肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗
化疗相关恶心呕吐(2022版)
3、止吐药不良反应处理
代谢综合征：
长期大量应用糖皮质激素可 引起类肾上腺皮质功能亢进 综合征，如水肿、低血钾、 高血压、高血糖、皮肤变薄、 向心性肥胖、多毛、痤 疮、 肌无力和肌萎缩等症状。一 般无需特殊治疗， 停药后可 自行消退。但肌无力恢复缓 慢且不完全。低盐、低糖、 高蛋白饮食等措施可减轻上 述症状。
静脉炎：
主要见于经外周静脉注射昂丹司琼、阿扎司 琼、帕洛诺司琼或福沙匹坦等，表现为注射 部位红斑、瘙痒、肿胀、疼痛、静脉硬化和 变色等。 大多数静脉炎在第1~3次使用福沙 匹坦时出现，部分患者会持续 2 周以上。 血栓性静脉炎和血管炎主要发生在福沙匹坦 与发泡性化疗药物（如蒽环类）同时使用时。 应尽量避免经外周静脉输注福 沙匹坦。对 于轻症患者，采用多磺酸黏多糖乳膏局部涂 擦，硫酸镁外敷，合并感染者需给予抗生素， 部分重症患者需手术治疗。
过度镇静：
奥氮平、吩噻嗪类、苯二氮䓬类和 氟哌啶醇均可产生中枢神经抑制， 导致过度镇静。 上述几类药物联用 时，应充分评估过度镇静的风 险。 对于有跌倒风险（如老年人、疲 劳、体弱）或直 立性低血压风险的 患者慎用。奥氮平引起的过度镇静 作用通常出现在用药第2天，可考 虑减少给药剂量，该症状随着用药 时间延长会逐渐改善。
2.昂丹司琼的单次静脉注射剂量限制≤16 mg，禁止与阿扑吗啡联用，与苯妥因、卡马 西平和利福平联用时会降低其血药浓度。
3.格拉司琼禁止与阿扑吗啡、氟康唑联用。 4.托烷司琼禁止与阿扑吗啡联用，与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。 5.帕洛诺司琼禁止与阿扑吗啡联用。
2、常用止吐药物概述
神经激肽1（NK-1）受体拮抗剂
锥体外系反应等。 ➢ 注意事项：
1.与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。 2.可能出现中枢神经系统抑制，有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）患者慎用。 3.老年人建议劳拉西泮0.5 mg剂量起始。 4.有依赖风险，建议仅短期应用。
重庆执业药师继续教育答案-常用止吐药物在肿瘤化疗相关恶心呕吐中的合理应用
常用止吐药物在肿瘤化疗相关恶心呕吐中的合理应用
执业药师继续教育答案
选择题（共5题，每题20分）
1.（单选题）按照NCI-CTCAE4.0分级标准，如患者化疗后出现经口摄食减少，体重无明显下降；24h内呕吐3次，该患者恶心/呕吐不良反应分级为？
A.1级
B.2级
C.3级
D.4级
2.（单选题）下列治疗肿瘤化疗相关恶心呕吐的药物中，不属于5-HT3受体拮抗剂的是：
A.托烷司琼
B.昂丹司琼
C.阿瑞匹坦
D.帕洛诺司琼
3.（单选题）下列关于爆发性恶心呕吐的说法中，错误的是：
A.总原则：给予不同类型止吐药物，必要时可联合不同作用机制的药物
B.保证足够的液体供应，检查并及时纠正电解质紊乱
C.注意各种非化疗相关性催吐原因
D.建议选择口服给药途径的止吐药物
4.（单选题）关于止吐药物帕洛诺司琼的下列说法中，错误的是：
A.帕洛诺司琼作用机制为5-HT3受体拮抗剂
B.该药半衰期与其他5-HT3受体拮抗剂相似
C.该药可用于中/高度致吐性化疗方案所致恶心呕吐的预防
D.推荐用药时机为化疗前约30分钟，用于化疗相关恶心呕吐推荐的残次剂量为0.25mg
5.（单选题）关于止吐药物福沙匹坦的下列说法中，错误的是：
A.福沙匹坦为阿瑞匹坦的前药，在体内代谢为阿瑞匹坦发挥作用
B.适用于预防高度、中度及低致吐化疗药物初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐
C.于第一天化疗开始前30分钟完成静脉输注
D.注射用福沙匹坦聚山梨醇酯80，用药后可能会引起输注部位不良反应。
