天然植物类抗肿瘤药简介课件
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抗肿瘤药—抗肿瘤植物有效成分及其衍生物(药物化学课件)
抗肿瘤天然药物及 其他抗肿瘤药物
分类：
抗肿瘤天然药物
长春碱类
喜ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 碱类
紫杉醇 类
鬼臼毒 素类
喜树碱类药物：
R2 R3
O
R1
N
O
喜树碱
羟基喜树碱
提 取
喜树
难溶于水
临床应用：消化道 喜树碱 肿瘤，肝癌，膀胱
癌，白血病等
N
O
HO CH3
不溶于水
羟
临床应用：原发性
基
肝癌，胃癌，头颈
喜
部腺源性上皮癌，
树
白血病，直肠癌，
药效
药效原理：抑制胸腺嘧啶核进入 DNA，与DNA结合使之失败
醌类抗生素抗肿瘤代表药物：丝裂霉素C
药效原理：此药物在人体酶的作用下， 生成双功能烷化剂，导致DNA交联。
丝裂霉素C
临床应用：乳腺癌，胃癌，慢性 粒细胞白血病，恶性淋巴癌，肺 癌，食道癌，卵巢癌
碱
膀胱癌
喜树碱类药物衍生物：拓扑替康
• 性质:半合成的水溶性喜树碱衍生物 • 原理：在A环上引入了N，N'-二甲基氨甲基侧链，其盐酸盐有很好的水溶性 • 临床应用：小细胞肺癌，直肠癌，乳腺癌，结肠癌 • 副作用：血毒证，中性白细胞减少，呕吐，腹泻
长春碱类药物： 长春碱 提
长春新碱 取
在化学结构上有一 个醛基取代长春碱
抗肿瘤金属药物
典型药物：顺铂
Cl Pt
Cl
性状
临床应用
NH3
NH3
副作用
亮黄色或橙黄 色结晶粉末， 对光，空气不 敏感，室温下 稳定，微溶于 水
睾丸肿瘤，乳 腺癌，肺癌， 头颈部癌
胃肠道反应， 骨髓抑制， 耳毒性，肾 损害
分类：
抗肿瘤天然药物
长春碱类
喜ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 碱类
紫杉醇 类
鬼臼毒 素类
喜树碱类药物：
R2 R3
O
R1
N
O
喜树碱
羟基喜树碱
提 取
喜树
难溶于水
临床应用：消化道 喜树碱 肿瘤，肝癌，膀胱
癌，白血病等
N
O
HO CH3
不溶于水
羟
临床应用：原发性
基
肝癌，胃癌，头颈
喜
部腺源性上皮癌，
树
白血病，直肠癌，
药效
药效原理：抑制胸腺嘧啶核进入 DNA，与DNA结合使之失败
醌类抗生素抗肿瘤代表药物：丝裂霉素C
药效原理：此药物在人体酶的作用下， 生成双功能烷化剂，导致DNA交联。
丝裂霉素C
临床应用：乳腺癌，胃癌，慢性 粒细胞白血病，恶性淋巴癌，肺 癌，食道癌，卵巢癌
碱
膀胱癌
喜树碱类药物衍生物：拓扑替康
• 性质:半合成的水溶性喜树碱衍生物 • 原理：在A环上引入了N，N'-二甲基氨甲基侧链，其盐酸盐有很好的水溶性 • 临床应用：小细胞肺癌，直肠癌，乳腺癌，结肠癌 • 副作用：血毒证，中性白细胞减少，呕吐，腹泻
长春碱类药物： 长春碱 提
长春新碱 取
在化学结构上有一 个醛基取代长春碱
抗肿瘤金属药物
典型药物：顺铂
Cl Pt
Cl
性状
临床应用
NH3
NH3
副作用
亮黄色或橙黄 色结晶粉末， 对光，空气不 敏感，室温下 稳定，微溶于 水
睾丸肿瘤，乳 腺癌，肺癌， 头颈部癌
胃肠道反应， 骨髓抑制， 耳毒性，肾 损害
天然植物类抗肿瘤药简介PPT课件
大量的研究已初步表明从中药中分离得到的一些多糖具有显著的免疫增强作用和抗肿瘤活性。
THE END！
疾病排行
据统计全球每年癌症发病约1000万死亡约700万已成为仅次于心血管病的人类第二杀手而近几年中国每年新增肿瘤病人200万人死亡130多万人目前全国肿瘤患者总数约为450万人左右
排名
疾病名称
1
冠心病
2
恶性肿瘤
3
脑血管病变
4
胃肠炎
5
流行性感冒及肺炎
6
支气管炎
7
糖尿病
8
肝硬化
9
结核病
10
感染性疾病和外伤
研发排行
研究项目数量排名前十的依次为癌症（Cancer）8651项神经学(Neurology)2517项传染病(Infections)2167项免疫(Immunology)1601项心血管疾病(Cardiovascular)1097项肌肉骨骼(Musculoskeletal)963项呼吸系统(Respiratory)930项皮肤(Skin)822项感觉器(Sensory organs)768项糖尿病(Diabetes)749项
