国家一类新兽药-喹烯酮
高效新型饲料添加剂——喹烯酮
高效新型饲料添加剂——喹烯酮喹烯酮属国家一类新兽药，经国家兽药审评办认定是一种安全、高效新型的饲料添加药。
本品为黄色粉末、无臭、无味，不溶于水，微溶于乙醇。
临床应用试验表明，靶动物增重约15～20%，腹泻发生率降低50～70%，投入产出比约为1:6，抗菌及增重方面均优于传统的化学合成药物。
一、有效成份: 喹烯酮含量≥98%, 含量≥25%。
二、产品特点:1.抗菌谱广，对多种致病菌有抑杀作用。
如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、变形杆菌、禽巴氏杆菌、痢疾杆菌、爱德华氏菌、嗜水气单胞菌、假单胞菌、弧菌等。
2.尤其对消化道病菌有较强的抑制作用，不干扰肠道内正常的微生态平衡,只杀病原菌，保护有益菌。
能预防下痢、促进蛋白质同化，加快动物生长，提高饲料转化率。
3.在动物体内代谢快、排泄快、不蓄积、以原药形式排除体外，无毒副作用、无残留、无耐药性，用在禽、猪、鱼的综合养殖生产模式中，循环利用。
4.效果显著，具有预防与治疗畜禽腹泻的功效，正常推荐使用量可提高增重15%，畜禽腹泻率下降50-70%。
抗菌促长作用完全可以代替喹乙醇。
5.药物配伍广泛,基本无配伍禁忌，可与其它药物、营养成分及辅料任意配伍。
6.应用于水产养殖且具有保护水的纯洁度和—定的净水作用。
有很好预防、治疗疾病的效果，提高成活率。
用于养鱼业安全可靠，尤其适用鱼类、海参、鲍鱼育苗预防细菌性感染用。
三、适应症：1.畜禽主要用于革兰氏阴性菌和金葡菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染。
尤其适用于肠道感染如鸡白痢、伤寒、副伤寒、禽霍乱、畜禽大肠杆菌病。
2.鱼类各种细菌性肠炎、腹水、腹涨，细菌性败血病、疖疮病、赤皮、烂鳃等。
3.海参化皮病及其它水生动物细菌性疾病。
四、用法用量：A.喹烯酮含量≥98%，每吨饲料添加量：乳仔猪75 ppm, 中大猪50 ppm;幼禽75ppm，中大禽50 ppm；普通水产（海、淡小鱼等）40-50ppm；特种水产（虾、鳖、海参等）50-75 ppm。
喹烯酮-----[1]
![喹烯酮-----[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/08a39e49c850ad02de804100.png)
由国家兽药审评办认定的相关 权威部门综合认定
氯霉素 氟派酸 北里霉素 利高霉素 卡巴多 喹烯酮
100 100 100 100 100 100
• 本试验是在中国农科院兰州畜牧与兽药研究所进行的 破坏性接种菌株试验 • 该试验所用抗生素均从市场购进（喹烯酮为中试产品）
喹烯酮与几种抗生素在肉鸡上的应用
组别 对照组 0—21日龄用药 量 --------22-36日龄用药 量 -----平均每只日增重 （克/只、日） 35.6 料肉比 1.793 成活率% 97.2
喹烯酮的毒性
• 大鼠的LD50为8.2 g/kg b.w.,95%可信限为7.5— 8.3 2 g/kg b.w.,小鼠的LD50为14 g/kg b.w.,95% 可信限为13—16 g/kg b.w.,均可认为无毒 • 慢性、亚慢性毒性试验测得：喹烯酮最大无作 用剂量为32.8g/kg b.w.,未出现任何慢性毒性反 应，也无致癌作用 • 药动学研究表明：静脉注射给药符合二室开放 模型；口服给药符合一级吸收一室开放模型， 药物在体内代谢快、生物利用度低
组别 对照组 试验组 始重kg 6.93 6.94 末重kg 16.37 17.00 平均日增重kg 0.34 0.38 平均日采食量kg 0.62 0.60 料肉比 1.83 1.75
• 试验组末重提高3.85%，平均日增重提高5.88%，平均 采食量降低3.3%，料肉比降低4.37% • 试验中喹烯酮与土霉素对断奶仔猪的抗下痢拉稀差异 不大。保护率均在98%以上 • 对照组添加0.1%的土霉素原粉（含量98%），试验组添 加0.1%喹烯酮预混剂（含量5%）
