口服降糖药物临床应用
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口服降糖药物
物
释放。
与
Su
不
仅在葡萄糖浓度为3~10mmol/L时，才具有刺激
同
胰岛素分泌作用
点
格列奈类药物（Meglitinide）
作用机制
这些特点决定了格列奈类药物恢复餐后早 期胰岛素分泌时相的作用更显著、更符合生 理需求、控制餐后血糖的效果更好、发生低 血糖的机会更低，且对功能受损的胰岛细胞 可起到保护作用。
临床常用磺脲类药物
格列喹酮(Gliquidone,糖适平)
迅速吸收或近乎完全吸收，口服后2－3小时出现血药峰值；属
短效磺脲类主要在肝脏代谢, 约95%由胆汁排出，少量(约5％) 由肾脏排泄，对肾功能较差者可应用，常用量每日30－90mg
，分2－3次服用
格列美脲（Glimepiride, 亚莫利）第三代磺脲类
葡萄糖激酶
葡萄糖
葡萄糖
G-6-P
代谢
信号 分泌颗粒
ATP
K+ATP
ADP
钙内流
去极化
胰岛素分泌
钙内流
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症
新诊断的T2DM非肥胖患者经饮食控制、运动治疗后血 糖控制不满意者。
年龄大于40岁、病程小于5年、空腹血糖小于10mmol/l时效果 较好。
随着疾病进展，需与其他作用机制不同的口服降糖药 或胰岛素联用。
促进第一时相与第二时相胰岛素分泌，增加胰岛素敏感性，与 优降糖相比，降糖作用快而持久。常用剂量1-6mg。分1-2次服 用。
磺脲类药物（Sulfonylureas， SU）
磺脲类主要临床特点及应用
名称
片剂量 剂量范围 服药次数 （mg） （mg/d) （每天)
我院门诊口服降糖药的应用分析
１ ４ ４ 用， 由于错过细菌发生污染或定植 的时间 ， 同样难 以达 到预防 用药预期效果。我院预防使用抗菌药物时间控制在术前 ０ ． ５ ２ 小时 占 ２ ４ ％， 术前 预防给药存在不合理。 ３ － ４用药时 间 ：抗 菌药物 的有 效覆盖时 间应包括 整个手 术过 程 和手术 结束 后 ４ ｈ ， 总 的预 防用药 时 间不超 过 ２ ４ ｈ ， 个别 情 况可延 长至 ４ ８ ｈ 。手术时 间较短 （ ＜ ２ ｈ ） 的清洁手术 ， 术前用药 次 即可 ｌ 】 １ 。平均使 用天数 为 ２ ． ２ ４天 ； 预防用 药时 间 ２ ４ ｈ停 药 ５ ３例 占 ２ ７ ％
一
北方药学 ２ ０ １ ３年第 １ ０卷第 １ ２期
由术后用药 时间看 出， 其用药时 间长 ， 应 严格控制 ， 加 强 监督。我院 Ｉ 类手术切 口预防用药基本合理 ， 但选药还存在起 点高 、 术 后 用 药 时 间 长 的少 数 情 况 ， 增 加医院感染 概率 ， 同 时 也造成社会资源浪费 ， 应进一步规范抗菌药物的使用 ， 保证用 药 的 安 全有 效 。 参 考 文 献 ［ １ 】 中华人 民共和 国卫生部． 抗菌 药物 临床 应用指导原 则［ ｓ 】 ． 北
中图分类号 ： Ｒ ９ ７ ７ ． １ ＋ ５
文献标识码 ： Ｂ
文章编号 ： １ ６ ７ ２ — ８ ３ ５ １ （ ２ ０ １ ３） １ ２ — ０ １ ４ ４ — ０ ２
目前 ， 糖 尿 病 已经 成 为 继 恶 性 肿 瘤 、 心 血 管 病 之 后 的第 三 胍 类 ＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂＋ 胰 岛 素 增 敏 剂 、双 胍 类 ＋ 磺 酰脲 大严 重威胁人类健康的非传染性疾病ｌ １ ｌ 。有资料显示 １型糖尿 类＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 、 苯 甲酸衍生物＋ 胰岛素增敏剂＋ ａ 一 葡 病患者 占 １ ０ ％， ２型糖尿病 患者 占 ９ ０ ％１ ２ １ 。我 国用于 临床 的 口 萄糖苷酶抑制剂 、苯 甲酸衍生物＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂＋ 双胍 服降糖 药可分 为以下 ５大类 ： 双胍类 ； 磺 酰脲类 ； ａ 一 葡萄糖苷 类 。