生物碱类药物分析详解
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《生物碱类药物分析》课件
高效液相色谱法
利用高效液相色谱仪分离生物碱，通过检测器测量各组分的峰面积或峰高，与标准品比较来确定生物碱的含量。
06
生物碱类药物分析的样品处
理与分离技术
萃取技术
液-液萃取
利用两种不混溶的溶剂， 使生物碱从一种溶剂转移 到另一种溶剂中的过程。
固-液萃取
利用固体吸附剂吸附样品 中的生物碱，然后用溶剂 洗脱的过程。
嘌呤类生物碱
总结词
具有嘌呤骨架的基本结构
详细描述
嘌呤类生物碱是一类具有嘌呤骨架的基本结 构的生物碱，通常具有嘧啶环和嘌呤环通过 碳-碳键相连的结构特征。
04
生物碱类药物的定性分析
化学反应法
01
02
03
沉淀反应
生物碱类药物与某些试剂 发生沉淀反应，通过沉淀 的颜色、形状等特征进行 鉴别。
显色反应
进行鉴别。
紫外光谱法
最大吸收波长
紫外光谱法可以检测生物碱类药物在紫外光下的最大吸 收波长，通过最大吸收波长的位置进行定性分析。
吸收曲线
紫外光谱法可以获得生物碱类药物的吸收曲线，通过吸 收曲线的形状和变化规律进行鉴别。
核磁共振波谱法与质谱法
核磁共振波谱特征
核磁共振波谱法可以检测生物碱类药物中氢原子和碳原子的核磁共振信号，通过特征峰 的位置和强度进行定性分析。
详细描述
高效液相色谱法是一种常用的分离和分析方法，具有高分离效能、高灵敏度和广泛应用的特点。通过高压泵将生 物碱类药物在固定相和移动相之间进行分配，实现各成分的分离，再通过检测器进行定量和定性分析。
气相色谱法
总结词
适用于挥发性生物碱的分析方法
VS
详细描述
气相色谱法适用于挥发性生物碱的分析， 通过将生物碱类药物在气相状态下进行分 离，利用不同组分的沸点差异实现分离。 该方法具有高分离效能、高灵敏度和分析 速度快的特点。
利用高效液相色谱仪分离生物碱，通过检测器测量各组分的峰面积或峰高，与标准品比较来确定生物碱的含量。
06
生物碱类药物分析的样品处
理与分离技术
萃取技术
液-液萃取
利用两种不混溶的溶剂， 使生物碱从一种溶剂转移 到另一种溶剂中的过程。
固-液萃取
利用固体吸附剂吸附样品 中的生物碱，然后用溶剂 洗脱的过程。
嘌呤类生物碱
总结词
具有嘌呤骨架的基本结构
详细描述
嘌呤类生物碱是一类具有嘌呤骨架的基本结 构的生物碱，通常具有嘧啶环和嘌呤环通过 碳-碳键相连的结构特征。
04
生物碱类药物的定性分析
化学反应法
01
02
03
沉淀反应
生物碱类药物与某些试剂 发生沉淀反应，通过沉淀 的颜色、形状等特征进行 鉴别。
显色反应
进行鉴别。
紫外光谱法
最大吸收波长
紫外光谱法可以检测生物碱类药物在紫外光下的最大吸 收波长，通过最大吸收波长的位置进行定性分析。
吸收曲线
紫外光谱法可以获得生物碱类药物的吸收曲线，通过吸 收曲线的形状和变化规律进行鉴别。
核磁共振波谱法与质谱法
核磁共振波谱特征
核磁共振波谱法可以检测生物碱类药物中氢原子和碳原子的核磁共振信号，通过特征峰 的位置和强度进行定性分析。
详细描述
高效液相色谱法是一种常用的分离和分析方法，具有高分离效能、高灵敏度和广泛应用的特点。通过高压泵将生 物碱类药物在固定相和移动相之间进行分配，实现各成分的分离，再通过检测器进行定量和定性分析。
气相色谱法
总结词
适用于挥发性生物碱的分析方法
VS
详细描述
气相色谱法适用于挥发性生物碱的分析， 通过将生物碱类药物在气相状态下进行分 离，利用不同组分的沸点差异实现分离。 该方法具有高分离效能、高灵敏度和分析 速度快的特点。
第章生物碱类药物的分析【共27张PPT】
HCCl3
可待因蒸干
过量 H2SO4
剩余H2SO4 NaOH
硫酸奎宁的分析
CH3O
HO CN
CH CH2 ·H2SO4·2H2O
N 2
喹啉类
鉴别 1.绿奎宁反应
H3CO
HO CH N
CH CH2
Br2 O
HO O CH N
CH CH2 Br Br
N
N
CH CH2
HO NH CH N
. OH OH NH3 H2O
试 液
-
3 .
