第二章液体药剂
《生物药剂学》课件——第二章-口服药物的吸收
(三) 定位释药制剂
将口服药物直接输送到某一特定消化道 部位释放的制剂称为口服定位给药系统。 目的： 1）避免药物在胃肠生理环境下灭活； 2）避免缓控释制剂吸收不完全； 3）为了治疗胃肠道局部疾病。
46
1、口服胃滞留制剂
使药物在胃内排空速率降低，滞留时间延长， 与胃粘膜接触面积增大，提高药效。
药物
水中的 溶解度 ( g/ml)
洋地黄毒甙元 洋地黄毒甙 雌三醇 灰黄霉素 硝基安定 苯巴比妥
10 17 29 15 43 1400
在 0.05mol/L 环糊精溶液中的溶解度
(
-CD G- -CD g/m-l)CD
G- -CD
260
330
730
4400
100
100
1300
5800
32
30
710
2600
16
16
21
19
61
60
120
130
1900 1900
4500
4500
G-α-CD, G-β-CD：葡萄糖基环糊精
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四、制备工艺对药物吸收的影响
(一) 混合与制粒
1、混合
不同混合方法产生不同的分散表面积，从 而影响难溶性药物的溶出速率。 例：华法林-乳糖，溶剂分散法>直接混合
2、制粒
不同制粒方法所得颗粒的大小、硬度等均不 同，致使药物的崩解存在较大差异。
①降低粘液粘度和弹性； ②提高膜的流动性； ③膜成分的溶解作用； ④与膜蛋白相互作用。
促进药物细胞旁路转运机制：
①增加细胞旁路的水吸收； ②扩展细胞间隙，增加通透性。 ③破坏细胞内外的Ca2+平衡
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药剂学教案第二章
临沧卫生学校药剂学教案高分子化合物的溶解过程 溶胀过程 （缓慢）第一阶段：有限溶胀过程（往往自发进行）第二阶段：无限溶胀过程（无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成）第七节 溶胶剂一、概述溶胶剂系指固体药物的微细粒子（1～100nm ），分散在水中形成的非均相的分散体系。
二、溶胶剂的性质1.光学性质2.电学性质3.动力学性质4.稳定性三、溶胶剂的制备制法分散法凝聚法第八节 混悬型液体制剂一、概述混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以固体微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，简称混悬剂。
分散相质点一般为0.5～10μm 。
多用水作分散介质，也可用植物油作分散介质。
适合制成 混悬剂的情况：凡超过药物溶解度的固体药物需制成液体剂型应用；药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液；两种药物混合时溶解度降低析出固体药物；使药物产生长效作用等。
毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂；混悬剂标签上应注明 “用前摇匀”。
混悬剂的质量要求二、混悬剂的稳定性（一）混悬微粒的沉降混悬微粒的沉降速度服从Stoke ’s 定律增加混悬剂的动力学稳定性，可选用的方法有：• 尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；• 加入高分子助悬剂，增加分散介质的黏度，也减小了微粒与分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
其2122()9r g V ρρη-=中最有效的方法是减小微粒半径。
（二）混悬微粒的润湿（三）混悬微粒的荷电与水化（四）絮凝与反絮凝（五）晶型的转变与结晶增长（六）分散相的浓度和温度助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂三、混悬剂的稳定剂（一）助悬剂1.低分子助悬剂：甘油、糖浆等。
2.高分子助悬剂天然助悬剂：①多糖类：阿拉伯胶、西黄蓍胶等；②蛋白质类：琼脂、明胶等。
合成助悬剂：甲基纤维素、羧甲纤维素钠等。
硅酸类：主要是硅藻土，为胶体水合硅酸铝，分散于水形成高黏度液体，防止微粒聚集合并。
触变胶：静置时成凝胶防止微粒沉降，振摇时为溶胶可倒出，利于混悬剂稳定。
液体药剂专业知识讲解
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
②甘油（glycerin）
• 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。
• 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合；对 苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。
• 可供内服和外用：
内服液体制剂：含甘油12%以上时，使制剂带有 甜味并能防止鞣质析出。
外用液体制剂：常为粘膜、皮肤用药物溶剂。无 水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油 对皮肤和粘膜无刺激性。
• 含甘油30%以上有防腐作用。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
③ 二甲基亚砜 (DMSO)
• 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 • 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。
