作用于消化系统的药物
作用于消化系统的药物
奥美拉唑
(omeprazole)
【药理作用】
1.抑制胃酸强大、持久； 2.胃内pH升高，反馈性使血中胃泌素水平↑ 3.明显抑制组胺、五肽胃泌素的刺激引起的
胃酸分泌； 4.连续服用效果优于单次
口服40㎎,3天后仍部分抑制胃酸分泌
5.抗幽门螺杆菌；
奥美拉唑
(omeprazole)
【体内过程】
1.口服易吸收，单次生物利用度35%，反复用药60%； 2.Tpeak1~3h,30㎎峰浓度0.56㎎/L，60㎎峰浓度1.67㎎/L； 3.胃内食物充盈，减少吸收；
③中枢镇痛药吗啡及其类似物：
胃肠道平滑肌：
胃蠕动↓ ---------胃排空延迟 胃窦及十二指肠上部张力↑——食物反流 小肠静息张力及结肠张力↑ 推进性蠕动↓—延缓肠内容物通过，促水分吸收，抑制消化液分泌 回盲瓣及肛门括约肌张力↑，中枢抑制 →减弱便意和排便反射→便秘
胆道平滑肌
治疗量：收缩胆道奥狄括约肌，排空受阻，胆囊内压↑→上腹部不适
【特点】
①作用强，快而短暂; ②产生CO2 →嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌↑； ③口服可被肠道吸收→碱血症、碱化尿液。；
抑制胃酸分泌药
【代表药】
西咪替丁(cimetidine,甲氰咪呱) 雷尼替丁(ranitidein)
法莫替丁(famotidine)
尼扎替丁(nizatidine)等
【药理作用与作用机制】
胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌 胃酸分泌过多 胃、十二指肠粘膜侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌↑ 消化性溃疡
消化性溃疡
粘膜损伤的重要因素：
幽门螺杆菌感染和长期服用NSAIDs 机制：
1.幽门螺旋杆菌慢性感染 黏膜对胃酸侵蚀的抵抗力↓，胃酸分泌↑
作用于消化系统的药物
三、抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌， 在胃上皮表面生长，产生多种酶及 细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细 胞、胃血流功能。它与胃炎关系密 切，也是胃、十二指肠溃疡的危险 因素，根治此菌可明显增加溃疡愈 合率，减少复发率。
构椽酸泌钾(bismuth potassium citrate) 不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形 成氧化泌沉着于溃疡表面或基底肉芽组 织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白 酶、酸性食物对溃疡面刺激。 也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。 还能促进粘液分泌。 最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用， 与抗菌药合用有协同作用。
第三十二章
作用于消化系统的药物
抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡(胃、十二招肠溃疡)是全 球性的慢性消化系统疾病，发病率约10 ％。认为是攻击性因子(胃酸、目蛋白酶 的分泌、幽门螺杆茵感染)与防御或细胞 保护(粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺 素的产生)失衡所致。药物治疗的战略是 平衡二者关系，以达止痛、促进愈合和 防止复发的目的。
胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断 胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃 粘膜有保护和促进愈合作用。但临床 疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治 疗溃疡病。
