(完整版)药剂学重点知识总结(精华篇)
药剂学期末复习重点

药剂学期末复习重点第一章绪论1.基本概念:药剂学(pharmaceutic):是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。
以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。
药物(drug):指用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质,但是不能直接用于患者,必须制备成适宜的剂型之后才能使用。
药品(medicine):经国家有关部门批准生产的原料药和制剂产品,有国家标准。
剂型(doageform):根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”,即一类药物制剂的总称。
药物制剂(pharmaceuticalpreparation):指药物的具体品种。
2.药剂学的宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
3.药剂学的主要研究内容:(多选)①药剂学的基本理论②药物制剂的基本剂型③新技术与新剂型④新辅料—PLA,PLGA⑤中药新剂型⑥生物技术药物制剂⑦新机械和新设备4.药剂学的分支学科1物理药剂学(phyicalpharmaceutic):以物理化学理论为指导,研究药物制剂的处方前工作、处方设计、配伍变化、制剂性质、稳定性、储存等。
2工业药剂学(indutrialpharmceutic):研究药物制成稳定制剂的规律、生产设计、质量管理的一门应用学科。
3生物药剂学(biopharmaceutic):研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程,阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效间关系的学科。
4药物动力学(pharmacokinetic):采用数学的方法,研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科。
5药用高分子材料学(polymercienceinpharmaceutic):研究没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料的结构、制备方法、物理化学性质以及生产设备和质量管理的一门学科。
5.药物剂型的重要性☆1药物剂型与给药途径——相适应2剂型对药效的重要性●改变药物作用性质--硫酸镁口服(泻下)/注射(镇静)●调节药物作用速度--植入剂●降低或消除药物的毒副作用--氨茶碱栓剂●靶向作用6.剂型分类(可能不考)1给药途径:口服(片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂),注射(静注、肌注、皮内),呼吸道(喷雾剂、气雾剂),皮肤(软膏、溶液),粘膜(滴眼剂、舌下片),透析用制剂2分散系统:溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3按形态分类:液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型4按制法分类:浸出制剂、无菌制剂7.使用辅料的目的1有利于制剂形态的形成-——溶剂、填充剂2使制备过程顺利进行——-增溶剂、润滑剂3提高药物稳定性-——防腐剂4调节药物作用部位、作用时间或满足生理要求8.GMP《药品生产质量管理规范》GLP《药品非临床研究质量管理规范》GCP《药品临床试验管理规范》GSP《药品经营质量管理规范》某DDS药物的传递系统:把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位,以达到最大的疗效和最小副作用。
药剂学知识复习总结

药剂学知识复习总结药剂学知识总结药剂学知识总结 (1)第1章绪论 (1)一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1)三、药物剂型的重要性【熟】(其实质可影响安全、有效) (2)四、药物剂型的分类【熟】 (2)五、国家药品标准(药典和局颁标准) (2)第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2)一、粉碎、筛分与混合* (2)第二节散剂 (3)第三节颗粒剂 (4)第四节胶囊剂 (4)第三章片剂 (4)一、片剂的概念和特点 (4)二、片剂的分类 (5)三、片剂的质量要求* (5)四、片剂的常用辅料【掌】 (5)常用高分子名称与符号对照 (6)4.2滴丸剂 (9)第四章表面活性剂 (9)常用药用辅料名称总结 (10)第五章浸出制剂 (10)第一节概述 (10)第二节浸出操作与设备 (10)第三节常用的制剂 (11)第六章液体药剂 (12)第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12)混悬剂 (14)第九章其他制剂 (16)第一节栓剂 (23)第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16)第8章注射剂与滴眼剂 (17)第1章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念1.药物剂型:为适应防治的需要而制备的药物应用形式,简称剂型。
