《药物化学》教学大纲
《药物化学》课程教学大纲
抗感染药物
10
讲课
无
了解抗病毒，抗 真菌，抗寄生虫
及抗菌的代表
性药物的结构， 合成及构效关
系；了解研究现 状
课堂练习
抗肿瘤，抗感 染药物讨论 课
4
小组讨论
分组自学 抗肿瘤和 抗感染药 物的最新 研究进
展，并以 小组为单 位进行汇 报。
查找相关领域 的最新进展，阅
读相关央语文 献并进行总结 汇报。
课程教学大纲(course syllabus)
*学习目标(Learning Outcomes)
1.掌握药物研发的基本理论和基本方法。(A3,A5.1)
2•了解药物的作用机制及分子靶标。(A5.1)
3.了解药物的基本代谢。(A5.1)
4.掌握药物分子的合成方法。(A5.1)
5.掌握药物构效关系的总结及合理药物设计的方法。(A5.1, B10)
必修课(Mandatory)
授课对象
(Audieudents)
授课语言
(La nguage of In strueti on)
双语课程(Bili ngual Course)
*开课院系
(School)
药学院(School of Pharmacy)
先修课程
3
讲课
作业
掌握减肥药、抗
糖尿病药的代 表性药物的结 构，合成及构效 关系；了解研究 现状
课堂提问
心血管系统 疾病治疗药
5
讲课
作业
掌握抗高血压 药、抗心律失常 药、抗心绞痛药
和降血脂药的 代表性药物的 结构，合成及构 效关系；了解研 究现状
课堂练习
神经系统及 代谢综合症 药物小组讨
论课
药物化学课程教学大纲
《药物化学》课程教学大纲课程名称：药物化学课程类型: 必修课总学时：54 讲课学时：54 学分：3学分适用对象: 药物制剂专业先修课程：有机化学、物理化学、无机化学、分析化学一.课程的性质和任务药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
二、教学基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。
3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。
5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。
6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。
三、教学内容和要求四、课程的重点和难点第一章绪论重点：药物的命名第二章中枢神经系统药物重点：中枢神经药物的种类和代表性药物难点：巴比妥类药物的构效关系第三章外周神经系统药物重点：氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN，结构式，理化性质、作用和用途难点：抗胆碱药物、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型，拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的构效关系第四章循环系统药物重点：(1)盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐他汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线；(2)硝酸甘油、地高辛、吉非罗齐、氯吡格雷、利血平的INN、结构、理化性质、体内代谢及临床应用难点：β-受体阻滞剂的构效关系，钙通道阻滞剂的分类及构效关系第五章消化系统药物重点：西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧氯普胺、联苯双酯、水飞蓟宾的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途难点：熟悉抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药重点：（1）阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生的INN、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途；（2）塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系难点：（1）苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系；（2）芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化；（3）塞利西布的化学合成第七章抗肿瘤药重点：掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、米托蒽醌的INN、结构、理化性质、体内代谢及作用特点，喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。
《药物化学》课程教学大纲
