联苯肼酯总结(总结类)
联苯肼酯简介讲述
杀螨剂分类
• (1)噻螨酮（尼索朗）： • 对卵、若螨活性高，对成虫活性低，药效较迟缓，施药后7—10天达 到药效高峰持效期达40—50天，建议花前使用。常用的剂型有5%的 乳油和可湿性粉剂，用量为1000—1500倍。 • (2)四螨嗪（阿波罗，螨死净）： • 对卵防治效果好，对若螨也有一定活性，对成螨效果差，四螨嗪药 效迟缓，用药后10天才能显示出较好的防效，持效期长达50—60天， 建议花前使用。常用的剂型有20%悬浮剂，用量1500—2000倍。
三 常见杀螨剂
• 苹果叶螨是苹果生产中常发性重要害虫，个体少，高温干旱时繁殖 快，严重影响苹果叶片的正常生理功能，削弱树势目前在果园主要 有三种。即山楂叶螨，二斑叶螨和苹果果苔螨。这三种螨类完成一 个世代均经历4个虫态，即卵、幼螨、若螨和成螨，其中卵分越冬卵 和夏卵两种。目前对它的防控主要采用化学的防治方法。为了更好 的应用杀螨剂，提高防治效果，现就常见杀螨剂的防控对象、应用 时间、药效等介绍如下：
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2019/1/12
人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。
• (5)唑螨酯（霸螨灵）：
• 对卵、幼螨、若螨、成螨均有良好的防治效果，唑螨酯速效性强， 持效期达30天以上，建议落花后使用。常用剂型有5%悬浮剂，用量 为2000—3000倍。 • (6)阿维菌剂： • 对成螨和若螨防治效果较好，但不杀卵，能同时兼治金纹细蛾、潜 叶蛾、蚜虫和潜叶蝇等害虫，阿维菌素渗透性强，残效期长，建议 苹果套袋后使用。常用的剂型有1.8%的乳油，3000—4000倍，3.2% 的乳油5000—6000倍。
联苯肼酯简介
联苯肼酯Bifenazate联苯肼酯是联苯肼类杀螨剂。
美国科聚亚公司08年在我国获得登记。
是一种新型选择性叶面喷雾用杀螨剂。
物理性质：其纯品外观为白色固体结晶；联苯肼酯原药（97%）外观为浅褐色固体结晶；对光热稳定。
常用剂型：24%、50%联苯肼酯悬浮剂，2.5%联苯肼酯水乳剂、43%联苯肼酯悬浮剂。
可防治多种螨，主要包括：苹果红蜘蛛柑橘红蜘蛛二斑叶螨McDaniel螨南方小爪螨云杉小爪螨竹子红蜘蛛皂荚红蜘蛛观赏植物的二斑叶螨和Lewis螨。
产品特点：•对螨卵和活动的螨有效•具有快速击倒性48-72H•持效期14D•无交互抗性•药效不受温度影响•作物安全性好•对有益螨和昆虫无害•对哺乳动物毒性低•对环境安全美国环保署U.S.EPA批准为一种低风险农药，毒性等级4级。
（EPA共分为4级，1级为剧毒，该产品为最低级）毒性：联苯肼酯原药对大鼠急性经口、经皮LD50均>5000mg/kg，急性吸人LC50>/L；对兔眼睛、皮肤无刺激性：豚鼠皮肤致敏试验结果为无致敏性。
大鼠90d亚慢性喂养试验结果最大无作用剂量：雄性大鼠为/kg·d．雌性大鼠为/kg·d；4项致突变试验：Ames试验、微核试验、体外哺乳动物基因突变试验、体外哺乳动物染色体畸变试验均为阴性，未见致突变作用。
联苯肼酯480克/升悬浮剂对大鼠急性经El LD50>5000mg/kg，急性经皮LD50>2000mg/kg，急性吸2LLC∞>2mg/L；对兔皮肤无刺激性，兔眼睛有刺激性，但无腐蚀作用：豚鼠皮肤无致敏性。
