安罗替尼 —2020版各系统肿瘤的药物临床应用指导原则
抗肿瘤药物临床应用指原则
抗肿瘤药物临床应用指导原则（征求意见稿）目录第一章抗肿瘤药物临床应用的基本原则一、权衡利弊，最大获益二、目的明确，治疗有序三、医患沟通，知情同意四、治疗适度，规范合理五、熟知病情，因人而异六、不良反应，谨慎处理七、临床试验，积极鼓励第二章抗肿瘤药物临床应用的管理一、抗肿瘤药物的管理（一）分级管理（二）使用管理（三）配置管理（四）人员资质管理二、落实与督查第三章各类抗肿瘤药物的适应证和注意事项一、细胞毒类药物（一）作用于DNA化学结构的药物（二）影响核酸合成的药物（三）作用于核酸转录的药物（四）作用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂（五）主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物（六）其他细胞毒药物二、激素类药物（一）芳香化酶抑制剂（二）雌激素和抗雌激素（三）雄激素与抗雄激素（四）孕激素（五）RH-LH激动剂/拮抗剂三、肿瘤分子靶向和生物治疗（一）生物反应调节剂（二）单克隆抗体（三）细胞分化诱导剂（四）细胞凋亡诱导剂（五）新生血管生成抑制剂（六）表皮生长因子受体抑制剂（七）基因治疗（八）多靶点小分子抑制剂四、肿瘤治疗辅助药物（一）造血生长因子（二）止吐药（三）镇痛药（四）抑制破骨细胞药（五）神经精神用药第四章各类肿瘤的治疗原则一、头颈部恶性肿瘤（一）鼻咽癌（二）鼻腔和鼻旁窦恶性肿瘤（三）喉癌（四）甲状腺癌二、胸部肿瘤（一）非小细胞肺癌（二）小细胞肺癌（三）胸腺肿瘤（四）恶性胸膜间皮瘤三、消化系统肿瘤（一）食管癌（二）贲门癌（三）胃癌（四）结直肠癌（五）胆管癌、胆囊癌（六）胰腺癌（七）肝癌四、乳腺癌（一）复发转移乳腺癌药物治疗（二）可手术乳腺癌术后抗肿瘤药物治疗五、泌尿系统、男生殖系统肿瘤（一）肾上腺肿瘤（二）肾脏肿瘤（三）尿路上皮癌（四）前列腺癌（五）阴茎肿瘤（六）睾丸肿瘤六、妇科肿瘤（一）宫颈癌（二）卵巢癌（三）子宫内膜癌（四）外阴癌（五）阴道癌（六）妊娠滋养细胞肿瘤七、血液淋巴系统肿瘤（一）白血病（二）恶性淋巴瘤（三）多发性骨髓瘤八、颅脑肿瘤（一）胶质瘤（二）髓母细胞瘤（三）脑转移瘤（四）中枢神经系统淋巴瘤（五）颅内生殖细胞瘤（六）颈静脉球瘤（七）垂体腺瘤九、原发恶性骨与软组织肿瘤（一）骨肉瘤（二）尤文氏肉瘤（三）软组织肉瘤第一章抗肿瘤药物临床应用的基本原则正确合理地应用抗肿瘤药物是提高肿瘤患者生存率和生活质量，降低死亡率、复发率和药物不良反应发生率的重要手段，是肿瘤综合治疗的重要组成部分。
达沙替尼 —2020版各系统肿瘤的药物临床应用指导原则
二、达沙替尼 dasatinib
制剂与规格：片剂：20mg、50mg、70mg、100mg
适应证：对伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。
合理用药要点：
1.用药前必须明确诊断费城染色体阳性或BCR-ABL阳性的慢性髓性白血病或急性淋巴细胞白血病。
2.应该按照相关疾病指南，治疗前做基线（包括BCR-ABL突变）评估，治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子学反应。
3.根据不同疾病种类和分期，选择初始治疗剂量，治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。
4.常见不良事件为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、胸腔积液、头痛、腹泻、疲劳等，少数有肺动脉高压。
5.本品是CYP3A4的底物，不推荐联合强效的CYP3A4抑制剂。
如果无法避免合并用药，则应对毒性反应进行密切监测。
※6. 达沙替尼用于成人Ph+急性淋巴细胞白血病（FDA 已批准）。
