左氧氟沙星氯化钠注射液说明书--可乐必妥
左氧氟沙星滴眼液说明书

左氧氟沙星滴眼液说明书【药品名称】通用名称:左氧氟沙星滴眼液商品名称:左氧氟沙星滴眼液(可乐必妥)拼音全码:ZuoYangFuShaXingDiYanYe(KeLeBiTuo)【主要成份】盐酸左氧氟沙星。
化学名:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈【性状】本品为淡黄绿色的澄明溶液。
【适应症/功能主治】多种病原菌引起的外眼部感染性疾病。
【规格型号】24.4mg:5ml【用法用量】一般1天3次,每次滴眼1滴。
根据症状可适当增减。
推荐疗程:细菌性结膜炎7天、细菌性角膜炎10-14天。
或遵医嘱。
【不良反应】最常报道的不良反应是暂时性视力下降、发烧、头痛、暂时性眼热、眼痛或不适、咽炎及畏光,发生率约1%-3%。
其他发生率低于1%的不良反应有:过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。
【禁忌】对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及可乐必妥任何组分过敏者禁用。
【注意事项】1.可乐必妥只限于滴眼用,不能用于结膜下注射,也不能直接滴入眼睛前房内。
2.和其他抗感染药一样,延长使用可乐必妥将可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌。
因此可乐必妥不应长期使用。
3.喹诺酮类药物全身用药时,即使只有一次,也有可能发生过敏反应,某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。
如果发生皮疹或其他过敏反应的症状,应立即停止用药并咨询医生。
4.使用时注意避免污染容器前端。
5.建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】1岁以下婴儿使用可乐必妥的疗效及安全性尚未确立。
未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病,但没有证据证明左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。
【老年患者用药】老年人使用可乐必妥的疗效及安全性与其他成人患者无总体差别。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于目前尚缺乏怀孕妇女使用左氧氟沙星滴眼液的资料,因此对于怀孕妇女,只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时,才能使用可乐必妥。
盐酸左氧氟沙星注射液说明书--左克

盐酸左氧氟沙星注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸左氧氟沙星注射液英文名:Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection汉语拼音:Yansuan Zuoyangfushaxing Lühuana Zhusheye商品名:左克【成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星;其化学名称为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。
化学结构式:分子式:C18H20FN3O4·HCl·H2O分子量:415.85Cas No:177325-13-2辅料为:注射用水【性状】本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。
【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列重度感染:呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规格】2ml:盐酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星计算)【用法用量】静脉滴注:成人一日400ml(0.4g),分2次静滴。
重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者(如铜绿假单胞菌),每日最大剂量可增至600ml(0.6g),分2次静滴。
【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀消化症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。
注射用左氧氟沙星2个规格产品说明书修订详情.doc

附件:注射用左氧氟沙星 2 个规格产品说明书修订详情修订项目【黑框警告】【适应症】修订前修订后警告:严重不良反应,包括肌腱炎和肌腱断裂,周围神经病变,中枢神经系统的影响和重症肌无力加剧。
●使用氟喹诺酮类药品(包括左氧氟沙星)已有报告同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应(参见【注意事项】),包括:○肌腱炎和肌腱断裂(参见【注意事项】)○周围神经病变(参见【注意事项】)○中枢神经系统的影响(参见【注意事项】)警告:当发生这些严重不良反应(参见【注意事项】),应立即停用左氧氟沙星,并避免使用在所有年龄组中,氟喹诺酮类药物,包括左氧氟沙星可导致肌腱炎和氟喹诺酮类药品。
肌腱断裂的风险增加。
通常在60 岁以上的老年患者、接受糖皮质激素治●在所有年龄组中,氟喹诺酮类药物,包括左氧氟沙星,可导致肌腱炎和肌腱断裂的风险疗的患者和接受肾移植、心脏移植或肺移植患者中,这个风险进一步增加。
增加。
通常在 60 岁以上的老年患者、接受糖皮质激素治疗的患者和接受肾移植、心脏移氟喹诺酮类药物,包括左氧氟沙星可使重症肌无力患者的肌无力恶植或肺移植的患者中,这个风险进一步增加。
化。
应避免已知重症肌无力史的患者使用左氧氟沙星。
●氟喹诺酮类药物,包括左氧氟沙星可使重症肌无力患者的肌无力恶化。
已知有重症肌无严禁用于食品和饲料加工。
力病史的患者应避免使用左氧氟沙星(参见【注意事项】)。
●由于使用氟喹诺酮类药品(包括左氧氟沙星)已有报道发生严重不良反应(参见【注意事项】),对于属于下列适应症的患者,应在没有其他药品治疗时方可使用左氧氟沙星:○急性细菌性鼻窦炎(参见【适应症】和【用法用量】)○慢性支气管炎急性发作(参见【适应症】和【用法用量】)○单纯性尿路感染(参见【适应症】和【用法用量】)○急性非复杂性膀胱炎(参见【适应症】和【用法用量】)严禁用于食品和饲料加工。
为减少耐药菌的产生,保证左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性,左为减少耐药菌的产生,保证左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性,左氧氟沙星只用于氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。
左氧氟沙星针说明书