《药物化学》课程教学大纲课程名称：药物化学课程类型: 必修课总学时：54 讲课学时：54 学分：3学分适用对象: 药物制剂专业先修课程：有机化学、物理化学、无机化学、分析化学一.课程的性质和任务药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及查找新药的学科，是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
二、教学差不多要求本课程分为把握、熟悉、了解三种层次要求；〝把握〞的内容要求明白得透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其差不多理论和差不多概念；〝熟悉〞的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；〝了解〞的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2．把握典型药物的理化性质，专门是阻碍药效、毒性、质量操纵及分析和剂型选择有关的理化性质。
3．把握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特点与药效之间的关系。
4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何操纵杂质，保证药物质量的方法。
5．熟悉各类药物进展及结构类型，了解其最新进展。
6．了解新药研究的差不多方法和近代新药进展方向。
三、教学内容和要求四、课程的重点和难点第一章绪论重点：药物的命名第二章中枢神经系统药物重点：中枢神经药物的种类和代表性药物难点：巴比妥类药物的构效关系第三章外周神经系统药物重点：氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN，结构式，理化性质、作用和用途难点：抗胆碱药物、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型，拟胆碱药物、肾上腺素受体兴奋剂的构效关系第四章循环系统药物重点：(1)盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐他汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线；(2)硝酸甘油、地高辛、吉非罗齐、氯吡格雷、利血平的INN、结构、理化性质、体内代谢及临床应用难点：β-受体阻滞剂的构效关系，钙通道阻滞剂的分类及构效关系第五章消化系统药物重点：西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧氯普胺、联苯双酯、水飞蓟宾的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途难点：熟悉抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药重点：〔1〕阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生的INN、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途；〔2〕塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系难点：〔1〕苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系；〔2〕芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化；〔3〕塞利西布的化学合成第七章抗肿瘤药重点：把握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、米托蒽醌的INN、结构、理化性质、体内代谢及作用特点，喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。
《天然药物化学》实验教学大纲(原教学计划)
《天然药物化学》实验教学大纲（原教学计
划）
课程名称: 天然药物化学试验课程编号: 实验学时: 60 一、本实验课的性质、任务与目的
天然药物化学实验是药化和药学专业学生必修的一门实验科学。
它设置在有机化学和光谱解析之后。
让学生掌握各类成份的提制方法的设计和研究结构的推测。
培养学生掌握天然有机化学的理论和生物活性成分的提取、分离、纯化和鉴定的技能, 使之具有从事天然有机药物的生产和化学研究的能力, 能为继承和发扬祖国药学事业达到现代化而服务。
二、本实验课的基本理论
渗漉法和离子交换法提取生物碱的方法和原理
三、实验方式与基本要求
要求学生理论联系实际, 以科学的态度和科学作风进行实验, 掌握实验技能, 学会实验方法。
培养学生的科学思维能力, 使学生逐步养成态度认真, 实事求是, 学风严谨的科技工作人员的良好素质。
通过讲授实验原理和实际操作实验过程, 使学生学习、掌握天然药物化学实验基本操作技能,同时进一步加深天然药物化学基本理论、基本知识的理解。
着重培养学生掌握天然药物生物活性成份的提取、分离纯化及鉴定的能力, 学习衍生物制备的手段及应用, 熟悉光谱在天然药物化学结构确定中的重要性。
四、实验项目的设置与内容提要
