高剂量西酞普兰或可致心率异常
西酞普兰说明书
西酞普兰说明书药理学【1】西酞普兰是通过抑制突触间隙5 -羟色胺(5 -HT)再摄取而产生临床疗效, 是选择性较高的SSRIs。
其对NA 和DA 的再摄取作用很小, 对许多神经递质如毒蕈碱、乙酰胆碱、组胺H 1 、γ-氨基丁酸(GABA)、阿片类和苯二氮草类受体影响很小,甚至无影响。
西酞普兰亲脂性高, 在体内迅速吸收, 约4 h 达血清峰值,重复给药后约5～7 d 达稳定浓度。
食物不影响本品的吸收。
由于本品的血浆清除半衰期较长, 为35 h,每日服1 次即可,因此具有良好依从性。
西酞普兰通过肝脏的P450 酶系统(CYP)代谢, 转化为亲水性代谢产物, 通过肾脏排泄。
其初级代谢产物为去甲基西酞普兰, 代谢酶主要是CYP2C19 和CYP3A4,后又由代谢酶CYP2D6 代谢为去二甲基西酞普兰。
代谢产物的稳态血浓度明显低于原药, 且亲水性增强, 降低了通过血脑屏障的能力,故代谢产物的临床效应微弱。
目前众多药代动力学研究中发现,CYP2D6 同工酶可以代谢许多药物, 包括止痛药、β受体阻滞剂、抗抑郁药、抗精神病药和IC 型抗心律失常药。
在新型抗抑郁药中如氟西汀和帕罗西汀有效抑制CYP2D6 同工酶,故可抑制上述这些药物。
而西酞普兰对这些药物代谢的影响很小或没有影响, 说明该药不可能通过细胞色素P450 系统与其他药物相互作用。
一般来说,高水平的血浆蛋白结合可使一种药物改变另一种药物的药物动力学。
西酞普兰大约80%的蛋白结合率却没有表现出如此的相互作用。
在一项12 个健康志愿者中进行的交换研究中,西酞普兰没有影响华法令的药物动力学, 而华法令的蛋白结合率很高, 与其他SSRIs 一样,和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)有潜在的药动学上的交互作用, 导致潜在的危险,即5-HT 综合征, 因此绝对禁止将西酞普兰和MAOIs 合用。
作用机制【2】西酞普兰是一种很强的选择性5 -羟色胺摄取抑制剂.具有抗抑郁作用。
西酞普兰的作用和功效
西酞普兰的作用和功效
西酞普兰是一种常用的非处方药物，它主要用于治疗感冒、发热和头痛等症状。
西酞普兰属于非甾体抗炎药(NSAIDs)的一种，具有退热、镇痛和抗炎作用。
西酞普兰的主要功效如下：
1. 退热作用：西酞普兰可以通过作用于中枢控制体温的部分，降低体温并减轻发热症状。
2. 镇痛作用：西酞普兰能够抑制前列腺素的合成，减少炎症介质的释放，从而减轻头痛、关节痛和肌肉痛等痛感。
3. 抗炎作用：西酞普兰通过抑制炎症介质的合成和释放，减少炎症反应，从而减轻疼痛和肿胀等炎症症状。
此外，西酞普兰还具有一些其他的辅助作用，如抑制血小板聚集、消除咳嗽和流鼻涕等。
然而，使用西酞普兰时需要注意以下几点：
1. 严格按照说明书上的剂量和用法使用，不可滥用或长期使用，以免引起不良反应。
2. 孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人和有特殊疾病的患者应在医生指导下使用。
3. 西酞普兰可能会导致胃肠道不良反应，如胃痛、恶心、呕吐和腹泻等，长期使用可能引发胃溃疡等问题。
4. 如果同时服用其他药物，请在使用前咨询医生，以免产生药物相互作用。
总的来说，西酞普兰是一种常用的非处方药，可以有效缓解感冒、发热和头痛等症状，并具有一定的抗炎作用。
然而，使用时需要注意剂量和用法，并遵循医生的建议，以减少不良反应的风险。
西酞普兰
西酞普兰西酞普兰是一种新型的SSRIs（选择性五羟色胺再摄取抑制剂，是一类新型抗抑郁药物），其相对选择性在同类药物中最高。
体外研究显示，西酞普兰能有效抑制5－HT的再摄取，对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用很小，对乙酰胆碱、组织胺、γ－氨基丁酸（GABA）、毒菌碱、阿片类和苯二氮(艹卓)类受体的影响很小甚至无影响。
