不同糖皮质激素之间的区别
4 5
20-30 25-30
0.8 0.5
0 0
5 4
0.75 0.6
糖皮质激素半衰期(血浆和生物)
激素名称 短效 可的松 氢化可的松 泼尼松 中效 血浆半衰期(h) 生物半衰期(h) 0.5 1.6 2.6 - 3 8 -1 2 8 - 12 18 - 36 HPA 轴 抑制时间(天) 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50
泼尼松龙（强的松龙）
其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 泼尼松（强的松） 两者之间的关系？ 在代谢中相互转化 发生代谢转换的部位是？
肝脏
• 药代动力学： – 代谢差异：肝功能障碍患者适于直接使用活 性成分泼尼松龙（强的松龙），泼尼松不能 有效代谢成为活性产物。 • 药效学：
• 混悬型注射剂
– 适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸 可的松。 – 乳白色微细颗粒混悬液，一般仅供肌内注射，严禁静脉注 射。 – 注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。
• 注射用无菌粉末
– 白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。
糖皮质激素类药物注射剂给药途径
• 静脉注射(intravenous injection)
有效性
＞＞氢化可的松 x 5倍 ＞泼尼松龙 x 1.25倍
安全性
中效激素，生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙 4mg ﹕ 5mg
水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙
可长期使用 可安全松 x 20-30倍 ＞＞泼尼松龙 x 5-6倍 ＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍
• 地塞米松
– 阿米卡星 – 盐酸氯丙嗪 – 盐酸柔红霉素 – 苯海拉明 – 多沙普仑 – 多柔比星 – 格隆溴铵 – 氢吗啡酮 – 劳拉西泮 – 间羟胺 – 昂丹司琼 – 丙氯拉嗪 – 万古霉素
• 地塞米松磷酸钠
– – – – – – – – – 盐酸苯海拉明 多沙普仑 非诺多泮 硝酸镓 伊达比星 劳拉西泮 甲氧氯普胺 昂丹司琼 盐酸昂丹司琼
注射剂相关其它问题：混悬剂
• 混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液 混合输注 • 多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和 操作 • 用前摇匀
注射剂相关其它问题：体外配伍
• 氢化可的松 – 头孢孟多 – 头孢唑林 – 头孢西丁 – 甲基多巴 – 拉氧头孢 – 新生霉素 – 异丙嗪 • 氢化可的松磷酸钠 – 沙格司亭 – 多沙普仑 – 米托蒽醌 • 氢化可的松琥珀酸钠 – 5%葡萄糖+乳酸林 格注射液 – 5%葡萄糖+林格注 射液
糖皮质激素糖盐代谢作用
药物名称 可的松 氢化可的松 泼尼松 抗炎强度 0.8 1 4 水钠潴留强度 0.8 1 0.8 等效剂量(mg) 25 20 5 短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
中效糖皮质激素( t1/2=12-36h )
泼尼松龙 甲泼尼龙
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h ) 地塞米松 倍他米松
泼尼松龙
甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
2-4
2-3 3-6 3-6
18 - 36
18 - 36 36 - 54 36 - 54
1.25 - 1.50
1.25 - 1.50 2.75 3.25
长效
药物治疗相关影响因素
有效性
具有较强的抗炎活性 治疗指数高
安全性
具有较短的生物半衰期 对HPA轴抑制作用小 没有盐皮质激素作用 肝功能不全是否适用
安全性
长效激素，生物半衰期最长 大于36小时
对HPA轴抑制作用显著增加，最 强 水钠潴留作用明显降低 几乎为 0 肝功能不全
抗炎治疗指数高 等效剂量小 0.6mg ，0.75mg
不能长期使用
可安全使用
总
结
• 中效激素 –用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱
• 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用 于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 • 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙 适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。