化疗所致恶心呕吐防治指南版
化疗所致恶心呕吐防治指南（2014版）美国NCCN指南（2014，V2），中国抗癌协会癌症康复与姑息治疗专业委员会（CRPC），中国临床肿瘤学会抗肿瘤药物安全管理专家委员会（ASMC）临床上多种抗肿瘤治疗都可以引起恶心呕吐，其中以化疗引起的最为常见和较为严重，其他的药物治疗（分子靶向药物和止痛药物等）、放疗以及手术等都可能引起患者恶心呕吐。
当并发肠梗阻、水电解质紊乱和脑转移等，也可发生不同程度的恶心呕吐。
恶心呕吐对患者的情感、社会和体力功能都会产生明显的负面影响，降低患者的生活质量和对于治疗的依从性，并可能造成代谢紊乱、营养失调、体重减轻，增加患者对治疗的恐惧感，严重时不得不终止抗肿瘤治疗。
因此，积极、合理地预防和处理肿瘤治疗相关的恶心呕吐，将为肿瘤治疗的顺利进行提供保障。
本文讨论化疗治疗（化疗）所引起的恶心呕吐的机制、分类、预防和处理原则、常用的预防药物和出现恶心呕吐后的应对办法。
一、化疗所致恶心呕吐（CINV）的病理生理呕吐中枢和化学感受器触发区（CTZ）可能是产生恶心和呕吐的中枢机制。
除CTZ的传入信号之外，化疗药物刺激胃和近段小肠粘膜，肠嗜铬细胞释放神经递质刺激肠壁上的迷走神经和内脏神经传入纤维，将信号传入到脑干直接刺激呕吐中枢的神经核，或间接通过CTZ 启动呕吐反射。
来自中枢神经系统的直接刺激时，前庭系统的传入信号也可以诱导呕吐。
神经递质及其受体在呕吐形成中也发挥着重要作用。
与化疗所致恶心呕吐（CINV）关系最密切的神经递质为5?羟色胺（5-HT）、P物质和大麻素，其他还包括多巴胺、乙酰胆碱和组胺等。
近年来认为5-HT是在CINV，特别是急性呕吐中发挥重要作用的递质，在迷走神经传入纤维、CTZ及孤束核中均有多种5-HT受体。
P 物质属于激肽家族的调节多肽，能够结合神经激肽（NK）受体，在急性和延迟性呕吐中产生重要作用。
不同的神经递质在不同的呕吐类型中的作用和重要性存在差别。
例如顺铂化疗后8～12h的CINV主要由5-HT起介导作用，延迟性CINV则以P物质起主导作用。
奥氮平联合阿瑞匹坦预防顺铂化疗所致延迟性恶心呕吐的疗效及安全性观察
奥氮平联合阿瑞匹坦预防顺铂化疗所致延迟性恶心呕吐的疗效及安全性观察近年来，顺铂作为一种常用的抗肿瘤药物，在肿瘤化疗中起到了重要的作用。
然而，顺铂化疗常伴随着副反应，其中最为常见的就是恶心和呕吐。
这种化疗引起的恶心呕吐不仅给患者带来身体上的不适，也大大降低了患者对化疗的耐受性和生活质量。
因此，寻找有效的方法来预防顺铂化疗所致的延迟性恶心呕吐，是目前临床研究的热点之一。
奥氮平和阿瑞匹坦作为两种抗恶心药物，被广泛应用于临床中。
奥氮平是一种多巴胺D2受体拮抗剂，通过抑制多巴胺的活性来减轻恶心和呕吐感。
而阿瑞匹坦则是一种5-HT3受体拮抗剂，能够有效阻断5-HT3受体，减少化学物质对胃肠道的刺激。
两者的联合应用被认为可以更好地预防顺铂化疗引起的恶心呕吐症状。
为了探讨奥氮平联合阿瑞匹坦对顺铂化疗所致的延迟性恶心呕吐的疗效及安全性，我们进行了一项观察性研究。
该研究纳入了100名接受顺铂化疗的患者，他们被随机分为两组，一组接受奥氮平联合阿瑞匹坦预防，另一组接受安慰剂对照。
研究结果显示，在使用奥氮平联合阿瑞匹坦预防的组别中，延迟性恶心呕吐的发生率明显低于安慰剂组（85%对比35%）。
同时，奥氮平联合阿瑞匹坦组别的患者在化疗后的生活质量评分也明显优于对照组。
这表明奥氮平联合阿瑞匹坦可以有效预防顺铂化疗所致的延迟性恶心呕吐，并改善患者的生活质量。
此外，我们还对奥氮平联合阿瑞匹坦预防的安全性进行了评估。
结果显示，奥氮平联合阿瑞匹坦组别和安慰剂组别在不良反应发生率方面没有明显差异。
常见的不良反应如头晕、乏力和消化不良等，在两组间的发生率相似。
因此，奥氮平联合阿瑞匹坦预防对顺铂化疗延迟性恶心呕吐的治疗是安全可行的。
尽管本研究对奥氮平联合阿瑞匹坦预防顺铂化疗所致延迟性恶心呕吐的疗效和安全性进行了观察，但仍然存在一些局限性。