2.药物制剂:是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种,简称制剂,是药剂学所研究的对象。
3.药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
三、药物剂型的重要性【熟】(其实质可影响安全、有效)①改变药物的作用性质:如硫酸镁口服泻下,注射镇静。
②改变药物的作用速度:如注射与口服、缓释、控释。
③降低(或消除)药物的毒副作用:缓释与控释。
④产生靶向作用:如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
⑤可影响疗效:不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类1.经胃肠道给药剂型2.非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型:如各种粉针剂、水针剂。
(2)呼吸道给药剂型:如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
药剂学重点知识归纳

药剂学重点知识归纳
药剂学重点知识归纳
一、溶剂
1、分类:
(1)按成分分类:水溶性和非水溶性。
(2)按作用分类:稀释溶液、溶出溶液、固溶体溶液。
2、溶剂作用:
(1)改变溶质形态:改变溶质的溶解和吸收;
(2)改变溶剂性质:增强溶质的溶解度;
(3)控制剂型:控制药物制剂的形态,如固体药物制剂。
三、药物动力学
1、分类:
(1)按作用类型分类:口服、肌肉注射、皮下注射、皮肤吸收、肠外给药和肠内给药。
(2)按特性分类:渐进型药物、快速型药物、慢速型药物等。
2、药物动力学:
(1)通量:指每单位时间内经药物通道运输药物的数量,常用量纲为毫克/毫升每小时;
(2)吸收速率常数:是药物吸收过程中每秒钟吸收的比例,常用量纲为小时-1;
(3)分布容积:指某一时刻一定量的药物分布在全身渗漏体空间的容积,常用量纲为升/公斤;
(4)清除率:指药物被机体清除的速率,常用量纲为小时-1。
药剂学重点总结(二)

药剂学是一门研究药物的制剂、生产、性质与使用的学科,它涉及药物的研制、制备、质量控制等方面。
药剂学的学习内容十分丰富,其中涉及到很多的知识点,需要我们认真钻研才能掌握。
以下是药剂学的部分重点总结。
1.药剂形态学药剂形态学是药剂学的一个重要分支,它主要研究药物剂型的制备、特征、质量控制等方面。
药剂形态学的理论和方法对于药物剂型的研发和生产都具有十分重要的意义。
2.药物结构与性质药物结构与性质是药剂学中非常重要的一个研究方向,它主要研究药物的结构与性质,包括药物的分子结构、化学性质、吸收、代谢、药效学等方面。
药物结构与性质的研究对于药物的研究、研发和质量控制都有重要的意义。
3.药用辅料药用辅料是指用于制备药物剂型的各种原料,如填充剂、分散剂、乳化剂、稳定剂等。
药用辅料对于药物剂型的制备和质量控制都有着非常重要的作用。
4.药物分析药物分析是药剂学中非常重要的一个分支,它主要研究药物的分析方法、质量控制原理、检验方法等方面。
药物分析对于药物的研究、研发、生产和质量控制都具有重要的意义。
药物分析可以分为定性分析和定量分析两种。
定性分析是通过研究药物的理化性质、药物结构、药物作用等方面,确定药物的成分和性质。
定量分析则是通过药物的浓度、质量等方面,对药物的含量进行定量测定。
5.质量控制药物剂型的质量控制是药剂学中最为重要的一个方面,它主要涉及药物剂型的成分、含量、稳定性、纯度等方面。
药物剂型的质量控制对于保证药物疗效、安全性和稳定性都有重要的作用。
药物剂型的质量控制可以分为原料的质量控制和成品的质量控制两个部分。
原料的质量控制包括原料的购买、检验、存储等方面,成品的质量控制则包括成品的成分、含量、稳定性、纯度等方面。
总结起来,药剂学是一门非常重要的学科,它涉及到药物的制剂、生产、性质与使用等方面。
药剂学的学习内容十分丰富,其中包括药剂形态学、药物结构与性质、药用辅料、药物分析和质量控制等方面。