紫杉醇
紫苏醇
榄香烯
柠檬烯
青蒿素
萜类
紫杉醇是一种从红豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物，是一种具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物。
紫杉醇主要通过抑制微管解聚使肿瘤细胞有丝分裂终止而使细胞死亡，是唯一能促进微管形成而抑制微管蛋白解聚的植物次生代谢产物。
紫杉醇可依赖性地、可逆地结合在微管下，诱导和促进微管蛋白的聚合，稳定微管、防止解聚，导致染色体断裂并抑制细胞复制和移动，而阻止肿瘤细胞复制。
微血管生成对恶性肿瘤生长和转移起重要作用，而血管内皮细胞生长因子(VEGF)能特异性地促进内皮细胞分裂、增殖和迁移，增加血管通透性，在肿瘤血管生成过程中起主导作用，与肿瘤的恶性程度呈正相关。实验证明槲皮素可以通过选择性地抑制血管生成因子VEGF表达及活性，间接影响肿瘤的血管生成，从而抑制肿瘤生长。另外槲皮素与顺铂联合治疗有协同效应，槲皮素也可增强地塞米松诱导肿瘤细胞凋亡。
抗肿瘤药分类ppt课件
肿瘤疫苗类
Sipuleucel-T疫苗
Sipuleucel-T疫苗是一种针对前列腺癌的疫苗，通过刺激患者的免疫系统产生针对前列 腺癌抗原的免疫反应，达到治疗肿瘤的目的。
HPV疫苗
HPV疫苗是一种预防人乳头瘤病毒感染的疫苗，通过预防HPV感染，降低患宫颈癌等 恶性肿瘤的风险。
05
靶向治疗药物
小分子靶向药物
抗肿瘤药的分类
01
02
03
根据作用机制分类
可分为细胞毒类和非细胞 毒类抗肿瘤药。
根据来源分类
可分为天然来源、半合成 和全合成抗肿瘤药。
根据作用对象分类
可分为针对特定细胞类型 的抗肿瘤药和广谱抗肿瘤 药。
抗肿瘤药的发展历程
起始阶段
20世纪40年代以前，主要 采用手术切除和放疗治疗 肿瘤。
细胞毒药物阶段
06
抗肿瘤药的未来展望
新药研发趋势
免疫疗法
细胞疗法
利用人体免疫系统攻击肿瘤，已成为 当前研究的热点。
利用患者自身的细胞来治疗肿瘤，具 有个体化、安全的特点。
基因疗法
通过修改肿瘤细胞的基因来抑制其生 长，具有巨大的潜力。
个体化治疗与精准医疗
根据患者的基因、分 子特征和病情，制定 个性化的治疗方案。
详细描述
孕激素类抗肿瘤药物还可以改善患者的生存质量。
雄激素类
总结词
详细描述
总结词
详细描述
雄激素类抗肿瘤药物通过调 节体内雄激素水平来抑制肿
瘤生长。
雄激素类药物如氟他胺等， 常用于治疗前列腺癌等雄激 素依赖性肿瘤，通过抑制肿 瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞 凋亡等方式发挥抗肿瘤作用
。
雄激素类抗肿瘤药物还可以 改善患者的生存质量。
天然抗肿瘤药物ppt课件
喜树、水梅根、藤梨根、水红凌等可辅助治 疗胃癌；
猫眼草（小狼毒）、板蓝根、黄药子、急性 子、鬼针草等可用于辅助治疗食管癌；
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22
常用的抗肿瘤天然药物
蟾皮、天葵子、凤尾草、半边莲、猪殃殃、 天胡荽、平地木等可辅助治疗肝癌； 白花蛇草（龙舍草）、半枝莲（并头草）、 鱼腥草、山海螺、白英（白毛藤）等对辅助 治疗肺癌有一定疗效； 牛黄、青黛、野菊花等可辅助治疗胰腺癌； 天南星、莪术、半夏可辅助治疗宫颈癌等
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6
癌症危险
癌症死亡率列前五位分别是肺癌、肝癌、胃癌、 食道癌、直肠癌。北京市女性癌症死亡率列前 五位是肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、食道癌。 地域不同，癌症发病率亦不同，如广东鼻咽癌 多，河南省林县食道癌多，每18秒钟就有一个 人被诊断为癌症。 每分钟就有2.5个中国人死于癌症。
精选编辑ppt
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10