起效快 药效平稳
泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)
有效性
＞＞氢化可的松 x 4倍
可用于抗炎治疗 用量小于氢化可的松 5mg﹕20mg
安全性
中效激素，生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
可长期使用 泼尼松龙 ∨ 泼尼松 ×
水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍
肝功能不全是否适用
甲泼尼龙(甲强龙)
氢化可的松注射液含乙醇50%，使用前必须充分稀释，加25倍 生理盐水或5％葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
• 附加剂
– 局部止痛剂苯甲醇
• 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 • 1%有溶血现象 • 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。
甲泼尼龙说明书：本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射 曲安奈德说明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。
剂型 注射液 注射液 注射液 注射用
性状 乳白色微细颗粒混悬液 乳白色微细颗粒混悬液 无色澄清液体， 白色疏松块状物 灭菌混悬液 灭菌混悬液 灭菌稀乙醇溶液 无菌冻干品
醋酸泼尼松 泼尼松龙 醋酸泼尼松龙 甲基泼尼松龙 甲泼尼龙
醋酸酯
片剂 片剂
醋酸酯 琥珀酸钠
片剂
注射液 注射液
乳白色微细颗粒混悬液 白色疏松块状物
注射剂相关其它问题：体外配伍
• 泼尼松龙
– 葡庚糖酸钙 – 葡萄糖酸钙 – 茶苯海明 – 间羟胺 – 甲氨蝶呤 – 多粘菌素B – 丙氯拉嗪 – 丙嗪 – 异丙嗪
• 泼尼松龙磷酸钠
– 间羟胺
注射剂相关其它问题：体外配伍
• 甲泼尼龙
– – – – – – – – – – – – – – – – – – – 氨茶碱 葡萄糖酸钙 头孢噻吩 阿糖胞苷 肝素 肝素钠 氢化可的松琥珀酸钠 间羟胺 青霉素G钠 氯化钾 异丙嗪 沙格司亭 Tigercycline 维生素BC复合物 葡萄糖5%氯化钠0.45% 葡萄糖5%氯化钠0.9% 葡萄糖5% 氯化钠0.9% 乳酸林格注射液
常用糖皮质激素类药物 制剂及特点
北京协和医院药剂科 王强
全身用糖皮质激素常用药物
• 内源性 • 外源性 – 可的松 Cortisone – 泼尼松 Prednisone – 泼尼松龙 Prednisolone – 氢化可的松 Hydrocortisone – 甲泼尼龙 Methylprednisolone – 倍他米松 Betamethasone – 地塞米松 Dexamethasone
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
氢化可的松 可的松
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的
药物)有哪些？ • 其中具有生理活性的是？
氢化可的松
• 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ • 两者之间的关系是什么？ • 发生代谢转换的部位是？
可的松
在代谢中相互转化
肝脏
氢化可的松 vs 可的松
注射剂相关其它问题：体外配伍
• 氢化可的松琥珀酸钠 – 氨茶碱 – 异戊巴比妥 – 氨苄西林 – 维生素C – 硫酸博来霉素 – 羧苄西林 – 头孢噻吩 – 氯霉素 – 多粘菌素E – 维生素B12 – 阿糖胞苷 – 达卡巴嗪 – 地西泮 – 茶苯海明 – 苯海拉明 – 多沙普仑 • 氢化可的松琥珀酸钠 – 多柔比星 – 多西环素 – 麻黄碱 – 麦角胺 – 肝素 – 肝素钠 – 肼屈嗪 – 伊达比星 – 卡那霉素 – 硫酸镁 – 甲氧西林 – 甲氨蝶呤 – 甲泼尼龙 – 甲硝唑+克霉唑+ 氯己定 – 萘夫西林 • 氢化可的松琥珀酸钠 – 萘夫西林 – 土霉素 – 青霉素 – 戊巴比妥 – 苯巴比妥 – 苯妥英 – 普鲁卡因 – 乙二磺酸甲哌氯 丙嗪 – 丙嗪 – 异丙嗪 – 沙格司亭 – 司可巴比妥 – 四环素 – 万古霉素 – 维生素BC复方
灭菌混悬液 无菌冻干品
片剂
倍他米松 倍他米松磷酸钠 地塞米松 地塞米松磷酸钠 醋酸地塞米松 磷酸钠 醋酸酯 磷酸钠
片剂 注射液 片剂 注射液 片剂 注射液 无色澄清液体 乳白色微细颗粒混悬液 灭菌水溶液 灭菌混悬液 无色澄清液体 灭菌水溶液
糖皮质激素类药物注射剂的分类
• 溶液型注射剂
– 无色澄清液体，可静脉或肌内注射 – 起效迅速
•
甲泼尼龙琥珀酸钠
