天然药物化学(全套课件142P)
天然药物化学全部课件
包括天然药物的 提取、分离、鉴 定和结构分析
研究天然药物的 化学结构和生物 活性
旨在发现新的药 物和药物先导化 合物
天然药物化学的发展历程
古代：天然药物 的起源和发展， 如中药、藏药等
近代：天然药物 化学的兴起，如 植物化学、生物 碱等
现代：天然药物 化学的深入研究 ，如天然产物全 合成、结构修饰 等
食品添加剂：用于改善食 品口感、色泽、营养等， 如天然色素、天然香料等
环境友好型农药：用于替 代化学农药，如植物源农 药、微生物农药等
03
天然药物化学成分 的提取与分离
提取方法与原理
溶剂提取法：利用有机溶剂将天然药物中 的有效成分溶解出来
蒸馏法：通过加热使天然药物中的挥发性 成分挥发出来
升华法：利用天然药物中的某些成分在特 定温度下升华的特性进行提取
对人才培养的要求与建议
加强基础教育：注重化学、生物、药学等基础知识的学习 培养实践能力：加强实验操作、数据分析等实践技能的培养 拓宽视野：关注国内外天然药物化学的最新发展和趋势，拓宽知识面 提高创新能力：鼓励学生独立思考、勇于创新，提高解决问题的能力
感谢观看
汇报人：
结晶法：通过改变溶液浓度或温度，使目标成分 结晶析出
色谱法：利用不同成分在固定相和流动相中的 分配系数差异进行分离，包括薄层色谱、柱色 谱等
电泳法：利用电场对带电分子的定向移动进行分 离，包括纸电泳、凝胶电泳等
超临界流体色谱法：利用超临界流体的物理化 学性质进行分离，包括二氧化碳超临界流体色 谱等
提取与分离实例分析
色谱法：利用不同成分在色谱柱上的移动 速度不同进行分离
电泳法：利用电场使不同成分在电泳液中 移动速度不同进行分离
超临界流体萃取法：利用超临界流体的物 理性质进行提取和分离
第十八章 天然药物化学 PPT课件
酒石
钙盐 H2SO4
酒石酸
(酒石酸氢钾)
(苯甲酸,苹果酸,乳酸,没 食子酸等)
1575年《医学入门》(李挺著),《本草纲目》
五倍子
没食子酸
1711年《集验方》（李遵著） 樟脑的制备方法， 由马可勃罗将这一方法传到西方
二、研究手段的发展
结构则定和发现新化合物的速度越来越快
各种波谱技术如 NMR、2DNMR、MS、Hr-MS、 LC-MS等和分离技术如HPLC、UPLC、反相填料、 凝胶等的飞速发展,使天然药化的研究速度大 大加快。
艾
β-caryophyllene
[1R-(1R,4E,9S)]-4,11,11-trimethyl-8methylene-bicyclo[7.2.0]undec-4-ene, (E)-caryophyllene
具有去蚊虫，抗菌等作用。 主要成份为挥发油。民间用于 治疗气管炎效果良好。
长春花
OH N
从
c) 从有效部位中开发二类新药
天
然
临床有效药物
经筛选有活性的药物 药
民间用药
物
(药效学确证)
中 研
究
开
发
原料药物
新
粗分
药
的
一
A
B
C
D
般
活性测试
过
程
2 扩大药物新资源
小檗碱
黄连
Cotpis chinensis
黄柏
Phellodendron amurense
三颗针
Berberis sargentiana
1 创制新药
(1) 新药研究开发的目的意义 制药产业是由传统产业和现代产业相结
合，一，二，三产为一体的产业，也是一个 高技术，高投入，高风险，高回报，知识密 集，专业化程度高的产业群体。同时也是世 界贸易增长最快的5类产业之一和世界经济 强国竞争的焦点之一。世界经济强国美、日、 英、德欧共体的支柱产业和朝阳产业。
天然药物化学全套课件
天然药物化学全套课件介绍天然药物化学是药物化学领域的一个重要分支，它研究的是天然药物的化学成分和化学结构，以及它们的生物活性和药理作用。
天然药物通常来源于植物、动物和微生物，其化学成分多样性、生物活性复杂性和药理作用广泛性，使其成为药学研究的热点之一。
本课件将系统介绍天然药物化学的基本概念、技术和应用，帮助学生全面了解和掌握这一领域的知识。
