农药化学合成基础
农药常用合成方法
农药常用合成方法一、化学合成法。
1.1 加成反应。
在农药合成里，加成反应就像拼图一样。
比如说，有些分子就像缺了一块的拼图，另外的小分子就正好能补上这块空缺。
像乙烯和溴的加成反应，乙烯分子不饱和，就像一个没装满东西的盒子，溴分子就像小物件可以加进去，这样就能合成出一些具有特殊结构的化合物，这些化合物经过进一步加工就可能成为农药的有效成分。
这就好比搭积木，一块一块加上去，慢慢构建出我们想要的形状。
1.2 取代反应。
取代反应有点像鸠占鹊巢。
一个原子或者原子团被另外的原子或者原子团给替换掉了。
在农药合成中，例如氯原子取代苯环上的氢原子。
苯环就像一个房子，氢原子本来住在里面，氯原子就像一个更强壮的家伙，把氢原子挤走，自己住进去了。
这样一取代，物质的性质就发生了改变，有可能就具备了杀虫、杀菌之类的能力。
这就像换了个守门员，整个球队的防守风格可能就变了。
二、缩合反应。
2.1 两个分子的缩合。
这就像两个人手拉手。
两个小分子之间相互作用，脱掉一个小分子，比如水，然后结合成一个更大的分子。
就像两个人合作做生意，为了共同的利益，把一些不必要的东西去掉，然后紧紧结合在一起。
在农药合成中，有很多含有氨基和羧基的化合物会发生这样的反应，形成酰胺类的化合物，这些酰胺类化合物很多都是很好的农药原料。
这就好比两个小团队合并成一个大团队，力量更强了。
2.2 多个分子的缩合。
多个分子的缩合就像是一场集体婚礼。
好几个分子相互连接起来，通过不断地脱去小分子，形成一个复杂的大分子结构。
这种大分子结构往往具有独特的性质，在农药领域可能就具有特殊的功效。
这就好比众人拾柴火焰高，多个小分子联合起来，就可能创造出具有强大杀虫、除草等功能的农药成分。
这就像把零散的士兵组成了一个强大的军团。
三、重排反应。
3.1 分子内部重排。
分子内部重排就像家里重新装修一样。
分子内部的原子重新排列组合，虽然还是那些原子，但是排列方式不一样了，性质也就大不相同了。
就像把房间里的家具重新摆放，整个房间的风格就变了。
喹喔啉 合成化学
喹喔啉合成化学1.引言1.1 概述喹喔啉是一种重要的有机化合物，其分子结构中包含一个吡啶环和一个苯环，具有广泛的应用领域。
喹喔啉的合成化学是有机化学领域中的一个重要研究方向，不仅涉及到传统的合成方法，还涉及到新颖的合成策略和技术。
喹喔啉的传统合成方法主要包括酰胺的氧化、醚的开环、苯甲酸的缩合等反应。
这些方法操作简单，但通常需要较长的反应时间，产率也相对较低。
随着有机合成化学的发展，人们逐渐提出了许多新颖的、高效的喹喔啉合成方法。
新颖合成方法中的一种重要策略是使用金属催化剂。
金属催化剂能够促进反应的进行，加快反应速率，同时提高产率。
例如，使用钯催化剂的冯-森格勒反应可以高效地合成喹喔啉，该反应通过碳-氮键的形成，将醇和氨基化合物转化为喹啉酮。
喹喔啉在药物化学领域有着广泛的应用。
很多喹喔啉衍生物具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒等药理活性，因此被广泛用于药物的研发和合成。
此外，喹喔啉还可以用于制备光敏剂、染料、金属配合物等，在材料科学和化工领域有着重要的应用。
在农业化学领域，喹喔啉也发挥着重要作用。
喹喔啉及其衍生物被广泛应用于杀虫剂和除草剂的合成，具有良好的残留期和杀菌效果，对农作物的保护起到了关键作用。
综上所述，喹喔啉的合成化学是有机化学中的一个重要研究领域。
传统的合成方法虽然简单，但效率较低，新颖的合成策略和技术为喹喔啉的高效合成提供了新的途径。
喹喔啉在药物化学和农业化学中有着广泛的应用，对于推动相关领域的发展具有重要的意义。
在今后的研究和发展中，还有待进一步探索和改进喹喔啉合成方法，以满足不同领域的需求。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以包括以下内容：文章结构是指文章的整体框架和组织安排，它对于读者理解和掌握文章的内容具有重要作用。
本文按照如下结构展开：第一部分为引言部分。
引言部分主要包括概述、文章结构和目的三个方面的内容。
首先，概述部分将简要介绍喹喔啉的合成化学，并指出其在各个领域的重要性。
其次，文章结构部分将明确阐述本文的整体组织框架，使读者对文章有一个大致的了解。
农药基础知识PPT课件
