缓释和控释药物区别在哪里？
药盒上的“缓释”、“控释”字样,你留意了吗
药盒上的“缓释”、“控释”字样，你留意了吗?学会看药名很重要，大多数患者都能报出药品的商品名，因为简短好记，而药盒上字体最大的部分才是药品的通用名，真正反应药品主要成份和剂型的部分，如出现“缓释片”、“控释片”字样。
这些你留意了吗？目前缓、控释片剂主要用于治疗心血管、高血压、糖尿病、镇痛、精神失常等方面疾病，使用上述类药品的患者需要特别注意啦！缓、控释片剂存在的优点十分突出，主要具有：1.可较持久的释放药物以达到长效作用，一般一日一次即可，显著降低漏服概率,方便患者；2.药物引起的不适感发生率低，安全性和有效性更有保障。
但因这类药物特殊的生产工艺，较普通制剂而言有显著的区别存在，不容忽视哦。
误区一：掰开使用，随意调整剂量缓、控释片理论上一般不建议掰开使用，由于掰开造成的药片缺口，会使药物瞬时释放，既达不到长效的目的，还会增加不良反应的发生，须严格听从医生的医嘱使用，不要随意调整剂量。
同时，说明书<用法用量>一栏也会对严禁掰开使用的药片提出说明，患者请注意阅读！此外，表面带有刻痕的缓、控释片都可以掰开使用，而没有刻痕的，大部分不能。
误区二：服用次数过多或过少患者最初开始使用普通制剂，后改用缓、控释制剂时，一定要留意服药次数的变化，例如：硝苯地平缓释片(Ⅱ) 作用仅能维持8～12h,需1日2次服用。
而硝苯地平控释片，1日1次即可有效维持24小时血压稳定。
“缓释”、”控释”，一字之差，造成的区别却很大，你留意到了吗？看清药品的通用名很重要！误区三：服药方式随意部分患者认为通过咀嚼药物能吸收药效，而缓、控释片压碎，咬碎使用极易造成药物体内浓度瞬时偏高，出现副作用。
例如：支气管哮喘患者，为了在短时间内缓解哮喘情况，采用咀嚼茶碱缓释片的方法，存在药物中毒的隐患；硝苯地平控释片研磨后鼻饲给药，可引起血压的快速下降，造成心动过速，并且不能全天稳定降压，甚至会引起血压反跳等。
硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的效果对比
硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的效果对比发表时间：2019-12-03T16:39:14.707Z 来源：《医药前沿》2019年31期作者：田凤莲肖忠琴[导读] 与硝苯地平缓释片相比，硝苯地平控释片对于患者血压指标的控制效果更优，且其治疗安全性更高。
（新疆生产建设兵团第十三师黄田农场医院新疆哈密 839103）【摘要】目的：比较硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的效果。
方法：选取2018年4月－2019年4月本院收治的112例高血压患者，随机分为对照组（硝苯地平缓释片）与研究组（硝苯地平控释片）各56例。
比较两组治疗前后的血压指标及治疗安全性。
结果：两组治疗前患者的血压指标均无显著差异（P＞0.05）；治疗后研究组患者的血压指标优于对照组，P＜0.05。
研究组患者服药后的安全性显著高于对照组，P＜0.05。
结论：与硝苯地平缓释片相比，硝苯地平控释片对于患者血压的控制效果更优，且其治疗安全性更高。
【关键词】硝苯地平缓释片；硝苯地平控释片；高血压；血压；安全性【中图分类号】R544.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）31-0058-02高血压病症在临床上主要表现为：机体动脉压的升高，近些年来，该病症在临床上的患病率不断增加，对于该病症的治疗，多以药物治疗及转变生活习性为主，科学合理的服用降压类药物对于患者血压指标的控制十分关键，其可在稳定患者血压指标的同时，降低各器官发生功能性及器质性损伤的几率[1]。
当前，临床上多以钙离子通道阻滞剂来治疗该病症，其常见药物类型为硝苯地平，该药物对血管平滑肌具有高度选择性，对于高血压患者病情的稳定与控制有很好的疗效，以该药物结构类型的不同可分为缓释片和控释片，为有效的提高该病症患者的血压控制效果及治疗安全性，本文就这两种结构类型的硝苯地平应用后的临床价值进行了探析，报道如下。
