药物化学名词解释重点
药物化学名词解释和简答题

名词解释1.抗代谢药:通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。
2.生物电子等排体:指具有相似的物理和化学性质,又能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
3.前药(Prodrug):指将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性变小,在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
4.药物:指凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或者调节生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物。
5.生物烷化剂:指在体内能形成缺电子活泼体或活泼的亲电集团的化合物。
进而能与生物大分子中含有丰富电子基团部位进行亲电结合或共价结合,使生物大分子失去活性或使DNA 链断裂。
6.蛋白同化作用:是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。
7.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
8.脂水分配系数:药物的脂溶性和水溶性的相对大小,即药物在有机相(正辛醇)中和水中分配达到平衡时浓度之比值。
13.抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。
16.软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
19.N胆碱受体:位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体,对烟碱比较敏感。
20.药物代谢:指在酶的作用下将药物转变为极性分子,再通过人体正常系统排出体外。
21.激素(hormone):指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。
先导化合物:新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。
(完整word版)天然药物化学重点笔记总结.docx

名词解释1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科3、有效成分( Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。
4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。
如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。
5、无效成分(Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。
6、有毒成分:指能导致疾病的成分。
7、有效部位(Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。
如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。
8、提取常用方法:1.浸渍法2.渗漉法3.煎煮法 4 .回流提取法5.连续回流提取法9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~ 500cm-1 红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。
特征频率区4000~1600 cm-1 指纹区 1500~600 cm-110、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H(3750~3000 cm-1)② C-H(3300~2700 cm-1)③ C≡C(2400~2100 cm-1)④C=O(1900~1650cm-1 )⑤ C=C(1690~1600 cm-1)11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。
红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。
12、质谱 (mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。
13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射,当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时,有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。
药化名词解释

1、药物化学:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。
特点:综合性、边缘性、交叉性,专业基础课。
2、激动剂是能激活受体的配体.对相应的受体有较强的亲和力和内在活性. 拮抗剂能阻断受体活性的配体,有较强的亲和力而无内在活性.3、前药:前体药物(简称前药)是一类体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用释放出活性物质(即原药,又称母药)以发挥药理作用的化合物。
例:卤加比,载体联结前药。
二苯基甲叉基增加药物的脂溶性,更易通过血脑屏障进入中枢神经系统。
4、软药(soft drugs):指本身具有治疗作用的药物,能根据预见的代谢途径和可控制的速度进行代谢分布,在发挥它的治疗作用后即代谢为无毒物质排出体外的药物。
与之相对的是硬药。
例:艾司洛尔(Esmolol):血浆半衰期8min,用于室性心律失常,急性心肌局部缺血氟司洛尔,半衰期7min,作用强于艾司洛尔10~50倍。
硬药(Hard drugs):指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。
(临床上使用的绝大多数是软药,少数是前药。
前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。
软药是代谢失活过程,前药是代谢活化过程。
)5、生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义,又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药,而且还可生产该药物的拮抗药,这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似的效应(拟似药),或相反地起抑制的作用(拮抗药)。
以乙酰胆碱结构类似物为例,其中氨甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药。
实际上,电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理学上有广泛的应用,尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时,更经常涉及生物电子等排体。
6、生物电子等排体原理:在结构优化研究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多的一种方法即在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造.经典的生物等排体是指具有相同外层电子的原子或原子团,在生物领域里表现为生物电子等排.凡具有相似的物理和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体.以后扩大范围,又将体积、电负性和立体化学等相近似的原子或原子团也包括在内,称为非经典的电子等排体.7、离子通道:是一类跨膜糖蛋白,能在细胞膜上形成亲水性孔道,以转运带电离子;通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体;通过其开放或关闭,来控制膜内外各种带电离子的流向和流量,从而改变膜内外电位差(门控作用),以实现其产生和传导电信号的生理功能。
药物化学期末重点

药物化学重点:大题,名词解释一、论述题:1、解释前药定义,并说明前药原理的意义保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰。
如果经过结构修饰后得到的化合物,在体外没有或者很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称原来的药物为母体药物,结构修饰后的化合物为前体药物,简称前药。
概括起来,前药的目的主要有(1)增加药物的代谢稳定性;(2)干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提高作用选择性;(3)消除药物的付作用或毒性以及不适气味;(4)适应剂型的需要。
2、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。
改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。
普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。
普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。
由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。
为此作成前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。
3、巴比妥类药物具有哪些共同的的化学性质?(1)弱酸性,此类药物因能形成烯醇式,故均有弱酸性;(2)水解性,此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效物质,所以此药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制为宜。
(3)与银盐反应,这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物的含量。
(4)与酮吡啶试液反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物。
4、β -受体阻滞剂的分类和各类药物的作用特点是什么?根据已经应用的各种结构的β -受体阻滞剂对β 1 与β 2 受体亚型亲和力的差异,可以将β -受体阻滞剂分为以下三种类型:1 .非选择性β受体阻滞剂,其特点是同一剂量对β 1 和β2 受体产生相似幅度的拮抗作用。
药物化学名词解释