在期末考试中占20-25分, 由实验课出勤、上课表现、实验技能、实验报告组成。
六、本实验课配套教材或实验指导书
刘涛主编.天然药物化学（中药化学）实验讲义.2004年.(自编实验讲义)
七、其它
执笔人: 薛培凤教研室: 天然药物化学二级学院教学院长审核名:。
药物化学教学大纲
《药物化学》教学大纲一、课程中英文名称中文名称药物化学英文名称Medicinal Chemistry二、授课对象与学时授课对象制药工程专业总学时48其中实验（上机）学时尚有相配套的实验课：《化学制药实验》（72学时）三、本课程与其他课程的联系先修课程物理化学、无机化学、有机化学、生物化学后续课程药物合成与工艺、药理学、药剂学、药物分析四、课程的教学目的药物化学是制药工程、药学及相关专业的专业基础课和必修课。
同时，药物化学也是化学制药领域的关键环节，是化学新药研究开发、新药设计的前提，是现代制药工程技术人员必须掌握的基础知识。
通过理论部分的学习使学生熟悉常用药物的名称、化学名称、化学结构、性质和用途，了解各类药物的发展史和最新进展，了解影响药效的结构因素，药物化学修饰的目的和方法，以及新药开发的途径和方法等知识，为本专业的后续课程打下坚实的理论基础。
通过较严格的实验操作训练，使学生掌握基本的药物制备实验技能，初步学会分析和解决所遇到的化学药物制备问题的能力。
重点要求学生：1．掌握药物的化学结构与药物性能的相关性，熟悉新药开发的基本原理，提高综合运用所学知识进行药物设计和药物修饰的能力和素质。
2. 掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途。
3. 掌握重要药物类型的构效关系。
4. 掌握重要药物的代谢反应及其对生物活性的影响。
五、课程教学的主要内容绪论（2学时）知识点：药物化学的学科特点；药物化学的研究内容；药物化学的任务；药物化学近代发展简史；药物的命名；国内外新药研究开发现状和发展动向。
重点：药物化学的学科特点；药物的命名；药物化学的研究内容。
难点：对药物化学的学科特点的理解。
第1章新药研究和开发的概况和管理规范（2学时）知识点：1. 新药研究的主要过程：研究阶段(Discovery of Drug )的主要工作与关键:Leadcompounds discovery；Lead compounds optimization；New ChemicalEntities (NCE)；GLP（非临床实验室工作质量管理规范）。
药物化学大纲(五年制大专)
课程编号编制人制订日期修订日期审定组（人）审定日期《药物化学》课程教学大纲学分：6学时：108适用专业：生物实用技术（五年制初中起点）一、课程性质和任务《药物化学》是生物实用技术专业的一门重要专业课程。
它是以化学药物为研究对象，利用化学和生物学的理论和方法，研究化学药物的制备、化学结构、理化性质、稳定性和构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。
通过本课程的学习，使学生能够掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能，了解新药发展的趋势，熟悉药物研究与开发的途径和方法。
同时，培养学生运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题的能力。
二、课程的基本要求1．掌握常用药物的化学名称、化学结构、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系；2．掌握药物在储存过程中可能发生化学变化及其化学结构和稳定性之间的关系，以确保用药安全、有效；3．了解一些重要药物在体内发生与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系；4．了解一些典型化合物的合成路线；5．了解影响药效的结构因素、药物化学修饰的目的和方法、新药开发途径和方法；6．熟悉近年来上市的新药的名称、化学名称、化学结构和用途；7．熟悉各类药物的发展史和最新进展。
三、教学条件教学用书及参考书；多媒体教学设备。
四、课程内容及时数序号教学单元学习目标课程内容学时1绪论1．熟悉药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准。
2．掌握药学习物化学的基本要求和学习方法。
3．树立学科思想，培养良好的职业道德和行为规范。
1．药物化学的研究内容和任务。
2．药品的质量及名称。
3．基本要求和学习方法。
4．学科思想教育。
22 第一章解热镇痛药和非甾体抗炎药1．掌握解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型、作用机制及结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系。
2．掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的化学结构、理化性质及临床用途，贝诺酯、舒林酸、双氯芬酸钠的化学结构和临床用途。
《药物化学》课程实验教学大纲
《药物化学》课程实验教学大纲[适用对象] 药学专业[实验学时] 45学时一、实验教学任务和目的《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。
