第七章作业

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第七章 作业管理与接口习题及答案

第七章 作业管理与接口习题及答案

第七章作业管理与接口习题及答案一、填空题1.作业是由① 、② 和③ 组成的。

【答案】①程序、②数据、③作业说明书【解析】从用户的角度看,作业是在一次应用业务处理过程中,从输入开始到输出结束,用户要求计算机所作的有关该次业务处理的全部工作。

从系统的角度看,作业是一个比程序更广泛的概念,它由程序、数据和作业说明书组成。

系统通过作业说明书控制文件形式的程序和数据,使之执行和操作。

2.批处理系统中,是以① 为单位把程序和数据调入② 以便执行。

【答案】①作业,②内存【解析】从系统的角度看,作业是批处理系统抢占内存的单位,而分时系统不存在作业的概念。

3.处理机调度算法中:“相应比高者优先”其相应比是采用公式:相应比=确定的。

【答案】响应比=(等待时间+计算时间)/计算时间【解析】本算法的思想是对“计算时间”短的小作业优先处理;对“等待时间”长的作业,即使该作业“计算时间”不是很短,也可得到较高的响应比,获得运行的机会。

二、单项选择题1.在一个以批处理为主的系统中,为了保证系统的吞吐率,总是要力争缩短用户作业的。

(A)周转时间(B)运行时间(C)提交时间(D)完成时间【答案】(A)【解析】周转时间是衡量批处理系统的重要指标。

2.作业在系统中存在与否的唯一标志是。

(A)源程序(B)作业说明书(C)作业控制块(D)目的程序【答案】(C)【解析】系统是根据作业控制块 JCB来感知作业的存在的。

3.作业调度从处于① 状态的队列中选取适当的作业投入运行。

从作业提交给系统到作业完成的时间间隔叫做② 。

③ 是指作业从进入后备队列到被调度程序选中时的时间间隔。

(A)运行(B)提交(C)后备(D)完成(E)停止(F)周转时间(G)响应时间(H)运行时间(I)等待时间(J)触发时间【答案】①(C),②(F),③(I)4.在批处理系统中,周转时间是。

(A)作业运行时间(B)作业等待时间和运行时间之和(C)作业的相对等待时间(D)作业被调度进入内存到运行完毕的时间【答案】(B)【解析】周转时间是作业提交给系统到作业完成的时间间隔,因此其周转时间是作业等待时间和运行时间之和。

生物药物分析第七章作业答案

生物药物分析第七章作业答案

单选题1、下列不属于水溶性的维生素的是1/46A.维生素EB.维生素B12C.泛酸D.维生素C正确答案:A试题解析:水溶性维生素包括维生素B族和C族,维生素E属于脂溶性2、维生素是一类?2/46A.高分子有机化合物B.低分子有机化合物C.无机化合物D.微生物化合物正确答案:B试题解析:维生素是一类维持人体正常生理代谢功能所必需的低分子有机化合物3、下列维生素中参与转氨基作用的是3/46A.磷酸吡哆醛B.泛酸C.TPPD.烟酰胺正确答案:A试题解析:磷酸吡哆醛和磷酸吡哆酸是维生素B6在生物体内存在的主要形式,它们是氨基转移酶的辅酶,它们之间相互转变起着传递氨基的作用4、维生素E的多种异构体中哪个活性最高4/46A.α-生育酚B.β-生育酚C.γ-生育酚D.δ-生育酚正确答案:A试题解析:维生素E又名生育酚,包括8种化合物,即α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚和α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-三烯生育酚,α生育酚是自然界中分布最广泛、含量最丰富、活性最高的维生素E形式。