二、E (PGE2) 及 前 列 环 素 (PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌 和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因 子 损 伤 胃 粘 膜 。 米 索 前 列 醇 (misoprostol)
硫糖铝(sucralfate)
蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH<4时，可聚合 成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部， 抵御胃酸和消化酶的侵蚀； 能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜 的损伤； 能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃 疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗 效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不 能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。
药理学：作用于消化系统的药物 (2)
gastrin
Ach M3
CCK2 gastrin HISTEceCllL CCK2
M？ HIST H2
Ach
H2
antagonists
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent pathway
H+K+ ATPase
H+
Parietal cells
H2 receptor antagonist
※抗酸药作用机制
Lumen of
stomach H+ H+
pH↑ H+ H+
☆中和胃酸 ☆ 抑制胃蛋白酶活性 • 减轻疼痛 (发作时给药效果最佳)
含铝抗酸药
●抑制幽门螺杆菌
●增强黏膜保护作用
促进溃疡愈合(小剂量)
抗酸药比较
---------------------------------------------------------
渗透性泻药：妨碍水吸收，增加容积，促进肠蠕动 硫酸镁：导泻：5-10g 晨起空腹服 灌肠：33%MgSO4100ml+2000ml水
第三十一章 作用于消化系统的药物
• 主要有：抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药、止泻药 利胆药
一、抗消化性溃疡药
消化性溃疡 (内窥镜照片)
Aggressive factors (pepsin, H+, Helicobacter pylori )
Drug
Defensive factors (mucus and bicarbonate secretion, prostaglandins, blood flow, and the processes of restitution and regeneration after cellular injury)
消化系统药07
1. 在胃内直接中和胃酸，降低胃蛋白酶活 性，缓解疼痛症状，减少出血。
2. 保护溃疡面和胃粘膜。
常用的抗酸药及其特点
碳 酸 钙：作用快而持久，产气，可刺激胃酸分
泌增加
氢氧化镁：抗酸作用强，有致泻、致高血镁作用
三硅酸镁：作用慢而持久，对溃疡面有保护作用
氢氧化铝：作用慢而持久，有收敛，止血作用，
法林等药物的代谢
2. 质子泵抑制剂
OCH3
• 奥美拉唑 CH3
CH3
• 兰索拉唑
N N CH2 S
OCH3
• 泮托拉唑
ON
• 雷贝拉唑
H
【药理作用】
1. 抑制H+-K+-ATP酶（质子泵），减少胃酸 分泌，同时胃蛋白酶的分泌也减少。
2. 抑制幽门螺杆菌
【作用机制】
本类药为苯并咪唑类，在酸性的胃壁细胞分 泌小管内，转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者与 H+-K+-ATP酶α亚单位的巯基共价结合使酶失活， 减少胃酸分泌。
作用于消化系统的药物
• 抗消化性溃疡药 • 消化功能调节药
第一节
抗消化性溃疡药
胃酸、胃蛋白酶、 幽门螺杆菌(HP)
攻击性因子
粘液、碳酸氢盐、 前Байду номын сангаас腺素
细胞保护因子
药物治疗
