗生素治疗 • 抗生素的不良反应与预防 • 抗生素的合理使用政策与实践
01
抗生素概述
抗生素的定义与分类
抗生素
由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生 活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢 产物，或人为合成的类似物。
分类
抗生素按化学结构可分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内 酯类、肽类抗生素等。
抗生素的发展历程
发现青霉素
1928年，英国细菌学家亚历山大·弗莱明发现青霉素，开创了抗生素历史。
发展历程
自青霉素发现以来，抗生素在医疗领域发挥着越来越重要的作用，先后出现 了多种新型抗生素，如头孢菌素类、碳青霉烯类、糖肽类等。
抗生素临床应用PPT课件
耐药性的预防与控制
01
02
03
04
合理使用抗生素
遵循抗生素使用原则，避免滥 用抗生素。
加强医院感染控制
严格执行消毒和隔离措施，减 少医院内病菌传播。
提高公众意识
加强公众对抗生素合理使用的 认识，减少不必要的使用。
监测与监管
建立耐药性监测体系，加强抗 生素使用监管，对不合理使用
进行处罚。
04
抗生素的不良反应
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，应 慎用抗生素，并注意调整剂量。
05
抗生素的合理使用
抗生素使用的基本原则
正确诊断
在使用抗生素之前，应确保诊 断明确，以便针对病原体选择
合适的抗生素。
针对性用药
根据病原体的种类和感染部位 ，选择具有抗菌活性的抗生素 。
剂量与疗程
根据患者的体重、年龄、病情 等，确定适当的药物剂量和疗 程，确保疗效。
抗生素临床应用ppt课件
• 抗生素概述 • 抗生素的临床应用 • 抗生素的耐药性 • 抗生素的不良反应 • 抗生素的合理使用 • 抗生素临床应用案例分析
01
抗生素概述
抗生素的定义
抗生素
指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病 原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
通过改变细菌细胞膜的通透性，使细菌内 的物质外泄，导致细菌死亡。多肽类抗生 素的作用机制即为此。
抑制细菌蛋白质的合成
抑制核酸合成
通过抑制细菌蛋白质的合成，使细菌无法 生长繁殖。大环内酯类和氨基糖苷类抗生 素的作用机制即为此。
通过抑制核酸（DNA或RNA）的合成，使细 菌无法复制繁殖。喹诺酮类抗生素的作用机 制即为此。
抗生素知识培训培训课件
THANKS
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如舒巴坦、克拉维酸等，可增强β-内酰胺类抗生素的抗菌活性，对产β-内酰胺酶的细菌有 较好的抗菌效果。
氨基糖苷类抗生素
链霉素
对结核分枝杆菌、布氏杆菌等有较强抗菌作用，但对革兰氏阳性 菌和革兰氏阴性菌抗菌作用较弱。
庆大霉素
对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用，对革兰氏阳性菌、厌氧菌和 结核分枝杆菌等也有一定抗菌作用。
06
特殊人群使用抗生素的注意事项
孕妇使用抗生素的注意事项
孕妇在使用抗生素时应遵医嘱，尽量选用安全性高的 药物，避免自行购买和滥用抗生素。
孕妇在使用抗生素时应按照医生的建议进行用药，避 免用药过量或不足。
在怀孕期间，孕妇应避免使用对胎儿生长发育有影响 的药物，如喹诺酮类抗生素。
孕妇在使用抗生素时应注意观察不良反应，如有过敏 反应或不良反应应及时就医。
02
常用抗生素种类及特点
β-内酰胺类抗生素
青霉素类
包括青霉素、氨苄西林、阿莫西林等，具有广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性 菌和厌氧菌等有较强抗菌作用。
头孢菌素类
包括头孢唑林、头孢氨苄、头孢曲松等，具有较强抗菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴 性菌和厌氧菌等均有较好抗菌效果。
β-内酰胺酶抑制剂
阿米卡星
对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和厌氧菌等均有较强抗菌作用。
大环内酯类抗生素
01
红霉素
对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体等非典型病原菌有较强抗菌
作用。
02
阿奇霉素
对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体等非典型病原菌有较强抗菌
