抗菌药物基础知识培训PPT课件
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抗菌药物基础知识PPT课件
临床药理
药物代谢动力学 药物效应动力学 药动学、药效学与疗效的关系
药物代谢动力学Pharmacokinetic PK-概念
PK定义：在经典的药理学中的定义是机体对药物的作用（What the body does to the drug），任何药物在人体内的吸收(Absorb)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（简称“药动学”） 决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的剂量有一定的关系。
结合PK/PD合理使用抗生素
时间依赖性抗生素 关键：优化细菌暴露于药物的时间 临床使用：采用持续静脉滴注或1日多次给药方案，保证一定的血药浓度维持较长时间 代表药物：β-内酰胺类，红霉素、克拉霉素、克林霉素 浓度依赖性抗生素 关键：增加AUC0-24/MIC 和Cmax/MIC 临床使用：保证每日给予量，而给药次数在药量足够时参考半衰期可能减少 代表药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮
习 题
测定某抗生素对10株大肠埃希菌的MIC如下，MIC50和MIC90分别是？ 菌株号 MIC 菌株1 1 （ug/ml） 菌株2 1 （ug/ml） 菌株3 2 （ug/ml） 菌株4 1 （ug/ml） 菌株5 4 （ug/ml） 菌株6 1 （ug/ml） 菌株7 0.5（ug/ml） 菌株8 1 （ug/ml） 菌株9 1 （ug/ml） 菌株10 1 （ug/ml）
答案：MIC50 1 ug/ml MIC90 2 ug/ml
Thanks for your attention!
抑菌浓度
MIC 最低抑菌浓度，指用肉眼观测时能够抑制培养基内细菌生长的最低抗菌浓度。 MIC50 指抑制某种细菌50%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC90 指抑制某种细菌90%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC值低，表明某种抗菌药物的体外抗菌活性相对较强。
药物代谢动力学 药物效应动力学 药动学、药效学与疗效的关系
药物代谢动力学Pharmacokinetic PK-概念
PK定义：在经典的药理学中的定义是机体对药物的作用（What the body does to the drug），任何药物在人体内的吸收(Absorb)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（简称“药动学”） 决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的剂量有一定的关系。
结合PK/PD合理使用抗生素
时间依赖性抗生素 关键：优化细菌暴露于药物的时间 临床使用：采用持续静脉滴注或1日多次给药方案，保证一定的血药浓度维持较长时间 代表药物：β-内酰胺类，红霉素、克拉霉素、克林霉素 浓度依赖性抗生素 关键：增加AUC0-24/MIC 和Cmax/MIC 临床使用：保证每日给予量，而给药次数在药量足够时参考半衰期可能减少 代表药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮
习 题
测定某抗生素对10株大肠埃希菌的MIC如下，MIC50和MIC90分别是？ 菌株号 MIC 菌株1 1 （ug/ml） 菌株2 1 （ug/ml） 菌株3 2 （ug/ml） 菌株4 1 （ug/ml） 菌株5 4 （ug/ml） 菌株6 1 （ug/ml） 菌株7 0.5（ug/ml） 菌株8 1 （ug/ml） 菌株9 1 （ug/ml） 菌株10 1 （ug/ml）
答案：MIC50 1 ug/ml MIC90 2 ug/ml
Thanks for your attention!