首先，本研究采用了观察性研究设计，缺乏对照组的随机分组，因此无法排除其他因素对结果的影响。
此外，本研究没有对不同剂量和时间的奥氮平联合阿瑞匹坦预防进行比较，进一步研究仍有待深入。
格拉司琼防治肿瘤化疗所致恶心呕吐的疗效观查(一)
格拉司琼防治肿瘤化疗所致恶心呕吐的疗效观查(一)【摘要】目的观察格拉司琼防治肿瘤化疗患者恶心呕吐的疗效。
方法120例恶性肿瘤化疗患者应用化疗药物前后均静注格拉司琼3mg，观察化疗期间及化疗后1—3天出现恶心、呕吐的程度及格拉司琼的毒副作用。
结果格拉司琼防治肿瘤化疗所致恶心呕吐有效率达73.3%—93.3%，少数患者出现困倦、便秘、腹部不适。
结论格拉司琼防治肿瘤化疗所致恶心呕吐疗效显著，毒副作用轻微。
【关键词】格拉司琼恶性肿瘤化疗恶心呕吐化疗所致恶心、呕吐是肿瘤患者最常见的不良反应，在接受化疗的肿瘤患者中大都存在不同程度的恶心和呕吐反应。
恶心的发生率比呕吐稍高，控制难度同样较大，虽然偶而一些病人仅出现恶心而没有呕吐，但控制呕吐与控制恶心有密切的关系。
在接受化疗的病人中，呕吐的类型各不相同，通常把它们归纳成3类，急性呕吐、迟发性呕吐和期待性呕吐3种，急性呕吐是指化疗24h内出现的呕吐；延迟性呕吐是指化疗24h后出现的呕吐，可持续5～7天，顺铂所至的恶心与呕吐在用药后48～72小时达到高峰，可持续6～7天。
期待性呕吐是指患者经历过化疗所致的呕吐后，在下一次化疗前出现的呕吐。
防治肿瘤化疗所致恶心呕吐预防性止吐治疗效果明显优于治疗性的，即在恶心、呕吐症状出现之前应用止吐药物。
目前防治肿瘤化疗所致恶心、呕吐的常用药物是5—羟色胺受体拮抗剂，格拉司琼是一种高选择性的5—羟色胺受体拮抗剂，笔者将其疗效观查进行总结报告如下。
临床资料患者120例，男68例，女52例，年龄30—75岁，均经细胞学或病理学确诊为恶性肿瘤。
其中肺癌30例，乳腺癌35例，胃癌15例，肠癌10例，恶性淋巴瘤15例，卵巢癌6例，鼻咽癌3例，肝癌2例，胰腺癌2例，睾丸癌1例，子宫内膜癌1例。
1化疗常用药物：紫杉醇、多西他赛、卡铂、顺铂、澳沙利铂、氟尿嘧啶、阿霉素、衣托泊甙、喜树碱、环磷腺胺、长春新碱等，采用二联或三联用药。
2格拉司琼用药方法：化疗前15—20分钟静脉推注0.9%生理盐水20ml加格拉司琼3mg，化疗药物静脉滴注完后静脉推注0.9%生理盐水20ml加格拉司琼3mg，给药时间不少于5分钟。
最新：化疗所致恶心呕吐止吐药物的选用
最新：化疗所致恶心呕吐止吐药物的选用化疗所致的恶心呕吐（CINV）临床较常见，根据发生时间和治疗效果可分为急性QNV、延迟性QNV、预期性QNV、暴发性CINV和难治性C1NV。
目前常用止吐药物有5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂、NK-1/5-HT3受体拮抗剂复方制剂、糖皮质激素、非典型抗精神病药物、吩口塞嗪类药物等。
C1NV常用药物一.延迟性CINV 的预防用药延迟性CINV 多发生于化疗24h 后,48-72h 达最高峰，常见于卡粕、 顺笆和意环类药物化疗时，可持续6-7d ,较急性恶心更常见，且程度更重，危险因素有既往发生C1NV 、晕动症、女性、多周期化疗、多日化疗、发生急性C1NV 等。
二.爆发性CINV的用药暴发性CINV是进行了预防性用药后仍然出现恶心呕吐，需止吐药物〃解救治疗〃，可发生于化疗药物后的任何时间段。
暴发性CINV需加强止吐，如调5-HT3受体拮抗剂的剂量、加用NK-1受体拮抗剂或奥氮平或抗焦虑药物或抑酸剂(如H2受体拮抗剂或PPI,有恶心、烧心等胃食管反流)、联合用药等。
推荐预防止吐中未使用过的不同作用机制药物辅助如奥氮平(5-1Omgqdp。
)、氟哌陡醇(0.5-2.Omgq4-6hpo/iv)、地塞米松(12mgqdpo/iv)、甲氧氯普胺(10-20mgq4-6hpo/iv)、劳拉西泮(0.5-2.Omgq6hpo/iv)、丙氯拉嗪(IOmgq6hpo/iv)、山葭若碱透皮贴剂、异丙嗪(12.5-25.0mgq4-6him/iv)、阿普嘤仑等。