– – – – – – – – – – – – – – – – – – – 别嘌醇钠 氨茶碱 安吖啶 葡萄糖酸钙 头孢噻吩 阿糖胞苷 多沙普仑 非诺多泮 非格司亭 格隆溴铵 常规胰岛素 间羟胺 萘夫西林 昂丹司琼 紫杉醇 青霉素 丙泊酚 四环素 长春瑞滨
注射剂相关其它问题：体外配伍
– 药物的性质(溶解度，稳定性) – 临床要求(速效，长效，减轻刺激，安全)
– 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%，但乙醇浓度超 过10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生 (乙醇易透过人红细胞膜)。体外试验表明，当乙醇浓度 达60%时，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所 以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应 充分稀释。可静点，不能静注。
• 药代动力学 – 吸收差异 • 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用 量小于可的松， – 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者 • 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的 松，应直接使用无需代谢的活性成分 – 急性或严重应激状态下： • 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用 • 药效学 – 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此 适用于生理性替代治疗。 – 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑 制作用
哮喘选信必可还是舒利迭 效果有何区别？
哮喘选信必可还是舒利迭效果有何区别？哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病，患病者会经常出现呼吸困难、咳嗽、胸闷等症状。
在哮喘的治疗过程中，常用的药物包括选信必可和舒利迭。
这两种药物在不同程度上可以缓解哮喘症状，但它们之间的效果有何区别呢？选信必可选信必可，通常也称为沙美特罗，在治疗哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）方面被广泛使用。
它属于一类称为长效支气管扩张剂（LABA）的药物，主要通过扩张支气管，帮助患者更好地呼吸。
选信必可的主要作用是有效缓解哮喘发作的症状，同时还可以帮助控制哮喘的发作频率并减轻病情的严重程度。
舒利迭舒利迭则是一种糖皮质激素类药物，在哮喘治疗中被广泛应用。
舒利迭通过减少肺部炎症和增加气道的敏感性，可以有效控制哮喘症状的发作。
与选信必可不同，舒利迭的主要作用是通过抑制炎症反应和免疫反应来减少哮喘的发作频率和严重程度。
选信必可与舒利迭的区别作用机制选信必可是一种长效支气管扩张剂，通过扩张支气管来缓解哮喘症状；而舒利迭是一种糖皮质激素类药物，通过抑制炎症反应来控制哮喘症状。
使用范围选信必可主要用于缓解哮喘的急性发作和预防性治疗；舒利迭则主要用于长期控制哮喘症状。
副作用选信必可常见的副作用包括头痛、恶心和心悸等；而舒利迭的副作用主要包括口腔霉菌感染和嗓子痛等。
使用注意在选择选信必可或舒利迭时，应根据患者的具体病情和症状来决定，有时也会将两种药物进行联合使用以达到更好的治疗效果。
结论选信必可和舒利迭是常用的治疗哮喘的药物，它们在治疗作用和副作用上略有不同。
在选择使用哪种药物时，应充分考虑患者的病情状况以及医生的建议，以达到更好的治疗效果。
继续关注医学研究，不断改进哮喘治疗方法，有助于提高患者的生活质量和健康状况。
以上是有关选信必可和舒利迭的效果和区别的介绍，希望对您有所帮助。
如果有任何疑问或需要进一步了解，请咨询医生或药剂师的意见。
愿您早日康复！。
糖皮质激素ppt课件
表2 呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量（μ g） 药物 二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松 环索奈德 低剂量 200～500 200～400 100～250 80～160 中剂量 500～1000 400～800 250～500 160～320 高剂量 >1000～2000 >800～1600 >500～1000 >320～1280
生，抑制胶原蛋白、黏多糖的合成及肉芽组织增生， 后遗症。
降低机体防御功能:可致感染扩散，阻碍创口愈合
17
2019 -
抗炎作用机制
1.抑制细胞和炎症介质形成： 糖皮质激素与靶细胞浆内糖皮质激素受体结合，
2019
使参与炎症的一些基本转录增加或减少，包括
（1）抑制细胞因子；
-
（2）抑制炎症介质；
（3）抑制巨噬细胞中一氧化氮合成酶（NOS）。
虑早期应用glucocorticoid，以减轻症状及防止后遗
