口服降糖药物的临床应用
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口服降糖药物
物
释放。
与
Su
不
仅在葡萄糖浓度为3~10mmol/L时，才具有刺激
同
胰岛素分泌作用
点
格列奈类药物（Meglitinide）
作用机制
这些特点决定了格列奈类药物恢复餐后早 期胰岛素分泌时相的作用更显著、更符合生 理需求、控制餐后血糖的效果更好、发生低 血糖的机会更低，且对功能受损的胰岛细胞 可起到保护作用。
临床常用磺脲类药物
格列喹酮(Gliquidone,糖适平)
迅速吸收或近乎完全吸收，口服后2－3小时出现血药峰值；属
短效磺脲类主要在肝脏代谢, 约95%由胆汁排出，少量(约5％) 由肾脏排泄，对肾功能较差者可应用，常用量每日30－90mg
，分2－3次服用
格列美脲（Glimepiride, 亚莫利）第三代磺脲类
葡萄糖激酶
葡萄糖
葡萄糖
G-6-P
代谢
信号 分泌颗粒
ATP
K+ATP
ADP
钙内流
去极化
胰岛素分泌
钙内流
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症
新诊断的T2DM非肥胖患者经饮食控制、运动治疗后血 糖控制不满意者。
年龄大于40岁、病程小于5年、空腹血糖小于10mmol/l时效果 较好。
随着疾病进展，需与其他作用机制不同的口服降糖药 或胰岛素联用。
促进第一时相与第二时相胰岛素分泌，增加胰岛素敏感性，与 优降糖相比，降糖作用快而持久。常用剂量1-6mg。分1-2次服 用。
磺脲类药物（Sulfonylureas， SU）
磺脲类主要临床特点及应用
名称
片剂量 剂量范围 服药次数 （mg） （mg/d) （每天)
我院门诊口服降糖药的应用分析
１ ４ ４ 用， 由于错过细菌发生污染或定植 的时间 ， 同样难 以达 到预防 用药预期效果。我院预防使用抗菌药物时间控制在术前 ０ ． ５ ２ 小时 占 ２ ４ ％， 术前 预防给药存在不合理。 ３ － ４用药时 间 ：抗 菌药物 的有 效覆盖时 间应包括 整个手 术过 程 和手术 结束 后 ４ ｈ ， 总 的预 防用药 时 间不超 过 ２ ４ ｈ ， 个别 情 况可延 长至 ４ ８ ｈ 。手术时 间较短 （ ＜ ２ ｈ ） 的清洁手术 ， 术前用药 次 即可 ｌ 】 １ 。平均使 用天数 为 ２ ． ２ ４天 ； 预防用 药时 间 ２ ４ ｈ停 药 ５ ３例 占 ２ ７ ％
一
北方药学 ２ ０ １ ３年第 １ ０卷第 １ ２期
由术后用药 时间看 出， 其用药时 间长 ， 应 严格控制 ， 加 强 监督。我院 Ｉ 类手术切 口预防用药基本合理 ， 但选药还存在起 点高 、 术 后 用 药 时 间 长 的少 数 情 况 ， 增 加医院感染 概率 ， 同 时 也造成社会资源浪费 ， 应进一步规范抗菌药物的使用 ， 保证用 药 的 安 全有 效 。 参 考 文 献 ［ １ 】 中华人 民共和 国卫生部． 抗菌 药物 临床 应用指导原 则［ ｓ 】 ． 北
中图分类号 ： Ｒ ９ ７ ７ ． １ ＋ ５
文献标识码 ： Ｂ
文章编号 ： １ ６ ７ ２ — ８ ３ ５ １ （ ２ ０ １ ３） １ ２ — ０ １ ４ ４ — ０ ２