1.资料与方法1.1 一般资料2018年4月－2019年4月本院收治的112例高血压患者，随机分为对照组与研究组各56例。
(优选)缓释控释制剂和迟释制剂
最低中毒浓度
最低有效浓度
三、缓释、控释制剂的应用
不适合制备成缓控释制剂的药物：
1 剂量很大(1g) 2 半衰期很短(1h)、半衰期很长(12h) 3 具有特定吸收部位 口服要求缓释、控释制剂
在整个消化道都有吸收，且吸收稳定 如:VitB2仅在消化道上端吸收 如:FeSO4在十二指肠和空肠上端有吸收
★通过水不溶性膜扩散；
零级释放
★通过含水性孔道的膜扩散；
★通过聚合物骨架扩散。
不呈零级释放
利用扩散原理达到缓、控释作用的 方法：
1.包衣 2.制成微囊 3.制成不溶性骨架片剂 4.增加粘度以减少扩散速度 5.制成植入剂 6.制成乳剂
（三）溶蚀与扩散、溶出结合
释药系统绝大多数取决于溶出或扩散，但某些骨架型 制剂，骨架本身也处于溶蚀的过程，结果使药物扩散 的路径长度改变，形成移动界面扩散系统。
一、缓释、控释制剂释药原理和方法
缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。
药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载 体材料中，则形成骨架型缓、控释制剂；
药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、 控释制剂。
两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有 溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用：
鱼精蛋白锌胰岛素（胰岛素半衰期只有9min）药效 从6h延长到18-24h。
3 控制颗粒大小
固体药物表面积越大，溶解的越快。固体药物颗粒越 小，表面积越大。因此控制颗粒的大小可达延效的作 用。
如：
超慢性胰岛素锌晶粒大约10μm；在体内作用时间为30h；
半慢性胰岛素锌晶粒不超过2μm；在体内作用时间为12-14h。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
缓释控释制剂和迟释制剂
缓释控释制剂和迟释制剂
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o 剂量很大、药效猛烈以及溶解吸收很差药品， 剂量需要精密调整药品，普通也不宜制成缓、 控释制剂
o 抗生素类药品，因为其抗菌效果依赖于峰浓度， 故普通不宜制成缓、控释制剂
缓释控释制剂和迟释制剂
缓释控释制剂和迟释制剂
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第十七章 缓释控释制剂和迟释制剂
缓释控释制剂和迟释制剂
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第一节 概述
缓释制剂(sustained-release preparations)用药后
能在较长时间内连续释放药品以到达长期有效 作用制剂。
在要求释放介质中，按要求非恒速释放药品，
其与对应普通制剂比较，给药频率降低二分之
粒径与比表面积关系：S=W/D×6/d W、D分别为药品质量、密度，d为粒径
Example ：粒子质量为1g，密度为1g/cm3， 若：粒径分别为1mm、1μm时 S1=1/1 ×6/0.1=60cm2 S2=1/1 ×6/0.0001=60000cm2
故极微溶解药品常见微粉化（1~10μm）方法。
缓释控释制剂和迟释制剂
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（二）体内生物利用度和生物等效性
《中国药典》要求缓释、控释制剂生物利用度 与生物等效性试验应在单次给药与屡次给药两 种条件下进行。
