液体药剂2
2液体药剂要点
二、溶胶剂的制备方法
机械 分散法
超声波 分散法
物理 凝聚法
化学 凝聚法
第六节 混悬剂
一、混悬剂概述
系指难溶性固体药物的微粒分散在液体分散介 质中形成的非均相分散体系，也包括口服型 干混悬剂（临用前加水摇匀使用）
二、混悬剂的稳定性
（一）混悬微粒的沉降速度
Stokes定律 V=
2r2(ρ1 —ρ2)g
盐析 作用
脱水 凝聚 絮凝 作用 作用 作用
水化膜
H2 O-
H2
+
+ O-
H2 +
O-
-阿拉伯胶-
+ H2
O-
+
+
H2 O-
H2 O-
阿拉伯胶
二、溶胶剂的性质
布朗运动
胶粒在分散介质 中不规则运动
丁铎尔效应 溶胶剂对光有散射作用
胶粒带电
胶粒的吸附层和 扩散层之间存在电位差
稳定性
胶粒表面相同电荷的排斥作用和 水化膜保证了溶胶剂的稳定性
（4）混合表面活性剂的HLB值
HLB=(HLBA*WA+HLBB*WB...)/（WA+WB...) W为各表面活性剂的重量或比例量
5.克氏点和昙点
克氏点
温度升高，离子型表面活性剂溶解度增大
克氏点：使离子型表面活性剂溶解度急
剧增加的温度。
克氏点对应的溶解度就是CMC 昙点
温度升高，非离子型表面活性剂溶解度增大，但当达某一 温度后，非离子型表面活性剂与水的氢键断裂，非离子型 表面活性剂发生强烈脱水和收缩，使溶解度急剧下降和析 出，溶液出现混浊，这种现象称为起昙，
（三）絮凝剂与反絮凝剂
三、制备
药剂学-《液体制剂》执业药师考试复习知识点
第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
药物以分子状态分散在介质中，可形成均匀分散的液体制剂，制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。
药物以微粒状态分散在介质中，则形成非均匀分散的液体制剂，这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态，如胶溶剂、乳剂、混悬剂。
液体制剂品种多，临床应用广泛，在药剂学中占有重要地位，下面分别予以介绍。
一、液体制剂的特点和质量要求（一）液体制剂的特点在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效；给药途径广泛，可以内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。
制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。
但液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。
二、液体制剂的分类（一）按分散系统分类1.均匀相液体制剂为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。
包括以下几类：（1）低分子溶液剂：也称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。
（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。
2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。
第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌
第二节 表面活性剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 内服及肌内注射用药的溶剂。因
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 辛辣味及价格较贵，口服应用受
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。
第一节 概述
矫味剂
1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
天然甜 味剂 蔗糖
甜菊苷
特点、常用量及应用 合成甜 味剂
常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。
有清凉甜味，甜度比 阿司帕 蔗糖大约300倍，常用 坦（蛋 量为0.025%～0.05%， 白糖、 但甜中带苦，故常与 天冬甜 蔗糖或糖精钠合用。 精）
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
药剂学练习题总论名词解释1药剂学2药典3处方4
药剂学练习题总论名词解释1药剂学2药典3处方4《药剂学》练习题第一章总论一、名词解释1.药剂学2.药典3.处方4.gmp5.glp6.dds7.otcp9.制剂10.剂型11.溶液型分散系统12.乳剂型分散系统13.混悬型分散系统14.非胃肠道给药制剂15.固体型分散系统16.气体型分散系统二、思考题1.药剂学的分支学科存有哪些？先行分别表述各学科的定义。