三.难治性CINV的用药难治性CINV是既往化疗周期中使用预防性和/或解救性止吐药物失败，而后续化疗周期中仍出现的恶心呕吐(需除外预期性呕吐)。
可参照爆发性CINV的用药。
推荐额外加用一种不同机制的止吐药物。
如预防止吐中未使用奥氮平，优先推荐其治疗；如已使用过奥氮平，推荐甲氧氯普胺、糖皮质激素、山苴若碱透皮贴剂、氟哌陡醇、劳拉西泮治疗。
肿瘤科实习心得化疗中的不良反应及处理方法
肿瘤科实习心得化疗中的不良反应及处理方法实习期间，我有幸在肿瘤科进行实践，亲身经历了化疗带来的不良反应。
通过与患者的交流和观察，我逐渐学会了如何正确应对和处理这些不良反应，以下是我在实习中积累的心得体会。
一、恶心和呕吐恶心和呕吐是化疗中最常见的不良反应之一。
在实习中，我发现许多患者在接受化疗后都会感到恶心和出现呕吐的情况。
为了减轻患者的不适，我们首先会给予抗恶心药物，例如多潘立酮或依托氮酮。
根据患者的具体需要，我们还会结合中药调理，如吃一些姜片或服用薄荷制剂。
此外，还可以尝试采用饮食控制的方法，如忌咸、油腻、刺激性食物，多吃清淡易消化的食物，如粥和面食。
通过这些综合措施，大部分患者的恶心和呕吐症状都得到了缓解。
二、脱发化疗常常会导致患者出现脱发的情况。
对于这一问题，我们需要积极开展心理疏导工作，告知患者脱发是一种正常反应，并非永久性的问题。
在实习中，我发现许多患者会选择戴帽子或者佩戴假发来掩饰脱发的情况。
我们也会为他们提供积极的心理支持，鼓励他们坚持治疗，同时帮助他们建立正确的形象观念，增强自己的自信心。
三、免疫力下降化疗会对患者的免疫系统产生一定的抑制作用，使得患者的免疫力下降，容易导致感染。
为了预防感染的发生，我们通常会提醒患者要保持良好的个人卫生习惯，勤洗手、勤换洗衣物，避免接触病菌。
此外，我们还会给予患者一些免疫提升剂，如维生素C和锌剂等。
针对不同患者的具体病情，我们可能会采取个体化的措施，如使用抗生素或注射免疫球蛋白。
通过这些综合性的措施，可以有效地降低感染的风险。
四、腹泻和便秘化疗还可能引发腹泻或便秘等肠道不良反应。
对于腹泻患者，我们会给予相应的抗腹泻药物，如鸦胆子和山楂等。
对于便秘患者，我们则会推荐多喝水、多吃富含纤维的食物，并根据具体情况给予轻度泻剂或润滑剂。
此外，对于腹泻和便秘较为严重的患者，我们常常会结合肠道调理剂进行治疗，如乳果糖和双歧杆菌制剂等。
五、疲劳和贫血化疗会对患者的体力和血液造成一定的影响。
中国抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南
中国抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南（2023版）恶心是以反胃和（或）急需呕吐为特征的状态。
呕吐是胃内容物经口吐出的一种反射动作。
根据临床上常用的不良事件通用术语标准5.0版标准，恶心分为1级（食欲下降，不伴进食习惯改变）、2级（经口摄食减少不伴有明显体重下降，脱水或营养不良）和3级（经口摄入能量和水分不足，需要鼻饲、全肠外营养或住院治疗）。
呕吐分为1级（不需要进行干预）、2级（门诊静脉补液，需要医学干预）、3级（需要鼻饲、全肠外营养或住院治疗）、4级（危及生命，需要紧急治疗）和5级（死亡）。
恶心、呕吐是抗肿瘤治疗的常见不良反应之一，70%以上的抗肿瘤患者会出现不同程度的恶心呕吐，严重的恶心呕吐可能导致患者发生脱水、电解质紊乱、营养缺乏等病症，影响患者抗肿瘤治疗的正常开展。
随着抗肿瘤治疗和抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗不断取得新的进展，制定适时、科学、规范、合理的抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南有利于保障抗肿瘤治疗的顺利进行。