4.磷酸盐
可待因专 属性反应
磷酸盐鉴别
1
.
P
O
3
4
2
.
P
O
3
4
AgNO3
NH3 或
HNO3
浅黄色
氯化铵镁
溶解
白色
3
.
P
O
3
4
钼酸铵
HNO3
NH3
溶解
黄色
检查 有关物质：HPLC
含量测定
原料药 片剂
注射液
非水碱 HPLC 量法
蒸干后的非水 碱量法
糖浆
提取碱 量法
提取碱量法
供试品 NH3
＜ 10－12时
醋酐
非水碱量法 终点的判断
电位法
指示剂法
常用结晶紫
碱性强 蓝色 次之 蓝绿色或绿色
碱性弱 黄绿色
也可用亮绿、喹那啶红、二甲基黄和橙黄Ⅳ号
弱酸
对非水碱量法无干扰
生 有机酸盐和磷酸盐
物
碱 氢卤酸盐 有干扰
盐
的 测
硫酸盐
在冰醋酸中只能 发生一级电离
定 硝酸盐 氧化性
可待因蒸干
过量 H2SO4
剩余H2SO4 NaOH
硫酸奎宁的分析
CH3O
HO CN
CH CH2 ·H2SO4·2H2O
N 2
喹啉类
鉴别 1.绿奎宁反应
H3CO
HO CH N
CH CH2
Br2 O
HO O CH N
CH CH2 Br Br
N
N
CH CH2
HO NH CH N
. OH OH NH3 H2O
试 液
-
3 .
4.磷酸盐
可待因专 属性反应
磷酸盐鉴别
1
.
P
O
3
4
2
.
P
O
3
4
AgNO3
NH3 或
HNO3
浅黄色
氯化铵镁
溶解
白色
3
.
P
O
3
4
钼酸铵
HNO3
NH3
溶解
黄色
检查 有关物质：HPLC
含量测定
原料药 片剂
注射液
非水碱 HPLC 量法
蒸干后的非水 碱量法
糖浆
提取碱 量法
提取碱量法
供试品 NH3
＜ 10－12时
醋酐
非水碱量法 终点的判断
电位法
指示剂法
常用结晶紫
碱性强 蓝色 次之 蓝绿色或绿色
碱性弱 黄绿色
也可用亮绿、喹那啶红、二甲基黄和橙黄Ⅳ号
弱酸
对非水碱量法无干扰
生 有机酸盐和磷酸盐
物
碱 氢卤酸盐 有干扰
盐
的 测
硫酸盐
在冰醋酸中只能 发生一级电离
定 硝酸盐 氧化性
药物分析教学课件13-生物碱类药物分析
(五)吲哚类
生物碱类结构性质
H3CO
N
N
HH
H
H H3CO
O
H
HO
O H OCH3
利血平
OCH3
OCH3 OCH3
生物碱类结构性质
(五)吲哚类
（1）碱性 利血平和士的宁的分子结构中含有两个碱性强弱不 同的氮原子。
（2）水解性 利血平含有酯键，在弱碱或受热条件下易分解。 （3）旋光性 利血平分子结构中具有不对称碳原子，具有旋光 性，为左旋体。 （4）还原性和荧光性 利血平在光照和氧气存在情况下极易被 氧化，氧化产物为3,4-二去氢利血平，呈黄色，并带有黄绿色荧 光，进一步氧化为3,4,5,6-四去氢利血平，显蓝色荧光。
（3）光谱特征
(四)异喹啉类
生物碱类结构性质
盐酸吗啡 磷酸可待因
(四)异喹啉类
生物碱类结构性质
（l）碱性 吗啡分子中含有酚羟基和叔胺基团，为两性化合 物。
（2）旋光性 盐酸吗啡的分子结构中有不对称碳原子，具有 旋光性，为左旋体。
（3）光谱特征 异喹啉环为芳杂环，具有特征的紫外吸收光 谱和红外吸收光谱。
生物碱类药物杂质检查
（一）利用药物与杂质在物理性质上的差异检查 (二）利用药物与杂质在化学性质上的差异检查 （三）利用药物与杂质色谱行为的差异检查
生物碱类药物含量测定
（一）非水溶液滴定法 （二）提取酸碱滴定法 （三）酸性染料比色法 （四）紫外-可见分光光度法 （五）高效液相色谱法
THANKS 谢谢聆听
(一)苯羟胺类
生物碱类结构性质
盐酸麻黄碱
盐酸伪麻黄碱
生物碱类结构性质
(一)苯羟胺类