通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。
让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。
二、实验教学基本要求通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。
了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。
三、实验教学内容实验一盐酸普鲁卡因的合成（procaini hydrochloridum）1、目的要求通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。
掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。
了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。
了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。
2、实验内容1)普鲁卡因的酯化反应。
2）普鲁卡因的蒸馏过程。
3)普鲁卡因的还原反应。
4)普鲁卡因的成盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。
4、实验学时18学时实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成1、实验目的和要求掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。
了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。
2、实验内容1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。
2）对氯苯氧异丁酸精制操作。
3）安妥明TLC反应终点的判断。
4）安妥明成铝盐反应。
5）安妥明成钙盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时24学时实验三磺胺醋酰钠的制备1、实验目的和要求了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。
药物化学教学方案计划大纲(药学)
制药工程专业 本科理论课程教学大纲二〇一二年十月《药物化学》教学大纲一、课程基本信息二、课程性质、地位和任务药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
本门课程的任务包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。
通过理论与实验教学，为正确指导使用、生产、贮藏药物，改造及修饰药物，新药设计与开发提供理论基础；同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上，培养学生分析药物理化性质、构效关系的能力。
本课程还安排了与理论学习相配合的实验，使学生在提高动手能力，制备常见化学药物的同时，培养了严谨认真的学习态度，并不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位打下坚实的基础。
三、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。
3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。
5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。
6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。
本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第七版（尤启东主编，北京，人民卫生出版社，2011-8-1，ISBN：9787117144346）。
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教学大纲药物化学学科既是创新药物研究中的龙头学科，也是药学各专业的基础学科，它的根本任务是创制新药和有效利用或改进现有药物。
药物化学课程是药学专业的主干课程，属于专业必修课。
本课程总计51学时，所用教材为雷小平、徐萍主编的国家精品课程教材《药物化学》（高等教育出版社，2010年1月）。
内容包括感染性疾病和癌症、中枢神经系统疾病和疼痛、外周神经系统疾病、心血管系统疾病、胃肠道系统疾病、内分泌系统疾病和药物化学基本原理等七大部分，可分为各论和总论。
各论讲述各类疾病的治疗药物，内容包括药物类型、发现发展过程、作用机理、药物代谢、构效关系、研究进展、设计思路、制备方法等。
总论在各论基础上主要介绍药物化学基本原理和方法，是新药研发的理论基础。