根据 患者反馈信息 ， 对不同患者个体 化给药 ， 均 能较好地 酶抑制剂 ； 胰岛素增敏剂 ； 苯 甲酸衍生物 。为 了解我 院门诊患 控制血糖水平 ， 减少不 良反应和并发症的发生。 者应用 口服降糖药 的现状 ， 收集我院 ２ ０ １ １ 年 １ 月～ ２ ０ １ ２年 １ ２ ３讨 论 月 口服 降 糖 药 的 门诊 处 方 １ ２ ０ ０张 ， 对其种类 、 用药 频度 、 联 用 随着社会经济水平 的提高 ，人们在 向都市化生 活转化的 等 情 况 进 行统 计 分 析 ， 具体 情 况 如 下 。 同 时 ，儿 童期 肥胖 与 人 口老 龄 化 日益 成 为 两 种 突 出 的 社 会 现 １资 料 与 方 法 象， 而这 两 种 社 会 现 象 是 糖 尿 病 和 糖 耐 量 低 减 （ Ｉ Ｔ Ｇ） 的 关 键 因 １ ． １ 一 般 资料 ：收 集 我 院 ２ ０ １ １ 年 １ 月一 ２ ０ １ ２ 年 １ ２月 应 用 口服 素［ ３ １ 。本次调查我 院门诊糖尿病患者大多数是 ２型糖尿病 （ 非 降糖类药物 的门诊处方 １ ２ ０ ０张 ， 对其种类 、 用 药频度 、 联 用等 胰岛素依赖型糖尿病 ） 。 情况进行统计分析。 从 以上数据看 ， 我 院的磺酰脲限定 Ｅ ｌ 剂量 （ Ｄ Ｄ Ｄ） 为标准计算 用药频度 （ Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ） 。 且格列美 脲用 药频 度最 高。格列美脲 为第 三代 磺酰脲类 口服 Ｄ Ｄ Ｄ值 以《 中国药典） ） ２ ０ １ ０年版和新 编药 物学（ 第 １ ７版 ） 规定 降糖药 ， 只需早餐 时一 次服用 ， 方便易行 ， 且疗效确 切 ， 药物 问 及药说 明书规定的 Ｄ Ｄ Ｄ值为准。 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ＝ 某药 的年消耗量／ ｛ 亥 药 相互作用少 ， 副作用相对较轻 ， 是一种安全有效 的新型磺酰脲 的Ｄ Ｄ Ｄ值。对 口服降糖药联用情况进行分析 。 类降血糖药ｌ ４ ＿ ｓ １ ， 并且价格低廉 。格列吡嗪缓释 片 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 排在第 ２结 果 ３位 ， 用药频率也较高 。格列吡嗪是第 二代磺酰脲类 口服 降糖 ２ ． １ 各类 口服降糖药 门诊应用情况 ： 我 院门诊患 者 口服我院现 药 ，主要 有促进胰 岛 Ｂ 一 细胞分 泌胰岛素及 增强胰 岛素 的作 有的各类 降糖类药物应 用情况 （ 见表 １ ） 。 用。由于其价格较低 ， 深受广大农村患者的欢迎 。磺酰脲类 口 表 １ 各类口服 降糖药应用情况 服降糖药 的不 良反应较大 ，现在临床上 已渐被苯 甲酸衍生物 所代替 。 二 甲双 胍 缓 释 片 的 用 药 频 率 仅 次 于 格 列 美 脲 ， 因为 缓 释 剂 型 具 有 以最 小 剂 量 达 到 最 佳 有 效 的 血 药 浓 度 ，而 且 能 维持 平稳 的血药浓度优点 ， 因此 ， 二 甲双胍缓释片 的使用频率要 大 大高于二 甲双弧片。二 甲双胍属于双胍类 口服降糖药 ， 具有抑 制食 欲 ， 增加胰岛素与受体结合 ， 促进细胞双葡 萄糖 的无 氧酵 解， 抑制葡萄糖异生 ， 有减轻体重 和降低血脂 的作用［ ６ １ ， 是治疗 肥胖 型糖尿病 的首选药 。而且价格低廉 ， 具有单 用不 引起低血 糖 的特 点 ， 易被 广 大 患 者 接 受 。 瑞格列奈是一种与磺酰脲类有相似 的作用机制 的促 胰岛 素分泌药 ， 其 口服吸收快 ， 作用迅速 ， 能改 善早 期胰 岛素 分泌 受损 ， 从 而 抑 制餐 后 血 糖 升 高 。瑞 格 列 奈 不 良反 应较 磺 酰 脲 类 ２ ． ２口服降糖药单用和联 合用 药情况 ： 在这 １ ２ ０ ０张处方 中， 其 少 ， 安 全 性 高 于后 者 。 中单 一 种 用 药 的 为 ６ ８ ０张 ， 占５ ６ ． ７ ％； 两联用药的为 ４ ０ ０张 ， 占 阿卡波糖是 ａ 一 葡萄糖苷 酶抑制剂 ，能抑制食物多糖 的分 ３ ３ ． ３ ％； 三联 用药 的为 １ ２ ０张 ， 占１ ０ ． ０ ％ 。