联苯肼酯480克/升悬浮剂对虹鳟鱼96h的/L，斑马鱼96h的/L；鹌鹑LD50(7d)为/kg；蜜蜂48h急性经口LD50>110μg a.i./蜂，急性接触LD50>μg a.i./；家蚕二龄LD50为/kg。
该制剂用于苹果树，对鱼类高毒，高风险性；对鸟中等毒，低风险性；对蜜蜂、家蚕低毒，低风险性。
联苯肼酯的合成工艺
联苯肼酯的合成工艺联苯肼酯是一种多功能的有机化合物，在不同的行业中都有广泛应用。
它可以用于制造染料、农药、润滑剂、抗氧剂、清洁剂和其他有机化学产品。
联苯肼酯的合成工艺是一种重要的有机合成工艺，是目前合成联苯肼酯的主要方法。
联苯肼酯的合成工艺一般分为三个步骤：首先，将二甲基乙酰氧基苯（DMPA）与合适的碱性反应物反应，形成联苯亚胺（DPA）；其次，将联苯亚胺与四氢呋喃反应，生成联苯肼；最后，将联苯肼与氢氧化钠反应，生成联苯肼酯。
该工艺可以大大减少生产过程中的原料使用量，从而提高产品的产量。
1. 首先，将二甲基乙酰氧基苯（DMPA）与合适的碱性反应物反应，形成联苯亚胺（DPA）。
DMPA与碱性反应物发生反应时，受热量的影响，反应物中的甲酰基受热量的作用而构成联苯亚胺（DPA）。
在反应条件下，联苯亚胺（DPA）的生成可以得到很好的控制，即反应温度可以控制在100℃以下，以免出现不必要的变化。
2. 其次，将联苯亚胺（DPA）与四氢呋喃反应，生成联苯肼。
联苯亚胺（DPA）与四氢呋喃发生反应，反应物中的亚胺基受四氢呋喃的作用而构成联苯肼。
反应的条件要求温度较低，一般在40~50℃，以免反应物引起不必要的变化。
3. 最后，将联苯肼与氢氧化钠反应，生成联苯肼酯。
联苯肼与氢氧化钠发生反应时，由于氢氧化钠的强碱性，反应物中的肼基受氢氧化钠的作用而构成联苯肼酯。
此时，反应温度应保持在0~10℃之间，以免出现不必要的变化。
联苯肼酯的合成工艺是一种重要的有机合成工艺，它可以大大减少生产过程中的原料使用量，从而提高产品的产量。
在合成联苯肼酯时，需要注意控制反应温度，以免出现不必要的变化。
此外，在合成过程中还要注意控制原料的比例，以确保反应的有效性和可控性。
联苯肼酯乙螨唑：杀螨剂中的经典配方！
联苯肼酯乙螨唑：杀螨剂中的经典配方！联苯肼酯·乙螨唑，是杀螨剂中的经典配方，登记数量28个，企业20余家。
其中，联苯肼酯是一种肼酯类非内吸性触杀型杀螨剂，主要作用于螨类的中枢神经传导系统，抑制中枢神经系统传导，达到杀螨的目的，对二斑叶螨、朱砂叶螨、全爪螨等螨类的各个虫态均有很好的杀灭作用，持效期长；乙螨唑二苯基噁唑啉类几丁质合成抑制剂，主要抑制螨卵的胚胎形成以及从幼螨到成螨的蜕皮过程，对卵及幼螨均有很好的防治效果，持效期可达50天以上。
二者混配后，增效作用明显。
表1、联苯·乙螨唑登记情况1、主要特点（1）杀螨范围广：该药剂对苹果、柑橘的红蜘蛛，棉花、花卉、蔬菜等作物的叶螨、始叶螨、全爪螨、二斑叶螨、朱砂叶螨等螨类均有很好的杀灭效果。
（2）速效性好：该药剂具有很强的触杀作用，主要作用于害螨的中枢神经系统，施药后，害螨很快瘫痪，停止取食，36小时害螨开始大量死亡。
（3）杀螨更彻底：该药剂对害螨的卵、若螨、成螨各个阶段均有很好的杀灭作用，杀螨更彻底。
（4）持效期长：由于该药剂对害螨的各个虫态均具有很好的杀灭作用，还能抑制螨卵、若螨的孵化和蜕皮，因此，施药一次，持效期可达40～50天。
（5）与其他药剂无交互抗性：该药剂与以往的其它杀螨剂无交互抗性，其它药剂防治不理想，可选用该药剂进行防治，效果较好。
