联苯肼酯简介研究共24页
联苯肼酯简介讲述
杀螨剂分类
• (1)噻螨酮（尼索朗）： • 对卵、若螨活性高，对成虫活性低，药效较迟缓，施药后7—10天达 到药效高峰持效期达40—50天，建议花前使用。常用的剂型有5%的 乳油和可湿性粉剂，用量为1000—1500倍。 • (2)四螨嗪（阿波罗，螨死净）： • 对卵防治效果好，对若螨也有一定活性，对成螨效果差，四螨嗪药 效迟缓，用药后10天才能显示出较好的防效，持效期长达50—60天， 建议花前使用。常用的剂型有20%悬浮剂，用量1500—2000倍。
三 常见杀螨剂
• 苹果叶螨是苹果生产中常发性重要害虫，个体少，高温干旱时繁殖 快，严重影响苹果叶片的正常生理功能，削弱树势目前在果园主要 有三种。即山楂叶螨，二斑叶螨和苹果果苔螨。这三种螨类完成一 个世代均经历4个虫态，即卵、幼螨、若螨和成螨，其中卵分越冬卵 和夏卵两种。目前对它的防控主要采用化学的防治方法。为了更好 的应用杀螨剂，提高防治效果，现就常见杀螨剂的防控对象、应用 时间、药效等介绍如下：
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2019/1/12
人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。
• (5)唑螨酯（霸螨灵）：
• 对卵、幼螨、若螨、成螨均有良好的防治效果，唑螨酯速效性强， 持效期达30天以上，建议落花后使用。常用剂型有5%悬浮剂，用量 为2000—3000倍。 • (6)阿维菌剂： • 对成螨和若螨防治效果较好，但不杀卵，能同时兼治金纹细蛾、潜 叶蛾、蚜虫和潜叶蝇等害虫，阿维菌素渗透性强，残效期长，建议 苹果套袋后使用。常用的剂型有1.8%的乳油，3000—4000倍，3.2% 的乳油5000—6000倍。
一种联苯肼酯合成方法
一种联苯肼酯合成方法联苯肼酯是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于农药、医药和染料等领域。
下面介绍一种合成联苯肼酯的方法。
合成联苯肼酯的方法有很多种，其中一种常用的方法是通过一步反应直接合成。
下面我们以对硝基苯胺和醋酸肼为原料，介绍一种可行的合成方法。
首先，将对硝基苯胺和醋酸肼按1:2的摩尔比例加入反应器中。
然后通过加温反应，反应温度通常在100-120摄氏度之间。
随着反应的进行，观察到反应液逐渐变浅黄色，最终变为橙黄色。
此时，反应时间通常为2-3小时。
接下来，将反应液冷却至室温并加入适量的酸性溶液调节pH值。
对于这一步，常见的酸性溶液可以是盐酸溶液或硫酸溶液。
调节pH值时需要慢慢滴加酸性溶液，直到反应液的pH值接近中性为止。
然后，将反应液中的非水溶剂挥发掉。
常用的非水溶剂可以是二甲基甲酰胺。
在挥发过程中，可以将反应液放在真空下加热，以加快溶剂挥发速度。
最后得到的固体产物就是联苯肼酯。
最后，通过适当的方法对所得的联苯肼酯进行纯化。
纯化的方法可以有很多种，常用的方法有结晶和溶剂萃取。
可以选择合适的纯化方法根据实际情况进行。
纯化后的联苯肼酯应为纯白色结晶体，可以通过质谱、核磁等手段进行鉴定和分析。
需要注意的是，上述合成方法中的温度、摩尔比例和反应时间等参数可能会有所不同，具体的合成条件需根据实际情况进行优化和调整。
此外，为了保证实验安全和提高产物纯度，合成过程中应严格控制反应条件、使用干燥的试剂和器具，并且注意隔绝空气、湿气等对反应的干扰。
总之，通过对硝基苯胺和醋酸肼的反应，可以合成联苯肼酯。
这种合成方法简单易行，产率高，适用于联苯肼酯的工业化生产。
联苯肼酯简介
联苯肼酯Bifenazate联苯肼酯是联苯肼类杀螨剂。
美国科聚亚公司08年在我国获得登记。
是一种新型选择性叶面喷雾用杀螨剂。
物理性质：其纯品外观为白色固体结晶；联苯肼酯原药（97%）外观为浅褐色固体结晶；对光热稳定。