常用抗肿瘤天然药物临床药理学
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的一
种常见病，其发病原因和发病机制还不
清楚，具有逐年增长的趋势。随着现代
医学的发展，天然药物作为抗肿瘤药物
逐步得到了认可。近几年天然效成分、抗肿瘤的作
用机制研究已初具规模，并在中医理论
紫杉醇小历史
1958年美国国家癌症研究所在全球植物提取抗癌物质。 1971年在红豆杉中发现紫杉醇，发现抗癌机理独特。 1992年美国政府将专利转让给施贵宝，紫杉醇面世。 1994年紫杉醇创世界抗癌药物全球销量冠军。 2000年紫杉醇销量创百亿（后受原料供应未有进一步上升） 2002年中央发文严禁砍伐野生红豆杉，鼓励人工种植。 2004年施贵宝专利到期，全球更多药厂介入紫杉醇生产。 2004年华源开始运作红豆杉项目并筹建直属紫杉醇提炼加 工厂，目标成为：中国乃至亚洲最大红豆杉基地。 2005年中央再次发文，全国普查红豆杉资源，鼓励种植。 2005年此项目接受个人投资者投资。
《天然药物抗肿瘤》课件
天然药物能够干扰肿瘤细胞的增殖过程，阻止其无限制地分裂和生长。
03
02
01
调节肿瘤细胞与基质相互作用
天然药物能够影响肿瘤细胞与周围基质成分的相互作用，从而影响肿瘤的生长和扩散。
调节肿瘤细胞代谢
天然药物能够影响肿瘤细胞的代谢过程，抑制其能量供应，从而抑制肿瘤的生长。
天然药物能够增强免疫细胞的活性，提高机体对肿瘤细胞的识别和杀伤能力。
未来展望
指出天然药物抗肿瘤所面临的挑战，如疗效不稳定、缺乏科学依据、市场监管等问题。
面临挑战
提出对天然药物抗肿瘤研究的建议，如加强基础研究、完善临床试验体系、加强国际合作等，以推动天然药物抗肿瘤的发展和应用。
研究建议
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
天然药物抗肿瘤的安全性与监管
05
1
2
3
对天然药物抗肿瘤的安全性进行评价时，应遵循科学、客观、公正的原则，确保评价结果的准确性和可靠性。
监管政策
建立完善的天然药物抗肿瘤法规体系，规范天然药物抗肿瘤的研发、生产、销售和使用等环节，保障公众用药安全。
法规体系
加强天然药物抗肿瘤的注册管理，对申请注册的天然药物进行严格审核和审批，确保其安全性和有效性符合国家相关标准。
注册管理
伦理原则
01
天然药物抗肿瘤的研究应遵循医学伦理原则，尊重受试者的知情同意权、自主权和隐私权，确保受试者的安全和权益得到充分保障。
矿物质和微量元素
如硒、锌、铜、锰等，能够调节免疫系统和细胞代谢，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
有机酸
如柠檬酸、苹果酸等，能够干扰肿瘤细胞的能量代谢和信号转导，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
天然药物抗肿瘤的临床应用与案例分析
04
联合治疗的意义
03
02
01
调节肿瘤细胞与基质相互作用
天然药物能够影响肿瘤细胞与周围基质成分的相互作用，从而影响肿瘤的生长和扩散。
调节肿瘤细胞代谢
天然药物能够影响肿瘤细胞的代谢过程，抑制其能量供应，从而抑制肿瘤的生长。
天然药物能够增强免疫细胞的活性，提高机体对肿瘤细胞的识别和杀伤能力。
未来展望
指出天然药物抗肿瘤所面临的挑战，如疗效不稳定、缺乏科学依据、市场监管等问题。
面临挑战
提出对天然药物抗肿瘤研究的建议，如加强基础研究、完善临床试验体系、加强国际合作等，以推动天然药物抗肿瘤的发展和应用。
研究建议
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
天然药物抗肿瘤的安全性与监管
05
1
2
3
对天然药物抗肿瘤的安全性进行评价时，应遵循科学、客观、公正的原则，确保评价结果的准确性和可靠性。
监管政策
建立完善的天然药物抗肿瘤法规体系，规范天然药物抗肿瘤的研发、生产、销售和使用等环节，保障公众用药安全。
法规体系
加强天然药物抗肿瘤的注册管理，对申请注册的天然药物进行严格审核和审批，确保其安全性和有效性符合国家相关标准。
注册管理
伦理原则
01
