传出神经系统药理概论(1)
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传出神经系统药理概论
四、递质的合成、贮存、释放 1、乙酰胆碱 胆碱、乙酰辅酶A，胆碱乙酰化
酶，囊泡贮存，胞裂外排，胆碱 酯酶水解 2、去甲肾上腺素 酪氨酸，酪氨酸羟化酶，囊泡贮 存，胞裂外排，摄取1、摄取2
第三节
传出神经系统的受体及效应 一、传出神经受体分类 1、胆碱受体（M、N受体） 2、肾上腺素受体（α、β受体） 3、多巴胺受体（DA受体） 二、受体与效应相关的分子基础 1、G蛋白偶联型受体 2、配体门控离子通道型受体
传出神经系统药理概论
第一节—传出神经系统的解剖与生理
1、自主神经系统（植物神经系统）：
可分为交感神经系统和副交感神经系 统，调节内脏、心肌、平滑肌、腺体 2、运动神经系统：支配骨骼肌 3、两者区别为有无神经元 4、双重支配，作用相反
第二节—传出神经系统的递质
一、传出神经系统的超微结构 突触 二、神经冲动的化学传递 递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺
第四节—传出神经系统药物的分类
一、分类依据
Байду номын сангаас
1、直接与受体结合
2、影响递质的生物合成 3、影响递质转化 4、影响递质的转运和释放 二、传出神经系统药物分类
素
三、传出神经按神经递质分类 1、胆碱能神经：释放乙酰胆碱，包括全 部交感神经和副交感神经的节前纤维、运 动神经、全部副交感神经的节后纤维和极 少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和 骨骼肌血管舒张神经） 2、去甲肾上腺素能神经：释放去甲肾上 腺素，包括几乎全部交感神经节后纤维 3、多巴胺能神经系统
传出神经系统药理概论练习试卷1(题后含答案及解析)
传出神经系统药理概论练习试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题1．激动突触前膜α受体可引起：A．去甲肾上腺素释放增加B．血压升高C．NA释放减少D．支气管舒张E．腺体分泌正确答案：C 涉及知识点：传出神经系统药理概论2．N1受体主要分布于：A．血管平滑肌细胞B．骨骼肌运动终板C．支气管平滑肌D．心肌细胞E．神经节细胞正确答案：E 涉及知识点：传出神经系统药理概论3．外周胆碱能神经合成与释放的递质是：A．乙酰胆碱B．琥珀胆碱C．氨甲胆碱D．胆碱E．烟碱正确答案：B 涉及知识点：传出神经系统药理概论4．下列有关α受体效应的描述，哪一项是不正确的：A．瞳孔扩大肌收缩B．子宫平滑肌收缩C．血管平滑肌收缩D．竖毛肌舒张、汗腺分泌E．胃肠平滑肌收缩正确答案：E 涉及知识点：传出神经系统药理概论5．下列有关肾上腺素型受体的描述，哪一项是不正确的：A．育亨宾阻断的α受体称之为α2受体B．β1受体主要分布于心脏组织C．哌唑嗪阻断的α受体称为α1受体D．β受体可分为β1和β2两种亚型E．α受体只分布在皮肤黏膜血管正确答案：E 涉及知识点：传出神经系统药理概论6．骨骼肌血管平滑肌上分布有：A．α、β和M受体B．α和M受体，无β受体C．M受体，无α和β受体D．α和β受体，无M受体E．α受体，无M和β受体正确答案：A解析：本题考查骨骼肌血管平滑肌上的受体分布。
骨骼肌血管平滑肌有肾上腺素受体(α、β受体)，同时也有胆碱能神经支配的受体，由于血管平滑肌是节后纤维支配的器官，故应有M受体。
知识模块：传出神经系统药理概论7．激动外周受β体可引起：A．心脏兴奋，支气管舒张，糖原分解B．心脏兴奋，皮肤黏膜和内脏血管收缩C．心脏兴奋，收缩压下降，瞳孔缩小D．支气管收缩，冠状血管舒张E．支气管收缩，糖原分解，瞳孔缩小正确答案：A 涉及知识点：传出神经系统药理概论8．NA作用消失的主要原因是：A．单胺氧化酶代谢B．儿茶酚氧位甲基转移酶代谢C．肾排出D．神经末梢再摄取E．胆碱酯酶代谢正确答案：D解析：本题考查NA的消除方式。
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
传出神经系统药理(2013)-1
胃肠蠕动
瞳孔缩小
（+）睫状肌
腺体：分泌增加
睫状肌收缩
2. N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺皮 质分泌肾上腺素。 表现：胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 心血管（+） BP 骨骼肌（+） 3.中枢作用 不易通过BBB，静脉注射无中枢作用，但椎动 脉注射Ach，脑电图可见兴奋波。