• 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难 溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药 物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。
表示法
能正确制备液体制剂并能进行质量检查
能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 概 述
• 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介 质中制成的液体形态的制剂。
• 液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚 至毒性都与药物粒子的分散度大小有密切关 系。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
1. 内服液体制剂
滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、 合剂等。 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、
洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠
剂、灌洗剂等。
第二章 液体药剂（一） 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
液体制剂，也包括由表面活性剂形成的缔合胶体溶 液（又称亲液胶体或缔合胶体溶液）。分散相微粒 大小在1～100nm范围。
药剂学 第二章 液体制剂
2. 防腐措施
⑴ 防止污染 ⑵ 液体制剂添加防腐剂 优良防腐剂的条件： ①②③④⑤⑥⑦
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⒊ 常用防腐剂 ⑴ 对羟基苯甲酸酯类 (parabens，尼泊金类)
特点：系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、 不挥发，化学性稳定，在酸性、中性溶液中均有 效，在酸性溶液中作用最好，在PH值为5.5时， 对大肠杆菌作用最强。
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⒊ 聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG） 18+44n，n≥2
① 分子量<1000为液体，>1000为半固体或固体。 ② 液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。 ③ 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许
多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些 易水解药物在一定的稳定作用。 ④ 在洗剂中，增加皮肤柔韧性，具一定保湿作用。
一、概述 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶 剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，药物 并不溶解而是分散，因此称作分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
13
二、液体制剂的常用溶剂
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等， 都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是： ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
HHHHHH NNNNNN
(CH2)6
Cl
NH NH . 2AcOH NH NHCl源自37⑹ 其他防腐剂
① 邻苯基苯酚 (o-phenylphenol)：微溶于水，具有 杀菌和杀真菌作用，用量0.05%~0.2%。 ② 桉叶油 (eucalyptus oil)：用量0.01%~0.05%。 ③ 桂皮油：用量0.01%。 ④ 薄荷油：用量0.05%。
4液体药剂2(混悬剂)
防腐剂的要求：
（1）在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性、内服 者应无特殊臭味
（2）水中有较大的溶解度，能达到防腐需要的浓度
（3）不影响制剂的理化性质和药理作用，也不受制剂中 药物的影响
（4）对大多数微生物有较强的抑制作用
（5）防腐剂本身的理化性质和抗微生物性质稳定，不易 受热和PH值的影响，
（6）长期贮存应稳定，不与包装材料起作用。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶 剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶/增溶剂/增溶质
影响增溶量的因素： （1）增溶剂的性质 （2）增溶质的性质 （3）增溶剂的加入顺序 （4）增溶剂的用量
14
第二章 液体药剂
液体制剂的溶剂
优良的溶剂应具备：
1、稳定性：对药物有较好的溶解性和分散性
溶剂的化学性质稳定
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第二章 液体药剂
拆力最大－非絮凝状态
不稳定 状态
最佳－絮凝状态 次级最低能量点
斥力
强烈吸引－结饼状态 初级最低能量点
粒子间距
引力
故要制成稳定的混悬剂，以体系中能量处于吸