目前 ， 糖 尿 病 已经 成 为 继 恶 性 肿 瘤 、 心 血 管 病 之 后 的第 三 胍 类 ＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂＋ 胰 岛 素 增 敏 剂 、双 胍 类 ＋ 磺 酰脲 大严 重威胁人类健康的非传染性疾病ｌ １ ｌ 。有资料显示 １型糖尿 类＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 、 苯 甲酸衍生物＋ 胰岛素增敏剂＋ ａ 一 葡 病患者 占 １ ０ ％， ２型糖尿病 患者 占 ９ ０ ％１ ２ １ 。我 国用于 临床 的 口 萄糖苷酶抑制剂 、苯 甲酸衍生物＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂＋ 双胍 服降糖 药可分 为以下 ５大类 ： 双胍类 ； 磺 酰脲类 ； ａ 一 葡萄糖苷 类 。根据 患者反馈信息 ， 对不同患者个体 化给药 ， 均 能较好地 酶抑制剂 ； 胰岛素增敏剂 ； 苯 甲酸衍生物 。为 了解我 院门诊患 控制血糖水平 ， 减少不 良反应和并发症的发生。 者应用 口服降糖药 的现状 ， 收集我院 ２ ０ １ １ 年 １ 月～ ２ ０ １ ２年 １ ２ ３讨 论 月 口服 降 糖 药 的 门诊 处 方 １ ２ ０ ０张 ， 对其种类 、 用药 频度 、 联 用 随着社会经济水平 的提高 ，人们在 向都市化生 活转化的 等 情 况 进 行统 计 分 析 ， 具体 情 况 如 下 。 同 时 ，儿 童期 肥胖 与 人 口老 龄 化 日益 成 为 两 种 突 出 的 社 会 现 １资 料 与 方 法 象， 而这 两 种 社 会 现 象 是 糖 尿 病 和 糖 耐 量 低 减 （ Ｉ Ｔ Ｇ） 的 关 键 因 １ ． １ 一 般 资料 ：收 集 我 院 ２ ０ １ １ 年 １ 月一 ２ ０ １ ２ 年 １ ２月 应 用 口服 素［ ３ １ 。本次调查我 院门诊糖尿病患者大多数是 ２型糖尿病 （ 非 降糖类药物 的门诊处方 １ ２ ０ ０张 ， 对其种类 、 用 药频度 、 联 用等 胰岛素依赖型糖尿病 ） 。 情况进行统计分析。 从 以上数据看 ， 我 院的磺酰脲限定 Ｅ ｌ 剂量 （ Ｄ Ｄ Ｄ） 为标准计算 用药频度 （ Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ） 。 且格列美 脲用 药频 度最 高。格列美脲 为第 三代 磺酰脲类 口服 Ｄ Ｄ Ｄ值 以《 中国药典） ） ２ ０ １ ０年版和新 编药 物学（ 第 １ ７版 ） 规定 降糖药 ， 只需早餐 时一 次服用 ， 方便易行 ， 且疗效确 切 ， 药物 问 及药说 明书规定的 Ｄ Ｄ Ｄ值为准。 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ＝ 某药 的年消耗量／ ｛ 亥 药 相互作用少 ， 副作用相对较轻 ， 是一种安全有效 的新型磺酰脲 的Ｄ Ｄ Ｄ值。对 口服降糖药联用情况进行分析 。 类降血糖药ｌ ４ ＿ ｓ １ ， 并且价格低廉 。格列吡嗪缓释 片 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 排在第 ２结 果 ３位 ， 用药频率也较高 。格列吡嗪是第 二代磺酰脲类 口服 降糖 ２ ． １ 各类 口服降糖药 门诊应用情况 ： 我 院门诊患 者 口服我院现 药 ，主要 有促进胰 岛 Ｂ 一 细胞分 泌胰岛素及 增强胰 岛素 的作 有的各类 降糖类药物应 用情况 （ 见表 １ ） 。 用。由于其价格较低 ， 深受广大农村患者的欢迎 。磺酰脲类 口 表 １ 各类口服 降糖药应用情况 服降糖药 的不 良反应较大 ，现在临床上 已渐被苯 甲酸衍生物 所代替 。 二 甲双 胍 缓 释 片 的 用 药 频 率 仅 次 于 格 列 美 脲 ， 因为 缓 释 剂 型 具 有 以最 小 剂 量 达 到 最 佳 有 效 的 血 药 浓 度 ，而 且 能 维持 平稳 的血药浓度优点 ， 因此 ， 二 甲双胍缓释片 的使用频率要 大 大高于二 甲双弧片。