紫杉醇的介绍
紫杉醇的全合成
紫杉醇的全合成1. 引言紫杉醇（Paclitaxel）是一种重要的抗肿瘤药物，广泛用于治疗多种癌症，如卵巢癌、乳腺癌和肺癌等。
由于其药效显著，紫杉醇的全合成一直是有机化学领域的研究热点之一。
本文将介绍紫杉醇的全合成方法及其反应机理。
2. 紫杉醇的结构与活性紫杉醇分子式为C47H51NO14，是一种天然产物，存在于太平洋西北地区的一种树木——云杉（Taxus brevifolia）。
它具有复杂的三环结构和多个手性中心，这使得它的全合成变得非常具有挑战性。
紫杉醇在体内通过与微管蛋白结合，干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，从而抑制了肿瘤细胞的生长。
由于其卓越的抗肿瘤活性和广谱性，紫杉醇被广泛应用于临床治疗。
3. 紫杉醇的全合成方法紫杉醇的全合成主要包括两种方法：天然产物提取和人工全合成。
天然产物提取是从云杉树皮中提取紫杉醇，然后经过一系列的分离纯化步骤得到纯品。
但由于云杉生长缓慢且含量较低，这种方法无法满足大规模生产的需求。
人工全合成是通过有机合成化学家们设计并优化一系列反应路径，从简单的起始原料开始，逐步构建紫杉醇的结构。
虽然人工全合成需要多步反应且较为复杂，但它具有高效、可控性强等优点，可以满足大规模生产和结构修饰的需求。
以下将详细介绍几种常用的人工全合成方法：3.1 萘环法萘环法是最早被用于紫杉醇全合成的方法之一。
该方法以苯甲酸（cinnamic acid）为起始原料，经过多步反应构建出萘环结构，并最终与其他碳源进行偶联形成紫杉醇。
3.2 侧链合成法侧链合成法是另一种常用的紫杉醇全合成方法。
该方法以简单的起始原料，通过多步反应逐步引入紫杉醇的侧链结构，并最终形成目标分子。
3.3 环内酯化法环内酯化法是近年来被广泛应用于紫杉醇全合成的方法。
该方法以环内酯为中间体，通过多步反应进行结构修饰，最终得到紫杉醇。
4. 反应机理紫杉醇的全合成涉及多种有机反应，其中一些关键反应包括羟基保护、手性诱导、碳碳键形成等。
紫杉醇注意事项
紫杉醇注意事项紫杉醇是一种常用的抗癌药物，常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等恶性肿瘤。
然而，紫杉醇也有一些需要注意的事项，下面将详细介绍紫杉醇的注意事项。
首先，紫杉醇是一种强烈的细胞毒性药物，使用时必须由专业医师指导和监测。
不得自行调整剂量或停药，否则可能会影响疗效或产生严重的副作用。
其次，紫杉醇有一定的过敏反应风险。
在注射紫杉醇前，医师会进行过敏测试。
如果患者对紫杉醇或其他类似药物过敏，应当停止使用紫杉醇，并向医师报告过敏反应。
再次，使用紫杉醇期间应密切监测血常规和肝功能，以便及时发现和处理可能的不良反应。
常见的不良反应包括白细胞减少、贫血、红细胞压积增加、肝功能异常等。
此外，紫杉醇可能对心脏产生不良影响。
使用紫杉醇期间应注意监测心电图、心肌酶谱等心脏相关指标，以及密切观察是否出现心悸、胸闷等心脏症状。
如果出现心脏问题，应立即向医师报告。
在使用紫杉醇期间，患者应避免接种疫苗或进行生动的疫苗接触。
紫杉醇会抑制免疫系统，可能降低疫苗的效果。
此外，紫杉醇会降低男性和女性的生育能力。
患者在接受紫杉醇治疗期间，应采取有效的避孕措施，以防止意外妊娠。
如果患者怀孕或计划怀孕，应立即告知医师，以便进行相应的处理。
最后，使用紫杉醇期间应注意避免与其他药物的相互作用。
例如，紫杉醇与某些药物，如卡马西平和维多利亚肼，可能发生相互作用，导致紫杉醇的血浆浓度增加，增加不良反应的风险。
总之，紫杉醇是一种有效的抗癌药物，但在使用过程中需要特别注意细胞毒性、过敏反应、血常规和肝功能、心脏影响、避孕等方面的问题。
患者应遵循医生的指导，并随时与医生保持沟通，以确保安全和有效的治疗。
紫杉醇化学式
紫杉醇化学式紫杉醇（Paclitaxel）是一种重要的抗癌药物，广泛应用于临床治疗。
它的化学式为C47H51NO14，是一种天然产物，最早由美国国家癌症研究所的研究人员从太平洋西北部的一种名为紫杉树（Taxus brevifolia）的常绿植物中分离出来。