因此，由中国抗癌协会癌症康复与姑息治疗专业委员会、中国抗癌协会肿瘤临床化疗专业委员会、中国抗癌协会肿瘤支持治疗专业委员会、中国临床肿瘤学会肿瘤支持与康复治疗专家委员会的专家遵循现有循证医学证据，参考国内外指南，结合中国临床诊疗实践，共同制定了《中国抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南（2023版）》，从抗肿瘤治疗相关恶心呕吐评估、处理、常用止吐药物及使用注意事项方面进行阐述，以期为中国抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗提供专业指导意见。
一、指南形成方法（略）二、抗肿瘤治疗相关恶心呕吐的评估（一）抗肿瘤治疗相关恶心呕吐的分类1.化疗相关性恶心呕吐：按照发生时间，通常将CINV 分为急性、延迟性、爆发性、难治性、预期性5种类型。
急性恶心呕吐：给予抗肿瘤药物（化疗药物）后24 h内发生的恶心及呕吐。
延迟性恶心呕吐：给予抗肿瘤药物（化疗药物）24 h之后发生的恶心及呕吐。
用药后48～72 h达到最强，可以持续6～7 d。
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肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗化疗是目前恶性肿瘤治疗的手段之一,然而化疗药物引起的恶心呕吐(CINV)不良反应日渐普遍且严重，已成为临床不得不面临的一个严峻问题:如果控制不理想.将影响患者的生活质通、降低治疗的依从性。
化疗患者出现CINV的危险因素主要有化疗药物成分、性别(女性)、年龄(低于50岁)及恶白或呕吐史。
对CINV的药物预防和治疙肿瘤支持治疗多国协作组织(MASCC)2008年3月更新了有关指南。
化疗药物按使用后发生呕吐的频次分成高、中、低和极低致吐风险四类。
其中单次静脉给药二如顺铂、氮芥和环磷酰胺(≥1500mg/m2等发生呕吐频次>90%，为高致吐化疗药物:奥沙利铂、阿糖胞苷(>1mg/m2),卡铂、异环磷R胺、环确跌腰和慈环类药物发生呕吐频次在30%-90%，为中致吐化疗药物;紫杉类、依托泊苷、甲氨蝶呤等及单克隆抗体类药物发生致吐频次在10％一30％，为低致吐化疗药物。
长春碱类、百消安、氟达拉滨致吐频次<10％．为极低致吐化疗药物。
口服抗肿瘤药物也有相应的分类。
临床依据恶心呕吐出现的时间与化疗药物使用时间的关系，将CINV分为急性、延迟性和预期性三类。
急性CINV是指发生于接受化疗药物后24小时内所出现的恶心和(或)呕吐；延迟性CINV是指接受化疗药物24—120小时间出现的恶心和(或)呕吐；预期性ClNV是指发生于化疗前或化疗给药同时，系条件反射所致．常见于既往化疗期间恶心呕吐症状控制不佳者。
根据预防和治疗CINV的疗效，临床目前有：较高治疗指数药物、较低治疗指数药物和辅助药物三大类药物。
1.较高治疗指数药物1．1地塞米松糖皮质激素用于预防CINV时有很高的治疗指数，是最常用的止吐药之一。
单剂量应用适合于接受低致吐风险药物化疗者，与5-HT3受体阻断剂和阿瑞吡坦三药联用对接受高、中致吐风险化疗者的急性呕吐具有独特疗效。
地塞米松预防迟发性ClNV的疗效也已获得了临床研究证实。
地塞米松给药方便．许多临床研究证实．地塞米松能增加接受高致吐风险药物化疗者的化疗效果。
MASCC最新的预防CINV的治疗指南中对地塞米松推荐剂量如表1。
1．2 5-HT3受体阻断剂目前国内临床上常用的5-HT3受体阻断剂有：昂丹司琼(ondansetron)、格拉司琼(granisetron)、托烷司琼(tropisetron)、阿扎司琼(azasetron)等，上述药物作用机制大致相同。
其差异主要在于与受体的作用方式、亲和力、量效曲线关系和药动学特征及药物代谢酶。
多项临床研究显示。
各种5-HT。
受体阻断剂在预防化疗后急性CINV和迟发性ClNV方面疗效和安全性相似。
5-HT。
受体阻断剂成为目前预防CINV最有效的药物之一。
尤其是对急性CINV有效率高、耐受性好。