课程具体内容及结构、相关知识点和课时等方面的组织安排如下：绪论（1学时）本章讲授药物化学的研究内容和任务，使学生对本课程有一正确认识和初步了解，明确本课程的要求。
通过介绍我国药物化学的发展历史和研究现状，激发学生为发展医药事业努力学习的责任感。
感染性疾病和癌症抗肿瘤药（4学时）掌握：1、抗肿瘤药物按照作用靶点和作用原理的分类；2、烷化剂的分类，烷化剂中氮芥类的主要药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺的结构、作用机理、理化性质、相关的合成方法；3、干扰DNA和核酸合成的药物的分类，其中重点掌握抗代谢物类，重点药物氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、磺巯嘌呤钠、甲氨喋呤的结构、作用机理，理化性质、合成方法。
熟悉：1、烷化剂其他的结构类型乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类及其代表药物包括苯丁酸氮芥、美法伦、塞替派、卡莫司汀、白消安、二溴卫矛醇、脱水卫矛醇；2、金属铂配合物的主要药物顺铂、卡铂的结构及作用机理；3、其他抗肿瘤药物博来霉素、放线菌素Ｄ、多柔比星、米托蒽醌、丝裂霉素C、拓扑异构酶抑制剂喜树碱、拓扑替康、鬼臼霉素及其衍生物依托泊苷（VP-16）、抗有丝分裂的药物秋水仙碱、长春碱、长春新碱及其衍生物长春地辛，紫杉醇；了解：抗肿瘤药物新的作用靶点，如反义核苷酸，癌基因调控药，蛋白激酶C抑制剂和肿瘤血管生长抑制剂。
抗生素（5学时）掌握: 1、治疗细菌性感染的抗生素的分类；2、β-内酰胺类抗生素的结构特点和各类结构的理化性质；3、β-内酰胺类抗生素的作用机理；4、β-内酰胺类抗生素重点药物青霉素钾、氨苄西林、头孢氨苄、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、亚胺培南的结构、理化性质、结构改造的思路及方法；5、主要的β-内酰胺酶抑制剂氧青霉素类的典型药物克拉维酸的结构、性质及其作用机理；6、为克服青霉素G的缺点所发展的半合成耐酸、耐酶、广谱青霉素，设计思路和设计方法，以及代表药物；7、头孢菌素类的结构改造及其构效关系；8、四环素族药物的基本结构，理化性质、构效关系及其代表药物，重点是多西环素、米诺环素；9、氯霉素的结构特点，缺点，结构改造的衍生物。
熟悉：1、以6-氨基青霉烷酸为基本母核半合成青霉素的一般合成方法；2、半合成青霉素的代表药物；3、头孢菌素类的发展概况及各代头孢菌素的主要药物；4、新的β-内酰胺抗生素氧头孢菌素和碳头孢烯的主要药物的结构和特点；5、头孢菌素的半合成方法；6、非典型的b－内酰胺抗生素的结构类型、特点及其代表药物；7、氨基糖苷类抗生素的主要类型及其结构改造的代表药物；8、大环内酯类抗生素及其结构改造衍生物代表药物；9、其他类抗生素林可霉素和环孢素的结构特点和性质。
2抗菌药和抗真菌药（3学时）掌握: 1、喹诺酮类抗菌药的结构特点与构效关系，代表药物环丙沙星、左氧氟沙星的结构式、理化性质、作用特点与相关合成方法；3、磺胺类药物的发现、发展、作用机理及代谢拮抗原理在药物发展中的意义；抗菌增效剂的作用机制；代表药物磺胺甲噁唑的结构、理化性质、合成方法；4、合成抗结核药重点药物异烟肼、乙胺丁醇的结构、理化性质、作用机理；5、抗真菌药物的分类，重点是唑类抗真菌药物氟康唑。
熟悉：1、抗菌增效剂甲氧苄啶的结构，理化性质；2、喹诺酮类抗菌药的分类方法、发展过程；3、异喹啉类、硝基呋喃类、硝基咪唑类抗菌药的代表药物盐酸小檗碱及甲硝唑的结构特点，理化性质；4、抗结核药物根据化学结构分为合成抗结核药和抗结核抗生素，代表药物链霉素、利福平的结构特点、作用机理。
5、其它抗菌药利奈唑胺的结构特点和用途。
抗病毒药和抗艾滋病药（2学时）掌握: 1、抗病毒药的分类方法；2、核苷类抗病毒药物基本结构及设计原理，过渡态类似物设计原理及常用方法；3、干扰病毒复制的代表药物包括阿昔洛韦，利巴韦林；4、抗艾滋病药物的分类及代表性药物齐多夫定；5、流感病毒神经氨酸酶抑制剂代表药物磷酸奥斯他韦的结构，性质和作用特点。
熟悉: 1、熟悉药物：扎西他滨，司他夫定；2、其他类型的抗病毒药物及其代表药物，包括金刚烷胺、干扰素；3、拟肽类代表药物沙奎那韦与非肽类代表药物奈非那韦的结构特点。
了解：抗病毒药物的主要靶点和各类药物的结构类型中枢神经系统疾病和疼痛3镇静催眠药和抗癫痫药（2学时）掌握：1、镇静催眠药的主要类型及作用特点；2、苯二氮卓类药物的结构类型及构效关系；3、巴比妥类药物的性质、代谢与作用的关系；4、抗癫痫药的主要类型及临床应用；5、地西泮、艾司唑仑、苯巴比妥、苯妥英钠结构、性质及应用。
熟悉：1、氨己烯酸、卡马西平、丙戊酸钠的结构、作用及应用; 2、地西泮的化学合成。
了解：1、中枢镇静剂的进展；2、非苯二氮类及其他类镇静催眠药物的发展过程、结构类型、作用机理; 3、唑吡坦、佐匹克隆、雷美替胺、水合氯醛结构及应用；4、抗癫痫药的发展过程。
抗精神失常药（2学时）掌握：1、抗精神病药和抗抑郁药的主要类型; 2、吩噻嗪类药物的结构、构效关系、作用靶点；2、氯丙嗪的结构、性质及应用。
熟悉：1、抗精神病药和抗抑郁药的作用机制；2、氟哌啶醇、奋乃静、阿米替林的结构、作用及应用。
了解：氯氮平、帕罗西汀的结构及应用。