为人工合成品，属季胺，脂溶性小。
1.药理作用特点：
（1）脂溶性小 口服吸收不规则 不易进入眼前房 不通过BBB （2）对腺体、心血管、支气管兴奋作用较弱；
（3）对胃肠道、膀胱平滑肌兴奋作用较强；
（4）对骨骼肌兴奋作用最强。
抑制AchE Ach破坏 促进运动神经释放Ach 直接兴奋N2-R 2.临床应用 （1）重症肌无力 自身免疫性疾病 （2）腹胀气、尿潴留 （3）阵发性室上性心动过速 （4）对抗非除极化型肌松药 筒箭毒碱中毒
PAM不能对抗体内堆积的Ach，故须与阿托 品合用，且二者有协同效应。 氯解磷定(pralidoxime chloride,PAM-Cl)
第七章 胆碱受体阻断药
能与胆碱受体结合，无内在活性，阻碍Ach与胆碱受体 结合。 M受体阻断药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 N受体阻断药 N1受体阻断药：美加明
三.传出神经系统的生理功能
机体的多数器官都接受交感和副交感神经的双重 支配，而这两类神经兴奋时所产生的作用往往 又是相互拮抗的，当两类神经同时兴奋时，则 占优势的神经效应会显现出来。
占优势：心血管系统 交感神经
胃肠道等
副交感神经
四.传出神经系统药物的基本作用及分类
1.基本作用： 直接作用 胆碱受体 激动药 拮抗药 肾上腺素受体 激动药 拮抗药 间接作用 影响递质释放 影响递质的转运和贮存 影响递质的灭活
药理学传出神经系统药理概论
个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子
量为57,000和一个亚基，其排列方式是：
09.04.2021。
38
这5个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形成 离子通道，在两个亚基上各有一个Ach结合位点， 当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞 外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收 缩。
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13
(2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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22
1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
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23
2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：绝大部分交感神经节后纤维
20
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
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21
四、传出神经按递质分类
一传出神经系统药理学概论ppt课件
心脏、血管/支气管平滑肌等 <页脚>
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
第五章 传出神经药物药理概论(1)
β2－R（支气管和血管平滑肌）
β3－R（脂肪组织） 3.多巴胺受体 D-R（D1、D2）：肾、肠
●
Ach
骨骼肌
NM(N2)
运动神经
NN(N1)
中● 枢 神● 经 系 ● 统 Ach ● Ach ●
NA 心、血管、平滑肌α、β Ach
NN(N1)
腺体、骨骼肌血管
M
交感神经
Ach
肾上腺髓质 NN(N1)
3）多巴胺能神经：肾、肠系膜血管等的神经纤维。
第二节 传出神经系统的递质P46
传出神经递质的合成、储存、释放、消除 神经纤维末梢和效应器接头处称为突触，由突触 前膜、突触间隙、突触后膜构成。
P49
胆碱
乙酰 CoA 胆碱 Ach Ach 入血 胆碱 + 乙酸 Ach
(一)乙酰
胆碱 乙酰 化酶
Ach
阻断药： α受体阻断药（酚妥拉明等）
β受体阻断药（普萘洛尔等）
传出神经系统递质的合成、转运过程 传出神经系统受体分布及效应 传出神经药物分类 突触——递质——受体——生理效应 ——ENS药物的作用及分类