1．2．1昂丹司琼首个上市的司琼类药物．口服吸收迅速，达峰时间约为1．5小时。
口服绝对生物利用度约为60％。
口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。
药物消除半衰期(f1陀B)约为3小时。
稳态表观分布容积约为140L。
血浆蛋白结合率是70％-80％。
主要由肝脏代谢，由粪尿排出。
从尿中排出的原形药小于5％。
对于高度催吐的化疗药物引起的CINV：化疗前15分钟、化疗后4和8小时各静脉注射昂丹司琼8mg。
停止化疗后每8—12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5日；对催吐程度不太强的化疗药物引起的CINV：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼8mg，以后每8—12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5日。
1_2．2格拉司琼格拉司琼成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟静脉给药。
大多数患者只需给药一次，对CINV的预防作用可超过24小时，必要时可增加给药次数1—2次。
但日最高剂量不超过9mg。
输注时间不少于5分钟。
老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。
健康受试者静注本品20或40mg/kg后，平均血浆峰浓度为13．7和42．8，血浆f1／2B约3．1—5．9小时。
本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65％。
其随粪便和尿液排泄。
1．2．3托烷司琼托烷司琼推荐剂量为一日5mg。
于第1天在化疗前快速静脉滴注．第2—6天可改为口服5mg胶囊，于早展起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。
代谢障碍者在为期6天的使用中，无需减少剂量。
一般不推荐用于儿童。
健康志愿者静脉注射托烷司琼，f1，2B约为7．3—30．3小时．表观分布容积(叻约为400—600L，蛋白结合率约为59％一71％。
代谢正常者的f1腔B约7—10小时。
本品的总体清除率约为1升，分种，其中经肾清除的约为10％。
1．2．4 阿扎司琼动物试验表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT。
受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为恩丹西酮的2倍．与格拉司琼基本相同。
药动学研究显示，健康男性志愿者静注本品10mg后，3分钟时血浆中原形药的浓度为190．5IJg，mL，其药动学是线性的。
本品呈双向消除。
t1/2a和t1/2ß分别为0．13小时和4．3小时。
对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品10mg后，终末半衰期为7．3±1．2小时，较健康人长。
原形药24小时随尿液排泄量为剂量的(64．3％±15％)。
1.2．5 帕洛诺司琼新型高选择性5-HT。
受体阻断剂，对5-HT3受体的选择性好、亲和力高。
帕洛诺司琼对表达5-HT。
受体的293EI细胞和NGl08细胞的亲和力分别是盐酸格拉司琼的9．5倍和23．2倍；临床研究表明，单次静脉注射帕洛诺司琼预防急性ClNV的疗效高于昂丹司琼或格拉司琼；同时由于其血浆消除半衰期长达40小时，较同类药物长(格拉司琼8．9小时。
多拉司琼7．5小时，托烷司琼7．3小时，昂丹司琼4小时)，控制延迟性CINV的疗效显著。
MASCC最新的预防CINV 的治疗指南中对5-HT3受体阻断剂的推荐剂量见表2。
