青蒿素的性质及合成
fy青蒿素结构与性质-高考化学复习测试题20160115
“青蒿素”结构与性质-高考化学复习测试题编制：冯涌（QQ：1078875886）青蒿素是我国药学家屠呦呦根据中医典籍从主要生长于我国的青蒿中提取的治疗疟疾的有效成分。
下图是屠呦呦在瑞典发表诺贝尔奖主题演讲时的画面，她的左边是诺奖主题演讲会的主持人卡罗林斯卡学院传染病学教授Jan Andersson先生，他在屠呦呦演讲的半个小时里双膝轮换一直跪在地上，为屠呦呦举着话筒。
Ⅰ.称取14.1mg青蒿素样品，如下图，在足量氧气中完全燃烧后，依次通过高氯酸镁和氢氧化钠固体粉末，燃烧产物被完全吸收，两种固体分别增重9.9mg和33.0mg 。
1（1）计算确定青蒿素分子的最简式；（2）能不能由此确定青蒿素的分子式？Ⅱ.已知青蒿素中含有过氧键官能团（也称过氧基）。
称取1.41g青蒿素，完全溶解后在100mL容量瓶中定容、摇匀，取出25.00mL置于锥形瓶中，加入少量硫酸、足量的KI 和4滴淀粉溶液，锥形瓶中溶液呈蓝色。
向锥形瓶中滴入0.1250mol/L的Na2S2O3溶液20.00mL，蓝色恰好消失。
计算：（1）该青蒿素溶液可能的浓度；（2）青蒿素分子的最小摩尔质量。
Ⅲ.下面左图是主要生长在我国的植物青蒿茎和叶背面的照片，右图是某研究室通过晶体衍射测定得到的有关青蒿素分子结构中一些主要共价键的键长数据（单位：pm），图中元素符号右下角的数字是相应原子的编号。
（1）写出青蒿素的分子式。
现代化学快速、精确测定相对分子质量的仪器名称是。
（2）试分析在青蒿素分子中可能形成双键的原子及其编号。
（3）青蒿素的药用机理复杂。
试根据化学原理推测青蒿素能杀灭疟原虫最关键的原子及其编号。
Ⅳ.根据上述结构判断下列有关青蒿素的说法不正确的是：A.含有醚键B.由于青蒿素几乎不溶于水，水浸青蒿对治疗疟疾毫无作用C.用乙醇浸取，挥发浓缩后可以结晶析出D.受热易分解E.能与碱反应Ⅴ.双氢青蒿素的疗效更好。
青蒿素经还原剂处理，原来的双键加氢，得到双氢青蒿素。
青蒿素发明的用途
青蒿素发明的用途青蒿素是一种从中草药青蒿（Artemisia annua）中提取出的有效药物成分，具有广泛的用途。
青蒿素的发现和应用是中国科学家屠呦呦在20世纪70年代初的一项重大成就，为世界医药界做出了巨大贡献。
以下是青蒿素的一些重要用途。
1. 抗疟疾药物：青蒿素最主要的用途是治疗疟疾。
疟疾是由寄生虫引起的传染病，青蒿素能杀灭疟原虫在感染人体后的红细胞内的繁殖期，从而迅速缓解症状，治愈疟疾。
青蒿素被广泛应用于世界范围内的疟疾防治工作中，特别是对抗疟疾病毒耐药性的问题具有重要意义。
2. 抗肿瘤药物：研究发现，青蒿素对某些类型的癌细胞具有抑制作用。
青蒿素能够干扰癌细胞的氧化还原平衡，导致癌细胞死亡。
青蒿素被认为是一种低毒性、高效能的抗肿瘤药物，对治疗一些肿瘤类型，如乳腺癌、食管癌、结肠癌等具有潜力。
此外，青蒿素也被用作辅助治疗放化疗的药物。
3. 抗病原微生物药物：青蒿素还被发现对一些病原微生物具有抗菌、抗病毒、抗寄生虫等作用。
青蒿素可以抑制多种细菌的生长和繁殖，对某些耐药菌株有效；对某些病毒，如艾滋病毒、乙肝病毒等也有抑制作用；对一些寄生虫，如疟原虫以外的寄生虫也具有抗病原作用。
青蒿素在临床实践中广泛应用于治疗细菌感染、病毒感染和寄生虫感染等疾病。
