优选肾上腺素受体激动药

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皮肤、粘膜血管
肾脏血管
脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管
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冠状血管舒张,血流量增加
(1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加,腺 苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是 由于心脏兴奋后,代谢加速,局部组织 O2分压降低,心肌细胞内的ATP分解成 ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷。
(2)血压升高,提高了冠脉灌注压力。
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2.血管( 双向作用,兴奋α和β2 )
α--- 缩血管(皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩
与NA比较,升血压作用弱而持久,可用 于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。
肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。
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[临床应用] 1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。
2.阵发性室上性心动过速,升压时通过迷走神 经反射性心率减慢。
3.扩瞳,为快速短效扩瞳药,常用于眼底检查。 兴奋瞳孔开大肌的1受体,使瞳孔扩大。 比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻 痹。
4.碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活, 作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递 质释放。如间羟胺、麻黄碱。
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5.氨基上的氢被不同基团取代后,药物对、 受体选择性产生改变。
如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受 体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙 肾上腺素,对1、 2受体有活性,对受体 无活性。
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、受体受体激动药
肾上腺素 (adrenaline,AD; epinephrine) 肾上腺髓质:Ad 85%,NA15% NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品
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[体内过程]
①易被碱性肠液破坏,口服无效;
② IM 因扩张骨骼肌血管,吸收较快,作用 仅维持15-30分钟;IH 因收缩皮肤、粘膜 血管,吸收缓慢,维持时间约1小时(在 支气管哮喘治疗时,一般以IH为宜)。
优选肾上腺素受体激动药
1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺
素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、
甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。
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3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、 短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短, 易被COMT灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维 持时间长,不易被COMT灭活。
⑵化学性质稳定,可肌注(收缩血管作用较弱) 3.应用:代替NA用于各种休克早期治疗。但 易产生快速耐受性(因囊泡内NA的释放量逐渐减少, 效应也逐渐减弱),是其缺点。
去氧肾上腺素 (苯氧肾上腺素,新福林) (Phenylephrine,neosynephrine)
甲氧明(methoxamine) 作用机制与间羟胺相似,不易被MAO灭活,
弱。 2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入
囊泡,置换囊泡中的NA,促进NA释放。
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间 羟 胺(metaraminol 阿拉明aramine)
1.作用机制: 直接作用:1受体和1受体。 1受体作用较弱。 间接作用:促进NA释放,发挥作用。 2. 特点:⑴作用弱而持久(因不被MAO灭活) 因而 不易引 起局部缺血坏死及急性肾功能衰竭、心律失 常等不良反应)。
(3)激动突触前膜2受体。
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2.兴奋心脏
激动心脏1受体,心肌收缩力加强,心率 加快,传导加快,心输出量增加。大剂量 可引起心率失常。
3.升高血压
小剂量NA兴奋心脏,收缩压升高,血管收 缩不明显,舒张压不变,脉压差变大。
大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。
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[临床应用]
1.休克:因为休克的关键是微循环血流灌注不足和有
效血容量下降,所以缩血管为主的升压药,在休 克的治疗中已不占重要地位。
该药临床主要用于:休克早期及某些类型休克
(如神经源性休克及药物中毒引起的低血压等)。
2.药物中毒性低血压 3.上消化道出血
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【不良反应】强烈缩血管的后果: 1.局部组织缺血坏死
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二、分 类
受体激动药 (去甲肾上腺素、间羟胺)
肾上腺素受体激动药 ,受体激动药 (肾上腺素、麻黄碱、多巴胺) 受体激动药 (异丙肾上腺素、多酚丁胺)
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【目的要求】
1.掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、丙 肾上腺素作用、用途、不良反应及及禁忌 症。
2.了解间羟胺、麻黄碱、多巴胺、多 酚丁胺作用特点及用途 。
第一节 受体激动药
去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)
[体内过程] ①口服易被碱性肠液迅速破坏。 ②IH,IM 时,因血管激烈收缩,可造成局部组织
坏死,禁用。 ③IV时,由于迅速被MAO和COMT代谢失活,
作用仅维持几分钟;故一般采用Vgtt。
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[药理作用及作用机制]
作用机制:兴奋α>βl>β2(几无)。
➢ 对受体具有强大的激动作用
➢ 对1受体激动作用较弱 ➢ 对2受体无作用 ➢ 激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA
的释放。
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1.收缩血管
激动血管1受体,使血管收缩,主要是小 动脉、小静脉血管收缩。
血管收缩强度顺序是:
可用酚妥拉明(α受体阻断剂)5mg中皮下浸 润注射,以对抗其收缩血管作用。
2.急性肾功能衰竭
故用药期间应记录尿量,使尿量>25ml∕小时。
3.停药后的血压下降 【禁忌证】禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心
脏病及无尿病人
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间羟胺(为人工合成品)
(metaraminol;阿拉明,aramine) 作用机制: 1.直接作用于1受体和1受体。 1受体作用较
③IV时,由于迅速被MAO和COMT代谢失 活,故一般采用Vgtt。
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[药理作用及机制] 作用机制:激动1、1、 2受体,对受体
激动作用强度相等。 1.心脏:激动1受体 心脏兴奋性 心收缩力 传导 心率 心输出量 不利Βιβλιοθήκη Baidu是:①因对异位起搏点兴奋性强,较易
产生心律失常(如早搏、室速,甚至室颤)。 ②因提高心肌代谢,使心肌耗氧量增加 。
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