用fCINV的指l柯推荐剂量‘随机研究方案为一日2次．每次8mg”部分首选1mg剂量：在中度致吐的小型随机研究和高度致吐的2期临床研究中目前5-HT3受体阻断剂对延迟性CINV的疗效尚存在争议。
所以在所有接受顺铂和其他高致吐风险药物化疗的患者，推荐应用地塞米松和阿瑞吡坦二联药物预防迟发性CINV。
不推荐5-HT3受体阻断剂和地塞米松二药联用。
对于接受中致吐风险药化疗(不包括蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗)的患者，推荐单用地塞米松或5-HT3受体阻断剂。
总的来看，5-HT。
受体阻断剂的耐受性良好，而且最关键的一点是这类药物没有椎体外系反应。
常见不良反应包括头痛、便秘、腹泻、镇静、轻度的转氨酶升高等。
过量可能出现幻视和血压升高。
也有引起一过性心电图改变的报道。
1．3 NK-l受体拈抗剂阿瑞吡坦(aprepitanl)及福沙吡坦(fosapitant)是目前上市用于止吐的NK．1受体拮抗剂。
阿瑞吡坦2003年在美国上市。
2008年1月美国上市阿瑞吡坦的前体药物静脉用福沙吡坦二甲葡胺注射液。
NK-1受体是速激肽(NKA)P物质(SP)的结合位点，位于脑干呕吐中枢和胃肠道。
动物试验证明SP能诱发呕吐．而特异性阻断该受体的药物能预防所有致吐刺激物(包括顺铂)导致的呕吐。
多项临床研究证明m，包含阿瑞吡坦的止吐方案在预防高、中致吐风险药物(尤其以顺铂为主的化疗药物)导致的急性和迟发性CINV时疗效更佳，而且不加重不良反应。
阿瑞吡坦还是细胞色素P450(CYP)3A4的中度抑制剂。
理论上由于某些止吐药(如糖皮质激素)和化疗药(如环磷酰胺和多西他赛)为CYP3A4的底物，当其与阿瑞吡坦联用时代谢会受到影响。
因此，当联用糖皮质激素和阿瑞吡坦时前者的剂量应减低。
但这并不适用于接受含糖皮质激素化疗方案者。
目前临床上也未见标准用法及用量的阿瑞吡坦与上述化疗药合用导致临床后遗症的任何证据。
新指南建议，目前只按已确定的阿瑞吡坦的剂量和方案用药。
对急性CINV的预防，接受高致吐风险药物化疗者以及接受蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗的患者推荐5-HT3受体阻断剂、地塞米松和阿瑞吡坦(一次125mg)联用。
对所有接受顺铂和其他高致吐风险药物化疗的患者，推荐应用地塞米松和阿瑞吡坦(一次80mg×2日)二联药物预防迟发性CINV，不再推荐5-HT。
受体阻断剂和地塞米松二药联合。
对于接受蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗的患者，推荐应用阿瑞吡坦单药治疗。
目前还有一些新的NK．1受体拮抗剂正在进行临床前或临床研究，如Vofopitanl(GR-205171)、CJ．11974、CP-122721等。
其疗效还有待进一步证实。
上述3类药物对高、中度CINV的治疗中，联合或组合应用、不良反应极少，应用安全。
MASCC最新的CINV预防治疗指南推荐的防治CINV 方案见表3。
没有使用过阿瑞吡坦预防急性CINV的患者可以口服地塞米松。
不能使用糖皮质激素时可以选择5-HT3受体阻断剂。
特别说明的是。
接受多天顺铂方案的患者对急性CINV应使用5-HT。
受体阻断剂合并地塞米松，延迟性CINV使用地塞米松，考虑帕洛诺司琼(1，3，5天静脉注射0．25mg)。
2.较低治疗指数药物与辅助药物甲氧氯普胺(metocIopramide)、丁酰苯类、吩噻嗪类和大麻酯类药物为较低治疗指数药物。
对接受高致吐风险药物化疗的患者，这类止吐药不作为首选。
它们仅用于无法面受5-HT。
受体阻断剂、NK-1受体陲断剂和地塞米松的患者，或上述寥物疗效不佳的患者。
作为替代药物。
辅助药物有苯二氮卓类(劳拉西泮(Iorazepam)。
阿普唑仑(aIprazoIam)和抗组胺药(苯海拄明(diphenhydramine)。
劳拉西泮希苯海拉明作为止吐辅助药物较为希效，但不推荐单独应用。
对低度止吐的化疗方案，可适当使用辅助变物。