第一章：天然药物的来源与分类1.1 天然药物的定义•天然药物的概念•天然药物与化学合成药物的区别1.2 天然药物的来源•植物药物–基原植物–药材加工与提取–植物药的富集与纯化技术•动物药物–动物来源药物的提取与制备•微生物药物–微生物在药物生产中的应用1.3 天然药物的分类•化学结构分类•治疗作用分类•源自地理分类第二章：天然药物的化学成分2.1 天然产物的化学成分•生物合成途径•主要化学组成类别•天然产物中的化合物类型及其相关反应2.2 天然产物的提取与分离技术•古典分离技术•现代分离技术•分离技术的选择与优化第三章：天然药物的生物活性3.1 生物活性的评价方法•体外生物活性评价方法•体内生物活性评价方法3.2 天然药物的生物活性•抗菌活性•抗氧化活性•抗肿瘤活性•对神经系统的作用第四章：天然药物的药理作用4.1 受体与药效关系•受体的定义与种类•药物与受体的相互作用4.2 天然药物的药理机制•天然药物的作用靶点•天然药物的药理作用途径第五章：天然药物的药物设计与开发5.1 药物设计的基本原则•结构活性关系•药效团的引入与修饰•治疗窗口与药物安全性5.2 天然药物的药物研究与开发•药物筛选与优化•药物合成与改造•药物安全性评价第六章：天然药物与药物制剂6.1 天然药物的制剂制备•固体制剂•液体制剂•半固体制剂6.2 天然药物制剂的贮存与使用•药物制剂的保护•药物制剂的贮存•药物制剂的使用方法以上为《天然药物化学全套课件》的目录，课件将详细介绍天然药物化学的相关知识，帮助学习者系统学习和掌握天然药物化学的理论和实践。
天然药物化学PPT课件
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
2024天然药物化学ppt课件完整版
01绪论Chapter天然药物化学的定义与任务定义任务天然药物化学的研究内容与特点研究内容特点天然药物化学的发展历史与现状发展历史天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程。
随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中药现代化提供了有力支持。
同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩展和深化。
02天然药物的化学成分Chapter定义与性质分布与种类生物活性030201生物碱黄酮类化合物定义与结构分布与作用常见种类萜类化合物分布与生物活性定义与分类萜类化合物广泛分布于植物界，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例苯丙素类化合物定义与结构特点苯丙素类化合物是一类由苯环和三个直链碳原子构成的化合物，具有多种结构类型。
分布与作用苯丙素类化合物广泛分布于植物界，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例常见的苯丙素类化合物有香豆素、木脂素等。
01020304一类多元酚类的混合物，具有收敛、止血、抗菌等作用。
鞣质如柠檬酸、苹果酸等，具有抗菌、抗炎等作用。
有机酸如淀粉、纤维素等，具有调节免疫、抗肿瘤等作用。
多糖一类具有香气和挥发性的油状液体，具有解表、行气等作用。
挥发油其他成分03天然药物化学成分的提取与分离Chapter水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水的化学成分的提取。
溶剂提取法利用相似相溶原理，选择适当溶剂将天然药物中的化学成分从药材中提取出来。
常用溶剂有石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。
升华法利用某些固体物质在受热时不经过液态直接转化为气态，再将该气态物质冷却后又成为固态的原理，使之从天然药物中提取出来。
提取方法1 2 3系统溶剂分离法色谱分离法结晶与重结晶法分离纯化方法结构鉴定方法理化性质鉴定01光谱分析02色谱分析0304天然药物的开发与应用Chapter天然药物的来源与分类来源分类天然药物的开发流程与方法开发流程开发方法传统经验与现代科技相结合，运用化学分析、生物活性筛选、现代分离技术、结构鉴定等方法进行天然药物的研究与开发。
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
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培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
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THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
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海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