阿片样镇痛药（2学时）掌握：1、镇痛药按其来源和按其作用机理的分类；2、重点药物吗啡、哌替啶、喷他佐辛、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮的结构特点、理化性质、作用机理，掌握哌替啶、枸橼酸芬太尼的合成路线；3、合成镇痛药的化学结构类型及其代表药物；4、镇痛药与阿片受体的作用模型及构效关系。
熟悉：1、阿片受体的分类；2、常用的阿片受体拮抗剂；3、阿芬太尼,舒芬太尼、4地佐辛、曲马朵、埃托啡的结构、作用及应用。
非甾体抗炎药（2学时）掌握：1、非甾体抗炎药的作用机制；2、解热镇痛药的分类以及各类代表药物；3、非甾体抗炎药的分类及各类代表药物，芳基乙酸的前药；4、对水杨酸类解热镇痛药的结构修饰及主要的药物；5、芳基丙酸类药物的构效关系；6、阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯、布洛芬、吡罗昔康、塞来昔布的名称、结构、性质及用途；熟悉：1、抗痛风药的作用机理；2、芳基乙酸类药物的构效关系；3、COX－2抑制剂的发展和常用药物；4、吲哚美辛、舒林酸、秋水仙碱、别嘌醇、依托度酸、甲芬那酸的结构、应用。
传入与传出神经系统疾病影响胆碱神经系统的药物（2学时）掌握：1、胆碱能药物碱受体分类；2、M受体激动剂的结构类型和临床应用；3、胆碱酯类M受体激动剂的构效关系；4、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制；5、茄科生物碱类M受体拮抗剂的结构特点；6、溴新斯的明、阿托品、苯磺阿曲库铵、泮库溴铵的名称、结构、性质及用途；熟悉：1、胆碱能药物的作用机理；2、乙酰胆碱的生物合成及降解过程；3、合成M受体拮抗剂的构效关系；3、苯磺阿曲库铵的设计思路以及氯贝胆碱、毛果芸香碱、东莨菪碱的结构及特点；了解：1、M受体和N受体的结构及功能；2、多奈哌齐、哌仑西平的作用特点；5影响肾上腺素能神经系统的药物（2学时）要求掌握：1、去甲肾上腺素的生物合成及代谢；2、肾上腺素受体的分类及其功能；3、肾上腺素受体激动剂的类型及苯乙醇胺类的构效关系；4、肾上腺素、沙丁胺醇、普萘洛尔的结构、性质、作用特点及用途。
熟悉：1、肾上腺素受体拮抗剂的结构特点；2、麻黄碱、特拉唑嗪的结构及应用特点；了解：比索洛尔、艾司洛尔的结构及作用特点；心血管药物（4学时）掌握：1、心血管药物按临床治疗疾病的分类及各类药物的类型；2、强心苷类的结构特点及构效关系；3、钙拮抗剂的类型及二氢吡啶类的构效关系；4、ACEI的作用及结构特点；5、单硝酸异山梨酯、普罗帕酮、硝苯地平、普鲁卡因胺、卡托普利、氯沙坛的名称、结构、性质及用途；熟悉：1、硝酸酯类药物的作用机制及特点；2、磷酸二酯酶抑制剂的作用；3、抗高血压药物的作用环节；4、硝酸甘油、维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮、可乐定、利舍平的结构、性质和应用；5、氯贝丁酯、甲基多巴、雷米普利、吉非贝齐、烟酸、辛伐他汀的结构和应用；了解：1、心肌动作电位过程与抗心率失常药的作用；2、HMG－CoA还原酶抑制剂的作用及构效关系；3、地高辛、桂利嗪、奎尼丁、溴苄胺、依那普利、氯沙坦、氟伐他汀的结构和应用。
消化系统及内分泌系统疾病6抗溃疡药（1学时）掌握：1、掌握抗溃疡药物的分类；2、抗溃疡药的构效关系；3、掌握西咪替丁、奥美拉唑的结构、性质和用途。
熟悉：盐酸雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮妥拉唑、雷贝拉唑的结构和用途。
了解：1、抗溃疡药物的作用机制；2、西咪替丁的发现过程；3、硫糖铝、枸橼酸铋钾、哌仑西平的结构和用途。
抗变态反应药（1学时）掌握：1、掌握组胺H1受体拮抗剂各代的药用特点及合理应用；2、西替利嗪、马来酸氯苯那敏的结构、性质和用途；3、氯雷他定、地氯雷他定的结构和用途；熟悉：1、咪唑斯汀的化学结构和用途；2、立体因素对活性的影响。
甾体激素及相关药物（4学时）掌握：1、甾体激素的结构特征和命名原则；2、甲睾酮、雌二醇、炔雌醇、黄体酮、炔诺酮、米非司酮和醋酸氢化可的松的结构，化学名，性质及应用；3、左炔诺孕酮、醋酸孕双烯醇酮和甲睾酮的合成。
熟悉：1、螺内酯、左炔诺孕酮、地塞米松、己烯雌酚、来曲唑、他莫昔芬、托瑞米粉、甲地孕酮、氯地孕酮、醋酸孕双烯醇酮和去氢表雄酮的结构、性质及用途。
药物化学基本原理7药物分子设计概论（8学时）掌握：1、药物分子设计的两个过程：先导化合物的发现和先导化合物的优化；2、先导物发现的主要途径，包括天然生物活性物质、以生物化学为基础、基于临床副作用、基于生物转化、组合化学、药物合成中间体及幸运发现；3、先导物优化的主要手段，包括一般方法、前药、孪药、软药、载体导向、定量构效关系等；4、药物设计领域的基本概念及原理，并能举例加以说明。
熟悉：新药研发的过程及其特点。
了解：先导化合物的发现和优化的典型例子。
药物代谢反应（3学时）掌握：1、药物的代谢通常分为两相：第I相生物转化和第II相生物转化；2、重点掌握药物代谢原理在药物设计中的应用：帮助设计适当的剂型，合理使用药物，认识药物的作用机理，解释用药过程中出现的问题，减少和避免药物产生的毒副作用，提高生物利用度等；3、利用药物代谢知识对先导化合物进行优化的方法。