单次给药（双周期交叉）试验目标在于比较受 试者于空腹状态下服用缓释、控释药品动力学 特征。屡次给药是比较受试制剂与参比制剂屡 次连续用药达稳态时，药品吸收程度、稳态血 浓和波动情况。
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剂量（0.5~1.0g）
稳定性 稳定性差制剂选取固态很好 注意胃肠道破坏 预防氧化、光化等
药品剂型普通片 肠溶片 分散片 速释片 缓释片 控释片区别
药品剂型普通片肠溶片分散片速释片缓释片控释片区别2011-08-17 21:18/730114/blog/5337527/肠溶片是在药片基片加一层肠溶包衣，包衣在肠道分解降低药品对胃的刺激。
分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。
缓释片是用缓控释技术制成的片剂。
可以延缓药物在体内的释放。
控释片是指用药后能在较长时间里持续释放药物达到长效作用的制剂。
一般可以作用12小时。
分散片是继普通片和胶囊剂之后的又一新剂型。
与普通片相比，分散片的质量要求较高，质量标准控制难度较大，而且首先需要打粉。
此剂型遇水后可迅速崩解形成均匀的粘性悬液。
其特点是：服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反应小等。
分散片（Dispersible tablets）又称水分散片（Water dispersible tablets），可溶于水后口服或吞服。
分散片和泡腾片相比，均可在水中迅速崩解。
所不同的是二者在制备工艺、生产条件及对辅料选择上不同。
泡腾片制备工艺复杂，需控制室温（<20℃）和相对湿度（<25%），而且需要泡腾剂和水溶性辅料；而分散片无需这些。
此外，分散片可吞服，泡腾片不可；分散片无配伍禁忌，泡腾片有。
缓释片则是在时间上比普通片释放持久，不会像普通片那样一到体内就完全释放，这样缓释片就不会对胃肠道产生较大刺激，主要起保护作用，多所以用在局部刺激较大的药物。
控释片是对药物释放要求相对较高的制剂，所以多见于心血管制剂，它是在单位时间内有着比较恒定的释放剂量，以维持血药浓度恒定，效力更持久。
缓释片与控释片1.二者服用后,药物的释放速率不一样,缓释是以一级速率释放,控释是以0级速率恒速释放.2.药物吸收后其血药浓度的波动性有所不同.缓释制剂吸收后的浓度峰比普通制剂要平坦,达峰时变长.而控释制剂则基本上没有吸收峰.3.控缓释制剂有少部分也可以掰开来服.有些在片的表面有一划痕,这些药对照说明书可以沿划痕掰开服用.可掰开服用的控,缓释制剂及注意事项。
二甲双胍普通片,缓释片和控释片有何区别
二甲双胍普通片,缓释片和控释片有何区别?作者：那娜邹大进来源：《糖尿病新世界》2010年第09期对于肥胖2型糖尿病患者,双胍类药物能改善胰岛素敏感性,治疗糖尿病,还有降脂、减重的功效。
二甲双胍是唯一一种被证实能够降低糖尿病大血管并发症的口服降糖药物。
其普通制剂于20世纪50年代开始用于临床治疗2型糖尿病,近年来更是有新型的缓释剂,甚至控释剂。
它们之间有何区别?这里,我们一一列举,提供参考:1.二甲双胍普通片:①起效过程:胃部溶出速度较快,因此对胃部刺激相对较大,血药浓度的最大值出现在餐后。
②用法:通常起始剂量为0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次,后每周逐渐加量,超过2.0g后,应每日分三次随餐服用。
因口服半衰期短,生物利用度较低,常采用每日多次、大剂量服用,一般餐前15 min～0.5 h服用。
③疗效:临床上使用超过50年,疗效稳定。
对控制餐后血糖相对较好,也可降低空腹血糖。
④不良反应:胃肠道副反应比较明显,约20%患者发生过严重副反应。
肠溶片剂虽可缓解胃肠道副作用,但亦不能减少每日服用次数。
2.二甲双胍缓释片:①起效过程:缓释片膨胀后,缓慢溶出,使所含药物恒定、持续释放,在较长时间内保持有效的、稳定的血药浓度。
②服用方法:常用初始剂量为0.5g/次,每日一次,晚饭时与食物同服。
后可根据病情逐渐加量,每日不能超过最大剂量2.0g。
