磺胺药分类
兽药磺胺类药物有哪些药
兽药磺胺类药物有哪些药磺胺类药物是一类广泛用于动物医学领域的药物，具有抗菌和抗原虫的作用。
今天，我们将介绍一些常见的兽药磺胺类药物，详细讨论它们的分类、作用机制和主要应用领域。
1. 磺胺类药物的分类磺胺类药物可以分为两个主要类别：短效磺胺类和长效磺胺类。
- 短效磺胺类（如磺胺嘧啶、磺胺乙胺）：这些药物具有较短的半衰期，并且需要频繁给药。
它们主要用于治疗早期感染，以阻断病原体的生长。
- 长效磺胺类（如磺胺喹噁啉、磺胺吡啶）：这些药物具有较长的半衰期，可以更持久地提供药物浓度。
它们主要用于治疗慢性感染或长期预防感染。
2. 磺胺类药物的作用机制磺胺类药物通过抑制病原体合成二氢叶酸的酶活性来发挥其抗菌作用。
病原体在生长和繁殖过程中需要合成二氢叶酸，该物质对于合成DNA和RNA非常重要。
磺胺类药物与病原体体内的叶酸代谢酶竞争性地结合，从而抑制二氢叶酸的合成。
3. 磺胺类药物的主要应用领域磺胺类药物在畜牧业和兽医领域有广泛的应用，包括以下几个方面：- 畜禽疾病治疗：磺胺类药物可用于治疗多种畜禽感染性疾病，比如鸡瘟、猪瘟等疾病。
它们可以抑制病原体的生长，并减轻动物的症状。
- 预防性用途：磺胺类药物还可以用于预防畜禽疾病。
例如，在一些养殖场中，兽医可能会根据动物的暴露风险，周期性地给动物使用磺胺类药物，以减少潜在的感染。
- 临床田间应用：磺胺类药物有时也用于临床田间应用，对患有细菌感染的动物进行治疗。
这些药物可以通过不同的途径，如口服、注射等，应用于不同的动物。
4. 磺胺类药物的使用注意事项在使用磺胺类药物时，需要注意以下几点：- 定期检测药物浓度：由于不同动物对药物的吸收和代谢有所不同，因此在使用磺胺类药物时，需要定期检测药物在动物体内的浓度，以确保疗效。
- 预防耐药性：由于病原体可能会逐渐产生抗药性，因此在使用磺胺类药物时，需要谨慎使用，并避免过度使用。
此外，应定期进行病原体的敏感性测试，以确保药物的有效性。
磺胺类药物用药明细
猪羊
肌注
饮水
拌料
0.4-0.6g/吨料连用<7天
200-500g/吨料
注意事项
孕畜、初生仔畜慎用
幼龄畜禽容易中毒
剂量不能过大，否则出现神经症状
产蛋鸡禁用
不良反应
有致癌致突变作用，已禁用
有致癌致突变作用，已禁用
鸡敏感，大剂量引起平衡失调，肝肾功能损伤
磺胺类药物用药明Байду номын сангаас（2）
［作者：康大夫转贴自：中国猪e网更新时间：2007-2-9文章录入：康大夫人气：6890］
磺胺类：磺胺二甲嘧啶、新诺明、治菌磺、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺脒、甲氧苄啶、二甲氧苄啶
硝基呋喃类：呋喃唑酮。硝基咪唑类：甲硝唑、地美硝唑
名称
甲氧苄啶、TMP
二甲氧苄啶
呋喃唑酮
甲硝唑
地美硝唑
商品名
药理作用
与磺胺药合用，双重阻断细菌叶酸代谢，是抗菌增效剂。内服吸收迅速完全
比TMP弱。内服吸收少，肠道抗菌增效剂比TMP好
对厌氧菌作用强。抗滴虫和阿米巴原虫作用。
抗原虫药。
用途
常以1∶5与磺胺药合用。防治呼吸道、泌尿道感染、腹膜炎、乳腺炎、肠炎、萎鼻、白痢等。
肠道病
肠道和全身厌氧菌感染。是脑部厌氧菌感染的首选药。还用于阿米巴痢疾、滴虫病、原虫病。
痢特灵
灭滴灵
他名
甲氧苄胺嘧啶、
三甲氧苄胺嘧啶
二甲氧苄胺嘧啶、DVD
甲硝咪唑
二甲硝唑、二甲硝咪唑
理化性质
白色、淡黄色结晶粉末，微苦，在水中几乎不溶
白色、淡黄色结晶粉末，微苦，在水中不溶
黄色结晶粉末，味苦在水中不溶
磺胺类药物结构理化性质及临床应用 化学治疗药 药物化学课件
本身不具有抗菌活性或抗菌活性很弱，与其它抗菌药合用 可增强其它抗菌药的抗菌活性，如棒酸
本身不具有抗菌活性，与其它抗菌药合用时通过影响其代 谢可增强其它抗菌药的抗菌活性，如丙磺舒
抗菌增效剂
TMP（甲氧苄啶):磺胺增效剂，使细菌生长受双重阻止作用； 丙磺舒:抑制有机酸排泄，增加药物在血中浓度,与β-内酰胺类 抗生 素合用有增效作用；