（1）碱性：氮原子不在环状结构内，而是在侧链上，且都是仲 胺，因此，碱性较强，如麻黄碱，易与酸成盐。
生物碱类药物的分析)
这类生物碱具有吲哚骨 架，如麦角新碱、秋水
仙碱等。
生物碱的理化性质
溶解性
大多数生物碱都是有机弱碱，具 有亲水性和亲脂性，因此在水和 有机溶剂中都有一定的溶解度。
酸碱性
生物碱通常呈弱碱性，因为它们 可以接受质子而成为阳离子，这 使得它们在酸性环境中容易溶解 和离子化。
荧光性质
一些生物碱在紫外光下可以发出 荧光，这一性质可用于生物碱的 定性分析和分离。
随着分离纯化技术和波谱学的发展，生物碱的化学结 构得到更加精确的解析，为药物设计和优化提供了基 础。
生物碱类药物的药理作用机制研究
研究生物碱类药物与靶点的作用机制，有助于深入理 解药物的作用原理，为新药研发提供理论支持。
生物碱类药物的生产现状和发展趋势
生产工艺改进
随着提取、分离纯化技术的进步，生物碱类 药物的生产效率得到提高，为规模化生产提 供了可能。
核磁共振波谱法
氢核磁共振波谱法
利用生物碱中氢原子的共振信号，通 过测定共振信号的位置和强度来推断 生物碱的结构和组成。
碳核磁共振波谱法
利用生物碱中碳原子的共振信号，通 过测定共振信号的位置和强度来推断 生物碱的结构和组成。
质谱分析法
分子电离质谱法
利用质谱仪中的电离过程将生物碱分子电离成带电离子，通过测定带电离子的质量和电荷数来推断生 物碱的分子量和分子式。
新型生物碱药物的开发
针对传统生物碱类药物的不足，通过结构修 饰和改造，开发具有新作用机制和更高疗效 的新型生物碱药物。
生物碱类药物的安全性和有效性评价
临床前安全性评价
通过药理学、毒理学研究，评估生物碱类药 物在动物模型上的安全性和耐受性。
临床试验与疗效评价
通过多中心、随机对照临床试验，对生物碱 类药物的有效性和安全性进行全面评价，为
生物碱类药物的分析
二、实例分析
（三）硫酸奎宁及其制剂的分析 2.检查 （2）其他金鸡纳碱
硫酸奎宁中其他金鸡纳碱的检查
方法：TLC，供试品溶液自身稀释对照法 供试品溶液：10mg/ml 对照品溶液：50μg/ml 固定相：硅胶G 流动相：三氯甲烷-丙酮-二乙胺（5∶4∶1.25） 结果判断：供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点 比较，不得更深
具有酸碱两性但碱性略强吗啡生物碱的显色反应盐酸吗啡可与甲醛硫酸钼硫酸试液分别发生反应可用于鉴别亦可与铁氰化钾试液反应生成蓝绿色而与可待因区别盐酸吗啡page11四异喹啉类生物碱一典型药物结构与性质磷酸可待因无酚羟基仅含叔胺基团碱性比吗啡强page五吲哚类生物碱一典型药物结构与性质利血平硝酸士的宁吲哚环上的氮n2由于与芳环共轭几乎无碱性不与酸成盐士的宁分子中脂环叔氨氮n1碱性较强可与硝酸成盐
检测波长：210nm
进样量：10μl
含量限度：90.0%~110.0%
Page 22
标示量%
cR
AX AR
V
D 每支容量（ml） 100%
mS
二、实例分析
（二）硫酸阿托品及其制剂的分析
1.鉴别
生成黄色的三硝
（1）托烷生物碱的反应（Vitali反应） 基衍生物
OH
HOOC
+ 3HNO3
液分别发生反应，可用于鉴别 ，亦可与铁氰化钾试液反应， 生成蓝绿色而与可待因区别
Page 9
一、典型药物结构与性质
（四）异喹啉类生物碱
无酚羟基，仅含叔胺基团，
碱性比吗啡强
N CH3
H
1
, H3PO4 , 1 2 H2O
H3CO
O
H H OH
生物碱类药物的分析
3.Cl-反应
IR
含量测定 非水碱量法 原理 反应摩尔比为1∶1