喹烯酮在水产养殖中的有效性及安全性研究进展
喹烯酮在水产养殖中的有效性及安全性研究进展安红红;宫向红;徐英江;刘云;张秀珍【摘要】喹烯酮是我国自行研制的一类新兽药,具有高效、安全、低毒的特点,被广泛地使用在畜禽中.它对水产动物也具有抗菌促生长的作用,因此在水产动物中的研究也渐渐深入.本文对喹烯酮的作用机理、毒理学研究、药代动力学、检测方法以及在水产动物中的研究展望作一综述.【期刊名称】《水产养殖》【年(卷),期】2014(035)001【总页数】4页(P17-20)【关键词】喹烯酮;水产动物;抗菌促生长【作者】安红红;宫向红;徐英江;刘云;张秀珍【作者单位】上海海洋大学食品学院,上海201306;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋生态修复重点实验室,山东烟台264006;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋生态修复重点实验室,山东烟台264006;上海海洋大学食品学院,上海201306;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋生态修复重点实验室,山东烟台264006【正文语种】中文【中图分类】S948喹烯酮（quinocetone）是我国首创、拥有自主知识产权的一类新兽药，该药由中国农业科学院兰州畜牧与兽医研究所研制。
2003年农业部批准其作为抗菌促生长剂用于猪饲料中，推荐饲料添加量为50～75 mg/kg[1]。
该药抗菌及促生长效果与喹乙醇相当，已作为喹乙醇的替代产品广泛应用于畜牧业生产。
喹烯酮对动物具有明显的抗菌促生长作用，且具有在动物体内代谢快、残留少、不蓄积等优点，突破了传统兽药的局限性，2006年已进入大规模化生产。
作为抗菌促生长剂，喹烯酮广泛地应用在猪、鸡、鸭等畜禽中，同时在鱼类养殖生产中也有应用。
1.1 理化性质喹烯酮的化学名称是3-甲基-2-苯乙烯酮基-喹噁啉-1,4-二氧化物，属于喹噁啉类药物。
相对分子质量306.5，分子式为C18H14N2O3，熔点182.5℃～189.0℃，为淡黄色或黄绿色粉末，不溶于水，但微溶于氯仿及二甲基亚砜等有机溶剂，对光敏感，易发生光化学反应。
新兽药喹烯酮的研究进展
１４一 ， 二氧化物 ， 分子式为 Ｃ Ｈ 结构式如图 。， ０， Ｎ
１ 所示 ， 分子量 ３６ ５熔点 １２ ５— ８ 淡黄色 ０． ， ８． １９ｏ Ｃ， 或黄绿色粉末 ， 不溶于水 ， 略溶于部分有机溶剂 ， 对
光敏感 ， 较易发生光化学反应 。喹烯酮属喹嗯啉类 药物 ， 可促进生长并提高饲料转化率 ， 对多种肠道 致病菌（ 特别是革兰氏阴性菌） 有抑制作用 ， 可明显
中国兽药杂志
２０ ，０ ６ ：１ ４ ／ 新 ， ０６４ （）４ — ４ 王 等
果： 喹烯酮以原药的形 式代谢排 出， 静脉注射给药
安全组织浓度 （Ｔ ）＝（ Ｄ ×人体重 ） 所消费 ＳＣ ＡＩ ÷（
符合二室开放模型 ， 分布半衰期 ：１ ＝ ．８ ， Ｔ ０ １９９ｈ
消除半衰期 ：。Ｂ ４ ５２８ ， Ｔ ２＝ ．５ ｈ 消除速率常数 ：ｅ＝ ／ Ｋｌ ０ ８５ ， Ｕ ０ ０９２ ｇＬ ｈ 口服 给药 ．６ ｈ Ａ Ｃ＝ ．０ ５ｍ ・～・ ～； ４
组织的 ｇ ｄ ）求得 ＳＣ如下 ： １２ｍ ／ｇ 停 数 ， Ｔ 肝 ９ ｇｋ ， 药 ４ ｈ后 实测 最 大 值 为 ０ ０ １９ ｍ ／ ｇ 肾 ３４ ． ６ ｇｋ ； ８
ｍ ／ｇ 停药 ４ｈ ｇｋ ， 后实测值为 ０ 肌肉 ６ ｇｋ ， ； ４ｍ ／ ｇ停药
符合一级 吸收一 室开 放模 型， 。ｋ＝ ． ６ ， Ｔ ２ ０ ４７８ ｈ ／
的饲料 中添加屡见喹乙醇 中毒 的报道 ， 我国政府严
格禁止将喹乙醇作为饲料添加剂应用于养禽生产。 喹烯酮作为新 的药物饲料添加剂 ， 具有防病和促生
长作用¨ Ｊ其药效与毒性及体 内代谢情况完全不 ， 同于喹乙醇和 肉多加 Ｊ 。用喹烯酮 中试产 品进
喹烯酮资料