安罗替尼说明书解读0602
150（51.02） 1（0.34）
128（43.54） 11（3.74）
103（35.03） 3（1.02）
63（21.43） 1（0.34）
119（40.48）
0
87（29.59） 13（4.42）
76（25.85） 137（46.60）
5（1.70） 1（0.34）
126（42.86） 85（28.91）
分子结构
2020/9/8
产品现状-特点2：高效
抗血管生成相关靶点覆盖更全、 活性更高—高效
Sun, Q. et al. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45. 2020/9/8
产品现状Байду номын сангаас特点3：低毒
靶区聚焦，对抗血管生成相关激酶选择性强—低毒
2020/9/8
收缩压≥160ｍｍHg
当发生3/4级高血压，应暂停用药；
3级
或舒张压≥100ｍｍHg
如恢复用药后再次出现3/4级血压升高，应下调一
个剂量后继续用药；
危及生命
如3/4级高血压持续，建议停药；
4级
（恶性高血压或持久性神经
出现高血压危象的患者，应立即停药并接受心血管
损伤，高血压危象）
专科治疗。
5级
死亡
注意事项：
9（3.06） 7（2.38）
安慰剂（n=143）
所有级别
≥3级
n（%）
n（%）
23（16.08）
0
38（26.57）
0
13（9.09）
0
21（14.69）
0
19（13.29）
0
20（13.99）
0
埃克替尼—2020版各系统肿瘤的药物临床应用指导原则
三、埃克替尼 icotinib
制剂与规格：片剂：125mg
适应证：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC。
合理用药要点：
1.针对一线治疗，用药前进行EGFR基因突变检测，组织和体液检测均可，组织检测优先。
2.有脑转移的EGFR基因突变的NSCLC患者，可优先选择埃克替尼。
3.一线接受化疗失败的患者，二、三线可考虑使用埃克替尼，但不推荐用于EGFR基因突变阴性的患者。
4.不良反应主要为常见的I、Ⅱ度皮疹和腹泻，应特别关注间质性肺炎的发生。
5.埃克替尼主要通过CYP450系统的CYP2C19和CYP3A4代谢，对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用。
安罗替尼治疗晚期胰腺癌疗效观察
安罗替尼治疗晚期胰腺癌疗效观察安罗替尼（Anlotinib）是一种新型多靶点口服抗肿瘤药物，具有抗血管生成、抗肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤干细胞等多种作用，被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。
近年来，安罗替尼在晚期胰腺癌治疗中的疗效备受关注，其在治疗晚期胰腺癌患者中显示出了良好的疗效和耐受性。
本文旨在对安罗替尼治疗晚期胰腺癌的疗效进行观察和总结，为临床实践提供一定的参考。
胰腺癌是一种高度恶性的肿瘤，常见于中老年人，由于其隐匿性强，多数患者在诊断时已是晚期，预后极差。
目前，手术切除是唯一可以治愈的方法，但仅有20%左右的患者具备手术指征。
对于晚期胰腺癌患者，化疗仍然是主要的治疗手段，但常常因耐药性和毒副作用限制了其疗效。
寻找新的治疗手段成为当前胰腺癌治疗领域的热点和难点。
一项临床研究对安罗替尼在晚期胰腺癌治疗中的疗效进行了观察，收集了一定数量的临床数据进行分析。
该研究纳入了2016年1月至2021年12月间，在我院确诊为晚期胰腺癌的患者共100例，其中男性55例，女性45例，年龄范围为35-77岁，平均年龄为56岁。
患者在接受安罗替尼治疗之前，均已接受过化疗、放疗或手术治疗，但均未获得良好效果。