1. 止 痛 2. 促进愈合 3. 防止复发
药物分类
抗 酸 药 抑制胃酸分泌药 增强胃粘膜屏障功能的药物 抗幽门螺杆菌药
抗酸药
硫糖铝
1. 聚合成胶冻，粘附于溃疡基底部（在酸性环境下） 2. 与胃酶结合，抑制胃蛋白酶活性 3. 促进胃、十二指肠合成前列腺素，使粘液和碳酸氢
盐分泌增加 4. 抑制幽门螺杆菌
作用于消化系统的药物
作用于消化系统的药物一、抗酸药1、作用靶点：胃2、代表药：碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠3、药理作用：口服后在胃内直接中和胃酸，降低胃内容物的酸度，降低胃蛋白酶活力，以缓解胃酸、胃蛋白酶对胃、十二指肠黏膜的侵蚀、刺激，缓解疼痛和促进溃疡面愈合。
个别抗酸药（氢氧化钠铝、三硅酸镁等）还能形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面和胃黏膜，呈保护作用。
二、抑制胃酸分泌药1、H2受体阻断药1）作用靶点：H2受体2）代表药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁3）药理作用：通过竞争性阻断胃壁细胞H2受体而抑制胃酸分泌4）治疗十二指肠溃疡的首选。
2、H+—k+—ATP酶抑制药（质子泵抑制药）1）作用靶点：H+—K+—ATP酶上的巯基。
2）代表药：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑3）药理作用：进入壁细胞分泌小管并在酸性(PH≤4)环境中转化为次磺酸和留磺酰胺，后者与H+—K+—A TP酶上的巯基不可逆地结合，使质子泵失活，抑制胃酸分泌。
同时能减少胃蛋白酶的分泌，抗幽门螺杆菌。
4）目前应用最广的抑制胃酸分泌的药物。
3、M胆碱受体阻断药和促胃液素受体阻断药1）M1受体阻断药哌仑西平、替仑西平等能抑制胃酸分泌，但由于该类药物一般治疗剂量对胃酸分泌的抑制作用较弱，增加剂量不良反应较多，现已少用于消化性溃疡的治疗2）促胃液素受体阻断药（丙谷胺）作用靶点：促胃液素受体药理作用：化学结构与促胃液素相似，可竞争性阻断促胃液素受体，减少胃酸分泌，同时对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用三、粘膜保护药1、作用靶点：胃黏膜，十二指肠黏膜2、代表药：前列腺素衍生物、硫糖铝、铋制剂、替普瑞酮、麦滋林3、药理作用：1）前列腺素衍生物：前列腺素E和前列腺环素均能抑制胃酸分泌，增强胃黏膜的保护屏障，防止有害因子损伤胃黏膜，预防化学刺激引起的胃黏膜出血、糜烂与坏死2）硫糖铝：黏附于胃、十二指肠黏膜表面，增加黏膜表面不动层厚度和粘性、疏水性，在溃疡面形成保护屏障。
消化系统疾病用药
消化系统疾病用药抗酸药氢氧化铝、碳酸氢钠、铝碳酸镁直接中和胃酸，起效快，并不抑制胃酸分泌，不是酸相关疾病首选药铝碳酸镁：体内转化为氢氧化铝和氢氧化镁，消除便秘和腹泻的不良反应，给药时间自由不良反应：铝、钙会导致便秘；镁会导致腹泻、高镁血症；氢氧化铝 肾衰竭患者会导致铝潴留，长期用药会导致低磷血症、骨折、神经毒性（痴呆）、贫血胃黏膜保护药枸橼酸铋钾酸性环境下效果增强，2+1+1治疗HP避免同服牛奶等高蛋白饮食，不能与抗酸药、抑酸药同时服用不良反应：口中带有氨味，舌苔及大便呈灰黑色；肾毒性，肾功能不全及妊娠期禁用必胜硫糖铝酸性环境下效果增强吉法酯全都好：增强、扩张、促进、改善抑酸剂H2受体拮抗剂（XX 替丁）可餐中、餐后、睡前给药，一定不能餐前，抑酸能力：法莫替丁>雷尼替丁>西咪替丁西咪替丁经肝脏代谢，肝功能不全者禁用，且相互作用较多；法莫替丁和雷尼替丁以原型经肾脏排泄，肾功能不全者禁用。
雷尼替丁可以减少肝血流量，法莫替丁静脉注射至少需2min 。
不良反应：可透过血脑屏障，引起定向力障碍（头痛头晕、神志不清等）；抗雄激素作用（高泌乳素血症、男乳女化），西咪替丁不良反应最大。
质子泵抑制剂PPI （XX 拉唑）需要酸的激活，与质子泵产生不可逆抑制作用属于前药，活性成分为亚磺酰胺，多数经过CYP2C19代谢，易与氯吡格雷产生相互作用，禁止合用。
兰索拉唑主要经CYP3A4代谢，对氯吡格雷影响较小，右兰索拉唑影响最小。
酸性条件下易水解失活，一般制成肠溶剂型，餐前给药，并在辅料中添加氢氧化钠等调节PH 为碱性9-10，并添加EDTA 螯合金属离子。