喹烯酮（Quinocetone）是中国农业科学院兰州畜牧和兽药研究所最新研制的畜禽抗菌、止泻、促生长新药，是我国在国际上首创的一类新兽药，我国农业部于2003年8月正式发布公告批准其在动物饲料中使用。
喹烯酮化学名称为：3-甲基-2-肉桂酰基-喹噁啉-1，4-二氧化物，分子式为C18H14N2O3，分子量306. 32，结构式如图所示：◆作用机制喹烯酮分子结构中，母核是喹噁啉-1，4-二氧化物，其2位上的侧链与喹乙醇完全不同，因而生物活性也有很大的差异，保留了其抗菌促生长作用，毒性却大大降低。
其抗菌促生长作用的机理可能主要取决于其母核结构，当然也不能完全排除其侧链对母核药效的重要影响。
就此推理，其作用机制与喹乙醇大体相似，即喹烯酮可选择性地抑制肠道内病原微生物的生长繁殖，防止或减少疾病发生。
同时，喹烯酮能保护肠道内的有益菌群和肠壁不受微生物或寄生虫侵害，故能有效地控制仔猪腹泻等。
喹烯酮抑制肠道内的有害菌而保持其中有益菌群，可增强肠道内营养的消化吸收能力，从而加速动物生长，提高饲料利用率。
◆产品特点★抗菌谱广，作用全面，主要在肠道发挥作用，它不干扰肠道内正常的微生态平衡，对金黄葡萄球菌，大肠杆菌，克雷伯氏杆菌，变形杆菌，禽巴氏杆菌，鼠伤寒，痢疾杆菌等对多种病原微生物有很强的抑制作用。
★效果显著，具有预防与治疗畜禽腹泻的功效，能明显促进动物生长，提高饲料转化率，使畜禽皮毛光亮，皮肤红润，可使腹泻率下降50~70%，饲料消耗下降8%左右，日增重提高12%以上。
★安全无毒，无急慢毒性和特殊毒性，近于无毒，其毒性仅是喹乙醇（快育灵）急性毒性的1/4，使用安全可靠。
★无残留，溶解范围和溶解度均小，几乎不被消化道吸收（93%以上的原形物排出），因此在可食性动物组织中几乎没有残留，动物的排泄物亦不会对环境造成不良影响。
★药物配伍广泛，基本无配伍禁忌，可与其它药物、营养成分及辅料任意配伍。
★适用范围广，能用于畜类、禽类，特别是幼禽幼畜用的饲料添加剂。
拥有四个国家一类新兽药 传承五十年技术经典
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喹烯酮使用说明书
兽用喹烯酮使用说明书【兽 药 名 称】通 用 名：喹烯酮英 文 名：Quinocetone 汉语拼音：Kuixitong本品主要成分及化学名称：喹烯酮，3-甲基-2-肉桂酰基-喹噁啉-1，4-二氧化物结构式：分子式：C 18H 14N 2O 3 分子量：306.32 【性 状】本品为黄色结晶性或无定形粉末；无臭。
本品在氯仿、二氧六环或二甲基亚砜中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。
【药 理 作 用】 药 效 学：“喹烯酮”为我国最新研制的畜用抗菌、促生长饲料添加剂。
颗促进生长并提高饲料转化率，对多种肠道致病菌有抑制作用，可明显降低畜禽腹泻发生率，具有防病和增重及节约饲料消耗的三重作用。
该药效果确实，增重率可达10%以上，提高饲料转化率8-12%，降低临床腹泻发生率50-70%，用药动物精神、健壮、背光毛顺、皮肤红润、膘份及肉质好。
毒 理 学：该药毒性极低，小白鼠口服LD50为8179mg/kg 体重，毒性极低，近于无毒。
蓄积毒性、亚急性毒性及慢性毒性试验均证明该药对机体无毒副作用，安全性好；三代繁殖试验表明饲料添加该药后能提高大白鼠和小白鼠的产仔数、成活率、哺育成活率及窝重；特殊毒性试验表明该药无致畸、致突变、致癌作用。
药代动力学：静脉注射给药符合二室开放模型：猪：T 1/2α=0.1899h ，T 1/2β=4.5528h ，kel=0.8654h -1,AUC=0.00925mg.h -1.l -1口服给药符合一级吸收一室开放模型：猪：T 1/2k α=0.4678h ，T 1/2k β=3.7445h ，Tp=1.3367h ，Cmax=0.000713μg.ml -1，AUC=0.00303 mg.h -1.ml -1鸡：T 1/2k α=0.5142h ，T 1/2k β=4.6637h ，Tp=1.8459h ，Cmax=0.000897μg.ml -1，AUC=0.00773 mg.h -1.ml -1该药口服后，猪停药24小时在血中检测不到“喹烯酮”及其代谢产物。