各位患者在治疗过程中均签署知情同意书，遵医嘱定期进行治疗和随访，同时监测血常规、肝肾功能、心电图等相关指标的变化。
治疗过程中，患者均按照医嘱规律服药，并及时报告治疗过程中的不适反应。
观察研究结果如下：1.疗效观察患者在接受安罗替尼治疗的过程中，观察到了一定的疗效。
有43例患者出现了不同程度的肿瘤缩小，症状得到明显缓解，生活质量得到了提高。
有27例患者出现了病情稳定，疼痛缓解，食欲增加，体重回升等临床表现。
而仅有30例患者病情继续进展，但总体疗效依然超出了研究人员的预期。
该疗效观察结果表明，安罗替尼在晚期胰腺癌的治疗中具有一定的疗效，能够有效延长患者的生存期，提高生活质量。
2.安全性观察在对安罗替尼治疗晚期胰腺癌的观察过程中，也对患者的安全性进行了观察。
新型抗肿瘤药物临床应用指导原则
01病理组织学确诊后方可使用
• 只有经组织或细胞学病理确诊、或特殊分子病理诊断成立的恶性肿瘤，才有指征使用抗肿瘤药物。单纯依据 患者的临床症状、体征和影像学结果得出临床诊断的肿瘤患者，没有抗肿瘤药物治疗的指征。但是，对于某 些难以获取病理诊断的肿瘤，如胰腺癌，其确诊可参照国家相关指南或规范执行。
02 基因检测后方可使用
随时着在癌 药症品治说疗明临书床中实明践确的规快定速。发展，目前上尼市洛的替抗尼肿瘤药物尚不能完全满足肿瘤患者的用药需求，药品说明书也往往滞后于临床实践，一些具有高级别循证医学证据的用法未能及
• 现代抗肿瘤药物的一个显著特征，是出现一批针对分子异常特征的药物——即靶向药物。最具代表性 的药物是针对表皮生长因子信号通路异常的酪氨酸激酶抑制剂。
• 对于有明确靶点的药物，须遵循基因检测后方可使用的原则。检测所用的仪器设备、诊断试剂和检测 方法应当经过国家药品监督管理部门批准，特别是经过伴随诊断验证的方法。不得在未做相关检查的 情况下盲目用药。
苹果酸舒尼替尼
6．其他：脱发、倦怠、头痛、眩晕等精神症状，畏寒，呼吸困难，发烧、皮痃等过敏症状。
依维莫司
特殊情况下抗肿瘤药物的使用应当仅限于三级医院授权的具有高级专业技术职称的医师，充分遵循患者知情同意原则，并且应当做好用药监测和跟踪观察。
一、抗肿瘤药物结临直床肠应用癌的基本原则 西妥昔单抗
贝伐珠单抗
重组人血管内皮抑制素 盐酸安罗替尼
2．心脏毒性：病可引种起心电图异常、心动过需速要、心检律测失靶常点；的药物
不需要检测靶点的药物
• 特殊情况下的药肝物癌合理使用
二、 常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物 常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物
甲苯磺酸索拉非尼 瑞戈非尼
拉帕替尼 lapatinib—2020年版各系统肿瘤的药物临床应用指导原则
二、拉帕替尼 lapatinib
制剂与规格：片剂：0.25g
适应证：拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或者转移性乳腺癌患者的治疗。
合理用药要点：
1.考虑使用本药的患者需进行组织标本（原发灶或转移灶）的HER2检测，无论是原发灶还是转移灶，需HER2免疫组化3+或FISH阳性。
2.仅适用于复发转移患者，原则上不推荐一线使用，除非是患者有曲妥珠单抗的禁忌证或参加新药临床试验。
3.本品单独使用时每次1.25g，每日一次，第1～21天连续服用。
与卡培他滨联用时，拉帕替尼的推荐剂量同上，每日一次，每21天1个周期，建议将每日剂量一次性服用，不推荐分次服用。
应在餐前至少1小时，或餐后至少1小时服用。
卡培他滨推荐剂量为2g/（m2▪d），分2次口服。
间隔约12小时，连服14天，休息7天，21天为一个周期。
卡培他滨应和食物同时服用，或餐后30分钟内服用。
4.主要不良反应为腹泻和皮疹，腹泻可对症止泻，用药期间避免直接日晒，外出注意防晒。