紫杉醇的研究与开发历程曲折而艰辛。
早在1960年代，研究人员就发现紫杉树中存在一种神秘的化合物，具有抗肿瘤活性，但直到很多年后才成功分离出纯净的紫杉醇。
紫杉醇的独特结构使得它能够与细胞内的微管蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞的分裂和生长，进而达到治疗肿瘤的效果。
紫杉醇的抗癌机制非常复杂。
它不仅可以直接影响肿瘤细胞的生长，还可以通过调节免疫系统、抑制血管生成等多种途径起到抗癌作用。
正是由于紫杉醇的独特机制和广谱的抗肿瘤活性，使得它成为临床上治疗多种恶性肿瘤的重要药物之一。
然而，紫杉醇的临床应用也面临一些挑战。
由于紫杉醇的化学结构复杂，合成成本高昂，因此目前主要通过从紫杉树中提取得到。
然而，紫杉树的生长速度缓慢，树皮中的紫杉醇含量也较低，导致紫杉醇的供应量有限。
为了解决这个问题，研究人员通过化学合成、半合成和生物发酵等方法，努力寻找高效的紫杉醇合成途径，以提高紫杉醇的产量和降低成本。
紫杉醇的临床应用给患者带来了希望。
它已被广泛用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤，取得了显著的疗效。
然而，紫杉醇的使用也不可避免地伴随着一些副作用，如骨髓抑制、神经病变等。
因此，在临床应用中，医生需要根据患者的具体情况权衡利弊，合理选择紫杉醇的使用方案。
紫杉醇的发现和应用，是现代医学领域的一大突破。
它不仅为临床治疗提供了一种新的选择，也为科学家提供了一个重要的研究对象。
相信在不久的将来，随着对紫杉醇及其相关化合物的研究深入，我们将能够更好地利用它的药理活性，为患者带来更多的福音。
紫杉醇化疗方案
紫杉醇化疗方案介绍紫杉醇（Paclitaxel）是一种广泛应用于肿瘤化疗的抗肿瘤药物，属于微管功能干扰剂，能够通过抑制肿瘤细胞的有丝分裂和聚集微管，并阻止肿瘤细胞进入有丝分裂过程，从而达到抗肿瘤的效果。
紫杉醇化疗方案是一种常见的化疗方案，在不同的肿瘤类型中被广泛应用。
使用适应症紫杉醇化疗方案被广泛应用于多种恶性肿瘤，常见的适应症包括但不限于：1.乳腺癌：乳腺癌是紫杉醇化疗方案最常见的应用领域，常作为辅助化疗或新辅助化疗方案的一部分，能够显著降低复发率和提高生存率。
2.卵巢癌：紫杉醇化疗方案在卵巢癌的一线治疗中得到了广泛应用，可用于术后辅助化疗或单药治疗。
3.大肠癌：紫杉醇化疗方案常作为大肠癌的一线化疗方案之一，可与其他药物（如铂类药物）联合使用，提高疗效。
4.肺癌：紫杉醇化疗方案常被用于肺癌的治疗，特别是非小细胞肺癌，可用于新辅助化疗、辅助化疗或晚期肺癌的化疗。
方案紫杉醇化疗方案通常以输注的方式给药，具体剂量和方案会根据患者的具体情况和肿瘤类型进行调整。
以下是一般常见的紫杉醇化疗方案：1.剂量：紫杉醇的标准剂量是每平方米体表面积175-200mg，每3周给药一次，通常使用静脉滴注的方式给药。
2.联合用药：紫杉醇与其他抗肿瘤药物常进行联合使用，以提高疗效。
常见的联合用药方案包括紫杉醇联合顺铂、紫杉醇联合多西他赛等。
3.疗程：紫杉醇化疗方案通常需要多个疗程的治疗，具体疗程次数和间隔会根据肿瘤类型和患者情况而定。
4.适应症调整：不同的肿瘤类型和患者情况可能需要调整紫杉醇的剂量和给药方案，以获得最佳的治疗效果。
不良反应紫杉醇化疗方案可能会引起一些不良反应，不同患者的反应程度和类型可能有所差异。
常见的不良反应包括：1.骨髓抑制：紫杉醇可以抑制造血功能，导致白细胞和血小板减少，可能引起感染和出血的风险增加。
2.术后神经病学病变：紫杉醇可能引起术后神经病学病变，表现为手指或脚趾的刺痛、麻木、失去感觉等。
3.消化道反应：紫杉醇可能引起恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。
紫杉醇与红豆杉
紫杉醇与红豆杉紫杉醇和红豆杉是两种重要的天然药物，它们在医药领域具有广泛的应用价值。
本文将介绍紫杉醇和红豆杉的来源、药理作用以及临床应用等方面的内容。
一、紫杉醇的来源与药理作用紫杉醇是一种从紫杉树的树皮和树枝中提取得到的有效成分。
紫杉树是一种常绿乔木，生长在我国的长江流域等地。
