吡罗昔康片说明书
非甾体类抗炎药 PPT
现代研究进展
COX-2选择性抑制剂
• 90年代初，Needleman等人的研究首先揭示了 NSAIDs不良反应的发生与其抑制COX酶的亚型 有关。
• 发现了环氧酶（COX）有两种亚型，即COX-1和 COX-2, 这是NSAIDs发展史上的一大突破，极大 地促进了新型NSAIDs的研究。
COX酶抑制剂
NSAIDs
昔布类 塞来昔布（西乐葆）
帕瑞昔布（特耐）
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚 (泰诺、百服宁）
非那西丁
有机酸类
萘基烷酸类 萘丁美酮
（瑞力芬）
COX-2抑制剂 （选择性NSAIDs）
吲哚类（醋酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力） 双氯芬酸（扶他林）
昔康类 美洛昔康（莫比可）
吡罗昔康
分类（根据其对COX的选择性） 选择性COX-1抑制剂：小剂量阿斯匹林 非选择性COX抑制剂：吲哚美辛、布洛芬等 倾向性/选择性COX-2抑制剂：美洛昔康等 特异性/选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、罗
非昔布、帕瑞昔布等
两种形式的环氧化酶 (COX)
COX-1
生理性酶 参与合成正常细胞活动所
NSAID的应用十分普遍
每天全世界有约3千万人使用NSAID 每年的处方量达5亿 40%NSAID使用者年龄超过40岁 NSAID用量正在增加
非处方药的增加 人口老龄化 对于其它疾病作用的认识
非甾体类抗炎药历史
• 古代希腊、罗马的医生长期用柳树皮浸出液治疗炎症、疼痛等病症。 • 1838年 法国化学家戈尔哈特（Charles F. Gerhardt） 以柳树皮为原料提
NSAIDs对致癌作用的影响
通过对环氧化酶的抑制（COX），NSAIDs阻断 了致癌作用
胸外科常用药物及副作用
• 支气管平滑肌松弛剂：茶碱类
• 白三烯受体阻断剂：孟鲁司特，扎鲁司特 • 糖皮质激素：布地奈德，二丙酸倍氯米松
不良反应
• 茶碱：头痛、恶心、呕吐、失眠、消化不 良、震颤和眩晕，（氨茶碱）心动过速， 心率失常 • 白三烯类：头痛、胃肠道反应、皮疹、过 敏、水肿
M受体阻断药654-2
• 主要作用： • 用于感染性休克和内脏绞痛 1、麻醉前给药，有抑制腺体分泌，镇 静 2、晕动病 3、有机磷药中毒 不良反应：口干、视力模糊、心悸等
胃黏膜保护药
NSAIDs
用法 (次/日)
50/3
50/3 200/2
20/1
100/3
NSAIDs之间的差别
N有 一 化S定学AI程分D度类s之的间差在别化。学他、们药之动间学的上重有要差差别别，包在括：药效学上也 相 蛋对白酸结度合率 半 滑 代衰液谢期渗透能力 剂 药型物相互反应
NSAIDs分类差异
可以根据化学分类、相对酸度、蛋白结合程度、半衰期、渗透滑液的情况、代谢、剂 型和药物相互作用区别不同的NSAIDs 大多数NSAIDs是弱酸。药物的非离子形式易于在细胞内聚集。Pka 低的NSAIDs更易聚 集在细胞内 NSAIDs可以分为半衰期短和半衰期长的药物二类，半衰期并不一定与服药的频率相 关 大多数NSAIDs都与蛋白广泛结合 NNSAIDs主要在肝脏代谢成无活性的代谢产物，再经肾脏排出无活性的代谢产物而从 体内清除。肾或肝脏功能衰竭可以延长一些NSAIDs体内的清除时间
NSAID不耐受的结果
▪ NSAID不耐受经常需要家用第二种药物治疗其症状 ▪ NSAID的更换很常见
10—20%接受NSAID处方者在2— 4月内会使用 另一种NSAID，其中25%主要是因为NSAID不耐受
发生NSAID诱导严重上消化道并发症的危险 因素Corhort研究
ARAMIS数据
• 年龄
• 有NSAID胃肠道副作用 • 胃肠道疾病住院史 • 关节炎相关的望残疾 • NSAID剂量 • 同时使用强的松 • 同时使用H2拮抗剂，其 它胃肠道药物
MUCOSA研究
• 年龄
• PUD史 • 上消化道出血史 • 心血管疾病史 • 男性 • 同时使用抗酸药物 • mHAQ评分增加
非甾体类抗炎药
中国协和医科大学北京协和医院 风湿免疫科 曾小峰
安卓--新型抗凝药
新型抗凝药——安卓磺达肝癸钠（商品名：安卓）是葛兰素史克公司研发的第一个Xa因子抑制剂的化合专利药物，开创了抗凝药物的新一代。
磺达肝癸钠【商品名】安卓 ARIXTRA【通用名】磺达肝癸钠注射液磺达肝癸钠的不同规格【英文名】FondaparinuxNa【汉语拼音】anzhuo【成份】磺达肝癸钠【性状】磺达肝癸钠的化学名称：甲基O-(2-脱氧-6-O-磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(β-D-吡喃葡萄糖醛酸)-(1→4)-O-(2-脱氧-3，6-O-二磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(2-O-磺酸基-α-L-吡喃艾杜糖醛酸)-(1→4)-2-脱氧-6-O-磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖苷十钠盐，分子式：C31H43N3Na10O49S8，分子量：1728。
辅料：氯化钠，注射用水，盐酸，氢氧化钠。