单 用 处 方 常 见 降糖 解 ， 使 葡萄糖 吸收相 对减慢 ， 并可改 善糖 耐量 ， 提高胰 岛素的 药： 二 甲双 胍 片 、 二甲双胍缓释 片 、 瑞 格列奈片 、 格列美脲 片 、 敏感 性 ， 该 药是轻 型 、 肥胖 、 年纪大 、 肾功能不好 、 餐后 高血糖 格列 吡嗪缓释片 ； 两联用 药处方常见 降糖 药 ： 磺酰脲类＋ 双胍 的 ２型糖尿病的首选药物 。临床上常与双胍类 、 磺酰脲类或 类 、磺酰脲类＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 、磺酰脲类＋ 胰岛素增敏 胰岛素联用达到 良好控制血糖 的效果 。但是其价格较高 ， 因此 剂、 双胍类 ＋ 苯 甲酸衍 生物 、 苯 甲酸衍生物 ＋ 胰岛素增 敏剂 、 苯 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 也 较 靠后 。 甲酸衍生物＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 ； 联用药常见降糖药 ： 双 糖尿病病 因复杂 ， 对于不同的糖尿病患者 ， 应采取个体化
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北方药学 ２ ０ １ ３年第 １ ０卷第 １ ２期
由术后用药 时间看 出， 其用药时 间长 ， 应 严格控制 ， 加 强 监督。我院 Ｉ 类手术切 口预防用药基本合理 ， 但选药还存在起 点高 、 术 后 用 药 时 间 长 的少 数 情 况 ， 增 加医院感染 概率 ， 同 时 也造成社会资源浪费 ， 应进一步规范抗菌药物的使用 ， 保证用 药 的 安 全有 效 。 参 考 文 献 ［ １ 】 中华人 民共和 国卫生部． 抗菌 药物 临床 应用指导原 则［ ｓ 】 ． 北
中图分类号 ： Ｒ ９ ７ ７ ． １ ＋ ５
文献标识码 ： Ｂ
文章编号 ： １ ６ ７ ２ — ８ ３ ５ １ （ ２ ０ １ ３） １ ２ — ０ １ ４ ４ — ０ ２
目前 ， 糖 尿 病 已经 成 为 继 恶 性 肿 瘤 、 心 血 管 病 之 后 的第 三 胍 类 ＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂＋ 胰 岛 素 增 敏 剂 、双 胍 类 ＋ 磺 酰脲 大严 重威胁人类健康的非传染性疾病ｌ １ ｌ 。有资料显示 １型糖尿 类＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 、 苯 甲酸衍生物＋ 胰岛素增敏剂＋ ａ 一 葡 病患者 占 １ ０ ％， ２型糖尿病 患者 占 ９ ０ ％１ ２ １ 。我 国用于 临床 的 口 萄糖苷酶抑制剂 、苯 甲酸衍生物＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂＋ 双胍 服降糖 药可分 为以下 ５大类 ： 双胍类 ； 磺 酰脲类 ； ａ 一 葡萄糖苷 类 。根据 患者反馈信息 ， 对不同患者个体 化给药 ， 均 能较好地 酶抑制剂 ； 胰岛素增敏剂 ； 苯 甲酸衍生物 。为 了解我 院门诊患 控制血糖水平 ， 减少不 良反应和并发症的发生。 者应用 口服降糖药 的现状 ， 收集我院 ２ ０ １ １ 年 １ 月～ ２ ０ １ ２年 １ ２ ３讨 论 月 口服 降 糖 药 的 门诊 处 方 １ ２ ０ ０张 ， 对其种类 、 用药 频度 、 联 用 随着社会经济水平 的提高 ，人们在 向都市化生 活转化的 等 情 况 进 行统 计 分 析 ， 具体 情 况 如 下 。 同 时 ，儿 童期 肥胖 与 人 口老 龄 化 日益 成 为 两 种 突 出 的 社 会 现 １资 料 与 方 法 象， 而这 两 种 社 会 现 象 是 糖 尿 病 和 糖 耐 量 低 减 （ Ｉ Ｔ Ｇ） 的 关 键 因 １ ． １ 一 般 资料 ：收 集 我 院 ２ ０ １ １ 年 １ 月一 ２ ０ １ ２ 年 １ ２月 应 用 口服 素［ ３ １ 。本次调查我 院门诊糖尿病患者大多数是 ２型糖尿病 （ 非 降糖类药物 的门诊处方 １ ２ ０ ０张 ， 对其种类 、 用 药频度 、 联 用等 胰岛素依赖型糖尿病 ） 。 