二 甲双胍属于双胍类 口服降糖药 ， 具有抑 制食 欲 ， 增加胰岛素与受体结合 ， 促进细胞双葡 萄糖 的无 氧酵 解， 抑制葡萄糖异生 ， 有减轻体重 和降低血脂 的作用［ ６ １ ， 是治疗 肥胖 型糖尿病 的首选药 。而且价格低廉 ， 具有单 用不 引起低血 糖 的特 点 ， 易被 广 大 患 者 接 受 。 瑞格列奈是一种与磺酰脲类有相似 的作用机制 的促 胰岛 素分泌药 ， 其 口服吸收快 ， 作用迅速 ， 能改 善早 期胰 岛素 分泌 受损 ， 从 而 抑 制餐 后 血 糖 升 高 。瑞 格 列 奈 不 良反 应较 磺 酰 脲 类 ２ ． ２口服降糖药单用和联 合用 药情况 ： 在这 １ ２ ０ ０张处方 中， 其 少 ， 安 全 性 高 于后 者 。 中单 一 种 用 药 的 为 ６ ８ ０张 ， 占５ ６ ． ７ ％； 两联用药的为 ４ ０ ０张 ， 占 阿卡波糖是 ａ 一 葡萄糖苷 酶抑制剂 ，能抑制食物多糖 的分 ３ ３ ． ３ ％； 三联 用药 的为 １ ２ ０张 ， 占１ ０ ． ０ ％ 。单 用 处 方 常 见 降糖 解 ， 使 葡萄糖 吸收相 对减慢 ， 并可改 善糖 耐量 ， 提高胰 岛素的 药： 二 甲双 胍 片 、 二甲双胍缓释 片 、 瑞 格列奈片 、 格列美脲 片 、 敏感 性 ， 该 药是轻 型 、 肥胖 、 年纪大 、 肾功能不好 、 餐后 高血糖 格列 吡嗪缓释片 ； 两联用 药处方常见 降糖 药 ： 磺酰脲类＋ 双胍 的 ２型糖尿病的首选药物 。临床上常与双胍类 、 磺酰脲类或 类 、磺酰脲类＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 、磺酰脲类＋ 胰岛素增敏 胰岛素联用达到 良好控制血糖 的效果 。但是其价格较高 ， 因此 剂、 双胍类 ＋ 苯 甲酸衍 生物 、 苯 甲酸衍生物 ＋ 胰岛素增 敏剂 、 苯 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 也 较 靠后 。 甲酸衍生物＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 ； 联用药常见降糖药 ： 双 糖尿病病 因复杂 ， 对于不同的糖尿病患者 ， 应采取个体化
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北方药学 ２ ０ １ ３年第 １ ０卷第 １ ２期
由术后用药 时间看 出， 其用药时 间长 ， 应 严格控制 ， 加 强 监督。我院 Ｉ 类手术切 口预防用药基本合理 ， 但选药还存在起 点高 、 术 后 用 药 时 间 长 的少 数 情 况 ， 增 加医院感染 概率 ， 同 时 也造成社会资源浪费 ， 应进一步规范抗菌药物的使用 ， 保证用 药 的 安 全有 效 。 参 考 文 献 ［ １ 】 中华人 民共和 国卫生部． 抗菌 药物 临床 应用指导原 则［ ｓ 】 ． 北
中图分类号 ： Ｒ ９ ７ ７ ． １ ＋ ５
文献标识码 ： Ｂ
文章编号 ： １ ６ ７ ２ — ８ ３ ５ １ （ ２ ０ １ ３） １ ２ — ０ １ ４ ４ — ０ ２