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引力不太大的次级最低能量点S点附近最好。第二章 液体药剂
结晶增长与转型：
lgS2 2M(11) S1 RT r2 r1
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➢ 浓度准确。
➢ 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无 刺激性。
➢ 有一定的防腐能力，久贮不变。
➢ 包装容器大小适宜，便于病人服用。
4
第二章 液体药剂
第一节 概述----分类
按分散系统分(见下页） 按给药途径分
➢ 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、混悬剂等。 ➢ 外用：
皮肤用：洗剂、搽剂等
药剂学知识点完整整理版
第一章药剂学概述（1）掌握药剂学、药物制剂、制剂学、药品标准、GMP的概念。
药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药用辅料、合理用药等内容的综合性学科。
制剂学：制剂学是研究制剂的理论和制备工艺的学科。
（药物制剂是指各种剂型中的具体药物，简称制剂）药品标准：药品标准是国家对药品质量规格及检验方法所做出的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。
GMP：GMP（药品生产质量管理规范）是W H O 对世界医药工业生产和药品质量要求的指南，是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
（2）掌握药物剂型的重要性和分类方法。
重要性：影响药物作用的效果；改变药物的作用性质；改变药物作用速率；可降低药物毒副作用；可增加药物靶向作用分类方法：按形态：液体、固体、半固体、气体剂型分类按分散系统：液体、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散、固体分散、微粒按给药途径：胃肠道给药、非胃肠道给药按中医理论：酊剂、醑剂、汤剂、曲剂（3）熟悉药品标准的分类和特性。
药品标准分类：药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。
法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。
药品生产一律以药典为准，未收入药典的药品以行业标准为准，未收入行业标准的以地方标准为准。
无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。
特性：安全性、有效性、稳定性、可控性（4）了解药剂学的发展、药剂学的任务及GMP的基本内容。
药剂学任务：研究药剂学的基本理论和技术；提高药物制剂的质量；新制剂的研发和开发；制剂生产工艺设计科学化；研究和开发优质药用辅料；研究和开发新型制药机械和设备GMP内容：GMP是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
GMP 适用于药物制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌
第二节 表面活性剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 内服及肌内注射用药的溶剂。因
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 辛辣味及价格较贵，口服应用受
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。
第一节 概述
矫味剂
1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
天然甜 味剂 蔗糖
甜菊苷
特点、常用量及应用 合成甜 味剂
常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。
有清凉甜味，甜度比 阿司帕 蔗糖大约300倍，常用 坦（蛋 量为0.025%～0.05%， 白糖、 但甜中带苦，故常与 天冬甜 蔗糖或糖精钠合用。 精）
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
药剂学 知识点
中药药剂学第一章绪论1．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2．药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由、政府颁布、执行，具有法律约束力。
3．处方：系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。
包括法定处方和医师处方。
第二章液体制剂1．液体制剂的分类：按分散系统分：均相液体制剂（低分子溶液剂、高分子溶液剂）非均相液体制剂（溶胶剂、乳剂、混悬剂）按给药途径分：内服液体制剂和外用液体制剂2．液体制剂常用的溶剂：①极性溶剂（水、甘油、二甲基亚砜）；②半极性溶液（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）；③非极性溶液（脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯）3．液体制剂常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂（甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂）、着色剂（天然色素、合成色素）4．常用的防腐剂：对羟基苯甲酸酯类，商品名为尼泊金5．低分子溶液剂：溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、酊剂、甘油剂、涂剂。