思考题
传出神有哪些递质及受体？
传出神经受体分布及效应？
预习
第六、七章
突触前膜
突触间隙 AchE
突触后膜
胆碱的合成与消除
P50
酪氨酸
多巴 线粒体 DA MAO
DA NA
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
75-95%
NA COMT、MAO
神经外组织：心肌、 血管平滑肌
NA
(二)去甲肾上腺素的合成与消除
第三节 传出神经系统的受体及效应
（一）受体的分类
传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1（75%~95%）为储存型；再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
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第五章 传出神经系统 药理概论
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1
神经系统
中枢神经
(脑和脊髓)
外周神经
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经兴奋药：咖啡因等
传出神经：传出神经系统药 传入神经：局部麻醉药
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2
第一节 传出神经系统的结构与功能
传出神经
自主神经
交感神经 副交感神经
(或称植物神经，主要支配心肌、平滑肌、 腺体等效应器)
(1)受体(分为1受体和2受体)
1受体激动时： ➢瞳孔放大（虹膜扩大肌向周围收缩）
➢血管收缩
➢胃肠道括约肌收缩，膀胱括约肌收缩，子
宫平滑肌收缩（妊娠）。
➢唾液腺分泌↑，汗腺分泌↑
➢肝糖原分解↑
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13
2受体激动时： 1.突触后膜2受体激动时: ➢皮肤、粘膜血管收缩 ➢胃肠道平滑肌松弛 ➢胰岛素分泌减少
内脏平滑肌舒张（胃肠道平滑肌舒张， 膀胱逼尿肌舒张） ➢ 骨骼肌收缩 ➢ 肝糖原分解增加
突触前膜受体激动时：
➢ 使NA释放增加
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16
第三节 传出神经受体的生物效应及机制
一、传出神经的生物效应
➢去甲肾上腺素能神经兴奋: 有利于机体的运动、 观察、应急、消耗能量。 ➢胆碱能神经兴奋: 有利于保护机体、休整恢复、 促进消化、储存能量、加强排泄。
h
11
2.N胆碱受体（烟碱受体，N受体): 此受体对烟 碱(nicotine)特别敏感。
➢ N1受体：分布在神经节细胞上，使交感和副交 感神经的节后纤维兴奋。
➢ N2受体：分布在骨骼肌细胞上，使骨骼肌收缩。
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12
（二）肾上腺素受体：能与NA或肾上腺素结合的 受体，分布在大部分交感神经节后纤维支配的效应 器细胞膜上，分为受体和受体。
(1) 受体激动药
① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 2、AchE复活药:碘解磷定 ② 1受体激动药:去氧肾上腺素 3、肾上腺素受体阻断药
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22
③ 2 受体激动药:可乐定
(1) 受体阻断药
(2) 、ß受体激动药:肾上腺素 ① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明
(3) ß受体激动药
神经、骨骼肌舒管神经、肾上腺髓质。
(二) 去甲肾上腺素能神经包括 ➢ 绝大部分交感神经的节后纤维。
h
8
二、递质的合成、释放和消除 （一）去甲肾上腺素 （二）乙酰胆碱
了解
h
9
三、传出神经系统的受体 主要是：胆碱受体、肾上腺素受体
（一）胆碱受体：能与Ach结合的受体，可分为M 受体和N受体。
1.M 胆碱受体(毒蕈碱受体，M受体): 此受体对 毒蕈碱(muscarine)特别敏感，它们主要分布在副 交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上。
断药:拉贝洛尔
h
23
THANK YOU!