2.药剂学研究的主要任务就是什么？3.药剂学总体发展可以分割为哪三个时期？4.现代药剂学的核心内容就是什么？5.目前颁布的中国药典和国外药典有哪些？最新版本是哪一版？6.简述药剂学的进展。
7.药物剂型可以分成几类？先行分别描述。
8.剂型的重要性主要包含哪些？9.药物制剂和剂型的发展可分为哪四个时代？试分别叙述。
10.药物制剂的基本要素是什么？11.试述药物制剂与多学科的关系。
12.试述片剂在制取与储藏期间的注意事项。
第二章液体制剂一、名词解释1.液体药剂2.流变性3.溶解、溶解度和溶解速度4.潜溶和助溶5.增溶和胶束6.hlb 值、cmc、cloudpoint7.乳剂和混悬剂8.凝胶和胶凝9.絮凝和反絮凝10.微乳和复乳11.zeta电位12.娇味剂13.芳香剂14.着色剂15.掩蔽剂二、思考题1.液体制剂的特点及其分类方法存有哪些？详述均相和非均相液体制剂的特征。
试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。
牛顿流体的特点就是什么？非牛顿流动流动曲线存有哪几种类型？2.流变学在药剂学中的有何应用？3.增加药物溶解度的方法有哪几种？4.根据noyes-whitney方程，详述影响熔化速度的因素。
5.试述表面活性剂定义、分类及结构特点。
6.影响表面活性剂增溶的因素存有哪些？7.试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。
8.简述表面活性剂的生物学性质。
9.何谓胶体溶液？有哪两类？10.试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的优劣点。
11.冷溶法热溶法制取糖浆剂的优缺点存有哪些？12.试述乳化剂定义、种类及其乳化促进作用机理。
2液体药剂习题
2 液体制剂A型题A型题又称最佳选择题。
由一个题干和A、B、C、D、E 5个备选答案组成。
只有一个最佳答案。
1．不属于液体制剂的是A．solutions B．mixtures C．aromatic watersD．sols E．injections2．溶液剂的附加剂不包括A．hydrotropy agent B．solubilizer C．antioxidantD．wetting agent E．sweeting agent3．乳剂的附加剂不包括A．emulsifier B．antioxidant C．solubilizer D．preservative E．矫味剂4．混悬剂的附加剂不包括A．solubilizer B．suspending agent C．wetting agentD．flocculating agent E．preservative5．对液体药剂的质量要求错误的是A．液体制剂均应澄明B．制剂应具有一定的防腐能力C．内服制剂的口感应适宜D．含量应准确E．常用的溶剂为蒸馏水6．糖浆剂的叙述错误的是A．可加入适量乙醇、甘油作稳定剂B．多采用热溶法制备C．单糖浆可作矫味剂、助悬剂D．蔗糖的浓度高,渗透压大，微生物的繁殖受到抑制E．糖浆剂是高分子溶液7．用作矫味、助悬的糖浆的浓度（g/ml）是A．20% B．50% C．65% D．85% E．95%8．高分子溶液稳定的主要原因是A．高分子化合物含有大量的亲水基与水形成牢固的水化膜B．有较高的粘稠性C．有较高的渗透压D．有网状结构E．有双电层结构9．对高分子溶液性质的叙述中错误的是A．有陈化现象B．有电泳现象C．有双电层结构D．有絮凝现象E．有盐析现象10．混悬剂中结晶增长的主要原因是A．药物密度较大B．粒度分布不均匀C．ζ电位降低D．分散介质粘度过大E．药物溶解度降低11．不能作助悬剂的是A．琼脂B．甲基纤维素C．硅皂土D．单硬脂酸铝E．硬脂酸钠12．W/O型的乳化剂是A．硬脂酸钠B．三乙醇胺皂C．硬脂酸钙D．十二烷基硫酸钠E．阿拉伯胶13．对乳剂的叙述正确的是A．乳剂的基本组成是水相与油B．司盘类是O/W型乳化剂C．W/O型乳剂能与水混合均匀D．外相比例减少到一定程度可引起乳剂转型E．乳剂只能内服和外用14．根据Stokes定律，与微粒沉降速度呈正比的是A．微粒的半径B．微粒的直径C．分散介质的黏度D．微粒半径的平方E．分散介质的密度B型题B型题又称配伍选择题。
液体制剂概述、分类和制备技术
5. 高分子溶液的聚结特性
影响因素：胶体的稳定原理.swf
5.1盐析 向溶液中加入大量的电解质，由 于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水 化膜，使高分子凝结而沉淀。
5.2向溶液中加入脱水剂，如乙醇、丙酮等。 5.3絮凝，如盐类、pH值、絮凝剂、射线等
的影响使高分子化合物凝结沉淀。 5.4带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由
加热
溶胶剂
• 固体药物以胶粒状态分散于分散介 质中形成的非均匀分散的液体药剂。
固体微粒（1-100nm） 非均相分散体系 热力学不稳定
结构
动力学不稳定体系
带电性（双电层）
---
水化膜
----
破坏水化膜 •电解质（盐析、絮凝）
+
++
----
+ +
•脱水剂 •相反电荷高分子溶液
++
---
+
+
+
性质
（一）、芳香水剂（aromatic waters）