4. 免疫调节剂：青蒿素还具有免疫调节的作用，可以改善机体的免疫功能和抗炎能力。
青蒿素可以抑制炎症反应的发生和发展，减轻炎症引起的症状和组织损伤。
此外，青蒿素还能调节免疫系统，增强机体对外界病原体的抵抗力，提高机体免疫功能。
5. 抗氧化剂：青蒿素是一种强效的抗氧化剂，具有清除自由基、减轻氧化应激损伤的作用。
青蒿素可以降低细胞内的氧化应激水平，减少氧化应激对细胞和组织的损伤。
青蒿素的抗氧化性质对于治疗一些与氧化应激相关的疾病，如心血管疾病、神经系统疾病等具有潜在的治疗价值。
除了以上几个主要用途外，青蒿素还被用于治疗风湿病、肝病、肺部疾病等一些与炎症和免疫系统相关的疾病。
2016年全国高考热点透视之——青蒿素必考【含答案】
2016年全国高考热点透视之——青蒿素Daniel高考研究院命题青蒿素与双氢青蒿素注意选择题为不定项选择1．2015年，中国科学家屠呦呦因发现治疗疟疾的药物青蒿素获得了诺贝尔奖。
青蒿素的结构如图所示，下列有关青蒿素的说法中正确的是A．分子式为C15H22O4B．具有较强的还原性C．可用蒸馏水提取植物中的青蒿素D．碱性条件下能发生水解反应2．85岁中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素而获得2015年诺贝尔生理学医学奖。
颁奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命。
”下列关于青蒿素和双氢青蒿素(结构如图)说法错误．．的是A．青蒿素和双氢青蒿素互为同分异构体B．青蒿素和双氢青蒿素均能发生取代反应C．青蒿素的分子式为C15H22O5D．青蒿素在一定条件下能与NaOH溶液反应3．青蒿琥酯是治疗疟疾的首选药，可由青蒿素两步合成得到。
下列有关说法正确的是A．青蒿素分子式为C15H22O5B．青蒿素不能与NaOH溶液反应C．反应②原子利用率为100％D．青蒿琥酯能与氢氧化钠溶液反应可生成青蒿琥酯钠4．中国女药学家屠呦呦因发现青蒿素对疟疾的治疗作用而成为2015年诺贝尔生理医学奖获得者之一。
下列说法不正确．．．的是A．从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，萃取是一种化学变化B．青蒿素的分子式为C15H22O5，它属于有机物C．人工合成青蒿素经过了长期的实验研究，实验是化学研究的重要手段D．现代化学分析测试中，可用元素分析仪确定青蒿素中的C、H、O元素5．某种药物青蒿素结构如右图所示，则下列说法正确的是A．青蒿素易溶于水B．青蒿素的晶体为原子晶体C．青蒿素能与NaOH溶液反应D．青蒿素不能与NaOH溶液反应6．2011年我国女科学家屠呦呦因“发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命”而获得有诺贝尔奖“风向标”之誉的拉斯克临床医学奖。
青蒿 诗句
青蒿一、青蒿简介青蒿（学名：Artemisia annua），又称为苦艾、黄艾等，是一种草本植物，属于菊科蒿属。
青蒿原产于中国，被广泛用于中药治疗疟疾。
近年来，随着其抗瘟疫和抗癌作用的发现，青蒿逐渐受到全球范围内的关注和研究。
二、青蒿在诗词中的印象青蒿作为一种独特的植物，在中国古代文人墨客的笔下留下了许多美丽的诗句，给人们留下了深刻的印象。