常用剂型：24%、50%联苯肼酯悬浮剂，2.5%联苯肼酯水乳剂、43%联苯肼酯悬浮剂。
可防治多种螨，主要包括：苹果红蜘蛛柑橘红蜘蛛二斑叶螨McDaniel螨南方小爪螨云杉小爪螨竹子红蜘蛛皂荚红蜘蛛观赏植物的二斑叶螨和Lewis螨。
产品特点：•对螨卵和活动的螨有效•具有快速击倒性48-72H•持效期14D•无交互抗性•药效不受温度影响•作物安全性好•对有益螨和昆虫无害•对哺乳动物毒性低•对环境安全美国环保署U.S.EPA批准为一种低风险农药，毒性等级4级。
（EPA共分为4级，1级为剧毒，该产品为最低级）毒性：联苯肼酯原药对大鼠急性经口、经皮LD50均>5000mg/kg，急性吸人LC50>/L；对兔眼睛、皮肤无刺激性：豚鼠皮肤致敏试验结果为无致敏性。
大鼠90d亚慢性喂养试验结果最大无作用剂量：雄性大鼠为/kg·d．雌性大鼠为/kg·d；4项致突变试验：Ames试验、微核试验、体外哺乳动物基因突变试验、体外哺乳动物染色体畸变试验均为阴性，未见致突变作用。
联苯肼酯480克/升悬浮剂对大鼠急性经El LD50>5000mg/kg，急性经皮LD50>2000mg/kg，急性吸2LLC∞>2mg/L；对兔皮肤无刺激性，兔眼睛有刺激性，但无腐蚀作用：豚鼠皮肤无致敏性。
联苯肼酯480克/升悬浮剂对虹鳟鱼96h的/L，斑马鱼96h的/L；鹌鹑LD50(7d)为/kg；蜜蜂48h急性经口LD50>110μg a.i./蜂，急性接触LD50>μg a.i./；家蚕二龄LD50为/kg。
该制剂用于苹果树，对鱼类高毒，高风险性；对鸟中等毒，低风险性；对蜜蜂、家蚕低毒，低风险性。
联苯肼酯总结(总结类)
杀螨剂联苯肼酯的合成.联苯肼酯的介绍联苯肼酯（化学名为（甲氧基联苯基基）肼基甲酸异丙酯）是由美国尤尼罗伊尔化学公司（康普顿集团公司）研制的一种新颖杀螨剂，主要作用于螨类的中枢神经传导系统的γ氨基丁酸（）受体，对螨的各个生活阶段有效，非内吸性，具有杀卵活性和对成螨的击倒活性（），持效期长，对植食性螨如叶螨、全爪螨等均有效，具有触杀作用。
其与现有商业化的杀螨剂无交互抗性，可用于防治苹果、桃子、葡萄、核果、草莓和蛇麻草等作物上的二点叶螨和苹果全爪螨，对益螨及有益昆虫无害。
毒性低，对环境友好，较适合对昆虫的综合治理，有优异的防治作用。
联苯肼酯的合成路线路线：羟基联苯与偶氮二甲酸异丙酯反应，经水解脱羧、甲氧基化反应得联苯肼酯，该路线要使用危险的三氟化硼乙醚溶液，且水解脱羧时间长达，反应周期长，总收率低。
路线：以溴甲氧基联苯为起始原料，与二苯甲酮腙在醋酸钯的催化下得到二苯甲酮(甲氧基{'联苯}基)腙，然后水解，酰胺化得目的产物联苯肼酯。
该路线用到昂贵的金属钯，难于实现工业化。
路线：：以羟基联苯为起始原料，经硝化、甲氧基化、硝基还原、重氮化和酰胺化反应得到目的产物联苯肼酯，该路线虽然较长，但原料易得，反应条件温和，收率高，有利于工业化，以下为合成步骤。
：以羟基联苯为起始原料，经硝化、烷基化、加氢、重氮化还原和酰化反应合成联苯肼酯。
整个合成过程原料易得，价格相对低廉，化学原子经济性较好，并且其对应的合成方法操作简单，收率较高，是比较适合工业化的联苯肼酯合成路线。
(专利)路线：以溴甲氧基苯胺为初始原料，经重氮化、还原、酰化反应，最后在催化剂的作用下与苯硼酸新戊烷乙二醇酯发生偶联反应生成联苯肼酯。
. 联苯肼酯的合成步骤选择路线硝基羟基联苯的合成水浴（≤℃） 室温搅拌 滴加的浓硝酸×水洗 浓缩硝基甲氧基联苯的合成加热至℃滴加 硫酸二甲酯 滴加时间约过滤干燥氨基甲氧基联苯的合成升温至 ℃滴加的水和肼 滴加时间约干燥乙醇重结晶 甲氧基联苯基肼盐酸盐的合成冷却至 ℃滴加亚硝酸钠水溶液继续反应加入 亚硫酸钠水溶液在 ℃下反应 用将调至 升温至 ℃加入焦亚硫酸钠用浓盐酸调节为冷却至室温℃下反应 至无气泡为止 联苯肼酯的合成 冷却至 ℃加入 三乙胺滴加 氯甲酸异丙酯 ℃下反应 分层约 水相用×甲苯，合并有机层用×水洗 浓缩无水硫酸钠干燥：向的三口烧瓶中加入的对羟基联苯、 的甲基叔丁基醚()，温度控制在℃混合搅拌。
