氢溴酸西酞普兰片说明书

氢溴酸西酞普兰片说明书【药品名称】通用名:氢溴酸西酞普兰片商品名:替你优锭英文名:Citalopram Hydrobromide Tablets汉语拼音:Qingxiusuan Xi Tai Pu Lan Pian【成分】活性成份:氢溴酸西酞普兰化学名称:1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐化学结构式：分子式：C20H21FN2O·HBr分子量：405.35【性状】本品为白色椭圆形薄膜衣片。

【适应症】抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

【用法用量】成人:氢溴酸西酞普兰片剂每日服用一次。

开始剂量每日20mg,如临床需要,可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg。

老年患者（>65岁）65岁以上的患者,每日最高剂量40mg。

抗抑郁剂治疗属于对症治疗,必须持续适当长的时间,一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4-6个月。

若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议辅予镇静剂治疗。

儿童和青少年(<18岁)本品不适用于儿童和18岁以下青少年。

肾功能降低者建议肝脏功能降低者的不需要调整剂量。

尚无重度肾功能降低患者（CLCR<20ml/分钟）的资料。

肝脏功能降低者建议肝脏功能降低者的日剂量不超过30mg。

【不良反应】所观察到氢溴酸西酞普兰的副作用通常很少,很轻微且短暂。

最常见的不良反应有:恶心,出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短。

通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失.在稀有个案中曾观察到癫痫发作。

不良反应术语选自MedDRA字典。

临床试验在双盲、安慰剂对照试验中，西酞普兰组（N=1346）常见的且与安慰剂组（N=545)发生率不同的不良反应有:多汗、口干、激越、食欲减退、阳痿、性欲下降、嗜睡、呵欠、恶心、射精障碍、射精失败和异常性高潮（女性）。

其中超过安慰剂组的不良反应发生率很低（<10%）。

观察到下列不良反应具有剂量相关性:多汗、口干、失眠、嗜睡、腹泻、恶心和乏力。

双盲安慰剂对照试验中1%的患者出现与西酞普兰相关的不良反应列于下表。

不良反应本品组% 安慰剂组% 剂量相关性多汗12.1*8.3 有口干18.6*13.6 有激越 2.9* 1.3食欲下降NOS1 3.9* 1.5阳痿 3.0*0.4失眠NEC213.8*12.8 有性欲下降 2.2*0.4嗜睡16.2*9 有呵欠 1.9*0.2腹泻NOS17.9 6.2 有恶心22.2*14.1 有射精障碍NOS1 2.4*--射精失败 4.2*0.9异常性高潮（女性） 2.5*--疲乏 5.5 3.7 有患者数量：西酞普兰组/安慰机组=1346/5451NOS=未另有规定2NEC=未另分类*=统计学上有显著差异（P<0.05）剂量相关性=统计学上有显著的剂量相关与三环和四环类抗抑郁药（TTCAs）进行的双盲对照试验中，以下10项不良反应（口干、多汗、便秘、震颤、头晕、嗜睡、调节异常、体位性低血压、心悸、排尿困难）的发生率，TTCAs组（N=389）在统计学上明显高于西酞普兰组（N=682），而恶心和射精障碍这2项不良发生率西酞普兰组明显高于TTCAs组。

上述实验与其他SSRI类药物相比未显示出统计学上的明显差异。

上市后经验在上市后的监测中还发现了其他药物不良反应。

极罕见(<1/10,000）低血钠症，过敏NOS，抗利尿激素分泌异常（特别是老年妇女），惊厥NOS，癫痫大发作，5-羟色胺综合症，停药综合症（除眩晕外的头晕、恶心、感受异常NEC），瘀血，紫癜NOS，锥体外系反应NEC。

【禁忌】对本品和/或本品中任何成分过敏者禁用。

单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）有SSRI类药物合用MAOI时发生严重不良反应和有时为致死性不良反应的报告，包括选择性MAO-B抑制剂司来吉兰，可逆性MAOI（RIMA）吗氯贝胺，近期未停用SSRI类药物时已开始使用MAOI。

其中一些不良反应的症状与5-羟色胺综合症相似。

当司来吉兰等MAOI的日剂量超过10mg时，禁止与本品合用。

非选择性MAOI停药14天后，吗氯贝胺停药至少一天后，方可使用本品。

本品停药7天后方可使用MAOI。

【注意事项】儿童和青少年（<18岁）抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下青少年。

在儿童和18岁以下青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性、对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。

即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

矛盾性焦虑一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，焦虑症状可能会加重，这种反应通常会在治疗开始后的两周内逐渐减轻。

建议降低起始剂量以减少这种反应的发生。

低钠血症罕有使用SSRI类药物出现低钠血症的报告，可能是有抗利尿激素的异常分泌引起。

特别是老年女性患者可能易发生此类风险。

自杀自杀企图是抑郁本身固有的症状，并会一直持续，直至自发或治疗而发生显著改善。

对使用抑郁剂的患者应进行密切监测，特别是在治疗的初期，症状会恶化和/或增加自杀（自杀观念和行为）的风险。

当治疗抑郁症伴发的其他精神障碍时，也应进行此类预防。

躁狂躁狂抑郁症的患者可能转为躁狂发作，转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。

癫痫发作虽然动物实验显示西酞普兰无致癫痫效应，出现癫痫发作的患者应停止用药，和其他抗抑郁药一样，西酞普兰慎用于有癫痫病史的患者。

糖尿病和其他抗精神病药物一样，西酞普兰可能改变糖尿病患者体内胰岛素和血糖对降糖药调节作用的反应。

另外，抑郁症本身也会影响患者的血糖平衡。

5-羟色胺综合征罕有使用SSRI类药物出现5-羟色胺综合征。

主要症状可能包括：激动、谵语、震颤、阵挛和高热。

出血有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。

建议在下列情况应慎用SSRI 类药物，包括合兵使用口服抗凝集的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出血病史的患者。