1、定义：芳香挥发性药物(多为挥发油)的
饱和或近饱和水溶液。
注意： 水溶液
2、制法：溶解法、稀释法；蒸馏法
3、用途：矫味、矫臭剂； 分散剂
（二）醑剂 （spirits）
1、定义：挥发性药物的浓乙醇溶液。
供外用或内服。 2、浓度：5 ~ 20%；
制备中应注 意防水。
１．溶解法（主要）：将固体药物直接溶于溶 剂的制备方法
①工艺过程： 称重，溶解，滤过，质检，包装
②操作要求：
• 正确选择称量器具和器械。 • 三查三对：标鉴、记录、称量。 • 配制顺序：取1/2～3/4溶剂+助溶剂+稳定
药物制剂技术(于广华)2-2模块二液体药剂专题二 混悬剂制剂技术
小结
稳定性 微粒的沉 降 Stokes定 律 2
V＝
原理 与微径平方成正比 减小粒径
稳定方法
2r ( 1 2 ) g 9
与分散介质密度差 成正比
与分散介质的黏度 成反比 微粒的亲水性（疏 水性药物） 双电层结构 ζ－电位 小微粒减少，大微 粒增多；亚稳定型
助悬剂
助悬剂
高分子，阻碍微粒合 并和絮凝，
②不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体等变质现象 ③混悬物应分散均匀，放置后有沉降物经振摇应易再分散， 并应检查沉降体积比 ④标签上应注明“用前摇匀”等
9
专题二 混悬剂制剂技术
1．混悬粒子的沉降 Stokes定律：
沉降 速度 微粒 密度 2 增加混悬剂稳定性的方法 ①减小粒径； 介质 密度
稳定剂
15
专题二 混悬剂制剂技术
一、混悬剂的处方 润湿剂
↓界面张力，↑疏水性药物的亲水性
常用HLB值在7～11之间的表面活性剂，如聚山梨酯类、 泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油类等
絮凝剂与反絮凝剂
絮凝剂使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性； 反絮凝剂可增加混悬剂流动性，使之易于倾倒，方便使用 常用枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及氯化物等
以固体粒子分散形成多相体系，有界面，由 于聚结和重力而具有不稳定性。 以液滴分散形成多相体系，有界面，由于聚 结和重力而具不稳定性。
5
专题二 混悬剂的制剂技术 【典型制剂】
处方：炉甘石洗剂
炉甘石 150g 氧化锌 50g 甘油 50ml CMC-Na 2.5g 纯化水 qs 共制 1000ml
处方：复方硫洗剂
17
专题二 混悬剂制剂技术 二、混悬剂的制备
关键：使混悬微粒具有适 当的分散度且粒度均匀， 以减小微粒的沉降速度。
主管药师相关专业知识考点：液体制剂
主管药师相关专业知识考点：液体制剂主管药师相关专业知识考点：液体制剂液体制剂是指药物以一定形式分散于液体介质中所制成的供口服或外用的液体分散体系。
接下来应届毕业生店铺为大家搜索整理了主管药师相关专业知识考点：液体制剂，希望对大家有所帮助。
第一节液体制剂(一) 概述 (熟悉)液体制剂概念：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂。
液体制剂可供内服或外用。
液体制剂的分类：1)按分散系统分类：(1)均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系。
a 低分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂b 高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂(2)非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系a 溶胶剂：又称疏水胶体溶液。
b 混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
c 乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
分散体系中微粒大小(nm)：(A、B)溶液剂﹤1;溶胶剂1～100;乳剂>100;混悬剂>500。
2) 按给药途径分类：(1)内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液等(2)外用液体制剂：①皮肤用液体制剂如洗剂、搽剂等;②五官科用液体制剂如洗耳剂、含漱剂等;③直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。
液体制剂的特点液体制剂的特点：X优点：1药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效，提高药物的生物利用度;2给药途径广泛，可用于内服，便于分取剂量，服用方便;也可用于外用，如皮肤和粘膜和腔道等;3可通过调整液体制剂浓度减少药物的刺激性。
缺点：稳定性差、易发霉、仓装要求较为严格，不易携带和运输、非水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。