测定方法
01
（约8ml）
02
溶剂 冰醋酸
03
滴定剂 高氯酸(0.1mol/L)
04
指示终点的方法 电位法 指示剂法
05
半微量法
3. 氢卤酸盐的测定
在冰醋酸中的酸性次序为
氢卤酸盐的干扰
酸性较强
需加醋酸汞的冰醋酸溶液
生物碱类药物的分析
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目录
CONTENTS
01
动物
05
单击添加文本具体内容
03
单击添加文本具体内容
02
单击添加文本具体内容
06
单击添加文本具体内容
04
单击添加文本具体内容
1、碱性强弱取决于分子中氮 原子上所连接基团的电效 应及立体效应
一、生物碱类药物的通性
3、可用非水碱量法测定含量
2、可与生物碱沉淀剂反应→↓
（一）碱性
* 季铵碱
*N在脂链或脂环上，碱性较强，易与酸成盐
* N在芳环上，碱性较弱 奎宁环、吲哚环
＞芳酰胺
＞ N—芳杂环
＞芳胺
＞氨
芳香脂胺
＞ 脂肪胺、脂环胺
＞
麻黄碱、阿托品、奎宁
（二）溶解性
难溶于水 易溶于有机溶剂
C
D
E
A
A
136. 用非水溶液滴定法测定盐酸 吗啡的含量，以下叙述中正确的有 用中性乙醇作溶剂 用冰醋酸作溶剂 滴定前加入一定量醋酸汞试液 用高氯酸滴定液滴定 用结晶紫指示终点
生物碱类药物分析课件
碱沉淀剂反应，生成难溶于水的物质 • 常用的生物碱沉淀试剂为：
K2HgI4、KBiI4、I2—KI、二氯化汞、磷钼酸 、硅钨酸等。
• 生物碱+生物碱显色试剂=呈现不同颜色 • 显色试剂：浓硫酸、浓硝酸、钼硫酸、甲醛
硫酸等 • 磷酸可待因的鉴别： 取本品1mg，置白瓷板上，加含亚硒酸2.5mg的
（三）熔点测定法
BH+·A- + HClO4
BH+·ClO4- + HA
(二)测定方法 • 取供试品，加冰醋酸10-30ml溶解。 • 供试品若为氢卤酸盐，应再加5%醋酸汞的
冰醋酸溶液3-5ml • 加指示剂，用高氯酸滴定液滴定
(三)注意事项 • 除水：加入酸酐，吸收冰醋酸及高氯酸中
的水分 • 温度：滴定液浓度受温度影响 • 滴定终点：电位法或指示剂法
一、利用药物和杂质在物理性质上的差异
硫酸奎宁中“氯仿乙醇中不溶物”的检查
利用溶解行为的差异
硫酸阿托品中“莨菪 碱”的检查*
利用旋光度的差异
利血平中“氧化产物” 的检查
利用对光选择性吸收的差异
二、利用药物和杂质在化学性质上的差异
（一）酸碱性的差异 硫酸阿托品中其他生物碱的检查
原理：其他生物碱的碱性比阿托品弱 方法：取本品0.25g，加盐酸溶液1ml溶解，
• 例：磷酸可待因（10版药典） 加入20％NaOH溶液至白色沉淀出现，
用玻璃棒摩擦器壁使沉淀完全，滤过；沉 淀用水洗净，在105℃干燥1小时 ，依法测 定，熔点为154℃-158℃。
（四）紫外吸收光谱法 （五）红外吸收光谱法 （六）薄层色谱法
二、特征鉴别试验**
OH NHCH3 CH3
HH
（1）双缩脲反应 芳环侧链氨基醇结构的特征 反应
K2HgI4、KBiI4、I2—KI、二氯化汞、磷钼酸 、硅钨酸等。
• 生物碱+生物碱显色试剂=呈现不同颜色 • 显色试剂：浓硫酸、浓硝酸、钼硫酸、甲醛
硫酸等 • 磷酸可待因的鉴别： 取本品1mg，置白瓷板上，加含亚硒酸2.5mg的
（三）熔点测定法
BH+·A- + HClO4
BH+·ClO4- + HA
(二)测定方法 • 取供试品，加冰醋酸10-30ml溶解。 • 供试品若为氢卤酸盐，应再加5%醋酸汞的
冰醋酸溶液3-5ml • 加指示剂，用高氯酸滴定液滴定