天然药物抗肿瘤的研究应遵循医学伦理原则，尊重受试者的知情同意权、自主权和隐私权，确保受试者的安全和权益得到充分保障。
矿物质和微量元素
如硒、锌、铜、锰等，能够调节免疫系统和细胞代谢，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
有机酸
如柠檬酸、苹果酸等，能够干扰肿瘤细胞的能量代谢和信号转导，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
天然药物抗肿瘤的临床应用与案例分析
04
联合治疗的意义
抗肿瘤植物药与抗代谢药ppt课件
2、伊立替康的剂量限制性毒性包括中性粒细胞减少和迟发性腹泻。 迟发性腹泻定义为给药24 h 后发生的腹泻，可能与其对消化道粘膜上皮 的细胞毒作用，导致小肠吸收水、电解质障碍及小肠液过度分泌有关。 腹泻发生后以大剂量洛哌丁胺进行治疗。
3、拓扑替康最常见的剂量限制性毒性反应为骨髓抑制，主要是中性 粒细胞减少。另有国外口服给药和静脉给药临床研究表明，口服给药的 血液学毒性III- IV级中性粒细胞减少的发生率较静脉给药低，非血液学毒 性呕吐、腹泻、脱发可能较静脉给药多见。
3、长春新碱注入静脉时避免日光直接照射，使用本品可使血 钾、血及尿的尿酸升高（长春地辛亦可致），对诊断造成干扰。
6
2、喜树碱类
药品名称
适应症
用法用量
羟喜树碱
用于原发性肝癌、胃癌、头 颈部癌、膀胱癌及直肠癌。
静脉注射 每次10～30mg，以氯化 钠注射液稀释后静脉注射，每日1次， 每周3次，6～8周为一个疗程，联合 用药本品剂量可适当减少。 膀胱灌注 胸腹腔注射
文献阅读一
抗肿瘤植物药与抗代谢药
1
一、抗肿瘤植物药
2
抗肿瘤植物药分类
分类
来源
药理作用
代表药物
长春碱类
夹竹桃科植物长春花
与微管蛋白结合，阻止微 长春新碱、长春地辛和 管装配，妨碍纺锤体形成 长春瑞滨
喜树碱类
山茱萸目珙桐科乔木 植物喜树
抑制拓扑异构酶Ⅰ，引起 羟喜树碱、伊立替康和
DNA链断裂
拓扑替康
7、多西他赛过敏反应：症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中 止治疗。但发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛 或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。
8、多西他赛对于肝功能有损害的病人，在基线和每个化疗周期前 要检测肝功能。
3、拓扑替康最常见的剂量限制性毒性反应为骨髓抑制，主要是中性 粒细胞减少。另有国外口服给药和静脉给药临床研究表明，口服给药的 血液学毒性III- IV级中性粒细胞减少的发生率较静脉给药低，非血液学毒 性呕吐、腹泻、脱发可能较静脉给药多见。
3、长春新碱注入静脉时避免日光直接照射，使用本品可使血 钾、血及尿的尿酸升高（长春地辛亦可致），对诊断造成干扰。
6
2、喜树碱类
药品名称
适应症
用法用量
羟喜树碱
用于原发性肝癌、胃癌、头 颈部癌、膀胱癌及直肠癌。
静脉注射 每次10～30mg，以氯化 钠注射液稀释后静脉注射，每日1次， 每周3次，6～8周为一个疗程，联合 用药本品剂量可适当减少。 膀胱灌注 胸腹腔注射
文献阅读一
抗肿瘤植物药与抗代谢药
1
一、抗肿瘤植物药
2
抗肿瘤植物药分类
分类
来源
药理作用
代表药物
长春碱类
夹竹桃科植物长春花
与微管蛋白结合，阻止微 长春新碱、长春地辛和 管装配，妨碍纺锤体形成 长春瑞滨
喜树碱类
山茱萸目珙桐科乔木 植物喜树
抑制拓扑异构酶Ⅰ，引起 羟喜树碱、伊立替康和
DNA链断裂
拓扑替康
7、多西他赛过敏反应：症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中 止治疗。但发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛 或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。
8、多西他赛对于肝功能有损害的病人，在基线和每个化疗周期前 要检测肝功能。
植物来源抗肿瘤药