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临床常用抗菌增效剂的作用特点
棒酸（克拉维酸）本身抗菌活性很弱，但具有抑制β内酰胺酶的作用，可显著增强β-内酰胺类抗生素的作用， 如与头孢霉素、羟氨苄西林合用分别可增强其抗菌活性 2～8倍与130倍。
丙磺舒（增加尿酸排泄药）可抑制有机酸抗菌药物从 哺乳动物肾脏的排泄，因而可以抑制青霉素类、头孢菌 素类及对氨基水杨酸等有机酸类抗菌药物的排泄。如与 青霉素合用可降低青霉素的排泄速度，提高其在血中的 浓度而增强青霉素的抗菌作用。
吸电子基团可以是酰基，也可以是芳香杂环。N，N-双取代化合物一般丧失活性。
（4）苯环若被其他芳环或芳杂环取代，或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失。
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物的构效关系
其他芳环或引入其他基团 活性降低或丧失
单取代活性增加， 杂环取代更好
游离氨基或潜在的游离氨基 是活性关键
本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪 生物大分子，导致致死合成（lethal synthesis），从而影响细胞的生长。抗代谢 物的设计多采用生物电子等排原理。代谢拮抗概念已广泛应用于抗菌、抗疟及抗癌 药物等设计中。
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺药分类
流行性脑膜炎SD+TMP 2.肠道感染SMZ复方用于细菌性痢疾SASP
用于治疗溃疡性结肠炎
3.局部感染SD—Ag
不良反应
1、泌尿系统、肾脏损害 预防多饮水加服等量碳酸氢钠
2、 过敏反应 3、 造血系统反应 偶见粒细胞减少、再
障及血小板减少症，对葡萄糖—6—磷酸 脱氢酶缺乏者可致溶血性贫血
4、 其他 恶心、呕吐、头痛、头晕、全身 乏力、驾驶员、高空作业者忌用。
体内过程
胃肠易吸收的磺胺药，吸收后分布全 身组织和体液中，以肝、肾浓度较高， 部分与血浆蛋白结合，结合率低者如SD 易透过血脑屏障，在脑脊液中浓度高。 磺胺药主要经肝乙酰化代谢而失效。
一般乙酰化物在尿中溶解度较小，尤 其在酸性尿中易析出结晶而损害肾脏。
临床应用
1． 全身感染 如泌尿系统感染SIZ、 SMZ+TMP
磺胺甲氧嘧啶（SMD）是长效磺胺药， 血 体浆内t维1/2持为时30间～较40长小，时可。每抗日菌服力药较一弱次。。在 乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出 结晶。
用于肠道感染的磺胺药
柳氮磺吡啶
口服吸收较少，对结缔组织有特殊的 亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡 啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于 治疗非特异性结肠炎，长期服用可防止发 作。由于疗程长，易发生恶心，呕吐皮疹 及药热等反应。
黄泽
磺ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ药分类
依据磺胺药口服吸收难易及应用不同，可分 为三大类：
1、全身性感染的磺胺药 口服易吸收的磺胺 药 将，药可物用分于为治 三疗 类全 ：身感染，根据血浆t1/2长短
1）短效类（＜10小时）如磺胺异噁唑SIZ
2）中效类(10～24小时)如磺胺嘧啶SD、磺胺 甲噁唑SMZ
药理学 磺胺-喹诺酮
增效机制
• 与磺胺类药物联用，使细菌代谢受到 双重阻断 • 抗菌作用增强数倍至数十倍， • 耐药性减少
应 用
• TMP常与Sulfamethoxazole或SD合用 –治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、
脑膜炎和败血症等
–对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林 –与长效磺胺类药物合用，用于耐药恶性症