h
24
18
接上表：
去甲肾上腺素能神经兴奋
胃肠道及呼 吸道腺体： 肝糖原： 脂肪: 肾素:
-------分解增加 分解增加 释放增加
胆碱能神经兴奋
分泌 -------------------
二、传出神经递质效应的分子机制（了解）
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第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类
一、药物作用方式 （一） 直接作用于受体 激动药：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体 结合，结合后能激动受体，称为激动药。 阻断药：药物与受体结合后不激动受体， 并妨 碍递质(或激动药)与受体结合，称为阻断药或拮 抗药。
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M受体激动时： ➢ 眼睛：瞳孔缩小（虹膜环状肌向中心收缩），
近视（睫状肌向瞳孔中心方向收缩）。 ➢ 心脏：抑制心脏→心率↓、收缩力↓、传导↓、心输出
量↓。 ➢ 平滑肌：胃肠道平滑肌收缩，胃肠道括约肌松弛。
膀胱逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛。 支气管平滑肌收缩。 ➢ 腺体：汗腺、唾液腺、呼吸道、胃肠道腺体分泌增加。
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去甲肾上腺素能神经兴奋
(大多数交感神经节后纤维)
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
膀胱逼尿肌： 舒张
瞳孔：
扩大
唾液：
稠
汗腺：
手心脚心分泌
骨骼肌：
收缩(2受体) h
胆碱能神经兴奋
(副交感神经节后纤维和 极少数交感神经节后纤维)
抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩(N2受体)
➢ 传出神经系统最主要的递质是乙酰胆碱(Ach)和
去甲肾上腺素(NA) 。
➢ 根据神经末梢释放递质的不同，将传出神经分
为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。
➢ 胆碱能神经: 兴奋时神经末梢释放乙酰胆碱
(Ach)的神经。
➢ 去甲肾上腺素能神经: 兴奋时神经末梢释放去
甲肾上腺素(NA)的神经。
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(一) 胆碱能神经包括 ➢ (1) 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； ➢ (2) 全部副交感神经的节后纤维； ➢ (3) 运动神经； ➢ (4) 极少数交感神经的节后纤维：例如汗腺分泌
激动药 1、胆碱受体激动药 (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 (2)M受体激动药:毛果芸香碱 (3) N受体激动药:烟碱 2、抗AchE药:新斯的明 3、肾上腺素受体激动药
拮抗药 1、 胆碱受体阻断药 (1) M受体阻断药 ①非选性M受体阻断药:阿托品 ② M1受体阻断药:哌仑西平 ③ M2受体阻断药:拉碘胺 (2) N受体阻断药:
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（二）影响递质 1. 影响递质释放 ①促进递质释放: 如麻黄碱(促NA)、间羟胺等。 ②抑制递质释放: 如2受体激动药可乐定、碳 酸锂等。 2. 影响递质转运和贮存: 如利舍平抑制囊泡对NA 的摄取。 3. 影响递质的转化: 如AchE(胆碱酯酶)抑制药新斯 的明、有机磷酸酯类等。
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二、传出神经系统药物分类
② 1 受体阻断药:哌唑嗪
① ß1受体激动药:多巴酚丁胺 ③ 2 受体阻断药:育亨宾
② ß1、ß2受体激动药:异丙肾上腺素 (2) ß受体阻断药
③ ß2 受体激动药:沙丁胺醇
① ß1、ß2受体阻断药: 普萘洛尔
② ß1 受体阻断药：阿替洛尔
③ ß2 受体阻断药:布他沙明
(3) 1、 2 、 ß1、ß2受体阻
2.突触前膜2受体激动时： ➢使NA释放减少
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(2) 受体（ 分为 1、 2和3受体）
1受体（主要分布在心脏）激动时，兴奋心脏: ➢ 心率加快 ➢ 心收缩力加强 ➢ 传导加快 ➢ 心输出量增加