紫杉醇具有双酯型抗肿瘤活性物质，通过干扰微管的形成和功能，抑制癌细胞的分裂和生长，从而达到治疗肿瘤的效果。
紫杉醇广泛应用于临床治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤。
由于其独特的药理作用和高度有效的抗肿瘤活性，紫杉醇被誉为“肿瘤的细胞毒素”。
二、红豆杉的来源与药理作用红豆杉是一种名贵的中药材，主要生长在我国的云南、贵州等地。
红豆杉的树皮和树梢富含一种叫做紫杉醇的成分。
与紫杉树不同，红豆杉是一种常绿乔木，也是红豆杉科中独具医学价值的植物。
红豆杉与紫杉醇的药理作用类似，同样通过干扰肿瘤细胞微管的形成和功能来发挥抗肿瘤作用。
此外，红豆杉还具有抗炎、抗氧化以及免疫调节等药理作用。
研究表明，红豆杉还对心血管疾病、自身免疫性疾病等有一定的治疗作用。
三、紫杉醇与红豆杉的临床应用1. 抗癌治疗紫杉醇和红豆杉作为抗癌药物，广泛地应用于临床肿瘤治疗。
它们可以单独使用，也可以与其他药物联合使用，以增强治疗效果。
尤其在乳腺癌、卵巢癌和肺癌等常见恶性肿瘤的治疗中，紫杉醇和红豆杉被普遍应用，并取得了显著的效果。
2. 心血管疾病的治疗红豆杉的活性成分紫杉醇具有保护心血管的作用。
研究证实，紫杉醇可以降低脂肪血症、抑制血小板凝集，预防血管狭窄和血栓形成，从而改善冠心病、高血压等心血管疾病的病理过程，对心脑血管疾病的治疗具有重要的意义。
3. 免疫调节作用紫杉醇和红豆杉还可以通过调节机体的免疫功能来发挥治疗作用。
它们可以增强机体的免疫应答、提高细胞毒性作用以及增强机体的抗氧化能力，有效地改善身体的免疫功能。
四、总结紫杉醇和红豆杉是两个重要的天然药物，它们具有广泛的临床应用价值。
紫杉醇(Paclitaxel)：一种广泛应用的抗癌化疗药物的详细介绍
紫杉醇（Paclitaxel）：一种广泛应用的抗癌化疗药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍紫杉醇（Paclitaxel），这是一种广泛应用的抗癌化疗药物。
紫杉醇属于植物生物碱类，具有强大的抗肿瘤活性，可用于乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌等多种癌症的治疗。
我们将探讨紫杉醇的作用机制、药理特点、临床应用、副作用以及注意事项。
1. 作用机制：
-紫杉醇通过干扰微管的动态稳定性，阻止癌细胞的正常有丝分裂过程。
-它结合并稳定微管，阻碍肿瘤细胞的分裂和扩散，导致细胞凋亡和生长抑制。
2. 药理特点：
-紫杉醇可以通过静脉输注给药，进入血液循环，并迅速分布到全身各组织器官与肿瘤部位。
-它主要在肝脏代谢，并通过胆汁和粪便排泄。
3. 临床应用：
-紫杉醇广泛应用于多种癌症的治疗，包括但不限于：
-乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌等生殖系统恶性肿瘤；
-非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等其他类型的恶性肿瘤。
4. 副作用：
-紫杉醇的常见副作用包括恶心、呕吐、脱发、周围神经病变、骨髓抑制等。
-稀有但严重的副作用可能包括过敏反应、感染、心脏毒性和神经毒性等。
5. 注意事项：
-使用紫杉醇需在医疗监督下进行，并需遵循相关的用药指导和剂量调整。
-患者在治疗期间需要定期进行血常规、肝功能和神经功能监测。
-在使用紫杉醇期间，患者需告知医生关于任何新出现的不适或副作用。
紫杉醇
羟丙基甲基纤维素物理性状：本品为非离子型纤维素醚，外观为白色的粉末，无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂和适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等，在乙醚、丙酮、无水乙醇不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浊的胶体溶液。
水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。