以下是一些描绘青蒿的诗句：1. “眼前满庭芳草绿，行步莺声满耳绿。
”这是唐代诗人白居易《新亭连苑》中的诗句，描绘了青蒿丛中的芳草绿意，以及鸟儿的欢快歌声。
诗人运用绿色作为主题，将青蒿与春天的景象紧密联系在一起，给人以清新、活泼的感觉。
2. “翠翠青蒿草，行人远别家。
”这是宋代诗人李之中《湖州谢亭》中的诗句，通过描绘青蒿草的翠绿，表达了行人离别家乡的离愁别绪。
青蒿草作为背景，与主题相辅相成，增加了诗意的深度和情感的表达。
3. “旧径青蒿独自秋，寒烟疏竹古琴楼。
”这是明代诗人朱权的《闻杭州清乐庵琴楼未沦》中的诗句，通过描绘青蒿在秋天的景象，以及寒烟与竹林的邻接，表达了诗人对古琴楼的思念与怀旧之情。
诗句中的青蒿与秋季的景象相结合，营造出一种寂寥、萧瑟的氛围，使诗意更加丰富多样。
三、青蒿的药用价值青蒿不仅仅在诗词创作中有着特殊的意义，它还具有丰富的药用价值。
以下是青蒿在中药中的主要应用：1. 抗疟疾作用青蒿是一种天然的抗疟疾药物，其主要有效成分是青蒿素。
青蒿素可以抑制疟原虫的生长和繁殖，对疟疾的治疗起到重要的作用。
因其独特的药理作用，青蒿素曾被评选为20世纪最重要的发现之一，并获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖。
2. 抗癌作用除了抗瘟疫的功效外，青蒿还被发现具有抗癌的作用。
青蒿素可以通过干扰癌细胞的氧化还原平衡和调节细胞凋亡等途径，对多种癌症具有抑制作用。
近年来，青蒿素及其衍生物已被广泛用于临床治疗多种癌症。
四、青蒿的研究进展随着科学技术的发展，对青蒿的研究逐渐深入。
从黄花蒿中提取青蒿素
一方面尝试在微生物体内重建青蒿素生物合成途径, 另一方 面对青蒿中原有的青蒿素生物合成途径进行遗传改良。我国 在“九五”期间开展青蒿素的开发研究将具有可观的经济效 益和社会效益。溶剂提取法是植物天然化学成分提取中采用 的最普遍的方法。青蒿素是从黄花蒿中提取到的一种无色针 状结晶，易溶于丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸，可溶 于甲醇、乙醇、乙醚、石油醚，在水中几乎不溶，因此传统 提取青蒿素的方法一般采用有机溶剂法，并采用重结晶和柱 层析进行分离其基本工艺为: 干燥—破碎—浸泡、萃取( 反 复 进行) —浓缩提取液—粗品—精制
感谢聆听
0 3 所需实验材料与仪器
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0 4参考文献
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1.赵兵,王玉春,欧阳藩.青蒿药用成分提取分离现状 〔J〕.中草 药,1998,11. 2.青蒿素结构研究协作组. 一种新型的倍半萜内酯-青蒿素 [J]. 科学通报, 1977, 22(3) 3.黄敬坚, 周凤仪, 吴莲芬, 等. 青蒿素生物合成的研究 Ⅰ.青蒿素体内青蒿酸的生物合成 [J]. 化学学报,1990,3. 4.王玉春,吴江,闭静秀等.青蒿素提取条件研究 〔J〕.中草药, 2000,31(6). 5.何玉娟. 黄花蒿植物中青蒿素的提取分离过程研究 [D]. 天津大学, 2005.