5、下列不是维生素E鉴别方法的是5/46A.硝酸反应B.三氯化铁反应C.三氯化锑反应D.紫外光谱法正确答案:C试题解析:三氯化锑反应用于鉴别维生素A6、在维生素E的三氯化铁鉴别反应中,与联吡啶生成红色配离子的是6/46A.NO3-B.Cl-C.Fe3+D.Fe2+正确答案:D试题解析:维生素E在碱性条件下,水解生成游离的生育酚,生育酚经乙醚提取后,可被FeCl3氧化成生育醌;同时被还原为Fe2+ ,Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。

7、维生素E的0.01%无水乙醇液,有最大吸收的波长处在7/46A.284nmB.254nmC.332nmD.620nm正确答案:A8、关于维生素C,不正确的是8/46A.不溶于水B.不溶于乙醚C.含有不饱和键D.无臭味酸正确答案:A试题解析:维生素C属于水溶性9、下列药物的碱性溶液,加入铁氰化钾后,再加正丁醇,显蓝色荧光的是9/46A.维生素AB.维生素CC.维生素B1D.维生素E正确答案:C试题解析:维生素B1鉴别-硫色素荧光反应10、能发生硫色素特征反应的药物是10/46A.维生素AB.维生素CC.维生素B1D.维生素E正确答案:C试题解析:硫色素反应是维生素B1的专属性鉴别反应11、2,6-二氯靛酚反应利用什么性质进行鉴定维生素C11/46A.糖的性质B.酸性C.还原性D.荧光反应正确答案:C试题解析:2,6-二氯靛酚为氧化剂,维生素C具有还原性12、测定维生素C注射液的含量时,在操作过程中要加入丙酮,这是为了12/46A.保持维生素C的稳定B.增加维生素C的溶解度C.加快反应速度D.消除抗氧剂的干扰正确答案:D试题解析:注射剂中常含有作为抗氧剂的亚硫酸氢钠,在滴定前应加入丙酮(或甲醛)使之与亚硫酸氢钠反应生成加成物而掩蔽起来,以消除干扰13、维生素C碘量法测定要排除亚硫酸的影响则在滴定前加入13/46A.丙酮B.酒石酸C.草酸D.丙醇正确答案:A试题解析:注射剂中常含有作为抗氧剂的亚硫酸氢钠,在滴定前应加入丙酮(或甲醛)使之与亚硫酸氢钠反应生成加成物而掩蔽起来,以消除干扰14、维生素C可在三氯醋酸或盐酸存在下,经水解、脱羧、失水等反应,转变成糠醛,再与吡咯在50℃反应生成什么颜色14/46A.蓝色B.无色C.红色D.黄色正确答案:A试题解析:维生素C利用糖的性质鉴别15、维生素C的含量测定主要基于其什么性质15/46A.糖的性质B.酸性C.还原性D.荧光反应正确答案:C试题解析:维生素C的含量测定基于其具有强的还原性,可被不同氧化剂定量氧化而进行。

第七章-统计指数作业试题及答案

第七章-统计指数作业试题及答案

第七章统计指数一、判断题1.分析复杂现象总体的数量变动,只能采用综合指数的方法。

()2.在特定的权数条件下,综合指数与平均指数有变形关系。

()3.算术平均数指数是通过数量指标个体指数,以基期的价值量指标为权数,进行加权平均得到的。

()4.在简单现象总量指标的因素分析中,相对量分析一定要用同度量因素,绝对量分析可以不用同度量因素。

()5.设p表示单位成本,q表示产量,则∑p1q1-∑p0q1表示由于产品单位成本的变动对总产量的影响。

()6.设p表示价格,q表示销售量,则∑p0q1-∑p0q0表示由于商品价格的变动对商品总销售额的影响。

()7.从指数化指标的性质来看,单位成本指数是数量指标指数。

()8.如果各种商品价格平均上涨5%,销售量平均下降5%,则销售额指数不变。

()1、×2、√3、√4、×5、×6、×7、×8、×。

二、单项选择题三、1.广义上的指数是指()。

四、 A.价格变动的相对数 B.物量变动的相对数五、 C.社会经济现象数量变动的相对数 D.简单现象总体数量变动的相对数六、2.编制总指数的两种形式是()。

七、 A.数量指标指数和质量指标指数 B.综合指数和平均数指数八、 C.算术平均数指数和调和平均数指数 D.定基指数和环比指数九、3.综合指数是()。

十、 A.用非全面资料编制的指数 B.平均数指数的变形应用十一、 C.总指数的基本形式 D.编制总指数的唯一方法十二、 4.当数量指标的加权算术平均数指数采用特定权数时,计算结果与综合指数相同,其特定权数是()。