症的发生。
35
（三）自身免疫性疾病和过敏性疾病
自身免疫性疾病：如风湿热，风湿和类风湿性关节炎，
全身性红斑狼疮，结节性动脉周围炎，肾病综合症，以及异
体器官移植等是主要药物，抑制免疫反应有助于缓解症状 过敏性疾病：荨麻疹，枯草热，血清病等可作辅助治疗
31
2019 -
表3 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物
作用强度 弱效 药物名称 醋酸氢化可的松 醋酸甲泼尼龙 醋酸泼尼松龙 醋酸地塞米松 常用浓度(%) 1.0 0.25 0.5 0.05
2019
丁酸氯倍他松
中效 曲安奈德 丁酸氢化可的松 醋酸氟氢可的松
0.05
0.025～0.1 1.0 0.025
(2)抑制淋巴细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合
糖皮质激素治疗ARDS是否应常规应用
糖皮质激素治疗ARDS是否应常规应用尽管近年来在急性呼吸窘迫综合征（ARDS）的治疗和管理方面取得了诸多进展，但至今仍然没有验证有效的药物适用于各种病因引起的ARDS。
糖皮质激素具有强大的抗炎、抗免疫、抗休克和抗纤维化等多种作用，在ARDS临床治疗中应用广泛，其能否降低ARDS患者的病死率、改善患者预后至今仍存争议。
一、ARDS的病理生理从病理生理角度出发，ARDS发病第1周往往是疾病的渗出期，其本质是弥漫性炎症性损伤，直接或间接因素损伤远端肺泡结构和相关微血管系统；固有肺泡巨噬细胞激活，大量促炎介质和趋化因子的释放，促进了中性粒细胞和单核细胞的聚积。
活化的中性粒细胞通过释放毒性介质进一步造成损伤，导致屏障功能的丧失，间质和肺泡内的水肿、血管内凝血致血小板聚集和微血栓形成。
随着病情进展，进入增殖期（第2周），表现为持续的炎症伴胶原沉积、纤维增生。
这一时期的特点是成纤维细胞的短暂扩张和临时基质形成，气道祖细胞和Ⅱ型肺泡上皮细胞（AECⅡ）增殖，分化为Ⅰ型肺泡上皮细胞（AECⅠ）。
病变持续进展，进入纤维化期，该期与需要机械通气密切相关，广泛的基底膜损伤和再上皮化不足或延迟导致间质和肺泡内纤维化的发展。
通常我们将渗出期称为早期，增殖期和纤维化期称为中晚期。
针对ARDS 的不同病理生理分期, 需要采取不同的治疗方式。
在早期, 药物治疗主要是减少渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应, 皮质类固醇、他汀类药物和神经肌肉阻断剂通过减少促炎反应,在ARDS的这一阶段发挥作用。
如果患者伴有心肺损伤, 吸入性肺血管扩张剂也能够减少血管收缩和改善右心功能。
在中晚期, 药物治疗的目的是抑制成纤维细胞增殖、延缓肉芽组织生成, 防止粘连和瘢痕形成。
二、糖皮质激素的抗炎作用糖皮质激素分为内源性和外源性。
内源性糖皮质激素是由自身的肾上腺皮质束状带细胞合成和分泌，包括可的松和氢化可的松，氢化可的松需要在肾脏转化为可的松才能发挥作用。
肾上腺素、去甲肾上腺素、糖皮质激素MicrosoftWord文档
一、肾上腺素和糖皮质激素的区别？肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素.属于胺类。
肾上腺素（adrenaline,epinephrine,英文大写缩写为：A 或 E）是肾上腺髓质的主要激素.其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素.然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用.使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
由人体分泌出的一种激素。
当人经历某些刺激（例如兴奋.恐惧.紧张等）分泌出这种化学物质.能让人呼吸加快（提供大量氧气）.心跳与血液流动加速.瞳孔放大.为身体活动提供更多能量.使反应更加快速。
肾上腺素是一种激素和神经传送体.由肾上腺释放。
肾上腺素的一般使心脏收缩力上升.心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩.是拯救濒死的人或动物的必备品。
他的药理作用主要是兴奋心脏.对血管血压的影响.扩张支气管.对代谢的影响。
糖皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素.属于甾体类。
他的药理作用主要是抗炎作用.抗免疫作用.抗内毒素作用.抗休克作用.退热作用.提高中枢神经的兴奋性。
二、肾上腺素和去甲肾上腺素的区别？肾上腺素是心率加快.血管扩张.去甲肾上腺素使血压增高.血流加速。
当然二者在体内生成的机制也不同.去甲肾上腺素是在n甲基转移酶的作用下甲基化.成为肾上腺素三、肾上腺素的临床应用有哪些？用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救.也可用于其他过敏性疾病（如支气管哮喘、荨麻疹）的治疗。
与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