1. 药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2. 药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前,INN名称已被世界各国采用。
4. 中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,CADN):依据INN的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN),制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。
CADN主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。
5. 巴比妥类药物(barbiturates agents):具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
20世纪初问市的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。
因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。
6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。
01759药物化学(二)-名词解释

01759药物化学(二)名词解释1、先导化合物:又称原型物,是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质,可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。
2、候选药物:先导化合物经过结构修饰后得到的化合物,此类化合物的活性安全性药代动力学性质选择性等并不确定需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。
3、选择性:配机识别所作用靶分子而不和其他靶分子产生相互作用的能力。
4、活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。
5、亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。
6、优化:确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构以及配机结合的部位结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
7、药效构象:被受体识别并与受体结构互补的构象,才能产生特定的药理效应,称为药效构象。
8、稳定PH:药物溶液的酸碱度调节至水解反应速度最小的PH,此PH称为稳定PH。
9、前药:原药(母药)经修饰后得到的化合物为药物前体,又称前体药物,简称前药。
10、药物代谢:在酶的作用下将药物转变成极性分子,再通过人体的排泄系统排出体外。
11、结构特异性药物:能与特定受体结合产生药效的药物。
12、药物分配系数(P值):药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
13、生物利用度:表征药物进入血液循环中药量的份额和吸收的速率。
14、消除:药物经口服途径进行肝代谢,经肾和胆汁进行排泄,这些过程总称为消除。
15、首过效应:药物自小肠吸收进入血液循环,首先进入肝脏,肝脏对一部分(甚至全部)药物分子进行代谢,使药物活性降低,这种过程称为首过效应。
16、药效相:药物和受体在靶组织相互作用的过程。
17、药物动力相:药物从用药部位经吸收、分布和消除,到达最终作用部位的过程。
18、Ⅱ相反应:结合反应是指药物原型或经官能团化反应后的代谢产物的一些极性基团与内源性的水溶性的小分子如葡萄糖醛基、硫酸盐、某些氨基酸等,在酶的作用下,以酯、酰胺或苷的方式结合,产生的结合物大都有极好的水溶性,可通过肾脏随尿液排出体外。
药物化学名词解释

1. 药物(drug ):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2. 药物化学(medicinal chemistry ):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceuticalsubstance ,INN ):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO )申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前,INN 名称已被世界各国采用。
4. 中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names ,CADN ):依据INN 的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN ),制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN 。
CADN 主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN 对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。
5. 巴比妥类药物(barbiturates agents ):具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
20世纪初问市的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。
因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。
6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism ):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。
药物化学名词解释