6．溶液剂的制备方法：溶解法：药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装稀释法：先将药物制成高浓度溶液，再用溶剂稀释至所需浓度即得。
7．糖浆剂的制备方法：溶解法（热溶法、冷溶法），混合法8．单糖浆（纯蔗糖的近饱和水溶液）的浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）9．高分子溶液的制备：有限溶胀（高分子空隙间充满了水分子）无限溶胀（高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液）10．混悬剂稳定剂：助悬剂（甘油、糖浆、阿拉伯胶）、润湿剂（聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆）、絮凝剂、反絮凝剂混悬剂的制备：分散法：将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度，再分散于分散介质中制备混悬剂的方法。
（粉碎时采用加液研磨法；对于质重、硬度大的药物采用水飞法）凝聚法（物理凝聚法、化学凝聚法）评定混悬液质量的方法：沉降体积比（F）的测定：F=V/V0=H/H0；F值在0-1之间，越大混悬液越稳定絮凝度（β）的测定：絮凝度表示有絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。
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涩味与酸味
（六）着色剂（Colouring Agent） 改善外观，识别浓度、用法 1、天然色素 2、合成色素
第三节、低分子溶液剂
一、溶液剂（solutions）
药物完全溶解于溶剂中所形成的澄清 液体制剂。 1.溶解法：复方碘溶液 2.稀释法：50％硫酸镁 3.化学反应法：氢氧化钙溶液
糖浆剂生产中易出现的问题
霉败问题（尤 其是酵母菌）
原料（蔗糖和药物）
用具 环境 蔗糖
沉淀问题
含浸出制剂 配伍不当
变色问题
色素与还原性药物或光线作用
加热生成转化糖
例：单糖浆
处方 蔗糖850g 蒸馏水加至1000ml
制法：取850g蔗糖溶于450ml沸蒸馏水中，继续加 热至100摄氏度溶解，趁热用几层纱布或薄层棉花 滤过，从滤器加热蒸馏水至全量。
第四节、高分子溶液剂
高分子溶液剂：高分子化合物以分子形式溶解于 溶剂中所形成的均相液体制剂。
分子状态分散
特点
均相分散体系
热力学稳定
一、高分子溶液的性质
荷电性 渗透压 粘度与分子量 胶凝性 聚结特性
加入脱水剂乙醇、丙酮 盐析 陈化现象 絮凝现象 枸橼酸根>酒石酸根>SO42>Ac->Cl->NO3->Br->I-
一、溶胶的构造和性质
（一）溶胶的双电层构造
（二）溶胶的性质
1、光学性质 2、电学性质 3、动力学性质 4、稳定性
二、制备
分散法：胶体磨、超声、胶溶法 凝聚法：物理、化学凝聚
关键是控制胶粒的大小
练习题
处方：甲酚500ml 植物油173g 氢氧化钠27g 蒸馏水加至1000ml
分析处方中各成分的作用并写出制法
用适宜的量并以小体积或以滴计量的口服 溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂的液体制 剂又称为滴剂
一、概述
制成混悬剂的条件
难溶性药物需制成液体制剂 药物的剂量超过了溶解度 两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物 使药物产生缓释作用 毒剧药或剂量小的药物不应 制成混悬剂使用
混悬剂的质量要求
分散介质常用纯化水
矫味甜剂
制备其它含药糖浆 片剂包衣 浓度70%（g/g）
用量20%
四、醑剂(spirits)
有时称为香油，系指挥发性药物的浓乙醇溶液 有效成分可以是固体、液体或气体 药物浓度5-10% 乙醇浓度60-90% 制法：溶解法、蒸馏法 密闭贮存，不易久贮
白兰地、 威士忌
五、甘油剂(glycerins)
相反电荷高分子溶液混合
二、制备
胶溶过程（有限溶胀、无限溶胀） 明胶 淀粉 胃蛋白酶
练习题
处方：胃蛋白酶20g 稀盐酸20ml 橙皮酊20ml 单糖浆100ml 5%羟苯乙酯醇液10ml 蒸馏水加至1000ml 分析处方中各成分的作用并写出制法
胃蛋白酶：主药 稀盐酸：调节PH 橙皮酊：矫味剂 单糖浆：矫味剂 5%羟苯乙酯醇液：防腐剂 蒸馏水：溶剂 制法： 将稀盐酸、单糖浆加入约800ml蒸馏水中， 搅匀，再将胃蛋白酶撒在液面上，待自然溶胀、 溶解。 将橙皮酊缓缓加入溶液中，另取约100ml 蒸馏水溶解羟苯乙酯醇液后，将其缓缓加入上述 溶液中，再加蒸馏水至全量，搅匀，即得。
(二)按给药途径与应用方法分类
内服液体制剂： 合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 要求有好的溶解性、分散性，稳定，毒 性小，不影响药效和含量测定 相似相溶原理： 药物、溶剂---极性相似 极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂
《中国药典》2005年版二部
含蔗糖量不低于45%（g/ml） 除另有规定外，一般将药物用新煮沸过的水溶解，加入单 糖浆；如直接加入蔗糖配制，则需煮沸，必要时滤过，并 自滤器上添加适量新煮沸过的水至处方规定量 根据需要可加入附加剂，如需加入防腐剂，山梨酸和苯甲 酸的用量不得超过0.3%，羟苯甲酸酯类的用量不得超过 0.05%；如需加入其他附加剂，其品种与用量应符合国家标 准的有关规定，不影响产品的稳定性，并应避免对检验产 生干扰，必要时加入适量的乙醇、甘油或其他多元醇 除另有规定外，糖浆剂应澄清，在贮存期间不得有发霉， 酸败，产生气体或其他变质现象 糖浆剂应密封，在不超过30摄氏度处贮存 进行最低装量检查和微生物限度检查