在体内过程：易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏内被破坏.故口服无效。
皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢.作用可维持1小时左右。
肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速.作用可维持10~30分钟。
静脉注射立即生效.但作用仅维持数分钟。
在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢.经肾排泄.故作用短暂。
甲强龙(糖皮质激素之间的区别)
激素治疗的原则－禁忌症
绝对 既往病史中或已知有
对激素治疗严重过敏 反应 全身性霉菌感染
相对 糖尿病 不能控制的高血压 结核 银屑病 精神病史
激素长期治疗副作用
Cushing's： 形态学疾患
糖尿病 高血压 高血脂 骨质疏松症
水/钠潴留 男性化 严重CNS疾患
肌无力 伤口愈合能力减弱 皮肤变薄 血管变脆 骨质疏松
遏抑治疗的基本原则
GCS：当其他治疗无反应时使用 GCS：应选用生物半衰期短的制剂 GCS：应使用钠潴留作用最小的制剂 GCS：应使用HPA轴抑制作用最小的制剂 GCS：应使用最小有效剂量和最短的可能治疗
时间
甲泼尼龙遏抑治疗基本原则
<20
血脑屏障穿透时间(小时)
0.5-6
对中性粒细胞吞噬细菌的抑制作 弱
用 (即感染的发生机会 )
出血副作用
少
冲击治疗
可以
盐的形式
琥珀酸钠盐
包装
双室瓶
地塞米松 C9 位引进-F C16位引进 –CH3 200 36~72 60~480
25 710 0 2.75 180 24-72 强
多 不行 磷酸盐
60
50
40
30
20
10
0
0.1
1
10
100
1000 10,000
浓度(ng/mL)
哮喘患者有丝分裂原诱导的PBMCs母细胞化对甲泼 尼龙和强的松龙的剂量反应关系
强的松龙n=40，甲泼尼龙n=39
Immunopharmacology 40(1998): 57-66
甲泼尼龙对比去炎松
MARTINDALE 厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的 特别结构有关
吸入用布地奈德混悬液与布地奈德粉吸入剂治疗急性加重期慢性阻塞性肺疾病的临床效果比较
吸入用布地奈德混悬液与布地奈德粉吸入剂治疗急性加重期慢性阻塞性肺疾病的临床效果比较慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种慢性进行性疾病，其主要特征是气道慢性炎症、气道阻塞和气道高反应性。
在COPD的治疗中，吸入糖皮质激素已经成为一种常见的治疗手段。
布地奈德是一种广泛应用于COPD治疗中的糖皮质激素，其具有抗炎、抗变应作用，可以明显改善患者的症状和生活质量。
目前，布地奈德有两种常见的给药形式，分别是吸入用布地奈德混悬液和布地奈德粉吸入剂。
两者在治疗COPD时的临床效果有何区别呢？本文将从临床研究的角度出发，对吸入用布地奈德混悬液和布地奈德粉吸入剂治疗急性加重期COPD 的临床效果进行比较分析。
一、布地奈德混悬液治疗急性加重期COPD的临床效果吸入用布地奈德混悬液是一种广泛应用于COPD治疗的药物，其通过吸入方式直接作用于肺部，能够迅速缓解患者的呼吸困难、咳嗽、咳痰等症状，减少急性加重期的发作次数，提高患者的生活质量。
临床研究表明，吸入用布地奈德混悬液治疗COPD的有效性显著。
一项针对300例急性加重期COPD患者的研究结果显示，吸入用布地奈德混悬液治疗组在肺功能指标、炎症指标、临床症状改善等方面均有显著优势，且不良反应发生率低，安全性高。
吸入用布地奈德混悬液和布地奈德粉吸入剂在治疗急性加重期COPD方面都具有显著的临床效果，但两者也存在一些差异。
在用药方式上，布地奈德混悬液需要配合雾化器使用，而布地奈德粉吸入剂则直接通过干粉吸入器进行吸入，因此布地奈德粉吸入剂在用药便捷性上更有优势。
在药效持续时间上，布地奈德混悬液的作用持续时间相对较长，而布地奈德粉吸入剂的作用持续时间相对较短。
两者的不良反应也略有不同，布地奈德混悬液可能会导致咽喉炎、声音嘶哑等不良反应，而布地奈德粉吸入剂则可能会引起口腔真菌感染等不良反应。
吸入用布地奈德混悬液与布地奈德粉吸入剂在治疗急性加重期COPD方面均具有显著的临床效果，但在用药方式、药效持续时间和不良反应等方面存在一定差异。
甲强龙(糖皮质激素之间的区别)精品名师资料
甲泼尼龙
高效安全
良好耐受
HPA轴的抑制
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Data from PNU file
HPA抑制强度 1 4 4 5 5 50 50
HPA抑制时间(天) 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 2.25 3.25 2.75来自night50
8AM
4PM
12Mid.