目前 ， 糖 尿 病 已经 成 为 继 恶 性 肿 瘤 、 心 血 管 病 之 后 的第 三 胍 类 ＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂＋ 胰 岛 素 增 敏 剂 、双 胍 类 ＋ 磺 酰脲 大严 重威胁人类健康的非传染性疾病ｌ １ ｌ 。有资料显示 １型糖尿 类＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 、 苯 甲酸衍生物＋ 胰岛素增敏剂＋ ａ 一 葡 病患者 占 １ ０ ％， ２型糖尿病 患者 占 ９ ０ ％１ ２ １ 。我 国用于 临床 的 口 萄糖苷酶抑制剂 、苯 甲酸衍生物＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂＋ 双胍 服降糖 药可分 为以下 ５大类 ： 双胍类 ； 磺 酰脲类 ； ａ 一 葡萄糖苷 类 。根据 患者反馈信息 ， 对不同患者个体 化给药 ， 均 能较好地 酶抑制剂 ； 胰岛素增敏剂 ； 苯 甲酸衍生物 。为 了解我 院门诊患 控制血糖水平 ， 减少不 良反应和并发症的发生。 者应用 口服降糖药 的现状 ， 收集我院 ２ ０ １ １ 年 １ 月～ ２ ０ １ ２年 １ ２ ３讨 论 月 口服 降 糖 药 的 门诊 处 方 １ ２ ０ ０张 ， 对其种类 、 用药 频度 、 联 用 随着社会经济水平 的提高 ，人们在 向都市化生 活转化的 等 情 况 进 行统 计 分 析 ， 具体 情 况 如 下 。 同 时 ，儿 童期 肥胖 与 人 口老 龄 化 日益 成 为 两 种 突 出 的 社 会 现 １资 料 与 方 法 象， 而这 两 种 社 会 现 象 是 糖 尿 病 和 糖 耐 量 低 减 （ Ｉ Ｔ Ｇ） 的 关 键 因 １ ． １ 一 般 资料 ：收 集 我 院 ２ ０ １ １ 年 １ 月一 ２ ０ １ ２ 年 １ ２月 应 用 口服 素［ ３ １ 。本次调查我 院门诊糖尿病患者大多数是 ２型糖尿病 （ 非 降糖类药物 的门诊处方 １ ２ ０ ０张 ， 对其种类 、 用 药频度 、 联 用等 胰岛素依赖型糖尿病 ） 。 情况进行统计分析。 从 以上数据看 ， 我 院的磺酰脲限定 Ｅ ｌ 剂量 （ Ｄ Ｄ Ｄ） 为标准计算 用药频度 （ Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ） 。 且格列美 脲用 药频 度最 高。格列美脲 为第 三代 磺酰脲类 口服 Ｄ Ｄ Ｄ值 以《 中国药典） ） ２ ０ １ ０年版和新 编药 物学（ 第 １ ７版 ） 规定 降糖药 ， 只需早餐 时一 次服用 ， 方便易行 ， 且疗效确 切 ， 药物 问 及药说 明书规定的 Ｄ Ｄ Ｄ值为准。 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ＝ 某药 的年消耗量／ ｛ 亥 药 相互作用少 ， 副作用相对较轻 ， 是一种安全有效 的新型磺酰脲 的Ｄ Ｄ Ｄ值。对 口服降糖药联用情况进行分析 。 类降血糖药ｌ ４ ＿ ｓ １ ， 并且价格低廉 。格列吡嗪缓释 片 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 排在第 ２结 果 ３位 ， 用药频率也较高 。格列吡嗪是第 二代磺酰脲类 口服 降糖 ２ ． １ 各类 口服降糖药 门诊应用情况 ： 我 院门诊患 者 口服我院现 药 ，主要 有促进胰 岛 Ｂ 一 细胞分 泌胰岛素及 增强胰 岛素 的作 有的各类 降糖类药物应 用情况 （ 见表 １ ） 。 用。由于其价格较低 ， 深受广大农村患者的欢迎 。磺酰脲类 口 表 １ 各类口服 降糖药应用情况 服降糖药 的不 良反应较大 ，现在临床上 已渐被苯 甲酸衍生物 所代替 。 二 甲双 胍 缓 释 片 的 用 药 频 率 仅 次 于 格 列 美 脲 ， 因为 缓 释 剂 型 具 有 以最 小 剂 量 达 到 最 佳 有 效 的 血 药 浓 度 ，而 且 能 维持 平稳 的血药浓度优点 ， 因此 ， 二 甲双胍缓释片 的使用频率要 大 大高于二 甲双弧片。