西酞普兰对内源性和非内源性抑郁患者同样有效，且不影响患者的心脏传导系统和血压，不损害认知功能及精神运动，也不增强乙醇导致的抑郁作用，对血液、肝及肾等也不产生影响，特别适用于长期治疗。
西酞普兰和它的去甲基代谢产物以消旋酸化合物的形式存在。
药理学研究证实，西酞普兰的S－对映体（Escitalopram）是消旋酸西酞普兰产生5－HT再摄取抑制作用的原因。
Escitalopram及其主要代谢产物S－去甲基西酞普兰在体内对5－HT再摄取的抑制作用分别是其反相物的167倍和6.6倍。
适用病症重症抑郁症（MDD）重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或躁动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
广泛性焦虑（GAD）表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。
主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
临床应用研究西酞普兰主要用于抑郁性精神障碍（内源性及非内源性抑郁）、抑郁症及焦虑症的常规治疗。
涵盖了5000多例患者的随机双盲安慰剂对照研究已经证实，西酞普兰可以有效地缓解抑郁症状。
病例数为977例的三项短期（4～6周）安慰剂对照研究发现，西酞普兰治疗组的症状较安慰剂组改善明显（P<0.05），此研究对象为严重抑郁症的成年患者及伴有或不伴有痴呆症状的老年抑郁症患者。
因此，西酞普兰对不同年龄、不同病情严重程度的患者均有效。
在与三环类或四环类抗抑郁剂的对照研究中，西酞普兰显示出同等的疗效，而抗胆碱副作用罕见。
草酸艾司西酞普兰致抗利尿激素分泌异常综合征2例
草酸艾司西酞普兰致抗利尿激素分泌异常综合征2例梅建华【摘要】回顾性分析2例因服用抗抑郁药物草酸艾司西酞普兰致抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)患者的临床资料.患者以尿稀释功能障碍及低渗性等容量性低钠血症、高渗尿、尿钠增多为特征.采用停药、限水利尿及补钠措施后可改善症状.【期刊名称】《浙江实用医学》【年(卷),期】2016(021)001【总页数】2页(P74-75)【关键词】抑郁症;草酸艾司西酞普兰;抗利尿激素分泌异常综合征【作者】梅建华【作者单位】丽水市第二人民医院,浙江丽水 323000【正文语种】中文草酸艾司西酞普兰是一种作用很强的新型选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂，临床应用较广。
该药对5-HT1受体、5-HT2受体、多巴胺D1受体、多巴胺D2受体、组胺H1受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、苯二氮卓受体等没有或仅有很低的亲和力，有良好的耐受性，不良反应少［1-2］，尤其适用于躯体疾病伴发抑郁且需要多种药物合用者［3］。
作者在临床中遇见2例老年患者因躯体疾病并发抑郁症，口服草酸艾司西酞普兰后引起的抗利尿激素分泌异常综合征（syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone，SIADH），现报道如下。
病例1 男，81岁，因“右侧肢瘫7月，情绪低落1月，咳嗽咳痰1周”入院。
入院诊断“脑梗死后遗症，并发抑郁症，肺部感染”。
既往曾2次因脑梗死在本院住院，期间无低钠血症发生。
入院时血钾4.0mmol/L，血钠134mmol/L，血氯97mmol/L。
入院后予以头孢地嗪1.5g静脉滴注，2次/d抗感染，丹参20mL 静脉滴注，1 次/d活血化瘀，草酸艾司西酞普兰5mg，1次/d口服抗抑郁治疗。