（6）受温度影响小：该药剂受温度影响小，在高温，低温下均可使用。
（7）安全性高：该药剂对作物安全性好，在推荐剂量下使用，均不会发生药害，使用更安全，放心。
2、防治对象主要用于防治红蜘蛛、叶螨、二斑叶螨、朱砂叶螨、始叶螨、全爪螨、小爪螨等多种害螨均有很好的杀灭作用。
3、使用技术（1）防治柑橘、苹果等果树上的红蜘蛛，可在害螨发生初期使用，可用40%联肼·乙螨唑悬浮剂2000～2500倍液，对全株叶片均匀喷雾，可有效杀灭红蜘蛛各个虫态，持效期可达40天以上，柑橘至少应间隔30天才能收获。
联苯肼酯原药
联苯肼酯Bifenazate化学名称：3-(4-甲氧基联苯基-3-基)肼基甲酸异丙酯联苯肼酯是联苯肼类杀螨剂。
美国科聚亚公司08年在我国获得登记。
是一种新型选择性叶面喷雾用杀螨剂。
物理性质：其纯品外观为白色固体结晶；联苯肼酯原药（97%）外观为浅褐色固体结晶；对光热稳定。
常用剂型：24%、50%联苯肼酯悬浮剂，2.5%联苯肼酯水乳剂、43%联苯肼酯悬浮剂。
可防治多种螨，主要包括：苹果红蜘蛛柑橘红蜘蛛二斑叶螨McDaniel螨南方小爪螨云杉小爪螨竹子红蜘蛛皂荚红蜘蛛观赏植物的二斑叶螨和Lewis螨。
产品特点：•对螨卵和活动的螨有效•具有快速击倒性48-72H•持效期14D•无交互抗性•药效不受温度影响•作物安全性好•对有益螨和昆虫无害•对哺乳动物毒性低•对环境安全美国环保署U.S.EPA批准为一种低风险农药，毒性等级4级。
（EPA共分为4级，1级为剧毒，该产品为最低级）毒性：联苯肼酯原药对大鼠急性经口、经皮LD50均>5000mg/kg，急性吸人LC50>/L；对兔眼睛、皮肤无刺激性：豚鼠皮肤致敏试验结果为无致敏性。
大鼠90d亚慢性喂养试验结果最大无作用剂量：雄性大鼠为/kg·d．雌性大鼠为/kg·d；4项致突变试验：Ames试验、微核试验、体外哺乳动物基因突变试验、体外哺乳动物染色体畸变试验均为阴性，未见致突变作用。
联苯肼酯480克/升悬浮剂对大鼠急性经El LD50>5000mg/kg，急性经皮LD50>2000mg/kg，急性吸2LLC∞>2mg/L；对兔皮肤无刺激性，兔眼睛有刺激性，但无腐蚀作用：豚鼠皮肤无致敏性。
联苯肼酯480克/升悬浮剂对虹鳟鱼96h的/L，斑马鱼96h的/L；鹌鹑LD50(7d)为/kg；蜜蜂48h急性经口LD50>110μg a.i./蜂，急性接触LD50>μg a.i./；家蚕二龄LD50为/kg。
该制剂用于苹果树，对鱼类高毒，高风险性；对鸟中等毒，低风险性；对蜜蜂、家蚕低毒，低风险性。
杀螨剂联苯肼酯的合成研究
第41卷第6期2011年12月精细化工中间体FINE CHEMICAL INTERMEDIATESVol.41No.6December 201111111111111111111111111111农药及中间体杀螨剂联苯肼酯的合成研究王元元，高宁，李辉辉，冯根锋，肖亚平*（南京师范大学化学与材料科学学院，江苏南京210097）摘要：通过比较联苯肼酯的4种不同合成方法，选择以对羟基联苯为原料，经甲基化得到4-甲氧基联苯，在路易斯酸的催化下与偶氮二甲酸二异丙酯（DIAD ）进行胺化反应，最后选择性脱羧得到联苯肼酯的工艺路线，总收率达12.4%，产品含量98%以上。
该路线适合工业化生产。