抑菌浓度
MIC 最低抑菌浓度，指用肉眼观测时能够抑制培养基内细菌生长的最低抗菌浓度。 MIC50 指抑制某种细菌50%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC90 指抑制某种细菌90%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC值低，表明某种抗菌药物的体外抗菌活性相对较强。
抗菌药物培训课件
耐药性
长期使用抗菌药物后，部分细菌产生 基因变异，对药物产生抵抗力，使药 物不能发挥应有的疗效。
抗菌药物的联合使用与拮抗
联合使用
针对复杂感染或耐药性强的细菌，有时需要同时使用多种抗菌药物，以增强疗 效，减少耐药性的产生。
拮抗作用
不同抗菌药物之间或同一药物不同剂型之间有时会产生拮抗作用，降低药效， 需注意避免。
。
拮抗作用
某些抗菌药物与其他药物合用时， 可能产生拮抗作用，降低疗效。
增加不良反应
某些抗菌药物与其他药物合用时， 可能增加不良反应的风险。
抗菌药物的用药注意事项与禁忌症
严格按照医嘱用药
遵循医生的建议，按照规定的剂量和 疗程使用抗菌药物。
注意观察不良反应
禁忌症
对某些抗菌药物过敏的人群应避免使 用该类药物，同时患有特定疾病的人 群也应慎用或禁用某些抗菌药物。
抗菌药物不良反应监测与报告 建立抗菌药物不良反应监测和报告制度，及时发 现和处理不良反应，保障患者用药安全。
05
抗菌药物的不良反应监测与报告
抗菌药物不良反应的分类与特点
皮肤过敏反应
如皮疹、荨麻疹、瘙痒等，通 常表现为皮肤的红肿、丘疹等
症状。
呼吸系统不良反应
如咳嗽、呼吸困难、哮喘等， 可能与抗菌药物引起的过敏反 应或肺部感染有关。
随着细菌耐药性的不断增强，新型抗菌药物的研发成为迫切 需求。目前，科研人员正在研究开发新型抗菌药物，以应对 常见和罕见细菌的感染。
上市情况
近年来，已经有一些新型抗菌药物成功上市，为临床治疗提 供了更多选择。这些新药主要针对某些耐药性强的细菌，具 有更强的抗菌作用和更低的耐药性风险。
抗菌药物耐药性的挑战与应对策略
02
长期使用抗菌药物后，部分细菌产生 基因变异，对药物产生抵抗力，使药 物不能发挥应有的疗效。
抗菌药物的联合使用与拮抗
联合使用
针对复杂感染或耐药性强的细菌，有时需要同时使用多种抗菌药物，以增强疗 效，减少耐药性的产生。
拮抗作用
不同抗菌药物之间或同一药物不同剂型之间有时会产生拮抗作用，降低药效， 需注意避免。
。
拮抗作用
某些抗菌药物与其他药物合用时， 可能产生拮抗作用，降低疗效。
增加不良反应
某些抗菌药物与其他药物合用时， 可能增加不良反应的风险。
抗菌药物的用药注意事项与禁忌症
严格按照医嘱用药
遵循医生的建议，按照规定的剂量和 疗程使用抗菌药物。
注意观察不良反应
禁忌症
对某些抗菌药物过敏的人群应避免使 用该类药物，同时患有特定疾病的人 群也应慎用或禁用某些抗菌药物。
抗菌药物不良反应监测与报告 建立抗菌药物不良反应监测和报告制度，及时发 现和处理不良反应，保障患者用药安全。
05
抗菌药物的不良反应监测与报告
抗菌药物不良反应的分类与特点
皮肤过敏反应
如皮疹、荨麻疹、瘙痒等，通 常表现为皮肤的红肿、丘疹等
症状。
呼吸系统不良反应
如咳嗽、呼吸困难、哮喘等， 可能与抗菌药物引起的过敏反 应或肺部感染有关。
随着细菌耐药性的不断增强，新型抗菌药物的研发成为迫切 需求。目前，科研人员正在研究开发新型抗菌药物，以应对 常见和罕见细菌的感染。
上市情况
近年来，已经有一些新型抗菌药物成功上市，为临床治疗提 供了更多选择。这些新药主要针对某些耐药性强的细菌，具 有更强的抗菌作用和更低的耐药性风险。
抗菌药物耐药性的挑战与应对策略
02
《抗菌药物知识培训》课件
抗菌药物不良反应的预防与处理
01
02
03
04
严格掌握抗菌药物的适应症， 避免不必要的用药。
选择安全性较高的抗菌药物， 尽量减少不良反应的发生。
对有过敏史、肝肾功能不全的 患者应慎用抗菌药物。
一旦出现不良反应，应立即停 药，采取相应的治疗措施，如
抗过敏、保肝等。
05
抗菌药物的管理与政策
抗菌药物的管理规定
《抗菌药物知识培训 》ppt课件
contents
目录