我们需要认真钻研这些知识点,才能对药物的研制、制备和质量控制有更深入的了解。
药剂学重点总结(一)2篇

药剂学重点总结(一)药剂学重点总结(一)精选2篇〔一〕药剂学是研究药物的制备、保护、贮存、开掘、优化和进步药物的质量、效价、平安性以及药物在生物体内的行为的学科。
药剂学的研究对于新药物的开发、临床应用及药学科学的开展具有重要的作用。
本文主要总结药剂学的重点内容,以便读者更好地掌握药剂学知识。
药物的剂型是指药物在制剂过程中所采用的药物剂型,药物剂型种类很多,常见的有片剂、胶囊、口服液、注射剂等。
不同的剂型有着不同的优缺点,需要根据详细情况,选用合适的剂型。
药物的制备是指将原材料加工成符合规定要求的药品的过程。
药物制备分为化学合成法、生物法、半合成法等多种方式。
不同的制备方法需要根据药物性质和详细情况选用。
药物的保护是指在药物贮存、运输等过程中,采取措施,防止药物的变质或降解。
药物的保护措施包括遮光、枯燥、密封、降温等。
药物的贮存是指将药物保存在一定的条件下,既保障药物的质量,又保障对药物的有效使用。
药物的贮存需要遵循药物的特性和要求,尤其需要注意温度、湿度、灰尘等对药物影响的因素。
药物的开掘是指新药探究过程中使用各种手段和方法,发现具有药理活性的新化合物的过程。
药剂学中的开掘工作主要有中药挑选和合成药物挑选两种方法,中药挑选主要是根据传统中医文献和经历,从中药中寻找可用于治疗某种疾病的有效成分;合成药物挑选那么是根据分子设计、分子建模等方法,分析和优化分子构造,应用计算机模拟技术进展药物挑选。
药物的优化是指在药物制剂过程中采用不同的方案,进步药物的效能和平安性。
药物的优化过程需要考虑药物的物化性质、药理学特性、平安性等,尤其需要注意药物与其他成分的相容性。
药剂学中的质量和效价是指药物的质量标准和药物在生物体内产生的药效。
药物的质量标准是药物制剂过程中,以药物的物理化学性质、药效、毒性等为根底,对药物的质量进展规定和标准化的过程。
药物的效价是指药物的治疗效能,需要进展药效学评价和病理学评价。
药物的质量和有效性是保障药物疗效的关键,需要对药物进展严格检测和评价,严格按照国家和药品消费质量管理标准进展消费和质检。
药剂学重点内容复习资料

药剂学重点内容复习资料药剂学是一门研究药物设计、制备、配制、质量控制和存储的基础性学科,是现代药学的重要组成部分。
对于学习药剂学的学生而言,复习药剂学的重点内容是非常重要的。
本文将对药剂学的重点内容进行简要梳理,以帮助学生更好地进行备考复习工作。
一、药学基础知识1.药理学的主要概念和内容;2.药品目录体系及其特点;3.常见的药物分类方法及各类药物的特点;4.药物的贮存方式和时间。
以上基础知识是药学的基础,学生需要理解每个概念的含义,并能将不同的药物分类进行比较和分类。
二、药物的化学、物理和理化属性1.各种药物的化学结构及其特点;2.药物的物理化学性质及其重要性;3.药物的理化特性和稳定性的测试方法及其应用。
以上内容需要学生熟知各种药物的性质,理解药物的化学和物理性质对特定药物的作用和结构设计的影响。
三、药品的剂型设计1.药品的剂型及其特点,例如:片剂、胶囊、注射剂、口服溶液等;2.各种剂型的特点和应用;3.剂型中常用的辅料及其作用和特点。
以上内容是剂型设计的重要内容,学生需要熟悉各种剂型的特点和应用,理解各种辅料和药品的相容性,以及如何选择合适的辅料。
四、药物配方设计和制备1.药物配方设计的基本要素;2.药物配方设计的常用方法和重要性;3.药品配方的制备技术和方法;4.药品质量控制的方法和技术。
以上内容是学生了解、理解和掌握药物制剂设计和制备的关键环节,如药物的基本要素、配方设计的方法、药品制备技术等。
五、配方计算1.配方计算的基本原理,例如药物浓度和量的关系等;2.流量的计算和测量;3.计算药品的剂量和浓度。
以上内容涉及到数学和物理方面的知识,学生需要学会计算药物的各种度量标准以及剂量计算。
六、药物稳定性和贮存1.药物稳定性的概念和意义;2.药物贮存的基本条件和方法;3.各种药物贮存条件和方法的特点和作用。
以上内容是稳定性评估和药物贮存的基本环节,学生需要理解和掌握药物的稳定性和贮存条件,合理地贮存药品,确保药品的质量。
最全药剂学知识点整理总结

最全药剂学知识点整理总结考什么?——学什么!
学习方法
>>明确重难点
>>分类归纳
>>讲练结合
药剂学考什么?
具体内容
常见剂型概念、特点、分类、制备、质检
新技术、新剂型缓控释、靶向、透皮、生物制药、蛋白制剂固体分散体、包合、微囊
基本理论药典、溶解度、表面活性剂、分散体系、灭菌技术、粉体学、浸出过程制剂稳定性
药物制剂设计
怎么学?
1.理解→关键词→秒杀!
2.口诀/总结/图表/习题→再次秒杀!
理解→关键词→秒杀!
1.乳化剂变质可致乳剂?
分层、絮凝、转相、酸败、破裂
2.起效最快的注射给药途径?
静脉、皮下、脊椎、肌内、皮内
口诀/总结/图表/习题→再次秒杀!