注射用硫酸长 春新碱
长春碱类
注射用硫酸长 春地辛
注射用重酒石 酸长春瑞滨
LOGO
其他类
依托泊苷注射 液
LOGO
一、适应症 二、静脉配置注意事项 三、输注时的注意事项 四、药物副作用及规避方法
LOGO
紫杉醇类：
药名 紫杉醇注射液 静脉配置注意事项 用生理盐水、5%葡 萄糖或5%葡萄糖生 理盐水稀释 本品只能用5%葡萄 糖注射液稀释 配置时必须带手套 操作，倘若皮肤接 触本品，立即用肥 皂彻底清洗，一旦 接触粘膜马上用水 彻底清洗。
注射用紫杉醇脂质 体（力朴素） 多西他赛注射液 （多帕菲）
LOGO
紫杉醇类：
药名 紫杉醇注射液 适应症 用于卵巢癌、乳腺癌及非小 细胞肺癌的一线和二线治疗
注射用紫杉醇脂质体（力朴 素） 多西他赛注射液（多帕菲） 用于乳腺癌、非小细胞肺癌、 前列腺癌的治疗
LOGO
长春碱类：
药名 注射用硫酸长春新碱 适应症 用于急性白血病、霍奇金病、 恶性淋巴瘤，也用于乳腺癌、 支气管肺癌、软组织肉瘤、 神经母细胞瘤等。
LOGO
植物来源的抗肿瘤药及其衍生物
LOGO
注射用羟喜树碱 （康朴赛星）
喜树碱类
羟喜树碱注射液
注射用盐酸伊立 替康（艾力）
LOGO
紫杉醇注射液
紫杉醇类
注射用紫杉醇脂 质体（力朴素）
多西他赛注射 液（多帕菲）
LOGO
LOGO
适应症
LOGO
喜树碱类：
药名 适应症
注射用羟喜树碱（康朴赛 适用于原发性肝癌、胃癌、 星） 膀胱癌、直肠癌、头颈部 上皮癌、白血病等恶性肿 瘤。 羟喜树碱注射液 注射用盐酸伊立替康（艾 用于成人转移性大肠癌的 力） 治疗，对于经含5-Fu化疗 失败的患者，可作为一线 治疗。
抗癌植物PPT
冬凌草，Rabdosiaru bescens（Hamst.）C.Y.WuetHsuan，系唇形科香茶菜属植物碎 米桠变种，多年生草本植物或亚灌木，因其植株凝结薄如蝉翼、形态各异的蝶状冰凌 片而得名。全株结满银白色冰片，风吹不落，随风摇曳，日出后闪闪发光，展现出神 奇的自然景观，具有独到的观赏作用。
临床上用于乳腺癌、肺癌、胃癌及 慢性粒细胞白血病的治疗，还可用 于缓解痛风的急性发作。鳞茎含秋 水仙碱，可供药用，尤其适用于多 倍体育种，同属植物约60余种，其 中大部分是秋天只开花不长叶，花 朵粉红色或深红色,直接从地下茎 抽邮花1-4朵,有着“地下花”之美 誉。
秋水仙Colchicumautumata L.，百合科秋水仙属植物，多年生草本球根花卉。8～10月 开花。花蕾呈纺缍形，开放时似漏斗，淡粉红色（或紫红色），端庄秀丽，受人喜爱。 秋水仙原产于欧洲和地中海沿岸，中国自七十年代起从国外引进种子和球茎。园林中常 用作岩石园或花坛种植。
喜树碱用于胃癌、结肠癌、 膀胱癌、肝癌、绒毛膜上皮 癌、白血病及头颈部肿瘤； 羟基喜树碱主要用于肝癌、 胃癌、食管癌、膀胱癌等治 疗。近年来研制的喜树碱半 合成抗癌药依林诺特肯对结 肠癌、胰腺癌及肝癌有效， 拓扑特肯对结肠癌、乳腺癌、 肺癌等有效。
相信会有一天，癌症不再是绝症。
相信生命会有一个奇迹。
相信即使只有一缕希望，坚持下去也会照亮整个世界。
与癌症战斗到底！
谢 谢 ！
鸦胆子Brucea javanica(L.)Merr.RhusjavanicaL.，苦木科植物，常绿灌木或小乔木，高 1.5～3m，全株均被黄色柔色小枝具有黄白色皮孔，奇数羽状复叶互生 。
又名延命草，对食管癌、 肝癌、胰腺癌、膀胱癌 等有一定疗效。冬凌草 以全株入药，具有清热 解毒、消炎止痛、健胃 活血之效，是具有综合 开发利用价值的植物。
临床上用于乳腺癌、肺癌、胃癌及 慢性粒细胞白血病的治疗，还可用 于缓解痛风的急性发作。鳞茎含秋 水仙碱，可供药用，尤其适用于多 倍体育种，同属植物约60余种，其 中大部分是秋天只开花不长叶，花 朵粉红色或深红色,直接从地下茎 抽邮花1-4朵,有着“地下花”之美 誉。
秋水仙Colchicumautumata L.，百合科秋水仙属植物，多年生草本球根花卉。8～10月 开花。花蕾呈纺缍形，开放时似漏斗，淡粉红色（或紫红色），端庄秀丽，受人喜爱。 秋水仙原产于欧洲和地中海沿岸，中国自七十年代起从国外引进种子和球茎。园林中常 用作岩石园或花坛种植。