• 抗菌药物基础知识 • 抗菌药物的合理使用 • 抗菌药物的耐药性 • 抗菌药物的不良反应 • 抗菌药物的管理与政策
01
抗菌药物基础知识
抗菌药物的种类与分类
• 抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生、能抑 制或杀灭其他微生物的物质。抗生素按来源分为天然品和人工 合成品，前者指由微生物产生的抗生素，如青霉素、头孢菌素 等；后者是在天然品的基础上进行结构改造获得的新抗生素， 如氨苄西林、头孢氨苄等。
静脉注射给药
药物直接进入血液循环，快速达到有效血药浓度，适用于 危重感染或不能进食的患者。但静脉注射存在风险，如过 敏反应等。
肌肉注射给药
适用于不能口服或需要快速发挥药效的情况，五官、呼吸道等局部感染，可将药物直接应用于 感染部位，提高局部药物浓度，减少全身不良反应。但需 注意防止过敏反应和耐药性的产生。
氏阳性菌有效。
广谱抗菌药
对多种微生物有抗菌活性，包括革 兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及一些 真菌等，如氨苄西林、头孢菌素等 。
特效抗菌药
仅对某一特定微生物有效，例如抗 结核药物对结核分枝杆菌有效。
抗菌药物的给药方法
口服给药
方便、经济，适用于大多数抗菌药物。但因胃内酸碱度和 消化酶的作用，某些抗菌药物易被破坏，如青霉素类口服 吸收后大部分被胃酸破坏。
抗菌药物临床应用的知识培训ppt课件
抗菌药物临床应用 的基本原则
1
第一部分 抗菌药物临床 应用的基本原则
抗菌药物的应用涉及临床各科，正确 合理应用抗菌药物是提高疗效、降低不 良反应发生率以及减少或减缓细菌耐药 性发生的关键。抗菌药物临床应用是否 正确、合理，基于以下两方面： (1)有无指征应用抗菌药物； (2)选用的品种及给药方案是否正确、合 理
术前已存在细菌性感染的手术，如腹腔脏器穿孔
腹膜炎、脓肿切除术、气性坏疽截肢术等，属抗菌药
物治疗性应用，不属预防应用范畴。
4. 外科预防用抗菌药物的选择及给药方法：抗菌药物 的选择视预防目的而定。为预防术后切口感染，应针 对金黄色葡萄球菌（以下简称金葡菌）选用药物。预 防手术部位感染或全身性感染，则需依据手术野污染 或可能的污染菌种类选用，如结肠或直肠手术前应选 用对大肠埃希菌和脆弱拟杆菌有效的抗菌药物。选用 的抗菌药物必须是疗效肯定、安全、使用方便及价格 相对较低的品种。
2. 主要经肾排泄，药物本身并无肾毒性，或仅有轻度肾毒性的抗菌 药物，肾功能减退者可应用，但剂量需适当调整。
3. 肾毒性抗菌药物避免用于肾功能减退者，如确有指征使用该类药
物时，需进行血药浓度监测，据以调整给药方案，达到个体化给
药；也可按照肾功能减退程度(以内生肌酐清除率为准)减量给药，
疗程中需严密监测患者肾功能。
2.清洁-污染手术：上、下呼吸道、上、下消化道、泌尿生殖
道手术，或经以上器官的手术，如经口咽部大手术、经阴道子宫
切除术、经直肠前列腺手术，以及开放性骨折或创伤手术。由于
手术部位存在大量人体寄殖菌群，手术时可能污染手术野引致感
染，故此类手术需预防用抗菌药物。
10
3. 污染手术：由于胃肠道、尿路、胆道体液大量溢出 或开放性创伤未经扩创等已造成手术野严重污染的手 术。此类手术需预防用抗菌药物。
1
第一部分 抗菌药物临床 应用的基本原则
抗菌药物的应用涉及临床各科，正确 合理应用抗菌药物是提高疗效、降低不 良反应发生率以及减少或减缓细菌耐药 性发生的关键。抗菌药物临床应用是否 正确、合理，基于以下两方面： (1)有无指征应用抗菌药物； (2)选用的品种及给药方案是否正确、合 理
术前已存在细菌性感染的手术，如腹腔脏器穿孔
腹膜炎、脓肿切除术、气性坏疽截肢术等，属抗菌药
物治疗性应用，不属预防应用范畴。
4. 外科预防用抗菌药物的选择及给药方法：抗菌药物 的选择视预防目的而定。为预防术后切口感染，应针 对金黄色葡萄球菌（以下简称金葡菌）选用药物。预 防手术部位感染或全身性感染，则需依据手术野污染 或可能的污染菌种类选用，如结肠或直肠手术前应选 用对大肠埃希菌和脆弱拟杆菌有效的抗菌药物。选用 的抗菌药物必须是疗效肯定、安全、使用方便及价格 相对较低的品种。
