甘油栓 实验报告

甘油栓的制备

邓春月1，何林芳2

（西南大学，药学院，重庆市北碚区，400716）

摘要：为了熟知栓剂处方的拟定和其制备方案以及评定栓剂质量的方法；为了熟悉并掌握热熔法制备水溶性基质栓剂的工艺，特开本次实验课。本次试验针对栓剂的制备展开，主要运用了热熔法来制备水溶性基质的甘油栓，结果制出了完整的栓剂，并在本次试验中熟悉了栓剂的制备过程，了解了崩解仪的工作原理及其使用。

关键词：甘油栓，制备，处方，质量检测

栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。常用的有肛门栓和阴道栓以及尿道栓。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。

栓剂由药物和基质两部分组成，常用基质有脂肪性基质和水溶性基质两类，甘油栓是水溶性基质栓剂。

栓剂的制法有三种：搓捏法、冷压法(挤压法)和热熔法。脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。

甘油栓适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者。

《中国药典》2010年版规定，栓剂的一般质量要求是：药物与基质应混合均匀，栓剂外型应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或用时变形。并应做重量差异和融变时限等多项检查。

1 材料和方法

1.1 仪器

研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，天平，LB-812A 型六管崩解仪（上海黄海药监仪器厂）。

1.2 材料

甘油，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水。

1.3 处方

甘油（相对密度1.25） 32.0g

干燥Na

2CO

3

0.8g

硬脂酸 3.2g 蒸馏水 4.0g

制成肛门栓 12枚

1.4 制法

取干燥Na

2CO

3

与蒸馏水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合，后置水浴上加

热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明后，注入已涂有润滑剂（液状石蜡）的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。1．5 注意事项

a.制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全才能停止加热。其化学反应

如下： 2C

17H

35

COOH+Na

2

CO

3

→2C

17

H

35

COONa+CO

2

↑+H

2

O

b．皂化反应生成二氧化碳，制备时应除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，水分过多会使成品发生浑浊。

c．甘油栓中含有大量甘油（约90-95%），与钠肥皂混合凝结成硬度适宜的块状，两者均具有轻泻作用。

d．注模前应将栓模加热至80℃左右，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。

e．栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类：(1)脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。(2)水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。

1.6 栓剂的质量检查

1．6．1 外观与药物分散状况

检查栓剂的外观是否完整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，观察药物分散是否均匀。

1．6．2 重量差异检查

取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量，每粒重量与平均重量相比，超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒，并不得超出限度一倍。（重量差异限度见中国药典2005年版二部附录）

每粒重量－平均重量

重量差异限度＝—————————×100％

平均重量

栓剂重量差异限度

1．6．3 融变时限检查

取3粒栓剂，在室温放置1h后，分别放在3个金属架的下层圆板上，装入各自的套筒内，并用挂钩固定。除另有规定外，将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4L的37.0℃±0.5℃水的容器中，其上端位置应在水面下90mm处。容器中装一转动器，每隔10分钟在溶液中翻转该装置一次。结果判断：除另有规定外，脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性基质的栓剂3粒均应在60分钟内全部溶解。如有1粒不符合规定，应另取3粒复试，均应符合规定。

2实验结果

2.1制备结果

实验制得10粒完整甘油栓，如图1，实验成功。

2.2 质量检测结果

制剂检查结果记录如表1

图1 图2

表1:栓剂质量检查结果

制剂编号外观重量（g）重量差异度% 融变时限

甘油栓（10粒）

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10 外观完整，

呈半透明子

弹头状，表

面亮度是一

致，无斑点

和气泡。将

栓剂纵向剖

开，药物分

散均匀。（如

图2）

23.59

2.34

2.34

2.35

2.38

2.36

2.30

2.33

2.36

2.36

2.35

-0.8

-0.8

-0.4

0.9

0.04

-2.5

-1.2

0.04

0.04

2.38

60分钟内，仅小

部分溶解

3分析与总结

本次实验制得10枚甘油栓，外观完整，无斑点和气泡，将栓剂纵向剖开，药物分散均匀。处方中，甘油既是主药也是基质，具有较高的渗透压，使得水分渗入，促进排便；碳酸钠与硬脂酸发生皂化反应，生成肥皂，具有刺激性，刺激直肠，引起排便，同时还是硬化剂，起到定型的作用。