治疗第5天，患者出现恶心、精神软、胃纳减退，急诊查电解质血钾3.9mmol/L，血钠131mmol/L，血氯97mmol/L。
考虑药物胃肠道不良反应，予以多潘立酮10mg，3次/d，氯化钾缓释片1.0g，3次/d口服，3%～5%氯化钠补钠治疗。
精神科常见药物
2、常见非典型抗精神病药
利培酮
由氟哌啶醇发展而来的非典型抗精神病药。 主要副反应：EPS、催乳素升高。
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2、常见非典型抗精神病药
奥氮平
由氯氮平分子结构改造发展而来，但无粒细 胞缺乏。 主要副反应：食欲增加、体重增加、血糖升 高、头晕、嗜睡、口干。
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2、常见非典型抗精神病药
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如何预防锂盐中毒
1、告知病人服用锂盐后的早期和后期的不良反 应：如多尿、烦渴、手指细颤等。 2、预防方法： （1）遵医嘱服药，坚持以盐水饭后送服；这样 既可减少药物对胃肠道的刺激，又可促进锂的排 泄。 （2）嘱病人进含盐饮食，多饮水。 （3）定期检查血锂浓度，血锂浓度>1.4mmol/L 可以中毒。老年或易感病人0.5mmol/L即可出现 中毒症状，故应密切观察。 （4）如病人有恶心、呕吐、腹泻、厌食、震颤 等症状，应立即报告医生处理。
头低位，监测血压，必
泌乳，性欲变化。严重
要时遵医嘱静脉用药，
时应更换药物。
减药或换药。心动过速：
心得安。心电图改变：
观察，必要时减药。优质学习文档
药物副反应及处理
6、色素沉着 • 暴露部位。
7、黄疸或无黄疸性肝 功能障碍
• 更换药物，加用护肝 片。
8、造血系统副反应
• 粒细胞减少 • 处理：利血生口服。
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服用抗精神病药物的病人定期复查心电图的意义
药物对心脏的影响已日益引起人们的重视，研 究人员发现服用抗精神病药物后可引起心电图的改 变： （1）心电图异常比例增高。 （2）心电图改变与性别、年龄及病程无关，而与躯 体状况和原有心血管病如高血压、动脉硬化、冠心 病等有关。这些病人异常心电图的发生比例较高。 （3）所用的药物中以氯丙嗪、舒必利、氟奋乃静引 起心电图改变较多见。 （4）主要改变为ST-T段的改变，QT间期延长，左心 室变电压，对心脏传导系统影响较小，未发生严重 的心律失常。有的病人还可出现心动过速。
西酞普兰治疗心功能不全并发抑郁的疗效观察
１ ． １ 一般 资 料
定疗效。减分率 ＝［ （ 基线分 一终点分 ） ／ 基线分 ］ Ｘ
１ ０ ０ ％。减 分 率 ≥ ８ ０ ％为痊 愈 ， ≥５ ０ ％为显 效 ， ≥
本 院心 内科 专家 门诊 就诊 的 １ ５ ２ ７例 心功 能不 全 （ 心
功能 Ⅱ～Ⅲ级 ） 患者。用医院焦虑抑郁量表 （ Ｈ ＿ ａ ｏ ）
【 关键词 】 心 率变异性
心力衰竭
充血性
西酞普兰
抑郁
随 着 生 物 医学 模 式 向生 物一 心 理一 社 会 医学 模式 转 变 ， 人 们发 现 心 功能 不 全 患 者存 在 着 不 同程 度 的焦虑 和抑 郁 状 态 。这 种 状 态 可 直 接 或 间接 地 通过 自主神 经 和 神 经 内分 泌 途 径 导 致 心 率 变 异 性 （ Ｈ Ｒ Ｖ） 下降 ， 影 响心功能 ， 影 响 慢 性 心 衰 患 者 的预 后 ｊ 。本 文观 察 心 功 能 不 全 并 发 抑 郁 患 者 在 标 准 化心 衰药 物 （ 血 管 紧张 素转 换酶 抑 制剂 、 ｆ ３ 受 体 阻滞 剂、 利 尿剂 、 洋地 黄 等 ） 治 疗 的基 础 上 加 用 西酞 普 兰