2024年天然药物化学课件(含多场景)
天然药物化学课件(含多场景)天然药物化学课件一、引言天然药物化学是研究天然药物中化学成分的提取、分离、鉴定、结构测定、生物活性及其应用的一门学科。
在我国，天然药物化学的研究已有数千年的历史，其研究成果广泛应用于中医药、民族医药等领域。
随着科学技术的不断发展，天然药物化学在药物研发、疾病治疗等方面发挥着越来越重要的作用。
本课件旨在介绍天然药物化学的基本概念、研究方法、进展及其在医药领域的应用。
二、天然药物化学的基本概念1.天然药物：指来源于植物、动物、微生物等自然界生物体的药物，包括中药材、民族药材等。
2.化学成分：指天然药物中的有效成分和辅助成分，具有生物活性和药理作用。
3.提取：指从天然药物中分离出化学成分的过程，包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、超临界流体提取等。
4.分离：指将提取液中的化学成分进行分离纯化的过程，包括柱层析、薄层色谱、高效液相色谱等。
5.鉴定：指确定化学成分的结构和性质的过程，包括质谱、核磁共振、红外光谱等。
6.生物活性：指化学成分在生物体内的药理作用，包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等。
三、天然药物化学的研究方法1.提取与分离：根据化学成分的溶解性、极性等性质，选择合适的溶剂和方法进行提取与分离。
2.结构鉴定：通过质谱、核磁共振、红外光谱等方法确定化学成分的结构。
3.生物活性评价：采用体外细胞实验、体内动物实验等方法评价化学成分的生物活性。
4.作用机制研究：通过分子生物学、细胞生物学等技术探讨化学成分的作用机制。
5.药代动力学研究：研究化学成分在生物体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程。
四、天然药物化学的进展1.新型提取与分离技术：超临界流体提取、超声波提取、微波辅助提取等技术在天然药物化学研究中的应用。
2.高效液相色谱-质谱联用技术：提高了化学成分的分离鉴定速度和准确性。
3.系统生物学技术在天然药物化学研究中的应用：基因组学、蛋白质组学、代谢组学等技术在天然药物化学研究中的应用。
4.计算机辅助药物设计：基于化学成分的结构和生物活性，利用计算机技术进行药物设计。
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
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相关的术语
有效成分 指单体化合物 有效部位 能用分子式和结构式表示 指具有生物活性的混合物 具有一定的理化常数 有效部位群 如：总生物碱、总皂苷或总黄酮 具有药效 含有两类或两类以上有效部位 无效成分 的中药提取或分离部分 生物活性成分 与有效成分共存的其它成分 经过不同程度药效试验或 有效成分与无效成分是相对的 生物活性试验（体内、体外） 证明对机体有一定生物活性
有机化学 无机化学 相关课程 分析化学
生药药植
其他学科
波谱分析
四.天然药化研究现状及发展前景
中医中药在临床应用了几千年 其疗效经过了实践的检验 并成为世界文化的一朵奇葩 生产工艺比较落后 质量监控亟待改进 中医独特哲学思想西方人难以理解 成为中药国际化的严重障碍
新药研究与开发成为 当今十分重要和紧迫的课题
于1806年由法国化学家F·泽尔蒂纳自鸦片中提取出吗啡碱。 大量显著的生理活性成分，如土根碱、奎宁、辛可宁、番木 鳖碱、咖啡因、阿托品毛地黄强心苷、毒毛旋花苷、蟾蜍等。 1960年左右开始了对海洋天然产物的研究 20世纪80年代以来，由于分子生物技术的迅猛发展，为有效 成分的提取和功能研究提供了新方法。
沙海葵毒素 C129H223N3O54 （1974～1981）
HO
天然药化研究发展趋势
研究的重大转变 活性成分研究转向 组织培养 注重结构改造 微量、水溶性、大分子成分 化学结构研究 解决植物活性成分含量偏少 由单纯化学转向生物活性成分研究 快速、微量、准确 和仿生合成 合理保护药用资源 由单味中药转向复方中药 生物活性检测转向分子水平
二.天然药物研究的发展史
1769 年瑞典化学家舍勒从酒石分离出酒石酸。 苯 甲酸 （1775）、乳酸（1785）、没食子酸（1786） 等有机酸类物质。 明代李延的《医学入门》（1575）中记载了用发酵 法从五倍子中得到没食子酸的过程。 《本草纲目》卷39中记载了没食子酸制备过程，是 世界上最早制得的有机酸，比舍勒的发明早了二百 年。《本草纲目》卷34详尽记载了用升华法等制备、 纯化樟脑的过程。欧洲直至18世纪下半叶才提出了 樟脑的纯品。