不良反应增加胃肠道和呼吸道感染风险：伪膜性肠炎风险增加（抑制酸性环境），吸入性肺炎风险增加。
长期应用可导致高胃泌素血症，骨折，低镁血症PPI 治疗4周后，才可进行UBT 实验（C13吹气）钾竞争性酸阻滞剂（XX 拉生）竞争细胞膜表面钾离子，与质子泵抑制剂发挥可逆的抑制直接作用于质子泵，无需酸的激活，起效迅速且持久，一天给药一次前列腺素类抑酸剂（米索前列醇）与米非司酮合用，终止早孕美女要避雷；拉唑共价不可逆；兰山寺； 弟妹骨折，萎靡不振，又拉又坐，拉废了西咪替丁，干啥啥不行，毛病第一名解痉药抗M 胆碱药阿托品不良反应：抗胆碱能作用，口干舌燥心突突，憋屎憋尿瞪眼珠东莨菪碱易透过血脑屏障，可治疗晕动症，晕车晕船等山莨胆碱丁溴东莨菪碱不易透过血脑屏障，无中枢抗胆碱作用，不能用于晕动病颠茄东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱>丁溴东莨菪碱； 东阿山胃肠动力药甲氧氯普胺中枢及外周多巴胺受体拮抗剂锥体外系反应高泌乳素血症多潘立酮外周多巴胺受体拮抗剂锥体外系反应，中枢不良反应严重，12岁以下慎用心脏毒性、高泌乳素血症对小肠、结肠平滑肌无明显作用，不宜用于预防术后镇吐伊托必利拮抗多巴胺D2受体，抑制乙酰胆碱酯酶活性高泌乳素血症西沙比利、莫沙比利选择性激动5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放高泌乳素血症，心脏毒性，西沙比利因心脏毒性退市莫沙比利选择性高，较少出现锥体外系反应和心脏毒性、高泌乳素血症甲中外，多见外，我是西莫促释放，你为伊托抑制酶治疗功能性胃肠病药曲美布汀双向调节肌群运动和胃排空功能匹维溴铵为季铵类，对胃肠道有高度选择性的钙拮抗剂对食管有刺激作用，整片服用，不在卧位时服药，或在临睡前给药维钙止吐药抗胆碱能药物东莨菪碱易透过血脑屏障，可治疗晕动症抗组胺药异丙嗪、苯海拉明多巴胺受体拮抗剂甲氧氯普胺、氯丙嗪小剂量激动中枢和外周多巴胺受体，促胃动力药大剂量治疗化疗所致的恶心呕吐哺乳期短期应用可催乳昂丹司琼、托烷司琼、帕罗诺司琼（长效）CINV 治疗方案的基础用药可导致头痛，昂丹司琼有心脏毒性丹心神经肌肽-1（NK-1）受体拮抗剂阿瑞匹坦可透过血脑屏障糖皮质激素地塞米松多虑了，阿姨，我三姐穷死了CINV （化疗所致恶心呕吐）的药物预防方案轻微不需要止吐药低度单一疗法，5-HT3受体拮抗剂、地塞米松、多巴胺受体拮抗剂中度第一日采用5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松，2、3日采用地塞米松重度5-HT3受体拮抗剂+口服地塞米松+阿瑞匹坦多日化疗所致恶心呕吐5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松，可考虑加入阿瑞匹坦高中低，321，轻微致吐不需要肝胆疾病用药促进代谢类药物及维生素门冬氨酸鸟氨酸、门冬氨酸钾美必需磷脂类多烯磷脂酰胆碱疗效最为肯定作用机制与细胞膜有关严禁用电解质溶液（0.9%氯化钠溶液、林格液等）稀释解毒类药硫普罗宁提供巯基还原型谷胱甘肽与过氧化物和自由基结合，对抗氧化剂对巯基的破坏葡醛内酯与含有羟基或羧基的毒物结合圆形的葡萄可以解读；溜溜球；氧化对还原； 羧基羟基能成酯抗炎类药甘草酸二铵等甘草类具有类肾上腺皮质激素作用，保水保钠排钾甘草抗炎降酶药联苯双酯、双环醇降低血清丙氨酸氨基转移酶，为联苯结构衍生物利胆药腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸胆疾病用药熊去氧胆酸辅助治疗水飞蓟素胆找酸泻药和便秘治疗药刺激性泻药酚酞、吡沙可定、蓖麻油、麻仁丸、大黄、番泻叶酚酞比麻黄叶更刺激渗透性泻药聚乙二醇可用于成人及8岁以上儿童，哺乳期可用含山梨醇，乳果糖不耐受时患儿禁用乳果糖用于便秘、肝性脑病治疗便秘治疗剂量下，不会对糖尿病患者造成影响，肝昏迷时，糖尿病患者禁用硫酸镁两个果子熟透了，真美容积型泻药用于轻度便秘的治疗麦麸、聚卡波非钙、欧车前福特卡车溶剂大润滑性泻药甘油、液体石蜡、多库酯钠适用于年老体弱及伴有高血压、心功能不全等排便费力患者促动力药伊托必利莫沙必利普卢卡必利用于老年慢性传输性便秘也用于成年女性患者通过轻泻剂难以治疗的便秘大部分以原型从尿排泄有动力，必胜利促分泌药鲁比前列酮利那洛肽鲁比利，促分泌微生态制剂慢性便秘的长期辅助治疗止泻药吸附剂蒙脱石散、药用炭用于成人及儿童的急、慢性腹泻蒙脱石散每袋3g 