(三)注意事项 • 除水：加入酸酐，吸收冰醋酸及高氯酸中
的水分 • 温度：滴定液浓度受温度影响 • 滴定终点：电位法或指示剂法
一、利用药物和杂质在物理性质上的差异
硫酸奎宁中“氯仿乙醇中不溶物”的检查
利用溶解行为的差异
硫酸阿托品中“莨菪 碱”的检查*
利用旋光度的差异
利血平中“氧化产物” 的检查
利用对光选择性吸收的差异
二、利用药物和杂质在化学性质上的差异
（一）酸碱性的差异 硫酸阿托品中其他生物碱的检查
原理：其他生物碱的碱性比阿托品弱 方法：取本品0.25g，加盐酸溶液1ml溶解，
• 例：磷酸可待因（10版药典） 加入20％NaOH溶液至白色沉淀出现，
用玻璃棒摩擦器壁使沉淀完全，滤过；沉 淀用水洗净，在105℃干燥1小时 ，依法测 定，熔点为154℃-158℃。
（四）紫外吸收光谱法 （五）红外吸收光谱法 （六）薄层色谱法
二、特征鉴别试验**
OH NHCH3 CH3
HH
（1）双缩脲反应 芳环侧链氨基醇结构的特征 反应
药物分析生物碱类药物分析
一、生物碱类药物性质与结构分析
②苯烃胺类药物理化性质
性状及溶解性
盐酸麻黄碱水中易溶，乙醇中溶解，三氯甲烷 和乙醚中不溶；盐酸伪麻黄碱极易溶于水，易 溶于乙醇，微溶于三氯甲烷；秋水仙碱无臭， 遇光色渐变深，乙醇、三氯甲烷中易溶，水中 溶解，乙醚中极微溶。
一、生物碱类药物性质与结构分析
②苯烃胺类药物理化性质
②托烷类药物理化性质
旋光性
氢溴酸东莨菪碱为左旋体，50mg/ml溶液比 旋度为－24～－27；硫酸阿托品和消旋山 莨菪碱均为消旋体，无旋光。
一、生物碱类药物性质与结构分析
②托烷类药物理化性质 莨菪酸反应
水解生成莨菪酸，可为发烟硝酸硝化，在碱性 醇溶液中呈现深紫色，后转暗红色，最后颜色 消失（Vatili反应）；
hydrobromide） ①药物结构
②理化性质
一、生物碱类药物性质与结构分析
①托烷类药物结构
硫酸阿托品 （atropine sulfate）
N CH3 OH
O O
·H2SO4 ·H2O
2
无色结晶或白色结晶性粉末，无臭
一、生物碱类药物性质与结构分析
①托烷类药物结构
消旋山莨菪碱 （raceanisodamine）
一、生物碱类药物性质与结构分析
（一）概述
（二）常见药物的结构与性质
（一）概述
性状
大部分由C、H、O、N等元素组成 多为结晶或非晶型固体 无色，少数为有色物质 多具有苦味，个别味极苦而辛辣，一般无臭 固体多具有确定的熔点，部分具有挥发性或升华性。
碱性
多具有碱性，受电效应及立体效应等影响，强弱差异较大。
①药物结构 ②理化性质
一、生物碱类药物性质与结构分析
天然药物化学生物碱类药物分析
天然药物化学生物碱类药物分析天然药物是指从动植物以及微生物等天然来源中提取的药物物质，一直以来在医学领域中扮演着重要的角色。
其中，化学生物碱类药物作为天然药物的主要分类之一，具有广泛的药理活性和药物应用。
本文将对天然药物化学生物碱类药物进行分析与探讨。
1. 对化学生物碱类药物的定义和分类进行介绍化学生物碱类药物是一类从植物、动物等自然资源中提取得到的含有生物碱结构的药物物质。
它们具有较复杂的结构和多样的药理活性，常被用于治疗多种疾病。
根据其来源和结构特点，可以将化学生物碱类药物分为植物生物碱、动物生物碱和微生物生物碱等几个子类。
2. 分析化学生物碱类药物的提取与分离方法2.1 植物生物碱的提取与分离植物生物碱的提取与分离一般采用溶剂提取法、薄层色谱、液-液萃取等方法。
溶剂提取法是最常用的提取方法之一，通过选择合适的溶剂，将药材中的化学生物碱溶解出来。
随后，可以利用薄层色谱和液-液萃取等技术来分离和纯化目标物质。