（四）实验步骤
（1）：取黄花蒿全草粉碎。 （2）：加20倍体积的石油醚30℃恒温振荡24h， 120次/分，收集提取液。 （3）：按每克生药量加活性炭0.4g的比例脱 色抽滤，得无色澄清透明液体。 （4）：45℃减压回收，重结晶，得到白色针 状晶体
得到白色针状晶体绝大部分成 分为青蒿素，提取方法较为简 陋，虽然多次重结晶，但仍有 少量杂质，影响青蒿素提取纯 度
青蒿素表面电荷
青蒿素表面电荷
青蒿素（Artemisinin）是一种天然产物，它是一种具有抗疟疾活性的化合物。
关于青蒿素的表面电荷，直接的信息可能有限，因为表面电荷通常是通过实验测量或计算模拟得出的。
然而，我们可以根据青蒿素的化学结构进行一些基本推测。
青蒿素的分子式为C15H22O5，它含有多个氧原子和若干个氢原子。
根据分子的电子云分布和化学键的极性，我们可以假设青蒿素分子在表面上可能具有一定的电荷分布。
具体而言，青蒿素中含有较多的氧原子，这些氧原子通常具有一定的电负性，使得分子中的部分区域带有负电荷。
同时，由于青蒿素分子中还存在许多碳-碳和碳-氢键，这些键通常是非极性的，不会贡献明显的电荷。
因此，我们可以推测青蒿素的表面可能带有一定的负电荷。
需要注意的是，这只是根据青蒿素的结构进行的推测，实际的表面电荷性质可能会受到其他因素的影响，例如分子的溶解性、环境pH值等。
要准确确定青蒿素的表面电荷，可能需要进行相关的实验或计算模拟研究。
青蒿素的提取分离工艺流程
青蒿素的提取分离工艺流程嘿，朋友们！今天咱们来聊聊青蒿素的提取分离工艺流程，这可真是个超级有趣又超级厉害的事儿呢！你知道青蒿素吗？那可是对抗疟疾的大功臣啊。
就像在黑暗的疾病世界里，青蒿素是一颗超级闪亮的星星，照亮了人们对抗疟疾的道路。
那青蒿素是怎么从青蒿这种植物里被提取分离出来的呢？这就像是一场神奇的魔法之旅。
首先，得把青蒿收集起来。
这青蒿可不能随便乱采哦。
采集青蒿的人就像是一群细心的寻宝者。
我就认识一位老伯伯，他专门去野外采集青蒿。
他总是戴着个大草帽，背着个大竹篓，眼睛就像老鹰一样锐利，在草丛里寻找那些长得茂盛的青蒿。
他跟我说：“这青蒿啊，可得看准喽，长得不好的可不行。
”采集来的青蒿呢，就像是一堆等待被挖掘宝藏的原料。
接下来要做的就是清洗。
这就好比给青蒿洗个干干净净的澡，把它身上的泥土啊杂质啊都统统去掉。
这时候就有人在大水槽旁边，认真地冲洗着青蒿，还时不时地检查一下有没有没洗干净的地方。
清洗干净后的青蒿，可不能就这么放着，得进行干燥处理。
这干燥的过程就像是把青蒿身上多余的水分这个小恶魔给赶跑。
可以用自然晾晒的方法，就像把青蒿放在太阳下做一场舒服的日光浴。
不过呢，也有用一些专门的干燥设备的，这样速度更快些。
我见过一个小伙子在操作干燥设备，他一边操作一边嘟囔着：“小青蒿啊，你可得好好干，把水分都甩掉，这样才能进行下一步呢。
”干燥后的青蒿就可以开始提取青蒿素了。
这提取的过程就像是从一座装满宝贝的大山里挖掘最珍贵的宝石。
其中一种常见的方法是溶剂提取法。
就好比用一把特殊的钥匙（溶剂）去打开青蒿里藏着青蒿素这个宝藏的大门。
通常会用到有机溶剂，像乙醇啊，石油醚之类的。
把干燥后的青蒿放到有机溶剂里，就像是把青蒿放进了一个魔法溶液里，青蒿素就会慢慢地从青蒿里跑到溶剂里。
这时候实验室里的研究人员就会特别专注地看着反应的情况，他们就像一群等待奇迹发生的孩子。
有人会说：“哎呀，这青蒿素什么时候才能乖乖跑到溶剂里呀？”但是呢，这提取出来的溶液可不是只有青蒿素哦，里面还有很多其他的杂质。
青蒿素发现过程中的重要方法和技术
青蒿素发现过程中的重要方法和技术
1.药物筛选法：通过对大量的天然产物或合成分子进行筛选，找到具有抗疟活性的物质。
2.衍生物合成法：根据天然产物的结构，通过化学合成或微生物发酵等手段，得到具有更好活性和药代动力学特性的衍生物。
3.结构鉴定法：通过分离和纯化目标物质，使用质谱、红外光谱、核磁共振等手段，分析其结构和性质。
4.动物试验法：通过在小鼠、猴子等动物模型上观察青蒿素的药效和毒性，评估其安全性和有效性。
5.细胞培养技术：通过细胞培养和体外实验，研究青蒿素的药理学作用机制和影响因素。
6.人体临床试验法：通过对患有疟疾的患者进行治疗，评估青蒿素的药效和副作用，确定其最佳用药方案。
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. ... .. . .. .c 青蒿素性质及合成方法
院系：化工学院 专业：应用化学 学号： ： 指导老师：
2016/1/12 . ... ..