十三、 A.q1p1 B.q0p1 C.q1p0 D.q0p0十四、 5.当质量指标的加权调和平均数指数采用特定权数时,计算结果与综合指数相同,其特定权数是()。

十五、 A.q1p1 B.q0p1 C.q1p0 D.q0p0十六、 6.在由三个指数所组成的指数体系中,两个因素指数的同度量因素通常()。

第七章静止电荷的电场作业题目及解答

第七章静止电荷的电场作业题目及解答

(3)金属球的电势

R Q Q Q 1 1 r U E d l dr dr ( ) 2 2 r R R 4 r 4 r 4 R R 0 r 0 0 r
e e e ee e
C F 7-64 电容 的电容器在800V的电 1 4 差下充电,然后切断电源,并将此电容器 的两个极板分别和原来不带电、电容为 的C 6 F 电容器两极板相连,求: 2 (1)每个电容器极板所带电荷量; (2)连接前后的静电场能
0
ε

0
0
题号 结束
7-20 在半径为R,电荷体密度为ρ 的均 匀带电球内,挖去一个半径为 r 的小球,如 图所示。试求:O、O′、P、 P′各点的场 强。 O、O′、P、 P′在一条直线上。
P′.
P O . O . .′ r R
题号 结束
解:
E1 E2
带电荷-ρ 的小球的场强 带电荷ρ 的大球的场强
0 0
r1 . P
O O′ . . r R
0
ρ r2 E2 =
3 ε E1
0
EP = E2 =
r2 P.
3 ε
ρ
r2
0
r3 r12
O O′ . . r R
题号 结束
(4)P ´点的场强: 3 4 r 1 2 π r 1 r E1 4 π 1 = ρ ε 3 r 2 O O ′ P ′ 3 . . ρ . r E1 = r 2 r R 3 ε 1
UP =
4 π ε r> > re a = re cosq
0
1
q (r 1
Байду номын сангаас
2q + q ) r r2 r1 r a

第七章 作业岗位及作业空间设计

第七章 作业岗位及作业空间设计



1、坐姿手工作业岗位 图7—2(a)、(b)分别为坐姿手工作业 岗位的侧视图和俯视图时需确定的 与作业有关和与人体有关的尺寸 2.立姿手工作业岗位 图7—3为立姿手工作业岗位的侧视 图,其俯视图同图7—2(b)。图中代 号同图7-2 3.坐、立姿交替手工作业岗位 坐、立姿交替手工作业岗位侧视图 见图7-4,其俯视图见图7—2(b),图 中代号含义亦同图7—2。
⑦大腿空间高度Z和小腿空间高度U的最小 限值见表7-3



一、三种作业岗位的特征





1、坐姿作业岗位 坐姿作业岗位是为从事轻作业、中作业且不要求作 业者在作业过程中走动的工作而组织的。当具有下 述基本特征时,宜选择坐姿岗位。 ①在坐姿操作范围内,短时作业周期需要的工具、材料、 配件等都易于拿取或移动。 ②不需用手搬移物品的平均高度超过工作面以上15cm 的作业。 ③不需作业者施用较大力量,如搬动重物不得超过 4.5kg,否则应采用机械助力装臵。 ④在上班的绝大多数时间内从事精密装配或书写等作业。
3.坐、任务的性质,要求操作者在作业过程中采用不同 的作业姿势来完成,而只有不同的作业岗位才能满足作 业者采用不同作业姿势的要求,为此情况而组织的作业 岗位称坐、立姿交替作业岗位。具有下列特点时,建议 采用坐、立姿交替岗位。 ①经常需要完成前伸超过41cm或高于工作面15cm的重 复操作。如果不考虑人体可及范围和静负荷疲劳的特点, 可取坐姿作业岗位;但考虑人的特点,应选择坐、立姿 交替岗位。 ②对于复合作业,有的最好取坐姿操作,有的则适宜立 姿操作,从优化人机系统来考虑,应取坐、立姿交替岗 位。
(二)手工作业岗位尺寸设计