情况进行统计分析。 从 以上数据看 ， 我 院的磺酰脲限定 Ｅ ｌ 剂量 （ Ｄ Ｄ Ｄ） 为标准计算 用药频度 （ Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ） 。 且格列美 脲用 药频 度最 高。格列美脲 为第 三代 磺酰脲类 口服 Ｄ Ｄ Ｄ值 以《 中国药典） ） ２ ０ １ ０年版和新 编药 物学（ 第 １ ７版 ） 规定 降糖药 ， 只需早餐 时一 次服用 ， 方便易行 ， 且疗效确 切 ， 药物 问 及药说 明书规定的 Ｄ Ｄ Ｄ值为准。 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ＝ 某药 的年消耗量／ ｛ 亥 药 相互作用少 ， 副作用相对较轻 ， 是一种安全有效 的新型磺酰脲 的Ｄ Ｄ Ｄ值。对 口服降糖药联用情况进行分析 。 类降血糖药ｌ ４ ＿ ｓ １ ， 并且价格低廉 。格列吡嗪缓释 片 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 排在第 ２结 果 ３位 ， 用药频率也较高 。格列吡嗪是第 二代磺酰脲类 口服 降糖 ２ ． １ 各类 口服降糖药 门诊应用情况 ： 我 院门诊患 者 口服我院现 药 ，主要 有促进胰 岛 Ｂ 一 细胞分 泌胰岛素及 增强胰 岛素 的作 有的各类 降糖类药物应 用情况 （ 见表 １ ） 。 用。由于其价格较低 ， 深受广大农村患者的欢迎 。磺酰脲类 口 表 １ 各类口服 降糖药应用情况 服降糖药 的不 良反应较大 ，现在临床上 已渐被苯 甲酸衍生物 所代替 。 二 甲双 胍 缓 释 片 的 用 药 频 率 仅 次 于 格 列 美 脲 ， 因为 缓 释 剂 型 具 有 以最 小 剂 量 达 到 最 佳 有 效 的 血 药 浓 度 ，而 且 能 维持 平稳 的血药浓度优点 ， 因此 ， 二 甲双胍缓释片 的使用频率要 大 大高于二 甲双弧片。二 甲双胍属于双胍类 口服降糖药 ， 具有抑 制食 欲 ， 增加胰岛素与受体结合 ， 促进细胞双葡 萄糖 的无 氧酵 解， 抑制葡萄糖异生 ， 有减轻体重 和降低血脂 的作用［ ６ １ ， 是治疗 肥胖 型糖尿病 的首选药 。而且价格低廉 ， 具有单 用不 引起低血 糖 的特 点 ， 易被 广 大 患 者 接 受 。 瑞格列奈是一种与磺酰脲类有相似 的作用机制 的促 胰岛 素分泌药 ， 其 口服吸收快 ， 作用迅速 ， 能改 善早 期胰 岛素 分泌 受损 ， 从 而 抑 制餐 后 血 糖 升 高 。瑞 格 列 奈 不 良反 应较 磺 酰 脲 类 ２ ． ２口服降糖药单用和联 合用 药情况 ： 在这 １ ２ ０ ０张处方 中， 其 少 ， 安 全 性 高 于后 者 。 中单 一 种 用 药 的 为 ６ ８ ０张 ， 占５ ６ ． ７ ％； 两联用药的为 ４ ０ ０张 ， 占 阿卡波糖是 ａ 一 葡萄糖苷 酶抑制剂 ，能抑制食物多糖 的分 ３ ３ ． ３ ％； 三联 用药 的为 １ ２ ０张 ， 占１ ０ ． ０ ％ 。单 用 处 方 常 见 降糖 解 ， 使 葡萄糖 吸收相 对减慢 ， 并可改 善糖 耐量 ， 提高胰 岛素的 药： 二 甲双 胍 片 、 二甲双胍缓释 片 、 瑞 格列奈片 、 格列美脲 片 、 敏感 性 ， 该 药是轻 型 、 肥胖 、 年纪大 、 肾功能不好 、 餐后 高血糖 格列 吡嗪缓释片 ； 两联用 药处方常见 降糖 药 ： 磺酰脲类＋ 双胍 的 ２型糖尿病的首选药物 。临床上常与双胍类 、 磺酰脲类或 类 、磺酰脲类＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 、磺酰脲类＋ 胰岛素增敏 胰岛素联用达到 良好控制血糖 的效果 。但是其价格较高 ， 因此 剂、 双胍类 ＋ 苯 甲酸衍 生物 、 苯 甲酸衍生物 ＋ 胰岛素增 敏剂 、 苯 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 也 较 靠后 。 甲酸衍生物＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 ； 联用药常见降糖药 ： 双 糖尿病病 因复杂 ， 对于不同的糖尿病患者 ， 应采取个体化