作用，同时具有组织渗透性强、半衰期长、给药方便等特点。
03
克林霉素
抗生素ppt课件
因细菌产生耐药性 7）聚合反应：在生产、储存中，内酰胺开
环，发生分子间成酰胺的聚合反应成高聚物
8）鉴别反应：羧酸衍生物具有异羟肟酸铁盐反 应，用于鉴别（与NH2-0H/0H-；FeCl3）
5、用途：G+引起的局部或全身感染 优点：安全、价廉、疗效确切 缺点：代谢快-------如何解决 不耐酸-------耐酸的青霉素 不耐酶-------耐酶的青霉素 窄 谱-------广谱的青霉素 过 敏-------皮试
b
O
NH S H
O
H+ or HgCl2
HN
aO H
OH
O
NH S H
N PenilloicAcid HH
+
O
OH
a
NH b
O CHO
HOOC
HOCO
Penaldic Acd
β-环开裂,-CO2
-CO2
NH O
Penilloaldehyde
CHO
β-内酰胺环对水、光、热、酸、碱、酶、醇、
胺不稳定，β-环开裂、活性降低或消失
O
NH S H
O
OH
HN
O HH
OH
HN
H
O
NH S H
O
OH
HN O HH
OH n
HN
H
O
NH S H
O
HN
OH
OH
青霉素的构效关系
3位二甲基为 非活性基团
3个手性中心构 型是必须基团
NH
S
O
H
O
R基的不同影响活
性、抗菌谱、稳定 H
N H
性、肠道的吸收
O
OH
抗生素分类及使用规则课件
大环内酯类抗生素的种类与特点
红霉素
属于第一代大环内酯类抗生素，具有广泛的抗菌谱，对革 兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及支原体、衣原体等具有较 好的抗菌作用。
阿奇霉素
属于第二代大环内酯类抗生素，具有更强的抗菌活性，对 某些细菌具有更高的敏感性。
克拉霉素
属于第二代大环内酯类抗生素，对某些细菌具有更强的抗 菌活性，对阿奇霉素耐药的菌株也具有较好的抗菌作用。
注意事项
不宜长期使用，孕妇和哺乳期妇女禁用，对喹诺酮类药 物过敏者禁用。
06 其他类抗生素
四环素类抗生素
总结词
四环素类抗生素是一类广谱抗生素，常用于治疗多种 细菌感染。
详细描述
四环素类抗生素包括四环素、金霉素、土霉素等，具 有广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌、阴性菌以及部分 厌氧菌均有较好的抑制作用。这类抗生素可用于治疗 呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染等疾 病。
其他β-内酰胺类抗生素
碳青霉烯类抗生素
如厄他培南、亚胺培南等，对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有很强的抗菌作用，通常用于治疗严重的细菌感染疾病 ，如败血症、肺炎等。
β-内酰胺酶抑制剂
如克拉维酸钾等，可以增强其他β-内酰胺类抗生素的抗菌作用，常与其他抗生素联合使用，用于治疗一些耐药菌 引起的感染疾病。
03 大环内酯类抗生 素
01
02
03
孕妇和哺乳期妇女
在使用抗生素时应特别谨 慎，避免对胎儿或婴儿造 成不良影响。
儿童和老年人
儿童和老年人的身体状况 与成年人不同，在使用抗 生素时应根据其生理特点 选择合适的药物和剂量。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用抗 生素时应调整剂量或避免 使用对肝肾功能有损害的 药物。
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抗生素概述 Introduction of Antibiotics
精物在其生命活动中产生的或用化学、生物或生物
化学方法衍生的，在低微浓度下能选择的抑制他种生物机 能的化学物质。
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2
瓦克斯曼于1942年首先给抗生素下了一个明确的定义： 抗生素是一个低分子量的微生物代谢产物，在低浓度
链霉菌属。如链霉素、金霉素、红霉素、创新霉素、和 春雷霉素等； • 细菌来源：细菌所产生的有杆菌肽、短杆菌肽、多粘菌 素等； • 真菌来源（青霉菌和黑曲霉菌）：真菌所产生的有青霉 素、灰质霉素等。
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10
半合成抗生素：以天然抗生素为基础，对其结构进行 改造所得的新化合物。
1950s半合成抗生素只占上市抗生素的10％，1990s新 上市半合成、合成抗生素几乎达到100％。
（低于1mg／mL）能抑制其他微生物生长。