根据与作业相关的程度,三种手工作业岗位中的尺寸均分为 与作业有关相与人体有关两类,下面分别介绍两类尺寸确定 方法。 1、与人体有关的作业岗位尺寸 由国家标准中与作业者人体有关部位第5或第95百分位数值 推导出与人体有关的岗值尺寸,列于表7—l。

人因工程学第七章作业中的动作、岗位和空间设计

人因工程学第七章作业中的动作、岗位和空间设计
1.作业姿势与人体机能的关系 (1)与视觉的关系
在进行作业的过程中,需要考虑最容易看见物体时眼睛的高度和物体与眼 睛的距离。例如,在必须降低眼睛高度的情况下,就要形成蹲下的姿势、 前屈的姿势或侧屈的姿势等,保持或反复做这样的姿势,是引起过早疲劳 的原因。 (2)与循环的关系 如果伸长手抓住电车的拉手,手指就会发麻,如长时间一直站着,则脚会 出现水肿,这是日常的经验。在远离心脏的部位,由于重力的缘故,血液 循环流动往往不畅。因而,必须尽可能避免手的操作点过高的姿势或妨碍 血液循环的姿势,如蹲下的姿势和把头低下的前屈姿势。
②坐姿操作。
在下列作业中宜采用坐姿操作:持续时间较长的工作应尽可 能采取坐姿操作,以免疲劳;精确而细致的操作应采取坐姿, 因为在坐姿状态下,可完成较精确的操作;需要手足并用地 作业。
坐姿操作的缺点在于,作业过程中不易改变体位,施力受到 限制,工作范围有局限性,长期久坐作业易引起脊柱弯曲等 职业损伤。
此外,人体所处的姿势是影响施力的重要因素。
4.人体不同姿势的能耗
图7-5 不同姿势的相对氧耗量
图7-6 各种作业姿态相对应的能耗(kcal/min)
图7-7 姿势与肢体活动程度
二、作业姿势的设计原则
1.作业姿势的选择
(1)确定作业姿势的因素
确定作业姿势的因素主要有:工作空间的大小与照明条件; 体力负荷的大小及用力方向;工作场所各物(包括仪器、工 具、加工物件等)的安放位置;工作台面的高度,有无合适 的容膝空间;操作时起、坐的频率。
图7-8 不良的作业姿势
④双手同时操作时,手的运动方向应相反或者对称运动,单手 作业本身就造成背部肌肉静态施力。另外,双手做对称运动 有利于神经控制。
⑤作业位置(坐台的台面或作业的空间)高度应按工作者的眼 睛和观察时所需的距离来设计。观察时所需要的距离越近, 作业位置应越高,如图7-9所示。由图可见,作业位置的高度 应保证工作者的姿势自然,身体稍微前倾,眼睛正好处在观 察时要求的距离。图中还采用了手臂支撑,以避免手臂肌肉 静态施力。

大学物理7章作业

大学物理7章作业

第七章机械波一。

选择题1。

机械波的表示式为(SI),则(A)其振幅为3m(B)其波速为10m/s (C)其周期为1/3s (D)波沿x轴正向传播2。

一平面简谐波沿x轴正向传播,时波形图如图示,此时处质点的相位为(A) 0 (B) π(C)π/2 (D) - π/23. 频率为100Hz、波速为300m/s的简谐波,在传播方向上有两点同一时刻振动相位差为π/3,则这两点相距(A) 2m(B)21。