如果2.0g/次,每日一次,对血糖的控制仍不满意,可考虑试用1.0g/次,每日二次。
③疗效:有研究发现,不同患者经缓释片和普通片治疗后,空腹及餐后2小时血糖、糖化血红蛋白、总胆固醇、甘油三酯和高密度脂蛋白无明显差别;而缓释片组的低密度脂蛋白降低幅度较普通片组增大。
这说明其对降低2型糖尿病患者的心血管风险具有实际的意义。
同时,由于血药浓度稳定,对控制空腹血糖相对较好。
④不良反应:缓释片比普通片释放持久,这样前者不会对胃肠道产生较大刺激。
临床上也确实有相当一部分患者在从普通片换到缓释片后,胃肠道症状明显改善。
缓释、控释制剂
• 骨架型结构中药物的释放特点： • 不呈零级释放，药物首先接触介质，溶解， 然后从骨架中扩散出来，显然，骨架中药 物的溶出速度必须大于药物的扩散速度。 这一类制剂的优点是制备容易，可用于释 放大分子量的药物。
利用扩散原理达到缓、控释作用的方法
• • • • • • • 包衣：采用的阻滞材料有肠溶材料和阻滞剂 制成微囊 制成不溶性骨架片剂 增加黏度，减低扩散速度：液体制剂和注射剂 制成植入剂 制成药树脂：解离型药物 制成W/O型乳剂
控缓释制剂适用范围
适用药物
抗哮喘药：茶碱，氨茶碱
解热药、镇痛药：阿司匹林、扑尔息痛、盐
酸曲马多、硫酸吗啡、吲哚美辛、羟考酮
溃疡性结肠炎：5-氨基水杨酸
其他：如海苯索、丙戍酸钠、盐酸二甲双胍、 氯化钾、硫酸亚铁
骨架型(缓释骨架片盐酸普萘洛尔) 膜控型(缓释胶囊,内装小丸，膜控释，如5-单硝 酸异山梨酯) 渗透泵型(沙丁胺醇控释片) 植入型(十八甲基炔诺酮) 透皮给药系统(硝酸甘油透皮贴剂) 脉冲式释药系统或自调式释药系统(迟释制 剂)(异博定) 缓释颗粒、小丸、微囊压制片(盐酸曲马多片)
• ( 1 )包衣： 将药物小丸或片剂用阻滞材 料包衣。 • 可以一部分小丸不包衣，另一部分小丸分 别包厚度不等的衣层，包衣小丸的衣层崩 解或溶解后，其释药特性与不包衣小丸相 同。阻滞材料有肠溶材料和水不溶性高分 子材料。
不同包衣厚度，不同释药速度小丸血药浓度-时间曲线图
血药浓度 A B C
A: 不包衣小丸 B: 包较薄衣层的小 丸 C: 包较厚衣层的小 丸 T: A,B,C相加的血药 浓度－时间曲线 示意
定义
缓释制剂：指口服药物在规定溶剂中， 按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数 与相应普通制剂比较至少减少一次或用药间 隔有所延长的制剂。 控释制剂：指口服药物在规定溶剂中， 按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每日 用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次 或用药间隔有所延长的制剂。
缓释与控释制剂
或 树脂- - 药物+ + Y+ → 树脂- - Y+ + 药物+ • X- 和Y+为消化道中的离子，交换后，游离的药物从树脂中
扩散出来。 • 药物在树脂中的扩散速率受扩散面积、扩散路径长度和树脂
• 包衣过程中，氨被除去，油酸留在薄膜中，烟状硅胶是抗 粘剂，防止包衣过程中粒子粘结。用时将本品用水稀释至 8%~15%，即可包衣。
• Surelease有三种型号即E-7-7050，X（EA-7100）和XM （E-7-7060），X型含硅胶较多。XM则用精馏椰子油为 增塑剂。
第二节 缓释与控释技术所用材料
• 对于制备缓释制剂溶解度的低限为0.1mg/ml。即大于该限 度的药物，才考虑设计为缓释、控释制剂。因为药物释放 取决于药物在水性介质中的溶解度，若药物不易释放，则 难以吸收。
• 特别对扩散机制释放的缓释制剂，若溶解度低，则扩散驱 动力就不足，故影响药物的释放。
一、药物的选择
3. 根据药物的剂量、药效强度及给药特性
• 剂量很大、药效甚剧、剂量需精确调节的药物，如地高辛 等不宜制成口服缓释控释制剂，因为剂量太大（如＞ 1g），剂型容量受到限制，不便口服。