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3
• 抗生素（Antibiotics）是青霉素、链霉素等一类化学物
质的总称，是人类控制感染性疾病，保障身体健康及用来 防治植物病害的重要化疗药物。 • 抗生素是微生物、植物和动物在其生命活动过程中产生的 一类天然有机化合物，具有能在低微浓度下选择性地抑制 或杀灭它种微生物或肿瘤细胞的能力。
化学改造为临床治疗提供新化合物中起了重要作用。
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11
以生物合成途径为基础，抗生素可划分为：
1. 一级代谢的同系物(氨基酸、核苷酸、辅酶等 同系物)，这些小分子，生物合成的方式和 结构上与一级代谢相似。
2. 由聚合作用产生的抗生素。
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12
二、抗生素特点
1、天然或半合成 2、活性高 3、相对分子质量低 4、作用广
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13
三、医用抗生素应具备的条件
• 无耐药性 • 差异毒力 • 最小抑菌浓度（MIC）低 • 抗菌谱广
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14
• MIC：最低抑菌浓度.能够抑制培养基中细菌生长的最 低浓度。
• MBC：最低杀菌浓度.能杀灭培养基中99.9%细菌的最低 抗生素浓度。其值越小则抗菌活性越强 .
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17
举例
• 如青霉素以在50mL肉汤培养液中完全抑制金黄色葡萄球菌 标准菌株发育所需要的最小剂量作为青霉素效价的一个单 位；
• 链霉素以在1mL肉汤培养液中完全抑制大肠杆菌标准菌株 发育所需要的最小剂量作为链霉素效价的一个单位；
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• 制霉菌素以在1mL肉汤培养液中完全抑制某种酵母菌发育 所需要的最小剂量作为制霉菌素效价的一个单位等。稀释 单位常用u/mg或u/mL符号来表示。
15
抗生素剂量表示法
• 抗生素是一种生理活性物质，早期产品中有效成分不可能 达到百分之百。因此，抗生素的活性常用效价单位（指每 1mL或每1mg中所含抗生素的有效成分的多少）来表示。效 价单位是衡量抗生素有效成分的尺度，也是衡量抗生素性 能的标志，表示方法一般可分两类。
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16
稀释单位
• 将抗生素配成溶液，逐步进行稀释，以抑制某一标准菌株 生长发育的最高稀释度（即最小剂量）作为效价单位。
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22
• 此外，某些抗生素的效价基准有特殊规定，如1mg青霉素G 钠盐能抑83300mL的葡萄球菌，因此它含有1667u或 1u=0.6μg；杆菌肽1mg定为55u；制霉菌素1mg定为3700u 等。
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• 一种抗生素有一个效价基准，同一类抗生素的各种盐类的 效价可根据其分子量与标准盐类进行换算而得。
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6
• 随着抗生素研究工作的不断深入，人们对抗生素的认识 亦逐渐加深，目前，抗生素的作用已超越了抗菌及抗肿瘤 的范围，在杀虫、除草及抑制生物体中某些酶类等方面有 了新的发现。有些抗生素还具有某些药理活性，如强力霉 （Doxycycline）有镇咳作用，新霉素有降低胆固醇作用。 根据抗生素的这些功能，比较确切的抗生素定义应为:
３、质量折算单位 以特定的纯抗生素盐的质量为单位而加 以折算。青霉素0.6ug为1单位
４、特定单位以特定的抗生素标准品的某一质量定为一单位。
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举例
• 如一个链霉素碱单位的重量为1μg；一个青霉素G钠盐单 位的重量为0.6μg；链霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、 万古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素B等的游离碱，以 及氯霉素、四环素、金霉素盐酸盐、新生霉素SV等，其效 价基准都是以1mg作1000u计算。