的防治
3.呼吸道感染
左氧氟沙星 治疗青霉素 莫 西 沙星+万古霉素→高度耐药的肺炎 加 替 沙星 链球菌感染
4.皮肤软组织、骨关节感染、外科感染、性传播 疾病、盆腔感染、胆道感染、耳鼻喉感染、眼科、 妇科感染性疾病。
可作为青霉素和头孢菌素等常用抗生素治 疗全身感染的替换药。
■司帕沙星、加替沙星和莫西沙星
细胞壁 大小为2m*1m
RNA核心
DNA Gysase螺旋酶 喹诺酮类药物
RNA核心
高度卷紧
耐药机制
(1)细菌DNA螺旋酶改变 (2)细菌细胞膜孔蛋白通道改变 (3)胞浆膜上形成特殊的转运通道药物泵出增多
临床应用
1.泌尿生殖道感染 环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星为首选； 环丙沙星是绿脓杆菌尿道炎首选. 2.胃肠道感染与伤寒 痢疾志贺菌（痢疾杆菌）引起的菌痢 中毒性菌痢
■主要用于泌尿道感染（敏感菌）。
萘啶酸和吡咯酸（Piromidic Acid)
O O
N O O OH
OH
N
H3C
N
N CH3
N
N CH3
萘啶酸
吡咯酸
第二代喹诺酮类抗菌药
药效学特征：
• 抗菌活性增大----G-菌；G+菌也有活性。 • 不良反应较第一代少，口服吸收好， 分布广，尿中和胆汁中浓度最高。 • 仅用于G-杆菌感染引起的尿路和肠道感染。 • 对耳鼻喉感染、前列腺炎也有效。
磺胺类药物的综述
磺胺类药物的综述磺胺类药物的综述集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]磺胺类药的应用综述摘要：磺胺类药物是人工合成的最早的一类化学治疗药物，在与细菌作斗争和保护人类健康中起重要作用。
磺胺类药物用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点，磺胺类药物抗菌作用强，治疗范围广，在当今这个抗菌药百出不穷的时代，磺胺类药仍起着重要的作用。
关键字：发现发展分类抗菌机理应用原则耐药性不良反应20世纪初，人们对细菌性疾病尚束手无策。
直到磺胺类药物的发现，最先在1933年用人工合成的红色偶氮染料百浪多息治疗葡萄球菌血症患者。
20世纪40年代之后，磺胺类药物仍有独特的抗菌机理、光谱抗菌、性质稳定、使用方便、价格低廉而用于临床的重要化学治疗药物之一。
1、磺胺类药物的发展Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用,临床上用于治疗动物感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为对动物是可怕的感染性疾病，使养殖户蒙受经济损失，如细菌性烈性传染病导致的死亡率用磺胺类药后都显着降低。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要[2]。
在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
磺胺类药物及其在猪病防治上的应用
磺胺类药物及其在猪病防治上的应用作者：赵清来源：《现代畜牧科技》 2015年第8期赵清（黑龙江省庆安县动物疫病预防与控制中心 152400）1 磺胺类药物的分类及作用兽用磺胺类药物如下：磺胺脒，磺胺嘧啶钠，磺胺二甲嘧啶钠，磺胺喹恶啉钠，新诺明，水溶新诺明，TMP，乳酸TMP，敌菌净盐酸盐，磺胺氯吡嗪钠，磺胺氯哒嗪钠，磺胺对甲氧嘧啶，磺胺对甲氧嘧啶钠，磺胺间甲氧嘧啶钠。
下面主要介绍在治疗猪病方面应用较多的药物。
①磺胺脒为白色的针状结晶性粉末，无臭或几乎无臭、无味。
遇光渐变色，本品在沸水中溶解，在水、乙醇或丙酮中微溶，在稀盐酸中易溶，在氢氧化钠溶液中几乎不溶。
本品系磺胺类药物，对治疗肠道感染，肠胃炎及腹泻等效用显著。
也可用于手术前的肠道消毒，还可用以控制伤寒及副伤寒细菌活动，亦可用作生产SM2，SM1，SD等的原料。
本品应于防潮遮光的包装物中密闭保存。