喜树碱用于胃癌、结肠癌、 膀胱癌、肝癌、绒毛膜上皮 癌、白血病及头颈部肿瘤； 羟基喜树碱主要用于肝癌、 胃癌、食管癌、膀胱癌等治 疗。近年来研制的喜树碱半 合成抗癌药依林诺特肯对结 肠癌、胰腺癌及肝癌有效， 拓扑特肯对结肠癌、乳腺癌、 肺癌等有效。
相信会有一天，癌症不再是绝症。
相信生命会有一个奇迹。
相信即使只有一缕希望，坚持下去也会照亮整个世界。
与癌症战斗到底！
谢 谢 ！
鸦胆子Brucea javanica(L.)Merr.RhusjavanicaL.，苦木科植物，常绿灌木或小乔木，高 1.5～3m，全株均被黄色柔色小枝具有黄白色皮孔，奇数羽状复叶互生 。
又名延命草，对食管癌、 肝癌、胰腺癌、膀胱癌 等有一定疗效。冬凌草 以全株入药，具有清热 解毒、消炎止痛、健胃 活血之效，是具有综合 开发利用价值的植物。
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天然植物类抗肿瘤药简介
临床应用
天然植物类抗肿瘤药简介
伊立替康(campto)
这些喜树碱类药物主要用于治疗 晚期结肠癌、直肠癌，且效果显 著。另外对于小细胞肺癌、白血 病也有明显的抑制作用。
01
拓扑替康(Hycamtin)
临床上对重复发病或耐药的神经 细胞癌、非小细胞肺癌、小细胞 肺癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌 和食道癌都有较好的疗效。
天然植物类抗肿瘤药简介
The Sort Of Natural Plants
抗肿瘤
天然药物分类
天然植物类抗肿瘤药简介
目录
CONTENTS
1 生物碱类抗肿瘤药物 2 萜类抗肿瘤药物
3 多酚类抗肿瘤药物 4 有机酸类抗肿瘤药物 4 多糖类抗肿瘤药物
天然植物类抗肿瘤药简介
生物碱类抗肿瘤药物
天然植物类抗肿瘤药简介
天然植物类抗肿瘤药简介
天然植物类抗肿瘤药简介
大量的研究已初步表明从中药中 分离得到的一些多糖具有显著的 免疫增强作用和抗肿瘤活性。
天然植物类抗肿瘤药简介
天然植物类抗肿瘤药简介
THE END！
天然植物类抗肿瘤药简介
02
槲皮素
它具有扩张冠状动脉、降血脂、抗癌、抗
03
炎、抗菌、抗病毒、降糖降压、免疫调节 及心血管保护作用等多种药理作用。
天然植物类抗肿瘤药简介
Csokay等和 Weber等研究表明，槲皮素通过抑制K562人类 白血病细胞中c-Myc的表达，从而促进其分化 凋亡，抑制其增值。Nguyen等研究发现槲皮 素可诱导A549肺癌细胞凋亡，其作用机制为槲 皮素下调Bcl-2等抑凋亡基因，上调了Bax、 Bad、Bcl-x(1)等促调亡基因以及通过使Akt-1 失活、促有丝分裂蛋白酶(MEK)持续表达、激 微活血半管天生冬成对酶恶3 (性ca肿sp瘤as生e-长3)和而转诱移导起调重亡要。作用，而血管内皮细 胞生长因子(VEGF)能特异性地促进内皮细胞分裂、增殖和迁移 ，增加血管通透性，在肿瘤血管生成过程中起主导作用，与肿 瘤的恶性程度呈正相关。实验证明槲皮素可以通过选择性地抑 制血管生成因子VEGF表达及活性，间接影响肿瘤的血管生成， 从而抑制肿瘤生长。另外槲皮素与顺铂联合治疗有协同效应， 槲皮素也可增强地塞米松诱导肿瘤细胞凋亡。
02
天然植物类抗肿瘤药简介
(camptothecin，CPT)
萜类抗肿瘤药物
天然植物类抗肿瘤药简介
青蒿素 柠檬烯萜类
紫苏醇
04
03 榄香烯
天然植物类抗肿瘤药简介
紫杉醇主要通过抑制微管解聚使肿瘤
细胞有丝分裂终止而使细胞死亡，是唯 一能促进微管形成而抑制微管蛋白解聚 的植物次生代谢产物。
(camptothecin，CPT)
喜树碱类
天然植物类抗肿瘤药简介
天然植物类抗肿瘤药简介
➢ 拓扑替康 topotecan ➢ 伊立替康 irinotecan，CPT-11 ➢ 勒托替康 lurtotecan ➢ 羟基喜树碱 hydroxycamptothecin，HCPT
天然植物类抗肿瘤药简介
作用机制
天然植物类抗肿瘤药简介
喜树碱及其衍生物通过特异性抑制拓扑酶
Ⅰ的活性而发挥其卓越的抗癌作用。拓扑 异构酶是广泛存在于生物体内的一类必须 酶，通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及 核酸解螺旋作用，影响DNA拓扑结构。