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二、农药的作用方式和机理
A、杀虫剂的作用方式和机理
作用方式
作用机理
胃毒 通过昆虫取食杀虫
触杀
神经毒性 呼吸毒性 生长调节作用
药液接触昆虫杀虫
杀卵作用
内吸
驱避作用
植物吸收药剂，昆虫取食 杀虫
拒食和抑食作用
FU
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四、农药施用方法和安全施用
A、施用方法
施用方法
适用农药类型范围
喷雾
颗粒、毒土（沙） 撒施
拌种 浸种 涂抹 毒铒 熏蒸熏烟 泼浇 喷粉
最常用的方法，适用剂型范围广 颗粒剂、粉剂和液剂拌土（沙）施用。适合土壤处理、水田施药和一些作 物的心叶施药。
种子处理的用药方法，杀灭种传、土传病菌和防治地下害虫。农药与种子 或水量按一定比例拌制或浸泡
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六、农药毒性和防止中毒
剧毒
农药毒性分级
高毒
中等毒
低毒
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六、农药毒性和防止中毒
农药中毒的途径
接触农药的方式
人体吸收农药的途径
使用农药直接接触
经皮肤进入人体 经口进入人体
通过污染物或环境的间接接触
经呼吸道进入人体 经伤口进入人体
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七、植物药害
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一、农药类型
A、按来源及化学性质分类
分类
举例
化学农 药
无机农药 有机农药
波尔多液、石硫合剂、氢氧化铜（蓝润）、硫磺、 硫酸铜,氯化钠等
农药基础及常用农药
❖ (1)敌百虫(trichlorphon) ❖ (2)敌敌畏(dichlorvos) ❖ (3)锌硫磷(倍腈松，phoxim) ❖ (4)马拉硫磷(马拉松，malathion) ❖ (5)丙硫磷(prothiophos) ❖ (6)毒死蜱(乐斯本，chlorpyrifos) ❖ (7)喹硫磷(爱卡士，quinalphos)
❖ 有机氮杀虫剂。 ❖ 多数品种对人畜低毒，易分解，残留
低，防治害虫具有选择性，在生产上 使用较多。
（1）灭多威(万灵，methomyl)
❖ 广谱性杀虫剂，对害虫有内吸、 触杀和胃毒作用，还有杀卵作 用。杀虫迅速，使用后易分解。 对人畜高毒。剂型有20％、90 ％可溶性粉剂，20％乳油，24 ％水剂等。适用于粮食、果树、 蔬菜、棉花等作物防治害虫。 常用24％水剂1000～2000倍 液喷雾，可防治蚜虫、飞虱、 蓟马、黏虫、棉红铃虫、棉铃 虫、小菜蛾等多种害虫。
1、杀虫剂
2、杀菌剂
3、除草剂(防治对象是杂草,与农作物同属植物,所以, 使用技术要求更高)
4、杀螨剂
5、杀线虫剂
6、杀鼠剂
7、植物生长调节剂
农药培训
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色带标志 与 毒性
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安全使用标志
农药培训
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一、杀虫杀螨剂
❖ ：这类农药用于防治农、林、卫生、贮粮及畜牧等
方面的害虫，使用广泛，发展迅速，品种较多。按 作用方式分又可分为：
《昆虫学基础》说课课件
按来源分类：
•分为三类： •矿物源农药 •生物源农药 •有机合成农药
1、矿物源农药
•1、矿物源农药：起源于天然 矿物原料的无机化合物和石油 的农药，统称为矿物源农药。 如：波尔多液、石硫合剂、磷 化铝，柴油乳剂、机油乳剂。
农药化学合成基础丙硫磷
农药化学合成基础丙硫磷
丙硫磷是一种有机磷农药，化学名称为O,O-dimethyl S-[2-(methylthio)-ethyl] phosphorothioate，分子式为C5H13O3PS2。
丙硫磷的合成一般分为以下几个步骤：
1. 合成第一步：反应硫酰氯（SOCl2）和二甲醇（CH3OH），生成次氯酯（CH3OCl）。