左氧氟沙星针说明书左氧氟沙星针说明书篇一:左氧氟沙星氯化钠注射液说明书--可乐必妥左氧氟沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名:左氧氟沙星氯化钠注射液商品名:可乐必妥英文名:Levflxacin and Sdium Chlride Injectin 汉语拼音:Zuyangfushaxing Lvhuana Zhusheye 【成份】本品主要成份为左氧氟沙星,其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠(PH调节剂,必要时添加)和注射用水。
化学名称:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并 [1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物化学结构式:分子式:C18H20FN34·1/2H2 分子量:370.38 Cas N:100986-85-4, 【性状】本品为淡黄色的澄明液体。
【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:1.呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);2.泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;3.生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;5.肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒; 6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染; 7.其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。
【用法与用量】静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。
(塑料瓶的使用方法见说明书背面)【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。
可乐必妥1635744pdf

适 应 症
5.复杂性皮肤及皮肤结构感染 治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的复杂性皮肤及 皮肤结构感染。 6.非复杂性皮肤及皮肤软组织感染 治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染 (轻度至中 度) ,包括脓肿、蜂窝织炎、疖、脓疱病、脓皮病、伤口感染。 7.慢性细菌性前列腺炎 治疗由大肠埃希菌、粪肠球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性细菌性前列腺炎。 8.复杂性尿路感染 治疗由粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复 杂性尿路感染。 9.急性肾盂肾炎 治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎,包括合并菌血症的病例。 10.非复杂性尿路感染: 治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌引起的非复杂性尿路感染(轻度至中度) 。 11.吸入性炭疽(暴露后) 适用于吸入性炭疽(暴露后)的治疗,在暴露于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展。 左氧氟沙星的有效性基于人体的血浆浓度这一替代终点来预测临床疗效。
1.医院获得性肺炎 治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆 菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。 2.社区获得性肺炎 治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP)]、流感嗜血杆 菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获 得性肺炎。 3.急性细菌性鼻窦炎 治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。 4.慢性支气管炎的急性细菌性发作 治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引 起的慢性支气管炎的急性细菌性发作。
左氧氟沙星氯化钠注射液说明

左氧氟沙星氯化钠注射液说明
左氧氟沙星氯化钠注射液是一个抗菌药物,主要的有效成分是左氧氟沙星,左氧氟沙星是一种喹诺酮类的抗生素,属于广谱抗生素,通过抑制病原菌、DNA的合成,从而发挥抗菌的作用。
左氧氟沙星对阳性菌以及阴性菌,还有非典型病原菌,都有比较好的抗菌作用。
在临床上左氧氟沙星氯化钠注射液可以用于敏感菌所导致多个部位的感染性疾病,比如可以用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、肠道感染,也可以用于腹腔的感染,还可以用于生殖系统的感染,也可以用于皮肤和软组织的感染。
总之,左氧氟沙星氯化钠注射液是一个的广谱抗菌药物,可以用于多个部位的感染性疾病,在使用这个药物时,一定要遵照医嘱的建议,合理使用左氧氟沙星氯化钠注射液。
可乐必妥片

(1)洗胃;
(2)吸附剂:活性碳(40~60g加水200ml口服);
(3)泻药:硫酸镁(30g加水200ml),或其他缓泻药;
(4)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液,尿碱化给以碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄;
(5)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;
(6)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液。(
左氧氟沙星主要以原形从尿中排出,平均血浆消除半衰期为68小时。
特殊人群:
1.肾功能不全患者:左氧氟沙星肾清除率(CL)下降,消除相半衰期(tl/2)延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
2.肝功能不全患者:尚无肝功能不全患者药代动力学研究资料。由于本药在体内基本没有代谢,推测可能没有太大影响。
2.对关节软骨的影响:幼年和34周龄大鼠,4月龄猎兔犬经口给药7天,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时,出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬,经口给药7天,在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天,30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
7.左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
【孕妇与哺乳期妇女用药】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论,鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变,因此不宜用于18岁以下的少儿及青少年。
3.与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
盐酸左氧氟沙星注射液说明书--左克(完整资料).doc