HPMC具有热凝胶性质，产品水溶液加热后形成凝胶析出，冷却后又溶解，不同规格的产品凝胶温度不同。
溶解度随粘度而变化，粘度越低，溶解度越大，不同规格的HPMC其性质有一定差异，HPMC在水中溶解不受PH值影响。
颗粒度：100目通过率大于100%。
堆密度：0.25-0.70g/ (通常0.4g/ 左右)，比重1.26-1.31。
变色温度：180-200℃,炭化温度：280-300℃。
HPMC具有增稠能力，排盐性、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。
用途介绍：1.建筑业：作为水泥沙浆料的保水剂、缓凝剂使沙浆具有泵送性。
在抹灰浆、石膏料、腻子粉或其他的建材作为黏合剂，提高涂抹性和延长可操作时间。
用作粘贴瓷砖、大理石、塑料装饰，粘贴增强剂，还可以减少水泥用量。
HPMC的保水性能使浆料在涂抹后不会因干得太快而龟裂，增强硬化后强度。
2.陶瓷制造业：在陶瓷产品制造中广泛用作黏合剂。
3.涂料业：在涂料业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。
作为脱漆剂。
4.油墨印刷：在油墨业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。
5.塑料：作成形脱模剂、软化剂、润滑剂等。
6.聚氯乙烯：聚氯乙烯生产中做分散剂，系悬浮聚合制备PVC的主要助剂。
7.其它：本品还广泛用于皮革、纸制品业、果蔬保鲜和纺织业等。
1羟丙甲纤维素(HPMC) 英文：Hydroxypropyl Methyl Cellulose 简称：HPMC或MHPC 别名：羟丙基甲基纤维素；纤维素羟丙基甲基醚；Hypromellose，Cellulose, 2-hydroxypropyl methyl Cellulose ether. Cellulose hydroxypropyl methyl ether Hyprolose；CAS号：[ 9004-65-3 ] 来源：HPMC为选用高度纯净的棉纤维素作为原料，在碱性条件下经专门醚化而制得，全过程在GMP条件和自动化监控下完成，不含任何动物器官和油脂等活性成分。
紫杉醇 介绍
紫杉醇介绍产品名称：紫杉醇英文名称：Paclitaxel产品别名：泰素，紫素，特素化学名称：5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]产品来源：红豆杉是世界上公认的濒于灭绝的珍稀抗衰老植物，是第四世纪冰川子遗留下的古老树种之一，在地球上已经生长了近250万年。
紫杉醇就是该植物的提取物。
植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。
它包括a、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；b、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；c、分离纯化。
红豆杉树皮粉碎（越细越好），85%～95%酒精（料液比是多少？）35－55℃热回流浸提三次（每一次需要多少时间？），50－70℃真空减压浓缩至热测比重1．1～1．2g/ml，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量1%氯仿膏，将紫杉醇含量1%氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脱，TLC检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量5～8%半成品，将紫杉醇含量5～8%半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脱，TLC检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量20～25%半成品，用丙酮－石油醚系统结晶3～4次，抽滤，50℃真空减压干燥，得紫杉醇含量75～80%半成品，16Mpa压力层析分离，TLC检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮－石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量≥99．5%成品。