2. 主要经肾排泄，药物本身并无肾毒性，或仅有轻度肾毒性的抗菌 药物，肾功能减退者可应用，但剂量需适当调整。
3. 肾毒性抗菌药物避免用于肾功能减退者，如确有指征使用该类药
物时，需进行血药浓度监测，据以调整给药方案，达到个体化给
药；也可按照肾功能减退程度(以内生肌酐清除率为准)减量给药，
疗程中需严密监测患者肾功能。
2.清洁-污染手术：上、下呼吸道、上、下消化道、泌尿生殖
道手术，或经以上器官的手术，如经口咽部大手术、经阴道子宫
切除术、经直肠前列腺手术，以及开放性骨折或创伤手术。由于
手术部位存在大量人体寄殖菌群，手术时可能污染手术野引致感
染，故此类手术需预防用抗菌药物。
10
3. 污染手术：由于胃肠道、尿路、胆道体液大量溢出 或开放性创伤未经扩创等已造成手术野严重污染的手 术。此类手术需预防用抗菌药物。
抗菌药物合理应用培训-PPT
❖抗生素的选择压力－筛选
药物治疗
敏感菌落中存 在着自发的突 变菌株
给予抗菌治疗后， 因为敏感菌株的 相继死亡，突变 菌株被选择出来
耐药的克隆 在过去曾是 敏感的菌落 中生长
Sanders CC et al. J Infect Dis,1986
16
在治疗过程中 耐药成为临床 表现
耐药菌株的增加
❖交叉感染－传播和扩散
▪ G-对万古霉素，肺炎克雷伯杆菌对氨苄西林
❖ 后天耐药
▪ 染色体介导－自发突变（1/106~1/108） ▪ 质粒介导－耐药基因转移
❖ 耐药基因表达形式
▪ 产生灭活酶－使药物失活，如-内酰胺酶 ▪ 靶位点的改变－ -内酰胺、万古 ▪ 膜渗透性改变－铜绿对-内酰胺 ▪ 泵出机制－喹诺酮
15
耐药菌株的增加
▪ 1997.102001.9, 英国152所医院报告了74734例手术 的3151例，占4.22%。
48
手术类别
冠状动脉搭桥术 血管手术 胃手术 肝、胆管、胰手术 胆囊切除术 小肠手术 大肠手术
子宫切除术 骨折开放复位 截肢术 人工髋关节 人工膝关节
▪ 氨基糖苷类 ▪ 大环内酯类 ▪ 喹诺酮类 ▪ 四环素类 ▪ 林可酰胺类 ▪ 糖肽类 ▪ 噁唑烷酮类 ▪ 硝基咪唑类
13
抗菌药物的分类
❖抗真菌药物
▪ 吡咯类（三唑类、咪唑类） ▪ 烯丙胺类（特比萘芬） ▪ 多烯类（两性霉素B） ▪ 棘白菌素类（卡泊芬净、米卡芬净）
14
细菌的耐药机制
❖ 天然耐药（固有耐药）
▪ 风湿热：A族链球菌
▪ 败血症：血培养结果－金标准
37
治疗应用的基本原则－2.病原学
❖ 腹腔感染
▪ 腹膜炎 ▪ 腹腔脓肿 ▪ 胰腺炎 ▪ 胆道感染 ▪ 阑尾炎
药物治疗
敏感菌落中存 在着自发的突 变菌株
给予抗菌治疗后， 因为敏感菌株的 相继死亡，突变 菌株被选择出来
耐药的克隆 在过去曾是 敏感的菌落 中生长
Sanders CC et al. J Infect Dis,1986
16
在治疗过程中 耐药成为临床 表现
耐药菌株的增加
❖交叉感染－传播和扩散
▪ G-对万古霉素，肺炎克雷伯杆菌对氨苄西林
❖ 后天耐药
▪ 染色体介导－自发突变（1/106~1/108） ▪ 质粒介导－耐药基因转移
❖ 耐药基因表达形式
▪ 产生灭活酶－使药物失活，如-内酰胺酶 ▪ 靶位点的改变－ -内酰胺、万古 ▪ 膜渗透性改变－铜绿对-内酰胺 ▪ 泵出机制－喹诺酮
15
耐药菌株的增加
▪ 1997.102001.9, 英国152所医院报告了74734例手术 的3151例，占4.22%。
48
手术类别
冠状动脉搭桥术 血管手术 胃手术 肝、胆管、胰手术 胆囊切除术 小肠手术 大肠手术
子宫切除术 骨折开放复位 截肢术 人工髋关节 人工膝关节
▪ 氨基糖苷类 ▪ 大环内酯类 ▪ 喹诺酮类 ▪ 四环素类 ▪ 林可酰胺类 ▪ 糖肽类 ▪ 噁唑烷酮类 ▪ 硝基咪唑类
13
抗菌药物的分类
❖抗真菌药物
▪ 吡咯类（三唑类、咪唑类） ▪ 烯丙胺类（特比萘芬） ▪ 多烯类（两性霉素B） ▪ 棘白菌素类（卡泊芬净、米卡芬净）
14
细菌的耐药机制
❖ 天然耐药（固有耐药）
▪ 风湿热：A族链球菌
▪ 败血症：血培养结果－金标准
37
治疗应用的基本原则－2.病原学
❖ 腹腔感染
▪ 腹膜炎 ▪ 腹腔脓肿 ▪ 胰腺炎 ▪ 胆道感染 ▪ 阑尾炎
抗菌药物知识ppt课件
诺氟沙星 ++~+++ 依诺沙星 ++~+++ 培氟沙星 ++~+++ 氧氟沙星 +++ 环丙沙星 ++++