2.2 动物生物碱的提取与分离动物生物碱的提取与分离方法相对较为复杂。
一般采用超声波提取、超临界流体萃取、膜分离等技术。
超声波提取利用超声波的机械效应和热效应促进生物碱的析出和转移，从而实现提取的目的。
超临界流体萃取则是利用压力和温度调节流体的性质，加速目标物质的转移和提取。
2.3 微生物生物碱的提取与分离微生物生物碱的提取与分离方法主要包括微生物发酵、固相微萃取等技术。
微生物发酵是指通过培养微生物，在特定条件下使其合成生物碱物质。
而固相微萃取则是利用富集柱或吸附材料将目标生物碱富集起来，再进行分离和纯化。
3. 分析化学生物碱类药物的质量控制方法质量控制是药物研发和生产过程中的关键环节。
对于化学生物碱类药物而言，质量控制方法主要包括外观检查、熔点测定、红外光谱分析、光学旋光度测定、高效液相色谱、质谱等。
外观检查是一种直观观察化学生物碱药物颗粒的形态和颜色，以判断其是否符合质量要求。
熔点测定则通过检测物质的熔化温度来确定其纯度和认证。
药物分析生物碱类药物的分析详解演示文稿
当前第27页\共有192页\编于星期四\12点
一、生物碱类药物性质与结构分析
②托烷类药物理化性质 莨菪酸反应
水解生成莨菪酸，可为发烟硝酸硝化，在碱性醇 溶液中呈现深紫色，后转暗红色，最后颜色消失 （Vatili反应）；
亦可与硫酸、重铬酸钾在加热条件下，发生氧化 反应而生成具有苦杏仁味的苯甲醛。
②异喹啉类药物理化性质
溶解性
硫酸吗啡与盐酸吗啡，在水中溶解，乙醇中略溶， 三氯甲烷和乙醚中不溶；
当前第44页\共有192页\编于星期四\12点
一、生物碱类药物性质与结构分析
②异喹啉类药物理化性质
酸性和碱性
吗啡结构中具有酚羟基和叔氮基团，具有酸碱两性，可溶于 氢氧化钠溶液和盐酸溶液，但碱性略强；
磷酸可待因
（codeine phosphate）
CH3O
CH3 N
H
·H3PO4·
3/2H2O
H O H OH
白色细微的针状结晶性粉末，无臭，有风化性
当前第41页\共有192页\编于星期四\12点
一、生物碱类药物性质与结构分析
①异喹啉类药物结构
盐酸小檗碱
（berberine hydrochloride）
H3CO
H3CO H3CO
H N
CH3
HO
O OCH3
淡黄色结晶性粉末
一、生物碱类药物性质与结构分析
②苯烃胺类药物理化性质
性状及溶解性
碱性
氨基醇双缩脲反应
旋光性
紫外特征吸收
当前第13页\共有192页\编于星期四\12点
一、生物碱类药物性质与结构分析
②苯烃胺类药物理化性质
性状及溶解性
盐酸麻黄碱水中易溶，乙醇中溶解，三氯甲烷和 乙醚中不溶；盐酸伪麻黄碱极易溶于水，易溶于 乙醇，微溶于三氯甲烷；秋水仙碱无臭，遇光色 渐变深，乙醇、三氯甲烷中易溶，水中溶解，乙 醚中极微溶。
一、生物碱类药物性质与结构分析
②托烷类药物理化性质 莨菪酸反应
水解生成莨菪酸，可为发烟硝酸硝化，在碱性醇 溶液中呈现深紫色，后转暗红色，最后颜色消失 （Vatili反应）；
亦可与硫酸、重铬酸钾在加热条件下，发生氧化 反应而生成具有苦杏仁味的苯甲醛。
②异喹啉类药物理化性质
溶解性
硫酸吗啡与盐酸吗啡，在水中溶解，乙醇中略溶， 三氯甲烷和乙醚中不溶；
当前第44页\共有192页\编于星期四\12点
一、生物碱类药物性质与结构分析
②异喹啉类药物理化性质
酸性和碱性
吗啡结构中具有酚羟基和叔氮基团，具有酸碱两性，可溶于 氢氧化钠溶液和盐酸溶液，但碱性略强；
磷酸可待因
（codeine phosphate）
CH3O
CH3 N
H
·H3PO4·
3/2H2O