结构式：如下图所示物理性质：从甲醇析出针状结晶或无定形粉末。
无臭、无味、不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。
结构特点：含有酯键，对碱不稳定；含有环氧丙烷环，具有抗癌活性；含有的N原子处于酰胺状态，不显碱性；紫杉醇结构中无苷键，对酸相对稳定；紫杉醇可与MnO2发生氧化反应，且不易还原。
紫杉醇是美国北卡罗莱纳州三角研究所的Wall博士和Wani博士于1967年发现的。
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紫杉醇的介绍紫砂纯应该就是紫杉醇，我整理了一些紫杉醇的资料。
药物名称：紫杉醇药物别名：泰素，TAXOL，紫素，特素英文名称： Paclitaxel说明：注射液：每支30mg（5ml）。
（价格一般为500左右/支）功用作用：通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
紫杉醇(taxol)紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。
同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。
细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。
发现历史1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。
用法用量：一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。
有过敏史者及白细胞／血小板低下者应慎用。
2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。
3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2，应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22靘的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。
5.一般滴注3小时。
6.注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。
本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。
注意事项：1.血液学毒性：为限制剂量提高的主要因素，一般在白细胞低于1500／mm3时应辅助应用G-CSF，血小板低于30，000／mm3时应输成分血。
2.过敏反应：除了预处理外，如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药，可将滴速减慢。
但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹，应停药并给以适当处理。
有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。
3.神经系统：最常见为指趾麻木。
有约4％的病人，特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。
曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。
4.心血管：一过性心动过速和低血压较常见，一般不需处理。
但在滴注的第一小时应严密观察，以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。