关键词：杀螨剂；联苯肼酯；合成中图分类号：S482.5文献标志码：A文章编号：1009-9212（2011）06-0008-03Study on Synthesis of Miticide BifenazateWANG Yuan-yuan ，GAO Ning ，LI Hui-hui ，FENG Gen-feng ，XIAO Ya-ping *（College of Chemistry and Materials Science ，Nanjing Normal University ，Nanjing 210097，China ）Abstract ：Four routes to the synthesis of bifenazate were screened.An efficient and scalable process was obtained starting from the methylation of 4-phenylphenol ，followed by the reaction with diisopropyl azodicarcoxylate（DIAD ）under catalysis of a Lewis acid ，and then selective decarboxylation.The structure of product was confirmedwith 1H NMR.Key words ：miticide ；bifenazate ；synthesis 作者简介：王元元（1987-），女，山西晋城人，硕士研究生，主要从事医药中间体有机合成的研究。
爱卡螨联苯肼酯的成分
爱卡螨联苯肼酯的成分1. 简介爱卡螨联苯肼酯（英文名：Acarbose）是一种药物，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，用于治疗2型糖尿病。
2. 成分及结构爱卡螨联苯肼酯的化学名为（2R,3R,4R,5S,6R)-2-(hydroxymethyl)-6-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxan-3-yl]oxyoxane-3,4,5-triol。
爱卡螨联苯肼酯的化学式为C25H43NO18，相对分子质量为645.6克/摩尔。
3. 作用机制爱卡螨联苯肼酯通过抑制肠道α-葡萄糖苷酶的活性，延缓小肠对碳水化合物的消化和吸收。
它主要作用于肠道，减少葡萄糖的释放和吸收，从而降低血糖水平。
4. 药代动力学爱卡螨联苯肼酯在口服后被肠道微生物酶水解为活性代谢物，主要在肠道内发挥作用。
它的生物利用度较低，只有1-2%被吸收。
大部分未被吸收的药物在肠道内被细菌分解为活性代谢物，然后被排出体外。
5. 适应症爱卡螨联苯肼酯适用于治疗2型糖尿病，尤其是那些无法通过饮食和运动控制血糖的患者。
它通常与其他口服降糖药物或胰岛素联合使用。
6. 不良反应爱卡螨联苯肼酯的常见不良反应包括腹泻、胃胀、腹痛、恶心、呕吐等消化系统反应。
少数患者可能出现低血糖反应，表现为头痛、出汗、心悸、颤抖等症状。
7. 禁忌症爱卡螨联苯肼酯对药物过敏者禁用。
此外，孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能不全患者以及肠梗阻、溃疡性结肠炎等疾病患者应慎用。
8. 注意事项在使用爱卡螨联苯肼酯期间，患者应密切监测血糖水平，特别是开始治疗时和剂量调整时。