H O H OH
白色细微的针状结晶性粉末，无臭，有风化性
当前第41页\共有192页\编于星期四\12点
一、生物碱类药物性质与结构分析
①异喹啉类药物结构
盐酸小檗碱
（berberine hydrochloride）
H3CO
H3CO H3CO
H N
CH3
HO
O OCH3
淡黄色结晶性粉末
一、生物碱类药物性质与结构分析
②苯烃胺类药物理化性质
性状及溶解性
碱性
氨基醇双缩脲反应
旋光性
紫外特征吸收
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一、生物碱类药物性质与结构分析
②苯烃胺类药物理化性质
性状及溶解性
盐酸麻黄碱水中易溶，乙醇中溶解，三氯甲烷和 乙醚中不溶；盐酸伪麻黄碱极易溶于水，易溶于 乙醇，微溶于三氯甲烷；秋水仙碱无臭，遇光色 渐变深，乙醇、三氯甲烷中易溶，水中溶解，乙 醚中极微溶。
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7.非水滴定法测定生物碱的氢卤酸盐含量时，若加入醋酸汞的
量不足，则会使测定结果
A、偏高 B、偏低
C、不变
D、可能偏高，也可能偏低
8.非水滴定法测定硫酸阿托品含量时，该药物与高氯酸的的摩
尔比为
A、1：1 C、2：1 B、1：2 D、1：3
9.冰醋酸是各种无机强 酸的区分溶剂，各种无机强酸再起中的
酸性强弱顺序为
26.提取酸碱滴定法测定生物碱含量时，不易用强碱进行碱化 的生物碱的分子结构特点为 A、含有碱性氮原子 D、含莨菪酸 B、含酯结构 C、含酚羟基结构
E、芳香环侧链伪氨基醇结构
27.提取酸碱滴定法测定生物碱的含量时，规定提取溶剂的用量
原则包括
A、通常提取四次
B、第一次的用量至少应为药物溶液体积的1/2
1.中国药典规定鉴别盐酸麻黄碱的方法如下：取本品加水溶解
后，加硫酸铜试液与20％氢氧化钠试液，即显色，加乙醚振 摇后，乙醚层显紫红色，水层的颜色为 A、蓝紫色 B、蓝色 C、紫色 D、红色
2.双缩脲反应鉴别盐酸麻黄碱的原理为 A、盐酸麻黄碱分子结构中含有仲胺基和铜离子形成紫堇色 配位化合物 B、盐酸麻黄碱分子结构中含有羟基与铜离子形成有色化合物 C、麻黄碱的碱性使铜离子形成碱式铜盐有色物 D、麻黄碱分子与铜离子形成有色化合物
C、以后几次用量应为第一次的1/2
D、第一次的用量应和药物溶液体积相等
E、以后几次的用量依次适当递减
28.提取酸碱滴定法测定生物碱盐类药物含量时，所用有机溶
剂应具备的主要条件为
A、与生物碱能相互结合 B、与水不相混溶
C、与生物碱或碱化试剂不发生任何反应
D、对生物碱溶解度大，对其他共存物溶解度尽可能小
17.盐酸吗啡属于下列哪类生物碱 A、托烷类 B、黄嘌呤类 C、苯烃胺类 D、异喹啉类
17.酸性染料比色法测定有色物质应为 A、生物碱盐阳离子 C、游离生物碱 B、酸性染料解离出来的阴离子 D、A和B项下所形成的离子对
18.酸性染料比色法中最好的酸性染料为 A、溴麝香草酚蓝 C、溴吩蓝 20.盐酸吗啡的鉴别反应为 A、双缩脲反应 C、甲醛－硫酸反应 B、绿奎宁反应 D、紫脲酸铵反应 B、甲基橙 D、溴甲酚绿
21.盐酸麻黄碱在碱性溶液中与硫酸铜反应生成紫堇色配位化合 物，加乙醚振摇，乙醚层显紫红色，水层蓝色，该反应称为 A、维他立反应 C、双缩脲反应 B、紫脲酸铵反应 D、绿奎宁反应
22. 双缩脲反应 鉴别麻黄碱时，乙醚层显紫红色，该颜色化合
物为
A、[(C10H15NO)2CuO.2H2O] B、 [(C10H15NO)2CuO]