林 斌 殷 昌仁
（ 温 岭市 第一 人 民医 院 ， 浙江 温岭 ３ １ ７ ５ ０ ０ ）
【 摘
要】 目的 观察心功 能不全并发抑郁患者在标准化心力衰竭 （ 心衰 ） 药 物（ 血管紧张素 转换酶抑制剂 、 Ｇ 受 体阻滞
将７ ２ 例 心功 能 Ⅱ～Ⅲ级
剂、 利尿剂 、 洋地黄等 ） 治疗 基础上加用西酞 普兰后 对左 室射血分 数和 心率变异性 的影 响。方法
９ 分表示抑郁 ； 筛选 出并发抑郁 的患者 ７ ２ 例， 连续
艾司西酞普兰和舍曲林治疗脑卒中后抑郁患者的差异
艾司西酞普兰和舍曲林治疗脑卒中后抑郁患者的差异脑卒中后抑郁是一种常见并且严重的并发症，对患者的身心健康造成不可忽视的影响。
艾司西酞普兰和舍曲林是治疗抑郁症的常用药物，对脑卒中后抑郁患者的治疗也有很好的效果。
这两种药物在治疗脑卒中后抑郁患者时有一些差异，接下来我们将介绍艾司西酞普兰和舍曲林在治疗脑卒中后抑郁患者中的差异。
艾司西酞普兰和舍曲林的药理作用有所不同。
艾司西酞普兰是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），通过增加5-羟色胺在神经元间的浓度，从而改善患者的情绪和心境。
而舍曲林是一种三环抗抑郁药，其主要作用是通过阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来发挥抗抑郁作用。
尽管两者都是抗抑郁药物，但其作用机制存在一定的差异。
艾司西酞普兰和舍曲林在治疗脑卒中后抑郁患者时的副作用也有所不同。
艾司西酞普兰通常被认为对患者的心血管系统和性功能影响较小，常见的不良反应包括头痛、恶心、失眠等，但一般来说比较轻微，服用后很快可以缓解。
而舍曲林则有一定的抗胆碱能作用，可能会导致口干、便秘等不适感，同时还有可能引起心率失调、体重增加等副作用。
在选择药物治疗脑卒中后抑郁患者时，需要根据患者的具体情况来权衡副作用和疗效。
还有一些其他因素也需要纳入考虑，比如患者的年龄、性别、疾病严重程度、并发症等。
对于年轻患者来说，选择艾司西酞普兰可能更为合适，而对于老年患者来说，舍曲林可能更适合。
如果患者伴有焦虑症状，可能艾司西酞普兰更合适；如果患者伴有认知功能障碍，可能舍曲林更为合适。
虽然艾司西酞普兰和舍曲林都是治疗抑郁症的常用药物，对于脑卒中后抑郁患者的治疗也都有良好的效果，但是它们在药理作用、副作用、疗效等方面还是有一定差异的。
在选择合适的药物治疗脑卒中后抑郁患者时，需要综合考虑患者的具体情况和药物的特点，同时也需要在医生的指导下进行合理用药。
希望未来能够有更多的临床研究来探讨艾司西酞普兰和舍曲林在治疗脑卒中后抑郁患者中的差异，以便提供更好的治疗选择。
艾司西酞普兰引起老年心尖肥厚型心肌病患者PR间期延长1例
中华高血压杂志2021 年2 月第29 卷第2 期Chin J H ypertens, February 2021, Vol. 29 No. 2• 195 ••病例报告•艾司西酞普兰引起老年心尖肥厚型心肌病患者P R间期延长1例董晓雯\杨明、韩英\方军％洪华山u’4.1•福建医科大学附属协和医院老年医学科，福建福州350001;2.福建医科大学附属协和医院心内科；3.福建省血管衰老重点实验室；4.福建省老年医学研究所关键词：艾司西酞普兰；老年心尖肥厚型心肌病；P R间期艾司西酞普兰是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitor，SSRI)类抗抑 郁药，因其起效快、药物相互作用少、安全性高等特点，常用于伴有多种躯体疾病的老年人。
艾司西酞普兰临 床应用可引起Q T c间期延长，但尚未见导致P R间期 延长的文献报道。