口服降糖药物的分类及应用
口服降糖药物的分类一磺脲类:（一）作用机制:1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。
2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。
第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。
3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。
4 磺脲类药物的选药原则:（１）非肥胖２型糖尿病的一线用药；（２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；（４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。
5 代表药物有：格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。
使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。
同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。
6 副作用(１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。
(２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。
(３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。
糖尿病口服降糖药治疗
用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏 感性。 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡 萄糖）。 5 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。 6 增加患者体内GLP-1的作用。
副作用
1 肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕
吐、腹泻、口腔有金属味等，减少剂量和 饭中、饭后服用可以减轻症状。 2 部分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、 荨麻疹。 3 最严重的是诱发乳酸性酸中毒。
氨基酸衍生物
瑞格列萘
商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16 mg/天。
那格列奈
商品名：唐力 剂型：120mg/片 60-120mg/次，1-3次/天
（二）双胍类药物作用
1 抑制肝糖原分解。 2 促进无氧糖酵解。 3 促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利
（2）格列苯脲
第二代磺脲类药物，降糖作用强，并且持久， 容易发生低血糖。商品名：优降糖，2.5mg/片， 1—8片/天，1—3次/天。
目前临床常用磺脲类 药物：
（3）格列吡嗪
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。5mg/片， 1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/片，1-12片/天，1-3 次/天。瑞易宁，秦苏,长效控释片，5 mg/片，1-2片/天，12次/天。
降低磺脲类药物作用的药物：
①利尿剂，如：速尿、利尿酸、双氢克尿噻； ②糖皮质激素，如：强的松、地塞米松。 这类药物与磺脲类药物合用时，会降 低磺脲类药物的降糖作用，磺脲类药物要 适当加量。
临床常用磺脲类药
（1）甲磺丁脲
商品名：D860，第一代磺脲类药物，作用 比较弱，但降糖作用肯定，毒副作用较小。0．5 g/片，1—6片/天，1—3次/天。
常用口服降糖药物