二 甲双胍属于双胍类 口服降糖药 ， 具有抑 制食 欲 ， 增加胰岛素与受体结合 ， 促进细胞双葡 萄糖 的无 氧酵 解， 抑制葡萄糖异生 ， 有减轻体重 和降低血脂 的作用［ ６ １ ， 是治疗 肥胖 型糖尿病 的首选药 。而且价格低廉 ， 具有单 用不 引起低血 糖 的特 点 ， 易被 广 大 患 者 接 受 。 瑞格列奈是一种与磺酰脲类有相似 的作用机制 的促 胰岛 素分泌药 ， 其 口服吸收快 ， 作用迅速 ， 能改 善早 期胰 岛素 分泌 受损 ， 从 而 抑 制餐 后 血 糖 升 高 。瑞 格 列 奈 不 良反 应较 磺 酰 脲 类 ２ ． ２口服降糖药单用和联 合用 药情况 ： 在这 １ ２ ０ ０张处方 中， 其 少 ， 安 全 性 高 于后 者 。 中单 一 种 用 药 的 为 ６ ８ ０张 ， 占５ ６ ． ７ ％； 两联用药的为 ４ ０ ０张 ， 占 阿卡波糖是 ａ 一 葡萄糖苷 酶抑制剂 ，能抑制食物多糖 的分 ３ ３ ． ３ ％； 三联 用药 的为 １ ２ ０张 ， 占１ ０ ． ０ ％ 。单 用 处 方 常 见 降糖 解 ， 使 葡萄糖 吸收相 对减慢 ， 并可改 善糖 耐量 ， 提高胰 岛素的 药： 二 甲双 胍 片 、 二甲双胍缓释 片 、 瑞 格列奈片 、 格列美脲 片 、 敏感 性 ， 该 药是轻 型 、 肥胖 、 年纪大 、 肾功能不好 、 餐后 高血糖 格列 吡嗪缓释片 ； 两联用 药处方常见 降糖 药 ： 磺酰脲类＋ 双胍 的 ２型糖尿病的首选药物 。临床上常与双胍类 、 磺酰脲类或 类 、磺酰脲类＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 、磺酰脲类＋ 胰岛素增敏 胰岛素联用达到 良好控制血糖 的效果 。但是其价格较高 ， 因此 剂、 双胍类 ＋ 苯 甲酸衍 生物 、 苯 甲酸衍生物 ＋ 胰岛素增 敏剂 、 苯 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 也 较 靠后 。 甲酸衍生物＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 ； 联用药常见降糖药 ： 双 糖尿病病 因复杂 ， 对于不同的糖尿病患者 ， 应采取个体化
糖尿病口服降糖药治疗
用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏 感性。 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡 萄糖）。 5 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。 6 增加患者体内GLP-1的作用。
副作用
1 肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕
吐、腹泻、口腔有金属味等，减少剂量和 饭中、饭后服用可以减轻症状。 2 部分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、 荨麻疹。 3 最严重的是诱发乳酸性酸中毒。
氨基酸衍生物
瑞格列萘
商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16 mg/天。
那格列奈
商品名：唐力 剂型：120mg/片 60-120mg/次，1-3次/天
（二）双胍类药物作用
1 抑制肝糖原分解。 2 促进无氧糖酵解。 3 促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利
（2）格列苯脲