本品为无色澄明液体。
本品预灌式一次性使用注射器由I型玻璃管(1mL)和附着的一个27规格x12.7mm的针头组成，并配有溴丁基或氯丁基弹性活塞。
【适应症】本品用于进行下肢重大骨科手术如髋关节骨折、重大膝关节手术或者髋关节置换术等患者，预防静脉血栓栓塞事件的发生。
【用法用量】进行重大骨科手术的患者：本品推荐剂量为每日1次2.5mg，术后皮下注射给药。
初始剂量应在手术结束后6小时给予，并且需在确认已止血的情况下。
治疗应持续到静脉血栓栓塞风险消失以后，通常到患者可以下床活动，至少在手术后5-9天。
临床经验显示：进行髋关节骨折手术的患者，发生静脉血栓栓塞的危险将持续至手术后9天以上。
对于这些患者，应考虑将本品的使用时间再延长24天。
特殊群体：在进行重大骨科手术的患者中，对于那些年龄大于75岁、和/或体重低于50kg、和/或肌酐清除率为20-50mL/min的肾脏损害患者，应严格遵循本品的首次注射时间。
本品首次给予应不早于手术结束后6小时。
除非术后已经止血，否则不应注射本品。
pantroprazole的中文说明书
pantroprazole的中文说明书【药品名称】通用名称：泮托拉唑肠溶片商品名称：潘妥洛克英文名称：PantoprazoleEnteric-CoatedTablets汉语拼音：PanTuoLaZuoChangRongPian【成份】泮托拉唑(Pantoprazole)倍半水合钠盐。
化学名：5-二氟甲氧基-2-[（3，4-二甲氧基-2-吡啶甲基）亚硫酰]-1氢苯并咪唑钠倍半水合物分子式：C16H14F2NaO4S·1.5H2O分子量：432 【性状】本品为黄色肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】适用1.十二指肠溃疡；2.胃溃疡；3.中重度反流性食管炎等。
【用法用量】潘妥洛克若无医师特殊处方应按下述方法服用请遵守这些方法否则可能疗效不佳。
对伴有幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡须用联合疗法根除感染泮托拉唑与抗菌药物的联合使用可采取下述任何一种方案:1.片泮托拉唑肠溶片×2次/日＋1000mg阿莫西林×2次/日＋500mg克拉霉素×2次/日2.片泮托拉唑肠溶片×2次/日＋500mg甲硝唑×2次/日＋500mg克拉霉素×2次/日3.片泮托拉唑肠溶片×2次/日＋1000mg阿莫西林×2次/日＋500mg甲硝唑×2次/日在联合疗法中有甲硝唑的方案仅在其他方案不能根除幽门螺杆菌感染的情况下方予使用。
若患者无联合疗法的指征如检查幽门螺杆菌阴性泮托拉唑可按下述剂量单独使用除非另有医师处方。
十二指肠溃疡胃溃疡和反流性食管炎患者一般每日服用片泮托拉唑肠溶片个别病例特别是在其它治疗方法无效的情况下可将剂量加倍(即每日片泮托拉唑肠溶片)。
本品不能咀嚼或咬碎，应在早餐前1小时配水完整服用。
【不良反应】1.消化系统常见(≥1%～<10%)上腹痛腹泻便秘或腹胀不常见(≥0.1%～<1%)恶心。
2.全身系统和注射部位罕见(<0.01%)周围性水肿在治疗结束时消失。
药师基本技能之药物相互作用之药物与乙醇
针剂 片剂，控释 片
片剂，肠溶 片 缓释片 片剂 片剂
20mg×5 片/盒(普 片剂
注意事项
不得与酒精并用 严重的急性乙醇中毒 慎用 严重的急性乙醇中毒 慎用 严重的急性乙醇中毒 慎用 服药期间勿饮酒 勿与酒精合用 严重的急性乙醇中毒 慎用 严重的急性乙醇中毒 慎用 服本品期间不宜饮酒 急性酒精中毒者禁用
辛可)
史的病人
片剂 片剂
过量饮酒患者慎用 酒精中毒患者慎用
思尔明 西比灵 德巴金
舒敏 康宁克通 -A
10mg×30 片/盒 5mg×30 粒/盒
片剂 胶囊剂
0.15g×100 粒/瓶 胶囊剂
缓释片：0.5g×30 缓释片，口
片；口服液：
服液，粉针
12g×300ml；粉针 剂
剂：400mg/4ml
10ug/1ml/支，
药并用时也应特别注意； 5.尽量避免与可产生“双硫仑样”反应的药物、某些降糖药、中枢神经抑制药、血管扩
张药、酚噻嗪类药物、抗组胺药、抗恶性肿瘤药、非甾体抗炎药及中成药说明书中明确规定 需要忌酒的药物联用；
6.用药后不宜驾驶机、车、船，以及从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
服降压药者须忌酒
陈福新 饮酒现已成为不少人的一种生活习惯，即便身患高血压每日必须服药者，也依然与酒精 为伍，浑然不知究竟会与药物发生反应。 β受体阻断剂：酒精进入人体后会对代谢药物的酶——细胞色素 P450 产生影响。细胞 色素 P450 有许多种，其中细胞色素 P450 2E1 对酒精最敏感。依赖其进行代谢的降压药主要 有β受体阻断剂，如普萘洛尔等。若在短期内或一次性地摄入过多的酒精，会影响这类降压 药在人体内的代谢过程，使其半衰期延长，使药物的毒性和药理作用增强，甚至使患者发生 中毒。 单胺氧化酶抑制剂：服用具有单胺氧化酶抑制作用的降压药（如优降宁等）同时饮酒， 特别是葡萄酒，会使患者的血压骤升，使其出现剧烈的头痛、呕吐、心悸等症状(高血压危 象)，甚而可导致患者发生脑出血和死亡。 抗去甲肾上腺素能神经药：在服用胍乙啶、利血平等降压药的同时饮酒，会使患者出现 血压严重升高、心肌梗死、休克等症状，甚至会导致患者死亡。有些服用此类药物的高血压 患者饮酒后还会因为血压骤降而突然摔倒，导致骨折或脑出血等。如果患者饮酒过多又服用 了较大量的降压药，更易发生休克或死亡。 血管扩张剂：在服用硝苯地平(心痛定)、长压定、肼苯哒嗪、地巴唑等血管扩张剂类降 压药后饮酒，会导致患者出现剧烈的头痛、血压骤降甚至休克。 利尿剂：如果酒后服用复方降压片、肼苯哒嗪、双氯噻嗪等降压药，会增加患者小血管 的扩张程度，使其出现体位性低血压或昏厥。 抗心绞痛药：那些伴有冠心病和心绞痛的高血压患者，常会在服用降压药的同时服用硝 酸甘油等抗心绞痛药物。如果饮酒更易出现剧烈的头痛、颜面潮红、低血压和晕厥等情况。