. .. .c 摘要：青蒿素是目前治疗疟疾的特效药。本文对自青蒿素发现以来的最新研究
进展进行了比较详尽的综述。容包括：青蒿素的特性，青蒿素的合成，青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物。
关键词：青蒿素；合成方法；青蒿素衍生物
Abstract：The recent research advances in artemisinin, the most
effective weapons against malarial parasites have been reviewed. An overview is given on artemisinin research from the following aspects： sources of artemisinin,synthesisof artemisinin, biosynthesis of artemisinin, analogs of artemisinin and artemisinin production from plant tissue cultures。
Key words：artemisinin，synthesis，artemisinin derivatives
目录 . ... ..
. .. .c 1、前言……………………………………………………………… 2、青蒿素的基本性质……………………………………………… （1）分子结构………………………………………………………… （2）理化性质………………………………………………………… （3）药动力…………………………………………………………… （4）提取工艺………………………………………………………… 3、合成方法………………………………………………………… （1）全合成………………………………………………………… （2）半合成………………………………………………………… （3）生物合成……………………………………………………… 4、衍生物………………………………………………………… 5、抗癌功能………………………………………………………… 6.结论……………………………………………………………… . ... ..
. .. .c 1前言： 青蒿素是中国学者在20世纪70年代初从中药黄花蒿( Artem isia annua L1 )中分离得到的抗疟有效单体化合物,是目前世界上最有效的治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物, 对恶性疟、间日疟都有效, 可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。青蒿素还具有抑制淋巴细胞的增殖和细胞毒性的用；具有影响人体白血病U937细胞的凋亡及分化的作用；还具有部分逆转MCF-7/ARD细胞耐药性作用；还具有抑制人胃癌裸鼠移植瘤的生长的作用；还具有一定的抗肿瘤作用等。除此之外，青蒿素及其衍生物还具有生物抗炎免疫作用、生物抗肿瘤作用、抑制神经母细胞瘤细胞增殖的作用等。世界卫生组织确定为治疗疟疾的首选药物, 具有快速、高效、和低毒副作用的特征。因在发现青蒿素过程中的杰出贡献，屠呦呦先后被授予2011年度拉斯克临床医学研究奖和2015年诺贝尔医学奖。
2青蒿素的基本性质
1分子结构: 青蒿素的分子式为 C15H22O5, 相对分子质量为282. 33。是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜酯，有一个包括过氧化物在的 1，2，4-三烷结构单元，它的分子中还包括 7个手性中心，合成难度很大。
2理化性质：无色针状晶体，味苦,在丙酮、、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶；熔点：156-157℃ 。 3药动学：青蒿素青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜酯药物。其对鼠疟原虫红期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，质网，此外对核染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。 4提取工艺 . ... .. . .. .c 提取分离青蒿素的方法有多种，适合中型生产的工艺流程如下： 青蒿叶 70%乙醇浸出 浸提液 活性炭脱色，减压浓缩至1∕5
浸膏 上清液 70%EtOH溶解、浓缩 静置析晶、滤过
粗晶Ⅰ 母液 重结晶 加石灰乳净化，滤过 青蒿素 滤液 沉淀 加乙酸调pH6-7，减压浓缩、 静置析晶、滤过
粗晶（与粗晶Ⅰ合并） 母液（弃去） 3、青蒿素的合成方法 （一） 全合成路线： 香茅醛为原料 可由多种路线对青蒿素进行全合成。如Schmil等1983年报道了一条应用关键化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引进过氧基的全合成路线，反应以(-)-2-异薄荷醇为原料，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜酯。许杏祥等于1986年报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以R-(+)-2香茅醛为原料，经十四步合成青蒿素。如下图： . ... ..