质量要求：均相液体药剂应是澄明溶液;非均相液体药剂的药物粒子应分散均匀;口服的液体药剂应外观良好，口感适宜;外用的液体药剂应无刺激性;液体药剂的浓度应准确，应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变;包装应便于携带和使用。
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•内 •外
相
相
•水包油
•内 •外 相•油包水相
•水包油包水
•油包水包油
•
O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别
•
•O/W型乳剂
•W/O型乳剂
•外观
•乳白色
•油状色近似
•稀释 •导电性 •水溶性颜料
•可用水稀释 •导电
•外相染色
•可用油稀释
•不导电或 •几乎不导电
•内相染色
•油溶性颜料
•内相染色
•外相染色
•
⑵非离子型表面活性
剂
脂肪酸山梨坦——（W/O型） span类，如20，40，60，80等；
聚山梨酯——（O/W型） tween类，如20，40，60，80等，
聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）——（O/W型） Myrij 45，49，52等，
聚氧乙烯脂肪醇醚类（Brij）——（O/W型） Brij 30，35，
•温度高ー粘度下降 有利于乳剂的形成；
•
缺点ー膜膨胀，稳定性下降
时间过长：易絮凝
•
（六）例
鱼肝油乳（cod liver oil emulsion）
[处方] 鱼肝油
500ml
阿拉伯胶（细粉） 125g
西黄蓍胶（细粉） 7g
挥发杏仁油
1ml
糖精钠
0.1g
尼泊金乙酯
0.5g
蒸馏水
适量
全量
0ml
•
五、乳剂的物理稳定性
•
决定乳剂类型的因素是什么？
乳化剂的种类 乳化剂的性质 相容积比(φ)
相容积比(φ)
＝
•分散相体积
•×100％
分散介质体
积
•
根据大小分类
1. 普通乳(emulsion) —1~100m。 2.亚微乳 (Submicroemulsion) —
0.1~1.0m
3.微乳(microemulsion)— 10~100nm
•固体粉末与水相的接触角决定乳剂型！
θ<90°时形成O/W型乳剂；
氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、
硅皂土、白陶土等；
θ>90°则形成W/O型乳剂：
氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、
炭黑等。
•
三、乳剂的附加剂
1．辅助乳化剂 2．抗氧剂 3．防腐剂 4. 甜味剂及香料
为增加乳剂的稳定性，改善乳剂的口感，
通常需要向乳剂中加入各种附加剂。
•
乳剂在药剂学上的应用-4、作为缓释药物传递系统
前列腺素E1( LM商品名为凯时®)
•粉针剂
•LM
•t1/2仅3～5min，一次肺循环 即可灭活总量的80％
肺灭活大大减少，乳滴可在病变处聚集，
继而维持12～24h 缓慢释放药物。病变处 的药物浓度可达到普通制剂的10～20 倍。
•
乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统
液体药剂2
2020年6月1日星期一
特征 • 热力学不稳定体系——聚集 • 动力学不稳定体系——沉降或漂 浮
•
本节研究的主要内容
一一、、乳乳剂剂的的类类型型、、组组成成、、特特点点 二二、、乳乳化化剂剂 三三、、乳乳剂剂的的附附加加剂剂 四四、、乳乳剂剂的的制制备备及及常常用用设设备备 五五、、乳乳剂剂的的物物理理稳稳定定性性及及其其影影响响因因素素 六六、、复复合合型型乳乳剂剂 七七、、乳乳剂剂的的质质量量评评定定
•
乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应
不含或仅含少量有机溶剂，对血管刺激性较小； 外水相中药物较少，可有效降低由药物引起静脉炎的可能，增
强患者的顺应性；
•Nctd injection
•Nctd emulsion
•
乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应
•以胆固醇油酸酯、蛋黄磷 脂、胆固醇和三油酸甘油 酯等制备的紫杉醇LM
② O/W型乳剂—可掩盖不良味道； ③外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性， ④静脉注射乳剂ー增加药物稳定性，降低药物
静脉给药时的毒性、刺激性，体内分布快、有 靶向性
•
乳剂在药剂学上的应用-1、提高药物溶解度
•Preparation
Drug
Company
•Limethason Dexamethasone palmitate Green Cross, Japan
•
（三）转相
•O /W
•W/O
O/W型乳剂 W/O型乳剂
•转相的原因：
乳化剂的性质： O/W型乳剂中加入氯化钙
W/O型；
相容积比的变化：
W/O型乳剂——ф50%~60%时易转相；
O/W型乳剂——ф90%时易转相。
•
（四）合并和破坏 •不可逆过程！