3.双缩脲反应中鉴别麻黄碱时，水层中显蓝色的化合物为 A、[(C10H15NO)2CuO.2H2O] B、 [(C10H15NO)2CuO] C、 [(C10H15NO)2CuO.4H2O] D、 [(C10H15NO)2CuO.H2O] 4.取某生物碱加盐酸与氯酸钾置水浴上加热蒸干，残渣遇氨 气即显紫色；再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失，该药 物为 A、咖啡因 B、可待因 C、吗啡 D、利血平
13.提取生物碱滴定法测定生物碱盐类药物时，最常用的碱化试
剂是 A、氢氧化钙 B、氢氧化钠 C、氨水 D、氧化镁
14.提取生物碱滴定法测定生物碱盐类药物含量时，最常用的有 机溶剂是 A、乙醚 B、乙醇 C、氯仿 D、苯
15. 提取生物碱滴定法测定生物碱，若碱性较强，提取剂不应
选用氯仿的原因为 A、氯仿不能提取生物碱 B、氯仿和水混容 C、碱性较强可使氯仿水解生成盐酸，使测定结果偏低 D、氯仿与生物碱结合 16.提取酸碱滴定法测定生物碱含量时，滴定反应的化学计量点 和滴定突越范围在 A、酸性区 B、碱性区 C、中性区 D、酸碱性区
A、生物碱溶于有机溶剂
B、生物碱在适宜的pH值溶液中形成阳离子
C、酸性染料在适宜的pH值溶液中解离出阴离子
D、生物碱形成的阳离子与酸性染料解离出的阴离子结合成
有色离子对
E、有色离子对溶于有机溶剂而不溶于水
A、HClO4>HBr>H2SO4>HCl>HNO3 B、 HBr>HCl> HNO3 > HClO4> H2SO4 C、 H2SO4 > HCl > HNO3 > HBr > HClO4 D 、HClO4> HCl > H2SO4> HBr>HNO3
10.非水滴定法测定硫酸奎宁原料药含量时，该药物与高氯酸的
29.影响酸性染料比色法测定结果的因素为
A、有机溶剂 B、水分 C、共存强酸性物质 D、
酸性染料
E、水相pH值
30.酸性染料比色法中离子对被有机溶剂提取的完全程度取决于 A、提取常数 B、酸性染料阴离子的浓度 E、提取的方法
C、酸性染料的种类 D、有机溶剂的选用
31.酸性染料比色法测定生物碱药物的原理为
C、 [(C10H15NO)2CuO.4H2O]
23.Vitali反应可以鉴别的药物为
D、 [(C10H15NO)2CuO.H2O]
A、山莨菪碱 B、可待因 C、奎尼丁 D、阿托品 E、利血平
Hale Waihona Puke 24.紫脲酸铵反应可以鉴别的药物为
A、咖啡因 B、伪麻黄碱 C、吗啡 D、茶碱 E、奎宁
25.非水滴定法测定生物碱药物时，判断终点的方法一般为 A、永停滴定法 B、电位指示终点法 C、自身指示剂法 D、指示剂法 E、pH值法
5.Vitali反应鉴别硫酸阿托品或氢溴酸山莨菪碱的原理为
A、该药物的碱性
B、该药物的分子结构中的托烷特征
C、该药物分子结构中的莨菪酸与发烟硝酸可发生氧化还原反应
D、该药物分子结构中的莨菪酸的苯环可发生硝基取代反应，
加醇制氢氧化钾试液显深紫色
6.中国药典测定生物碱药物的氢卤酸盐时，应预先加入的试剂为 A、醋酸汞水溶液液 C、醋酸汞的乙醇溶液 B、醋酸汞固体 D、醋酸汞的冰醋酸溶液
的摩尔比为 A、1：1 B、1：4 C、 1：3 D、1：2
11. 非水滴定法测定硫酸奎宁片剂含量时，该药物与高氯酸的 的摩尔比为
A、1：1
B、1：4
C、 1：3
D、1：2
12.提取酸碱滴定法所依据的原理是 A、游离生物碱不溶于水 B、游离生物碱溶于有机溶剂 C、生物碱盐可溶于水 D、生物碱盐溶于水，而生物碱则溶于有机溶剂而不溶于水