常用口服降糖药物的临床合理选用及注意事项1型糖尿病需用胰岛素治疗；2型糖尿病可口服降糖药或使用胰岛素治疗。
临床常用的口服降糖西药根据作用机制的不同．可分为促胰岛素分泌剂(磺脲类、格列奈类)和非促胰岛素分泌剂(双胍类，噻唑烷二酮类、a-糖苷酶抑制剂)，另外还有中成药及中西药复方制剂。
由于不同种类口服降糖药作用的环节不同，在临床上常常需要口服药物联合治疗。
多数糖尿病患者需终身用药，为安全合理有效地使用药物，提高患者依从性和生存质量，本文对l临床常用的口服降糖药物进行归类整理，并将用法、用量进行汇总(表1)，以方便查阅。
．1．孕妇一般禁用口服降糖药，必须时应在专科医生的密切监护下使用胰岛素。
2．磺脲类药物含有磺胺基团，对磺胺类药物超敏反应严重的患者禁用。
胰岛素与磺脲类药物不能合用，与其他降糖药合用可能改善治疗效果。
皮质激素和噻嗪类利尿药与胰岛素或磺脲类合用能降低胰岛素或磺脲类的药效。
抗真菌药伊曲康唑和氟康唑能够抑制磺脲类药物的代谢，应避免合用以防导致低血糖。
3．二甲双胍应避免与非类固醇类抗炎药(NSAID)及其他能够影响肾功能的药物合用，以免造成乳酸中毒。
进行外科手术及使用碘剂X线摄影检查前，应停用二甲双胍。
使用双胍类药物患者在遇到急性危重疾病时，应暂停本药，改用胰岛素治疗。
4．应用各种降糖药均有可能引起低血糖发生，糖尿病患者应随身带有补充糖原的食品，以便需要时及时补充，避免由低血糖带来的相关风险。
酒精可诱发使用磺脲类或胰岛素治疗的患者出现低血糖。
5．噻唑烷二酮类药物单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加发生低血糖的风险。
6．a-糖苷酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道反应。
服药时从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法。
7．老年糖尿病患者使用口服降糖药的注意事项：老年糖尿病多属于2型糖尿病，多数病情较轻，因此如单纯饮食和运动治疗达不到要求者，在选择口服降糖药时，应注意以下事项：(1)老年人随年龄增长多器官功能减退，伴肾、心、肝功能不良者，忌用二甲双胍。
口服降糖药的应用警示 范玲 2013.10.15
4、 磺脲类和噻唑烷二酮类联合使用
ห้องสมุดไป่ตู้
两类药联用不仅可以明显改善磺脲类药 物失效患者的血糖控制，还可明显改善 胰岛素抵抗，降低患者血浆胰岛素水平。
5、双胍类和噻唑烷二酮类联合使用
两药均可改善胰岛素抵抗，但作用部位 和机制存在差别。 两药合用，彼此作用互补，使其对胰岛 素的敏感性和降糖作用叠加，研究证明， 两药联用后3 个月后，空腹血糖再下降 2.28mmol/l,糖化血红蛋白下降1.2%.
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α- 葡萄糖苷酶抑制药
α- 葡萄糖苷酶是用于在肠内将碳水化合物分解 为葡萄糖的酶，α- 葡萄糖苷酶抑制药可通过阻 碍该分解功能的作用来延迟吸收葡萄糖，从而 起到降糖效果。其作用与促进胰岛素分泌或改 善胰岛素敏感性无关。除了单独服用之外，还 可与磺酰脲类药物或服岛素制剂共同使用。进 餐时随第一口饭嚼服。
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联合使用可使餐后血糖明显下降。 同时可以减少磺脲类药物的用量，减轻 对胰岛B细胞的刺激，保护胰岛B细胞的 功能。
3、双胍类和α葡萄糖苷酶抑制剂联合使用
两药联合，降糖作用相加。此方案比较 适合肥胖的糖尿病患者，除了减轻体重 以外，还可以改善胰岛素抵抗。 但应注意，两药联用可能会增加胃肠道 副作用。
7
格列奈类与磺酰脲类药物类似，都是促进胰岛 素分泌的药物。但正如其名称所示，具有在极 短时间内起效但效果持续时间短的特性。所以 主要应用于自体具有胰岛素分泌能力，仅存在 餐后高血糖问题的患者。必须在餐前服用。 由于这类药物的效果会在短时间内消失，所以 导致产生低血糖的可能性比磺脲类药物要低。 临床常用的有：