第二代磺脲类药物，降糖作用强，并且持久， 容易发生低血糖。商品名：优降糖，2.5mg/片， 1—8片/天，1—3次/天。
目前临床常用磺脲类 药物：
（3）格列吡嗪
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。5mg/片， 1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/片，1-12片/天，1-3 次/天。瑞易宁，秦苏,长效控释片，5 mg/片，1-2片/天，12次/天。
降低磺脲类药物作用的药物：
①利尿剂，如：速尿、利尿酸、双氢克尿噻； ②糖皮质激素，如：强的松、地塞米松。 这类药物与磺脲类药物合用时，会降 低磺脲类药物的降糖作用，磺脲类药物要 适当加量。
临床常用磺脲类药
（1）甲磺丁脲
商品名：D860，第一代磺脲类药物，作用 比较弱，但降糖作用肯定，毒副作用较小。0．5 g/片，1—6片/天，1—3次/天。
口服降糖药临床应用进展
大 鼠心肌 缺血再灌 注实验 中， 在氧 自由基信号 出现 的 量可 以抑制Ａ Ｐ Ｔ 敏感性 钾通道 ，缺血后 Ａ ． 少 ，该 ’减 Ｉ Ｐ 同时， 电镜下可 观察到线粒 体肿胀 、嵴排列紊 乱 、 在 通 道 开 放 ，导 致 Ｋ 外 流 ，动 作 电 位 缩 短 ，钠 一 ＋ 钾 数量减少甚至消失 ，造成心肌细胞能量代谢进一步紊 Ａ Ｐ 活性减 低 时细胞 内Ｎ ＋ Ｔ酶 ａ 增多 ，静息 电位 负值减 乱。 少 ，除极化速率降低从而引起传导减慢 。上述能量及 电生理学改变最终导致心功能减低并且极易诱发心律 ３３ 能量代谢障碍与再灌注心律失常 ． 失常。 缺血后 心肌 细胞 的能量代谢 障碍导致 心律失常 电 Ｋｙｈｎｓｉ ｒｚａ ｏｋｉ 发现外源性磷酸肌酸可 以通过改善缺 生理变化包括 ：（ 静息膜电位和动作 电位幅度明显下 １ ） 血 再灌 注心肌的能量代 谢障碍 ，抑制快钠离子和慢钙 降 ，除极化速度减慢 ，动作 电位时程缩短 ；（） ２细胞外 Ｋ 聚积和Ｋ 平衡 电位 正 向移位 ，静息膜 电位到 Ｋ 平 离 子内流 ，而达 到提高心室的致颤阈 ，减少再灌注心 ＋ ＋ ＋ 衡 电位 的距离加大 ，传导速率减慢 。上述变化与心肌 律 失常的发生 。以上均说 明能量代谢 障碍是 再灌 注心 缺 血时心 肌细胞 上Ａ Ｐ Ｔ 敏感性 钾通 道 的开放及钠 一 钾 律 失常发生的一个很重要 的原 因。 ＡＰ Ｔ 酶活性减 低相关 。 因为 正常情况 下细胞 内Ａ Ｐ Ｔ 含 【 收稿 日期 ：２０ — ０ ０ ０ ８ １— ８】
发失效 。
２１ 非磺脲类 药物 ：目前 临床 应用 的品种有瑞 ．． ２
格列 奈和那 格列奈 。瑞格列奈 可 明显 降低 ２ 型糖尿病 ２Ｉ ． ．． １格列 苯脲 ：属 长效 口服 降糖药 ，降血糖 １ 患者空腹 、餐后 的血糖 以及糖化 血红蛋 白，不 良反应 作用 快而强 ，作 用可维 持 １ｈ ５ 以上 ，有低血糖 反应 ， 发生 率低 ，是２ 型糖尿病 患者有效 和安全 的 口服 降糖 老年患者慎用 。与阿司 匹林及小檗碱三者合用可克服
2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果
2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果糖尿病是一种慢性代谢性疾病，全球范围内有着较高的发病率。
根据世界卫生组织的数据，约有4.61亿成年人患有糖尿病，而其中90%以上为2型糖尿病。
2型糖尿病的治疗主要包括药物治疗和生活方式干预，其中口服药物是常见的治疗手段之一。