②磺胺二甲嘧啶钠为白色或乳白色结晶性粉末，为广谱抑菌剂，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用。
抗菌原理：与氨苯甲酸竞争二氢叶酸阻碍二氢叶酸合成，从而影响核酸合成使细菌的生长繁殖受到抑制。
本品内服后吸收快而排泄慢，体内乙酰化率低、血药浓度高且有效血药浓度维持时间长，副作用小。
主要用于巴氏杆菌病、乳腺炎、子宫炎、呼吸道及消化道感染，亦用于防治兔、禽球虫病和猪弓形虫病。
鱼的肠炎病、竖鳞病、烂鳃病、赤皮病、白皮病、鳗鲡细菌性肠炎、弧菌病、红点病等。
混饮：畜禽每1g本品加水15～20kg，混饲：每1g本品应拌料8～12kg。
水产药浴200ppm（重症加倍）。
连用5～7天。
干燥、密闭、通风阴凉处保存。
③新诺明主治由链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、葡萄球菌、鼻疽杆菌、大肠杆菌、炭疽杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、产气荚膜杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、李氏杆菌等引起的畜禽疾病。
遮光，密封保存。
④磺胺对甲氧嘧啶竞争性阻碍细菌合成二氢叶酸，最终影响核酸、蛋白质合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
磺胺类药物分类
药目的分三类： 肠道易吸收类（全身感染用磺胺药）、肠道难收类（肠 道感染用磺胺药）、局部感染用磺胺药（外用磺胺药）。 全身感染用（易吸收） 磺胺嘧啶SD 、磺胺二甲嘧啶 SM2、磺胺异噁唑（菌得净，净尿磺）SIZ、磺胺对甲氧嘧 啶（消炎磺）SMD、 磺胺间甲氧嘧啶（制菌 磺）SMM 、 磺胺二甲氧嘧啶 SDM、磺胺甲基异噁唑（新诺明）SMZ 肠道感染用（难吸收） 磺胺咪（磺胺胍，止痢片）SG、 酞磺胺噻唑PST 、 酞磺胺醋酰（息拉米）PSA 局部感染用（外用） 磺胺嘧啶银（烧伤宁）SD-Ag、 磺胺乙酰钠（磺胺醋SA-Na 、氨苯磺胺（消炎粉）SN
磺胺类药物及抗菌增效剂课件
治疗感染
磺胺类药物可用于治疗多 种细菌感染，如尿路感染、 肠道感染、皮肤感染等。
抗菌增效剂
磺胺类药物常与其他抗菌 药物联合使用，以提高抗 菌效果。
磺胺类药物的给药方式与剂量
口服给药
磺胺类药物可以口服给药， 方便快捷，适用于轻症患 者。
注射给药
对于重症患者或不能口服 的患者，可采用注射给药 方式，起效快。
氟喹诺酮类药物
这类抗菌药物可以与细菌的DNA回旋酶结合，抑制细菌DNA的复 制和转录，从而起到抗菌作用。常见的品种有环丙沙星、左氧氟沙 星等。
磺胺类药物
这类抗菌药物可以抑制细菌的生长繁殖，常见的品种有磺胺嘧啶、磺 胺甲噁唑等。
抗菌增效剂的临床应用与效果
呼吸道感染
β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类 抗菌药物联合治疗下呼吸道感染，
磺胺类药物对多种细菌具有抗菌作用 ，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌 、衣原体、支原体等，因此在临床上 广泛应用于各种感染性疾病的治疗。
磺胺类药物的种类与分类
按照化学结构分类
磺胺类药物按照其化学结构可分为对氨基苯磺酰胺类、磺胺嘧啶类、磺胺甲恶唑 类等。
按抗菌谱分类
根据抗菌谱的不同，磺胺类药物可分为窄谱和广谱两类。窄谱磺胺类药物主要针 对某些特定的细菌，而广谱磺胺类药物则对多种细菌具有抗菌作用。
磺胺类药物及抗菌增 效剂课件
目 录
• 磺胺类药物概述 • 磺胺类药物抗菌机理 • 磺胺类药物的临床应用 • 抗菌增效剂的作用与种类 • 磺胺类药物与抗菌增效剂的联合应用 • 磺胺类药物及抗菌增效剂的研究进展
01
磺胺类药物概述
磺胺类药物的发现与历史
磺胺类药物的发现
1932年，德国科学家合成了一种名为“百浪多息”的化合物，并发现其对溶血 性链球菌感染具有良好的治疗作用，从而开启了磺胺类药物的研究与应用。
磺胺类药物分类.