. .. .c 2010年，Yadav也报道了以香茅醛为起始原料的全合成路线，该路线通过脯氨酸衍生物和3，4-二羟基苯甲酸乙酯共催化的香茅醛和甲基乙烯基甲酮(MVK)的1，4 不对称加成合成中间体2b，随后经分子羟醛缩合可得到不饱和醛酮中间体3b。3b与甲基格氏试剂加成，得到非对映异构体4b和4b'的混合物，该混合物在SnCl4存在下环烯化得到关键中间体5b。化合物5b和9-BBN经立体选择性不对称硼氢化、氧化可以85%收率和90%制得伯醇6b。6b经两步氧化成相应酸8b后再与碘甲烷甲酯化制得关键前体9b，9b最后经过光氧化反应等一共12步反应合成了青蒿素。该路线关键前体9b的总收率可达13%，但由于最后一步光氧化的收率较低只有25%，总收率为5%。 . ... ..
. .. .c （二） 半合成路线 通过全合成方法来合成青蒿素，通常路线较长，因此总收率较低，成本也居高不下。因此利用具有适宜青蒿素骨架的青蒿素前体，如青蒿酸( arte-annuic acid) 、青蒿素 B( arteannuin B) 、青蒿烯 ( artemisitene)等，采用半合成方法，可以有效减少合成步骤。目前半合成方法研究大都集中在生物合成方面，采用的中间体也多达十几种。笔者将总结青蒿素的化学半合成方法，由于青蒿酸在黄花蒿中含量高，具有适宜的化学构象，因此目前化学半合成方法大都以青蒿酸为原料。 1989年，吴毓林等以青蒿酸为原料合成了青蒿素，他们先用重氮甲烷甲酯化，再经NaBH4/ NiCl2还原可得到双氢青蒿素甲酯 2L，最后经LiAlH4还原可得到青蒿醇3L。青蒿醇经臭氧环化反应，得到环状烯醇醚4L。4L在低温下以亚甲基蓝为光敏剂光照氧化后用三甲基硅氟甲磺酸酯处理以 62% 的收率得到了脱氧青蒿素5L。5L最后经 ＲuCl3和高碘酸钠氧化得到最终产物青蒿素，该路线的总产率在 35% ～ 53% 之间。该合成路线较简便，条件易于控制，总收率可达 37% ，是一条具有工业化价值的合成路线。 . ... ..
. .. .c (三)青蒿素的生物合成 了解青蒿中青蒿素的生物合成途径与该药的生产密切相关。包括：(1)通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；(2)通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量；(3)利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率。
由于萜类化合物的生物合成途径非常复杂,因而对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究就更具复杂性。对于倍半萜酯的合成,其限速步骤一是环化和折叠成倍半萜母核的过程,另一个限速步骤为形成含过氧桥的倍半萜酯过程。Akhila等通过放射性元素示踪法对青蒿素的生物合成途径进行了研究,认为青蒿素的生物合成途径如图所示,从法尼基焦磷酸出发,经牦牛儿间架、双氢木香交酯、杜松烯酯和青蒿素,最终合成青蒿素。
4、青蒿素-衍生物 青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂型等不足,需对其结构进行改造,以期在保持青蒿素优良药理作用基础上开 . ... .. . .. .c 发新药,进一步改善和提高药效。 青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。
（1）蒿甲醚(蒿甲醚的化学名称为12-B-甲基二氢青蒿素(C16H25O5=298.38)。其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶液。
（2）双氢青蒿素 比青蒿素有更强的抗疟作用,它由青蒿素经硼氢化钾还原而获得
利用植物组织培养来生产青蒿素,以及利用基因工程技术进一步提高青蒿素含量,是目前青蒿素研究的方向之一。而将青蒿素用于抗肿瘤也是未来青蒿素研究的重点之一。
5、青蒿素的抗癌功能 青蒿药物作为抗疟的明星药物，已经逐步得到全世界的认同。更重要的是，随着科研工作者对青蒿药物抗疟的作用机理逐步清楚后，还开辟出新的应用领域。青蒿素存在抗肿瘤活性。从机理上讲，疟原虫和肿瘤细胞都含有较高的铁成分，而青蒿素可以结合铁元素，产生自由基，破坏细胞膜。美盛顿大学的Lai研究员及Singh副研究员发现，青蒿素对杀死肿瘤细胞不仅效果明显，而且选择性强。它对癌细胞有高度毒性，而对正常乳腺细胞仅有轻度影响。最近，华盛顿大学和华立集团合作，目的是开发青蒿素抗癌药物，这将为青蒿素带来更为巨大的应用潜力。