2. 合成第二步：反应次氯酯和二甲基胺（CH3NHCH3），生
成次胺化物（CH3OCNHCH3）。
3. 合成第三步：反应次胺化物和甲硫醇（CH3SH），生成硫
代氨基酯（CH3OCNHCH2SCH3）。
4. 合成第四步：反应硫代氨基酯和亚磷酸二甲酯（（CH3O）
2PSH）或亚磷酸甲酯（CH3OP(S)H2），生成丙硫磷
（C5H13O3PS2）。
通过以上步骤，丙硫磷的化学结构得以合成。
值得注意的是，在合成过程中要注意操作条件和反应控制，以确保化学反应的有效进行，同时提高合成产率和纯度。
需要强调的是，农药的化学合成多涉及复杂的有机合成反应，合成路径也可能因具体合成方案的不同而有所差异。
因此，实际的丙硫磷合成方案可能会有所变化。
农药化学合成基础教学内容
④保护基解脱后形成的混合物易于分离。
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1、羟基(qiǎngjī)的保护
(1)醇羟基(qiǎngjī)的 保护 醇羟基可以发生烃基化反应、氧化反应、脱水反应， 能够分解Grignard试剂和其他金属有机化合物，因 此在某些农药化学合成中为了阻止上述(shàngshù) 反应的发生，需要将其保护起来。
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第十六页，共39页。
3、吡咯(bǐluò)
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逆合成(héchéng)分析
第十八页，共39页。
4、噻唑(sāizuò)
噻唑结构的农药(nóngyào)占有比较重要地 位，经常以噻唑或苯并噻唑形式出现。例 如第二代烟碱类杀虫剂代表噻虫嗪，以及 杀共39页。
(2)形成(xíngchéng)二甲醇缩酮：R2C(OCH3)2
(3)形成(xíngchéng)二氰乙烯衍生物 该类保护基的 特点是形成(xíngchéng)的保护结构对酸稳定，对碱 敏感，脱保护条件是在碱性介质中加热。
第三十七页，共39页。
3、氨基(ānjī)的保护
第十二页，共39页。
1、呋喃(fūnán)
呋喃环在农药(nóngyào)分子中经常以苯并呋喃或呋喃 酮等形式出现。
第十三页，共39页。
逆合成 (héchéng)分析
Paal-Knorr合成 (héchéng)法
Feist-Benarry合成 (héchéng)法
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2、噻吩(sāifēn)
第二页，共39页。
农药合成中有关醇、酚的常见官能团转换(zhuǎnhuàn)反应
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量的概念
农药的定义
杀虫剂：＜ 4mg/Kg（虫体重）
杀菌剂：
喷雾 ＜ 0.5斤/亩（有效成分）
土壤处理＜100 ppm（化合物重量/土壤重量）
种子处理＜1000 ppm（化合物重量/种子重量）
对作物安全，对人畜毒性低
不污染环境
二、农药的分类
（一）按主要的防治对象分类
杀虫剂：用来防治有害昆虫的化学物质。 杀菌剂：用来防治植物病原微生物的化学物质。 除草剂：用以防除农田杂草的化学物质。 杀螨剂：用来防治蛛形纲中有害种类的化学物质。
药效表示方法
杀虫剂：
对照组生存率％－处理组生存率％
校正死亡率％＝
对照组生存率％
×100
虫口减退率％＝
防治前活虫数－防治后活虫数 防治前活虫数
×100
Henderson-Tilton公式：
防治效 %果 1T TabC Cba100
Ta = 处理区防治后存活的个体数量 Tb = 处理区防治前存活的个体数量 Ca = 对照区防治后存活的个体数量 Cb = 对照区防治前存活的个体数量
发病率发 % 病 苗 （ 杆 、 叶 ） 10数0 检 查 的 总 苗 （数 杆 、 叶 ） 相 对 防 治 效 果 % 对 照 区 病 情 指处 数理 ( %病 ) 情 指 数 ( % ) 1 0 0 对照区病情指数(%)
感病指数％＝
绝对防治效果％＝
对照区病指增理 长区 值病 －指 处增长值 对照区病指增长值100
病指增长值＝施药后感病指数－施药前感 病指数