CPT 可 使 正 常 解 离 的 TopoⅠ 和 DNA 链 的 共 价化合物保持稳定。随着可裂解复合物的 形成，抑制了最初由TopoⅠ介导的DNA裂 解和重新链接反应。S期DNA复制时形成的 复制叉(replication fork)与已断裂的DNA链 冲突造成不可逆的复制叉阻滞、双链DNA 断裂和可逆的可解裂复合物转变为不可逆 的复合物，从而导致细胞死亡。
全球每年癌症发病约
死亡约
已成为仅次于心血管病的人类
而近几年中国每年新增肿瘤病人
死亡
人
目前全国肿瘤患者总数约为
左右
天然植物类抗肿瘤药简介
据
统计
截止到2016年8月
研发排行
研究项目数量排名前十的依次为 （Cancer）8651项 (Neurology)2517项 (Infections)2167项 (Immunology)1601项 (Cardiovascular)1097项 (Musculoskeletal)963项 (Respiratory)930项 (Skin)822项 (Sensory organs)768项 (Diabetes)749项
➢ 公元1170年，《卫济宝书》第一次应用 “ ”字来描述恶性肿瘤。
➢ “癌”字中的“ ”意为山岩。
天然植物类抗肿瘤药简介
排名 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
疾病名称 冠心病 恶性肿瘤 脑血管病变 胃肠炎 流行性感冒及肺炎 支气管炎 糖尿病 肝硬化 结核病 感染性疾病和外伤
疾病排行
据
统计
抗肿瘤药
天然植物篇
天然植物类抗肿瘤药简介
CONTENTS
目 录
1 立题背景 2 抗肿瘤天然药物分类 3 总结
天然植物类抗肿瘤药简介
Antitumor Drugs 天然植物篇
立题背景
天然植物类抗肿瘤药简介
WHY Talking About Tumor
肿瘤的发展历史
➢ 距今3500多年前，在商代甲骨文中出现 了“ ”这个字时，即留聚不去之 意赋予了这一类疾病的内在词义。
紫杉醇可依赖性地、可逆地结合在微管
下，诱导和促进微管蛋白的聚合，稳定微 管、防止解聚，导致染色体断裂并抑制细 胞复制和移动，而阻止肿瘤细胞复制。
天然植物类抗肿瘤药简介
1 2
3 4
8 7
6 5
天然植物类抗肿瘤药简介
紫 杉醇
(polyphenol)
多酚类
天然植物类抗肿瘤药简介
多酚
01 多酚类物质具 有很强的抗氧 化作用。存在 于一些常见的 植物性食物。
临床应用
天然植物类抗肿瘤药简介
伊立替康(campto)
这些喜树碱类药物主要用于治疗 晚期结肠癌、直肠癌，且效果显 著。另外对于小细胞肺癌、白血 病也有明显的抑制作用。
01
拓扑替康(Hycamtin)
临床上对重复发病或耐药的神经 细胞癌、非小细胞肺癌、小细胞 肺癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌 和食道癌都有较好的疗效。
天然植物类抗肿瘤药简介
The Sort Of Natural Plants
抗肿瘤
天然药物分类
天然植物类抗肿瘤药简介
目录
CONTENTS
1 生物碱类抗肿瘤药物 2 萜类抗肿瘤药物
3 多酚类抗肿瘤药物 4 有机酸类抗肿瘤药物 4 多糖类抗肿瘤药物
天然植物类抗肿瘤药简介
生物碱类抗肿瘤药物
天然植物类抗肿瘤药简介
天然植物类抗肿瘤药简介
天然植物类抗肿瘤药简介
大量的研究已初步表明从中药中 分离得到的一些多糖具有显著的 免疫增强作用和抗肿瘤活性。
天然植物类抗肿瘤药简介
天然植物类抗肿瘤药简介
THE END！
天然植物类抗肿瘤药简介
02
槲皮素
它具有扩张冠状动脉、降血脂、抗癌、抗
03
炎、抗菌、抗病毒、降糖降压、免疫调节 及心血管保护作用等多种药理作用。
天然植物类抗肿瘤药简介