9m(C) 0.5m(D)28。

6m4。

一平面简谐波在介质中传播,某瞬时介质中某质元正处于平衡位置,此时它的能量为(A) 动能最大,势能为零 (B)动能为零,势能最大(C) 动能为零,势能为零(D)动能最大,势能最大5. 一平面简谐波在弹性介质中传播,下述各结论哪个是正确的?(A)介质质元的振动动能增大时,其弹性势能减小,总机械能守恒(B) 介质质元的振动动能和弹性势能做周期性变化,但二者的相位不相同(C) 介质质元的振动动能和弹性势的相位在任一时刻都相同,但二者的数值不相等(D)介质质元在其平衡位置处弹性势能最大6。

两相干波源S1、S2发出的两列波长为λ的同相位波列在P点相遇,S1到P点的距离是r1,S2到P点的距离是r2,则P点干涉极大的条件是(A)(B)(C)(D)7. 两相干波源S1和S2相距λ/4(λ为波长),S1的相位比S2的相位超前,在S1、S2连线上,S1外侧各点(例如P点)两波干涉叠加的结果是(A) 干涉极大(B) 干涉极小(C)有些点干涉极大,有些点干涉极小(D)无法确定8。

在波长为λ的驻波中,任意两个相邻波节之间的距离为(A) λ (B) 3λ/4 (C) λ/2(D)λ/4二。

填空题9。

一声波在空气中的波长是0.25m,传播速度时340m/s,当它进入另一种介质时,波长变成了0。

37m,则它在该介质中的传播速度为__________________。

10. 平面简谐波沿x轴正向传播,波动方程为,则处质点的振动方程为_________________,处质点与处质点振动的相位差为_______。

第七章 作业排序(生产运作与管理,陈荣秋)

第七章  作业排序(生产运作与管理,陈荣秋)