碳酸锂缓释片(恩华)的说明书
碳酸锂缓释片(恩华)的说明书神经功能性疾病的危害是比较大的，对于整天忙于工作的人群来说，精神上的稳定往往容易被忽略，从而造成各种各样的神经系统疾病。
目前出现了一种名为碳酸锂缓释片(恩华)的神经治疗药物，它的成分取自纯天然药材，对于治疗和控制神经系统都拥有非常好的效果，您可以放心使用。
【药品名称】通用名称：碳酸锂缓释片商品名称：碳酸锂缓释片(恩华)英文名称：Lithium Carbonate Sustained-release Tablets 拼音全码：TanSuanZuoHuanShiPian(EnHua)【主要成份】碳酸锂。
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】主要治疗躁狂症，对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用，对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。
也用于治疗分裂-情感性精神病。
【规格型号】0.3g*100s【用法用量】口服剂量应逐渐增加并参照血锂浓度调整，治疗期一日0.9~1.5g(3~5片)，分1~2次服用，维持治疗一日0.6~0.9g(2~3片)。
【不良反应】常见不良反应口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、上腹痛。
神经系统不良反应有双手细震颤、萎靡、无力、嗜睡、视物模糊、腱反射亢进。
可引起白细胞升高。
上述不良反应加重可能是中毒的先兆，应密切观察。
【禁忌】肾功能不全者、严重心脏疾病患者禁用。
【注意事项】由于锂盐的治疗指数低，治疗量和中毒量较接近，应对血锂浓度进行监测，帮助调节治疗量及维持量，及时发现急性中毒。
治疗期应每1-2周测量血锂一次，维持治疗期可每月测定一次。
取血时间应在次日晨即末次服药后12小时。
急性治疗的血锂浓度为0.6～1.2mmol/L，维持治疗的血锂浓度为0.4～0.8mmol/L，1.4mmol/L视为有效浓度的上限，超过此值容易出现锂中毒。
脑器质性疾病、严重躯体疾病和低钠血症患者慎用本品。
【儿童用药】12岁以下儿童禁用。
第二章解热镇痛抗炎药
三、常见不良反应
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损 害、心血管系统不良反应、血液系统反应 等。
第二节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类 二、苯胺类 三、吲哚类 四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类 七、吡唑酮类 八、烷酮类 九、异丁芬酸类
• 注意事项： • 一、年老体弱者或体温在40℃以上者宜小量应用，以
免大量出汗体温骤降而引起虚脱。解热时应多喝水以 利排汗和降温。
• 二、喝酒前后不可服用阿司匹林，因其可损伤胃粘膜 屏障而致出血。
• 三、手术前一周的患者应停用以防出血。 • 四、儿童用药宜用小儿专用片剂，婴儿尽量不用。 • 五、严重肝损害，低凝血酶原症、维生素K缺乏和血
蒸发
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39 38
下丘脑的体 温调节中枢： 产热、散热 平衡，达到 体温恒定。 调定点学说
特 点：
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程,不影响产热过程。 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列 腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。
2.镇痛作用
特点：
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、 呼吸抑制。
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛、内脏绞痛无效。
3.镇痛作用部位主要在外周。 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且
降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药 物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退， 其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。