【最新整理,下载后即可编辑】盐酸左氧氟沙星注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸左氧氟沙星注射液英文名:Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 汉语拼音:Yansuan Zuoyangfushaxing Lühuana Zhusheye商品名:左克【成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星;其化学名称为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。
化学结构式:分子式:C 18H 20FN 3O 4·HCl·H 2O分子量:415.85Cas No :177325-13-2辅料为:注射用水【性状】本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。
【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列重度感染:呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规格】2ml:盐酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星计算)【用法用量】静脉滴注:成人一日400ml(0.4g),分2次静滴。
重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者(如铜绿假单胞菌),每日最大剂量可增至600ml(0.6g),分2次静滴。
【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀消化症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。
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【药品名称】
通用名:左氧氟沙星氯化钠注射液
商品名:可乐必妥
英文名:Levofloxacin and Sodium Chloride Injection
汉语拼音:Zuoyangfushaxing Lvhuana Zhusheye
【成份】
本品主要成份为左氧氟沙星,其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠(PH调节剂,必要时添加)和注射用水。
化学名称: (S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物
化学结构式:
分子式:C18H20FN3O4·1/2H2O
分子量:
Cas No:,
【性状】本品为淡黄色的澄明液体。
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:
1.呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);
2.泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
3.生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
5.肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
7.其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。
【用法与用量】
静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。
(塑料瓶的使用方法见说明书背面)
【不良反应】
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。
亦可出现一过性肝功能异常,如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。
上述不良反应发生率在%~5%之间。
偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。
【禁忌症】
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1.本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。
本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注,或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。
2.肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率:>50ml/分正常剂量
20~50ml/分首剂0.5g,以后每24小时0.25g
10~19ml/分首剂0.5g,以后每24小时0.125g
<10ml/分首剂0.5g,以后每24小时0.125g
3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<%)。
在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。
如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。
此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。
偶有剧烈连续或血样的腹泻,可能是伪膜性肠炎的症状,一旦发生请立即停药并咨询医生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.因不能确保妊娠妇女的用药安全,所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
2.因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用。
如必须使用本品,应暂停哺乳。
【儿童用药】
对小儿的安全性尚未确立,故不可用于儿童。
【老年患者用药】
本品主要经肾脏排泄(参见"药代动力学"),因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。
因此,应注意用药剂量,慎重给药。
【药物相互作用】
1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时,可能导致茶碱血药浓度增高,出现茶碱中毒症状。
本品对茶碱的代谢影响很小,但合用时也应密切观察患者情况。
3.与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4.与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药:
(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄;
(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;
(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液。
【药理毒理】
1.药理作用:
本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。
对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2.毒理研究:
(1)急性毒性:经口投药时LD50:小鼠为1,881mg/kg,大鼠为1,478mg/kg,猕猴为250mg/kg 以上。
(2)亚急性毒性:对大鼠经口投药4周,对一般状态、血液、尿、脏器进行检查,在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中,未出现与投药相关的毒性变化。
但在800mg/kg用药组中,伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升,在病理组织学上,在肢关节表面出现轻度的变性性变化。
对猕猴经口投药4周后进行检查,在10mg/kg以及30mg/kg时,未出现与投药相关的毒性变化,但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。
(3)慢性毒性:对大鼠经口投药26周后进行检查,在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化,但在80mg/kg以及320mg/kg时,出现流涎、尿中pH高值的现象。
在320mg/kg时,排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。
对猕猴经口投药26周时,在10mg/kg、25mg/kg 以及kg时均未出现毒性变化。
(4)生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时,均不影响雌雄的生殖能力,也不影响胎儿。
(5)器官形成期投药试验:对大鼠经口投药至90mg/kg时,对胎儿和出生儿均未产生影响。
对家兔经口投药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用,也未出现致畸作用。
(6)围产期、授乳期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时,对母动物的分娩、授乳,以及出生儿均未出现任何影响。
(7)对关节软骨的影响:对幼、幼成大鼠(3~4周龄)和猎兔犬(4月龄)经口投药7日时,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。
对幼成犬(13月龄)经口投药7日时,在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。
但在18月龄成犬静脉注射(14日)时,在30mg/kg时未出现有关节毒性。
(8)光毒性试验:照射长波长紫外线(320~400nm),以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时,经口投药200mg/kg时无明显变化。
【药代动力学】
国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。
左氧氟沙星0.5g口服/静注药代动力学参数平均值
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛,其消除相半衰期(t1/2β)为6~8小时。
左氧氟沙星主要是通过肾脏排泄,约70%在24小时内随尿液排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率(CL)下降,消除相半衰期(t1/2β)延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。
血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮藏】遮光,室温密闭保存。
【包装】塑料瓶装。
【有效期】36个月。