联苯肼酯原药
联苯肼酯Bifenazate化学名称：3-(4-甲氧基联苯基-3-基)肼基甲酸异丙酯联苯肼酯是联苯肼类杀螨剂。
美国科聚亚公司08年在我国获得登记。
是一种新型选择性叶面喷雾用杀螨剂。
物理性质：其纯品外观为白色固体结晶；联苯肼酯原药（97%）外观为浅褐色固体结晶；对光热稳定。
常用剂型：24%、50%联苯肼酯悬浮剂，2.5%联苯肼酯水乳剂、43%联苯肼酯悬浮剂。
可防治多种螨，主要包括：苹果红蜘蛛柑橘红蜘蛛二斑叶螨McDaniel螨南方小爪螨云杉小爪螨竹子红蜘蛛皂荚红蜘蛛观赏植物的二斑叶螨和Lewis螨。
产品特点：•对螨卵和活动的螨有效•具有快速击倒性48-72H•持效期14D•无交互抗性•药效不受温度影响•作物安全性好•对有益螨和昆虫无害•对哺乳动物毒性低•对环境安全美国环保署U.S.EPA批准为一种低风险农药，毒性等级4级。
（EPA共分为4级，1级为剧毒，该产品为最低级）毒性：联苯肼酯原药对大鼠急性经口、经皮LD50均>5000mg/kg，急性吸人LC50>/L；对兔眼睛、皮肤无刺激性：豚鼠皮肤致敏试验结果为无致敏性。
大鼠90d亚慢性喂养试验结果最大无作用剂量：雄性大鼠为/kg·d．雌性大鼠为/kg·d；4项致突变试验：Ames试验、微核试验、体外哺乳动物基因突变试验、体外哺乳动物染色体畸变试验均为阴性，未见致突变作用。
联苯肼酯480克/升悬浮剂对大鼠急性经El LD50>5000mg/kg，急性经皮LD50>2000mg/kg，急性吸2LLC∞>2mg/L；对兔皮肤无刺激性，兔眼睛有刺激性，但无腐蚀作用：豚鼠皮肤无致敏性。
联苯肼酯480克/升悬浮剂对虹鳟鱼96h的/L，斑马鱼96h的/L；鹌鹑LD50(7d)为/kg；蜜蜂48h急性经口LD50>110μg a.i./蜂，急性接触LD50>μg a.i./；家蚕二龄LD50为/kg。
该制剂用于苹果树，对鱼类高毒，高风险性；对鸟中等毒，低风险性；对蜜蜂、家蚕低毒，低风险性。
一种联苯肼酯合成方法
一种联苯肼酯合成方法
联苯肼酯（BPH）是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于农业和医药领域。
下面介绍一种常用的联苯肼酯合成方法：
这种合成方法是通过对苯胺（aniline）和氯甲酸（chloroformic acid）的反应来合成联苯肼酯。
具体反应方程式如下：
苯胺+氯甲酸→联苯肼酯+HCl
反应步骤如下：
1.在一个干燥的反应瓶中，加入苯胺（摩尔比例为1:1）和氯甲酸，搅拌混合。
2.慢慢升温到100-120摄氏度，并在反应中保持40-50分钟。
3.反应结束后，将反应混合物冷却至室温，并用醚洗涤多次以去除无机盐和未反应的溶剂。
4.用浓盐酸或浓硫酸将有机层从混合物中分离。
5.将有机层通过旋转蒸发仪蒸干，得到纯净的联苯肼酯。
需要注意的是，在整个合成过程中，应当采取适当的安全措施，如戴手套、眼镜和口罩，确保实验室环境良好通风，避免接触到有毒的反应物和产物。
这种合成方法具有较高的产率和较简单的操作步骤，因此被广泛应用于联苯肼酯的合成。
此外，该方法具有环境友好和经济可行等优点，使其成为合成联苯肼酯的常用方法之一
总之，通过将苯胺和氯甲酸反应，可以合成出联苯肼酯。
这种合成方法简单可行，适用范围广，是联苯肼酯制备的重要方法之一。
联苯肼酯与三种杀螨剂混配对朱砂叶螨的联合作用研究
联苯肼酯与三种杀螨剂混配对朱砂叶螨的联合作用研究朱砂叶螨不仅是一种世界危险性害螨,也是我国热区蔬菜、果树、木薯、花卉等作物的重要有害生物之一,近年来在热带作物生产中呈加重发生为害趋势,造成的损失日益严重,严重制约了我国热带作物安全、高效、规模化生产。