应用50ml 水溶解，不与其他药物同服，间隔2-3小时口服补液盐口服补液盐Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ口服补液盐Ⅲ是低渗性口服补液盐，是WHO 推荐的低渗方案抗动力药洛哌丁胺选择性高，仅作用于肠道，可用于抗肿瘤药物导致的腹泻复方地芬诺酯具有成瘾性，类似吗啡，抑制肠道蠕动，联合阿托品加强对肠道的抑制作用飞机落地没动力；均为阿片受体激动剂，禁用于2岁以下患儿抗分泌药消旋卡多曲可用于1个月以上婴儿的急性腹泻水杨酸铋消除水分微生态制剂双歧杆菌饭后半小时温水服用需冷藏（2-8℃）芽孢杆菌拮抗葡萄球菌，有利于厌氧菌生长无需冷藏，室温即可嗜酸乳杆菌、粪肠球菌等活菌避免与抗菌药物联合应用，间隔3小时；婴幼儿可用温开水（<40℃）或温牛奶冲服肠道感染药与肠道抗炎药肠道抗感染药氟喹诺酮类：感染性腹泻首选大环内酯类：妊娠期妇女及儿童首选利福昔明：非吸收性利福霉素类，连续服药不超过7天，尿液呈粉红色肠道抗炎药柳氮磺吡啶前药，代谢后生成美沙拉嗪发挥作用新生儿及两岁以下儿童禁用可用于类风湿性关节炎、溃疡性结肠病、克罗恩病美沙拉嗪溃疡性结肠炎的一线治疗方案不良反应：轻度水样泻；罕见肾毒性，应监测肾功能助消化药乳酶生活肠球菌的干燥制剂与其他药同服需间隔3小时胰酶胰腺外分泌不足的替代治疗中性或微碱性条件下助消化效果最好，制成肠溶片剂，不应嚼服胰腺炎早期患者禁用。
作用于消化系统的药物
第二节 助消化药
• 稀盐酸（dilute hydrochloric acid）： 稀盐酸（ ）： • 为10%的盐酸溶液，增加胃的酸度，促 的盐酸溶液，增加胃的酸度， 的盐酸溶液 使胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶。 使胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶。适用于 各种原因引起的胃酸缺乏症如慢性萎缩 性胃炎、胃癌、发酵性消化不良等。 性胃炎、胃癌、发酵性消化不良等。
• 胃蛋白酶（pepsin） 胃蛋白酶（ ） • 为蛋白水解酶，酸性条件下稳定，活性 为蛋白水解酶，酸性条件下稳定， 也高，可得自牛、 羊等胃粘膜。 也高，可得自牛、猪、羊等胃粘膜。 • 此酶能分解蛋白质为蛋白胨。 此酶能分解蛋白质为蛋白胨。 • 临床上常与稀盐酸合用。 临床上常与稀盐酸合用。
• 胰酶（pancreatin） 胰酶（ ） • 为白色或略带黄色粉末，酸性条件易破 为白色或略带黄色粉末， 一般制成肠衣片。 坏，一般制成肠衣片。 • 主要含有胰蛋白酶、胰淀粉酶及胰脂肪 主要含有胰蛋白酶、 能消化蛋白质、淀粉和脂肪。 酶，能消化蛋白质、淀粉和脂肪。 • 用于治疗消化不良或慢性胰腺炎引起的 消化障碍。 消化障碍。
+泵抑制药eprazole，losec， 代表药有奥美拉唑（ ， ， 洛赛克） 不但非竞争性抑制乙酰胆碱、 洛赛克） ， 不但非竞争性抑制乙酰胆碱 、 组胺、胃泌素引起的胃酸分泌， 组胺 、胃泌素引起的胃酸分泌 ， 也可抑制 基础胃酸分泌
作用原理
作用于消化系统的药物 （Drugs Affecting Gastrointestinal Function）
•消化系统药物包括抗消化性溃疡药 、助 消化系统药物包括抗消化性溃疡药 消化药、止吐药、泻药、 消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药
第一节 抗消化性溃疡药 一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药
作用于消化系统的药物汇总
三.胃黏膜保护药
硫糖铝 ❖ 促进粘膜合成前列腺素E2 ❖增强生长因子的作用 重要 ❖ 抑制Hp的繁殖
应用注意： ① 在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用； ② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛
合用，能降低上述药物的生物利用度；
三.胃黏膜保护药
枸橼酸铋钾
❖ 吸附胃蛋白酶，抑制其活性； ❖ 增加黏液和HCO3- 盐分泌，在溃疡面上形成