根据肠道吸收难易程度和用药目的分三类： 肠道易吸收类（全身感染用磺胺药）、肠道难收类（肠 道感染用磺胺药）、局部感染用磺胺药（外用磺胺药）。 全身感染用（易吸收） 磺胺嘧啶SD 、磺胺二甲嘧啶 SM2、磺胺异噁唑（菌得净，净尿磺）SIZ、磺胺对甲氧嘧 啶（消炎磺）SMD、 磺胺间甲氧嘧啶（制菌 磺）SMM 、 磺胺二甲氧嘧啶 SDM、磺胺甲基异噁唑（新诺明）SMZ 肠道感染用（难吸收） 磺胺咪（磺胺胍，止痢片）SG、 酞磺胺噻唑PST 、 酞磺胺醋酰（息拉米）PSA 局部感染用（外用） 磺胺嘧啶银（烧伤宁）SD-Ag、 磺胺乙酰钠（磺胺醋SA-Na 、氨苯磺胺（消炎粉）SN
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磺胺甲噁唑（SMZ）又名新诺明 是中效磺胺药，血浆t1/2为10～12小时。 抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高 （60%～80%），脑脊液浓度不及SD， 尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近，故也适 用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析 出结晶而损害肾，需注意碱化尿液。 磺胺甲氧嘧啶（SMD）是长效磺胺药， 血浆t1/2为30～40小时。抗菌力较弱。在 体内维持时间较长，可每日服药一次。 乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出 结晶。
体内过程 胃肠易吸收的磺胺药，吸收后分布全 身组织和体液中，以肝、肾浓度较高， 部分与血浆蛋白结合，结合率低者如SD 易透过血脑屏障，在脑脊液中浓度高。 磺胺药主要经肝乙酰化代谢而失效。 一般乙酰化物在尿中溶解度较小，尤 其在酸性尿中易析出结晶而损害肾脏。
临床应用 1． 全身感染 如泌尿系统感染SIZ、 SMZ+TMP 流行性脑膜炎SD+TMP 2.肠道感染SMZ复方用于细菌性痢疾SASP 用于治疗溃疡性结肠炎 3.局部感染SD—Ag
磺胺异噁唑（SIZ）又名菌得清，是短效 磺胺药，血浆t1/2为5～7小时，乙酰化率较低。 尿中浓度最高，可达1000～2000mg/L，适于 治疗尿路感染。在尿中不易析出结晶。每日 需服药4次，消化道反应多见。
磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）中效磺胺药， 口服易吸收，给药后3～4小时，血药浓度达 峰值，血浆t1/2为10～13小时。抗菌力强，血 浆蛋白结合率最低约25%，易透过血脑屏障， 脑脊液浓度可达血浆浓度的40%～80%。是治 疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物，也适用于 治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶，需注 意对肾的损害。
不良反应 1、泌尿系统、肾脏损害 预防多饮水加服等量碳酸氢钠 2、 过敏反应 3、 造血系统反应 偶见粒细胞减少、再 障及血小板减少症，对葡萄糖—6—磷酸 脱氢酶缺乏者可致溶血性贫血 4、 其他 恶心、呕吐、头痛、头晕、全身 乏力、驾驶员、高空作业者忌用。
黄泽
磺胺药分类 依据磺胺药口服吸收难易及应用不同，可分 为三大类： 1、全身性感染的磺胺药 口服易吸收的磺胺 药，可用于治疗全身感染，根据血浆t1/2长短 将药物分为三类： 1）短效类（＜10小时）如磺胺异噁唑SIZ 2）中效类(10～24小时)如磺胺嘧啶SD、磺胺 甲噁唑SMZ 3）长效类(＞24小时)如磺胺间甲氧嘧啶SMM， 现长效类已极少使用。
用于肠道感染的磺胺药 柳氮磺吡啶 口服吸收较少，对结缔组织有特殊的 亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡 啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于 治疗非特异性结肠炎，长期服用可防止发 作。由于疗程长，易发生恶心，呕吐皮疹 及药热等反应。
Байду номын сангаас
3.外用磺胺药 磺胺嘧啶银 能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗 菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收 敛作用，能促进创面的愈合，适用于二度或 三度烧伤。 磺胺米隆 又名甲磺灭脓，是对位氨甲基磺胺药物， 因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。 对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能 迅速渗入创面及焦痂中，并能促进创面上皮 生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和 大面积创伤后感染。