喹烯酮简介及畜禽水产应用(精)
喹烯酮简介及畜禽水产应用【简介】喹烯酮(Quinocetone是我国在国际上首创的一类新兽药. 淡黄色或黄绿色粉末, 不溶于水, 略溶于部分有机溶剂, 对光敏感, 较易发生光化学反应。
喹烯酮属喹恶啉类药物, 可促进生长并提高饲料转化率, 对多种肠道致病菌(特别是革兰氏阴性菌有抑制作用, 可明显降低畜禽腹泻发生率。
该药效果毒性极低, 排泄快, 不蓄积, 无残留, 无三致作用, 使用安全。
既适用于猪, 也适用于禽及水产, 还适用于幼畜、幼禽的防病促生长。
国内外作为饲料添加剂的兽用药物有“肉多加”(Ca rbadox , 亦称“痢立清”;“奥拉金”(Olaquindox ,亦称“喹乙醇”, “痢菌净”也称“乙酰甲喹”(Maquindox等。
上述药物一般毒性偏大, 不适于作为禽用药物性饲料添加剂。
喹乙醇作为药物饲料添加剂, 只用在养猪业上, 有明显的防病和促生长作用。
由于喹乙醇作为药物饲料添加剂的毒性偏大(小白鼠口服LD50为3 316 mg/kg体重, 大白鼠口服LD50为1 704 mg/kg体重 ,在肉用仔鸡的饲料中添加屡见喹乙醇中毒的报道, 我国政府严格禁止将喹乙醇作为饲料添加剂应用于养禽生产。
喹烯酮作为新的药物饲料添加剂, 具有防病和促生长作用[ 1, 2 ] ,其药效与毒性及体内代谢情况完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。
用喹烯酮中试产品进行的一系列毒性试验表明, 小白鼠口服LD50 为14 398 mg/kg体重, 大白鼠口服LD50为8 179 mg/kg体重, 其毒性仅为喹乙醇的1 /4,近于无毒。
经过近1万只鸡和250多头猪的药理和临床验证实验, 证明喹烯酮有显著的抗菌和促生长作用。
十多年来, 喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试用, 其防病促生长效果良好, 且安全、无毒副作用。
【代谢动力学】李剑勇等[ 6 ]对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察。
试验猪6 头, 按单剂量14 C 标记的喹烯酮0. 406 5 mg/kg体重(比活度24. 6 μci·mg- 1 静脉注射, 30 d后按31.15 mg/kg体重(比活度5. 187μci·mg- 1 口服给药, 用液体闪烁谱仪进行测定, 结果:喹烯酮以原药的形式代谢排出, 静脉注射给药符合二室开放模型, 分布半衰期: T1 /2α = 0. 189 9h, 消除半衰期: T1 /2β = 4. 552 8 h,消除速率常数: Kel =0. 865 4 h, AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服给药符合一级吸收一室开放模型, T1 /2ka = 0. 467 8 h,T1 /2β = 3. 744 5 h, Tp = 1. 336 7 h, Cmax = 0. 000 713μg/mL,AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h- 1 ,提示喹烯酮口服给药后, 其吸收较快, 消除相对也较快, 生物利用度低。
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说明喹烯酮口服给药后，其吸收较快，消除相对也较快，生物利用度低。
喹烯酮代谢物分析表明喹烯酮给药后，90%以上以消化道以原形排出，少量吸收以肝代谢，从肾脏仍主要以原形排出。
四、“喹烯酮”毒理学研究
1、急性毒性试验
大白鼠口服“喹烯酮”急性毒性LD50为8178.99mg/kg, LD50的95%可信限为7473.09---8295.51 mg/kg.
（2）小白鼠致癌试验-----------------------------------（9）