抗阳 性菌
+ ++ ++ +++ ++
口服血药 浓度
mg/l
不良反 应
相互作 用
给药方式
1.6
一般 一般
口服
3.7
稍多 较明显 口服
3.8
稍多 一般
口服
5.6
较少
少 口服+静滴
2.6
一般 一般 口服+静滴
耐甲氧西林葡 萄球菌
β-内酰胺类及其复合 制剂
轻、中度感染：根据药 敏，选择磺胺或多西环 素利福平 重度感染：万古霉素或28
肺炎链球菌耐药特征及合理用药
耐药模式
耐药机制
治疗用药
青霉素 S PSSP
首选：青霉素，氨苄青霉素 过敏：根据药敏结果选择
红霉素、克林霉素等 重症或脑膜炎：头孢曲松，
美罗培南、 万古霉素
其它
存在必须手术的情况，应及 时进行外科干预（引流）
5
抗菌药物的PK/PD分类
◆时间依赖性
杀菌率在低倍MIC时即已饱和(通常4～5×MIC)，在 此浓度以上杀菌速度及强度不再增加。主要参数为 Time>MIC。
◆浓度依赖性
浓度与杀菌活性正相关，随着药物血药浓度的增高， 杀 菌 效 果 增 加 。 主 要 参 数 为 AUC0-24/MIC 或 Cmax/MIC。
抗菌药物培训课件
严格遵循适应 症：根据病情 和病原菌选择 合适的抗菌药 物
合理剂量：根 据病情和药物 特性选择合适 的剂量
合理疗程：根 据病情和药物 特性选择合适 的疗程
避免滥用：避 免不必要的使 用抗菌药物， 避免长期使用 抗菌药物
抗菌药物临床应用
抗菌药物选择
根据感染部位选择：皮肤、 呼吸道、消化道等不同部位
严格控制抗菌药物 使用剂量和疗程： 避免过度使用，防 止耐药性产生
加强抗菌药物使用 监测：定期评估抗 菌药物使用情况， 及时调整用药方案
加强抗菌药物知识 培训：提高医务人 员抗菌药物合理使 用意识和技能
抗菌药物监测和评价
01
监测目的：了解抗菌药物使用情况，评估抗菌药物疗效
02
监测方法：定期收集抗菌药物使用数据，进行统计分析
效或毒性
抗菌药物耐药性
耐药性产生原因
滥用抗生素：过度使用或滥用 抗生素，导致细菌产生耐药性
基因突变：细菌基因突变， 产生耐药性
细菌传播：耐药细菌传播， 导致耐药性扩散
环境污染：抗生素污染环境， 导致细菌产生耐药性
耐药性检测方法
01 微生物培养法：通过培养细 菌，观察其生长情况来判断 耐药性
02 药物敏感性试验：通过药物 敏感性试验，检测细菌对不 同药物的敏感性
抗菌药物培训课件
演讲人
目录
01
抗菌药物基础知识
02
抗菌药物临床应用
03
抗菌药物耐药性
04
抗菌药物管理
抗菌药物基础知识
抗菌药物分类
01
抗生素：如青 霉素、头孢菌 素、红霉素等
02
合成抗菌药物： 如喹诺酮类、 磺胺类、硝基
咪唑类等
03
抗菌药物基础知识ppt课件
料 ，
- 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌
仅
供 内
活性不同，头孢菌素分为四代。
部
使
用
培
训
材
料
，
仅 供
头孢菌素
内
部
使
用
头孢菌素的分类
第一代 第二代
第三代 第四代
头孢唑啉（先锋Ⅴ） 头孢拉定（先锋Ⅵ、泛捷复） 头孢呋辛（西力欣、力复乐）
头孢克罗（希刻劳） 头孢丙烯（施复捷）
头孢哌酮（先锋必） 头孢噻肟（凯复隆） 头孢曲松（罗氏芬、菌必治） 头孢他啶（复达欣、凯复定）
青霉素类
头孢菌素类
培
碳青霉烯类
训
材 料
β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型
，
仅 供
其它β内酰胺类
内 部
单环类
使
用
头霉素类
青霉素类
抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差）
- 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等；
- 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ）
培
训
材
料 ，
β-内酰胺类抗生素的作用机制
β-内酰胺类抗生素 + 青霉素结合蛋白
转肽酶受抑制
培
训
材
料 ，
交叉联接阻断
仅
供
内 部
细胞壁缺损
使
用