如果出现低血糖症状，患者应及时补充碳水化合物，如果汁、糖果等。
9. 药物相互作用爱卡螨联苯肼酯可能与其他药物发生相互作用。
例如，它与肠道抗生素同时使用时可能降低爱卡螨联苯肼酯的疗效。
联苯肼酯的合成工艺研究
联苯肼酯的合成工艺研究程杰【摘要】以4-羟基联苯为主要原料,经硝化制得3-硝基-4-羟基联苯,再经过甲基化,加氢还原,重氮化得3-肼基-4-甲氧基联苯盐酸盐,进一步在催化剂作用下与氯甲酸异丙酯反应合成制得联苯肼酯.其合成的主要工艺条件为:硝化反应时4-羟基联苯与硝酸的量比为1:1.1,加氢原还温度为60℃,合成酰胺化反应碱性物质选用碳酸钠,且反应温度取-5～10℃为宜.反应总收率50％以上(以4-羟基联苯计),产品含量97％(液谱外标法).研究表明,该工艺路线简洁,收率较高,成本低,适于工业化生产.【期刊名称】《南通职业大学学报》【年(卷),期】2019(033)002【总页数】4页(P91-93,104)【关键词】联苯肼酯;3-肼基-4-甲氧基联苯盐酸盐;合成【作者】程杰【作者单位】南通金陵农化有限公司生技部, 江苏如东 226407【正文语种】中文【中图分类】TQ4500 引言联苯肼酯是由美国尤尼罗伊尔化学公司研制的一种新型杀螨剂，其化学名为3-（4-甲氧基联苯基-3-基）肼基甲酸异丙酯，主要用于螨类中枢神经传导系统的Y-氨基丁酸（GABA）受体，具有杀卵活性和对成螨的击倒活性（48～72 h），持效期长，对植食性螨如叶螨、全爪螨等均有效，具有触杀作用。
其与现有商业化的杀螨剂无交互抗性，毒性低，对环境友好，较适合对昆虫的综合治理，有优异的防治作用[1-7]。
联苯肼酯的合成路线主要有三种：一是以4-羟基联苯与偶氮二甲酸异丙酯为原料的方法，该路线使用易燃有毒的三氟化硼乙醚溶液，分离纯化困难，且水解脱羧时间长达4天，反应周期长，总收率低，不适合工业化生产 [3]；二是以3-溴-4-甲氧基联苯为原料的方法，该路线采用昂贵的钯催化剂以及1，1′-联萘-2，2′-双二苯膦配体，难于实现工业化[2，3，6]；三是以4-羟基联苯为起始原料，经硝化、甲氧基化、硝基还原、重氮化和酰胺化反应得到目标产物，虽然路线较长，但原料易得，反应条件温和，化学原子经济性好，相对于其他路线操作简单，收率高，是比较适合工业化的合成路线[2-4]。
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杀螨剂联苯肼酯的合成
.联苯肼酯的介绍
联苯肼酯（化学名为（甲氧基联苯基基）肼基甲酸异丙酯）是由美国尤尼罗伊尔化学公司（康普顿集团公司）研制的一种新颖杀螨剂，主要作用于螨类的中枢神经传导系统的γ氨基丁酸（）受体，对螨的各个生活阶段有效，非内吸性，具有杀卵活性和对成螨的击倒活性（），持效期长，对植食性螨如叶螨、全爪螨等均有效，具有触杀作用。
其与现有商业化的杀螨剂无交互抗性，可用于防治苹果、桃子、葡萄、核果、草莓和蛇麻草等作物上的二点叶螨和苹果全爪螨，对益螨及有益昆虫无害。
毒性低，对环境友好，较适合对昆虫的综合治理，有优异的防治作用。
联苯肼酯的合成路线
路线：羟基联苯与偶氮二甲酸异丙酯反应，经水解脱羧、甲氧基化反应得联苯肼酯，该路线要使用危险的三氟化硼乙醚溶液，且水解脱羧时间长达，反应周期长，总收率低。
路线：以溴甲氧基联苯为起始原料，与二苯甲酮腙在醋酸钯的催化下得到二苯甲酮(甲氧基{'联苯}基)腙，然后水解，酰胺化得目的产物联苯肼酯。