星期一 星期二 星期三 星期四 星期五
4 工人1 4 3 3 4 4 2 2 3 3
星期六 星期日
1 1 2 * 2 * 2 * 1 1 * 0 * * *
工人2
工人3 工人4
3 2
1 0
2 1
0 0 *
3 2 1
1
1 0
* 0 0
2 2 1
0
*
1 1 1
0
工人5
作业 1、有7个作业必须全部进行A和B两种作业,顺序是先A后B。 用约翰逊规则决定各作业的顺序。 工件 1 2 3 4 5 6 7 (小时)
单班次问题: 1、保证工人每周有两个休息日; 2、保证工人每周有两个休息日为连休。
启发式算法:
第一步:从每周的人员需求量中,找出全部具有最少人员需求量 的两个连续日,再从中找出两日需求量总和最小者; 第二步:指定一名人员在上述两日休息,从其余准备安排该人员 工作的各日的人员需求量中减去1人的需求量; 第三步:重复第一、二步
Hale Waihona Puke 三、优先调度规则事例 在理论方面,排序问题的难度随着机床数量的增加而增大,而 不是随需加工的作业数量的增加而增大。 (一)n个作业单台机床的排序 零件 所需标准加工时间(h) 顾客预计取货时间(h) A 8 10 B 6 12
C D E
15 3 12
20 18 22
用SPT规则得出的作业排序 加工 开始 加工 结束 流程 预计取 实际取 提前小 拖延 顺序 工作 时间 工作 时间 货时间 货时间 时数 时间 D B A 0 3 9 3 6 8 3 9 17 3 9 17 18 12 10 18 12 17 15 3 7
生产作业排序对最终使用者或消费者无直接影响 (二)排序内容 服务要定义服务交易的时间和地点 制造业仅仅定义产品生产的操作步骤
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第七章抗肿瘤药一、单项选择题1)烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括EA. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类2)环磷酰胺的毒性较小的原因是DA. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强,使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广3)白消安属哪一类抗癌药 BA.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物4)环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 EA. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥5)下列哪个药物不是抗代谢药物DA. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤6)下列哪一个药物是烷化剂DA.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱7)环磷酰胺做成一水合物的原因是CA.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度8)氟脲嘧啶的特征定性反应是BA.异羟肟酸铁盐反应B.使溴褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.硝酸银反应9)属于抗代谢药物的是AA巯嘌呤 B.喜树碱C.奎宁D.盐酸可乐定E.米托蒽醌二、配比选择题1)A.PNCl ClO ONH B.ClNNHClONOC.HNNH FO O D.NPSNNE.PtClH3N ClH3N1. 含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化A2. 是治疗膀胱癌的首选药物D3. 有严重的肾毒性B4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗E5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂C2)A. 结构中含有1,4-苯二酚B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤D2. 硫酸长春碱B3. 米托蒽醌A4. 卡莫司汀C5. 白消安E3)A.环磷酰胺B.维生素K3C.氟脲嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐B2.顺式二氯二氨合铂 E3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物 A4.5-氟脲嘧啶 C5.6-嘌呤硫醇-水合物 D4)A.顺铂B.环磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑E.氯霉素1.具芳伯氨结构 D2.β-氯乙基取代 B3.具苯酚结构 C4.金属络合物 A5.化学命名时,母体是丙二醇 E三、比较选择题1)A.氟脲嘧啶B.顺铂C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代谢药物 A2.其作用类似烷化剂B3.可作抗菌药使用 D4.有酸性、易溶于碱 A5.有光学异构体 D2)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.烷化剂 A2.抗代谢药B3.抗病毒药 D4.体内转化成乙烯亚铵离子 A5.熔融后显氟化物反应 B3)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.两者皆是D.两者皆不是1.抗肿瘤药 C2.烷化剂 A2.3.抗菌药 D 4.抗代谢药物 B5.抗寄生虫药物 B四、多项选择题1)以下哪些性质与环磷酰胺相符ACDA. 结构中含有双β-氯乙基氨基B. 可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解C. 水溶液不稳定,遇热更易水解D. 体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中2)以下哪些性质与顺铂相符ABDEA. 化学名为(Z)-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大3)直接作用于DNA的抗肿瘤药物有ABCDA. 环磷酰胺B. 卡铂C. 卡莫司汀D. 盐酸阿糖胞苷E. 氟尿嘧啶4) 下列药物中,哪些药物为前体药物:BCD A. 紫杉醇 B. 卡莫氟 C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤5) 巯嘌呤具有以下哪些性质 BCD A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 临床可用于治疗急性白血病 C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药E. 为烷化剂抗肿瘤药6) 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 ABC A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔 C. 长春瑞滨 D. 多柔比星E. 米托蒽醌7) 下列药物中,属于抗代谢抗肿瘤药物的有CDE A.N P S N NB.PtClH 3NClH 3NC.HN N HF OOD.NNN N HSHE.OHONO NNH 2HOHO8) 关于氟脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的 ACDA.遇溴试液,溴的红色消失B.可被硝酸氧化成亚磺酸C.易水解脱氟D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸E.水解后显α-氨基酸的反应五、问答题(1,3,4,7,8,9必做)1)为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?答:肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞,利用前体药物起到靶向作用。

磷酰基吸电子作用,降低N上电子云密度,从而降低烷基化能力。

在肝内被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺,最终生成丙烯醛、磷酰胺芥、去甲胺芥,都是较强的烷化剂。

2)抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。

答:利用生物电子等排原理设计,用具有相似的物理和化学性质,又能产生相似的生物活性的相同价健的基因,取代生物机体的本源代谢物。

如腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA的组成部分,次黄嘌呤是二者生物合成的重要中间体,琉嘌呤就是次黄嘌呤的烃基改变为琉基得到的衍生物,干扰DNA的正常代谢。