与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白
水分进入
（PBPs)结合，PBPs与细胞壁合成有
关。从而阻断细胞壁的合成，导致细菌 细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡。
细菌膨胀、变形
破裂死亡
β-内酰胺类分类
训
材
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
其它 磺胺类和对氨基水杨酸 （抑制细菌叶酸代谢） 异烟肼类 （抑制结核环脂酸合成）
损伤细菌细胞膜 两性霉素B、制霉菌素 唑类抗真菌药 多粘菌素B和E 烯丙胺类
抗菌药物作用机制
א- 影响细菌细胞壁的合成
➢ 对繁殖期细菌有较强的杀菌作用 ➢ 对静止期细菌作用小 ➢ 对缺乏细胞壁的微生物无作用
二、改变胞浆膜的通透性
β-内酰胺类－青霉素类
β-内酰胺类－青霉素类
❖ 口服制剂：青霉素V，羟氨苄青霉素——对主要 G+菌和部分G-菌有效
❖ 注射制剂：
• 青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 • 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 • 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 • 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧
青霉素类抗生素的适应证
❖ 中谱的第三代的氨基青霉素类，它具有包括天然青霉素的抗菌
谱，并对部分不产酶的革兰阴性杆菌有效，如：流感嗜血杆菌、大肠杆菌 、奇异变形杆菌和志贺氏、沙门氏菌有效。在青霉素类中，氨基青霉素是 粪肠球菌的首选药。
❖ 广谱的第四代青霉素属于抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除了具有
氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、 沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。
抗菌药物基础知识
南京大学医学院附属鼓楼医院 呼吸科
Байду номын сангаас 请给出最佳选择
细菌性肝脓肿
青霉素
细菌性心内膜炎
伊米培能
大肠杆菌（产ESBLS） 头孢噻甲羧肟
绿脓杆菌
舒普深
隐球菌性脑膜炎
万古霉素
MRSA
复方新诺明
卡氏肺孢子虫肺炎
甲硝唑
阴道滴虫感染
两性霉素
霉菌性阴道炎
氟康唑
应用好抗生素的关键 是掌握每种抗生素的 特点
β-内酰胺类抗生素 + 青霉素结合蛋白
转肽酶受抑制
交叉联接阻断 细胞壁缺损
与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白 （PBPs)结合，PBPs与细胞壁合成有 关。从而阻断细胞壁的合成，导致细菌 细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡
水分进入 细菌膨胀、变形
破裂死亡
β-内酰胺类分类
• 青霉素类 • 头孢菌素类 • 碳青霉烯类 • β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型 • 单环类 • 头霉素类
➢ 选择性差 ➢ 毒性作用大
三、抑制细菌蛋白质的合成
➢ 细菌核糖体：70S--50S+30S ➢ 人核糖体：80S—60S+40S
四、影响核酸代谢
➢ 不加区别的与各种原核、真核细胞的DNA结合 ； ➢ 同时抑制DNA和RNA的合成； ➢ 多作为抗肿瘤药，少数用作抗原虫药。
五、影响叶酸代谢
β-内酰胺类抗生素的作用机制
抑制细菌核酸形成 氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 利福霉素类（抑制mRNA） 氟胞嘧啶（抑制RNA） 丝裂霉素（抑制DNA） 灰黄霉素（抑制DNA）
作用核糖体30S亚基 抑制蛋白质合成 氨基糖苷类 四环素类