本文为65岁男性心尖肥厚型心肌病（apical hypertrophic cardiomyopathy，AHCM)患 者.因带状疱疹后神经痛，使用足量普瑞巴林、加巴喷 丁 •加用小剂量艾司西酞普兰后出现P R间期明显延 长，停药后P R间期恢复。
现报道如下。
1病例介绍患者，男性，65岁，身高166 cm，体质量65 kg,体 质量指数23. 6 kg/m2。
2019年10月19日因左上臂 至左胸壁皮肤水疱及疼痛为主诉就诊，诊断为带状疱 疹，急性期使用伐昔洛韦、普瑞巴林、甲钻胺、胸腺肽治 疗，带状疱疹好转。
2019年10月27日出现左上臂原 皮疹分布区域及附近自发性疼痛，接触衣服或床单时可诱发，程度剧烈，呈电击样或者烧灼样，疼痛强度数 字评分（numeric rating scales,N RS)5〜7 分，视觉模 拟评分（visual analogue scale，V A S)3分，联合加巴喷 丁（普瑞巴林、加巴喷丁最大使用剂量分别为300、900 mg/d)、局部使用利多卡因凝胶贴膏治疗，疼痛无 明显缓解，NRS 6〜7分，VA S 4〜5分。
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高剂量西酞普兰或可致心率异常
日前，美国食品药品管理局（FDA）向医疗专业人员和患者发布信息称，由于有引发心脏电活动异常变化的风险，氢溴酸西酞普兰的剂量不可高于40毫克/日。
研究结果显示，高于40毫克/日的剂量对抑郁症的治疗并不存在更多的效益。
西酞普兰是选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）类抗抑郁药，通过提高大脑5羟色胺的浓度起作用。
剂型包括10毫克、20毫克和40毫克的片剂，以及10毫克/5毫升的口服液。
西酞普兰之前的说明书注明，某些患者可能需要使用60毫克/日的剂量。
心脏电活动的改变（心电图QT间期延长）可能导致心律异常（包括尖端扭转型室性心动过速），这可能是致命的。
具有发生QT间期延长特定风险的患者包括患有潜在心脏病的患者及具有血钾和血镁水平低下倾向的患者。
FDA是通过西酞普兰引起QT间期延长及尖端扭转型室性心动过速的上市后报告，以及一项研究西酞普兰20毫克和60毫克剂量对成人QT间期的影响的研究结果的评估而得出上述结论的。
这是一项多中心、随机双盲、安慰剂对照交叉研究，其中119例研究对象服用了西酞普兰20毫克/日（第9天）、60毫克/日（第22天）及安慰剂。
与安慰剂相比，西酞普兰20毫克/日和60毫克/日的最大平均个别校正QT间期的延长分别为8.5毫秒、18.5毫秒。
而西酞普兰40毫克/日的校正QT间期的延长估计为12.6毫秒。
通过上述全面的QT研究，FDA得出结论认为，西酞普兰能引起剂量依赖性QT间期延长，因此其使用剂量不可高于40毫克/日。
关于以上西酞普兰能引发QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速的安全性信息，以及相关药物的剂量及用法建议已被添加到西酞普兰的产品说明书中。
FDA提醒医疗专业人员：
1.西酞普兰不可用于患有先天性QT延长综合征的患者。
2.患有充血性心力衰竭、心律失常或因伴发疾病或合并用药而有发生低钾血症或低镁血症倾向的患者，发生尖端扭转型室性心动过速的风险更高。
3.在西酞普兰给药前，应先治疗低钾血症或低镁血症；临床需要时应监测电解质。
4.对于患有充血性心力衰竭、心律失常或服用能导致QT间期延长的合并用药的患者，应考虑采取更加频繁的心电图监测。
5.对于肝损伤、60岁以上、CYP2C19代谢缓慢，或同时服用西咪替丁的患者，西酞普兰的最大推荐剂量为20毫克/日，因为这些因素会导致西酞普兰的血清浓度上升，从而增加产生QT间期延长及尖端扭转型心动过速的风险。
6.对于轻度或中度肾功能受损的患者无需调整剂量。
7.建议患者在服用西酞普兰时若发现心率或心律异常应立即就医。
（FDA网站）。