• 通常缓释制剂剂量比普通制剂为大，剧毒药制成缓释剂型， 一旦出现突释，将造成严重效果。有些药物临床用量需随 时根据病情调节，如抗凝血药与强心甙，此种情况，不宜 制成大剂量的缓释制剂。有积蓄作用且副反应大的药物， 也不宜制成缓控释制剂。
• 式中，dC/dt为溶解速度；kD为溶解速度常数；A为表面 积；Cs为药物的饱和溶解度；Ct为药物的浓度。
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
质量标准——缓释、控释和迟释制剂指导原则
缓释、控释制剂与普通制剂⽐较，药物治疗作⽤持久、毒副作⽤低、⽤药次数减少。
由于设计要求，药物可缓慢地释放进⼊体内，⾎药浓度“峰⾕”波动⼩，可避免超过治疗⾎药浓度范围的毒副作⽤，⼜能保持在有效浓度范围（治疗窗）之内以维持疗效。
缓释、控释制剂也包括眼⽤、⿐腔、⽿道、阴道、肛门、⼝腔或⽛⽤、透⽪或⽪下、肌内注射及⽪下植⼊，使药物缓慢释放吸收，避免门肝系统的“⾸过效应”的制剂。
迟释制剂系指在给药后不⽴即释放药物的制剂，如避免药物在胃内灭活或对胃的刺激，⽽延迟到肠内释放或在结肠定位释放的制剂，也包括在某种条件下突然释放的脉冲制剂等。
缓释、控释、迟释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利⽤渗透压或离⼦交换机制。
释放过程可以⽤不同⽅程进⾏曲线拟合，如⼀级⽅程、Higuchi⽅程、零级⽅程等（脉冲制剂除外）。
缓释与控释的主要区别在于缓释制剂是按时间变化先多后少的⾮恒速释放，⽽控释制剂是按零级速率规律释放，即其释药是不受时间影响的恒速释放，可以得到更为平稳的⾎药浓度，“峰⾕”波动更⼩，直⾄基本吸收完全。
通常缓释、控释制剂中所含的药物量⽐相应⼀次剂量的普通制剂多，⼯艺也较复杂。
为了既能获得可靠的治疗效果⼜不致引起突然释放（突释）所带来毒副作⽤的危险性，必须在设计、试制、⽣产等环节避免或减少突释。
体外、体内的释放⾏为应符合临床要求，且不受或少受⽣理与⾷物因素的影响。
所以应有⼀个能反映体内基本情况的体外释放度实验⽅法，以控制制剂质量，保证制剂的安全性与有效性。
本指导原则的缓释、控释、迟释制剂以⼝服为重点，也可供其他给药途径的参考。
⼀、缓释、控释、迟释制剂的定义 1．缓释制剂 系指⼝服后在规定释放介质中，按要求缓慢地⾮恒速释放药物，其与相应的普通制剂⽐较，给药频率⽐普通制剂⾄少减少⼀半，或给药频率⽐普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。
2．控释制剂 系指⼝服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂⽐较，给药频率⽐普通制剂⾄少减少⼀半，或给药频率⽐普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。
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缓释和控释药物区别在哪里？
出处:健康报
经常有患者在门诊咨询：“以前我吃缓释片，现在医生给改成了控释片，这
两种剂型有何区别？”
缓释是指用药后能在较长时间内持续释放药物，以达到延长药效的目的。控
释制剂是指用药后药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时
间恒定地维持在有效浓度的制剂。
不论是缓释制剂还是控释制剂都具有以下优点：一、对半衰期短的或需要多
次给药的药物，可以减少服药次数，如从每天3~4次减少到l~2次。这样就大大
提高了患者服药的依从性，尤其适用于需要长期服药的慢性病病人。二、提供平
稳、持久的有效血药浓度，避免或减小峰谷现象，有利于提高药物使用的安全性，
减少药物的不良反应。三、可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药
效。
由此可见，缓释片和控释片尽管剂型不同，但并不会影响药物的疗效。但是
患者在使用上述两种剂型的药物时需注意，服药时应将整片药吞下，一旦被嚼碎，
就起不到特定的作用，且容易导致药物过量中毒。