Csokay等和 Weber等研究表明，槲皮素通过抑制K562人类 白血病细胞中c-Myc的表达，从而促进其分化 凋亡，抑制其增值。Nguyen等研究发现槲皮 素可诱导A549肺癌细胞凋亡，其作用机制为槲 皮素下调Bcl-2等抑凋亡基因，上调了Bax、 Bad、Bcl-x(1)等促调亡基因以及通过使Akt-1 失活、促有丝分裂蛋白酶(MEK)持续表达、激 微活血半管天生冬成对酶恶3 (性ca肿sp瘤as生e-长3)和而转诱移导起调重亡要。作用，而血管内皮细 胞生长因子(VEGF)能特异性地促进内皮细胞分裂、增殖和迁移 ，增加血管通透性，在肿瘤血管生成过程中起主导作用，与肿 瘤的恶性程度呈正相关。实验证明槲皮素可以通过选择性地抑 制血管生成因子VEGF表达及活性，间接影响肿瘤的血管生成， 从而抑制肿瘤生长。另外槲皮素与顺铂联合治疗有协同效应， 槲皮素也可增强地塞米松诱导肿瘤细胞凋亡。
02
天然植物类抗肿瘤药简介
(camptothecin，CPT)
萜类抗肿瘤药物
天然植物类抗肿瘤药简介
青蒿素 柠檬烯萜类
紫苏醇
04
03 榄香烯
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紫杉醇主要通过抑制微管解聚使肿瘤
细胞有丝分裂终止而使细胞死亡，是唯 一能促进微管形成而抑制微管蛋白解聚 的植物次生代谢产物。
(camptothecin，CPT)
喜树碱类
天然植物类抗肿瘤药简介
天然植物类抗肿瘤药简介
➢ 拓扑替康 topotecan ➢ 伊立替康 irinotecan，CPT-11 ➢ 勒托替康 lurtotecan ➢ 羟基喜树碱 hydroxycamptothecin，HCPT
天然植物类抗肿瘤药简介
作用机制
天然植物类抗肿瘤药简介
喜树碱及其衍生物通过特异性抑制拓扑酶
Ⅰ的活性而发挥其卓越的抗癌作用。拓扑 异构酶是广泛存在于生物体内的一类必须 酶，通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及 核酸解螺旋作用，影响DNA拓扑结构。
CPT 可 使 正 常 解 离 的 TopoⅠ 和 DNA 链 的 共 价化合物保持稳定。随着可裂解复合物的 形成，抑制了最初由TopoⅠ介导的DNA裂 解和重新链接反应。S期DNA复制时形成的 复制叉(replication fork)与已断裂的DNA链 冲突造成不可逆的复制叉阻滞、双链DNA 断裂和可逆的可解裂复合物转变为不可逆 的复合物，从而导致细胞死亡。
全球每年癌症发病约
死亡约
已成为仅次于心血管病的人类
而近几年中国每年新增肿瘤病人
死亡
人
目前全国肿瘤患者总数约为
左右
天然植物类抗肿瘤药简介
据
统计
截止到2016年8月
研发排行
研究项目数量排名前十的依次为 （Cancer）8651项 (Neurology)2517项 (Infections)2167项 (Immunology)1601项 (Cardiovascular)1097项 (Musculoskeletal)963项 (Respiratory)930项 (Skin)822项 (Sensory organs)768项 (Diabetes)749项
➢ 公元1170年，《卫济宝书》第一次应用 “ ”字来描述恶性肿瘤。
➢ “癌”字中的“ ”意为山岩。
天然植物类抗肿瘤药简介
排名 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
疾病名称 冠心病 恶性肿瘤 脑血管病变 胃肠炎 流行性感冒及肺炎 支气管炎 糖尿病 肝硬化 结核病 感染性疾病和外伤
疾病排行
据
统计
抗肿瘤药
天然植物篇
天然植物类抗肿瘤药简介
CONTENTS
目 录
1 立题背景 2 抗肿瘤天然药物分类 3 总结
天然植物类抗肿瘤药简介
Antitumor Drugs 天然植物篇
立题背景
天然植物类抗肿瘤药简介
WHY Talking About Tumor
肿瘤的发展历史
➢ 距今3500多年前，在商代甲骨文中出现 了“ ”这个字时，即留聚不去之 意赋予了这一类疾病的内在词义。
紫杉醇可依赖性地、可逆地结合在微管
下，诱导和促进微管蛋白的聚合，稳定微 管、防止解聚，导致染色体断裂并抑制细 胞复制和移动，而阻止肿瘤细胞复制。
天然植物类抗肿瘤药简介
1 2
3 4
8 7
6 5
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紫 杉醇
(polyphenol)
多酚类
天然植物类抗肿瘤药简介
多酚
01 多酚类物质具 有很强的抗氧 化作用。存在 于一些常见的 植物性食物。