除草剂防效计算
防 除效果%
对
照
区
草
量
（ 重鲜 ） 处 重理 或区 干草
量
《农药基础知识培训》课件
农药的剂型与特点
农药的剂型
农药的剂型包括粉剂、可湿性粉剂、 乳油、颗粒剂等，每种剂型都有其特 点和适用范围。
剂型的特点
不同剂型的农药在稳定性、使用方便 性、药效等方面存在差异。例如，乳 油剂型易被植物吸收，但易燃易爆； 粉剂则便于喷洒，但环保性较差。
02
农药的安全使用与管理
农药的安全使用规定
农药使用人员资质
《农药基础知识培训》ppt课件
目 录
• 农药基础知识 • 农药的安全使用与管理 • 农药的毒性与健康影响 • 农药的研发与生产 • 农药的未来发展与趋势
01
农药基础知识
农药的定义与分类
农药的定义
农药是指用于预防、控制危害农业、林业的病、虫、草和其 他有害生物以及有目的地调节植物、昆虫生长的化学合成物 或者来源于生物、其他天然物质的物质及其制剂。
农药使用前的准备
确保使用农药的人员具备相应的资质和培 训，了解农药安全使用规定。
在使用农药前，应穿戴防护服、手套、口 罩等个人防护装备，并确保工作场所通风 良好。
农药使用过程中的注意事项
农药使用后的处理
在农药使用过程中，应避免农药直接接触 皮肤、眼睛和吸入，同时避免在高温、高 湿等不利条件下使用农药。
04
农药的研发与生产
农药的研发过程
环境行为研究
评估农药在环境中的稳定性、降解性、吸 附性、挥发性等环境行为，确保其在使用 过程中对环境的影响最小化。
确定农药研发目标
针对不同农作物和病虫害，确定农药的防 治效果、安全性及环境友好性等研发目标 。
化合物筛选与合成
根据研发目标，筛选具有生物活性的化合 物，并进行合成研究，优化其结构与性能 。
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(1)使用选择性试剂。所用试剂只能在特定部位发 生反应。实际上，很多选择性试剂都难以得到令 人满意的效果。
(2)保护基团法。将不希望发生反应的部位即敏感 部位保护起来，在所需反应完成之后再将为起保 护作用而引入的保护基团去掉。
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比较理想的保护基团一般应具备如下条件：
农药化学合成基础
一、有机化合物官能团转换
在农药化学合成中，很多目标分子的合成是通过原料或中间 体的官能团之间的转换来实现的，因此有机化合物官能团转换 是农药化学合成的重要工具之一。
1、羟基的转换
通过醇羟基转换制取卤代物，是比较经典的方法。农药化 学合成常用的卤化剂有三卤化磷、五卤化磷和卤化亚砜等， 醇和酸、酸酐或酰卤反应是制取酯的重要方法，有时此反 应用来保护羧基。醇之间、醇与卤化物之间的缩合反应常 用于制备醚，此也是羟基的常用保护在农药化学合成中的应用，主要体现 在杀菌剂中。如杀菌剂中吡啶类杀菌剂已 经形成一个系列类别。
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7、吗啉
吗啉在农药化学合成中的应用主要体现在杀菌剂 中，如杀菌剂中吗啉类杀菌剂已经形成一个系列 类别。
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醇羟基可以发生烃基化反应、氧化反应、脱水反 应，能够分解Grignard试剂和其他金属有机化合 物，因此在某些农药化学合成中为了阻止上述反 应的发生，需要将其保护起来。
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(2)酚羟基的保护
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2、羰基的保护
在农药化学合成中，羰基是最容易发生反应的活 泼官能团之一，可与多种亲核试剂发生亲核加成 反应，常用的保护方法如下
(1)形成缩醛（酮）或其等价物
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(2)形成二甲醇缩酮：R2C(OCH3)2
(3)形成二氰乙烯衍生物 该类保护基的特点是形成 的保护结构对酸稳定，对碱敏感，脱保护条件是在 碱性介质中加热。
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3、氨基的保护