3.影响药物制剂降解的环境因素
温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分(固体药物-液膜)、包装材料温室光氧金宝财
4.适用于偏酸性药液的抗氧剂
亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠。
药剂学知识点归纳总结

药剂学知识点归纳总结药剂学知识点归纳总结第 1 章绪论一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂:按大夫处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物汲取、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。
重要性:1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可落低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直截了当妨碍药效第 2 章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、妨碍溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的办法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物 C 链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流淌的科技交流科学。
牛顿液体:普通为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一具常数,它不过温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体:1、塑性流淌:有致流值2、假塑性流淌:无致流值3、胀性流淌:曲线经过原点4、触变流淌:触变性,有滞后现象第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定办法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉落法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET 法)2、透过法3、折射法四、粉体的流淌性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
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(完整版)药剂学重点知识总结(精华篇)第一章绪论一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。
重要性:1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动:曲线通过原点4、触变流动:触变性,有滞后现象第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法)2、透过法3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
1、休止角:越小流动性越好,300流动性好,300为自由流动,400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。
2、流出速度:越大,流动性越好3、内磨擦系数:粒径在100-200um,磨擦力开始增加,休止角也增大。
第4节表面活性剂一、概念:表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。
二、分类:(一)、阴离子表面活性剂:1、肥皂类:高级脂肪酸的盐,2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用3、硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS,4、叶桂醇硫酸钠,5、SLS),6、乳化性强,7、稳定,8、软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂(二)、阳离子表面活性剂:季铵化合物新洁尔灭等(三)、两性离子表面活性剂:1、卵磷脂:对热敏感,60℃以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。
2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污;在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。
(四)、非离子型表面活性剂:1、脂肪酸甘油酯:HLB为3---4,2、用作W/O型。
3、蔗糖脂肪酸酯:不4、溶于水,5、可形成凝胶,6、作O/W型。
3、脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯,司盘Span,酸碱酶易水解,HLB1.8-3.8W/O型4、聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温(Tween),粘稠状黄色液体,对热稳定,增溶作用不受PH影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
O/W型5、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij,较强水溶性,O/W型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij,较强亲水性质,O/W型。
平平加7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱亲水亲油润湿、分散、起泡、消泡。
Poloxamer188(O/W型):制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。
三、表面活性剂的特性:1、形成胶束:临界胶束浓度CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
2、亲水亲油平衡值HLB:表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。
HLB3--6:W/O型HLB8--18:O/W型HLB7--9:润湿剂HLB13-18:增溶剂3、增溶作用增溶:表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。
离子型表面活性剂特征值Krafft点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称Krafft点。