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7
• 抗生素是生物，包括微生物、植物和动物在内，在其生命 活动过程中所产生的（或由其它方法获得的），能在低微 浓度下有选择地抑制或影响它种生物功能的有机物质。 （现在的定义）
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8
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9
目前已知的天然抗生素不下万种。主要来源于: • 放线菌来源：其中近半数为放线菌所产生，其中主要是
• 青霉素G钾盐的u/mg=青霉素G钠盐的效价单位×青霉素G钠 盐的分子量÷青霉素G钾盐的分子量（1593u/mg）。理论 效价一般根据医疗的要求以及生产技术水平，由《中华人 民共和国药典》做出规定。
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19
重量单位
• 以抗生素的有效成分的重量作为抗生素的单位，称为重量 单位。
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１、重量单位 以抗生素的生物活性部分重量作单位 １微克（ｕｇ）＝１单位，１毫克＝１０００单位。
２、类似重量单位 以特定的纯粹抗生素盐类的重量作为１ 单位。如纯粹金霉素盐酸盐及四环素盐酸盐（包括无生物 活性的盐酸根在内）１微克（ｕｇ）＝１单位，１毫克＝ １０００个单位。这是根据国际使用习惯而来的。
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4
• 抗生素的生产，目前主要用微生物发酵法进行生物合成。 少数抗生素如氯霉素等，亦可用化学合成法生产。此外， 还可将生物合成法制得抗生素用化学、生物或生化方法进 行分子结构改造而制成各种衍生物，称为半合成抗生素， 如氨苄青霉素（Ampicillin）等。
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5
• 抗生素的定义曾由不同的学说。早期发现的一些抗生素， 如青霉素、链霉素、红霉素等均来源于微生物的生命活动， 而且主要应用于细菌感染的疾病防治上，故认为“抗生素 是微生物在新陈代谢过程中所产生，具有抑制它种微生物 生长及活动，甚至杀死它种微生物的一种化学物质”。 (早期的定义)
精物在其生命活动中产生的或用化学、生物或生物
化学方法衍生的，在低微浓度下能选择的抑制他种生物机 能的化学物质。
精选PPT
2
瓦克斯曼于1942年首先给抗生素下了一个明确的定义： 抗生素是一个低分子量的微生物代谢产物，在低浓度
链霉菌属。如链霉素、金霉素、红霉素、创新霉素、和 春雷霉素等； • 细菌来源：细菌所产生的有杆菌肽、短杆菌肽、多粘菌 素等； • 真菌来源（青霉菌和黑曲霉菌）：真菌所产生的有青霉 素、灰质霉素等。
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半合成抗生素：以天然抗生素为基础，对其结构进行 改造所得的新化合物。
1950s半合成抗生素只占上市抗生素的10％，1990s新 上市半合成、合成抗生素几乎达到100％。
（低于1mg／mL）能抑制其他微生物生长。
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• 抗生素（Antibiotics）是青霉素、链霉素等一类化学物
质的总称，是人类控制感染性疾病，保障身体健康及用来 防治植物病害的重要化疗药物。 • 抗生素是微生物、植物和动物在其生命活动过程中产生的 一类天然有机化合物，具有能在低微浓度下选择性地抑制 或杀灭它种微生物或肿瘤细胞的能力。
化学改造为临床治疗提供新化合物中起了重要作用。
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11
以生物合成途径为基础，抗生素可划分为：
1. 一级代谢的同系物(氨基酸、核苷酸、辅酶等 同系物)，这些小分子，生物合成的方式和 结构上与一级代谢相似。
2. 由聚合作用产生的抗生素。
精选PPT
12
二、抗生素特点
1、天然或半合成 2、活性高 3、相对分子质量低 4、作用广
精选PPT
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三、医用抗生素应具备的条件
• 无耐药性 • 差异毒力 • 最小抑菌浓度（MIC）低 • 抗菌谱广
精选PPT
14
• MIC：最低抑菌浓度.能够抑制培养基中细菌生长的最 低浓度。
• MBC：最低杀菌浓度.能杀灭培养基中99.9%细菌的最低 抗生素浓度。其值越小则抗菌活性越强 .