伯胺及仲胺很容易被氧化，并且容易发生 烷基化反应、酰化反应以及与醛酮发生亲 核加成反应。因此，在农药化学合成中， 经常需要被保护起来。
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4、醛和酮的转换
醛和酮的共同特征是含有活性官能团羰基， 在农药化学合成中，利用羰基的活性和其 α-位的反应性，可以实现多种合成目的。
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5、羧酸及其衍生物的转换
羧酸及其衍生物是农药化学合成的重要原 料和中间体，通过它们可以实现很多官能 团的转换和目标物的合成。
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8、嘧啶
嘧啶在农药化学合成中的应用主要体现在杀菌剂 中，如杀菌剂中嘧啶类杀菌剂已经形成一个系列 类别。除草剂中的磺酰脲类除草剂中，许多品种 含有嘧啶环结构。
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三、农药合成中官能团的保护
农药化学合成过程中，原料或中间体往往 含有一个以上官能团，而目标物的合成通 常只需要分子的某一部位发生反应。当反 应中非反应官能团干扰预期反应时，合成 过程中通常可以采用下述策略。
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逆合成分析 Paal-Knorr合成法
Feist-Benarry合成法
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4、噻唑
噻唑结构的农药占有比较重要地位，经常 以噻唑或苯并噻唑形式出现。例如第二代 烟碱类杀虫剂代表噻虫嗪，以及杀菌剂噻 菌灵和苯噻硫氰等。
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二、农药分子中杂环骨架的形成
自20世纪90年代以来，农药的发展已经进 入以杂环化合物为主的时代，杂环化合物 在新农药研发中的起着重要的作用。近年 来开发的农药新品种，很大比例属于杂环 化合物。
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1、呋喃
呋喃环在农药分子中经常以苯并呋喃或呋喃酮等 形式出现。
①易于引入所保护分子中的目标位置，最好能够定量反 应。
②保护基引入后，生成的化合物在后续反应过程中稳定， 即所保护的敏感部位不再敏感。
③引入的保护基较容易的在不影响分子其他部位的情况 下定量的解脱下来。
④保护基解脱后形成的混合物易于分离。
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5、咪唑
咪唑结构的农药在杀菌剂中占有很重要地位，经常以咪唑 或苯并咪唑形式出现。例如抑菌唑、多菌灵、腈菌唑等。 以咪唑环形式出现时，咪唑环的引入往往是以咪唑为原料， 通过相关化学反应制得咪唑类杀菌剂。
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3、含卤化合物的转换
在卤代烷分子中，卤素作为一个较好离去基团， 可与H2O、NH3、OH-、RO-、I-、SH-、CN-、 SCN-、NO2等亲核试剂发生亲核取代反应，完成 很多转换。通过卤代烷与金属反应，可以制得农 药化学合成中重要的有机金属试剂。因此，含卤 化合物的官能团转换在农药合成中具有一定的应 用价值。
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农药合成中有关醇、酚的常见官能团转换反应
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2、氨基的转换
氨基是一个碱性基团，也是一个对氧化剂 较敏感基团，作为亲核试剂可与卤代烃、 酰卤、酸酐等作用。在较低温度下伯芳胺 与亚硝酸在酸性条件下生成重氮盐的反应， 在农药化学合成上具有重要意义。
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