作用核糖体50s亚基 抑制蛋白质合成 大环内酯类 氯霉素类
干扰细菌细胞壁合成
林可霉素类
-内酰胺类 磷霉素 万古霉素 杆菌肽 环丝氨酸
4代
肾毒性较二三代强
头孢菌素
2代
对多数β-内酰胺酶稳定 对G-杆菌的作用↑ （但除外肠杆菌科细菌 和绿脓杆菌等）
头孢哌酮 头孢噻肟 头孢曲松 头孢他啶 头孢地尼
头孢克肟
对多种β-内酰胺酶稳定
对G-杆菌的↑↑
某些品种（如头孢他啶）
对绿脓杆菌有作用
3代
但对G+的活性不如1、2代
肾毒性大大减少
头孢克洛（希刻劳） 头孢呋辛（西力欣）
菌有效，对产酶的葡萄球菌无效 • 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗
菌活性
青霉素类抗生素的适应证
❖窄谱的第一代天然青霉素类，是链球菌
属感染的首选药物，包括A组β溶血性链球菌和肺炎球
菌。亦可用于不产酶的化脓性球菌的感染。
❖窄谱的第二代异恶唑青霉素类，是抗葡
萄球菌青霉素，对产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选 药，但对非产酶耐药菌无效，如MRSA、PRP和VRE等。
❖ 按药物来源
天然、半合成、人工合成
❖ 按药物化学结构
抗菌药物分类
大ß内环酰内胺酯类类 氨大基环糖内苷酯类 四喹环诺素酮类类
青霉素类 头孢菌素类
ß氨内基酰糖胺苷类类
碳青霉烯类
抗
氯霉素类
ß内酰胺酶抑制剂
菌 药
糖肽肽类类
单环类
物
林可霉素
利福霉素类
头霉素类
氟四喹环诺素酮类类
磺胺类
噁唑烷酮类
抗菌素的作用机制
– 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。
β-内酰胺类－头孢菌素类
头孢吡肟 头孢匹罗
1代 对青霉素酶稳定
头孢唑啉（先锋Ⅴ）
易被β-内酰胺酶所破坏 头孢拉定（先锋Ⅵ）
主要用于G+球菌的治疗
同第三代头孢菌素
对G-杆菌效果差
但对产ESBL菌株 和染色体介导的 BushⅠ类酶的稳 定性优于第三代头 孢菌素
❖ 口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素V、窄谱的第
二代的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素类阿莫西林等，但目前主要选 用生物利用度较高的阿莫西林，其次是青霉素V，而氨苄西林的口服吸收 最差。
β-内酰胺类－头孢菌素类
• 概述
– 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素， 具有抗菌作用强，耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。
➢对机体：无毒或毒性很低；
➢药物自身：药代动力学特性显著；
强效、长效、使用方便、价格低廉；
病原体对其不易产生耐药性。 抗病原体作用
抗菌
药物
耐药性
病原 微生物
机体、抗菌药及病原体之间的关系
抗菌药物分类
❖ 按药物作用性质
– 杀菌药
• 静止期杀菌：氨基糖苷类等 • 繁殖期杀菌：β-内酰胺类等
– 抑菌药
• 速效：大环内酯类等 • 慢效：磺胺类等
学习目的
• 了解抗菌药物的主要分类 • 了解抗菌药物的主要作用机制 • 了解主要类别抗菌药物的特点和代表品种 • 了解细菌主要耐药机制 • 了解抗菌药物的主要不良反应
相关概念
• 抗感染药物/抗菌药物/抗生素
– 抗感染药物 • 用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用 于治疗各种病原体（细菌、真菌、病毒、寄生虫等）所 致感染的各种药物
– 抗菌药物
• 指具有杀菌或抑菌活性，防治细菌感染性疾病的一类药 物。包括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。
– 抗生素
• 指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具 有抑制或杀灭其他微生物作用的一类物质，包括抗生素 的半合成衍生物
机体
理想的抗微生物药应具备以下特点：
➢对病原体：有高度选择性；