一般杂质——是指在自然界中分布较广,在多数药物的生产和储存过程中易引入的杂质,如:氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属、砷盐、有色金属等。
定量限——LOQ,是指样品中被测物能被定量测定的最低量,其测定结果应具一定的准确度和精密度,常用信噪比法来确定。
干法消化——干法消化是将有机药物炽灼破坏达到分解的目的。
干法消化是用高温或辐射将有机物破坏,是被测组分溶解后转化为离子状态后测定准确度——指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度,一般以回收率表示。
杂质的限量——杂质限量是指药物中所含杂质的最大允许量。
在不影响疗效、不产生毒性和保证药物质量的原则下,药物的杂质是允许限定量存在的。
药物中杂质的检查多数采用限量检查。
古蔡法——古蔡法是中国药典收录的检查砷盐杂质的一种方法。
原理:金属锌与酸作用,产生新生态的氢,与药物中微量砷盐反应,生成具有挥发性的砷化氢;遇溴化汞试纸产生黄色至棕色的砷斑,与条件下一定量的标准砷溶液所生成的砷斑比较,判断砷盐含量是否超过限度。
硫色素反应——维生素B1的专一反应。
维生素B1的噻唑环在碱性介质中开环后,可与嘧啶环上的氨基环合,经铁氰化钾氧化,生成具有荧光的硫色素,后者溶于正丁醇显蓝色荧光。
专属性——指在其他成分可能存在下,采用的方法能准确测定出目标化合物的能力。
有机金属药物——药物分子中金属原子直接与碳原子以共价键相连接,结合状态比较牢,称为有机金属药物。
此类药物在溶液中其金属不能解离成离子状态。
湿法消化——湿法消化是在加热的条件下,用强氧化剂如硝酸、硫酸、高氯酸或高锰酸钾等将试样中的有机基质破坏,使其中的待测元素转化成无机离子状态,以便分析测定的样品预处理方法。
一般鉴别试验——在药物的鉴别试验中,具有某一官能团或者具有某一共同理化性质的药物可以用相同或类似的方法来鉴别,也就是说,多种药物用同一方法进行鉴别。
medicinal chemistry——(临床)药物化学,是研究药物的化学结构和性质同机体相互作用的关系,并通过研究化合物与生物体相互作用的物理化学过程,从分子水平上解析药物作用机理和作用方式的基础学科。
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药物化学名词解释重点1.药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2.药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子) 之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance , INN ):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织( WHO )申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前, INN 名称已被世界各国采用。
4.结构特异性药物(structurally specific drug):其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分,称为药效团pharmacophore)。
5.药动学时相(pharmacokinetic phase):药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程。
6.药效学时相(pharmcodynamic phase ):药物与受体在分子水平上的相互作用过程,进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。
7.脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient ):化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用 lg P 表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
8.先导化合物(lead pound):简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
9.生物电子等排体( bioisosteres):是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。
10.前体药物(prodrug ):将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
11.软药(soft drug ):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
12.组合化学 (binatorial chemistry ):利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物,不进行混合物的分离,通过高通量筛选,找出具有生物活性的化合物,再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。
13.定量构效关系 (quantitative structure-activity relationship, QSAR ):应用统计数学方法,对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析,找出结构与活性间的量变规律,其中以 Hansch 分析法应用最多。
14.合理药物设计(rational drug design):根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶) 的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法。
15.计算机辅助药物设计 (puter-aided drug design, CADD ):用于药物的发现、药物设计、活性化合物的结构优化的计算机技术的总和。
16.“ me-too” 药物(“ me-too”drug):“ Me-too ”药物特指具有自己知识产权的药物,其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。
17.中国药品通用名称( Chinese Approved Drug Names ,CADN ):依据 INN 的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》 (CADN ),制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN 。
CADN 主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文 INN 对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。
18.巴比妥类药物( barbiturates agents):具有 5, 5 二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
20世纪初问市的一类药物,主要由于5, 5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。
因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。
19.内酰胺 -内酰亚胺醇互变异构( lactam- lactim tautomerism ):类似酮 -烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺 -酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。
如下图:21.锥体外系反应( effects of extrapyramidal system ,EPS):锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。
是一套复杂的神经环路。
锥体外系的反应指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。
22.非经典的抗精神病药物 ( atypical antipsychotic agents):近年来问世的一些抗精神病药物。
和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和 5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。
代表药物如氯氮平。
23.构效关系( structure- activity relationship ,SAR ):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
24.选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂( selective serotonin-reuptake inhibitors, SSRIS ):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高 5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。
三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺,阻断 M 胆碱、组胺 H1和α1 肾上腺素受体。
与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。
代表药物如氟西汀。
25.内啡呔( endorphin ):在脑内发现的内源性镇痛物质。
26.血脑屏障( blood-brain barrier , BBB ):为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。
27.拟胆碱药( cholinergic drugs ):是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同,主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
28.乙酰胆碱酯酶抑制剂 ( AChE inhibitors ):又称为抗胆碱酯酶药( anticholinesterase drug ),通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。
29.抗胆碱药 ( anticholinergic drugs ):即胆碱受体拮抗剂 ( cholinoceptor antagonists),主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。
30.非去极化型神经肌肉阻断剂 ( nondepolarizing neuromuscular blocking agents):又称非去极化型肌松药,属于 N2 胆碱受体拮抗剂。
此类药物和ACh竞争,与运动终板膜上的N2胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了ACh与 N2 受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞争性肌松药。
31.去极化型神经肌肉阻断剂 (depolarizing neuromuscular blocking agents ):又称去极化型肌松药,属于 N2 胆碱受体拮抗剂。
此类药物与骨骼肌运动终板膜上的 N2受体结合并激动受体,使终板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传递,导致骨骼肌松弛。
由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救,使用不安全,应用较少。
32.拟肾上腺素药( adrenergic drugs):是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药( sympathomimetics )于化学结构属于胺类,且部分药物又具有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分,故又有拟交感胺( sympathomimetic amines)和儿茶酚胺( catacholamines)之称。
33.肾上腺素受体激动剂( adrenergic agonists):直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生型作用和 /或型作用的药物。
是拟肾上腺素药的一部分。
34.局部麻醉药 ( local anesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
35.离子通道 (ion channel):离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如 Na+、Ca2+、K+、 Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。
36.钙通道阻滞剂( calcium channel blocker ):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞 Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内 Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。
37.血管紧张素转化酶抑制剂( angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor ):血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ (Ang Ⅰ),经血管紧张素转化酶(ACE )酶降解,得八肽的血管紧张素 II ( AngII ),AngII 除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压的上升。
血管紧张素转化酶抑制剂能抑制 ACE 活性,使Ang Ⅰ不能转化为AngII ,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。