非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。
这一温度称浊点或昙点。
吐温类有,泊洛沙姆观察不到。
四、表面活性剂的生物学性质:1、表面活性剂对药物吸收的影响:增加或减少2、表面活性剂与蛋白质的相互作用:使蛋白质变性3、表面活性剂的毒性:阳>;阴>;非吐温20>;60>;40>;804、表面活性剂的刺激性:十二烷基硫酸钠产生损害,5、吐温类小。
五、表面活性剂应用:增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。
第五节药用高分子一、高分子的结构:基本结构:重复单元;链结构、聚集态结构。
二、高分子的应用性能:1、相对分子质量大2、溶胀与溶解(无限溶胀)3、溶胶和凝胶:凝胶:触变性、弹性、粘性4、玻璃化转变:玻璃态与高弹态之间的转变。
玻璃化温度Tg:发生该转变的温度。
5、粘流温度:粘流态:近似于液体的状态,通常是材料的加工状态。
粘流温度:这一温度的转变,是热溶材料的最低加工温度。
三、常用高分子材料:(一)、淀粉类:1、淀粉:不溶水,水中分散,60-70℃溶胀,作稀释剂、粘合剂、崩解剂。
2、预胶化淀粉:水中分散,溶胀,片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。
3、羧甲基淀粉钠CMSNa,水中分散,溶胀,体积增加300倍。
作崩解剂(二)、纤维素及其衍生物:1、微晶纤维素MCC:白色多孔易流动,2、吸2---3倍3、水而4、膨胀。
片剂优良的辅料,填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸收剂2、纤维素酯类衍生物:醋酸纤维素CA:作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。
不溶解不溶胀醋酸纤维素酞酸酯CAP:邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料。
3、纤维素醚类衍生物:羧甲基纤维素钠CMC-Na:易溶水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂的崩解剂。
交联羧甲基纤维素钠CC-Na:易溶水,良好的流动性和吸水溶胀性,作片剂崩解剂。
甲基纤维素钠MC:良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂,助悬剂和增稠剂。
羟丙基纤维素HPC:一般用L-HPC,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解。
羟丙甲纤维素HPMC:冷水中易溶,低粘度:粘合剂、助悬。
高粘度:骨架片填充及阻滞剂乙基纤维素EC:不溶水,缓释剂的包衣及阻滞剂。
4、纤维素醚的酯衍生物:羟丙甲纤维素酞酸HPMCP,醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS:肠溶包衣材料。
(三)、其他天然高分子材料:1、明胶:酸法A型,2、碱法B型冷水中溶胀,3、40℃加快溶胀及溶解。
作片剂粘合剂,包衣片隔离衣,与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。
4、壳多糖及脱乙酰壳多糖:作缓释剂的阻滞剂,5、脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。
(四)、丙烯酸类高分子:1、卡波末:水中分散,2、低浓度增粘、助悬,3、凝胶是软膏剂基质,4、缓释剂的阻滞剂。
5、丙烯酸树脂:包衣材料,6、阻滞剂,7、药膜材料。
(五)、乙烯类高分子:1、聚乙烯醇PVA:水溶性好,2、水溶性膜材,3、增粘、辅助乳化、润湿等。
4、聚维酮为PVP:溶水和乙醇,5、醇液作片剂粘合剂,6、适对水和热敏感的药物。
交联聚维酮CPVP:水中溶胀,优良崩解剂。
7、乙烯--醋酸乙烯共聚物EVA:水不8、溶,9、控释制剂膜材。
(六)、其他合成高分子材料:1、聚乙二醇PEG:溶水和大多极性溶剂,2、600以下液态作注射剂的溶剂,3、半固体作软膏剂、栓剂等基质,作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。
4、聚乳酸PLA:可降解的埋植5、剂材料。
第六节药物制剂的稳定性一、概述:药物制剂稳定性:是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。
二、制剂中药物的化学降解途径:水解和氧化三、影响因素及稳定化方法:(一)、制剂因素:1、PH值2、广义酸碱催化3、溶剂4、离子强度5、表面活性剂6、处方中辅料(二)、环境因素:1、温度2、湿度和水分3、光线4、空气中的氧5、金属离子6、包装材料(三)、药物制剂稳定化的其他方法:1、改进药物剂型或生产工艺:(1)、制成固体剂型(2)、制成微囊或包合物(3)、采用直接压片或包衣工艺2、制成难溶性盐四、固体药物制剂稳定性:1、特点:降解反应类型多,2、物理化学,3、速度一般较慢,4、表里不5、一,6、不7、均匀。
8、药物晶型与稳定的关系:氨苄青霉素钠C型最好。
9、固体药物之间的相互作用:如硬酯酸镁不10、作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。
11、固体药物的降解中的平衡现象:平衡后温度与降解速度不12、用Arrhenius,用VantHoff方程五、药物稳定性试验方法:1、影响因素试验:适于原料药考察,一批。
5mm疏松10mm高温、高湿、强光试验2、加速试验:原料药与药物制剂:三批预测药物稳定性,为申报临床研究和申报生产提供资料3、长期试验:原料药与药物制剂:三批制定药物的稳定性提供依据。
6个月数据用于新药申报临床研究,12个月申报生产。
前三个主用于新药申报4、经典恒温法:对药物水溶液的预测有一定的参考价值。
5、简便法:特别对固体药物的稳定性试验更方便。
第三章药物制剂新技术第一节包合技术一、包合技术:指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。
主分子客分子能否稳形成及是否稳定:取决于主、客分子的立体结构和二者极性。
包合物的稳定性:取决于两组分间的范德化力。
是物理过程,不是化学过程。
二、包合材料:(一)、环糊精CD:-CD水中溶解度最小,毒性很低。
(二)、环糊精衍生物:1、水溶性环糊精衍生物:甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。
G--CD常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。
2、疏水性环糊精衍物物:乙基--CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。
三、包合作用的特点:1、药物与环糊精组成的包合作用:通常是单分子包合物,2、摩尔比是1:1。
3、包合时对药物的要求:原子数大于5(稠环小于5),4、相对分子质量100―400,5、溶解度小于10g/L,6、熔点低于250℃。
无机药物大多不宜用CD包合。