在口服药物中，格列齐特缓释片和瑞格列奈是两种常用的药物，它们在治疗2型糖尿病方面有着显著的疗效。
本文将从这两种药物的作用机制、临床应用及治疗效果等方面展开讨论，以便更好地了解它们在2型糖尿病治疗中的作用。
一、格列齐特缓释片的作用机制及临床应用格列齐特是一种口服降糖药物，属于胰岛素分泌增加剂。
其作用机制主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，提高组织对胰岛素的敏感性，降低肝脏对葡萄糖的产生。
格列齐特可选择性地与胰岛β细胞上的ATP敏感钾通道结合，从而引起钙离子内流，刺激胰岛素的分泌。
格列齐特还可提高组织对胰岛素的利用率，降低血糖水平。
在临床应用中，格列齐特缓释片常用于2型糖尿病的治疗。
患者可口服一定剂量的格列齐特缓释片，以帮助控制血糖水平。
通常情况下，医生会根据患者的血糖水平及身体情况来确定剂量，建议患者按时按量服药，并结合生活方式干预，如控制饮食、适量运动等，以达到良好的治疗效果。
瑞格列奈是另一种常用的口服降糖药物，属于DPP-4抑制剂。
其作用机制是通过抑制DPP-4酶的活性，从而提高胰岛素的分泌和抑制葡萄糖激素的释放，降低餐后血糖峰值。
与其他口服降糖药物相比，瑞格列奈具有较高的选择性，对其他酶或激素几乎无影响，因此更加安全可靠。
三、格列齐特缓释片与瑞格列奈在治疗效果上的比较格列齐特缓释片和瑞格列奈都是常用的口服降糖药物，它们在2型糖尿病的治疗中均具有显著的疗效。
它们之间在治疗效果上也有一定的差异。
据临床研究表明，瑞格列奈在降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平方面较为突出，尤其是在餐后血糖的抑制效果上更为明显；而格列齐特缓释片在提高胰岛素敏感性、降低肝糖原分解等方面有其独特的优势。
2型糖尿病患者的口服降糖药的临床应用和选择
常见 不 良 反应 为 消化 道 反 应 ， 口腔金 属 味 ， 现有 食 欲 不振 、 表
恶 心呕 吐 、腹痛 、腹泻 等 ， 生率 为 ２ ％～２ ％【 因此此 类药 物 发 ０ ５ ， 宜在餐前时或餐后服用。 ２ ４ 常用 药物 及特 点 ．
主要 包括苯 乙双 胍 和二 甲双 胍（ 格华 止 ， 美迪 康 ， 必夫 ）苯 乙 唐 ， 双 胍 易导 致 乳酸 性 酸 中毒 （ Ａ） 且 常 有 明显 的 消化 道 症状 ， 已 Ｌ ， 故
低作用。 ３ ２ 临 床应 用 ． 可 作为轻 、中度 ２ 糖尿 病 的首选 药物 ． 轻度 肝脏 损害 、心 型 对
１４ 常用 药物及 特点 ．
常 用药 物 有第 二 代的 格 列本 脲 （ 降糖 ） 优 、格 列齐 特 （ 美康 ， 达
瑞 易宁 ） 、格 列吡 嗪 （ 灭特 尼 智唐 ） 、格列 喹 酮（ 适平 ） ， 及第 糖 等 以
类 、 Ｏ 一 糖苷 酶 抑 制 剂 、胰 岛素 增 敏 剂 、非磺 酰 脲 类 胰 岛 素 分 【
泌 促进 剂 等 ５ 。下 面 将这 些 药物 的 作用 机 制 、临床 应 用 、不 良 类 反 应 以 及 常 用 药物 作 用 特 点 等 做 逐 一 介 绍 。 １ 磺酰 脲类药 物 （Ｕ Ｓ）
渐 趋 淘汰 ， 二 甲双 胍 副作 用 小 而安 全 ， Ａ 罕 见 ， 用广 泛 ［。 而 Ｌ 应 ５ ｌ
Ｓ 只适 用于 Ｄ 胞有 一 定功 能的 轻 中度 ２型糖 尿病 患 者 ， Ｕ 细 肥
胖患 者不 宜 首选 。此 类药 物 以 餐前 ３ ｍｉ 用疗 效 最佳 ， ０ ｎ服 因为服 后 １５ ．ｈ药效 最强 ， 餐后 ｌ 而 ｈ又是 血糖 最高 ， ２ 高峰 重叠就 可 故 个
口服降糖药在糖尿病治疗中的应用
究 显 示 ，二 甲双胍 主 要通 过 限制 糖异 生 而抑 制肝 糖 输出 ，它可能会使肝糖输 出减少大约 ７ ％。服用 ５