3)试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

答:顺铂水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,进一步水解成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物,低聚物在0、9%的氯化钠溶液中不稳定,可迅速完全转化为顺铂,因此临床上不会导致中毒危险。

4)氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的?其结构是由哪两部分组成的?并简述各部分的主要作用。

答:氨芥的发现源于芥子气,第一次世界大战使用芥子气作为毒气,后来发现芥子气对淋巴癌有治疗作用,由于对人的毒性太大,不可能作为药物而在此基础上发展出氨芥类抗肿瘤药。

氨芥类化合物分子由两部分组成:烷基化部分是抗肿瘤的功能基,载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质。

5)欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径?途径之一: 将氮芥引入芳香核、氨基酸、甾体和核苷酸的碱基分子中,使之带有不同的载体,从而具有不同的选择性和疗效、降低了毒性。

例如将氮芥甲基上的一个氢原子用苯丙氨酸取代,再在苯环上引入吸电子基团硝基,得到消瘤芥,对肺癌、绒癌和乳腺癌等疗效显著,但毒性降低了。

途径之二:运用前药概念来设计新化合物。

将具有生物活性而毒性较大的化合物,利用化学方法把结构作适当的改造,变为在体外活性小或无活性的化合物,当进入体内后,通过特殊酶的作用恢复其活性。

所得到的药物称为前体药物。

基于这种设想,合成了环状双-(β-氯乙基)-磷酰胺脂类,发现当n=3时,疗效最好,称为环磷酰胺,已广泛用于临床。

环磷酰胺主要在肝脏内,经酶转化成4-羟基环磷酰胺后,才显示抗肿瘤作用。

4-羟基环磷酰胺虽有很好的抗肿瘤作用,但性质极不稳定,不能供临床应用。

近年来研究了稳定的4-羟基环磷酰胺的衍生物,其中4-磺酸乙基硫代环磷酰胺环己胺盐性质稳定,水溶性大,在生理条件下,不需要酶的转化,分解成4-羟基环酰胺,抗癌效果优于环磷酰胺,是一种有希望的抗肿瘤药。

6)为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好?由于氟的原子半径与氢的原子半径相近,氟化物体积与原化合物几乎相等,加之C-F键的稳定性,特别是在代谢过程中不易分解,故氟原子不干扰含氟药物与相应细胞受体间相互作用,能在分子水平代替正常代谢,因而是胸腺嘧啶合成酶抑制剂,干扰脱氧胸腺嘧啶核苷酸的形成,所以以卤原子代替氢原子合成的卤代尿嘧啶衍生物中,以氟尿嘧啶的抗肿瘤作用较好。

7)硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否相同?巯嘌呤和溶癌呤抗肿瘤作用机理相同,两者在体内首先转变成6-硫代肌苷酸,干扰许多代谢途径,最主要的干扰嘌呤生物合成的第一步,即抑制次黄嘌呤核苷酸(肌苷酸)转变为腺嘌呤核苷酸,并阻止氧化成为黄嘌呤核苷酸,从而抑制DNA和RNA的合成。

硫鸟嘌呤的作用机理与巯嘌呤、溶癌呤不同。

硫鸟嘌呤则是渗入到正常细胞和肿瘤细胞的DNA中去干扰DNA合成所需的嘌呤的代谢途径。

8)以氯代乙酸乙酯为主要原料合成氟尿嘧啶(P237)9)以二乙醇胺为主要原料合成环磷酰胺(227)六、名词解释1)生物烷化剂:能形成碳正离子或其它活性的亲电性基团的抗肿瘤药物,以共价键与DNA相联或与DNA双螺旋交联后,干扰DNA的复制或转录。

是对DNA、RNA和某些酶起作用的活性化合物,又称为生物烷化剂。

2)抗代谢物:是能干扰细胞DNA合成所需的叶酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸代谢途径的物质。

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