停药症状使用本品长期治疗突然停药后，一些患者会出现例如：头晕、感觉异常、震颤、焦虑、恶心、心悸的停药症状。

建议在1-2周内逐渐停药，以避免发生停药症状。

这些症状并不预示着成瘾。

辅料本品辅料中含有乳糖-水合物。

罕见发生遗传性半乳糖不耐受问题，有乳糖酶缺乏症或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。

对驾驶及操作机器能力的影响尽管本品对患者智力水平和精神运动性操作无影响，但任何精神活动性药物都可能对注意力和集中力有一些影响。

应对患者驾驶汽车和操作机器的能力进行监测。

请置于儿童不易拿到处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇西酞普兰用于孕妇的资料有限，没有收到过引起注意的报告。

依据生殖毒性研究（Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ阶段）数据，孕妇使用本品时无需特殊观察。

妊娠末3个月使用SSRI类药物，新生儿可能产生包括发生神经行为障碍在内的效应。

孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生，报告的新生儿出现以下效应：易激惹，震颤，张力亢进，肌肉紧张度增加，持续哭闹，吮吸或入睡困难。

可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。

孕妇食用SSRI类药物时不应突然停药。

哺乳期妇女西酞普兰可在乳汁中分泌，估计新生儿可摄取本母体按mg/kg给药日剂量的5%。

新生儿没有或仅有极少的不良事件发生。

然而，现有信息不足以评价儿童可能产生的风险。

故应慎用本品。

【儿童用药】抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下青少年。

在儿童和18岁以下青少年的的临床试验中，发现本组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。

即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

【老年用药】超过65岁的病人,每日最高剂量40mg。

【药物相互作用】西酞普兰不是临床上药物相互作用的起因和根源。

药效学相互作用药效学上，西酞普兰与吗氯贝胺和丁螺环酮合用时，极少数病例出现5-羟色胺综合征。

禁忌合用合用MAOI（非选择性和选择性MAO-A抑制剂：吗氯贝胺）有发生5-羟色胺综合征的风险。

需要注意的合并治疗：司来吉兰一项药代动力学和药效学相互作用的研究显示，临床上西酞普兰（20mg/天）与不可你的MAO-B抑制剂：司来吉兰（100mg/天）合用时无药物相互作用。

患者对西酞普兰和司来吉兰合用的耐受良好。

5-羟色胺能药物锂盐，色氨酸西酞普兰合用锂盐的的临床研究中未发现药物相互作用。

然而，有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告，因此应谨慎合用此类药物。

与5-羟色胺能药物合用（如曲马多，舒马曲坦）可能导致该类药物的协同作用。

合用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药，可能增加不良反应的发生。

出血有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。

建议在下列情况应慎用SSRI 类药物，包括：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出血病史的患者。

电抽搐治疗目前尚无建立西酞普兰合用电抽搐治疗的风险利益关系。

酒精尚无SSRI类药物与酒精合用的资料。

然而，临床研究显示西酞普兰与酒精之间没有药效学方面的相互作用。

药代动力学相互作用本品可由细胞色素P450同工酶系中的CYP 2C19（约38%），CYP3A4(约31%）和CYP2D6（约31%）介导转化为去甲基西酞普兰。

西酞普兰的CYP代谢酶不只一种，所以不太可能阻断其生物转化，与其他药物合用发生相互作用的可能性也很小。

影响本品药代动力学的其他药物合用酮康唑（CYP3A4抑制剂）并不影响本品的药代动力学。

药代动力学相互作用研究显示合用锂盐不影响本品的药代动力学。

西咪替丁（CYP2D6,3A4和1A2酶抑制剂）会导致西酞普兰的稳态血药浓度中度升高。

故推荐与西咪替丁合用时应降低本品的剂量。

本品对其他药物药代动力学的影响一项药代动力学和药效学相互作用的研究显示，本品合用美托洛尔（CYP2D6酶底物）时，美托洛尔的浓度升高两倍，但在健康志愿者中美托洛尔对血压和心率的作用并没有显著的统计学上的增加。

西酞普兰和去甲基西酞普兰对CYP 2C9、CYP2E1和CYP3A4几乎无抑制作用，其他SSRI 类药物对CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6明显的抑制作用，但西酞普兰和去甲基西酞普兰仅有微弱的抑制作用。

CYP 1A2酶底物（氯氮平和茶碱），CYP 2C9酶底物（华法令），CYP2C19酶底物（丙咪嗪和美芬妥英），CYP 2D6酶底物（司巴丁、丙咪嗪、阿米替林和利培酮），CYP 3A4酶底物（华法令、卡马西平和三唑仑）合用本品时，其药代动力学无变化或仅有无临床意义的微小变化。