（3）喹烯酮的致突变试验-------------------------------（9）
（4）喹烯酮对小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验------------（10）
（5）喹烯酮对雄性小白鼠精子畸变试验------------------（10）
4、慢性、亚慢性试验------------------------------------（7）
5、特殊毒理学试验--------------------------------------（7）
（1）致畸试验-----------------------------------------（7）
三、喹烯酮的药理学研究-------------------------------------（4）
1、体外抑菌试验----------------------------------------（4）
2、喹烯酮对大白鼠增重试验结果--------------------------（5）
3、50ppm喹烯酮对鸡的增重试验结果----------------------（5）
七、环境毒性试验-------------------------------------------（12）
1、对植物的环境毒性------------------------------------（12）
2、对鱼的环境毒性--------------------------------------（13）
4、75ppm喹烯酮对鸡的增重试验结果----------------------（5）
5、喹烯酮对猪的增重结果--------------------------------（6）
6、喹烯酮药代动力学试验--------------------------------（6）
四、喹烯酮的毒理学研究-------------------------------------（6）
1、急性毒性试验----------------------------------------（6）
2、畜积毒性试验----------------------------------------（7）
3、亚急性毒性试验--------------------------------------（7）
五、喹烯酮在机体内残留试验---------------------------------（10）
1、14C标记喹烯酮的肌体组织消除规律研究-----------------（11）
2、最高残留限量及休药期确定----------------------------（11）
六、动物传代繁育试验---------------------------------------（12）
十二、证书、批文复印件----------------------------------------（18-19）
前言
自八十年代末期始，我们以研制畜禽共用，高效低毒的化药为目标进行了为期十五年的艰苦研究，研制成功了国家一类饲料添加化药“喹烯酮”。
“喹烯酮”的作用机理为：促进同化代谢生长激素产生继发性增加，从而加速动物生长；抑制消化道内病原微生物的生长，防止或减少疾病发生。
1、喹恶啉类药物的特点---------------------------------（3）
2、喹烯酮的特点----------------------------------------（3）
二、喹烯酮的药学研究---------------------------------------（4）
100.00
50ppm组
♂
10
78.3
342.8
264.5
118.19
P<0.01
100ppm组
♂
10
68.0
326.0
258.0
115.28
P<0.01
2、50ppm“喹烯酮”对鸡的增重试验效果增克/羽
周龄
2
3
4
5
6
7
8
空白对照
185.6
313.1
513.6
762.3
1017.5
1165.2