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2受体激动时： ➢ 眼睛：远视（睫状肌松弛） ➢ 血管：冠状血管舒张
骨骼肌血管舒张 腹腔内脏血管舒张 ➢ 平滑肌：支气管平滑肌舒张
运动神经：支配骨骼肌
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自主神经冲动示意图
中 交感神经 Ach
NA
枢
节前纤维
神
神经节
经
系 副交感神经
统
节前纤维
节后纤维
受体
效
应
Ach
Ach 器
受体
节后纤维
神经节 （注：Ach —乙酰胆碱h ； NA—去甲肾上腺素） 4
突触(synapse)模式图
囊泡
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第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经按递质的分类
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神经系统
中枢神经
(脑和脊髓)
外周神经
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经兴奋药：咖啡因等
传出神经：传出神经系统药 传入神经：局部麻醉药
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第一节 传出神经系统的结构与功能
传出神经
自主神经
交感神经 副交感神经
(或称植物神经，主要支配心肌、平滑肌、 腺体等效应器)
(1)受体(分为1受体和2受体)
1受体激动时： ➢瞳孔放大（虹膜扩大肌向周围收缩）
➢血管收缩
➢胃肠道括约肌收缩，膀胱括约肌收缩，子
宫平滑肌收缩（妊娠）。
➢唾液腺分泌↑，汗腺分泌↑
➢肝糖原分解↑
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2受体激动时： 1.突触后膜2受体激动时: ➢皮肤、粘膜血管收缩 ➢胃肠道平滑肌松弛 ➢胰岛素分泌减少
内脏平滑肌舒张（胃肠道平滑肌舒张， 膀胱逼尿肌舒张） ➢ 骨骼肌收缩 ➢ 肝糖原分解增加
突触前膜受体激动时：
➢ 使NA释放增加
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第三节 传出神经受体的生物效应及机制
一、传出神经的生物效应
➢去甲肾上腺素能神经兴奋: 有利于机体的运动、 观察、应急、消耗能量。 ➢胆碱能神经兴奋: 有利于保护机体、休整恢复、 促进消化、储存能量、加强排泄。
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2.N胆碱受体（烟碱受体，N受体): 此受体对烟 碱(nicotine)特别敏感。
➢ N1受体：分布在神经节细胞上，使交感和副交 感神经的节后纤维兴奋。
➢ N2受体：分布在骨骼肌细胞上，使骨骼肌收缩。
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（二）肾上腺素受体：能与NA或肾上腺素结合的 受体，分布在大部分交感神经节后纤维支配的效应 器细胞膜上，分为受体和受体。
(1) 受体激动药
① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 2、AchE复活药:碘解磷定 ② 1受体激动药:去氧肾上腺素 3、肾上腺素受体阻断药
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③ 2 受体激动药:可乐定
(1) 受体阻断药
(2) 、ß受体激动药:肾上腺素 ① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明
(3) ß受体激动药
神经、骨骼肌舒管神经、肾上腺髓质。
(二) 去甲肾上腺素能神经包括 ➢ 绝大部分交感神经的节后纤维。
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二、递质的合成、释放和消除 （一）去甲肾上腺素 （二）乙酰胆碱
了解
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三、传出神经系统的受体 主要是：胆碱受体、肾上腺素受体
（一）胆碱受体：能与Ach结合的受体，可分为M 受体和N受体。
1.M 胆碱受体(毒蕈碱受体，M受体): 此受体对 毒蕈碱(muscarine)特别敏感，它们主要分布在副 交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上。
断药:拉贝洛尔
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THANK YOU!