二 甲双胍 患 者会表 现 为 空腹 血糖 下 降 。大 部分 患
本文 回顾 了 ２型糖 尿病 几类主要 口服降糖药 ，并强
调 了每种 降糖药 的利弊。需要着重指 出的是 ， 由于 ｌ型糖 尿病是 因为胰腺 Ｂ细胞引起的 ，大部分 口服
部 分 患 者 Ａ１ 平 均 降低 １ ５个 百 分 点 。 由于 二 甲 Ｃ ．
重 。因此 ，当 ２型糖 尿病 生活方 式干预 不足以控制
血 糖 水平 的 时候 ，常常 使 用二 甲双 胍 作为 初 始疗 法 。最新 ＡＤＡ 共识指南 甚至建议所有符 合条件 的 新 确诊 的 ２型 糖 尿病 患者 应 采用 二 甲双胍 结 合生
种抗高血糖药 ，而非降血糖药 （ 如胰 岛素和磺脲
类） 。因此 ，服用 二 甲双胍 低血糖 发生 率很 低 。此 外 ，由于可 以降低极 低密度脂蛋 白产生 ，二 甲双胍
还额 外具有 适度 降低血 浆甘 油 三酯 水平 的功 效 。 二 甲双 胍 报道 最 多 的不 良反 应是 胃肠功 能 紊 乱 ，包括 ：恶心 、呕吐、食欲减退和腹 泻。开始服 用 二 甲双 胍 的患者 ，大 部分 会 出现 体重 显 著而 温
古 老 、 的确也 是最 安全 的治 疗药 物之 一 。
二 甲双 胍 主要 通 过 减 少 肝糖 输 出 发挥 药 效 ，
此 外 ，它还可 以稍稍提高胰 岛素敏 感性 。同位 素研
口服 降糖药疗法 。 由于 口服降糖药功效 、安全性 和
作用机制 比较复杂 ，因此 ，对于临床医生来说 ，全 面理 解每类 降糖药对 于优化 糖尿病 管理非常 重要 。
口服抗糖尿病药物的临床应用
疾病 的危 险性 ，其对血管的作 用包括 ：降低外周 动脉血 阻力 ； 增加 血流 速度 ；增强纤溶 活性 ；降低血小板数 量和 聚集性 ；提
高内皮 细胞 中 ＮＯ合成 酶活性 ，增加 内源性 Ｎ Ｏ的释放。常见
９ ％经胆道 由粪便排 泄 ，在 肾功能减退 时不 易引起药物积 蓄， ５ 故 此药对糖尿病 肾病 患者和老年糖 尿病患者较为理想 。格列美 脲 与低剂量胰岛素和 ｃ一肽有类似 的降糖效果 ，该 药起 效快 ，
维普资讯
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Ｃｈｎ ｓ ｅ ｅａ Ｐ ａｔ ｅ Ｍ ａ ０ ２， Ｖｏ ． ． ｉｅｅＧ ｎ ｒｌ ｒｃｉ ， ｃ ｙ２ ０ １５ Ｎｏ ５
・
用 药 指 导 ・
口服 抗 糖 尿 病 药 物 的 临床 应 用
曹秀虹 赵 民生 董风 英
代谢 消耗后 ，药物的作用也 消失 ，井在体 内代谢消除 ，从而达 到模 拟生理性胰岛素分泌 ，降低餐后血糖的 目的。瑞格列奈服
用方便 ，每次餐前 ０ ５ ｇ ．ｍ ，３次， ，患者依扶 性好 ，不 良反 应 ｄ 轻微 ，患者耐受性也好 ，对胰 岛 口细胞有较好的保护作用 ，对 延缓糖尿病 的发展和减少糖屎病 的并发症有重要意义。现 已证
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４． ０小时 ，作用持续 时间可达 ２ 时 ，代 谢较 快 （ １天 ４小 第
约 ９ ％排 出体外 ） ７ ，这对代谢功 能降低的老年糖 尿病患者较为 适用 ，其最高药效时间与进餐后 血糖升高 的峰值 时间一致 ，故
不易引 起 下一 餐 前 的低 血糖 反应 。格列 喹 酮 的代 谢产 物 约
用强度依赖血糖浓度 ，当血糖浓度下降时刺激 ０ 细ห้องสมุดไป่ตู้分秘胰岛
非胰岛素依赖性糖屎病 （ ＤＤ ，２型糖尿病 ）是 由胰岛 Ｎ１ Ｍ 素分泌不足或其功能缺陷所导致 的疾病。近年来 口服抗糖尿病