使用本品可发生心脏毒性，主要表现为LVEF减低，建议治疗前评估LVEF，治疗中定期检测LVEF，若LVEF下降至正常值下限，或出现。
安罗替尼填补晚期肺癌三线治疗空白
安罗替尼填补晚期肺癌三线治疗空白编译：肿瘤资讯编辑部来源：肿瘤资讯肺癌治疗日新月异，但国内外的肺癌三线治疗尚无标准规范。
随着2017年ASCO会议上ALTER0303试验的公布，这一空白将被填补，安罗替尼将成为我国NSCLC三线治疗的新标准。
《肿瘤资讯》特邀国内肺癌领域的名家，共同探讨肺癌的三线治疗及安罗替尼未来的研究方向，详见下文。
指南尚无NSCLC三线治疗标准，这一迫切的临床需求亟待满足黄诚教授：晚期非小细胞肺癌的治疗需要分成有驱动基因阳性和没有驱动基因阳性两大类，治疗策略有所不同：1. 对于驱动基因阳性的晚期非小细胞肺癌患者，首选靶向治疗，二线选择化疗或者根据耐药机制治疗，三线尚处于探索性治疗阶段；2. 对于驱动基因阴性的晚期非小细胞肺癌患者，国内标准治疗仍然是化学治疗为主，一线化疗失败后，二线仍然以化疗作为标准治疗。
但二线化疗的总有效率非常低，在10%左右，三线及三线以后的治疗尚无标准。
3. 可以看出一线、二线治疗已有标准化方案，很多新药的研发进入探索性三线治疗阶段。
如果三线探索性治疗相关研究能在取得一定疗效，那么即有可能进入二线、甚至一线的探索。
这是肿瘤治疗药物作为一线、二线到三线治疗基本策略。
熊建萍教授：近20余年来，肺癌治疗发生翻天覆地的变化，可谓引领整个恶性肿瘤治疗领域的进展。
不断更新的肺癌临床研究证据促使NCCN指南不断的更新，目前NCCN指南已更新至第9版，但是仍然聚焦于一线及二线治疗。
目前指南中一线二线的治疗药物基本被TKIs、化疗药物、免疫治疗分割。
其中靶向治疗部分指南更新最多，各项研究目的在于探索如何进一步提高客观缓解率。
免疫治疗部分更新也非常迅速，一线、二线使用免疫抑制剂可以为患者带来生存获益，但如何定义PD-L1高表达的cut off值尚存争议。
相对而言，后线治疗的进展令人遗憾，第九版NCCN指南并未就此进行更新。
一线、二线药物治疗标准化使得更多患者有机会进入三线及以后的治疗，因而，后线治疗方案的更新显得愈发迫切。
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十二、安罗替尼 anlotinib
制剂与规格：胶囊：8mg、10mg、12mg
适应证：
1.本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现
进展或复发的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。对于
存在EGFR基因突变或ALK阳性的患者，在开始本品治疗
前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系
统化疗后出现进展或复发。
2.本品单药适用于既往至少接受过2种化疗方案治疗后
进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗。
合理用药要点：
1.使用安罗替尼前无需进行基因检测，但对于存在
EGFR基因突变或ALK融合阳性的患者，在开始安罗替尼
治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接
受过2种系统化疗后出现进展或复发。
2.中央型肺鳞状细胞癌或具有大咯血风险的患者、重度
肝肾功能不全的患者禁用。
3.安罗替尼有增加发生出血事件和发生血栓/栓塞事件
的风险，因此，具有出血风险、凝血功能异常的患者、具
有血栓/卒中病史的患者以及服用抗凝药物及相关疾病的患
者应慎用。
4.老年患者（65岁以上）使用安罗替尼时，无需调整用
药剂量。
5.用药期间应密切关注高血压的发生，常规降压药物可
有效控制患者血压。
6.避免与CYP1A2和CYP3A4的强抑制剂和强诱导剂
联用。