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举例
• 如青霉素以在50mL肉汤培养液中完全抑制金黄色葡萄球菌 标准菌株发育所需要的最小剂量作为青霉素效价的一个单 位；
• 链霉素以在1mL肉汤培养液中完全抑制大肠杆菌标准菌株 发育所需要的最小剂量作为链霉素效价的一个单位；
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• 制霉菌素以在1mL肉汤培养液中完全抑制某种酵母菌发育 所需要的最小剂量作为制霉菌素效价的一个单位等。稀释 单位常用u/mg或u/mL符号来表示。
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抗生素剂量表示法
• 抗生素是一种生理活性物质，早期产品中有效成分不可能 达到百分之百。因此，抗生素的活性常用效价单位（指每 1mL或每1mg中所含抗生素的有效成分的多少）来表示。效 价单位是衡量抗生素有效成分的尺度，也是衡量抗生素性 能的标志，表示方法一般可分两类。
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稀释单位
• 将抗生素配成溶液，逐步进行稀释，以抑制某一标准菌株 生长发育的最高稀释度（即最小剂量）作为效价单位。
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• 此外，某些抗生素的效价基准有特殊规定，如1mg青霉素G 钠盐能抑83300mL的葡萄球菌，因此它含有1667u或 1u=0.6μg；杆菌肽1mg定为55u；制霉菌素1mg定为3700u 等。
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• 一种抗生素有一个效价基准，同一类抗生素的各种盐类的 效价可根据其分子量与标准盐类进行换算而得。
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• 随着抗生素研究工作的不断深入，人们对抗生素的认识 亦逐渐加深，目前，抗生素的作用已超越了抗菌及抗肿瘤 的范围，在杀虫、除草及抑制生物体中某些酶类等方面有 了新的发现。有些抗生素还具有某些药理活性，如强力霉 （Doxycycline）有镇咳作用，新霉素有降低胆固醇作用。 根据抗生素的这些功能，比较确切的抗生素定义应为:
３、质量折算单位 以特定的纯抗生素盐的质量为单位而加 以折算。青霉素0.6ug为1单位
４、特定单位以特定的抗生素标准品的某一质量定为一单位。
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举例
• 如一个链霉素碱单位的重量为1μg；一个青霉素G钠盐单 位的重量为0.6μg；链霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、 万古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素B等的游离碱，以 及氯霉素、四环素、金霉素盐酸盐、新生霉素SV等，其效 价基准都是以1mg作1000u计算。
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• 抗生素是生物，包括微生物、植物和动物在内，在其生命 活动过程中所产生的（或由其它方法获得的），能在低微 浓度下有选择地抑制或影响它种生物功能的有机物质。 （现在的定义）
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目前已知的天然抗生素不下万种。主要来源于: • 放线菌来源：其中近半数为放线菌所产生，其中主要是
• 青霉素G钾盐的u/mg=青霉素G钠盐的效价单位×青霉素G钠 盐的分子量÷青霉素G钾盐的分子量（1593u/mg）。理论 效价一般根据医疗的要求以及生产技术水平，由《中华人 民共和国药典》做出规定。
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重量单位
• 以抗生素的有效成分的重量作为抗生素的单位，称为重量 单位。
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１、重量单位 以抗生素的生物活性部分重量作单位 １微克（ｕｇ）＝１单位，１毫克＝１０００单位。
２、类似重量单位 以特定的纯粹抗生素盐类的重量作为１ 单位。如纯粹金霉素盐酸盐及四环素盐酸盐（包括无生物 活性的盐酸根在内）１微克（ｕｇ）＝１单位，１毫克＝ １０００个单位。这是根据国际使用习惯而来的。
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• 抗生素的生产，目前主要用微生物发酵法进行生物合成。 少数抗生素如氯霉素等，亦可用化学合成法生产。此外， 还可将生物合成法制得抗生素用化学、生物或生化方法进 行分子结构改造而制成各种衍生物，称为半合成抗生素， 如氨苄青霉素（Ampicillin）等。
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• 抗生素的定义曾由不同的学说。早期发现的一些抗生素， 如青霉素、链霉素、红霉素等均来源于微生物的生命活动， 而且主要应用于细菌感染的疾病防治上，故认为“抗生素 是微生物在新陈代谢过程中所产生，具有抑制它种微生物 生长及活动，甚至杀死它种微生物的一种化学物质”。 (早期的定义)