8AM
4PM
12Mid.
8AM
*G. Delespesse, Corticotherapy
Medrol® Family
甲泼尼龙
高效安全
良好耐受
剂量与游离的GCS的关系
80
70
Methylprednisolone 60 游离的活性GC 50 40 30 20 10 Prednisolone
O
6
9 2 6
强的松
O
CH3
Medrol® Family
甲泼尼龙
高效安全
良好耐受
甲泼尼龙与去炎松
CH2OH C=O OH
11 17 16
21
CH2OH C=O HO
20 16
HO
19
OH OH
9
3
甲基强的 松龙
O
6
F
去炎松
O
CH3
Medrol® Family
甲泼尼龙
高效安全
良好耐受
酯
●短效静脉（IV）或 肌注（IM） 糖皮质激素
甲泼尼龙与氢化可的松
21
CH2OH C=O OH HO
CH2OH C=O OH
20 16
糖皮质激素的合理使用
（二）妊娠期妇女糖皮质激素的应用。 大剂量使用糖皮质激素者不宜怀孕。孕妇慎用糖皮质激素。特殊情况下临床医师可根据情况决定糖皮质激素的使用，例如慢性肾上腺皮质功能减退症及先天性肾上腺皮质增生症患者妊娠期应坚持糖皮质激素的替代治疗，严重的妊娠疱疹、妊娠性类天疱疮也可考虑使用糖皮质激素。（三）哺乳期妇女糖皮质激素的应用。 哺乳期妇女应用生理剂量或维持剂量的糖皮质激素对婴儿一般无明显不良影响。但若哺乳期妇女接受中等剂量、中程治疗方案的糖皮质激素时不应哺乳，以避免经乳汁分泌的糖皮质激素对婴儿造成不良影响。
五、临床应用原则
（一）严格掌握糖皮质激素治疗的适应证。糖皮质激素是一类临床适应证尤其是相对适应证较广的药物，但是，临床应用的随意性较大，未严格按照适应证给药的情况较为普遍，如单纯以退热和止痛为目的使用糖皮质激素，特别是在感染性疾病中以退热和止痛为目的使用。糖皮质激素有抑制自身免疫的药理作用，但并不适用于所有自身免疫病治疗如慢性淋巴细胞浸润性甲状腺炎（桥本病）、1型糖尿病、寻常型银屑病等。
（五）其他-解热作用
GCs可直接抑制体温调节中枢，降低其对致热原的敏感性，又能稳定溶酶体膜而减少内热原的释放，而对严重感染，如败血症、脑膜炎等具有良好退热和改善症状作用。不作为常规退热剂。
四、分类与常用药物
它们的磷酸钠盐及琥珀酰钠盐为水溶性制剂，可用于静脉注射或肌内注射剂。混悬剂吸收缓慢，关节腔内注射可维持约1周。糖皮质激素在体内的分布，以肝中最多，血浆次之，脑脊液、胸水、腹水再次之，肾和脾中分布少。可的松和泼尼松需在肝内分别转化成氢化可的松和氢化泼尼松才有生物活性。
五、临床应用原则
（1）冲击治疗：疗程多小于5天。适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染、过敏性休克、严重哮喘持续状态、过敏性喉头水肿、狼疮性脑病、重症大疱性皮肤病、重症药疹、急进性肾炎等。冲击治疗须配合其他有效治疗措施，可迅速停药，若无效大部分情况下不可在短时间内重复冲击治疗。（2）短程治疗：疗程小于1个月，包括应激性治疗。适用于感染或变态反应类疾病，如结核性脑膜炎及胸膜炎、剥脱性皮炎或器官移植急性排斥反应等。短程治疗须配合其他有效治疗措施，停药时需逐渐减量至停药。（3）中程治疗：疗程3个月以内。适用于病程较长且多器官受累性疾病,如风湿热等。生效后减至维持剂量，停药时需要逐渐递减。（4）长程治疗：疗程大于3个月。适用于器官移植后排斥反应的预防和治疗及反复发作、多器官受累的慢性自身免疫病,如系统性红斑狼疮、溶血性贫血、系统性血管炎、结节病、大疱性皮肤病等。维持治疗可采用每日或隔日给药，停药前亦应逐步过渡到隔日疗法后逐渐停药。（5）终身替代治疗：适用于原发性或继发性慢性肾上腺皮质功能减退症，并于各种应激情况下适当增加剂量。