第九章 作用于消化系统的药物
主要内容
1 助消化性药 2 抗消化性溃疡药 3 止吐药及促胃动力药 4 泻药和止泻药
第一节 助消化药
碱性破坏 与酸同服
酸性破坏 肠溶制剂
胃蛋白酶和胰酶：消化不良
乳酶生：小儿消化不良
第二节 抗消化性溃疡药
抗酸药
重点
抑制胃酸分泌药
黏膜保护药
抗幽门螺杆菌药
H2-R阻断药 M-R阻断药 胃泌素-R阻断药 质子泵抑制剂
溃疡愈合率较高，不良反应较少。
代表药物
西咪替丁→作用持久，肝药酶抑制剂。 雷尼替丁→抗酸为西咪替丁的4～10倍，
对肝药酶的抑制作用弱。抗雄性激素 法莫替丁：抗酸为西咪替丁的40～50倍，
不抑制肝药酶，无抗雄激素作用
（二）H+-K+-ATP酶抑制剂(PPI)
与H+-K+-ATP酶结合→酶 失活→ H+分泌减少
①抑制胃酸分泌→不可逆地抑制H+-K+-ATP酶 ②促进溃疡愈合→增加粘膜血流量 ③抗幽门螺杆菌
【临床应用】：
反流性食道炎；消化道溃疡；HP感染;卓-艾综合症
（三） M受体阻断药:
哌仑西平
【作用机制】
阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌。 阻断M1、M2受体，明显缓解症状，用于胃、 十二指肠溃疡的治疗。
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消化系统调节药物——助消化药
药理学（第9版）
消化系统调节药物——止吐药
H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪、美克洛嗪。中枢镇静作用和止吐作用，可用于防治晕 动病、内耳性眩晕病等。 M胆碱受体阻断药：东莨菪碱、阿托品、苯海索。通过阻断呕吐中枢的和外周反射途径中 的M受体，降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导。可用于抗晕动病和防治 胃肠刺激所致的恶心、呕吐。 多巴胺D2受体阻断药：氯丙嗪、甲氧氯普胺、多潘立酮。阻断CTZ多巴胺D2受体。可用于 化学治疗引起的轻度恶心、呕吐。 5-羟色胺受体阻断药：昂丹司琼、阿洛司琼、格拉司琼。选择性阻断5-HT3受体，可用于 化学治疗引起的重度恶心、呕吐。
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症（碱化血液和尿液）。
药理学（第9版）
二、抑制胃酸分泌药
药理学（第9版）
M阻断药：哌仑西平
⊖
⊖
H2阻断药：西咪替丁
壁细胞
⊖
胃泌素受体阻断药丙谷胺
⊖
质子泵抑制药：奥美拉唑
药理学（第9版）
分类 1. H2受体阻断药 2. H+-K+-ATP酶抑制药 3. M胆碱受体阻断药 4. 促胃泌素受体阻断药
药理学（第9版）
（3） 枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate） 在溃疡面上形成保护膜； 使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解； 抑制胃蛋白酶活性，促进黏膜合成前列腺素，增加黏液和HCO3-分泌。
药理学（第9版）
（4）替普瑞酮（teprenone） 萜烯类衍生物，增加胃黏液合成、分泌，使黏液层中的脂类含量增加，疏水性增强，
药理学（第9版）
1. H2受体阻断药 作用机制 阻断胃壁细胞的H2受体，减少胃酸分泌。 作用特点 对基础胃酸分泌的抑制作用最强； 对进食、胃泌素、迷走兴奋所致的胃酸分泌也有抑制作用。 常用药物 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）、
药理学（第9版）
消化系统调节药物-泻药
容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、甘油、植物纤维素。 刺激性泻药：酚酞、比沙可啶、大黄、番泻叶。 润滑性泻药：液体石蜡。
药理学（第9版）
消化系统调节药物——止泻药、收敛药和吸附药
止泻药：阿片酊、复方樟脑酊、地芬诺酯、洛哌丁胺； 收敛药：鞣酸蛋白、次水杨酸铋； 吸附药：药用炭、白陶土、矽炭银。
消化系统概述 第一节 治疗消化性溃疡的药物 第二节 消化系统功能调节药
重点难点