1382.5
九、经济效益分析--------------------------------------------（16）
十、结束语--------------------------------------------------（16）
十一、特别提示------------------------------------------------（17）
克/羽
周龄
2
3
4
5
6
7
8
空白对照
170.2
318.5
538.6
773.5
1042.3
1382.1
1509.1
75ppm喹乙醇
170.3
321.3
582.3
836.8
1165.2
1447.1
1752.1
75ppm喹烯醇
170.2
331.4
596.7
872.5
1168.7
1463.6
1803.6
纯增重
1338.9
1、结构确认及解析--------------------------------------（4）
2、原料药的稳定性--------------------------------------（4）
3、配伍禁忌问题----------------------------------------（4）
100.00
1:3.04
1:2.94
1:3.04
60
空白对照组
50ppm喹烯酮
50ppm喹乙酮
10
10
10
65.2
66.0
65.5
214.7
231.0
231.2
149.5
165.0
165.7
100.00
110.37
p<0.05
110.87
p<0.05
1:3.17
1:2.87
1:2.86
6、“喹烯酮”药代动力学试验
国家一类新兽药
喹烯酮
《技术手册2005》
北京中农发药业有限公司出品
（原中国万牧新技术有限责任公司）
广东、广西、海南总代理
广州新牧饲料贸易有限公司
前言---------------------------------------------------------（3）
一、喹烯酮的特点-------------------------------------------（3）
3、配伍禁忌问题
除勿与含膨润土的饲料外，可与其他营养成分及辅料任意配伍。
三、喹烯酮的药理学研究
经过小白鼠、大白鼠、鸡、猪的药效实验，确认“喹烯酮”对鸡、猪有明显的抗菌、促生长作用。
1、体外抑菌试验
最小抑菌浓度（MIC）（μg/ml）
试验菌
金黄色葡萄球菌（+）
大肠杆菌
克雷伯氏杆菌
变形杆菌
禽巴氏杆菌
鼠伤寒
2、“喹烯酮”的特点：
作用全面：抗菌、促生长；提高饲料转化率。
安全无毒：无急、慢性毒性和特殊毒性，比现有药物毒性低，近于无毒。
应用广泛：成年家畜、家禽及幼年家畜、家禽。
生产工艺：原料易得，无污染。
质检监控技术：成熟、先进。
动物专用：不受人用产品影响。
配伍广泛：可与其他营养成分及辅料任意配伍。
二、喹烯酮的药学研究
八、临床试验结果-------------------------------------------（14）
1、肉鸡应用效果----------------------------------------（14）
2、猪的临床验证效果------------------------------------（15）
用合成14C标记喹烯酮在猪、鸡体内进行药代动力学研究，所得结果：
静注给药符合二室开放模型：
猪，T1/2α=0.1899h, T1/2β=4.5528h, Kel=0.8654h-1
AUC=0.00925mg·h-1·L-1
鸡，T1/2α=0.1637h, T1/2β=3.8189h, Kel=1.6834h-1
痢疾杆菌
喹烯酮
200.00
62.50
31.25
31.25
15.63
31.25
31.25
喹乙醇
200.00
62.50
31.25
31.25
15.63
31.25
31.25
2、“喹烯酮”对大白鼠增重试验效果
克/只
组别
性别
动物素
平均始重
平均增重
纯增重
增重率（%）
t值测定
空白对照组
♂
10
78.7
302.5
223.8