5.关节和肌肉：半数左右的病人在用药后2～3天会感到关节和肌肉疼痛，与所用剂量相关。
一般在几天内恢复。
在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。
6.肝胆系统：由于紫杉醇大部由胆汁中排出，对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。
在数千例的资料中约8％的病人有胆红素升高，23％的病人碱性磷酸酶升高，18％有谷草转氨酶升高。
但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。
7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。
轻度脱发也较常见。
高效分离纯化紫杉醇的方法:它包括：ａ、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；ｂ、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；ｃ、分离纯化。
其特征在于：紫杉醇生产工艺如下：红豆杉树皮粉碎（多少目？），８５％～９５％酒精（料液比是多少？）３５－５５℃热回流浸提三次（每一次需要多少时间？），５０－７０℃真空减压浓缩至热测比重１．１～１．２ｇ／ｍｌ，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量１％氯仿膏，将紫杉醇含量１％氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量５～８％半成品，将紫杉醇含量５～８％半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量２０～２５％半成品，用丙酮－石油醚系统结晶３～４次，抽滤，５０℃真空减压干燥，得紫杉醇含量７５～８０％半成品，１６Ｍｐａ压力层析分离，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮－石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量≥９９．５％成品；去除胶质的过程为：高压硅胶层析柱层析去除胶质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、７－表紫杉醇３部分。
使用本方法制备的％。
紫杉醇含量≥９９．５％、三尖杉宁碱含量为０．１５％、７－表紫杉醇含量为０．１０。
国产紫素治疗恶性肿瘤9例报告紫素（紫杉醇）是由紫杉树的皮或针叶提取或半合成的有效抗癌成份，由于其独特的作用机制和对耐药细胞也有效的特点，是近年来新抗肿瘤药物中受到广泛重视的一类。
但由于其费用较昂贵，而且在临床中现多作为二线用药，所以我院于1995年5月至1999年12月是仅有9例恶性肿瘤病人接受国产紫杉醇至少两周期的单药或联合化疗，现报告如下：一、临床资料1、病例情况：本组9例均为有细胞学和组织学证实的住院的恶性肿瘤病人。
其中病例7、8、9为初治病人，例1－3为根治术后出现广泛转移，经应用其它化疗方案无效者，而例4－6为根治术后几年中定期全身化疗，但最终仍出现复发或广泛转移的。
剂量加入生理盐水500毫升静脉滴注，维持3小时，同时监测脉搏、血压15分钟一次，共12次。
化疗前12小时及6小时各口服地塞米松10－20毫克，化疗前半小时口服苯海拉明50毫克，静脉注射甲氰咪哌300毫克，用输血器滴注。