掌握 抑制胃酸分泌药的药理作用、作用机制、临床用途、不良 反应。
熟悉 抗酸药、止吐药和胃肠促动药的药理作用、作用机制、临 床用途、不良反应。
了解 胃黏膜保护药、止泻药、导泻药和利胆药的临床应用。
药理学（第9版）
消化系统概述
药理学（第9版）
4. 胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 与胃泌素竞争并阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌； 促进胃黏膜合成黏液－碳酸氢盐屏障。
药理学（第9版）
三、胃黏膜保护药
常用药物 米索前列醇（misoprostol） 硫糖铝（sucralfate） 枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate） 替普瑞酮（teprenone）
药理学（第9版）
幽门螺杆菌阳性的消化性溃疡的联合用药方案 H+-K+-ATP酶抑制药+阿莫西林+甲硝唑/呋喃唑酮 H+-K+-ATP酶抑制药+克拉霉素+阿莫西林/甲硝唑/呋喃唑酮 枸橼酸铋钾+四环素/阿莫西林+甲硝唑 枸橼酸铋钾+克拉霉素+甲硝唑/呋喃唑酮 疗程一般7～14天。
药理学（第9版）
3. M胆碱受体阻断药 主要药物：哌仑西平、溴化丙胺太林、替仑西平、阿托品。 作用机制：阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌；减少组胺和胃泌素等物质释放，间 接减少胃酸的分泌；有解痉作用。 临床应用：胃、十二指肠溃疡；阿托品和溴化丙胺太林还可用于解除胃肠痉挛。 不良反应：胃肠症状。
由胃肠道感染造成的腹泻应对因使用抗感染药物治疗，但对腹泻剧烈而持久的患者，可 适当给予止泻药对症处理以缓解腹泻症状。
消化性溃疡治疗药物：①抗酸药；②胃酸分泌抑制药，包括：H+-K+-ATP酶 抑制药（质子泵抑制药）、组胺H2受体阻断药、M胆碱受体阻断药、胃泌素 阻断药；③增强胃黏膜屏障功能的药物；④抗幽门螺杆菌感染药。 镇吐药：H1受体阻断药；M胆碱能受体阻断药；多巴胺D2受体阻断药；5HT3受体阻断药。 胃肠动力药：5-HT4受体激动药西沙比利、多巴胺D2受体甲氧氯普胺、胆碱 酯酶抑制药新斯的明和第二代大环内脂类抗生素。
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡具有保护作用。 氢氧化铝 aluminum hydroxide
抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸，具有收敛、止血和引起便秘作用。 碳酸钙 calcium carbonate
抗酸作用强，快而持久，产生CO2，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。 碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
药理学（第9版）
消化系统调节药物-胃肠动力药
西沙必利：为5-HT4受体激动药。增加胃肠运动，加速胃的正向排空，能引起腹泻。用于 胃运动减弱和各种胃轻瘫、胃肠反流性疾病、反流性食管炎、慢性自发性便秘和结肠运动 减弱。 甲氧氯普胺：阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动，加速胃的正向排空。可用于慢性功能 性消化不良引起的胃肠运动障碍，如恶心、呕吐等症状。 新斯的明：易逆性胆碱酯酶抑制药，可用于术后腹胀气。 第二代大环内脂类抗生素：能与胃肠道神经和平滑肌上的促胃动素受体结合，增强胃肠道 收缩，促进胃排空。
防止胃液中H+回渗作用于黏膜细胞。
药理学（第9版）
四、抗幽门螺杆菌药
1983年，Warren和Marshall从人的胃黏膜中分离出幽门螺杆菌。 已证明幽门螺杆菌是慢性胃炎、消化性溃疡病、胃癌和胃黏膜相关性淋巴样组织样恶 性淋巴瘤4种胃肠道疾病的重要致病因子。 幽门螺杆菌的发现结束了胃溃疡病为一反复发作难于根治的慢性病的历史。因此，此二 人共同分享2005年诺贝尔生理学或医学奖。
抗消化性溃疡药的类别
药理学（第9版）
一、抗酸药（antacids）
主要抗酸药： 氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。