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接上表：
去甲肾上腺素能神经兴奋
胃肠道及呼 吸道腺体： 肝糖原： 脂肪: 肾素:
-------分解增加 分解增加 释放增加
胆碱能神经兴奋
分泌 -------------------
二、传出神经递质效应的分子机制（了解）
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第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类
一、药物作用方式 （一） 直接作用于受体 激动药：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体 结合，结合后能激动受体，称为激动药。 阻断药：药物与受体结合后不激动受体， 并妨 碍递质(或激动药)与受体结合，称为阻断药或拮 抗药。
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M受体激动时： ➢ 眼睛：瞳孔缩小（虹膜环状肌向中心收缩），
近视（睫状肌向瞳孔中心方向收缩）。 ➢ 心脏：抑制心脏→心率↓、收缩力↓、传导↓、心输出
量↓。 ➢ 平滑肌：胃肠道平滑肌收缩，胃肠道括约肌松弛。
膀胱逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛。 支气管平滑肌收缩。 ➢ 腺体：汗腺、唾液腺、呼吸道、胃肠道腺体分泌增加。
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去甲肾上腺素能神经兴奋
(大多数交感神经节后纤维)
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
膀胱逼尿肌： 舒张
瞳孔：
扩大
唾液：
稠
汗腺：
手心脚心分泌
骨骼肌：
收缩(2受体) h
胆碱能神经兴奋
(副交感神经节后纤维和 极少数交感神经节后纤维)
抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩(N2受体)
➢ 传出神经系统最主要的递质是乙酰胆碱(Ach)和
去甲肾上腺素(NA) 。
➢ 根据神经末梢释放递质的不同，将传出神经分
为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。
➢ 胆碱能神经: 兴奋时神经末梢释放乙酰胆碱
(Ach)的神经。
➢ 去甲肾上腺素能神经: 兴奋时神经末梢释放去
甲肾上腺素(NA)的神经。
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(一) 胆碱能神经包括 ➢ (1) 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； ➢ (2) 全部副交感神经的节后纤维； ➢ (3) 运动神经； ➢ (4) 极少数交感神经的节后纤维：例如汗腺分泌
激动药 1、胆碱受体激动药 (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 (2)M受体激动药:毛果芸香碱 (3) N受体激动药:烟碱 2、抗AchE药:新斯的明 3、肾上腺素受体激动药
拮抗药 1、 胆碱受体阻断药 (1) M受体阻断药 ①非选性M受体阻断药:阿托品 ② M1受体阻断药:哌仑西平 ③ M2受体阻断药:拉碘胺 (2) N受体阻断药:
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（二）影响递质 1. 影响递质释放 ①促进递质释放: 如麻黄碱(促NA)、间羟胺等。 ②抑制递质释放: 如2受体激动药可乐定、碳 酸锂等。 2. 影响递质转运和贮存: 如利舍平抑制囊泡对NA 的摄取。 3. 影响递质的转化: 如AchE(胆碱酯酶)抑制药新斯 的明、有机磷酸酯类等。
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二、传出神经系统药物分类
② 1 受体阻断药:哌唑嗪
① ß1受体激动药:多巴酚丁胺 ③ 2 受体阻断药:育亨宾
② ß1、ß2受体激动药:异丙肾上腺素 (2) ß受体阻断药
③ ß2 受体激动药:沙丁胺醇
① ß1、ß2受体阻断药: 普萘洛尔
② ß1 受体阻断药：阿替洛尔
③ ß2 受体阻断药:布他沙明
(3) 1、 2 、 ß1、ß2受体阻
2.突触前膜2受体激动时： ➢使NA释放减少
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(2) 受体（ 分为 1、 2和3受体）
1受体（主要分布在心脏）激动时，兴奋心脏: ➢ 心率加快 ➢ 心收缩力加强 ➢ 传导加快 ➢ 心输出量增加
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2受体激动时： ➢ 眼睛：远视（睫状肌松弛） ➢ 血管：冠状血管舒张
骨骼肌血管舒张 腹腔内脏血管舒张 ➢ 平滑肌：支气管平滑肌舒张
运动神经：支配骨骼肌
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自主神经冲动示意图
中 交感神经 Ach
NA
枢
节前纤维
神
神经节
经
系 副交感神经
统
节前纤维
节后纤维
受体
效
应
Ach
Ach 器
受体
节后纤维
神经节 （注：Ach —乙酰胆碱h ； NA—去甲肾上腺素） 4
突触(synapse)模式图
囊泡
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第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经按递质的分类