o 系指含有不低于50%（W/W）甘油的溶液或药
液 o 甘油具有粘稠性、防腐性、高渗性和吸湿性 o 常用于口腔、鼻腔、耳与喉头患处 o 对碘、苯酚、鞣酸、硼酸具有特殊溶解能力 o 制备方法：溶解法、化学反应法
六、涂剂(paint)
系指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉
部黏膜的液体制剂 一般以醇或有机溶剂作为溶剂 大多为消毒、消炎药
三、液体制剂的分类
（一)按分散系统分类 （ 1 ）均相 ( 单相 ) 液体制剂；药物以分子或离子 状态分散在液体分散介质中(真溶液)。 （ 2 ）非均相 ( 多相 ) 液体制剂；药物是以微粒或 液滴的形式分散在液体分散介质中。
类型 分子分散系 胶 高分子 体 溶液 分 溶胶 散 系 粗 乳剂 分 散 混悬剂 系
分子分散体系 直径<1nm 可透过滤纸 能透过半透膜
渗透压大 热力学稳定体系 动力学稳定体系 无Tyndall效应
胶体分散体系 1nm<直径<100nm 可透过滤纸 不能透过半透膜
渗透压小
粗分散体系 直径>100nm 不能透过滤纸 不能透过半透膜
不具渗透压
热力学不稳定体系 热力学不稳定体系 动力学稳定体系 动力学不稳定体系 有Tyndall效应 无Tyndall效应
七、酊剂(tincture)
系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄
清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成 除另有规定外，含有毒剧药品的酊剂，每100ml 应相当于原药物10g；其他酊剂，每100ml应相当于 原药物20g 含有毒剧药品酊剂的有效成分，应根据其半成品 的含量加以调整，使符合该酊剂项下的规定 酊剂可用溶解法、稀释法、浸渍法或渗漉法制备 酊剂久置产生沉淀时，在乙醇和有效成分含量符 合规定情况下，可滤过除去沉淀 应遮光密封、置阴凉处贮存 应进行最低装量和微生物限度检查
甲酚：主药 植物油、氢氧化钠：形成皂，作 为增溶剂 蒸馏水：溶剂 制法： 取氢氧化钠，加蒸馏水100ml溶解，加植物 油，置水浴上加热，不时搅拌，至取1滴，加蒸 馏水9滴无油析出，即已完全皂化。 加甲酚搅匀，放冷，加适量蒸馏水至1000ml， 混匀，即得。
第六节、混悬剂
混悬剂（suspensions）：难溶性固体药物以微粒 状态分散在分散介质中的非均相体系。 粒度0.5-10m 非均相分散体系 热力学不稳定 动力学不稳定 混悬剂 干混悬剂
极性溶剂：溶解无机盐、有机药物 水：蒸馏水和精制水 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜：DMSO，（CH3）2SO，促进药物 对皮肤的渗透
半极性溶剂：溶解有机药物
乙醇：有生理作用，防腐，易燃 丙二醇：促渗透，无刺激性 聚乙二醇：有稳定作用
非极性溶剂：溶解非极性药物
脂肪油 液体石蜡 乙酸乙酯
根据需要可以加入适宜的附加剂
不得有发霉、酸败、变色等其它变质现象
混悬物应均匀分散，放置后有沉降物经振摇应易再 分散，并应检查沉降体积比
口服滴剂包装内一般应附有滴管和吸球或其它量具 含量均匀度应符合规定 标签上应注明“用前摇匀”；以滴计量的滴剂在标 签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数
二、液体制剂的质量要求
溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液
型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散 浓度准确、稳定、久贮不变 分散媒最好是用水,其次是稀乙醇或乙醇,最 后再考虑其它毒性小的有机分散媒 制剂应适口、无刺激性 制剂应具有一定的防腐能力 包装容器大小适宜，便于病人服用
（二）微粒的荷电、 水化 1、带电性 2、水化膜
解离、吸附---荷电 双电层---电势 电解质---絮凝，破 坏
（三）絮凝、反絮 凝 自由能正比表面 积F=A 电势
絮凝flocculation： 表面积A 絮凝剂：适当的电解 质，如枸橼酸盐 反絮凝剂
二、混悬剂的物理稳定性
（一）粒子沉降
V = 2 r2( 1- 2)g / 9 1、减小微粒半径 2、增加介质黏度 3、调节介质密度
助悬剂： • ， • ( 1- 2) • 亲水性，防止结 晶转型 • 甘油、阿拉伯胶、 MC、CMC-Na
在多数情况下，调整分散相的粒径以保持混悬剂 的稳定性要比调整分散相的密度或粘度更有效
常用防腐剂
1、对羟基苯甲酸酯类parabens，尼泊金类 酸性、中性溶液 C数，抑菌作用，溶解度 混合使用
2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠： 酸性溶液 3、山梨酸sorbic acid： 酸性溶液 易被氧化 4、苯扎溴铵（新洁尔灭） 5、醋酸氯已定
（五）矫味剂（Flavoring agent） 1、甜味剂：甜菊苷、糖精钠、蛋白糖（阿司帕 坦）、木糖醇 2、芳香剂：香料、香精—薄荷油 3、胶浆剂： 4、泡腾剂：酸+NaHCO3CO2
例：薄荷水
处方 薄荷油2ml 蒸馏水加至1000ml
制法：取薄荷油加滑石粉15g混匀，倾入盛有适 量蒸馏水的瓶中，密塞振摇10min，以滤纸反复 过滤至澄明，加蒸馏水至1000质的口服浓蔗 糖水溶液。 1、溶解法（蔗糖） 1）热溶法 单糖浆： 2）冷溶法 •85%（g/ml）或64.7% 2、混合法（糖浆） （g/g） •矫味剂 •助悬剂 •防腐
第五节
溶胶剂