目前热带作物生产中对于朱砂叶螨的防治仍依赖于化学防治,但由于该螨繁殖力强、生活史短、世代重叠严重、寄主达100多种,药剂防治难度大,因化学杀虫(螨)剂的过量、高频率使用不仅会导致的害螨抗药性不断加剧,而且还对非靶标生物和环境造成严重影响。
联苯肼酯为美国科聚亚公司于2008年在我国获得登记的的一种新型酰基乙腈联苯肼类杀螨剂,迄今为止尚未见到害虫对联苯肼酯产生抗药性的报道。
因此,科学合理使用联苯胼酯,延长其使用寿命,充分发挥其在害螨防治中的重要作用,成为目前联苯肼酯应用推广与高频率使用过程中亟待解决的重要课题。
因此,适应“绿色食品”和热带可持续农业发展的实际需求,本研究系统开展了与联苯肼酯轮换、混配使用的高效杀螨剂的筛选,并从代谢解毒酶的角度初步阐明联苯肼酯混配药剂增效的生理生化机制,取得的结果如下:1.40%哒螨灵乳油、200g/L双甲脒乳油、73%炔螨特乳油对朱砂叶螨具有良好的防治效果,室内24h校正死亡率和田间防治效果均达90%以上,可以与联苯肼酯轮换使用防治朱砂叶螨,并可在田间广泛推广应用。
2.联苯肼酯分别与双甲脒按有效成分129:20、43:4混配的共毒系数分别为129.7和122.3,均对朱砂叶表现出良好的增效作用;联苯胼酯与炔螨特按有效成分215:73混配的共毒系数为135.1,对朱砂叶螨也表现出良好的增效作用;而联苯肼酯与哒螨灵按有效成分43:8混配的共毒系数为90.76,对朱砂叶螨表现出相加作用。
双甲脒、炔螨特和哒螨灵均可与联苯肼酯混配使用防治朱砂叶螨,并可在田间广泛推广应用。
3.联苯肼酯与炔螨特按有效成分215:73混配对朱砂叶螨的谷胱甘肽S-转移酶(GST)具有显著的联合抑制作用,但对多功能氧化酶、乙酰胆碱酯酶和羧酸酯酶的活性无显著影响,初步阐明了联苯肼酯与炔螨特混配的增效机理,为合理使用联苯肼酯防治朱砂叶螨的发生与危害提供理论依据。
爱卡螨联苯肼酯的成分
爱卡螨联苯肼酯的成分1. 简介爱卡螨联苯肼酯（英文名：Acarbose）是一种药物，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，用于治疗2型糖尿病。
2. 成分及结构爱卡螨联苯肼酯的化学名为（2R,3R,4R,5S,6R)-2-(hydroxymethyl)-6-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxan-3-yl]oxyoxane-3,4,5-triol。
爱卡螨联苯肼酯的化学式为C25H43NO18，相对分子质量为645.6克/摩尔。
3. 作用机制爱卡螨联苯肼酯通过抑制肠道α-葡萄糖苷酶的活性，延缓小肠对碳水化合物的消化和吸收。
它主要作用于肠道，减少葡萄糖的释放和吸收，从而降低血糖水平。
4. 药代动力学爱卡螨联苯肼酯在口服后被肠道微生物酶水解为活性代谢物，主要在肠道内发挥作用。
它的生物利用度较低，只有1-2%被吸收。
大部分未被吸收的药物在肠道内被细菌分解为活性代谢物，然后被排出体外。
5. 适应症爱卡螨联苯肼酯适用于治疗2型糖尿病，尤其是那些无法通过饮食和运动控制血糖的患者。
它通常与其他口服降糖药物或胰岛素联合使用。
6. 不良反应爱卡螨联苯肼酯的常见不良反应包括腹泻、胃胀、腹痛、恶心、呕吐等消化系统反应。
少数患者可能出现低血糖反应，表现为头痛、出汗、心悸、颤抖等症状。
7. 禁忌症爱卡螨联苯肼酯对药物过敏者禁用。
此外，孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能不全患者以及肠梗阻、溃疡性结肠炎等疾病患者应慎用。
8. 注意事项在使用爱卡螨联苯肼酯期间，患者应密切监测血糖水平，特别是开始治疗时和剂量调整时。
如果出现低血糖症状，患者应及时补充碳水化合物，如果汁、糖果等。
9. 药物相互作用爱卡螨联苯肼酯可能与其他药物发生相互作用。
例如，它与肠道抗生素同时使用时可能降低爱卡螨联苯肼酯的疗效。