天然药物化学
Medicinal Chemistry of Natural Products
主要参考书目
吴立军《天然药物化学》（第5版） 人民卫生出版社，2007
汪茂田等《天然有机化合物提取分 离与结构鉴定》化工出版社，2004
徐任生等《天然产物化学》 科学出版社，2004 于德泉等《分析化学手册（7）》 化学工业出版社，1999
有效成分和无效成分的关系
二者的划分是相对的。
随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高， 一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多 糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它 们具有新的生物活性或药效。 某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证 明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的 实验证实是多肽而不是麝香酮等。
标准提取物（standardized extracts)
指采用现代科学技术对传统中药材 进行提取加工而得到的 一种具有相对明确药效的物质基础 以及严格质量标准的一种中药产品 可作为中药制剂、保健品 及化工产品的原料
标准提取物的特点
相对明确的物质基础 可分为有效部位和有效成分 特定的药理活性 质量控制应用指纹图谱 反映原中药材的特定功效 一种中药材可有几种标准提取物 严格的质量标准 每种标准提取物有一最佳的组分构成比例 植物基原、制备工艺、形状、 以体现不同的功效 鉴别、检查、含量测定等项目
吗啡是鸦片中最主要的生 物碱(含量约10-15%) 1806年法国化学家F· 泽尔 蒂纳首次从鸦片中分离出.
三.主要研究内容和意义 结构特点
主要化学
理化性质
提取分离
结构鉴定
理化性质
生物合成途径
结构修饰或合成 二次代谢产物
天 然 药 化 的 研 究 意 义
从分子层面了解认识天然物 人工方式得目标产物造福人类
标准提取物的意义
具有一致性标准的中药提取物。 使生产的各批提取物具有活性成分一致性。 标志化合物是草药的特征植化成分，同时作为标 准提取物的标准。 标志化合物在加工时不被破坏，有物种鉴别的功 能。 标志化合物不一定是活性化合物，如银杏提取物 的标志化合物是24％的银杏黄酮醇，而银杏内酯 和白果内酯是中药的活性成分。
天然药化的进展
合成研究 手性合成研究 样品消耗量大幅度降低 微量、水溶性 及不稳定成分研究 结构研究周期缩短
HO
Байду номын сангаас
O H HO H H N CH3
吗啡 C17H19NO3 从发现到全合成148年 （1804～1952）
H3CO
N H H H H3COOC
N H O OC OCH3 OCH3 OCH3 OCH3
药物提高人类生存质量 特种功能的物质提供生活方便 降低原药材毒性提高疗效 控制天然药物及制剂质量 天然物及改性产物具独特功效 是可持续发展的根本保证
天然药化研究目的
创新药物研究 寻找新药或活性先导化合物 中药现代化研究 控制质量 降低原植物毒性 提高疗效
扩大天然药物的资源 功能性食品研究
探索天然药物治病机理
第一章 总论
绪论
生物合成途径
提取与分离方法 结构鉴定方法
绪论
一.天然药物化学定义
天然产物 指在大自然中的生物体内 存在的或代谢产生的有机物 天然产物化学 是研究包括一切源自植物、 天然药物化学 动物、昆虫、微生物的化学 是运用现代科学理论与方法 研究天然药物中化学成分 （主要是活性成分）的一门学科
利血平 C33H40N2O9 发现到全合成4年 （1952～1956）
OH H2N O O O OH OH O HO OH Me OH OH OH OH OH OH O HO N H N H O Me OH Me HO OH O OH Me O Me O Me OH O OH HO OH OH HO OH OH OH OH OH Me HO O HO OH OH OH OH OH OH O OH OH OH OH OH OH
五.研究天然产物的一般方法和程序
STEP1 提取 STEP2 分离 纯化 STEP3 结构 鉴定 STEP4 毒理学 药效学 评价