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吡罗昔康片说明书
【药品名称】
通用名：吡罗昔康片
英文名：Piroxicam Tablets
汉语拼音：Biluoxikang Pian
本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为吡罗昔康，其化学名为2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1，1-二氧化物。
其结构式为： N S
CH 3NH
N O
OH O O
分子式： C 15H 13N 3O 4S 分子量： 331.35
【性状】 本品为类白色、微黄绿色片或为糖衣片，除去糖衣后显类白色或微黄绿色。
【药理毒理】 为非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用。
本品通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少，抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。
急性毒性试验结果：小鼠经口LD 50为360mg/kg 。
【药代动力学】 口服吸收好。
食物可降低吸收速度，但不影响吸收总量。
血浆蛋白结合率高达90%以上。
经肝脏代谢。
T 1/2平均为50小时(30～86小时)，
肾功能不全患者T1/2延长。
由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积．一次服药20mg ，3～5小时血药浓度达峰值，血药有效浓度为1.5～2µg/ml 。
血药稳定浓度在开始治疗后7～12天方能达到。
66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，内有<5%为原形物．
【适应症】 用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。
【用法用量】 口服 成人常用量：一次20mg ，一日1次，或一次l0mg ，一日2次。
饭后服用。
【不良反应】 （1）恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常
见，其中3.5%需为此撤药。
服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。
（2）中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。
（3）肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。
【禁忌症】对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。
【注意事项】（1）交叉过敏。
对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。
（2）饭后给药或与食物或抗酸药同服，以减少胃肠刺激。
（3）一日量超过20mg时，发生胃肠溃疡的危险明显增加。
（4）一般在用药开始后7～12天，还难以达到稳定的血药浓度，因此，疗效的评定常须在用药2周后。
（5）用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应即停药。
（6）过量中毒时应即行催吐或洗胃，并进行支持和对症治疗。
（7）下列情况应慎用：①有凝血机制或血小板功能障碍时；②哮喘；③心功能不全或高血压；④肾功能不全；⑤老年人。
（8）长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。
（9）本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。
（10）能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。
术前和术后应停用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）妊娠的后3个月服药的孕妇可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应．此外，在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。
孕妇禁用。
（2）本品可引起乳汁分泌减少，与用药量有关，哺乳期妇女不宜用。
【儿童用药】禁用。
【老年患者用药】慎用。
【药物相互作用】（1）饮酒或与其他抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加。
（2）与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整。
（3）与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。
【规格】（1）l0mg （2）20mg
【贮藏】遮光，密封保存。