该路线用到昂贵的金属钯，难于实现工业化。
路线：
：以羟基联苯为起始原料，经硝化、甲氧基化、硝基还原、重氮化和酰胺化反应得到目的产物联苯肼酯，该路线虽然较长，但原料易得，反应条件温和，收率高，有利于工业化，以下为合成步骤。
：以羟基联苯为起始原料，经硝化、烷基化、加氢、重氮化还原和酰化反应合成联苯肼酯。
整个合成过程原料易得，价格相对低廉，化学原子经济性较
好，并且其对应的合成方法操作简单，收率较高，是比较适合工业化的联苯肼酯合成路线。
(专利)
路线：以溴甲氧基苯胺为初始原料，经重氮化、还原、酰化反应，最后在催化剂的作用下与苯硼酸新戊烷乙二醇酯发生偶联反应生成联苯肼酯。
. 联苯肼酯的合成步骤
选择路线
硝基羟基联苯的合成
水浴（≤℃） 室温搅拌 滴加的浓硝酸
×水洗 浓缩
硝基甲氧基联苯的合成
加热至
℃滴加 硫酸二甲酯 滴加时间约
过滤干燥
氨基甲氧基联苯的合成
升温至 ℃滴加的水和肼 滴加时间约
干燥
乙醇重结晶 甲氧基联苯基肼盐酸盐的合成
冷却至 ℃滴加亚硝酸钠水溶液
继续反应
加入 亚硫酸钠水溶液在 ℃下反应 用将调至 升温至 ℃
加入焦亚硫酸钠用浓盐酸调节为
冷却至室温
℃下反应 至无气泡为止 联苯肼酯的合成 冷却至 ℃加入 三乙胺
滴加 氯甲酸异丙酯 ℃下反应 分层
约 水相用×甲苯，合并有机层
用×水洗 浓缩
无水硫酸钠干燥
：
向的三口烧瓶中加入的对羟基联苯、 的甲基叔丁基醚()，温度控制在℃混合搅拌。
将硝酸
甲基叔丁基醚混合后，在内滴加到上述体系中，滴加完毕继续搅拌。
检测，反应结束。
将体系倒入冰水中，搅拌。
此时会有大量固体析出，抽滤，干燥，得到黄色固体硝基羟基联苯。
将硝基羟基联苯固体与碳酸二甲酯、四丁基溴化铵()和碳酸钾搅拌混匀，升温至℃回流，
检测，反应结束。
将体系冷却至室温，向体系中滴加溶液，调至值，此时体系无气泡冒出。
将体系倒入冰水中，析出大量固体，抽滤，干燥，得到黄褐色固体硝基甲氧基联苯。
将所得的硝基甲氧基联苯加入到反应瓶中，加入 甲醇，雷尼镍，在℃和 氢气下反应，检
测显示反应完成后，真空旋转蒸发除去甲醇，即得所需产品化合物氨基甲氧基联苯。
将氨基甲氧基联苯与(，盐酸为质量分数为的浓盐酸)室温下混合搅拌均匀，然后冰水浴冷却至℃。
将的水溶液缓慢滴加到体系中，后检测无原料剩余。
将的溶解在浓盐酸中，冷却至℃，慢慢滴加到重氮盐溶液中去，此时溶液温度上升，渐渐黏稠。
不断滴加盐酸溶液，呈黄色浑浊，搅拌后，呈灰白色浑浊。
将固体过滤，真空干燥，得到甲氧基联苯基肼。
将甲氧基联苯基肼基盐酸盐固体与甲苯冰浴下混合，然后加入吡啶，体系变黄。
℃下将氯甲酸异丙酯与甲苯的混合溶液加入到上述体系中，然后反应。
检测，反应结束，体系用水洗涤次。
水相用甲苯萃取，萃取液和原先的甲苯相混合，减压旋蒸，得到淡褐色的固体联苯肼酯，收率为。
.总结
由于王元元的所得联苯肼酯的收率过低，所以不考虑其合成路线。
比较于福强、刘安昌联苯肼酯的最佳合成工艺，都是以羟基联苯为起始原料合成联苯肼酯，反应分为五步。
两者的原料易得、价格低廉，反应条件温和，收率高，且有利于工业化。
于福强的合成工艺虽然实验时间较长，但是有小时为回流时间，操作仅有九个小时，而刘安昌的操作时间约有个小时，操作较为繁琐。
且于福强的方案与所查专利基本相同，其中肼盐不处理直接进行酰化反应缩短了实验步骤，明显提高了收率，除此之外，反应转化率也高，反应体系不杂易进行纯化处理。
综合上述因素，选择刘安昌的方案合成。