不同糖皮质激素之间的区别
注射剂相关其它问题：体外配伍
氢化可的松琥珀酸钠 氨茶碱 异戊巴比妥 氨苄西林 维生素C 硫酸博来霉素 羧苄西林 头孢噻吩 氯霉素 多粘菌素E 维生素B12 阿糖胞苷 达卡巴嗪 地西泮 茶苯海明 苯海拉明 多沙普仑
长期或终生服用 生理替代剂量
原发性、继发性(垂体性) 肾上腺皮质功能减退症 肾上腺酶系缺乏所致 的肾上腺增生
疾病特点
用药特点
急性肾上腺皮质功能减退 慢性患者发生严重应激状况
静脉滴注氢化可的松
危象时，静脉给药 迅速发挥作用
无需肝药酶活化， 直接发挥药理作用
中枢神经系统抑制 肝功能不全
口服：氢化可的松 静脉：氢化可的松琥珀酸钠
＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍
抗炎治疗指数高 等效剂量小 0.6mg ，0.75mg
不能长期使用
＞＞泼尼松龙 x 5-6倍
＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍
肝功能不全
可安全使用
地塞米松和倍他米松
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中效激素 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。 长效激素 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
注射用无菌粉末
白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。
激素使用共识
肾上腺糖皮质激素的药理作用
抗炎作用--药理剂量
对炎症过程的各个阶段几乎均有作用
抑制感染性和非感染性炎性反应 对抗物理、化学、生理、免疫所致炎性反应 减轻或防止急性炎症期的炎性渗出、水肿和
炎症细胞浸润 减轻和防止炎症后期的纤维化、粘连及瘢痕
形成
免疫抑制作用——T细胞
起始足量：成人口服剂量常用1mg/kg泼尼松（龙）（最大 剂量不超过80mg/d)或甲泼尼龙0.8mg/kg/d，口服8周，必 要时延长到12周
缓慢减量：足量治疗后每2周减原用量的10％ 长期维持：当减至20mg/d时症状易反复，应更加缓慢减量
最后以最小有效剂量（10mg/d）维持剂量，再服半年至一 年。
糖皮质激素的作用
☺ 糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不 同而异
☺ 生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响 物质代谢过程
☺ 超生理剂量的糖皮质激素尚有抗炎、免疫 抑制等药理作用
肾上腺糖皮质激素的生理作用
生理剂量肾上腺糖皮质激素维持生命, 影响糖、蛋白质、 脂肪、水、电解质等物质代谢过程及多种组织器官的功能
C11位羟基化
- 才具有抗炎作用 - 若为酮基则需在肝脏内转化 - 肝功能不全时则不能转化
无需经肝脏转化直接起效
3
O
O
11
CH3
9
19
6
泼尼松
21 CH2OH
20 C=O
CH3
OH
17 16
C1=C2双键结构
- 糖皮质激素作用 - 盐皮质激素作用
加强抗炎活性
3
O
H O 11
CH3
9
19
6
CH3
3