合并(coalescence)—— 乳滴周围的乳化膜破坏，液滴合并成大液滴。
•
乳剂在药剂学上的应用-2、增加药物稳定性
大部分药物分布在油相或油水界面，避免与水直接接触。
对于易水解或对水敏感的药物，这种隔离起到了增加稳定 性的作用。
Norden 等制备了氯美噻唑乳剂，并比较了其与乙二磺酸氯
美噻唑注射剂分别在25℃放置6个月后的稳定性，结果表明 ，注射剂中降解产物是乳剂的5 倍。乳剂不仅可提高氯美噻 唑的化学稳定性，降低塑料输液器的吸附，而且可提高载 药量。
•
1．辅助乳化剂
目的： 防止液滴的合并，提高稳定性。
二种类型：
⑴增加水相粘度的： HPC、MC、CMC－Ｎa、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等
⑵增加油相粘度的： 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等
•
2．防腐剤 •苯甲酸、尼泊金类、 •山梨醇等。
•
3．抗氧剂
水相用: 亚硫酸盐类、抗坏血酸等;
•NS1001lL高压均质机
•
乳化设备-高压均质机
•C-160型 •重 量：500Kg •尺 寸： 1250×750×825mm
•产出量：160L / h •适用于产品的大批量生 产，产出量可按照客户的 要求最高能达到2000L / h
•
•（五）乳化的影响因素
①乳化剂的性质
乳化剂的HLB值 乳化剂的溶解度
乳剂的破裂（breaking or creaking）—— 乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现
油相用: 没食子酸丙酯
抗坏血酸棕榈酸酯
叔丁基对羟基茴香醚（BHA）
二叔丁基对甲酚（BHT）等
•
4. 甜味剂和香料 为了掩盖乳剂中油的不良味道， 口服乳剂中常加入甜味剂和香料
•参考液体制剂！
•
四、乳剂的制备及常用设备
（一）乳剂的处方拟定 （二）乳剂中药物加入方法 （三）乳剂的制备方法 （四）常用乳化设备 （五）影响乳化的因素 （六）举例
•
•（一）乳剂的处方拟定
1. 乳剂类型的确定（O/W，W/O） 2．油相的选择（O——？） 3．乳化剂选择
（1）根据乳剂的类型选择 （2）根据乳剂的给药途径选择
①口服乳剂 ②外用乳剂 ③注射用乳剂 （3）混合乳化剂的选择
•
（二）乳剂中药物加入方法
亲油性药物——溶解于油相； 亲水性药物——溶解于水相； 药物既不溶于油相也不溶于水相——用
可被毛细血管网摄取，
可被肺摄取
阻滞在毛细管末端
•
乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统
•
乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统
具有一定的靶向性，可降低非靶区药物的浓度。
•给予克拉霉素注射乳剂和普通注射液后12小时不同组织药物浓度
•
二、乳化剂 emulsifier
（一）乳化剂的基本要
聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类——（O/W型） （Poloxamer、 Pluronic F68 ）
•
•非离子型乳化剂的特点 ：
• 内服：无毒性
• 静脉：毒性（溶血）
•
使用受限
•Pluronic F68： • 毒性小、静脉给药可能
•
3. 固体粉末类
•微细不溶性固体粉末， •可聚集在油-水界面形成固体微粒膜。
求
（二）乳化剂的种类 （三）乳化剂的乳化机
理
•
（一）乳化剂的基本要求
①有较强的乳化能力：油水两相间的界面张力↓↓↓；
形成牢固的乳化膜；
②有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性，
（口服、外用、注射给药）；
③受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等。
❖上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
•
（二）乳化剂的种类 1. 高分子化合物 2. 表面活性剂类 3. 固体粉末类
•
•纳米机的工作示意图？
•物料投入 ！
•物料运输 ！
•高圧送液！！ •Max.１５０ MPa
•剪切力！ •冲击力！
•
乳化设备-高压均质原理 Pressure Homogenization
•
乳化设备-高压均质机
•二级阀 • 0－15 MPa
•一级阀 • 0－150 MPa
•压力显示器 •饲料斗
•出料口
•Lipo-NSAID Flubriprofen axetil Kaken Pharmaceutical Co., Japan
•Vitalipid Vitamins A, D2, E, K1 Kabi-Pharmacia, Sweden
•Diprivan Propofol
Zeneca Pharmaceuticals, U.K.
•Creamin g
分
层
•emulsio n
•flocculation
絮
凝
转
相
•Phase inversion
合 •Coalescence
并破 breaking 坏