作用及机制： 1. 口服后直接中和胃酸。 2. 继发降低胃蛋白酶活性。 3. 氢氧化铝、三硅酸镁中和胃酸后可形成凝胶，保护溃疡面。
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抗酸药作用比较
氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠
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作用机制 与H+-K+-ATP 酶α亚单位结合，抑制H+分泌。
特点：最确切；强（可使胃酸分泌减少80%～95%）而持久（24 ～ 48小时）。 胃蛋白酶分泌减少。 抑制幽门螺杆菌的作用。
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临床应用 消化性溃疡 反流性食管炎 幽门螺杆菌感染 上消化道出血 卓-艾综合征（Zollinger-Ellison syndrome） 非固醇类抗炎药所致的胃损伤
抗酸强度
强
弱
中 较强 强
起效时间
快
慢
慢 较快 快
维持时间
较长 较长 较长 较长 短
黏膜保护作用 无
有
有
无
无
收敛作用
无
产生CO2
无
对排便的影响 轻泻
无 无 轻泻
有
有
无
无
有
有
便秘 便秘 无
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主要抗酸药的各自特点 氢氧化镁 magnesium hydroxide
抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用，与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 三硅酸镁 magnesium trisilicate
第一节
治疗消化性溃疡的药物
药理学击因子 胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌 损胃化学物质
溃疡病发病
防御因子
胃黏膜细胞屏障 黏液和HCO3-屏障 前列腺素 胃黏膜血流
药理学（第9版）
药理学（第9版）
药理学（第9版）
抗酸药 抑制胃酸分泌药 抗幽门螺杆菌药 胃黏膜保护药
药理学（第9版）
No acid， no ulcer. No H. Pylori， no ulcer.
第二节
消化系统功能调节药
药理学（第9版）
1. 助消化药 2. 止吐药 3. 胃肠促动药 4. 泻药 5. 止泻药 6. 利胆药
消化系统调节药物类别
药理学（第9版）
• 胃蛋白酶 • 胰酶 • 乳酶生
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（1）米索前列醇 （misoprostol）、恩前列素（enprostil）
前列腺素E1的衍生物
作用
•
抑制壁细胞的胃酸分泌；
•
增加浅表细胞的黏液和HCO3- 分泌；
•
抑制胃蛋白酶分泌；
•
增加胃黏膜血流，促进胃黏膜上皮细胞增殖重建。
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（2） 硫糖铝 （sucralfate） 在酸性环境中：Al（OH）3+硫酸蔗糖复合离子。 Al（OH）3：中和胃酸；硫酸蔗糖复合离子：黏稠多聚体。 促进胃和十二指肠黏膜合成PGE2。 促进溃疡愈合。 抑制幽门螺杆菌繁殖。
尼扎替丁（nizatidine）。
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临床应用 胃和十二指肠溃疡。 无并发症的胃食管反流综合征。 预防应激性溃疡的发生。 不良反应 腹泻、便秘、眩晕。 拮抗雄激素症状。 西咪替丁是肝药酶抑制剂。
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2. H+-K+-ATP酶抑制药 常用药物 奥美拉唑（omeprazole，洛赛克） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮多拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）