本组中，1－6例疗效达PR，余3例无变化，详见表Ⅱ表Ⅱ 紫素用量及疗效病例用药周期数总量化疗前表现化疗后疗效1 2个（单药）330mg 8.0×6.5cm皮下包块骨痛明显包块缩小至8.0×6.5cm骨痛消失PR2 3个（单药）780mg 胸片示双肺内转移灶较多，骨痛较重转移灶明显缩小＞50%骨痛减轻PR3 3个（联合PDD） 570mg 双侧胸水较多右侧胸水完全吸收左侧明显减少PR4 3个（联合PDD） 720mg 双侧大量血性胸水，胸片示双肺多发转移灶，腰痛明显胸水量明显减少且转变为黄色，肺内结节减少＞50%，腰痛减轻PR5 3个（联合PDD） 750mg 前胸壁数个皮下结节，双胸腔积液，双肺转移皮下结节完全消失，肺内病灶吸收＞50%，胸水减少PR6 3个（联合PDD） 630mg 纤支镜下见右中间段明显狭窄，干咳较重，CT示右中段支气管扭曲、变形并狭窄复查纤支镜见右中间段狭窄明显减轻，咳嗽好转，复查CT示右中间段支气管管口张开PR7 2个（单药）540mg 右上叶不张右上叶不张不全复张＜50% NC8 2个（单药）540mg 左舌叶团块影7.5×6.0cm7.5×6.0cm增大24% NC9 2个（单药）540mg 左肺下病灶3.2×2.5cm7.5×6.0cm胸水减少NC注：本组疗效评定是参照WHO制定的疗效判定标准。
紫杉醇系美国布迈施贵宝公司（BMS）从太平洋紫杉树皮中提取分离并开发的一种天然抗肿瘤新药。
其作用机制是在细胞分裂时能与细胞微管蛋白结合，使细胞内形成稳定的微管束，以干扰细胞周期的Ｇ－2有丝分裂，从而抑制肿瘤细胞的生长。
美国1992年来将该药开始应用于卵巢癌的治疗后，又应用于乳腺癌的治疗，收到良好的效果。
故有人认为紫杉醇的第一适应症是转移性卵巢癌，而第二适应症是难治性的转移性乳腺癌［1］。
我国是由中国医学科学院药物研究所首先从云南红豆杉树的枝叶中提取分离得到了紫杉醇，经Ⅱ期临床试验证实，国产紫杉醇不但对乳腺癌、卵巢癌有良好的疗效，对其它恶性肿瘤也有一定的效果。
本组治疗的9例恶性肿瘤，病人所用紫杉醇均为国产，其中有4例转移性乳腺癌，1例转移性卵巢癌和1例复发的小细胞肺癌，经2－3周期的单药或联合化疗，疗效均ＰＲ，显示出该药对转移性乳腺癌等恶性肿瘤的抗肿瘤活性。
1994年5月在达拉斯召开的第三十届美国临床肿瘤学会［2］和1994年10月在北京召开的泰素（紫杉醇）化疗中的新进展研讨会［3］，也充分证实了紫杉醇对乳腺癌的治疗作用。
会上有作者报告采用135 mg/m2和175 mg/m2两种不同剂量3小时静滴单药治疗乳腺癌，结果前者有效率20％，后者为29％。
同时经24小时持续静滴同等剂量紫杉醇对比，发现疗效相似。
也有作者报告以200－250 mg/m2剂量持续24小时给药时疗效明显提高，达56％。
本组病例1、2、4、5均为乳腺癌术后复发，广泛转移，经予紫素用量在135－150 mg/m2，有单药或联合化疗的，疗效均ＰＲ，全部有效，生存期得到明显延长，生存质量得以提高，说明紫素是治疗复发转移性乳腺癌最有效的药物之一。
但本组中无一例ＣＲ，考虑与复治有关。
紫杉醇与阿霉素或顺铂联合用药，可明显提高疗效已被证实。
有作者在紫杉醇3小时滴注联合阿霉素治疗初治的转移性乳腺癌的最佳剂量和最好耐受给药顺序的研究中证实，紫杉醇的最大剂量200 mg/m2静脉注射3小时与固定剂量的阿霉素（60mg/m2）联合使用，有效率达95％，并证明对所有转移部位者有效［3］。
也有人报告紫杉醇90 mg/m2，顺铂60 mg/m2治疗转移性乳腺癌，16例病人，ＣＲ4例，ＰＲ11例，有效率94％。
本文有4例联合用药，其中一例应用阿霉素（mg/m2），另3例联合ＰＤＤ（60－80 mg/m2），疗效均达ＰＲ，证实联合化疗有效，并减少了紫素的用量，在一定程度上可减轻其毒副反应，并可减轻病人的经济负担。
紫杉醇单药治疗非小细胞肺癌，有效率一般为20－25％，联合用药疗效进一步提高，高者可达56％［3］。
本组4例肺癌患者中，除1例小细胞肺癌术后复发患者，经紫素联合顺铂化疗有效外，余3例非小细胞肺癌，虽经紫杉醇单药化疗2周期，均无效。
其中病例8化疗后病灶增大24％，例9化疗后病灶无变化，仅病例7肺腺癌，骨转移剧痛难忍，化疗后第2天疼痛基本消失，原肺不张不全复张，但缓解期短，待第2周期化疗前，很快重新出现肺叶的完全不张，待第2周期结束，再无复张。
但因病例少，尚不能说明紫素对肺癌的治疗效果。
一般认为紫杉醇的剂量限制毒性主要为神经毒性和骨髓抑制，本组中有6例出现肌肉、关节痛或皮肤的麻木感，其关节痛主要表现在下肢，经口服Ｂ族维生素和对症处理，约在一周内消失，未见任何后遗效应：本组9例，有7例出现不同程度的骨髓抑制，主要为Ⅱ°抑制，并伴有轻微的心脏毒性（传导阻滞），这与文献报导相符合［4］。