3．α-糖苷酶抑制剂可引起腹胀、肛门排气增加， 偶有腹泻、腹痛，因此，有腹部手术史或肠梗阻 患者、伴有明显消化吸收障碍的慢性肠功能紊乱 患者以及肝肾功能不全者慎用。 4．单用α-糖苷酶抑制剂一般不会产生低血糖，但 在与其他降糖药、胰岛素联合应用时，则有可能 发生低血糖，此时应立即口服或静脉注射葡萄糖 治疗，而用一般的碳水化合物(如果汁、白糖、淀 粉类食物等)治疗无效，因为α-糖苷酶活性被抑制， 寡糖及多糖的消化吸收受阻，血葡萄糖水平不能 迅速升高。 5．有胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿 童不宜应用。
口服降糖药物选择与联合应用
目录
糖尿病治疗的目的和策略 口服降糖药的选择 联合治疗
口服降糖药的选择
选择口服降糖药的内容 个体化特殊治疗 续贯治疗方案
选择口服降糖药的内容
有效性 降低心血管并发症 安全性 耐受性 经济性
A consensus statement from the American Diabetes Association. DIABETES CARE 2006;29:1963-1972
A consensus statement from the American Diabetes Association. DIABETES CARE 2006;29:1963-1972
口服降糖药的选择
选择口服降糖药的内容 个体化特殊治疗 续贯治疗方案
根据糖代谢情况选择药物
代谢状态 餐后高血糖 空腹高血糖
各种降糖药的安全性和经济性
干预
二甲双胍 胰岛素 磺脲类 TZDs α糖苷酶抑制剂 Exenatide 格列奈类 Pramlintide
低血糖
＋ ＋
＋ ＋
体重 水肿 增加
＋＋ ＋ ＋＋
＋
胃肠道 乳酸性 肝毒性 价格贵 经验少 反应 酸中毒
＋
＋
＋
＋
＋
＋
＋
＋
＋
＋
＋
＋
＋
＋
Exenatide：GLP－1类似物 Pramlintide：胰淀粉样多肽类似物
接近正常的血糖水平 （HbA1c≤6.5％） 能够降低大血管并发症
——推荐级别Ⅰ 证据水平A
ESC/EASD Eur Heart J 2007;28:88-136.
不同糖尿病防治指南一致强调 血糖的全面达标
口服降血糖药物的临床应用与不良反应及禁忌
磺脲类 药物 是 临床 常用 的 降血糖 药物 。按 问世
的先后将其分为 ３ 。第一代包括氯磺丙脲 、 代 甲苯 磺 丁脲 ； 二代包 括格列苯脲 （ 第 优降糖 ）格 列吡 嗪 、
（ 吡达 、 易 宁） 格 列 喹酮 （ 美 瑞 、 糖适 平 ） 格 列奇 特 （ 、 达
美康） ； 等 第三代包括格列美脲 （ 亚莫利） 。
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医学理论与实践 ２ ０ 年第 ２ 卷第 ７ ０８ ｌ 期 ＪＭｅ ｈｏ Ｌ ｒ ｏ ２ ， ｏ ７ Ｊ ｌ ０ ８ （Ｔ ｅ ｒ ａ Ｖ １ １Ｎ ． ，ｕ ２０ １ ８Ｐ ｃ ．
●综 述 与讲 座 ●
口服降血糖药物的临床 应用与不 良反应及禁忌 ’
肌耗氧增加 、 冠脉流量减低 ， 心脏做功减低的作用均
比较弱 ［ 。但 孕妇 、 ７ ］ 哺乳期 妇 女 、 明显 肝损 害和 重 有 度 肾损 害者 禁用 。轻 度 肾功 能减退 者 可用小 剂量 。 １３ ．． 磺脲 类 药物 主 要 有 以下 不 良反 应 ：１ 低 血 （）
糖症。主要因用药剂量过大 ， 或用药后未进食引起 。 优 降糖作 用 强而持 久 ， 引起低 血糖 ， 低血 糖发 生 易 且
往往 不象 胰 岛素那 样 容易察 觉 ， 持续 时 间长 ， 易导致 永久 性神 经损 害 ， 时会 导致 严 重 的难 以逆转 的低 有 血糖 反应 ， 年人 尤 应 谨 慎 使用 ［ ；２ 长 期用 药会 老 ８ （）
磺丙脲和格列苯脲 引起低血糖 的危险更大。因此 ，
对 老 年糖 尿病患 者 不推荐 使用 长效 磺脲 类 药物 。对 合 并心 血 管疾病 的 ２型糖 尿 病 患 者 ， 议使 用 低 剂 建 量、 短效 的磺 脲类 药 物 。 由于磺 脲 类 药物 使 用 不 当 易发生低 血 糖 ， 重者 昏迷 死 亡 ， 严 故使 用 时要 了解 各 药物 的药理 特点 ， 据 患 者 的 年 龄 、 根 饮食 、 动 情 况 活 及 有无 心 、 、 肝 肾功 能损害 ， 合理 选用 药物 。